Трактоцил (Tractocile)
💊 Состав препарата Трактоцил
✅ Применение препарата Трактоцил
Описание активных компонентов препарата
Трактоцил
(Tractocile)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.04.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Трактоцил |
Конц. д/пригот. р-ра д/инф. 7.5 мг/мл: 0.9 мл или 5 мл фл. рег. №: ЛП-001692 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трактоцил
0.9 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, угнетающее родовую деятельность, блокатор окситоциновых рецепторов. Атозибан — синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.
В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤ 4 сокращений в час) в течение 12 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели (Vd, клиренс и T1/2) не зависят от дозы. После в/в инфузии (300 мкг/мин в течение 6-12 ч) Сmax атозибана в плазме достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 46-48 %. Атозибан проникает через плацентарный барьер. После введения атозибана со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и концентрации атозибана в организме матери составляет 0.12. Среднее значение Vd составляет 18.3 ± 6.8 л.
В плазме крови и в моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 1.4 и 2.8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и выделяется с грудным молоком.
Ингибирование атозибаном изоферментов системы цитохрома P450 маловероятно.
После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями T1/2α-фаза и T1/2β-фаза 0.21 ± 0.01 и 1.7 ± 0.3 ч соответственно. Среднее значение клиренса составляет 41.8 ± 8.2 л/ч.
Атозибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атозибана, выведенного с калом, не определялось
Показания активных веществ препарата
Трактоцил
При угрозе преждевременных родов у беременных: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 сек и частотой 4 и более раз в течение 30 мин; раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин) и сглаживание шейки матки более чем на 50%; срок беременности от 24 до 33 полных недель; нормальная ЧСС у плода.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в сразу же после того как поставлен диагноз «преждевременные роды” в три этапа: 1) вначале в течение 1 мин вводят в начальной дозе 6.75 мг; 2) сразу после этого в течение 3 ч проводится инфузия в дозе 300 мкг/мин (скорость введения 24 мл/ч, доза атозибана 18 мг/ч); 3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атозибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения 8 мл/ч, доза атозибана 6 мг/ч).
Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза атозибана на весь курс составляет 330 мг.
Если возникает необходимость в повторном применении атозибана, также следует начинать с 1 этапа, за которым будет следовать инфузионное введение (этапы 2 и 3). Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов. Если после 3-х циклов терапии атозибаном сократительная активность матки персистирует, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>1/10) — тошнота, реже — рвота.
Со стороны обмена веществ: часто (>1/100, <1/100) — гипергликемия.
Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/100) — головная боль, головокружение; редко (>1/1000, <1/100) — бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, <1/100) — тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.
Со стороны кожи: редко (>1/1000, <1/100) — зуд, кожная сыпь.
Со стороны половой системы: очень редко (>1/10 000, <1/1000) — маточное кровотечение, атония матки.
Прочие: очень редко (>1/10 000, <1/1000) — аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель; преждевременный разрыв околоплодного пузыря при беременности сроком более 30 недель; аномальная ЧСС у плода; маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения; эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения; внутриутробная смерть плода; подозрение на внутриматочную инфекцию; предлежание плаценты; отслойка плаценты; любые состояния матери и плода, при которых пролонгирование беременности представляет опасность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к атозибану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Атозибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности.
Атозибан противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.
Применение при нарушениях функции почек
Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение у пожилых пациентов
Не применимо.
Особые указания
В случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек пользу от применения атозибана для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита.
С осторожностью применять атозибан при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24-27 недель (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).
В случае персистирующих сокращений матки во время введения атозибан следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за ЧСС плода. Также следует рассмотреть возможность использования других препаратов.
Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.
Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты.
В случае внутриутробной ретардации плода, решение о продолжении введения или о повторном введении атозибана зависит от оценки зрелости плода.
Как антагонист окситоцина, атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение атозибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Трактоцил — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001692
Торговое наименование препарата
Трактоцил
Международное непатентованное наименование
Атозибан
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Состав на 1мл:
действующее вещество: атозибана ацетата в пересчете на атозибан 7,5 мг;
вспомогательные вещества: маннитол 50 мг, хлористоводородная кислота до pH 4,5, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
родовой деятельности подавляющее средство — блокатор окситоциновых рецепторов
Код АТХ
G02CX
Фармакодинамика:
Активным компонентом препарата Трактоцил является атозибан, синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.
В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой.
Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (< 4 сокращений в час) в течение 12 часов.
Фармакокинетика:
Фармакокинетические показатели (объем распределения, клиренс и период полувыведения) не зависят от дозы.
— распределение: после внутривенной инфузии-(300 мкг/ми в течение 6 — 12 часов) максимальная концентрация атозибана Сmах в плазме достигается в течение 1 часа после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками, плазмы составляет 46 — 48 %. Атозибан проникает через плацентарный барьер. После введения препарата Трактоцил со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и концентрации атозибана в организме матери равно 0,12. Среднее значение объема распределения 18,3 ± 6,8 литров.
— метаболизм: в плазме крови и моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 1,4 и 2,8 на втором часу инфузии и после её прекращения соответственно.
Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и проникает в грудное молоко. Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома Р450 маловероятно.
— выведение: после прекращения инфузии концентрация препарата в, плазме быстро снижается со значениями начального (tα) и конечного (tβ) периода полувыведения 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 часа, соответственно. Среднее значение клиренса препарата 41,8 ± 8,2 литров/час.
