Тетразепам инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание:

1. Общая характеристика
2. Фармакологические особенности средства
3. Показания к приему
4. Кому ни в коем случае нельзя использовать лекарство
5. Последствия приема «Тетразепама»
6. Синдром абстиненции при резком отказе от средства
7. Опасные сочетания
8. Можно ли водить автомобиль людям, зависимым от «Тетразепама»
9. Как развивается зависимость
10. Лечение лекарственной зависимости

Транквилизатор бензодиазепинового ряда «Тетразепам» — медицинский препарат из категории анксиолитиков. Доктора используют его при лечении мышечных судорог и спазмов. Медикамент потенцирует действие наркотиков и алкоголя, при длительном приеме вызывает зависимость.

Общая характеристика

Лекарственное средство обладает несколькими фармацевтическими свойствами:

• Противосудорожным. Купирует судорожный синдром, не позволяет развиваться непроизвольным мышечным сокращениям.
• Миорелаксантным. Уменьшает тоническое напряжение поперечнополосатой мускулатуры.
• Легким седативным. Расслабляет, успокаивает, обеспечивает скорейшее засыпание.
• Анксиолитическим. Снижает уровень тревоги, помогает справиться со страхом. Стабилизирует эмоциональное состояние.

Также «Тетразепам» существенно улучшает нервно-мышечную передачу. Но его применение не всегда является безопасным. В инструкции указано, что длительное использование медикамента может обусловить развитие устойчивой зависимости. Тогда пациенту придется лечиться под контролем нарколога.

Бензодиазепин потенцирует действие спиртосодержащих напитков, снотворных, наркотических анальгетиков. Зная об этом, некоторые люди относятся к нему, как к добавке для получения эйфории. Такой подход является в корне неверным и влечет за собой смертельно опасные осложнения.

Фармакологические особенности

«Тетразепам» повышает тормозное воздействие ГАМК в ЦНС путем увеличения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору. Такой эффект достигается за счет:

• стимуляции бензодиазепиновых рецепторов;
• понижения возбудимости подкорковых мозговых структур;
• торможения спинальных рефлексов.

Форма выпуска средства — таблетки.

Показания к приему

Доктора могут выписать «Тетразепам» при:

• Мышечной контрактуре. Нарушение, при котором обнаруживается фиксированная высокая устойчивость к пассивному растяжению мышцы. Обычно оно возникает из-за фиброза тканей, отвечающих за поддержку мускулатуры, а также по причине нарушения целостности или изменения структуры мышечных волокон в результате травм или врожденных заболеваний.
• Кривошее. Обусловлена дефектами костей, связок или мышц в зоне шеи. Обуславливает неверную постановку головы.
• Миозите, сопровождающемся острой болью. Воспалительное поражение скелетной мускулатуры разного генеза.
• Болях в пояснице, а также суставах.
• Проведении кинезиогидротерапии. Так называют лечебную физкультуру в ванне с водой. «Тетразепам» позволяет больному максимально расслабиться и правильно выполнять все необходимые упражнения.

Кому ни в коем случае нельзя использовать лекарство

В перечень противопоказаний к приему медикамента входят:

• острая дыхательная недостаточность;
• беременность;
• лактация;
• индивидуальная непереносимость любого из соединений (основного, вспомогательных), входящих в состав;
• миастения.

Последствия приема «Тетразепама»

Как и другие медикаменты, «Тетразепам» может вызывать побочные реакции. Если человек использует таблетки под контролем врача и не превышает назначенную дозировку, его шансы столкнуться с нежелательными реакциями являются невысокими. Те люди, которые пьют препарат из-за его наркотических эффектов, часто страдают от таких осложнений:

• вялость в дневное время;
• сложности с фокусировкой;
• агрессия, раздражительность;
• слабость мышц, невозможность выполнять любую физическую работу;
• снижение скорости реакции;
• кожные высыпания.

При ухудшении самочувствия важно в срочном порядке обратиться к доктору. Не исключено, что недомогания не имеют отношения к приему «Тетразепама». Необходимо как можно скорее прояснить ситуацию.

