Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Гормон мужских половых желез. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. Вызывает задержку в организме азота, калия, кальция, серы, фосфатов, а также натрия, хлора, воды. Стимулирует эритропоэз. У женщин тестостерон вызывает угнетение гонадотропной функции гипофиза, функции яичников, молочных желез, атрофию эндометрия.
Фармакокинетика
После в/м введения Cmax в плазме достигается между через 2.5-5 ч. В крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона. Выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6%). T1/2 из плазмы составляет 3-4 ч.
После нанесения на кожу степень абсорбции тестостерона составляет 9-14%.
Показания активного вещества
ТЕСТОСТЕРОН
Для парентерального применения: у мужчин — заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, посткастрационный синдром, евнухоидизм, олигоспермия); у женщин — прогрессирующий неоперабельный рак молочной железы.
Для наружного применения: у мужчин — заместительная терапия при гипогонадизме у мужчин, когда дефицит тестостерона подтвержден клиническими симптомами и лабораторными тестами.
Режим дозирования
Для в/м введения разовая доза составляет 25-100 мг. Частота введения зависит от применяемой схемы лечения.
Применяют наружно в соответствующей лекарственной форме по специальной схеме.
Побочное действие
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, повышение гемоглобина, увеличение количества эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, аллергические реакции.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — у женщин — нарушение менструального цикла, аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин — гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков — преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей, увеличение массы тела, боль в грудной железе и яичках.
Со стороны обмена веществ: нечасто — задержка солей натрия и воды, повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови, гиперкальциемия, повышение аппетита, повышение содержания гликозилированного гемоглобина.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, мигрень, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, диарея, холестатическая желтуха, отклонения в печеночных тестах, повышение активности АСТ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — угри, акне, себорея, сухость кожи, алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности КФК в крови.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка мочи, никтурия, дизурия, уменьшение объема выделяемой мочи, нарушение функции мочевыводящих путей.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — приливы, повышение уровня простатоспецифического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто — усиление или снижение либидо, уплотнение в молочной железе, повышение концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыворотке крови, у мужчин — частая эрекция, снижение объема эякулята, простатит, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, нарушение функции предстательной железы.
Общие реакции: нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость
Местные реакции: часто — боль, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте инъекции. При наружном применении — сухость и раздражение кожи в месте нанесения.
Противопоказания к применению
Рак молочной железы у мужчин, рак предстательной железы, гинекомастия, нефротическая стадия хронического гломерулонефрита, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперкальциемия, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, инфаркт миокарда в анамнезе, распространенный атеросклероз; беременность, период грудного вскармливания.
Не применяется наружно у женщин.
С осторожностью
Астеническое телосложение, пожилой возраст у мужчин, артериальная гипертензия у мужчин, эпилепсия, мигрень, ИБС у пациентов, склонных к отекам, подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания), доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Наружно не применяется у женщин.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение в нефротической стадии хронического гломерулонефрита; при почечной недостаточности.
Применение у детей
При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у мужчин пожилого возраста.
Особые указания
Следует контролировать концентрацию тестостерона в начале лечения и регулярно во время лечения. Дозу подбирают индивидуально, чтобы обеспечить регулирование эугонадального уровня тестостерона.
Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль. У указанных групп пациентов препарат необходимо применять с осторожностью.
У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ИБС лечение препаратами тестостерона может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с хронической сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено.
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться, особенно при наличии факторов риска, таких как ожирение и хронические респираторные заболевания.
Данные по эффективности и безопасности применения пациентами в возрасте старше 65 лет препаратов тестостерона ограничены. В настоящее время нет согласованных данных по возрастным ограничениям при применении тестостерона, однако необходимо принять во внимание, что с увеличением возраста физиологическая концентрация тестостерона в сыворотке понижается.
Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревание костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Поэтому необходимо применять с осторожностью у мальчиков подросткового возраста перед периодом полового созревания.
Возможно появление обыкновенных угрей.
У женщин при получении высоких доз возможно развитие вирилизма.
При применении у спортсменов необходимо принимать во внимание тот факт, что этот препарат содержит действующее вещество (тестостерон), который может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.
Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рак предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; применение андрогенов может способствовать росту уже имеющейся злокачественной опухоли.
В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной железы у мужчин.
На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения.
При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения печени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.
У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии), функциональные пробы печени и липидный профиль.
Отмечались случаи злоупотребления препаратами тестостерона, как правило, в дозах, превышающих рекомендованные для утвержденных показаний, и в сочетании с другими анаболическими андрогенными стероидами. Злоупотребление препаратами тестостерона может вызвать зависимость, а также синдром отмены при значительном снижении дозы или резком прекращении применения. Злоупотребление препаратами тестостерона, наряду с другими анаболическими андрогенными стероидами, может привести к серьезным нежелательным реакциям со стороны сердечно-сосудистой системы (в некоторых случаях с летальными исходами), печени и/или психическим расстройствам. Злоупотребление препаратами тестостерона и другими анаболическими андрогенными стероидами представляет значительный риск для здоровья и крайне не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (в т.ч. барбитураты, рифампицин) возможно снижение эффективности тестостерона. Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин), что может привести к необходимости коррекции дозы.
Повышает эффект гипогликемических средств.
Ингибирует выведение циклоспорина, увеличивает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови.
При одновременном применении тестостерона с АКТГ или ГКС увеличивается риск развития отеков.
