Трамадол пластырь инструкция по применению

Дюрогезик® (DUROGESIC) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Дюрогезик®

💊 Состав препарата Дюрогезик®

✅ Применение препарата Дюрогезик®

📅 Условия хранения Дюрогезик®

⏳ Срок годности Дюрогезик®

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание лекарственного препарата

Дюрогезик®
(DUROGESIC)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009
года, дата обновления: 2008.11.26

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Дюрогезик®

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 25 мкг/ч: 5 шт.

рег. №: П N016239/01
от 17.03.05
— Отмена гос. регистрации

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 50 мкг/ч: 5 шт.

рег. №: П N016239/01
от 17.03.05
— Отмена гос. регистрации

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 75 мкг/ч: 5 шт.

рег. №: П N016239/01
от 17.03.05
— Отмена гос. регистрации

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 100 мкг/ч: 5 шт.

рег. №: П N016239/01
от 17.03.05
— Отмена гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дюрогезик®

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 10 см2 и скоростью высвобождения фентанила 25 мкг/ч; представляет собой полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, содержащий прозрачный гель, на наружной стороне пластыря розовая надпись «25 мкг/ч».

Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, этанол, вода очищенная.

Состав наружной защитной оболочки ТТС: сополимер полиэфира и этиленвинилацетата.

Состав резервуара, содержащего действующее вещество: водный гель на основе гидроксиэтилцеллюлозы.

Состав высвобождающей мембраны ТТС, контролирующей скорость высвобождения фентанила: этиленвинилацетат.

Состав удаляемой защитной пленки: силиконовый адгезивный слой покрыт пленкой из фторуглеродного диакрилата и полиэстера.

1 шт. — пакеты (5) — пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 20 см2 и скоростью высвобождения фентанила 50 мкг/ч; представляет собой полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, содержащий прозрачный гель, на наружной стороне пластыря светло-зеленая надпись «50 мкг/ч».

Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, этанол, вода очищенная.

Состав наружной защитной оболочки ТТС: сополимер полиэфира и этиленвинилацетата.

Состав резервуара, содержащего действующее вещество: водный гель на основе гидроксиэтилцеллюлозы.

Состав высвобождающей мембраны ТТС, контролирующей скорость высвобождения фентанила: этиленвинилацетат.

Состав удаляемой защитной пленки: силиконовый адгезивный слой покрыт пленкой из фторуглеродного диакрилата и полиэстера.

1 шт. — пакеты (5) — пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 30 см2 и скоростью высвобождения фентанила 75 мкг/ч; представляет собой полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, содержащий прозрачный гель, на наружной стороне пластыря голубая надпись «75 мкг/ч».

Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, этанол, вода очищенная.

Состав наружной защитной оболочки ТТС: сополимер полиэфира и этиленвинилацетата.

Состав резервуара, содержащего действующее вещество: водный гель на основе гидроксиэтилцеллюлозы.

Состав высвобождающей мембраны ТТС, контролирующей скорость высвобождения фентанила: этиленвинилацетат.

Состав удаляемой защитной пленки: силиконовый адгезивный слой покрыт пленкой из фторуглеродного диакрилата и полиэстера.

1 шт. — пакеты (5) — пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 40 см2 и скоростью высвобождения фентанила 100 мкг/ч; представляет собой полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, содержащий прозрачный гель, на наружной стороне пластыря серая надпись «100 мкг/ч».

Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, этанол, вода очищенная.

Состав наружной защитной оболочки ТТС: сополимер полиэфира и этиленвинилацетата.

Состав резервуара, содержащего действующее вещество: водный гель на основе гидроксиэтилцеллюлозы.

Состав высвобождающей мембраны ТТС, контролирующей скорость высвобождения фентанила: этиленвинилацетат.

Состав удаляемой защитной пленки: силиконовый адгезивный слой покрыт пленкой из фторуглеродного диакрилата и полиэстера.

1 шт. — пакеты (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиодный анальгетик для трансдермального применения. Фентанил — синтетический анальгетик, взаимодействующий преимущественно с мю-опиоидными рецепторами. Относится к списку II наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, утвержденному Постановлением Правительства РФ № 681 от 30.06.98. Повышает активность антиноцицептивной системы, повышает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу.

Основными терапевтическими эффектами препарата являются анальгезирующий и седативный. Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0.3-1.5 нг/мл. Общее время действия препарата — 72 ч.

Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный центр. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря, сфинктера Одди), снижает перистальтику кишечника, улучшает всасывание воды из ЖКТ. Практически не оказывает влияния на АД, уменьшает почечный кровоток. В крови повышает содержание амилазы и липазы.

Способствует наступлению сна. Вызывает эйфорию.

Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию характеризуется значительными индивидуальными различиями.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0.3-1.5 нг/мл. Дюрогезик обеспечивает постоянное системное высвобождение фентанила в течение 72 ч после аппликации. Фентанил высвобождается с относительно постоянной скоростью, которая определяется сополимерной мембраной и диффузией фентанила через кожу. После аппликации Дюрогезика концентрация фентанила в плазме крови постепенно повышается в течение первых 12-24 ч и остается относительно постоянной в течение оставшегося периода времени. Уровень концентрации фентанила в плазме крови пропорционален размеру ТТС.

После повторных аппликаций достигается равновесная концентрация в плазме крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера.

Средние значения содержания несвязанных с белками плазмы крови фракций фентанила в плазме составляет 13-21%.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

После удаления Дюрогезика концентрация фентанила в плазме крови постепенно снижается, при этом T1/2 составляет приблизительно 17 ч (13-22 ч). Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после 4 аппликации) объясняет медленное исчезновение препарата из плазмы крови.

Фентанил метаболизируется преимущественно в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование), а также в почках, кишечнике и надпочечниках.

Около 75% фентанила выводится с мочой, в основном в виде метаболитов (не обладающих фармакологической активностью), при этом менее 10% препарата выводится в неизменном виде. Около 9% препарата выделяется с калом, преимущественно в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению T1/2 фентанила.

Поскольку фентанил метаболизируется до неактивных метаболитов в печени, заболевания печени могут привести к задержке выведения препарата. У пациентов с циррозом печени при однократном применении Дюрогезика не отмечалось изменений фармакокинетики, хотя наблюдалась тенденция к повышению концентрации препарата в плазме крови.

Данные, полученные при в/в введении фентанила пациентам с почечной недостаточностью, позволяют предположить, что при гемодиализе возможны изменения Vd фентанила, что может повлиять на концентрацию препарата в сыворотке.

В ходе исследований Дюрогезика фармакокинетика фентанила у пожилых пациентов значительно не отличалась от фармакокинетики у молодых пациентов, хотя концентрация в сыворотке была несколько выше.

Фармакокинетическая модель позволяет предположить, что концентрации фентанила в сыворотке могут повышаться примерно на 1/3, если температура тела повышается до 40°C.