Синдром абстиненции при резком отказе от средства

Из-за наркотического действия препарата отказаться от него может быть сложно. Понизив суточную дозировку или полностью прекратив пить таблетки, зависимый сталкивается с неприятными проявлениями «ломки». Имеются в виду:

• высокий уровень тревоги;
• ночные кошмары;
• бессонница;
• судорожные припадки;
• заторможенность;
• миалгия;
• тремор конечностей;
• приступы тошноты и рвоты, частые непродуктивные рвотные позывы.

Он постоянно думает о «Тетразепаме», ищет способ его раздобыть (в аптеках лекарство отпускается строго по врачебному рецепту). Абстиненция является лучшим доказательством того, что развилось привыкание, и требуется срочное наркологическое лечение.

Опасные сочетания

Запрещается комбинировать «Тетразепам» с любыми:

• нейролептиками;
• транквилизаторами;
• спиртным;
• снотворными;
• успокоительными;
• антидепрессантами трициклического типа.

Такие сочетания являются очень опасными. Испытав временную эйфорию, наркоман рискует столкнуться с тяжелыми последствиями вплоть до смертельного исхода.

Можно ли водить автомобиль людям, зависимым от «Тетразепама»

Любой человек, использующий данный медикамент — не важно, есть у него лекарственная зависимость или нет, — не должен управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасную работу, требующую повышенной фокусировки. Данное ограничение связано с тем, что таблетки не дают сосредоточиться, ухудшают характеристики внимания, делают больного рассеянным.

Из-за этого он может стать виновником дорожно-транспортного происшествия, причинить физический вред себе или окружающим. К сожалению, данное требование обычно выполняют только люди, принимающие медикамент по назначению врача. Наркоманы не обращают внимания на такие ограничения, что приводит к очень печальным последствиям.

Как развивается зависимость

Большинство людей, зависимых от «Тетразепама», поначалу использовали его по врачебному назначению. После они случайно узнавали о наркотических эффектах препарата и кардинальным образом меняли свое отношение к нему — забывали о фармакологических особенностях и начинали пить с целью получения эйфории.

Сначала человек использует таблетки всего несколько раз в месяц, но постепенно влечение к ним увеличивается. Доходит до того, что ни один день не проходит без «волшебной пилюли». Ситуация осложняется тем, что к «Тетразепаму» развивается толерантность. Говоря простым языком, начальная доза начинает казаться наркоману совсем незначительной. Тогда он ее повышает. Подобные действия ведут к опасной передозировке, для которой характерны:

• нечеткая речь;
• обмороки;
• судороги;
• нарушенное сознание;
• понижение температуры тела и артериального давления до критических показателей;
• шаткая походка, невозможность нормально перемещаться;
• сбой сердечного ритма;
• сонливость;
• рвота.

Не исключается угнетение дыхательного центра. Тогда больной может погибнуть за считанные минуты.

Лечение лекарственной зависимости

За терапию зависимости от «Тетразепама» должен отвечать опытный врач-нарколог. Если это будет сотрудник частной наркологической клиники, больному удастся избежать постановки на наркоучет.

Лечение включает в себя детоксикационные мероприятия, фармакологическую терапию, психотерапию, реабилитацию. Важно, чтобы наркоман выполнял все назначения врача. Тогда ему удастся довольно быстро преодолеть тягу к лекарству.

Литература:

1. Веселовская Н. В. Наркотики: свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм. Учебное пособие. — 3-е издание, переработанное, исправленное и дополненное. — Москва: Нарконет, 2008. — 262 с.
2. Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — Санкт-Петербург: СпецЛит, 2009. — 62 с.
3. Гусев Е. И. Лекарственные средства в неврологической клинике: руководство для врачей. — 2-е изд. — Москва: МЕДпресс-информ, 2006. — 405 с.

Лекарственное средство «Тетразепам» относится к группе транквилизаторов бензодиазепинового ряда. Это анксиолитик, применяемый в медицинской практике при судорожных припадках, мышечных спазмах. Препарат усиливает действие спиртосодержащих напитков. Этим пользуются некоторые люди, желающие ощутить наркотические эффекты. Запивая таблетки алкоголем, они ставят под угрозу собственное здоровье.

Если человек применяет «Тетразепам» долгое время, у него развивается зависимость. Лечить ее приходится в стационаре наркологической клиники. Прогноз оказывается благоприятным далеко не всегда.