From Wikipedia, the free encyclopedia
 |
|
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Testoviron, others |
| Other names | TP; Testosterone propanoate; Testosterone 17β-propanoate; Propionyltestosterone; NSC-9166 |
| Routes of administration |
Intramuscular injection, buccal |
| Drug class | Androgen; Anabolic steroid; Androgen ester |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | Oral: very low Intramuscular: very high |
| Metabolism | Liver |
| Elimination half-life | Intramuscular: 0.8 days (~20 hours)[1][2][3] |
| Excretion | Urine |
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| ECHA InfoCard | 100.000.319  |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C22H32O3 |
| Molar mass | 344.495 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
Testosterone propionate, sold under the brand name Testoviron among others, is an androgen and anabolic steroid (AAS) medication which is used mainly in the treatment of low testosterone levels in men.[4][1][5] It has also been used to treat breast cancer in women.[6] It is given by injection into muscle usually once every two to three days.[5][7][8]
Side effects of testosterone propionate include symptoms of masculinization like acne, increased hair growth, voice changes, and increased sexual desire.[5] Testosterone supplementation is also known to reduce the threshold for aggressive behavior in men.[9] The drug is a synthetic androgen and anabolic steroid and hence is an agonist of the androgen receptor (AR), the biological target of androgens like testosterone and dihydrotestosterone (DHT).[10][5] It has strong androgenic effects and moderate anabolic effects, which make it useful for producing masculinization and suitable for androgen replacement therapy.[5] Testosterone propionate is a testosterone ester and a relatively short-acting prodrug of testosterone in the body.[7][4][1] Because of this, it is considered to be a natural and bioidentical form of testosterone.[11]
Testosterone propionate was discovered in 1936 and was introduced for medical use in 1937.[12][4] It was the first testosterone ester to be marketed, and was the major form of testosterone used in medicine until about 1960.[4][5] The introduction of longer-acting testosterone esters like testosterone enanthate, testosterone cypionate, and testosterone undecanoate starting in the 1950s resulted in testosterone propionate mostly being superseded.[4][5] As such, it is rarely used today.[5][13] In addition to its medical use, testosterone propionate is used to improve physique and performance.[5] The drug is a controlled substance in many countries and so non-medical use is generally illicit.[5]
Medical uses[edit]
Testosterone propionate is used primarily in androgen replacement therapy. It is specifically approved for the treatment of hypogonadism in men, breast cancer, low sexual desire, delayed puberty in boys, and menopausal symptoms.[14]
| Route | Medication | Major brand names | Form | Dosage |
|---|---|---|---|---|
| Oral | Testosteronea | – | Tablet | 400–800 mg/day (in divided doses) |
| Testosterone undecanoate | Andriol, Jatenzo | Capsule | 40–80 mg/2–4x day (with meals) | |
| Methyltestosteroneb | Android, Metandren, Testred | Tablet | 10–50 mg/day | |
| Fluoxymesteroneb | Halotestin, Ora-Testryl, Ultandren | Tablet | 5–20 mg/day | |
| Metandienoneb | Dianabol | Tablet | 5–15 mg/day | |
| Mesteroloneb | Proviron | Tablet | 25–150 mg/day | |
| Sublingual | Testosteroneb | Testoral | Tablet | 5–10 mg 1–4x/day |
| Methyltestosteroneb | Metandren, Oreton Methyl | Tablet | 10–30 mg/day | |
| Buccal | Testosterone | Striant | Tablet | 30 mg 2x/day |
| Methyltestosteroneb | Metandren, Oreton Methyl | Tablet | 5–25 mg/day | |
| Transdermal | Testosterone | AndroGel, Testim, TestoGel | Gel | 25–125 mg/day |
| Androderm, AndroPatch, TestoPatch | Non-scrotal patch | 2.5–15 mg/day | ||
| Testoderm | Scrotal patch | 4–6 mg/day | ||
| Axiron | Axillary solution | 30–120 mg/day | ||
| Androstanolone (DHT) | Andractim | Gel | 100–250 mg/day | |
| Rectal | Testosterone | Rektandron, Testosteronb | Suppository | 40 mg 2–3x/day |
| Injection (IM or SC) | Testosterone | Andronaq, Sterotate, Virosterone | Aqueous suspension | 10–50 mg 2–3x/week |
| Testosterone propionateb | Testoviron | Oil solution | 10–50 mg 2–3x/week | |
| Testosterone enanthate | Delatestryl | Oil solution | 50–250 mg 1x/1–4 weeks | |
| Xyosted | Auto-injector | 50–100 mg 1x/week | ||
| Testosterone cypionate | Depo-Testosterone | Oil solution | 50–250 mg 1x/1–4 weeks | |
| Testosterone isobutyrate | Agovirin Depot | Aqueous suspension | 50–100 mg 1x/1–2 weeks | |