Показания препарата

Дюрогезик®

Хронический болевой синдром сильной и средней выраженности:

  • боли, вызванные онкологическим заболеванием;
  • болевой синдром неонкологического генеза, требующий обезболивания опиоидными анальгетиками: нейропатические боли (в т.ч. болевой синдром при диабетической полиневропатии, травмах нерва, сирингомиелии, рассеянном склерозе, опоясывающем лишае (Herpes zoster), фантомных болях после ампутации конечностей).

Режим дозирования

Дозу Дюрогезика следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента и регулярно оцениваться ее адекватность после аппликации ТТС.

Начальную дозу (размер системы) при первом применении подбирают, исходя из предшествующего использования опиоидных анальгетиков, степени толерантности и состояния пациента.

У пациентов, ранее не принимавших опиоидные анальгетики, в качестве начальной дозы применяют наименьшую дозу Дюрогезика — 25 мкг/ч. Препарат назначают в этой же дозе, если пациент ранее получал промедол.

Переход от пероральных или парентеральных форм опиоидных анальгетиков к Дюрогезику у пациентов с толерантностью к опиоидам следует проводить в следующей последовательности.

  1. Рассчитать предшествующую 24-часовую потребность в анальгезии.
  2. Перевести это количество в эквивалентную пероральную дозу морфина согласно таблицы 1. Все в/м и пероральные дозы опиоидных анальгетиков, приведенных в данной таблице, эквивалентны по анальгезирующему эффекту 10 мг морфина в/м.
  3. В таблице 2 найти требующуюся для пациента 24-часовую дозу морфина и соответствующую ей дозу Дюрогезика.

Таблица 1. Перевод в эквивалентную обезболивающую дозу

*Данные пероральные дозы рекомендованы при переходе от парентерального к пероральному способу введения.

**Соотношение силы действия морфина при внутримышечном/пероральном способе введения, равное 1:3, основано на клиническом опыте, полученном при лечении пациентов с хроническими болями.

Таблица 2. Рекомендованная доза Дюрогезика (в зависимости от суточной пероральной дозы морфина)*

*В ходе клинических испытаний эти значения суточных доз морфина применялись в качестве основы для перевода на Дюрогезик.

Начальная оценка максимального обезболивающего эффекта Дюрогезика не может быть произведена менее чем через 24 ч после аппликации. Этот промежуток времени обусловлен постепенным повышением концентрации фентанила в сыворотке после аппликации.

Для успешного перехода с одного препарата на другой предыдущую анальгезирующую терапию следует отменять постепенно после аппликации начальной дозы Дюрогезика.

Подбор дозы и поддерживающая терапия

ТТС Дюрогезик следует заменять новой каждые 72 ч. Доза подбирается индивидуально в зависимости от достижения необходимого обезболивания. Если после аппликации начальной дозы адекватное обезболивание не достигнуто, то через 3 дня доза может быть увеличена. Далее дозу можно увеличивать через каждые 3 дня. Обычно за один раз доза увеличивается на 25 мкг/ч, однако необходимо учитывать состояние пациента и потребность в дополнительном обезболивании (пероральная доза морфина 90 мг/сут примерно соответствует дозе Дюрогезика 25 мкг/ч). Для достижения дозы более 100 мкг/ч могут одновременно использоваться несколько ТТС. Пациентам периодически могут требоваться дополнительные дозы анальгетиков короткого действия при возникновении «прорывающихся» болей. Некоторым пациентам могут потребоваться дополнительные или альтернативные способы введения опиоидных анальгетиков при использовании дозы Дюрогезика, превышающей 300 мкг/ч.

Способ применения

Дюрогезик следует наносить на плоскую поверхность кожи туловища или верхних отделов рук. Для аппликации рекомендуется выбрать место с минимальным волосяным покровом. Перед аппликацией волосы на месте аппликации следует состричь (не сбривать!). Если перед аппликацией пластыря место аппликации необходимо вымыть, то это следует сделать с помощью чистой воды. Не следует использовать мыло, лосьоны, масла или другие средства, т. к. они могут вызвать раздражение кожи или изменить ее свойства. Перед аппликацией кожа должна быть абсолютно сухой.

Дюрогезик следует наклеить сразу после извлечения из запаянного пакета. Трансдермальную систему необходимо плотно прижать ладонью на месте аппликации на 30 сек. Следует убедиться, что пластырь плотно прилегает к коже, особенно по краям.

Дюрогезик рассчитан на непрерывное использование в течение 72 ч. Новая система может быть наклеена на другой участок кожи после удаления ранее наклеенного пластыря. На один и тот же участок кожи ТТС может быть наклеена только с интервалом в несколько дней.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, спутанность сознания, депрессия, анорексия, галлюцинации, тревожное состояние, головная боль; редко — эйфория, бессонница, ажитация, амнезия, тремор, парестезия.

При переходе от ранее принимаемых наркотических анальгетиков к применению Дюрогезика или в случае внезапного прекращения терапии возможны симптомы, характерные для отмены опиоидов (тошнота, рвота, диарея, тревожное состояние, озноб). Медленное понижение дозы способствует уменьшению выраженности таких симптомов.

Со стороны дыхательной системы: гиповентиляция, бронхоспазм и угнетение дыхания (при передозировке); в редких случаях — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, желчная колика (у больных, имевших их в анамнезе), сухость во рту, диспепсия; редко — диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, гипертензия, снижение АД.

Местные реакции: кожная сыпь, эритема и зуд в месте аппликации. Эти реакции обычно разрешаются в течение 24 часов после удаления ТТС.

Прочие: задержка мочи, зуд, усиленное потоотделение, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), толерантность, а также физическая и психическая зависимость; в отдельных случаях — астения, половая дисфункция и синдром отмены.

Противопоказания к применению

  • угнетение дыхательного центра;
  • острая боль или послеоперационные боли, требующие короткого периода лечения;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к фентанилу или к адгезивным веществам, входящим в состав TTC.

Дюрогезик не следует наносить на раздраженную, облученную или поврежденную кожу.

С осторожностью следует применять препарат при хронических заболеваниях легких, повышении внутричерепного давления (в т.ч. при опухолях мозга), при брадиаритмиях, артериальной гипотензии, при почечной и печеночной недостаточности, у пациентов с печеночной коликой в анамнезе, у пациентов пожилого возраста, при острых хирургических заболеваниях органов брюшной полости до установления диагноза, при кесаревом сечении и при других акушерских операциях (до извлечения плода), при одновременном приеме инсулина, ГКС и гипотензивных лекарственных средств.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению Дюрогезика при беременности недостаточно. Дюрогезик не следует применять при беременности за исключением случаев острой необходимости.