Свойства медикамента

Форма выпуска препарата — таблетки. В результате их приема наблюдаются такие эффекты, как:

• Противосудорожный. Судорожные припадки бесследно проходят, мышечные спазмы больше не донимают.
• Миорелаксантный. Уменьшается напряженность поперечнополосатой мускулатуры.
• Седативный, успокоительный. Человек расслабляется, успокаивается, отвлекается от проблем. Ему легче уснуть.
• Анксиолитический. Снижается уровень тревоги, исчезает чувство страха. Эмоциональный фон становится более стабильным.

Также доказано, что «Тетразепам» улучшает нервно-мышечную проводимость.

При всех этих положительных терапевтических эффектах состав не является безопасным. При определенных условиях он оказывает наркотическое действие. Опасно, если таблетки попадают в руки людей, желающих изменить свое сознание.

Как работает и когда применяется

В инструкции по применению подробно описаны фармакологические свойства «Тетразепама». Там указано, что он увеличивает активность тормозного нейромедиатора ГАМК. Такой эффект достигается благодаря:

• усилению работы бензодиазепиновых рецепторов;
• уменьшению напряжения в подкорковых зонах головного мозга;
• снижению выраженности основных спинальных рефлексов.

Специалисты используют разработку при:

• Кривошее. Заболевание, при котором голова противоестественно наклоняется вбок и поворачивается в противоположную сторону. Является следствием негативных изменений костей, нервов и мягких тканей в области шеи. Может быть врожденной и приобретенной.
• Мышечной контрактуре. Речь идет об ограниченности сгибательных и/или разгибательных движений в суставе. Мышцы не удается растянуть и разработать. Проблема может быть врожденной или возникнуть в результате травмы, проведенной хирургической операции.
• Миозите. Воспаление скелетных мышц. Всегда проявляется сильными болями в зоне поражения. Может приводить к нарастанию мышечной слабости или атрофии мускулатуры.
• Жалобах на боли в пояснице, суставах. Они могут быть вызваны и травмами, и заболеваниями опорно-двигательного аппарата.

Иногда «Тетразепам» дают пациентам, которым показаны сеансы кинезиогидротерапии — лечебной физкультуры в воде. Таблетки в этом случае помогают максимально расслабиться, за счет чего удается получить хорошие результаты.

Противопоказания

Учитывая, что медикамент вызывает привыкание, врачи не используют его без острой необходимости. Как правило, они назначают его разово. Это позволяет гарантированно избежать негативных последствий.

Состав недопустимо применять при:

• беременности и лактации;
• проблемах с дыханием, заболеваниях легких;
• аллергии на компоненты в составе;
• выраженной мышечной слабости.

Если человек, имеющий отношение к любому из этих пунктов, начнет употреблять «Тетразепам» как наркотик, его здоровье и жизнь окажутся под угрозой.

Результаты рекреационного использования «Тетразепама»

Люди, зависимые от препарата, рискуют столкнуться с:

• сонливостью в светлое время суток;
• ухудшением характеристик внимания, мышления;
• провалами в памяти;
• повышенным уровнем тревоги;
• хронической бессонницей;
• снижением скорости психических реакций, заторможенностью;
• аллергией;
• выраженной мышечной слабостью, из-за которой сложно даже ходить.

Недопустимо принимать «Тетразепам» самовольно. Это ни к чему хорошему точно не приведет.

Почему «Тетразепам» можно назвать наркотиком

Лекарство действует, как любые другие наркотические препараты, когда от него пытаются отказаться — вызывает синдром отмены. Это очень неприятное и болезненное состояние, которое чаще называют «ломкой».

Зависимый на протяжении нескольких недель страдает от:

• тревожности;
• судорог;
• мышечных зажимов;
• тремора рук;
• тошноты, рвотных приступов;
• заторможенности.

Качество его жизни заметно снижается. Он не может ни работать, ни отдыхать, ни общаться с друзьями и родственниками. В какой-то момент устает от плохого самочувствия и вновь принимает пилюли. Чтобы этого не произошло, наркологи рекомендуют сразу обращаться к ним. Они помогут «слезть» с опасного препарата.