| Testosterone phenylacetateb | Perandren, Androject | Oil solution | 50–200 mg 1x/3–5 weeks | |
| Mixed testosterone esters | Sustanon 100, Sustanon 250 | Oil solution | 50–250 mg 1x/2–4 weeks | |
| Testosterone undecanoate | Aveed, Nebido | Oil solution | 750–1,000 mg 1x/10–14 weeks | |
| Testosterone buciclatea | – | Aqueous suspension | 600–1,000 mg 1x/12–20 weeks | |
| Implant | Testosterone | Testopel | Pellet | 150–1,200 mg/3–6 months |
| Notes: Men produce about 3 to 11 mg testosterone per day (mean 7 mg/day in young men). Footnotes: a = Never marketed. b = No longer used and/or no longer marketed. Sources: See template. |
| Route | Medication | Major brand names | Form | Dosage |
|---|---|---|---|---|
| Oral | Testosterone undecanoate | Andriol, Jatenzo | Capsule | 40–80 mg 1x/1–2 days |
| Methyltestosterone | Metandren, Estratest | Tablet | 0.5–10 mg/day | |
| Fluoxymesterone | Halotestin | Tablet | 1–2.5 mg 1x/1–2 days | |
| Normethandronea | Ginecoside | Tablet | 5 mg/day | |
| Tibolone | Livial | Tablet | 1.25–2.5 mg/day | |
| Prasterone (DHEA)b | – | Tablet | 10–100 mg/day | |
| Sublingual | Methyltestosterone | Metandren | Tablet | 0.25 mg/day |
| Transdermal | Testosterone | Intrinsa | Patch | 150–300 μg/day |
| AndroGel | Gel, cream | 1–10 mg/day | ||
| Vaginal | Prasterone (DHEA) | Intrarosa | Insert | 6.5 mg/day |
| Injection | Testosterone propionatea | Testoviron | Oil solution | 25 mg 1x/1–2 weeks |
| Testosterone enanthate | Delatestryl, Primodian Depot | Oil solution | 25–100 mg 1x/4–6 weeks | |
| Testosterone cypionate | Depo-Testosterone, Depo-Testadiol | Oil solution | 25–100 mg 1x/4–6 weeks | |
| Testosterone isobutyratea | Femandren M, Folivirin | Aqueous suspension | 25–50 mg 1x/4–6 weeks | |
| Mixed testosterone esters | Climacterona | Oil solution | 150 mg 1x/4–8 weeks | |
| Omnadren, Sustanon | Oil solution | 50–100 mg 1x/4–6 weeks | ||
| Nandrolone decanoate | Deca-Durabolin | Oil solution | 25–50 mg 1x/6–12 weeks | |
| Prasterone enanthatea | Gynodian Depot | Oil solution | 200 mg 1x/4–6 weeks | |
| Implant | Testosterone | Testopel | Pellet | 50–100 mg 1x/3–6 months |
| Notes: Premenopausal women produce about 230 ± 70 μg testosterone per day (6.4 ± 2.0 mg testosterone per 4 weeks), with a range of 130 to 330 μg per day (3.6–9.2 mg per 4 weeks). Footnotes: a = Mostly discontinued or unavailable. b = Over-the-counter. Sources: See template. |
| Route | Medication | Form | Dosage |
|---|---|---|---|
| Oral | Methyltestosterone | Tablet | 30–200 mg/day |
| Fluoxymesterone | Tablet | 10–40 mg 3x/day | |
| Calusterone | Tablet | 40–80 mg 4x/day | |
| Normethandrone | Tablet | 40 mg/day | |
| Buccal | Methyltestosterone | Tablet | 25–100 mg/day |
| Injection (IM or SC) | Testosterone propionate | Oil solution | 50–100 mg 3x/week |
| Testosterone enanthate | Oil solution | 200–400 mg 1x/2–4 weeks | |
| Testosterone cypionate | Oil solution | 200–400 mg 1x/2–4 weeks | |
| Mixed testosterone esters | Oil solution | 250 mg 1x/week | |
| Methandriol | Aqueous suspension | 100 mg 3x/week | |
| Androstanolone (DHT) | Aqueous suspension | 300 mg 3x/week | |
| Drostanolone propionate | Oil solution | 100 mg 1–3x/week | |
| Metenolone enanthate | Oil solution | 400 mg 3x/week | |
| Nandrolone decanoate | Oil solution | 50–100 mg 1x/1–3 weeks | |
| Nandrolone phenylpropionate | Oil solution | 50–100 mg/week | |
| Note: Dosages are not necessarily equivalent. Sources: See template. |
Available forms[edit]
Testosterone propionate is usually provided as an oil solution for use by intramuscular injection.[5] It was also previously available as an 30 mg or 50 mg aqueous suspension.[15] Buccal tablets of testosterone propionate were previously available as well.[5]
Side effects[edit]
Side effects of testosterone propionate include virilization among others.[5]
Testosterone propionate is often a painful injection, which is attributed to its short ester chain.[5]
Pharmacology[edit]
Pharmacodynamics[edit]
| Medication | Ratioa |
|---|---|
| Testosterone | ~1:1 |
| Androstanolone (DHT) | ~1:1 |
| Methyltestosterone | ~1:1 |
| Methandriol | ~1:1 |
| Fluoxymesterone | 1:1–1:15 |
| Metandienone | 1:1–1:8 |
| Drostanolone | 1:3–1:4 |
| Metenolone | 1:2–1:30 |
| Oxymetholone | 1:2–1:9 |
| Oxandrolone | 1:3–1:13 |
| Stanozolol | 1:1–1:30 |
| Nandrolone | 1:3–1:16 |
| Ethylestrenol | 1:2–1:19 |
| Norethandrolone | 1:1–1:20 |
| Notes: In rodents. Footnotes: a = Ratio of androgenic to anabolic activity. Sources: See template. |
Testosterone propionate is a prodrug of testosterone and is an androgen and anabolic–androgenic steroid (AAS). That is, it is an agonist of the androgen receptor (AR).