Атозибан определяется в моче в очень малых количествах; его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атозибана, выведенного с калом, не определялось.
Показания:
Трактоцил применяется при угрозе преждевременных родов у беременных в следующих случаях:
— регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 секунд и частотой более 4 в течение 30 минут;
— раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин);
— возраст старше 18 лет;
— срок беременности от 24 до 33 полных недель;
— нормальная частота сердечных сокращений у плода.
Противопоказания:
Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель;
Преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 недель;
Внутриутробная задержка развития плода;
Аномальная частота сердечных сокращений у плода;
Маточное кровотечение, требующее немедленных родов;
Эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленных родов;
Внутриутробная смерть плода;
Подозрение на внутриматочную инфекцию;
Предлежание плаценты;
Отслойка плаценты;
Любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности
представляет опасность;
Грудное вскармливание;
Повышенная чувствительность к атозибану или к одному из компонентов препарата.
С осторожностью:
В случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек применение препарата Трактоцил для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита.
С осторожность применять Трактоцил при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24 — 27 недель (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).
Беременность и лактация:
Трактоцил следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности.
Трактоцил противопоказан при грудном вскармливании.
Способ применения и дозы:
Трактоцил вводится внутривенно сразу же после постановки диагноза “преждевременные роды” в три этапа:
— вначале в течение 1 минуты вводится 1 флакон по 0,9 мл препарата без разведения (начальная доза 6,75 мг),
— сразу после этого в течение 3-х часов проводится инфузия препарата в дозе 300 мкг/мин (скорость введения 24 мл/час, доза атозибана 18 мг/час);
— после этого проводится продолжительная (до 45 часов) инфузия препарата Трактоцил в дозе 100 мкг/мин (скорость введения 8 мл/час, доза атозибана 6 мг/час).
Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 часов. Максимальная доза препарата Трактоцил на весь курс не должна превышать 330 мг.
Если возникает необходимость в повторном применении препарата Трактоцил, также следует начинать с 1 этапа, за которым будет следовать инфузионное введение препарата (этапы 2 и 3). Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов. Если после 3х циклов терапии препаратом Трактоцил сократительная активность матки не снижается, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.
Инструкция по приготовлению раствора для инфузии (этап 2 и 3):
Концентрат разводят в одном из следующих растворов:
— 0,9 % раствора натрия хлорида,
— Раствор Рингера ацетата,
— 5 % раствор глюкозы.
Из флакона, содержащего 100 мл одного из вышеперечисленных растворов для разведения, сливают 10 мл. Затем во флакон вводят 10 мл (2 флакона) препарата Трактоцил для получения концентрации 75 мг/100 мл.
Срок годности приготовленного раствора для инфузий 24 часа. Не применять, если в растворе видны нерастворившиеся частицы или раствор изменил цвет.
Побочные эффекты:
|
Очень часто (>1/10) |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, реже рвота. |
|
Часто (>1/100, <1/100) |
Нарушения обмена веществ: гипергликемия. Нарушения со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия; “приливы”. |
|
Редко (>1/1000, <1/100) |
Нарушения со стороны центральной нервной системы: бессонница. Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь. Местные реакции: гипертермия в месте введения. |
|
Очень редко(>1/10000,<1/1000). |
Маточное кровотечение/атония матки. |
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Известно несколько случаев передозировки. Специфические симптомы и признаки отсутствуют. Специфический антидот не известен.
Лечение заключается в симптоматической и поддерживающей терапии.
Взаимодействие:
Трактоцил не влияет на фармакокинетику препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450.
При совместном применении препарата Трактоцил и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий.
Лабеталол не влияет на фармакокинетику препарата Трактоцил.
Взаимодействие препарата Трактоцил с антибиотиками маловероятно.
Совместное применение препарата Трактоцил с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.
Особые указания:
В случае отсутствия снижения сократительной активности матки во время введения препарата Трактоцил следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за частотой сердечных сокращений плода. Также следует рассмотреть возможность использования других препаратов.
Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.
Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты.
Как антагонист окситоцина, атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Неприменимо, учитывая показания к применению.
Форма выпуска/дозировка:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 7,5 мг/мл.
Упаковка:
По 0,9 мл препарата в бесцветном флаконе вместимостью 2 мл из стекла типа I, укупоренный бромобутиловой пробкой серого цвета и герметично закрытый крышкой типа «флип-офф».
По 5 мл препарата в бесцветном флаконе вместимостью 5 мл из стекла типа I, укупоренный бромобутиловой пробкой серого цвета и герметично закрытый крышкой типа «флип-офф».
По 1 флакону в пластиковую упаковку в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
При температуре 2-8 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Ферринг Интернешнл Сентер СА, Chemin de la Vergognausaz 50, 1162 Saint-Prex, Switzerland, Швейцария
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Ферринг АГ
Купить Трактоцил в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
На 1 мл:
действующее вещество: атозибана ацетата в пересчете на атозибан 7,5 мг;
вспомогательные вещества: маннитол 50 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 4,5, вода для инъекций до 1 мл.
Прозрачный бесцветный раствор.
Прочие средства, применяемые в гинекологии.
Код ATX: G02CX01.
Фармакодинамика
Препарат Трактоцил содержит атозибан, синтетический пептид ([Мра1, D-Tyr(Et)2, Thr4, Оrn8]-окситоцин). Связываясь с рецепторами окситоцина человека, атозибан является конкурентным антагонистом человеческого окситоцина. В ходе доклинических исследований было показано, что атозибан, взаимодействуя с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, что приводит к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект последнего. При доклинических исследованиях не было выявлено признаков воздействия атозибана на сердечно-сосудистую систему.