С чем запрещено комбинировать

Экспериментируя со своим сознанием, наркозависимые часто запивают таблетки спиртным или употребляют их одновременно с успокоительными, снотворными, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами. Все эти комбинации недопустимы.

За непродолжительным расслаблением будут скрываться плохое самочувствие, сбои в работе внутренних органов. Не исключается даже преждевременная смерть.

Тетразепамовые наркоманы и управление авто

Многие люди, относящиеся к «Тетразепаму», как к наркотику, имеют водительское удостоверение. Им не хочется менять свою жизнь кардинальным образом, поэтому, как и раньше, они сами водят машину. Допустимо ли это?

Ни в коем случае! Лекарство делает человека невнимательным, рассеянным. Под его влиянием зависимый может уснуть в любой момент. Также до полного отказа от медикамента не допускается управление потенциально опасными и сложными механизмами.

Как превращаются в лекарственных наркоманов

Как показывает практика, большинство зависимых познакомились с «Тетразепамом» благодаря тому, что им его выписал доктор. Но потом они не захотели отказываться от медикамента и самовольно продолжили его прием.

Поначалу таблетки пьют примерно раз в неделю — когда сложно справиться с нахлынувшими эмоциями, донимают серьезные проблемы, не удается расслабиться и уснуть. Потом к их помощи прибегают все чаще. Ситуация осложняется тем, что к разработке развивается толерантность. Это значит, что организм адаптируется к ее седативному влиянию. Тогда приходится повышать разовую дозу.

В какой-то момент человек понимает, что не может прожить без лекарства ни одного дня. Обычно в этот период начинают эксперименты с параллельным использованием алкоголя.

Как понять, что ситуация вышла из-под контроля

О том, что развилась передозировка, можно догадаться по следующим симптомам:

• речь стала нечеткой;
• человек потерял сознание;
• пульс едва прощупывается;
• сердечный ритм нарушен;
• развились судорожные припадки;
• температура тела резко снизилась.

Важно срочно вызвать «скорую» или самостоятельно доставить больного в наркологическую клинику. Медлить нельзя, так как в случае подавления активности дыхательного центра головного мозга зависимый умрет.

Опасен ли «Тетразепам»? В руках опытных врачей — нет, в руках наркоманов — да. Никогда не используйте препарат просто так, ради интереса. Подобные эксперименты оборачиваются очень серьезными проблемами.

Литература:

1. Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — Санкт-Петербург: СпецЛит, 2009. — 62 с.
2. Гусев Е. И. Лекарственные средства в неврологической клинике: рук. для врачей. — 2-е изд., стер. – Москва: МЕДпресс-информ, 2006 (М.: Типография “Новости”). – 405 с.
3. Панкова О. Ф. Современные психотропные средства, используемые в психиатрии: учебно-методическое пособие. — Москва: ФГАОУ ВО РНИМУ им. Н. И. Пирогова Минздрава России, 2020. — 135 с.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС.

Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания.

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3–2,6 л/кг. T1/2 — 16–48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Фармакологическое действие- миорелаксирующее, центральное.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору и усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (противосудорожное действие), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Снижает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство (анксиолитическое и седативное действие).

Проходит через тканевые барьеры, включая ГЭБ. T1/2 — 14–16 ч.

Взаимодействие

Сонливость, головокружение, эйфория, парадоксальные реакции (раздражительность, агрессивность), мышечная слабость, атаксия, кожная сыпь, зуд; при резкой отмене: раздражительность, тревога, миалгия, тремор, бессонница, кошмары, тошнота, рвота, судороги, снижение скорости реакции, ощущение усталости.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).

Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см

«Меры предосторожности»)

Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

 Усиливает (взаимно) эффекты миорелаксантов, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Общая информация о препарате

Медпрепарат применим при неврозах, тревожных состояниях, сопровождающихся соматическими нарушениями, бессонницей, паническими атаками. Также оказывает противосудорожный и миорелаксирующий эффект.