Pharmacokinetics[edit]
Testosterone propionate is administered in oil via intramuscular injection.[1][2] It has a relatively short elimination half-life and mean residence time of 2 days and 4 days, respectively.[1][2] As such, it has a short duration of action and must be administered two to three times per week.[16]
Intramuscular injection of testosterone propionate as an oil solution, aqueous suspension, and emulsion has been compared.[17]
| Testosterone ester | Form | Route | Tmax | t1/2 | MRT |
|---|---|---|---|---|---|
| Testosterone undecanoate | Oil-filled capsules | Oral | ? | 1.6 hours | 3.7 hours |
| Testosterone propionate | Oil solution | Intramuscular injection | ? | 0.8 days | 1.5 days |
| Testosterone enanthate | Castor oil solution | Intramuscular injection | 10 days | 4.5 days | 8.5 days |
| Testosterone undecanoate | Tea seed oil solution | Intramuscular injection | 13.0 days | 20.9 days | 34.9 days |
| Testosterone undecanoate | Castor oil solution | Intramuscular injection | 11.4 days | 33.9 days | 36.0 days |
| Testosterone buciclatea | Aqueous suspension | Intramuscular injection | 25.8 days | 29.5 days | 60.0 days |
| Notes: Testosterone cypionate has similar pharmacokinetics to Testosterone enanthate. Footnotes: a = Never marketed. Sources: See template. |
| Medication | Form | Major brand names | Duration |
|---|---|---|---|
| Testosterone | Aqueous suspension | Andronaq, Sterotate, Virosterone | 2–3 days |
| Testosterone propionate | Oil solution | Androteston, Perandren, Testoviron | 3–4 days |
| Testosterone phenylpropionate | Oil solution | Testolent | 8 days |
| Testosterone isobutyrate | Aqueous suspension | Agovirin Depot, Perandren M | 14 days |
| Mixed testosterone estersa | Oil solution | Triolandren | 10–20 days |
| Mixed testosterone estersb | Oil solution | Testosid Depot | 14–20 days |
| Testosterone enanthate | Oil solution | Delatestryl | 14–28 days |
| Testosterone cypionate | Oil solution | Depovirin | 14–28 days |
| Mixed testosterone estersc | Oil solution | Sustanon 250 | 28 days |
| Testosterone undecanoate | Oil solution | Aveed, Nebido | 100 days |
| Testosterone buciclated | Aqueous suspension | 20 Aet-1, CDB-1781e | 90–120 days |
| Nandrolone phenylpropionate | Oil solution | Durabolin | 10 days |
| Nandrolone decanoate | Oil solution | Deca Durabolin | 21–28 days |
| Methandriol | Aqueous suspension | Notandron, Protandren | 8 days |
| Methandriol bisenanthoyl acetate | Oil solution | Notandron Depot | 16 days |
| Metenolone acetate | Oil solution | Primobolan | 3 days |
| Metenolone enanthate | Oil solution | Primobolan Depot | 14 days |
| Note: All are via i.m. injection. Footnotes: a = TP, TV, and TUe. b = TP and TKL. c = TP, TPP, TiCa, and TD. d = Studied but never marketed. e = Developmental code names. Sources: See template. |
Chemistry[edit]
Testosterone propionate, or testosterone 17β-propanoate, is a synthetic androstane steroid and a derivative of testosterone.[18][19] It is an androgen ester; specifically, it is the C17β propionate (propanoate) ester of testosterone.[18][19]
| Androgen | Structure | Ester | Relative mol. weight |
Relative T contentb |
logPc | |||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Position(s) | Moiet(ies) | Type | Lengtha | |||||
| Testosterone |  |
– | – | – | – | 1.00 | 1.00 | 3.0–3.4 |
| Testosterone propionate |  |
C17β | Propanoic acid | Straight-chain fatty acid | 3 | 1.19 | 0.84 | 3.7–4.9 |
| Testosterone isobutyrate |  |
C17β | Isobutyric acid | Aromatic fatty acid | – (~3) | 1.24 | 0.80 | 4.9–5.3 |
| Testosterone isocaproate |  |
C17β | Isohexanoic acid | Branched-chain fatty acid | – (~5) | 1.34 | 0.75 | 4.4–6.3 |
| Testosterone caproate |  |
C17β | Hexanoic acid | Straight-chain fatty acid | 6 | 1.35 | 0.75 | 5.8–6.5 |
| Testosterone phenylpropionate |  |
C17β | Phenylpropanoic acid | Aromatic fatty acid | – (~6) | 1.46 | 0.69 | 5.8–6.5 |
| Testosterone cypionate |  |
C17β | Cyclopentylpropanoic acid | Cyclic carboxylic acid | – (~6) | 1.43 | 0.70 | 5.1–7.0 |
| Testosterone enanthate |  |
C17β | Heptanoic acid | Straight-chain fatty acid | 7 | 1.39 | 0.72 | 3.6–7.0 |
| Testosterone decanoate |  |
C17β | Decanoic acid | Straight-chain fatty acid | 10 | 1.53 | 0.65 | 6.3–8.6 |
| Testosterone undecanoate |  |
C17β | Undecanoic acid | Straight-chain fatty acid | 11 | 1.58 | 0.63 | 6.7–9.2 |
| Testosterone buciclated |  |
C17β | Bucyclic acide | Aromatic carboxylic acid | – (~9) | 1.58 | 0.63 | 7.9–8.5 |
| Footnotes: a = Length of ester in carbon atoms for straight-chain fatty acids or approximate length of ester in carbon atoms for aromatic fatty acids. b = Relative testosterone content by weight (i.e., relative androgenic/anabolic potency). c = Experimental or predicted octanol/water partition coefficient (i.e., lipophilicity/hydrophobicity). Retrieved from PubChem, ChemSpider, and DrugBank. d = Never marketed. e = Bucyclic acid = trans-4-Butylcyclohexane-1-carboxylic acid. Sources: See individual articles. |
History[edit]