В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки после введения атозибана достигается быстро, в течение 10 мин сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤4 сокращений в час) в течение 12 ч.
Клинические исследования
В клиническое исследование фазы III (САР-001) было включено 742 женщины с преждевременными родами на 23-33 неделе беременности. Пациентки были рандомизированы в 2 группы и получали атозибан или β-адреномиметики (дозу препарата подбирали методом титрования) для снижения родовой деятельности.
Первичная конечная точка — доля женщин с остановленными преждевременными родами, не требующими дополнительного введения токолитических препаратов в течение 7 дней с момента начала лечения.
Вторичная конечная точка — число женщин, у которых были остановлены преждевременные роды в период 48 ч после начала лечения.
Средний срок беременности на момент родов составил 35,6±3,9 и 35,3±4,2 недели у женщин, применявших атозибан и -адреномиметики, соответственно (р=0,37). Исследование показало, что у 59,6% (n=201) и 47,7% (n=163) беременных женщин, применявших атозибан и β-адреномиметики (р=0,0004), соответственно, были остановлены преждевременные роды, а также не требовалось введение альтернативных токолитиков. Большая часть негативных результатов применения атозибана была обусловлена плохой переносимостью. Случаи недостаточной эффективности лечения вследствие плохой переносимости препарата (р=0,0003) чаще встречались в группе применения атозибана (n=48, 14,2%), нежели в группе, получавшей β-адреномиметики (n=20, 5,8%).
Данное исследование показало, что вероятность достижения первичной конечной точки (остановка преждевременных родов и отсутствие необходимости введения альтернативных токолитиков в течение 7 дней после начала лечения) сопоставима у пациенток на 24-28 неделях беременности, принимавших атозибан или β-адреномиметики. Также следует отметить, что заключение было сделано на основе данных небольшой выборки (n=129 пациентов).
В отношении достижения вторичной конечной точки эффективность применения атозибана была сравнима с применением β-адреномиметиков.
Число поступивших в отделение реанимации новорожденных было сходным (приблизительно 30%), так же, как и длительность пребывания на искусственной вентиляции легких. Средний вес новорожденного составил 2491±813 г в группе применения атозибана и 2461±831 г в группе применения β-адреномиметиков (р=0,58). Полученные данные о состоянии здоровья пациенток и новорожденных были сходны в обеих группах. Однако на основе имеющихся данных исключить наличие различий у препаратов нельзя.
Из 361 пациентки, принимавшей атозибан при проведении клинического исследования III фазы, 73 беременные женщины получили 1 повторный курс лечения, 8 женщин — 2 повторных курса, 2 женщины — 3 повторных курса.
При проведении плацебо-контролируемого клинического исследования уровень перинатальной смертности составил 5/295 (1,7%) в группе пациентов, принимавшей плацебо, и 15/288 (5,2%) в группе, принимавшей атозибан, включая 2 зафиксированных случая смерти детей в возрасте 5 и 8 месяцев. 11 случаев гибели плода в группе применения атозибана были зафиксированы на 20-24 неделе беременности. Отмечено, что распределение субъектов подгруппы 20-24 недели беременности между группами применения препаратов (группа атозибана — 19 пациенток, плацебо — 4 пациентки) было неравномерным. В подгруппе беременных женщин со сроком беременности более 24 недель уровень перинатальной смертности был сопоставим для обеих групп препаратов (1,7% в группе плацебо, 1,5% — в группе атозибана).
В ходе проведения контролируемых рандомизированных исследований безопасность и эффективность применения атозибана у женщин со сроком беременности менее 24 недель не оценивалась.
Фармакокинетика
У здоровых небеременных женщин, получавших атозибан в виде инфузии (от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 ч), устойчивая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Было установлено, что фармакокинетические показатели (объем распределения, клиренс и период полувыведения) не зависят от дозы.
Распределение
В случаях преждевременных родов у женщин, получавших атозибан в виде внутривенной инфузии (300 мкг/мин в течение 6-12 ч), устойчивая концентрация в плазме достигалась в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442±73 нг/мл, в интервале 298-533 нг/мл). После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями начального (tα) и конечного (tβ) периода полувыведения 0,21 ±0,01 и 1,7±0,3 ч, соответственно. Среднее значение клиренса — 41,8±8,2 л/ч. Среднее значение объема распределения составляет 18,3±6,8 л.
Связь атозибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48%. Неизвестно, имеются ли существенные различия в содержании свободной фракции в организмах матери и плода. Атозибан не проникает в эритроциты. Атозибан проникает через плацентарный барьер. После введения атозибана здоровой беременной женщине со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и концентрации атозибана в организме матери равно 0,12.
Метаболизм
В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составляло 1,4 и 2,8 на второй час после начала инфузии и после ее прекращения соответственно. Неизвестно, накапливается ли M1 в тканях. Основной метаболит Ml приблизительно в 10 раз слабее, чем атозибан, угнетает вызванные окситоцином сокращения матки in vitro. Метаболит M1 проникает в грудное молоко (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома Р450 маловероятно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Выведение
Атозибан определяется в моче в очень малых количествах. Концентрация атозибана в моче в 50 раз меньше концентрации Ml. Неизвестно, какая доля атозибана выводится через кишечник.