Не рекомендуется применять Дюрогезик при родах, т.к. фентанил проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

Фентанил выделяется с грудным молоком, может оказывать седативное действие и вызвать угнетение дыхания у детей. Следовательно, Дюрогезик не следует применять у кормящей матери в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Состорожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Состорожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Особые указания

Пациентам, у которых отмечались тяжелые побочные эффекты, требуется тщательный контроль состояния в течение 24 ч после удаления Дюрогезика, т.к. концентрация фентанила в плазме снижается постепенно и ее 50% снижение достигается в течение приблизительно 17 (13-22) ч.

ТТС Дюрогезик нельзя резать или делить на части, а также повреждать любым способом, поскольку это может привести к неконтролируемому высвобождению фентанила.

Дюрогезик может вызывать ряд тяжелых побочных эффектов у пациентов с ХОБЛ и другими хроническими заболеваниями легких. В таких случаях опиоидные анальгетики могут снижать возбудимость дыхательного центра и повышать сопротивление дыханию.

С осторожностью следует применять у пациентов, которые могут быть особенно чувствительны к повышению содержания CO2 — если отмечалось повышение внутричерепного давления, нарушения сознания или кома. Дюрогезик следует применять с осторожностью у пациентов с опухолью мозга.

Фентанил может вызывать брадикардию и, таким образом, его следует применять с осторожностью у пациентов с брадиаритмиями. Следует с осторожностью применять Дюрогезик у пациентов с артериальной гипотензией.

Пациентам с печеночной недостаточностью требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления симптомов передозировки фентанила. В этом случае необходимо снижение дозы Дюрогезика.

Опиоидные анальгетики могут повышать тонус гладкой мускулатуры ЖКТ и желчевыводящих путей. Поэтому Дюрогезик следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной коликой в анамнезе.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется тщательное наблюдение. При появлении симптомов передозировки необходимо уменьшить дозу Дюрогезика.

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к фентанилу, чем молодые пациенты, и нуждаются в тщательном наблюдении для выявления симптомов возможной передозировки фентанила, что потребует снижения дозы Дюрогезика.

При применении Дюрогезика (как и других сильнодействующих опиоидных анальгетиков) в некоторых случаях возможно значительное угнетение дыхания. Пациентов следует тщательно обследовать для выявления подобных эффектов. Угнетение дыхания может продолжаться и после удаления Дюрогезика.

При повторном введении опиоидных анальгетиков возможно развитие толерантности, а также физической и психической зависимости. Ятрогенная зависимость при применении опиоидов отмечается редко.

Пациентам с лихорадкой требуется тщательное наблюдение для выявления характерных для опиоидных анальгетиков побочных эффектов и, при необходимости, последующая коррекция дозы.

Всем пациентам необходимо избегать прямого воздействия внешних источников тепла, таких как нагревательные лампы, интенсивные солнечные ванны, грелки, сауны, ванны с горячей водой, на место аппликации Дюрогезика.

Одновременное применение ритонавира и трансдермальной формы фентанила не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда состояние пациента строго контролируется.

При необходимости прекращения применения Дюрогезика замену данного препарата другими опиоидными анальгетиками следует проводить постепенно, начиная с низких доз. Такой режим замены препаратов необходим по причине постепенного снижения концентрации фентанила после удаления Дюрогезика, при этом 50% снижение концентрации фентанила в сыворотке занимает 17 ч. Отмена опиоидной анальгезии всегда должна быть постепенной для того, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Дюрогезик может влиять на психические и/или физические функции, необходимые для выполнения потенциально опасной работы, такой как вождение автотранспорта или работа с техникой. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: брадипноэ, апноэ, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, снижение АД, брадикардия.

Лечение: удаление ТТС, физическая и вербальная стимуляция (пациента следует похлопывать по щекам, звать по имени), при необходимости — вспомогательная и искусственная вентиляция легких. Введение специфического антагониста — налоксона. Угнетение дыхания при передозировке может быть более длительным, чем период действия антагониста опиоидных рецепторов, поэтому может потребоваться повторное введение налоксона. Симптоматическая и поддерживающая терапия (в т.ч. введение миорелаксантов, ИВЛ, при брадикардии — атропин, при снижении АД — восполнение ОЦК). Исчезновение анальгезирующего эффекта может привести к развитию резкого болевого приступа и выбросу катехоламинов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении других препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, включая опиоидные анальгетики, седативные и снотворные препараты, средства для общей анестезии, фенотиазины, транквилизаторы, центральные миорелаксанты, антигистаминные препараты, обладающие седативным эффектом, и алкоголь, возможно повышение риска развития и усиления гиповентиляции, снижение АД, чрезмерное седативное действие (прием любого из указанных препаратов одновременно с применением Дюрогезика требует особого наблюдения за пациентом).

Пероральный прием итраконазола (потенциального ингибитора изофермента CYP3A4) в дозе 200 мг/сут в течение 4 дней не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры фентанила.

Одновременный прием потенциальных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как ритонавир, может привести к повышению концентрации фентанила в плазме крови. Следствием этого является повышение интенсивности и длительности как терапевтического действия, так и возможных побочных эффектов.

Закись азота усиливает мышечную ригидность.

Бупренорфин уменьшает эффекты фентанила.

Необходимо уменьшить дозу фентанила при одновременном применении с инсулином, ГКС и антигипертензивными препаратами.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений при применении фентанила.

Условия хранения препарата Дюрогезик®

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности препарата Дюрогезик®

Срок годности — 2 года.

Дюрогезик следует хранить в недоступных для детей местах как до, так и после использования.

Пациента необходимо проинформировать о том, что использованные ТТС следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные пластыри также необходимо вернуть врачу для уничтожения. До начала использования препарат следует хранить в запечатанном пакете.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Трамадол – эффективное обезболивающее средство, которое относится к слабым наркотикам. Получить рецепт на него сложно, но онкологическим больным зачастую невозможно обойтись без этого препарата.

  • Онкология и болевой синдром
  • Описание и фармакологические эффекты Трамадола
  • Показания к применению Трамадола
  • Трамадол в онкологической практике
  • Фармакокинетика
  • Как применять лекарство?
  • Противопоказания
  • Онкология и болевой синдром
  • Длительность приема
  • Особые указания
  • Побочные эффекты
  • Передозировка
  • Аналоги Трамадола

Онкология и болевой синдром

Медикаментозная терапия болевого синдрома в онкологии проводится в соответствии с некоторыми основополагающими принципами:

  • ступенчатое назначение — от простого к сложному, от нестероидных противовоспалительных средств к слабым, а затем и сильным наркотическим анальгетикам, что позволяет уменьшить болевые ощущения у 90% больных;
  • каждому пациенту требуется своя доза обезболивающего;
  • строгое соблюдение режима приёма — в назначенное время, не дожидаясь появления симптомов;
  • «через рот»: предпочтение отдается лекарственным формам для перорального (путем проглатывания) приема, а также другим неинъекционным формам.