Testosterone esters were synthesized for the first time in 1936, and were found to have greatly improved potency relative to testosterone.[12] Among the esters synthesized, testosterone propionate was the most potent, and for this reason, was selected for further development, subsequently being marketed.[12] Testosterone propionate was introduced in 1937 by Schering AG in Germany under the brand name Testoviron.[5] It was the first commercially available form of testosterone, and the first testosterone ester, to be introduced.[4][20] The medication was the major form of testosterone used medically before 1960.[5] Buccal testosterone propionate tablets were introduced for medical use in the mid-to-late 1940s under the brand name Oreton Buccal Tablets.[21][22][23] An aqueous suspension of testosterone propionate was marketed by Ciba by 1950.[24] In the 1950s, longer-acting testosterone esters like testosterone enanthate and testosterone cypionate were introduced and superseded testosterone propionate.[4] Although rarely used nowadays due to its short duration,[13] testosterone propionate remains medically available.[5]
Society and culture[edit]
Generic names[edit]
Testosterone propionate is the generic name of the drug and its USAN and BAN.[18][19][25][26] It has also been referred to as testosterone propanoate or as propionyltestosterone.[18][19][25][26]
Brand names[edit]
Testosterone propionate is or has been marketed under a variety of brand names, including, among numerous others:[18][19][25][26]
- Agrovirin
- Andronate
- Andrusol-P
- Anertan[15]
- Masenate
- Neo-Hombreol
- Oreton
- Perandren
- Synandrol
- Testoviron
Availability[edit]
Testosterone propionate is no longer available commercially in the United States except via a compounding pharmacy.[27]
Legal status[edit]
Testosterone propionate, along with other AAS, is a schedule III controlled substance in the United States under the Controlled Substances Act and a schedule IV controlled substance in Canada under the Controlled Drugs and Substances Act.[28][29]
References[edit]
- ^ a b c d e Nieschlag E, Behre HM (13 January 2010). «Testosterone Therapy». In Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (eds.). Andrology: Male Reproductive Health and Dysfunction. Springer Science & Business Media. pp. 441–446. ISBN 978-3-540-78355-8.
- ^ a b c Behre HM, Abshagen K, Oettel M, Hübler D, Nieschlag E (May 1999). «Intramuscular injection of testosterone undecanoate for the treatment of male hypogonadism: phase I studies». European Journal of Endocrinology. 140 (5): 414–419. CiteSeerX 10.1.1.503.1752. doi:10.1530/eje.0.1400414. PMID 10229906. S2CID 22597244.
- ^ Rastrelli G, Reisman Y, Ferri S, Prontera O, Sforza A, Maggi M, Corona G (2019). «Testosterone Replacement Therapy». Sexual Medicine. pp. 79–93. doi:10.1007/978-981-13-1226-7_8. ISBN 978-981-13-1225-0. S2CID 240176927.
- ^ a b c d e f g Behre HM, Nieschlag E (26 July 2012). «Testosterone preparations for clinical use in males». In Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (eds.). Testosterone: Action, Deficiency, Substitution. Cambridge University Press. pp. 9, 315–. ISBN 978-1-107-01290-5.
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q Llewellyn W (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 357–361, 413, 426, 607, 677. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ^ Bolour S, Braunstein G (2005). «Testosterone therapy in women: a review». International Journal of Impotence Research. 17 (5): 399–408. doi:10.1038/sj.ijir.3901334. PMID 15889125.
- ^ a b Becker KL (2001). Principles and Practice of Endocrinology and Metabolism. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1185, 1187. ISBN 978-0-7817-1750-2.
- ^ Payne AH, Hardy MP (28 October 2007). The Leydig Cell in Health and Disease. Springer Science & Business Media. pp. 423–. ISBN 978-1-59745-453-7.
- ^ Geniole SN, Bird BM, McVittie JS, Purcell RB, Archer J, Carré JM (July 2020). «Is testosterone linked to human aggression? A meta-analytic examination of the relationship between baseline, dynamic, and manipulated testosterone on human aggression» (PDF). Hormones and Behavior. 123: 104644. doi:10.1016/j.yhbeh.2019.104644. PMID 31785281. S2CID 208515589.
- ^ Kicman AT (June 2008). «Pharmacology of anabolic steroids». British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–521. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
- ^ Santoro N, Braunstein GD, Butts CL, Martin KA, McDermott M, Pinkerton JV (April 2016). «Compounded Bioidentical Hormones in Endocrinology Practice: An Endocrine Society Scientific Statement». The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 101 (4): 1318–1343. doi:10.1210/jc.2016-1271. PMID 27032319.
- ^ a b c Korenchevsky V, Dennison M, Eldridge M (March 1937). «The prolonged treatment of castrated and ovariectomized rats with testosterone propionate». The Biochemical Journal. 31 (3): 475–485. doi:10.1042/bj0310475. PMC 1266958. PMID 16746360.
- ^ a b Chapple CR, Steers WD (10 May 2011). Practical Urology: Essential Principles and Practice: Essential Principles and Practice. Springer Science & Business Media. pp. 228–. ISBN 978-1-84882-034-0.