Особые группы пациенток
Опыт применения атозибана при лечении пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.
Нарушение функции почек не требует изменения дозы, поскольку почками выводится очень незначительное количество атозибана.
У пациенток с нарушением функции печени следует применять атозибан с осторожностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Трактоцил применяется при угрозе преждевременных родов у беременных в следующих случаях:
• регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 секунд и частотой 4 и более раз в течение 30 минут;
• раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см у нерожавших женщин) и сглаживание шейки матки более чем на 50%;
• срок беременности от 24 до 33 полных недель;
• нормальная частота сердечных сокращений у плода.
• Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель;
• Преждевременный разрыв околоплодного пузыря при беременности сроком более 30 недель;
• Аномальная частота сердечных сокращений у плода;
• Маточное кровотечение, требующее немедленных родов;
• Эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленных родов;
• Внутриутробная смерть плода;
• Подозрение на внутриматочную инфекцию;
• Предлежание плаценты;
• Отслоение плаценты;
• Любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность;
• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;
• Период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
У пациенток с нарушением функции печени; при многоплодной беременности и/или сопутствующем применении других токолитиков.
Беременность
Атозибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов в период от 24 до 33 полных недель беременности.
Исследования эмбрио- и фетотоксичности не обнаружили токсического действия атозибана.
Исследования влияния атозибана на ранний период эмбриогенеза не проводились.
Период грудного вскармливания
Применение препарата Трактоцил в период грудного вскармливания противопоказано.
Если во время беременности женщина кормит грудью ранее родившегося ребенка, на период применения препарата Трактоцил грудное вскармливание следует прекратить в связи с выделением окситоцина, что может способствовать усилению сокращения матки и нейтрализовать эффект токолитической терапии.
Во время клинических исследований влияния атозибана на лактацию не выявлено. Доказано, что небольшое количество атозибана проникает в грудное молоко.
Влияние на фертильность
Исследования влияния атозибана на фертильность не проводились.
Терапию препаратом Трактоцил должен назначать и проводить квалифицированный врач, имеющий опыт ведения преждевременных родов.
Препарат Трактоцил вводят внутривенно, незамедлительно после диагностики преждевременных родов, в 3 последовательных этапа:
1) вначале в течение 1 мин болюсно вводится 1 флакон по 6,75 мг/0,9 мл раствора для внутривенного введения без разведения (начальная доза 6,75 мг);
2) сразу после этого в течение 3-х ч проводится инфузия препарата Трактоцил, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 37,5 мг/5 мл, в высокой дозе (нагрузочная инфузия) 300 мкг/мин;
3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия препарата Трактоцил, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 37,5 мг/5 мл, в низкой дозе 100 мкг/мин.
Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза препарата Трактоцил на весь курс лечения не должна превышать 330,75 мг атозибана.
Внутривенное одномоментное введение препарата необходимо осуществлять сразу после постановки диагноза «преждевременные роды». После введения болюсной инъекции следует начинать внутривенную инфузию (готовится из концентрата для приготовления раствора для инфузий, содержащего атозибан 37,5 мг/5 мл). Если сократительная активность матки сохраняется без изменений на фоне терапии препаратом Трактоцил, следует рассмотреть вопрос об альтернативном лечении.
В таблице представлено полное описание режима дозирования препарата для болюсного введения и последующей инфузии:
| Этап | Режим | Скорость инъекции/инфузии | Доза атозибана |
| 1 | Внутривенная болюсная инъекция 0,9 мл в течение 1 мин | Не применимо | 6,75 мг |
| 2 | Внутривенная нагрузочная инфузия в течение 3-х ч | 24 мл/ч (300 мкг/мин) | 54 мг |
| 3 | Дальнейшая продолжительная инфузия длительностью до 45 ч | 8 мл/ч (100 мкг/мин) | до 270 мг |
Повторное применение
Если возникает необходимость в повторном применении атозибана, его также следует начинать с болюсного введения раствора для внутривенного введения 6,75 мг/0,9 мл (этап 1), за которым следует инфузионное введение концентрата для приготовления раствора для инфузий 37,5 мг/5 мл (этапы 2 и 3).
Пациенты с нарушением функции печени и/или почек
Данные о применении препарата у пациенток с нарушением функции печени или почек отсутствуют.
Нарушение функции почек не требует изменения дозы, поскольку почками выводится очень незначительное количество атозибана.
У пациенток с нарушением функции печени атозибан следует применять с осторожностью.
Указания относительно введения препарата (этап I):
Перед введением раствора флаконы следует осмотреть визуально на предмет наличия нерастворенных частиц и изменения цвета раствора.
Приготовление исходного раствора для внутривенного введения:
Набрать из флакона 0,9 мл препарата Трактоцил, раствор для внутривенного введения, и вводить внутривенно медленно в течение 1 мин под тщательным наблюдением врача в акушерском отделении.
Раствор для внутривенного введения необходимо использовать немедленно.
В ходе клинических исследований описаны возможные нежелательные реакции со стороны организма матери. В общей сложности, у 48% пациенток, получавших лечение атозибаном, в ходе клинических исследований развивались нежелательные реакции. Наблюдаемые нежелательные реакции были, как правило, средней тяжести. Наиболее часто отмечаемой нежелательной реакцией у женщин являлась тошнота (14%).
В ходе клинических исследований не было обнаружено специфических нежелательных реакций атозибана у новорожденных. Нежелательные реакции, которые наблюдались у младенцев, были сравнимы с группами плацебо и β-адреномиметиков.