Описание и фармакологические эффекты Трамадола

Трамадол – слабый опиоидный анальгетик наподобие морфина, только слабее. Это соединение является производным циклогексанола. Попадая в организм, он связывается с опиоидными рецептами и блокирует передачу болевых импульсов в спинной мозг. Кроме того, этот препарат обладает седативным (успокоительным) и противокашлевым эффектом. Таким образом, после введения Трамадола пациент не только перестает испытывать боль, но и успокаивается, может нормально поспать.

Показания к применению Трамадола

Трамадол назначают при различных состояниях, которые сопровождаются очень сильными болями, при неэффективности препаратов из группы НПВС:

  • травмы;
  • онкологические заболевания;
  • инфаркт миокарда;
  • послеоперационный период;
  • невралгии.

Трамадол в онкологической практике

Трамадол по правилам «лестницы обезболивания», рекомендованной ВОЗ, назначают во второй очереди — после применения нестероидных препаратов (НПВС).

Опиаты при длительном применении вызывают привыкание. Но онкобольным не стоит бояться этого побочного эффекта – при условии применения строго по показаниям, адекватного дозирования и режима приема.

Фармакокинетика

В организм Трамадол поступает в недействующей форме и только в печени превращается в десять неактивных метаболитов и один активный, который снижает болевую интенсивность и нарушает передачу болевых импульсов в спинном мозге.

Из принятых таблеток и капель к «больному месту» доходит 68% лекарства, все 100% доставляются кровью при уколе. Распавшийся препарат выводится на 90% почками и на 10% через кишечник, поэтому при почечной недостаточности может задерживаться в крови и тканях на долгий срок.

После приема таблетки или капель обезболивающее действие проявится через четверть часа, максимум через полчаса, а продлится почти 6 часов, Трамадол-ретард действует до 12 часов. Лекарство высокоэффективно, но со временем организм активнее его разлагает, что требует повышения дозы. Если трамадол не помогает уже совсем, то требуется переход на более сильные наркотические анальгетики.

Как применять лекарство?

В отличие от большинства наркотических анальгетиков, Трамадол имеет несколько форм для приёма. Можно глотать капсулы и таблетки, выпускается также два вида растворов: в каплях для приёма внутрь и в ампулах для инъекций.

Во всех случаях предпочтение отдается принимаемым через рот формам: инъекции болезненны и у ослабленных долгой болезнью пациентов сопряжены с возможностью развития абсцесса даже при соблюдении полнейшей стерильности — иммунитет работает вполсилы.

Капли Трамадола начинают действовать очень быстро, но их легко передозировать. Нужно накапать на кусочек сахара или в воду 20 капель — это доза на один приём. Вторые 20 капель принимаются при отсутствии обезболивания в течение часа после первой дозы.

Капсула и таблетка содержит полную разовую дозу. Их принимают вне зависимости от еды. При нестерпимом болевом синдроме разрешено проглотить сразу две.

Таблетка длительного действия — Трамадол-ретард содержит удвоенную, утроенную дозу, а самая крупная — сразу 4 разовых дозы, которые действуют до 12 часов, но в особо тяжелых ситуациях можно принимать и через 6 часов.

Ампулы содержат 1 или 2 миллилитра раствора, то есть 50 мг или 100 мг препарата. Как часто можно колоть трамадол? Инъекции под кожу, в мышцу или вену повторяются не ранее чем через 4 часа.

Противопоказания

Следует отказаться от применения трамадола:

  • при аллергии на него;
  • при алкогольном и наркотическом опьянении, передозировке психотропных лекарств;
  • несовместим с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО из-за возможности развития тяжелейшего серотонинового синдрома;
  • при тяжелой почечной недостаточности, когда препарат надолго задерживается в крови в высокой концентрации и может случиться передозировка;
  • при печеночной недостаточности нарушается образование активного метаболита.

Онкология и болевой синдром

90% онкологических пациентов испытывают болевой синдром разной интенсивности, но не обязательно, что он будет нестерпим. Нестерпимая мучительная боль обычно сопутствует метастатическому раку , опять же не у всех, а при тяжелых осложнениях.

Длительность приема

Как долго можно принимать трамадол – это зависит от того, с какой целью он назначен. Например, после травм и операций его применяют коротким курсом в течение нескольких дней, максимум недель. При онкологических заболеваниях препарат используют в течение длительного времени. Важно четко соблюдать назначения лечащего врача и сразу же сообщать обо всех побочных эффектах.

Особые указания

Во время беременности Трамадол назначают только короткими курсами. В противном случае у плода может возникнуть привыкание, а затем у новорожденного ребенка – синдром отмены. Во время кормления грудью также необходимо учитывать, что некоторое количество препарата попадает в грудное молоко.

При нарушении функции печени и почек применять препарат Трамадол нужно с осторожностью.

У детей младше 1 года препарат не применяют. В возрасте 1–14 лет используются дозировки от 1 до 2 мг/кг. При этом у детей до 14 лет нельзя использовать пролонгированные формы Трамадола.

С осторожностью нужно применять Трамадол при повышенной чувствительности к другим опиоидным анальгетикам, спутанном сознании, наркотической зависимости, судорогах.

Препарат несовместим с алкоголем, препаратами из группы ингибиторов МАО.

Трамадол снижает внимание и скорость реакции, поэтому во время курса лечения нельзя водить автомобиль и заниматься некоторыми видами деятельности.

Побочные эффекты

Трамадол в терапевтических дозах хорошо переносится, но может вызывать тошноту, которую обычно купируют обычными противорвотными — антиэметиками.

При длительном лечении, особенно лежачих пациентов, возможны запоры, с которыми борются клизмами и слабительными средствами.

Сонливость и оглушенность не всегда неблагоприятны для тяжелых пациентов, отчасти даже помогают, тем не менее, это побочный эффект.

Для препарата характерно возбуждение за счёт изменения метаболизма серотонина — «гормона радости».

Некоторые пациенты со временем обнаруживают, что это лекарство больше не помогает им эффективно снять боль, и спрашивают врача: «почему не помогает трамадол?». Во-первых, это один из самых слабых опиоидов. Во-вторых, как мы упомянули выше, при длительном применении организм «привыкает» к нему и реагирует не так хорошо. Если болевой синдром больше не удается эффективно держать под контролем – это повод пересмотреть схему лечения, включить в нее более мощные препараты.

Передозировка

Максимальная доза Трамадола на сутки не более 400 мг, то есть четырежды по 40 капель, или 8 капсул и обычных таблеток, 4 свечи или 4 обезболивающих укола трамадола по 2 мл лекарства.

Превышение дозы сопровождается изменением сознания — загруженность и даже кома, не исключаются судороги, угнетение дыхательной функции на фоне сильного сердцебиения и снижения артериального давления. Для купирования состояния используется налоксон, судороги снимают инъекцией диазепама. При серотониновом синдроме вводится ципрогептадин.