- ^ «Testosterone propionate». AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG.
- ^ a b Kahr H (8 March 2013). Konservative Therapie der Frauenkrankheiten: Anzeigen, Grenzen und Methoden Einschliesslich der Rezeptur. Springer-Verlag. pp. 21–. ISBN 978-3-7091-5694-0.
- ^ Lee C, Basaria S, Dobs AS (2009). «Hypogonadism and Hormone Replacement in Men with Cancers». In Yeung SJ, Escalante CP, Gagel RF (eds.). Medical Care of Cancer Patients. PMPH-USA. pp. 247–. ISBN 978-1-60795-008-0.
- ^ Hamburger C (1952). «17-Ketosteroid Excretion and Modes of Administering Testosterone Preparations». Ciba Foundation Symposium — Steroid Hormone Administration (Book II of Colloquia on Endocrinology, Vol. 3). Novartis Foundation Symposia. pp. 304–322. doi:10.1002/9780470715154.ch7. ISBN 9780470715154. ISSN 1935-4657.
- ^ a b c d e Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b c d e Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 1002–1004. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ Escamilla RF (February 1960). «Newer hormonal preparations». California Medicine. 92 (2): 121–124. PMC 1578009. PMID 13849734.
- ^ The Mississippi Doctor. 1946. p. 7.
- ^ The Midwestern Druggist … 1948. p. 28.
- ^ «New Prescription Products». Journal of the American Pharmaceutical Association (Practical Pharmacy Ed.). 10 (4): 198–206. 1949. doi:10.1016/S0095-9561(16)31795-9. ISSN 0095-9561.
- ^ Østergaard E (1950). «Employment of androgens in gynecology». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica. 30 (1): 106–127. doi:10.3109/00016345009154942. PMID 14777285. S2CID 30737118.
- ^ a b c Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ a b c «Testosterone». Drugs.com.
- ^ «Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products». United States Food and Drug Administration. Retrieved 16 November 2016.
- ^ Bicerano J, Karch SB (21 December 2006). «Criminalistics: Introduction to Controlled Substances». In Karch SB (ed.). Drug Abuse Handbook (Second ed.). CRC Press. pp. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
- ^ Lilley LL, Snyder JS, Rainforth SC (5 August 2016). Pharmacology for Canadian Health Care Practice. Elsevier Health Sciences. pp. 50–. ISBN 978-1-77172-066-3.
Тестостерона пропионат — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001702
Торговое наименование препарата
Тестостерона пропионат
Международное непатентованное наименование
Тестостерон
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения [масляный]
Состав
Активное вещество: тестостерона пропионат — 10 мг или 50 мг;
Вспомогательное вещество: оливковое масло — до 1 мл.
Описание
Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.
Фармакотерапевтическая группа
Андроген
Код АТХ
Тестостерон
Фармакодинамика:
Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.
У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; опосредованно, через центральную нервную систему, влияет на половое поведение.
Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов.
Подавляет выработку и высвобождение гипофизом лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона.
Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, ионов калия, серы, необходимых для синтеза белка.
Фармакокинетика:
Всасывание: максимальная концентрация после внутримышечного введения препарата наблюдается через 2,5-5 ч.
Распределение: в крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.
Метаболизм: тестостерон метаболизируется главным образом в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона.
Выведение: выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6%). Период полувыведения — 3-4 ч.
Показания:
У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия).
У женщин: прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к тестостерону или любому другому компоненту препарата;
— рак предстательной железы;
— рак грудной железы;
— гинекомастия;
— нефротическая стадия хронического гломерулонефрита;
— гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;
— печеночная/почечная недостаточность;
— гиперкальциемия;
— хроническая сердечная недостаточность;
— сахарный диабет;
— инфаркт миокарда в анамнезе;
— распространенный атеросклероз.
С осторожностью:
— Астеническое телосложение;
— пожилой возраст у мужчин;
— у мужчин с артериальной гипертензией;
— у пациентов с эпилепсией;
— у пациентов с мигренью;
— у пациентов с ишемической болезнью сердца, склонных к отекам;
— подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания);
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутримышечно.
Перед употреблением препарат нагревают до 30-40 °С.
Мужчинам при гипогонадизме — по 25 мг ежедневно или по 50 мг через 1-2 дня, или по 100-200 мг 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы — 5-10 мг ежедневно или через день, либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.
При прогрессирующем неоперабельном метастатическом раке молочной железы: по 100 мг ежедневно или через день в течение 1 месяца с последующим снижением дозы до 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев или по 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев. Далее в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и длительно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 недели).
Применение препарата в особых клинических группах:
Пациенты с нарушениями функции почек: препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под наблюдением врача. Данный препарат противопоказан к применению пациентам с гипертрофией предстательной железы с задержкой мочи и почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушениями функции печени: данный препарат противопоказан к применению пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с сахарным диабетом: данный препарат противопоказан к применению пациентам с сахарным диабетом (см. раздел «Противопоказания»).
Подростки: применять с осторожностью перед периодом полового созревания у мальчиков (см. раздел «С осторожностью»).
Пациенты пожилого возраста: данный препарат применять с осторожностью в пожилом возрасте у мужчин (см. раздел «С осторожностью»).