Частота побочных реакций, указанная ниже, определяется по следующим условиям: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000). В таблице представлены нежелательные реакции по частоте возникновения, в порядке убывания тяжести.
| Классификация по системам органов | Очень часто | Часто | Нечасто | Редко |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Аллергические реакции | |||
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Гипергликемия | |||
| Нарушения психики | Бессонница | |||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль Головокружение | |||
| Нарушения со стороны сердца | Тахикардия | |||
| Нарушения со стороны сосудов | Артериальная гипотензия, «Приливы» | |||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота | Рвота | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Зуд Сыпь |
|||
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Маточные кровотечения Атония матки | |||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Реакция в месте введения | Гипертермия |
Пострегистрационный опыт применения
Респираторные случаи, такие как одышка и отек легких, особенно при сопутствующем применении других лекарственных средств с токолитической активностью, таких как блокаторы «медленных» кальциевых каналов и β-адреномиметики, и/или многоплодная беременность, были зарегистрированы в пострегистрационный период.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Описано несколько случаев передозировки. Специфические симптомы и признаки отсутствуют. Специфический антидот при передозировке не известен.
Как показали исследования in vitro, атозибан не является субстратом системы цитохрома Р450 и не ингибирует метаболизм препаратов ферментами этой системы, поэтому маловероятно участие атозибана в лекарственных взаимодействиях, опосредованных цитохромом Р450.
В ходе исследования у здоровых женщин-добровольцев при совместном применении с бетаметазоном и лабеталолом не было отмечено клинически значимых взаимодействий.
В случае применения атозибана при подозрении на преждевременный разрыв околоплодного пузыря преимущества задержки родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита.
Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функций печени и почек отсутствует. Нарушение функции почек не требует изменения дозы, поскольку почками выводится очень незначительное количество атозибана. У пациенток с нарушением функции печени атозибан следует применять с осторожностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).
Опыт применения атозибана при многоплодной беременности, а также при сроках беременности от 24 до 27 недель ограничен (из-за небольшого числа пациентов, получавших лечение препаратом Трактоцил). Преимущество применения атозибана в этих подгруппах не установлено.
Возможно повторное применение препарата Трактоцил, но не рекомендуется применение более 3-х повторных курсов (из-за ограниченного клинического опыта повторного применения).
В случае внутриутробной задержки развития плода решение о продлении введения или о повторном введении препарата Трактоцил зависит от оценки зрелости плода.
В случае отсутствия снижения сократительной активности матки во время введения атозибана следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за частотой сердечных сокращений плода.
Как антагонист окситоцина атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение. Поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов. Тем не менее, во время клинических исследований нарушений сокращений матки не наблюдалось.
Многоплодная беременность и лекарственные средства с токолитическим действием, такие как блокаторы «медленных» кальциевые каналов и β-адреномиметики, связаны с повышенным риском развития отека легких. Поэтому атозибан следует применять с осторожностью в случае многоплодной беременности и/или сопутствующего применения других токолитиков (см. раздел «Побочное действие»).
Неприменимо, учитывая показания к применению.
Раствор для внутривенного введения 7,5 мг/мл.
По 0,9 мл препарата в бесцветном флаконе вместимостью 2 мл из стекла типа I, укупоренный бромобутиловой пробкой серого цвета и герметично закрытый крышкой типа «флип-офф».
1 флакон в пластиковой ячейковой упаковке помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
На картонную пачку возможно нанесение стикера(ов) для контроля первого вскрытия.
При температуре 2-8°C. Не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
После вскрытия флакона раствор должен быть использован немедленно.
По рецепту.
Производитель
Производитель готовой лекарственной формы / Фасовщик (первичная упаковка)
Ферринг ГмбХ
Витланд 11,24109 Киль, Германия.
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)
1. Ферринг Интернешнл Сентер С А, Шемин де ла Вергогнасаз 50, 1162 Сан-Пре, Швейцария, или
2. ООО «Изварино Фарма», 142750, г. Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1.
Организация, осуществляющая выпускающий контроль качества
1. Ферринг ГмбХ, Витланд 11,24109 Киль, Германия, или
2. ООО «Изварино Фарма», 142750, г. Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1.
Наименование и адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя
ООО «Ферринг Фармасетикалз»
115054, г. Москва, Космодамианская наб., д. 52, стр. 4.
Тел.: +7 (495) 287-0342.
Факс: +7 (495) 287-0343.
Трактоцил (7.5 мг/мл, 5 мл)
МНН: Атосибан
Производитель: Ферринг ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Atosiban
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015528
Информация о регистрации в РК:
03.08.2020 — 03.08.2030
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
41 647.39 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Трактоцил
Международное непатентованное название
Атоcибан
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 7.5 мг/мл, 5 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество — атоcибана ацетат в пересчете на атоcибан 7.5 мг;
вспомогательные вещества: маннитол (Е-421), 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Атосибан.
Код ATХ G02CX01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
У здоровых небеременных женщин, которые получали атоcибан в виде инфузий от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 часов, стойкая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Клиренс препарата, объем распределения и период полувыведения не зависели от дозы.
У женщин, получающих атоcибан в виде внутривенных инфузий 300 мкг/мин в течение 6-12 часов по поводу преждевременных родов, стойкая концентрация в плазме достигалась в течение 1 часа после начала инфузии в среднем 442± 73 нг/мл, в интервале 298 — 533 нг/мл.