Аналоги Трамадола

Трамадол и Трамал – один и тот же препарат разных производителей.

Комбинация Трамадола с парацетамолом из группы НПВС выпускается под названиями залдиар, рамлепса, трамацета и форсодол.

Чем заменить трамадол при онкологии? Лучше всего на этот вопрос ответит лечащий врач, который знает, как протекает заболевание у конкретного отдельно взятого пациента.

Только врач знает, что надо делать, чтобы обезболивающее Трамадол работало в полную силу и с минимальным риском для здоровья пациента. Но и самому пациенту важно владеть информацией о препарате, чтобы лучше понимать цели лечения, правильно следовать назначениям врача, вовремя заметить побочные эффекты. В клиниках «Евроонко» применяются только оригинальные препараты с доказанной эффективностью, и они всегда есть в наличии. Наши врачи назначают лечение в соответствии с современными международными рекомендациями.

Список литературы:

  1. Абузарова Г.Р. /Роль трамадола в онкологии и хирургии// Тезисы Х Росс. Нац. конгресса «Человек и лекарство»; М.; 2003.
  2. Абузарова Г.Р., Галлингер Э.Ю. Пчелинцев М.В /Алгоритм фармакотерапии хронического болевого синдрома в онкологической клинике // Врач; 2011.-№ 6.
  3. Боль под ред. Яхно Н.Н./Рук-во для врачей// Изд. Медпресс-инфо; 2009
  4. Когония Л. М., Волошин А. Г., Новиков Г. А., Сидоров А. В. /Практические рекомендации по лечению хронического болевого синдрома у онкологических больных // Злокачественные опухоли: Практические рекомендации RUSSCO #3s2, 2018 (том 8).
  5. Осипова Н.А., Абузарова Г.Р. /Лечение хронической боли у инкурабельных больных в домашних условиях// Врач; 2002.-№ 4.
  6. Новиков Г.А., Осипова Н.А. /Лечение хронической боли онкологического генеза//Изд. ММА им Сеченова; 2005.

Дюрогезик® Матрикс выпускается в пяти модификациях различной силы действия, состав которых одинаков при расчете на единицу площади ТТС. Системы площадью 5,25, 10,5,21,0, 31,5 и 42,0 см2 разработаны для высвобождения в системный кровоток 12.5, 25, 50, 75 и 100 мкг фентанила в час, что составляет приблизительно 0,3, 0,6, 1,2, 1,8 и 2,4 мг в сутки. Остальные компоненты системы не обладают фармакологической активностью.

Активное вещество — фентанил (ТТС 12,5 мкг/ч содержит 2,1 мг фентанила, ТТС 25 мкг/ч содержит 4,2 мг фентанила, ТТС 50 мкг/ч содержит 8,4 мг фентанила, ТТС 75 мкг/ч содержит 12,6 мг фентанила, ТТС 100 мкг/ч содержит 16,8 мг фентанила). Вспомогательные вещества: подложка — сополимер полиэтилентерефталата (ПЭТ) и этиленвинилацетата (ЭВА); адгезивный слой — полиакрилат (Duro-Tak® 87-4287); защитная пленка — силиконизированный полиэтилентерефталат (ПЭТ).

Полупрозрачная прямоугольная трансдермальная терапевтическая система с закругленными углами, матовой подложкой, бесцветным адгезивным слоем и прозрачной удаляемой защитной оболочкой. На подложке пластыря указаны торговое название «Durogesic» с предупредительной маркировкой ®, дозировка препарата (12/25/50/75/100 μg fentanyl/h) на латинском языке:

на 12,5 мкг/ч — надписи оранжевого цвета (указана дозировка «12 μg fentanyl/h»),

на 25 мкг/ч — надписи розового цвета,

на 50 мкг/ч — надписи светло-зеленого цвета, на 75 мкг/ч — надписи голубого цвета,

на 100 мкг/ч — надписи серого цвета.

Анальгезирующее наркотическое средство. Код ATX N02AB03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фентанил — синтетический анальгетик, взаимодействующий преимущественно с μ-опиоидными рецепторами. Относится к списку II наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, утвержденному Постановлением Правительства РФ № 681 от 30.06.98. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу.

Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный. Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0,3-1,5 нг/мл. Общее время действия препарата — 72 часа.

Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный центр. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря, сфинктера Одди), снижает перистальтику кишечника, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Практически не оказывает влияния на артериальное давление (АД), снижает почечный кровоток. В крови повышает содержание амилазы и липазы. Способствует наступлению сна. Вызывает эйфорию.

Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгетическому действию имеет значительные индивидуальные различия.

Фармакокинетика

Абсорбция

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) Дюрогезик® Матрикс обеспечивает постоянное системное высвобождение фентанила в течение 72 часов после аппликации. Фентанил высвобождается с относительно постоянной скоростью. Градиент концентрации между ТТС и низкими концентрациями в коже обеспечивает высвобождение фентанила. После аппликации препарата Дюрогезик® Матрикс концентрация фентанила в плазме крови постепенно увеличивается в течение первых 12-24 часов и остается относительно постоянной в течение оставшегося периода времени. Уровень концентрации фентанила в плазме крови пропорционален размеру ТТС.

К концу второй 72-часовой аппликации достигается равновесная концентрация в плазме крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера.

Фармакокинетическая модель показывает, что концентрации фентанила в плазме могут увеличиваться в среднем на 14% (в пределах от 0 до 26%), если новая ТТС наклеена через 24 часа по сравнению с наклеенной через 72 часа, как рекомендуется.

Распределение

Связывание фентанила с белками плазмы крови составляет около 84%.

Метаболизм

Фентанил — это соединение с высоким клиренсом, которое быстро метаболизируется в печени, преимущественно ферментом CYP3A4. Основной метаболит, норфентанил, неактивен. При трансдермальном введении фентанил не метаболизируется в коже, что было определено в исследованиях на кератоцитах человека и в клинических испытаниях (92% дозы фентанила (ТТС), в неизмененном виде поступало в кровоток).

Выведение

После удаления ТТС Дюрогезик® Матрикс концентрация фентанила в плазме крови постепенно снижается, при этом период полувыведения составляет приблизительно 17 (13-22) часов после 24-часовой аппликации ТТС. После 72-часовой аппликации ТТС период полувыведения составляет приблизительно 20-27 часов.

Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи объясняет более медленное исчезновение препарата из плазмы крови по сравнению с внутривенным введением фентанила, когда период полувыведения составляет приблизительно 7 (3-12) часов.

