Толизор (Tolizor) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Толизор
💊 Состав препарата Толизор
✅ Применение препарата Толизор
📅 Условия хранения Толизор
⏳ Срок годности Толизор
Описание лекарственного препарата
Толизор
(Tolizor)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.
Дата обновления: 2020.11.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ОЗОН ООО
(Россия)
Код ATX:
M03BX04
(Толперизон)
Лекарственные формы
| Толизор |
Капс. 50 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-003217 |
|
|
Капс. 150 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-003217 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Толизор
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с корпусом желтого с кремовым оттенком цвета и крышечкой светло-серого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета, с характерным запахом; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 55.22 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 34.33 мг, кроскармеллоза натрия — 6.32 мг, гипромеллоза — 1.58 мг, лимонной кислоты моногидрат — 1.5 мг, магния стеарат — 1.05 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид желтый — 0.0733%, титана диоксид — 1%, вода — 14.5%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный — 0.05%, титана диоксид — 2%, вода — 14.5%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом светло-серого цвета и крышечкой желтого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета, с характерным запахом; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 43.5 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, гипромеллоза — 3 мг, лимонной кислоты моногидрат — 4.5 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный — 0.05%, титана диоксид — 2%, вода — 14.5%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый — 0.75%, краситель солнечный закат желтый — 0.0059%, титана диоксид — 2%, вода — 14.5%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами антагонистов α-адренорецепторов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкой кишки. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) отмечается через 0.5-1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Практически полностью (более 99%) выводится почками в виде метаболитов. Т1/2 после приема внутрь — около 2.5 ч.
Показания препарата
Толизор
- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, не открывая капсулу, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Дозу препарата подбирают исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Назначают по 50 мг 3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза — 150-450 мг, разделенная на три приема.
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Побочное действие
Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.
В пострегистрационный период реакции гиперчувствительности составили около 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, недомогание, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; очень редко — брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, боль в мышцах, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто — астения, дискомфорт, чувство усталости; редко — чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.
Со стороны лабораторных показателей: редко — гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.
*В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).
Если любые из указанных в инструкции реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- myasthenia gravis;
- возраст до 18 лет;
- грудное вскармливание;
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности.
Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Толизор не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.
Передозировка
Данные о передозировке толперизона немногочисленны. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич. Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Лекарственное взаимодействие
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Условия хранения препарата Толизор
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Толизор
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ОЗОН ООО
(Россия)
|
|
445351 Самарская обл., |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Калмирекс® табс
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Мидокалм®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Мидокалм® Лонг
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Толзитол® Табс
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Толперизон
(АТОЛЛ, Россия)
Толперизон Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Толперизон Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)
Толперизон Органика
(ОРГАНИКА, Россия)
Толперизон-OBL
(АЛИУМ, Россия)
Толперизон-Акрихин
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Все аналоги
26.09.2022
Описание препарата Толизор (капсулы, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 26.09.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| толперизона гидрохлорид | 50,00/150,00 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 55,22/70,00 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 34,33/43,50 мг; кроскармеллоза натрия — 6,32/12,00 мг; гипромеллоза — 1,58/3,00 мг; лимонной кислоты моногидрат — 1,50/4,50 мг; магния стеарат — 1,05/2,00 мг | |
| корпус капсулы: краситель железа оксид желтый — 0,0733/0,0500%; титана диоксид — 1,0000/2,0000%; вода — 14,50/14,50%; желатин — до 100/100% | |
| крышечка капсулы, 50 мг: краситель железа оксид черный — 0,0500%; титана диоксид — 2,0000%; вода — 14,50%; желатин — до 100% | |
| крышечка капсулы, 150 мг: краситель хинолиновый желтый — 0,7500%; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,0059%; титана диоксид — 2,0000%; вода — 14,50%; желатин — до 100% |
Описание лекарственной формы
Капсулы, 50 мг. Твердые желатиновые №2. Корпус желтого с кремовым оттенком цвета, крышечка светло-серого цвета, непрозрачные.
Капсулы, 150 мг. Твердые желатиновые №0. Корпус светло-серого цвета, крышечка желтого цвета, непрозрачные.
Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета с характерным запахом. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
мембраностабилизирующее, миорелаксирующее.
Фармакодинамика
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен.
Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Плазменная Cmax отмечается через 0,5–1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая Tmax примерно на 30 мин.
Метаболизм. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение. Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T1/2 после приема внутрь — около 2,5 ч.
Показания
симптоматическое лечение спастичности, обусловленной инсультом, у взрослых;
миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону;
миастения gravis;
непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
грудное вскармливание;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: женский пол; гиперчувствительность к лидокаину и/или другим препаратам; аллергия в анамнезе (см. «Особые указания»); почечная и печеночная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).
Если у пациента имеется какое-либо из перечисленных состояний/заболеваний, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания. Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, не открывая капсулу, запивая небольшим количеством воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день. Рекомендуемая суточная доза — 150–450 мг, разделенная на 3 части.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Побочные действия
Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.
В пострегистрационный период реакции гиперчувствительности составили 50–60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко — анафилактический шок; частота неизвестна — ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — снижение активности, депрессия; очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердца: редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко — брадикардия.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ: нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, дискомфорт, усталость; редко — чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Если любые из указанных в описании нежелательных реакций усугубляются или пациент заметил любые другие нежелательные реакции, не указанные в описании, следует сообщить об этом лечащему врачу.
Взаимодействие
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови ЛС, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Передозировка
Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги и кома.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Препарат Толизор содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат Толизор не следует.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Толизор не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.
Форма выпуска
Капсулы, 50 и 150 мг. По 5, 7, 10, 20, 30 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Для дозировки 150 мг: комплект (по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 капс. в пачке из картона и по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 капс. в пачке из картона) в пачке из картона для потребительской тары.
Производитель
ООО «Озон». Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, 6.
Держатель регистрационного удостоверения. ООО «Атолл». Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, 6.
Организация, принимающая претензии: ООО «Озон». Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, 6.
Тел.: (987) 459-99-91; (987) 459-99-92.
e-mail: ozon@ozon-pharm.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в картонной упаковке (пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Толизор инъект — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005236
Торговое наименование препарата
Толизор® инъект
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На 1 мл:
Действующие вещества: лидокаина гидрохлорид в пересчете на сухое вещество — 2,5 мг; толперизона гидрохлорид в пересчете на сухое вещество — 100,0 мг;
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0,6 мг; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0,3 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М до pH 3,0-4,5; вода для инъекций — до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка зеленоватая жидкость с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант центрального действия
Фармакодинамика:
Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС) усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика:
Толперизона гидрохлорид
Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (> 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного введения — около 1,5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении — 30-45 мин. Связь с белками плазмы — 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, проникает в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов.
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания:
— Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);
— восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии:
— облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, склеродермия);
— заболевания, возникающие вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к лидокаину;
— тяжелая миастения;
— период беременности и период грудного вскармливания;
— детский возраст и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью:
С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.
Беременность и лактация:
Применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Взрослым ежедневно назначают внутримышечно по 100 мг (1 мл) 2 раза в сутки или внутривенно по 100 мг (1 мл) 1 раз в сутки.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — потеря активности, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко — брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — «приливы» крови.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — покраснение места инъекции; нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко — повышение уровня креатинина.
Передозировка:
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, ограничивающими применение препарата «Толизор® инъект».
Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2,5 мг/мл+100 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла тип I с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
По 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 8 до 15 °С. Не замораживать.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6-А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Атолл»
Купить Толизор инъект в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Аналоги Толизор
Товары из категории — Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 352
Описание препарата
Толизор представляет собой препарат, который используется для проведения терапии от спастичности, которая может быть обусловлена инсультом. Спастичность проявляется, как определенное состояние мышц, характеризующееся наличием тонуса, который увеличивается при напряжении и вызывает сопротивление в момент пассивного движения. Симптом приводит к тому, что у пациента проявляются проблемы с речью и движениями, а также пропадает возможность управлять конечностями. На Толизор отзывы пациентов показывают, что препарат способен частично или полностью убирать признаки возникшего недуга. Единственным условием при использовании препарата для достижения желаемого результата – это то, что на Толизор инструкция по применению должна соблюдаться в полной мере.
На Толизор цена стартует от 276 руб. На сегодняшний день предлагается возможность оформить покупку лекарства через интернет, забрать товар можно будет самовывозом, а также предлагается оперативная доставка, выполняемая курьером по всей Москве.