После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме крови быстро снижалась со значениями начального (tα) и конечного (tβ) времени полувыведения 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 часов, соответственно. Средний клиренс препарата – 41,8 ± 8,2 л/час. Средний объем распределения – 18,3 ± 6,8 л.
Связывание атоcибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48 %.
Атоcибан проникает через плаценту.
В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентраций основного метаболита M1 (дез-(орнитин, глицин-NH2)-[Mpa,D-тирозин(Et)2, треонин-окситоцин) и концентрации атоcибана в плазме составляло 1,4 и 2,8 на втором часе инфузии и после ее прекращения, соответственно. Не известно, накапливается ли М1 в тканях. Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз меньше концентрации М1. Основной метаболит М1 активен, как и оригинальное действующее вещество, относительно ингибирования окситоцин-индуцированных сокращений матки in vitro. Метаболит М1 проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Трактоцил – синтетический пептид, конкурентный антагонист человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к угнетению сократимости матки. Трактоцил также связывается с рецепторами вазопрессина, таким образом угнетая эффект вазопрессина.
В случае развития преждевременных родов, Трактоцил в рекомендованных дозах угнетает сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается почти сразу после введения препарата. В течение 10 мин сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (меньше 4 сокращений в час) в течение 12 часов.
Показания к применению
-
при угрозе преждевременных родов
-
для торможения родовой деятельности при спонтанных преждевременных родах у беременных женщин старше 18 лет, сроке беременности 24-33 недели и нормальным сердечным ритмом плода, в случаях, когда наблюдаются:
-
регулярные маточные сокращения длительностью не менее 30 сек и частотой более 4 раз в течение 30 мин
-
расширение шейки матки от 1 до 3 см для рожавших, от 0 до 3 см для нерожавших
Способ применения и дозы
Терапия Трактоцилом должна назначаться и проводиться квалифицированным врачом, имеющим опыт ведения преждевременных родов.
Препарат вводят внутривенно в 3 последовательных этапа:
1 — сначала болюсно вводится раствор для инъекций в начальной дозе 6,75 мг. Препарат вводят в объеме 0.9 мл однократно медленно, в течение 1 минуты.
2 – сразу после этого проводится длительная инфузия концентрата для приготовления инфузионного раствора в высокой дозе – 300 мкг/мин (нагрузочная инфузия) в течение 3 часов;
3 – после этого проводится длительная (до 45 часов) инфузия концентрата в низкой дозе 100 мкг/мин.
Длительность лечения не должна превышать 48 часов.
Общая доза препарата на весь курс терапии не должна превышать
330 мг. Внутривенное одномоментное введение препарата должно осуществляться сразу после постановки диагноза. После введения болюсной дозы следует начинать инфузию.
В случае, если сократительная активность матки сохраняется на фоне терапии Трактоцилом, следует рассмотреть вопрос о терапии другим препаратом.
В таблице представлена методика дозирования препарата для болюсного введения и последующей инфузии.
|
Этап |
Режим |
Скорость инъекции/инфузии |
Доза атосибана |
|
1 |
0,9 мл внутривенный болюс |
в течение 1 мин |
6,75 мг |
|
2 |
3-часовая внутривенная нагрузочная инфузия |
24 мл/час |
18 мг/час |
|
3 |
следующая длительная инфузия |
8 мл/час |
6 мг/час |
При необходимости повторного применения Трактоцила, его снова надо начинать с болюсной инъекции, за которой идет инфузия по обычной схеме.
Повторное лечение можно начинать в любое время после первого курса, можно проводить до 3-х повторных курсов.
Приготовление раствора
Перед применением флакон надо визуально осмотреть относительно наличия каких-либо частиц и изменения цвета препарата.
Для внутривенной инфузии, которую проводят сразу после введения болюсной дозы, концентрат надо растворить в одном из следующих растворов (растворитель):
— 0,9 % раствор натрия хлорида;
— раствор Рингер-лактатный;
— 5 % раствор глюкозы.
Из емкости, содержащей 100 мл растворителя надо отобрать 10 мл раствора и вылить его. К раствору прибавить 10 мл концентрата Трактоцила (2 флакона по 5 мл) для того, чтобы получить раствор препарата с концентрацией 75 мг атосибана в 100 мл раствора.
Полученный таким образом раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать видимых частиц.
Нагрузочная инфузия проводится путем введения приготовленного раствора со скоростью 24 мл/час (т.е. 18 мг/час) в течение 3 часов под внимательным наблюдением врача в акушерском отделении. Через 3 часа скорость инфузии снижают до 8 мл/час. Для продолжения инфузии надо приготовить следующие 100 мл раствора методом, описанным выше. Необходимо пересчитать количество препарата для получения указанной концентрации в случае использования другого объема растворителя.
Для достижения точного дозирования препарата, необходимо откалибровать скорость введения в приборе для дозирования внутривенных инфузий в каплях/мин. Камера для внутривенной микрокапельной инфузии (инфузомат) может обеспечить удобный диапазон скоростей инфузии в границах рекомендованных доз Трактоцила.
Побочные действия
В клинических исследованиях описаны возможные побочные реакции со стороны организма матери. Не были выявлены специфические побочные реакции атосибана у новорожденных, побочные эффекты, которые наблюдались у новорожденных, были не выраженными.