Через 72 часа после внутривенного введения фентанила примерно 75% дозы фентанила выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и менее 10% в неизмененном виде. Около 9% выводится с калом, в основном в виде метаболитов.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Данные, полученные при исследованиях фентанила при внутривенном введении, позволяют предположить, что у пожилых пациентов может снижаться клиренс и удлиняться период полувыведения препарата, а кроме того, такие пациенты могут быть более чувствительны к фентанилу, чем молодые пациенты. В исследованиях препарата Дюрогезик® Матрикс на здоровых добровольцах пожилого возраста установлено, что фармакокинетика фентанила у пожилых людей не отличается значительно от фармакокинетики у молодых здоровых людей, хотя у пожилых пик концентраций ниже и период полувыведения удлиняется примерно до 34 часов. Пожилых пациентов следует тщательно наблюдать для выявления симптомов токсичности фентанила и при необходимости снизить дозу препарата Дюрогезик® Матрикс.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Фармакокинетика однократной дозы 50 мкг/ч была изучена у пациентов с циррозом печени. Несмотря на то, что время достижения максимальной концентрации и период полувыведения не изменялись, средние значения максимальной концентрации и площади под кривой концентрация-время увеличились на 35% и 73% соответственно. Пациентов с печеночной недостаточностью следует тщательно наблюдать для выявления симптомов токсичности фентанила и при необходимости снизить дозу препарата Дюрогезик® Матрикс.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Данные, полученные при исследованиях фентанила при внутривенном введении на пациентах после трансплантации почки, позволяют предположить, что клиренс фентанила у данной группы пациентов может быть сниженным. Пациентов с почечной недостаточностью, принимающих Дюрогезик® Матрикс, следует тщательно наблюдать для выявления симптомов токсичности фентанила и при необходимости снизить дозу препарата Дюрогезик® Матрикс.

Показания

Хронический болевой синдром сильной и средней выраженности, вызванный онкологическим заболеванием и хронический болевой синдром неонкологического генеза, требующий многократного обезболивания наркотическими анальгетикам.

повышенная чувствительность к фентанилу или к адгезивным, веществам, вводящим в состав системы

детский возраст до 18 лет

угнетение дыхательного центра, в том числе острое угнетение дыхания

острая боль или послеоперационные боли, требующие короткого периода лечения беременность и период лактации

диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами

токсическая диарея

раздраженная, облученная или поврежденная кожа в месте аппликации.

С осторожностью:

при хронических заболеваниях легких;

при внутричерепной гипертензии;

при опухолях мозга;

при черепно-мозговых травмах;

при брадиаритмиях;

при артериальной гипотензии;

при почечной и печеночной недостаточности;

у пациентов с печеночной или почечной коликой, в том числе в анамнезе;

при желчнокаменной болезни;

при гипотиреозе;

у пожилых, истощенных и ослабленных пациентов (см. раздел «Особые указания»);

при острых хирургических заболеваниях органов брюшной полости до установления диагноза;

при общем тяжелом состоянии;

при доброкачественной гипертрофии предстательной железы;

при стриктурах мочеиспускательного канала;

при лекарственной зависимости;

при алкоголизме;

при суицидальной наклонности;

при гипертермии;

при одновременном приеме инсулина, глюкокортикоидов, гипотензивных лекарственных средств и ингибиторов МАО.

Применение при беременности и в период лактации

Данных относительно применения препарата Дюрогезик® Матрикс у беременных женщин недостаточно. При внутривенном введении для анестезии наблюдалось прохождение фентанила через плаценту у беременных женщин. Отмечались случаи синдрома отмены у новорожденных детей, матери которых хронически применяли Дюрогезик® Матрикс во время беременности.

Дюрогезик® Матрикс не следует применять при беременности за исключением случаев острой необходимости.

Не рекомендуется использовать Дюрогезик® Матрикс при родах, т.к. данный препарат противопоказан для снятия острой боли или послеоперационной боли. Более того, т. к. фентанил проникает через плаценту, он может вызвать угнетение дыхания у новорождённого.

Фентанил выделяется с грудным молоком и может вызвать седацию / угнетение дыхания у детей. Следовательно, Дюрогезик® Матрикс не следует применять кормящим матерям.

Доза препарата Дюрогезик® Матрикс подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и должна регулярно оцениваться после аппликации ТТС.

Дюрогезик® Матрикс следует наносить на плоскую поверхность кожи туловища или верхних отделов рук. Для аппликации рекомендуется выбрать место с минимальным волосяным покровом. Перед аппликацией волосы на месте аппликации следует состричь (не сбривать!). Если перед аппликацией пластыря место аппликации необходимо вымыть, то это следует сделать с помощью чистой воды. Не следует использовать мыло, лосьоны, масла или другие средства, так как они могут вызвать раздражение кожи или изменить ее свойства. Перед аппликацией кожа должна быть абсолютно сухой.

Перед применением трансдермальную систему необходимо тщательно проверить на предмет повреждений. ТТС, поделенные на части, разрезанные или иным образом поврежденные ни в каком случае не должны использоваться.

Дюрогезик® Матрикс следует наклеить сразу после извлечения из запаянного пакета. Для извлечения трансдермальной системы из пакета сложите верхнюю часть пакетика вдоль надреза (обозначен стрелкой) и оторвите ее. Затем откройте пакет так, как открывают книгу. Защитная пленка имеет разрез посредине. Сложите трансдермальную систему пополам посредине и удалите каждую половину защитной пленки, не прикасаясь пальцами к липкому слою. Трансдермальную систему необходимо плотно прижать ладонью на месте аппликации на 30 секунд. Следует убедиться, что пластырь плотно прилегает к коже, особенно по краям. После наклеивания ТТС вымойте руки чистой водой.

Дюрогезик® Матрикс рассчитан на непрерывное использование в течение 72 часов. Новая система может быть наклеена на другой участок кожи после удаления ранее наклеенного пластыря. На один и тот же участок кожи трансдермальная системы может быть наклеен только с интервалом в несколько дней.

Подбор начальной дозы

Начальная доза препарата Дюрогезик® Матрикс подбирается, исходя из предшествующего использования опиоидных анальгетиков. Рекомендуется назначать Дюрогезик® Матрикс пациентам, демонстрирующим опиоидную толерантность. Также учитываются другие факторы: общее состояние пациента, в т.ч. размер тела, возраст, степень истощения и степень опиоидной толерантности.

Пациенты, ранее принимавшие опиоиды

Для перехода от пероральных или парентеральных форм опиоидов к препарату Дюрогезик® Матрикс у пациентов с толерантностью к опиоидам необходимо руководствоваться «Переводом в эквивалентную обезболивающую дозу, представленным ниже. Дозировка может быть впоследствии уменьшена или увеличена при необходимости на 12 или 25 мкг/ч для достижения наименьшей дозы препарата Дюрогезик® Матрикс в зависимости от реакции и дополнительных требований к обезболиванию.