Форма выпуска, состав и упаковка
Толизор капсулы выпускаются в двух дозировках:
• доза по 50 мг выпускается в виде твердых желатиновых капсул No 2, имеют светлый оттенок, а крышка имеет серый цвет;
• дозировка по 150 мг – это твердые желатиновые капсулы No 0, имеют корпус кремового оттенка, а крышку желтого.
В капсулах находятся порошок и гранулы, данную смесь отличает характерный запах, и выполняются они в белом цвете. Порой происходит уплотнение содержимого в комки, но это не критично, при этом они способны легко разрушаться при минимальном воздействии.
Активным компонентом в смеси выступает толперизон гидрохлорида, а дополнительными компонентами является целлюлоза, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, лимонная кислота, мания стеарат, гипромеллоза. Толизор 1 мг капсулы имеют корпус, которые выполнены с применением красителя, воды, желатина и диоксида титана, а для создания крышечки используются те же компоненты.
Толизор в Москве производится в блистерах, они упаковываются в картонные пачки. В одной упаковке предусматривается 30 капсул.
Фармакологическое действие
Толизор выполнен на основе единственного активного компонента толперизона, который считается миорелаксантам центрального влияния. Как действует вещество на сегодняшний день до конца не установлено. Толперизон отличается повышенным воздействием на аффинность к нервным тканям, а при использовании наивысшая концентрация замечается в стволе головного мозга, спинном мозге и периферии нервной системе. Результат от применения основан на торможении спинальных рефлекторных дуг. Данное действие сопровождается облегчением при возбуждении по нисходящим путям, за счет чего достигается желаемое воздействие на организм. По своей химической форме активное вещество имеет сходство с лидокаином. Оно также имеет мембраностабилизирующее воздействие и позволяет снизить электрическую активность нейронов и афферентных волокон. Толперизоном проводится торможение действенности потенциалзависимых натриевых каналов. В итоге отмечается понижение потенциального воздействия. В итоге было отмечено угнетение натриевых каналов, а в совокупности с этим протекает торможение выброса медиатора.
Показания
• спинномозговой или церебральный паралич, характеризующийся гипертонусом, мышечными спазмами, контактурой конечностей и спинальным автоматизмом;
• болезни, которые сопровождаются дистонией, ригидностью, мышечными спазмами, диабетический ангиопатией, облитерирующим тромбангиитом и синдромом Рейно;
• следствие проблем с сосудистой иннервацией, в том числе ангионевротическая дисбазия;
• посттромботическое расстройства лимфатической или кровеносной системы, трофические язвы нижних конечностей, спастический паралич, гипертонус, обусловленный появлением проблемами мышечного тонуса.
Дозировка
Препарат принимается после основного приема пищи и должно запиваться достаточным объемом жидкости. При использовании капсулу требуется не ломать и не жевать. Эффективность Толизор капсулы 1 понижается, если принимается на голодный желудок. На Толизор 1 мг капсулы, инструкция по применению указывает, что суточная порция определяется персонально и определяется ориентировано на потребности пациента и его реакцию на активный компонент. Прием рекомендуется начинать с 50 мг трижды в день, с течением времени поднять дозу потребуется в три раза, 150 мг потребуется использовать каждый раз трижды в сутки.
У людей с почечной недостаточностью Озон Толизор должен быть предусмотрен только с определенными ограничениями, так как пациенты чаще всего отмечают проявление негативных эффектов. Исходя из этого на Толизор 1 мг инструкция по применению, предусматривает индивидуальный расчет суточной порции. Кроме того, в процессе терапии должен соблюдаться тщательный контроль над состоянием пациента и контролироваться работы почек. Применять препарат рекомендуется только у пациентов со средней формой течения заболевания, при тяжелой степени от использования препарата рекомендуется воздержаться.
Имеются ограничения по использованию средства лицам с печеночной недостаточностью, что объясняется проявлением побочных эффектов чаще, чем у прочих пациентов. Когда присутствует средняя форма течения заболевания, то на Толизор 1 инструкция по применению предусматривает проведение корректировки дозы, а лечение должно сопровождаться контролем за состоянием здоровье и функциями печени. От использования ЛС лучше отказаться людям с тяжелым течением печеночной недостаточности.