У женщин наблюдались следующие побочные реакции:
— тошнота, рвота
— гипергликемия
— головная боль, головокружение, бессонница
— тахикардия, гипотензия, прилив крови
— маточные кровотечения, атония матки
— реакции в месте введения
— зуд, высыпания
Противопоказания
-
срок беременности меньше 24 недель или больше 33 полных недель
-
преждевременный разрыв оболочек при беременности больше 30 недель
-
задержка внутриутробного развития плода, сопровождающаяся нарушением фетального сердечного ритма
-
предродовое маточное кровотечение, при котором необходимо экстренное родоразрешение
-
внутриутробная смерть плода
-
подозрение на внутриматочную инфекцию
-
предлежание плаценты
-
преждевременная отслойка нормально расположенной плаценты
-
гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата в анамнезе
-
эклампсия и тяжелая преэклампсия, при которой необходимо экстренное родоразрешение
-
любые состояния матери и плода, при которых продолжение беременности является опасным
Лекарственные взаимодействия
С учетом отсутствия исследований относительно совместимости препаратов, Трактоцил не следует смешивать с каким-либо другим препаратом. Это дает возможность осуществлять постоянный независимый контроль скорости инфузий.
Как показали исследования in vitro, атосибан не является субстратом системы цитохрома Р450 и не тормозит утилизацию препаратов ферментами этой системы, поэтому маловероятно привлечение атосибана в лекарственные взаимодействия, опосредованные цитохромом Р450.
При совместном применении атосибана и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий.
При совместном применении атосибана и лабеталола максимальная концентрация лабеталола снижалась на 36 %, а максимальный период полувыведения удлинялся на 45 мин, хотя характер биодоступности лабеталола не менялся. Лабеталол не влиял на фармакокинетику атосибана.
Другие исследования лекарственных взаимодействий с антибиотиками, алкалоидами спорыньи, антигипертензивными препаратами, за исключением лабеталола, не проводились.
Особые указания
В случае, когда Трактоцил применяют у пациенток, у которых невозможно исключить преждевременный разрыв оболочек, преимущество пролонгирования родов надо сопоставлять с потенциальным риском развития хориоамнионита.
Почечная недостаточность не требует коррекции дозы, так как атосибан выводится с мочой в небольших количествах. У пациенток с нарушениями функции печени, атосибан следует использовать с осторожностью.
Трактоцил не применяют в случаях аномального прикрепления плаценты.
При применении препарата у беременных с многоплодной беременностью следует соблюдать осторожность.
В случае задержки внутриутробного развития плода, решение о токолизе Трактоцилом зависит от оценки функциональной зрелости плода.
При длительной мышечной активности матки во время введения Трактоцила следует проводить мониторинг сокращений матки, следить за частотой сердечных сокращений плода. Будучи антагонистом окситоцина, атосибан теоретически может усилить релаксацию матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, ввиду чего следует постоянно оценивать кровопотерю в родах.
Применение в период беременности или кормления грудью
Трактоцил следует применять только при преждевременных родах от 24 до 33 полных недель беременности.
Исследования показали отсутствие эмбриофетального токсического влияния атосибана.
При клинических испытаниях атосибана влияния на лактацию не выявлено. Доказано, что небольшое количество препарата проникает в грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами
Не оценивалась в связи с несоответствием клинической ситуации.
Передозировка
Симптомы: описано несколько случаев передозировки, которые проходили без специфических симптомов и признаков.
Лечение: симптоматическое, специфической терапии не требуется.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата разливают в стеклянные флаконы из прозрачного бесцветного стекла, укупоренные резиновой пробкой из силиконизированного бромбутила и обжатые алюминиевым колпачком, сверху алюминиевый колпачок покрыт отламывающейся пластмассовой крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 2 0С до 8 0С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Ферринг ГмбХ, Германия
Витланд 11, Постфаш 2145, Д-241096 Киль, Германия
Наименование и страна организации-упаковщика
Ферринг Интернешнл Сентер СА, Швейцария
Chemin de la Vergognausaz 50,1162 St-Prex,Switzerland
Владелец регистрационного удостоверения
Ферринг ГмбХ, Германия
Витланд 11, Постфаш 2145, Д-241096 Киль, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «Ферринг Фармацевтикалс С.А.» в Республике Казахстан
адрес: 050059, Республика Казахстан, г. Алматы,
пр. Аль-Фараби, 7, блок 5А, офис 131, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау»
тел./факс.: +7 (727) 311 54 47
| 877499441477976399_ru.doc | 78 кб |
| 467138151477977598_kz.doc | 74 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
- Описание препарата Трактоцил
- Состав препарата Трактоцил
- Показания препарата Трактоцил
- Условия хранения препарата Трактоцил
- Срок годности препарата Трактоцил
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р для в/в введения 7.5 мг/мл: 0.9 мл фл.
Рег. №: 10978/21 от 29.06.2021 — Действующее
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: маннитол — 50 мг, хлористоводородная кислота 1М раствор — до рН 4.5, вода д/и — до 1 мл.
0.9 мл — флаконы (1) вместимостью 2 мл. — упаковки ячейковые пластиковые — пачки картонные.
р-р для в/в введения 7.5 мг/мл: 0.9 мл фл.
Рег. №: 10584/17 от 03.08.2017 — Действующее
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: маннитол — 50 мг, хлористоводородная кислота 1М раствор — до рН 4.5, вода д/и — до 1 мл.
0.9 мл — флаконы (1) — упаковки ячейковые пластиковые — пачки картонные.
р-р для в/в введения 7.5 мг/мл: 0.9 мл фл.