Пациенты, ранее не принимавшие опиоиды

Опыт применения препарата Дюрогезик® Матрикс у пациентов, ранее не принимавших опиоиды, ограничен. В случаях, когда необходимо назначение препарата Дюрогезик® Матрикс пациентам, ранее не принимавших опиоиды, рекомендуется начинать с малых доз опиоидов быстрого высвобождения (например, морфин, трамадол и кодеин), эквивалентных 25 мкг/ч препарата Дюрогезик® Матрикс. После этого пациенты могут быть переведены на дозу 25 мкг/ч препарата Дюрогезик® Матрикс. Дозировка может быть впоследствии уменьшена или увеличена при необходимости на 12 или 25 мкг/ч для достижения наименьшей дозы препарата Дюрогезик® Матрикс в зависимости от реакции и дополнительных требований к обезболиванию (см. «Перевод в эквивалентную обезболивающую дозу»).

Перевод в эквивалентную обезболивающую дозу

Рассчитать предшествующую 24-часовую потребность в анальгезии.

Перевести это количество в эквивалентную пероральную дозу морфина при помощи Таблицы 1. Все внутримышечные и пероральные дозы опиоидных анальгетиков, приведенных в данной таблице, эквивалентны по обезболивающему эффекту 10 мг морфина в/м.

Найти требующуюся для пациента дозу препарата Дюрогезик® Матрикс, эквивалентную 24-часовой дозе морфина, с помощью таблицы 2 или 3:

а)Таблица 2 применима для пациентов, требующих перевода с другого режима введения опиоидов (отношение дозы перорального морфина к трансдермальной форме фентанила примерно 150:1).

б)Таблица 3 применима для пациентов, находящихся на стабильной, хорошо переносимой опиоидной терапии (отношение дозы перорального морфина к трансдермальной форме фентанила примерно 100:1).

Таблица 1: Перевод в эквивалентную обезболивающую дозу*

Эквивалентная обезболивающая доза (мг)
Название препарата в/м* Внутрь
Морфин 10 30 (при регулярном введении)**
Гидроморфон 1,5 7,5
Метадон 10 20
Оксикодон 15 30
Леворфанол 2 4
Оксиморфон 1 10 (ректально)
Диаморфин 5 60
Петидин 75
Кодеин 130 200
Бупренорфин 0,4 0,8 (сублингвально)

* Данные пероральные дозы рекомендованы при переходе от парентерального к пероральному способу введения.

** Соотношение силы действия морфина при внутримышечном/пероральном способе введения, основано на клиническом опыте, полученном при лечении пациентов с хроническими болями.

Таблица 2: Рекомендованная начальная доза препарата Дюрогезик® Матрикс (в зависимости от суточной пероральной дозы морфина)

Пероральная 24-часовая доза морфина (мг/сут) Доза препарата Дюрогезик® Матрикс (мкг/ч)
< 135 25
135-224 50
225-314 75
315-404 100
405-494 125
495-584 150
585-674 175
675-764 200
765-854 225
855-944 250
945-1034 275
1035-1124 300

* В ходе клинических испытаний эти значения суточных доз морфина использовались в качестве основы для перехода на Дюрогезик® Матрикс.

Таблица 3: Рекомендованная начальная доза препарата Дюрогезик® Матрикс на основе суточной пероральной дозы морфина (для пациептов, находящихся на стабильной, хорошо переносимой опиоидной терапии)

Пероральная 24-часовая доза морфина (мг/сут) Доза препарата Дюрогезик® Матрикс (мкг/ч)
< 44 12,5
45-89 25
90-149 50
150-209 75
210-269 100
270-329 125
330-389 150
390-449 175
450-509 200
510-569 225
570-629 250
630-689 275
690-749 300

Начальная оценка максимального обезболивающего эффекта препарата Дюрогезик® Матрикс не может быть произведена менее чем через 24 часа после аппликации. Этот промежуток времени обусловлен постепенным повышением концентрации фентанила в сыворотке после аппликации. Для успешного перехода с одного препарата на другой предыдущая обезболивающая терапия должна отменяться постепенно после аппликации начальной дозы препарата Дюрогезик® Матрикс.

Подбор дозы и поддерживающая терапия

Для подбора дозы используют ТТС Дюрогезик® Матрикс 12,5 мгк/ч. ТТС Дюрогезик® Матрикс следует заменять новой каждые 72 часа. Доза подбирается индивидуально, соблюдая баланс между достижением необходимого обезболивания и переносимостью пациентом. Если после аппликации начальной дозы адекватное обезболивание не достигнуто, то через 3 дня доза может быть увеличена. Далее дозу можно увеличивать через каждые 3 дня.

В начале терапии у некоторых пациентов адекватная аналгезия может быть не достигнута в течение третьего дня аппликации ТТС при данном интервале дозирования, и в этом случае может потребоваться замена ТТС через 48 часов, а не через 72 часа. При уменьшении длительности аппликации путем досрочного снятия ТТС концентрация фентанила в плазме может увеличиваться.

Обычно за один раз доза увеличивается на 12,5 мкг/ч или 25 мкг/ч, однако необходимо учитывать состояние пациента и потребность в дополнительном обезболивании (пероральные дозы морфина 45 мг/сут и 90 мг/сут примерно эквивалентны дозам препарата Дюрогезик® Матрикс 12,5 мкг/ч и 25 мкг/ч соответственно).

Для достижения дозы более 100 мкг/ч могут одновременно использоваться несколько ТТС.

Пациентам периодически могут требоваться дополнительные дозы анальгетиков короткого действия при возникновении “прорывающихся” болей.

Некоторым пациентам могут потребоваться дополнительные или альтернативные способы введения опиоидных анальгетиков при использовании дозы препарата Дюрогезик® Матрикс, превышающей 300 мкг/ч.

Симптомы отмены возможны после прекращения приема или после корректировки дозы препарата (см. Раздел «Побочные эффекты»). Данные, указанные в таблицах 2 и 3 не предназначены для перевода с препарата Дюрогезик® Матрикс на другие опиоидные препараты во избежание возможных случаев передозировки.

Побочные эффекты приведены с распределением по частоте и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10) и нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (≥ l/10000, < 1/1000 и очень редкие (< 1/10000, включая отдельные случаи).