Аптека предлагает купить ЛС через сайт и после самостоятельно забрать оформленный заказ. На Толизор 1 цена в онлайн-аптеках обычно ниже, чем в обычных аптечных пунктах.
Побочные действия
Если используется Толизор 1 мг, то требуется учитывать, что в процессе приема могут проявиться определенные негативные влияния на организм:
• проблемы с лимфой и кровеносной системой проявляются редко в виде анемии и лимфаденопатии;
• может страдать иммунная система, что характеризуется появлением гиперчувствительности и анафилактических реакций, в некоторых случаях возможно появление анафилактического шока;
• возникают проблемы с обменом веществ, в процессе применения некоторыми пациентами отмечалось наступление анорексии, полидипсии;
• психические недуги характеризовали расстройства сна, повышенная слабость, появление депрессии или спутанности сознания;
• часто пациентами отмечается появление головных болей, головокружений, тремора, судорог, недомогания;
• в некоторых случаях возможно понижение остроты зрения;
• появление шума в ушах или вертиго;
• в процессе терапии влияние может оказываться на сердечнососудистую систему, что проявляется артериальной гипотензией, стенокардией, тахикардией, появлением приливов крови к голове, появляется брадикардия;
• появляются проблемы с дыхательной системой, они характеризуются появлением одышки, тахипноэ, носового кровотечения;
• при разладах в работе ЖКТ возможно появления дискомфорта в желудке, появление тошноты, запоров;
• со стороны печени может образоваться печеночная недостаточность;
• появляются кожные высыпания, зуд, крапивница и гипергидроз;
• в мышечной системе возможно появление мышечной усталости, болей в мышцах, неприятных ощущений в конечностях и в определенных ситуациях возможна остеопения.
Лабораторные исследования показали, что у людей при лечении появляется гипербилирубинемия, проблемы в работе печени, тромбоцитопения, лейкоз. А в рамках пострегистрационного контроля отмечалось появление ангионевротического отека.
На Толизор 1 отзывы показали, что далеко не у всех пациентов проявляется хотя бы одно побочное действие препарата.
Противопоказания
Наличие следующих признаков говорит о невозможности применять Толизор:
• повышенная реакция на активный компонент смеси или вспомогательные вещества;
• возраст менее 18 лет;
• период лактации;
• непереносимость лактозы или недостаточность лактазы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.
При наличии определенных симптомов подбираются вместо медикамента Толизор аналоги.
Применение у детей
Толизор не применяется для детей до восемнадцатилетнего возраста.
Особые указания
Толизор купить сегодня можно только по рецепту. У пациенток, которые отмечают увеличенную реакцию на другие средства, больше риск образования аллергических реакций. Пациентам с гиперчувствительностью к лидокаину, потребуется с аккуратностью подходить к приему лекарственного средства. В случае проявления побочного влияния, потребуется остановить терапию и пойти на консультацию к специалисту. На Толизор 1 мг цена может незначительно отличаться исходя от выбранной дозировки.
Передозировка
Нечасто отмечались случаи передозировки препаратам, а при проведении экспериментов было установлено, что повышенные дозы препарата вызывают атаксию, тонико-клонические судороги и дыхательный паралич. Толизор не обладает особым антидотом, поэтому при превышении дозировки проводится симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Проведенные эксперименты показали, что при использовании толперизона в совокупности изофермента приводит к увеличению активных компонентов в крови. А также было установлено, что Толизор облает низким седативным влиянием. А при параллельном приеме с миорелаксантами потребуется снизить дозировку препарата.
Условия и сроки хранения
Три года можно хранить Толизор в сухом и нежарком помещении, по истечению указанной даты не применять препарат.
Цены на Толизор в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 352 руб.
Сертификаты и лицензии
Толизор
Толперизон
Состав
1 капсула 50 мг содержит
активное вещество: толперизона гидрохлорид -50,00 мг
1 капсула 150 мг содержит
активное вещество: толперизона гидрохлорид -150,00 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант центрального действия
Фармакологическое действие
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон.
Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию
толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Показания к применению
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Миастения gravis.
Детский возраст до 18-ти лет.
Грудное вскармливание.
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, не открывая капсулу, запивая небольшим количеством воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день. Рекомендуемая суточная доза 150–450 мг, разделенная на 3 части.
Форма выпуска
Капсулы по 50 и 150 мг.
По 5, 7, 10, 20, 30 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.