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с поражением органов и систем органов согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития НP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, повышение гемоглобина, увеличение количества эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто — гиперчувствительность, аллергические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Нечасто — у женщин — нарушение менструального цикла, аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин — гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков — преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей, увеличение массы тела, боль в грудной железе и яичках.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто — задержка солей натрия и воды, повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови, гиперкальциемия, повышение аппетита, повышение содержания гликозилированного гемоглобина.
Нарушения психики
Нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто — головокружение, головная боль, мигрень, тремор.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто — приливы; нечасто — повышение артериального давления, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто — тошнота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто — холестатическая желтуха, отклонения в «печеночных» тестах, повышение активности аспартагаминотрансферазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто — угри, акне, себорея, сухость кожи, алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто — миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности креатинфосфокиназы в крови.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто — задержка мочи, никтурия, дизурия, уменьшение объема выделяемой мочи, нарушение функции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто — повышение уровня простат-специфического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто — усиление или снижение либидо, уплотнение в молочной железе, повышение концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыворотке крови, повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови, у мужчин — частая эрекция, снижение объема эякулята, простатит, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, нарушение функции предстательной железы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто — различные виды реакций в месте введения (боль, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения); нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость.
Передозировка:
Симптомы: приапизм.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.
Взаимодействие:
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона.
Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин), что может привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Повышает эффект гипогликемических средств. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата.
Ингибирует выведение циклоспорина, увеличивает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови.
При одновременном применении тестостерона с АКТГ (адренокортикотропный гормон) или глюкокортикостероидами увеличивается риск развития отеков.
Особые указания:
Следует контролировать концентрацию тестостерона в начале лечения и регулярно во время лечения. Доза препарата должна быть подобрана индивидуально, чтобы обеспечить регулирование эугонадального уровня тестостерона.
Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль. У указанных групп пациентов препарат необходимо применять с осторожностью.
У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца лечение препаратами тестостерона может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с хронической сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью»).
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться, особенно при наличии факторов риска, таких как ожирение и хронические респираторные заболевания.
Данные по эффективности и безопасности применения пациентами в возрасте старше 65 лет препаратов тестостерона ограничены. В настоящее время нет согласованных данных по возрастным ограничениям при применении тестостерона, однако необходимо принять во внимание, что с увеличением возраста физиологическая концентрация тестостерона в сыворотке понижается.
Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Поэтому препарат необходимо применять с осторожностью у мальчиков подросткового возраста перед периодом полового созревания. Возможно появление обыкновенных угрей.
Как и все масляные растворы, тестостерон следует вводить только внутримышечно и очень медленно, чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата, которая может проявляться такими симптомами, как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополнительного кислорода.
У пациентов женского пола при получении высоких доз возможно развитие вирилизма. При применении препарата Тестостерона пропионат у спортсменов необходимо принимать во внимание тот факт, что этот препарат содержит активное вещество (тестостерон), которое может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.
Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; применение андрогенов может способствовать росту уже имеющейся злокачественной опухоли.
В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной железы у мужчин.
На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения.
При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения печени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.
У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии), функциональные пробы печени и липидный профиль.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного введения [масляный], 10 мг/мл и 50 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы бесцветного стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 5 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Препараты для гормональной терапии мужчин помогают восстановить уровень гормонов. Гормональная терапия может быть назначена в случаях, когда уровень тестостерона снижается до критического уровня. Препараты для мужчин после 50 могут быть доступны в различных формах, включая гели, пластыри, инъекции и таблетки. Выбор формы и дозировки препарата будет зависеть от индивидуальной ситуации пациента и рекомендаций врача. Важно подчеркнуть, что гормональная терапия должна проводиться под наблюдением и по рецепту врача, чтобы избежать возможных побочных эффектов и достичь максимальной пользы.
Помимо тестостерона, другие препараты, например, антиэстрогены могут быть использованы в гормональной терапии мужчин, чтобы снизить уровень женских половых гормонов. Это может быть особенно полезно для мужчин, страдающих избыточным количеством женского гормона, из-за чего возможно возникновение различных заболеваний, таких как гинекомастия (увеличение молочных желез) и изменение распределения жира.
Содержание
- Показания к применению гормональных препаратов
- Как действуют гормональные препараты для мужчин?
- Чем опасны гормональные препараты?
- Как влияют гормональные препараты на мужчин?
- Рекомендованные лекарства
Необходимо отметить, что гормональная терапия мужчин требует тщательного мониторинга и регулярного обследования, чтобы определить эффективность и безопасность лечения. При назначении гормональной терапии всегда важно провести детальную консультацию с квалифицированным врачом и следовать его рекомендациям, чтобы достичь наилучших результатов и минимизировать возможные риски.
Показания к применению гормональных препаратов у мужчин
Прием гормональных препаратов мужчине может быть необходим в следующих случаях:
- Недостаток тестостерона. Коррекция уровня тестостерона может потребоваться, когда уровень гормона снижается ниже нормальных значений. Это может быть вызвано проблемами с гипофизом, гонадами, почками или другими органами, контролирующими выработку тестостерона. Признаки пониженного уровня тестостерона могут проявляться снижением сексуального желания, ухудшением эрекции, потерей мышечной массы и силы, утомляемостью и депрессией.
- Заболевания простаты. Гормональная терапия может быть использована для лечения рака простаты. Уровень тестостерона может быть снижен, чтобы замедлить рост раковых клеток.
- Гинекомастия. Это состояние, при котором у мужчин увеличивается размер груди. Причинами этого могут быть неравновесие гормонов, прием определенных лекарственных препаратов или другие заболевания.