МНН медикамента – Lorazepamum. Принадлежит к фармакологической группе анксиолитиков, то есть веществ, оказывающих седативное воздействие на организм, способствующих подавлению тревоги, страха, снятию сильного стресса.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Лоразепам выпускается только в виде таблеток белого цвета, имеющих цилиндрическую форму и полосы для разделения по бокам. На территории России этого препарата нет в наличии, поэтому назвать цену Лоразепама невозможно. Заменитель препарата – Лорафен. Они не отличаются ни составом, ни механизмом воздействия.

Общая информация о препарате

Данный аналог возможно приобрести в российских аптеках или на фармакологических сайтах (для этого понадобится рецепт от лечащего врача). Стоимость Лорафена – в диапазоне от 250 руб. до 300 руб. за 1 упаковку. При необходимости можно приобрести и другие медикаменты, которые являются аналогами Лоразепама по своему воздействию и которые возможно найти в российских аптечных сетях.

Аналоги

У Лоразепама есть ряд аналогов, которые отличаются от данного препарата активным веществом, но имеют схожий механизм и спектр воздействия на организм больного:

Анвифен. Ноотроп, действующим веществом которого является гидрохлорид аминофенилмасляной кислоты. Выпускается в дозировках от 25 мг до 250 мг.
Препарат имеет схожий с Лоразепамом механизм действия, может назначаться детям для лечения тиков, заикания, неконтролируемого мочеиспускания, используется для профилактики укачивания в транспорте. Так же, как и Лоразепам, Анвифен нельзя назначать беременным женщинам, однако он может использоваться для лечения детей возрастом от 3 лет.

Ксанакс. Основное  вещество препарата – алпразолам. Выпускается в таблетках с увеличенным временем действия. Используется для снятия тревожности, раздражительности, лечения бессонницы и тремора

Не применяется для лечения детей, и с большой осторожностью может назначаться беременным.

Атаракс. Транквилизатор на основе гидроксизина

Используется в качестве терапии для больных хроническим алкоголизмом, неврастенией, разного вида психических заболеваний, снятия зуда, а также может применяться для подготовки больных к операциям. Можно назначать детям от 1 года жизни.

Состав

Лоразепам состоит из действующего вещества с аналогичным названием Lorazepamum и дополнительных компонентов:

• моногидрата лактозы;
• целлюлозы;
• магния стеарата;
• калия полакрилина.

В одной таблетке может быть 1 мг и 2,5 мг активного вещества. Путем снижения эмоциональной реакции на внешние раздражители это вещество способствует уменьшению рисков возникновения заболеваний, связанных с повышенной нагрузкой на психику.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие лоразепама обусловливается его схожестью с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Лоразепам относится к разряду производных бензодиазепина и влияет на те структуры ЦНС, которые отвечают за регулирование эмоциональной активности, а это лимбическая система и гипоталамус. Препарат обеспечивает поступление хлора внутрь возбужденного нейрона, что в свою очередь приводит к возвращению нейрона в стабильное состояние.

Действие препарата

Лоразепам воздействует на организм как:

• анксиолитик;
• снотворное;
• антиконвульсант;
• миорелаксант.

Активное вещество хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая своей максимальной концентрации в крови пациента спустя 2 часа. В процессе распределения по организму связывается с белками (на 85%), а также имеет свойство проникать в грудное молоко.  Метаболизм лоразепама происходит в печени, и вследствие этого процесса образуется глюкуронид лоразепама. Полученное вещество выводится из организма почками, процесс полувыведения занимает 12 часов.

В ходе исследования препарата выяснилось, что процесс выведения зависит от возраста пациента и сопутствующих заболеваний. При использовании препарата в лечении пациентов, которые страдают болезнями почек и печени, выяснилось, что для них период полувыведения глюкуронида лоразепама несколько больше, чем других больных. Кроме того, у данной группы больных этот метаболит может накапливаться в организме. Также изменения в метаболизме прослеживались при введении субхронической дозы лоразепама.

Показания

Важно знать, от чего помогает препарат Нозепам: данное лекарственное средство используют в ходе лечения:

• неврозов, сопровождающихся повышенной тревожностью, нервным напряжением, страхом, бессонницей;
• вегетативной лабильности, обусловленной наступлением климакса или преклимакса;
• невротических и неврозоподобных состояний, сопровождающихся увеличением утомляемости, раздражительности, нарушениями сна и вегетативными расстройствами;
• препарат может быть использован при выходе из запоя в ходе терапии абстинентного алкогольного синдрома в соответствующей дозировке, назначенной лечащим врачом.