Рег. №: 10611/17 от 30.11.2017 — Действующее
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: маннитол — 50 мг, хлористоводородная кислота 1М раствор — до рН 4.5, вода д/и — до 1 мл.
0.9 мл — флаконы (1) — упаковки ячейковые пластиковые — пачки картонные.
конц. д/пригот. р-ра д/инф. 7.5 мг/мл: 5 мл фл.
Рег. №: 10610/17 от 30.11.2017 — Действующее
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный раствор.
Вспомогательные вещества: маннитол — 50 мг, хлористоводородная кислота 1М раствор — до рН 4.5, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
конц. д/пригот. р-ра д/инф. 7.5 мг/мл: 5 мл фл.
Рег. №: 10979/21 от 29.06.2021 — Действующее
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный раствор.
Вспомогательные вещества: маннитол — 50 мг, хлористоводородная кислота 1М раствор — до рН 4.5, вода д/и.
5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
конц. д/пригот. р-ра д/инф. 7.5 мг/мл: 5 мл фл.
Рег. №: 10465/16/17/21 от 30.04.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный раствор.
| 1 мл | 5 мл | |
| атосибан | 7.5 мг | 37.5 мг |
| После разведения концентрация атосибана составляет 0.75 мг в 1 мл. |
Вспомогательные вещества: маннитол — 50 мг, хлористоводородная кислота 1М раствор — до рН 4.5, вода д/и.
5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ТРАКТОЦИЛ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 26.12.2012 г.
Фармакологическое действие
Средство, угнетающее родовую деятельность, блокатор окситоциновых рецепторов. Атосибан — синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атосибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.
В случае развития преждевременных родов у женщины атосибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атосибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤ 4 сокращений в час) в течение 12 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели (Vd, клиренс и T1/2) не зависят от дозы. После в/в инфузии (300 мкг/ми в течение 6-12 ч) Сmax атосибана в плазме достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 46-48 %. Атосибан проникает через плацентарный барьер. После введения атосибана со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атосибана в организме плода и концентрации атосибана в организме матери составляет 0.12. Среднее значение Vd составляет 18.3 ± 6.8 л.
В плазме крови и в моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атосибана в плазме крови составило 1.4 и 2.8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атосибаном и выделяется с грудным молоком.
Ингибирование атосибаном изоферментов системы цитохрома P450 маловероятно.
После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями T1/2α-фаза и T1/2β-фаза 0.21 ± 0.01 и 1.7 ± 0.3 ч соответственно. Среднее значение клиренса составляет 41.8 ± 8.2 л/ч.
Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атосибана, выведенного с калом, не определялось
Показания к применению
При угрозе преждевременных родов у беременных: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 сек и частотой более 4 в течение 30 мин; раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин); возраст старше 18 лет; срок беременности от 24 до 33 полных недель; нормальная ЧСС у плода.
Реклама
Режим дозирования
Вводят в/в сразу же после того как поставлен диагноз «преждевременные роды” в три этапа: 1) вначале в течение 1 мин вводят в начальной дозе 6.75 мг; 2) сразу после этого в течение 3 ч проводится инфузия в дозе 300 мкг/мин (скорость введения 24 мл/ч, доза атосибана 18 мг/ч); 3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атосибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения 8 мл/ч, доза атосибана 6 мг/ч).
Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза атосибана на весь курс составляет 330 мг.
Если возникает необходимость в повторном применении атосибана, также следует начинать с 1 этапа, за которым будет следовать инфузионное введение (этапы 2 и 3). Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов. Если после 3-х циклов терапии атосибаном сократительная активность матки персистирует, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>1/10) — тошнота, реже — рвота.
Со стороны обмена веществ: часто (>1/100, <1/100) — гипергликемия.
Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/100) — головная боль, головокружение; редко (>1/1000, <1/100) — бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, <1/100) — тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.
Со стороны кожи: редко (>1/1000, <1/100) — зуд, кожная сыпь.
Со стороны половой системы: очень редко (>1/10 000, <1/1000) — маточное кровотечение, атония матки.
Прочие: очень редко (>1/10 000, <1/1000) — аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель; преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 недель; внутриутробная задержка развития плода; аномальная ЧСС у плода; маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения; эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения; внутриутробная смерть плода; подозрение на внутриматочную инфекцию; предлежание плаценты; отслойка плаценты; любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность; грудное вскармливание; повышенная чувствительность к атосибану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Атосибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности.
Атосибан противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
В случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек пользу от применения атосибана для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита.
С осторожностью применять атосибан при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24-27 недель (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).
В случае персистирующих сокращений матки во время введения атосибан следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за ЧСС плода. Также следует рассмотреть возможность использования других препаратов.
Опыт применения атосибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.
Атосибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты.
В случае внутриутробной ретардации плода, решение о продолжении введения или о повторном введении атосибана зависит от оценки зрелости плода.
Как антагонист окситоцина, атосибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Атосибан не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение атосибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.
Все аналоги
Аналоги препарата
АТОЗИБАН (ОБНИНСКАЯ химико-фармацевтическая компания, ЗАО, Россия)
АТОСАН (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
Аналоги КФУ
АТОЗИБАН (ОБНИНСКАЯ химико-фармацевтическая компания, ЗАО, Россия)
АТОСАН (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
Другие препараты этого производителя
МЕНОГОН® (FERRING, GmbH, Германия)