- Препараты для контрацепции. В редких случаях мужчинам, которые не хотят использовать другие методы контрацепции, гормональная терапия может быть применена для временного снижения их способности производить сперму.
Важно понимать, что для правильной диагностики и грамотной схемы лечения нужно обратиться к врачу.
Как действуют гормональные препараты для мужчин?
Гормональные препараты для мужчин, такие как тестостерон, работают путем замещения или увеличения естественного уровня гормонов в организме. В результате использования гормональных препаратов для коррекции уровня мужских гормонов, уровень тестостерона повышается, что влечет за собой улучшение сексуальной функции, увеличение мышечной массы, снижение жировой ткани, повышение энергии и настроения.
Мужские гормональные препараты (андрогены) воздействуют на организм в следующем механизме:
- Синтез гормонов. Главным действующим веществом в мужских гормональных препаратах является тестостерон.
- Связывание с рецепторами. После введения мужские гормоны связываются с специфическими рецепторами в клетках организма. Это активирует цепную реакцию, которая в конечном счете вызывает различные изменения в организме.
- Регуляция процессов. Мужские гормоны участвуют в регуляции различных процессов в организме. Например, они могут влиять на синтез белков, рост мышц, зрелость половых органов, поддержание высокого уровня энергии и многие другие аспекты физиологии. Возможно использовать гормональные препараты для мужчин для набора веса.
- Побочные эффекты. Проявляться они могут увеличением агрессивности, нарушением эрекции и понижением сексуального желания, увеличением риска сердечно-сосудистых заболеваний и нарушением баланса гормонов в организме.
Чем опасны гормональные препараты для мужчин?
Применение гормональных препаратов без назначения специалиста может вызвать определенные побочные эффекты и нарушения. К ним относятся:
- Потеря естественного выработки гормонов. Неправильное использование лекарств может привести к уменьшению или полной потере естественной продукции мужских гормонов. Это может вызвать изменения в физическом и эмоциональном состоянии мужчины, а также привести к проблемам с потенцией и снижению сексуального влечения.
- Повышенный риск заболеваний сердечно-сосудистой системы. Существуют исследования, которые показывают корреляцию использования гормональных препаратов у мужчин с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как инфаркт миокарда и тромбозы.
- Риск развития опухолей. Существует связь между нерациональным приемом гормонов у мужчин и повышенного риска развития опухолей, включая рак простаты. Это связано с изменением уровня гормонов в организме.
- Побочные эффекты. Сюда относят головные боли, проблемы с пищеварением, изменения веса и настроения, а также ухудшение качества сна.
Важно обратиться к врачу или специалисту перед началом приема гормональных препаратов, чтобы они могли оценить потенциальные риски и побочные эффекты в связи с конкретным случаем и состоянием пациента.
Как влияют гормональные препараты на мужчин?
Гормональные препараты для мужчин обычно содержат тестостерон или андрогены, которые являются основными мужскими половыми гормонами. Вот несколько способов, как они могут влиять на мужчин:
- Увеличение мышечной массы и силы. Гормональные препараты могут способствовать накоплению мышц и увеличению силы у мужчин. Это связано с тем, что тестостерон играет важную роль в регуляции мышечного роста и развития.
- Повышение энергии и выносливости. Гормональные препараты могут улучшить уровень энергии и выносливость у мужчин, что может помочь в тренировках и спортивных мероприятиях.
- Повышение сексуального влечения. Тестостерон является ключевым гормоном, отвечающим за сексуальное влечение у мужчин. При приеме гормональных препаратов может происходить увеличение либидо и улучшение эрекции.
- Регуляция настроения и психического состояния. Некоторые исследования связывают низкие уровни тестостерона с плохим настроением, депрессией и ухудшением психического состояния. Гормональные препараты могут помочь восстановить нормальные уровни гормонов и улучшить настроение.
Рекомендованные лекарства
Рекомендуемые гормональные препараты для мужчин могут варьироваться в зависимости от конкретного медицинского состояния и требований пациента. Ниже перечислены некоторые из наиболее распространенных гормональных препаратов, применяемых у мужчин:
- Тестостерон: Тестостерон является основным мужским половым гормоном. Гормональные препараты на основе тестостерона широко используются для лечения низкого уровня тестостерона (гипогонадизма) у мужчин. Они помогают улучшить энергию, сексуальное влечение, мышечную массу и костную плотность. Препараты на основе тестостерона в форме геля: Андрогель. Это гель для наружного применения, главным действующим веществом является гормон тестостерон.
- Дигидротестостерон (ДГТ): ДГТ — это метаболит тестостерона. Гормональные препараты на основе ДГТ могут использоваться для лечения гипогонадизма, а также для третичного гипогонадизма, вызванного гиперпролактинемией или опухолями гипофиза.
- Гонадотропиновые высвобождающие гормоны (ГнРГ): Гормональные препараты на основе ГнРГ используются для стимуляции выработки гонадотропных гормонов, которые управляют выработкой тестостерона у мужчин. Они могут быть использованы для лечения низкого уровня тестостерона или для стимуляции сперматогенеза. Например, Люпрон, Золадекс, Декапептил.
БАД. Не является лекарством.
Перед применением любого препарата нужно обращаться за консультацией к врачу. Это поможет правильно определить необходимые препараты для приема, правильную дозировку и избавить от нежелательных побочных эффектов. Возможно применение не только гормональных лекарственных препаратов, но и различных пищевых добавок для достижения лучшего результата.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.