Таблетки также применяют в ходе комплексной терапии реактивных депрессивных состояний (в сочетании с препаратами из группы антидепрессантов), а также тревожности, обусловленной депрессией.

Противопоказания

Инструкция по применению гласит, что от применения Нозепам рекомендовано воздерживаться при индивидуальной непереносимости действующего или вспомогательных веществ, шоковых состояниях, острых алкогольных интоксикациях, сопровождающихся ослаблением функционирования жизненно важных функций организма. Препарат также не используют при:

• отравлении лекарственными веществами, способствующими оказанию угнетающего воздействия на центральную нервную систему;
• миастении;
• острой дыхательной недостаточности;
• тяжелых формах хронической обструктивной болезни легких;
• обострениях и предрасположенности к развитию закрытоугольной глаукомы;
• тяжелых депрессивных состояниях, поскольку может наблюдаться повышение суицидальных наклонностей.

Препарат также не используют в период беременности, грудного вскармливания и в ходе лечения пациентов, которым не исполнилось 18 лет.

Показания и противопоказания

Лоразепам широко применяется в современной медицине для лечения таких состояний и заболеваний психического характера:

• психозов;
• различных фобий;
• психосоматических расстройств;
• эпилепсии;
• приступов панических атак;

• обсессивно-компульсивного синдрома;

• расстройств психики, связанных с получением травм;
• расстройств поведенческого характера;
• расстройства режима сна;
• головных болей от повышенного эмоционального напряжения, стрессов;
• нервозности, тревожности;
• последствий пережитого шока;
• тошноты и рвоты, спровоцированных прохождением курса химиотерапии;

Также препарат может использоваться как компонент комбинированной терапии во время лечения хронической алкогольной зависимости. Иногда назначается в комбинации с анальгетическими медикаментами для подготовки больных к оперативным или диагностическим вмешательствам.

Лоразепам используют в медицине для устранения симптоматики психических заболеваний:

• нервозность;
• повышенная тревожность;
• тремор;
• бессонница;
• психоз;
• алкогольный делирий;
• спазмы;
• паралич;
• атетоз.

Лоразепам – сильнодействующее вещество, поэтому его категорически запрещено принимать пациентам, у которых наблюдаются такие сопутствующие заболевания и состояния:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам;
• непереносимость других препаратов со схожим механизмом действия;
• миастения:
• глаукома;
• интоксикация веществами, угнетающими ЦНС;
• проблемы с дыханием;
• печеночная недостаточность;
• синдром апноэ;
• депрессия;
• наличие зависимостей от наркотиков, никотина, алкоголя (кроме абстинентного синдрома);
• алкогольное опьянение;
• острые нарушения работы почек.

Синдром апноэ

Применение медикамента строго запрещено женщинам в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Если применение Лоразепама критически необходимо для здоровья матери, нужно прекратить грудное вскармливание на период терапии этим лекарством. Также данный препарат нельзя принимать пациентам, не достигшим совершеннолетия

Пациентам преклонного возраста Лоразепам нужно назначать с большой осторожностью и тщательно следить за реакцией организма на лекарство

Применение данного вещества может влиять на скорость реакции пациента, поэтому в период лечения нужно воздержаться от управления автотранспортом и другими сложными механизмами, ограничить выполнение работ, требующих осторожности

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие — анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС. Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный). Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции. Подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц. Лоразепам обладает низкой токсичностью и большой широтой терапевтического действия. Исследование репродукции у животных показало, что введение кроликам лоразепама в дозах 40 мг/кг внутрь и 4 мг/кг и выше в/в приводило к резорбции плода и увеличению частоты гибели плода. Обусловливает аномалии развития у кроликов независимо от дозы. В 18-месячном исследовании у крыс канцерогенной активности не обнаружено. При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. C_max достигается в течение 2 ч и зависит от дозы: при дозе 2 мг C_max составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2-3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида лоразепама. T_1/2 неконъюгированного лоразепама — около 12 ч, основного метаболита — 18 ч. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида. При в/м введении C_max достигается через 60-90 мин. T_1/2 при парентеральном введении составляет 16 ч. При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.

Побочные явления и признаки передозировки

Препарат является достаточно сильным и токсичным. Поэтому на фоне его приема могут возникать побочные явления. Среди них:

• астенический синдром;
• нарушение координации движений;
• депрессивные состояния;
• седация, притупление эмоций;
• эйфорическое состояние;
• тремор;
• замедление психических реакций;
• галлюцинации и видения;
• мышечные патологии;
• беспорядочные хаотичные движения;
• проблемы с памятью;
• спутанность сознания;
• общая вялость и сонливость;
• склонность к самоубийству (на фоне депрессии);
• возбудимость, агрессивность;
• появление головных болей и головокружения;
• снижение кровяного давления;
• сердечные нарушения (учащение сердцебиения, нарушение его ритма);
• ухудшение пищеварительных функций, что проявляются тошнотой, рвотой, диареей, болью в животе, уменьшением слюноотделения, парезом кишечника;
• угнетение дыхательной активности (если имеются в наличии обструкции легких);
• нарушение речи;
• проблемы со зрением и слухом;
• аллергические реакции на коже (высыпания, зуд, жжение);
• повышение аппетита, что приводит к увеличению массы тела;
• задержка или недержание мочи;
• угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, малокровие);
• повышение количества ферментов печени, желтуха;
• ослабление половой активности и влечения;
• появление болей во время менструаций у женщин;
• повышенное потоотделение.

При длительном приеме высоких доз препарата может развиваться лекарственная зависимость. Если резко прекратить пить таблетки, то возникает синдром отмены, который сопровождается:

• болью в голове;
• раздражительностью;
• тревогой;
• психомоторным возбуждением;
• повышенной потливостью;
• приступами тошноты и рвоты;
• тремором;
• нарушением восприятия;
• галлюцинациями;
• судорогами и тахикардией.

При принятии слишком высоких доз у пациента наблюдаются симптомы передозировки, которые связаны с угнетением ЦНС:

• излишнее возбуждение;
• ослабление рефлексов;
• глубокий сон;
• отсутствие реакции на боль;
• сужение зрачка;
• атаксия;
• замедление сердцебиения;
• общее ослабление.

Атаксия

Также на фоне передозировки возникает нарушение работы дыхательной, сердечно-сосудистой системы, снижается до критических показателей АД, развивается коллапс и коматозное состояние.

Лечение следует проводить в условиях стационара. При этом больному делают промывание желудка, дают мочегонные средства и сорбенты. В качестве антагониста нитразепама применяется флумазенил. Далее показана симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

 Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей

С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций

При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).

На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Используется в лечении заболеваний

Полные аналоги

Частичные аналоги

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Названия
 Русское название: Тетразепам.
 Английское название: Tetrazepam.

Латинское название
 Tetrazepamum ( Tetrazepami).

Химическое название
 7-Хлор-5-(1-циклогексен-1-ил)-1,3-дигидро-1-метил-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.

Код CAS
 10379-14-3.

Фармакодинамика
 Фармакологическое действие — миорелаксирующее, центральное.
 Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору и усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (противосудорожное действие), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Снижает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство (анксиолитическое и седативное действие).
 Проходит через тканевые барьеры, включая ГЭБ. T1/2 — 14–16.

Показания к применению
 Мышечная контрактура, неврологические контрактуры со спазмами, кривошея, миозит, сопровождающийся выраженным болевым синдромом, боль в спине и пояснице, болевой синдром при патологии сухожилий (Эпикондилит, Тендовагинит) и суставов, для проведения кинезогидротерапии.

Противопоказания
 Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, миастения, Беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью
 Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты
 Сонливость. Головокружение. Эйфория. Парадоксальные реакции (раздражительность. Агрессивность). Мышечная слабость. Атаксия. Кожная сыпь. Зуд; при резкой отмене: раздражительность. Тревога. Миалгия. Тремор. Бессонница. Кошмары. Тошнота. Рвота. Судороги. Снижение скорости реакции. Ощущение усталости.

Взаимодействие
 Усиливает (взаимно) эффекты миорелаксантов, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Способ применения и дозы
 Внутрь.

Меры предосторожности применения
 Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.