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, головная боль, нечасто — гипоэстезия, очень редко — судороги (включая клонические судороги и большой эпилетический припадок), амнезия, снижение уровня сознания, потеря сознания;

Нарушения психики: очень часто — бессонница, часто — депрессия, тревожное состояние, спутанность сознания, галлюцинации, нечасто — дезориентация, эйфория, очень редко — ажитация;

Со стороны органов чувств: часто — вертиго, нечасто — миоз, очень редко — нечеткость зрения;

Со стороны дыхательной системы: нечасто — угнетение дыхания, очень редко — респираторный дистресс-синдром, апноэ, брадипноэ, гиповентиляция, диспноэ (см. раздел «Передозировка»);

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, часто — запор, боли в области живота, диарея, сухость во рту, нечасто — частичная кишечная непроходимость, очень редко — кишечная непроходимость, диспепсия;

Нарушения метаболизма и питания: часто — анорексия;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, нечасто — цианоз, очень редко — тахикардия, брадикардия, повышение или снижение артериального давления;

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы, нечасто — подергивания мышц;

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — эритема; нечасто — дерматит (в т.ч. аллергический и контактный), экзема и др. нарушения кожи;

Со стороны мочевыводящей системы — нечасто — задержка мочи;

Со стороны иммунной системы: часто — гиперчувствительность, очень редко — анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции;

Со стороны половой системы: нечасто — эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция;

Прочие: часто — усталость, озноб, недомогание, астения, периферические отеки, нечасто — реакции в месте аппликации (в т.ч. дерматит, экзема, гиперчувствительность), «синдром отмены», гриппоподобные симптомы, очень редко — ощущение изменения температуры тела, пирексия.

Как для других опиоидных анальгетиков, при повторном применении препарата Дюрогезик® Матрикс может развиваться физическая и психическая зависимость и толерантность.

При переходе от ранее принимаемых наркотических анальгетиков к применению препарата Дюрогезик® Матрикс или в случае внезапного прекращения терапии возможны симптомы, характерные для отмены опиоидов (тошнота, рвота, диарея, тревожное состояние, озноб). Отмечались очень редкие случаи синдрома отмены у новорожденных детей, матери которых, хронически применяли Дюрогезик® Матрикс во время беременности.

Симптомы: брадипноэ, апноэ, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, снижение АД, брадикардия. Лечение: удаление ТТС, физическая и вербальная стимуляция (пациента надо «похлопывать» по щекам, звать по имени и т.д.), при необходимости — вспомогательная и искусственная вентиляция легких (ИВЛ). Введение специфического антагониста — налоксона. Угнетение дыхания при передозировке может длиться дольше периода действия антагониста опиоидов, поэтому может возникнуть необходимость в повторном введении налоксона. Симптоматическая и поддерживающая важные жизненные функции терапия (в т.ч. введение миорелаксантов, ИВЛ, при брадикардии — атропин, при снижении АД — восполнение объема циркулирующей крови. Исчезновение анальгетического эффекта может привести к развитию резкого болевого приступа и выбросу катехоламинов.

Одновременное использование препарата Дюрогезик® Матрикс с другими препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, включая бензодиазепины и другие седативные / снотворные препараты, опиоиды, средства для общей анестезии, фенотиазины, транквилизаторы, центральные миорелаксанты, антигистаминные препараты, обладающие седативным эффектом, а также алкоголь и некоторые запрещённые лекарственные препараты, может диспропорционально усиливать угнетающие ЦНС эффекты, что может привести к угнетению дыхательной функции, снижению АД, чрезмерной седации, коме или к летальному исходу (прием любого из указанных препаратов одновременно с применением препарата Дюрогезик® Матрикс, требует особого наблюдения за пациентом).

Ингибиторы и индукторы цитохрома Р450 ЗА4 (CYP3A4)

Одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 CYP3A4, может привести к увеличению концентрации фентанила в плазме. Следствием этого является усиление или удлинение как терапевтического действия, так и возможных побочных эффектов, развитие серьезного угнетения дыхания. В этих случаях следует тщательно контролировать состояние больного. Совместное применение трансдермальных форм фентанила с ингибиторами цитохрома CYP3A4 не рекомендуется, за исключением тщательного мониторирования пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Совместное применение препарата с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) может привести к понижению концентрации фентанила в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта. Может потребоваться коррекция дозы трансдермального фентанила. После прекращения терапии индукторами изофермента CYP3A4, эффекты индуктора уменьшаются постепенно, что может вызвать повышение концентрации фентанила в плазме крови. Это, в свою очередь, может вызвать усиление или продление терапевтического эффекта и выраженности побочных эффектов, что может привести к серьезному угнетению дыхания. В случае необходимости проводят тщательный мониторинг состояния пациента и корректировку дозы препарата.

Фентанил усиливает эффект гипотензивных лекарственных средств. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бупренорфин, налбуфин, пентазоцин, налоксон, налтрексон снижают анальгезирующий эффект фентанила и устраняют его угнетающее влияние на дыхательный центр.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с ваголитической активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и других вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие ваголитической активностью (в т.ч. сукцинилхолин), не снижают риск брадикардии и гипертензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Закись азота усиливает мышечную ригидность; эффект снижает бупренорфин.

Необходимо уменьшить дозу фентанила при одновременном применении с инсулином, глюкокортикостероидами и гипотензивными препаратами.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Не рекомендуется совместное назначение фентанила с ингибиторами МАО. Отмечались серьезные и непредсказуемые взаимодействия с ингибиторами МАО, с усилением эффектов опиоидов или усилением серотонинэргических эффектов. Поэтому не рекомендуется назначать Дюрогезик® Матрикс ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Серотонинергические препараты

Совместное применение фентанила с серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) могут повысить риск возникновения серотонинового синдрома — потенциально угрожающего жизни состояния.

Особые указания

Пациенты, у которых отмечались тяжелые побочные эффекты, должны находиться под тщательным наблюдением не менее 24 часов (в зависимости от симптомов) после удаления ТТС Дюрогезик® Матрикс, так как концентрация фентанила в плазме снижается постепенно и ее 50% снижение достигается в течение приблизительно 17 (13-22) часов.

Дюрогезик® Матрикс следует хранить в недоступных для детей местах как до, так и после использования.

ТТС Дюрогезик® Матрикс нельзя разрезать.

Применение у пациентов, ранее не принимавших опиоиды и у пациентов, не обладающих толерантностью к опиоидам. При применении ТТС Дюрогезик® Матрикс у пациентов, ранее не принимавших опиоиды очень редко отмечались случаи значительного угнетения дыхания и /или смерти при применении в качестве начальной опиоидной терапии. Возможность развития серьезной или угрожающей жизни гиповентиляции легких существует даже в случае применения минимальной дозы ТТС Дюрогезик® Матрикс в качестве начальной опиоидной терапии у пациентов, ранее не принимавших опиоиды. Рекомендуется назначать Дюрогезик® Матрикс пациентам, демонстрирующим опиоидную толерантность.

Угнетение дыхания. Как и при использовании других сильнодействующих опиоидных анальгетиков, при применении препарата Дюрогезик® Матрикс у некоторых пациентов может отмечаться значительное угнетение дыхания. Пациентов следует тщательно обследовать для выявления подобных эффектов. Угнетение дыхания может продолжаться и после удаления ТТС Дюрогезик® Матрикс. Степень угнетения дыхания увеличивается с повышением дозы препарата Дюрогезик® Матрикс. Лекарственные средства, влияющие на ЦНС, могут усиливать угнетение дыхания.

Хронические заболевания легких. Дюрогезик® Матрикс может вызывать ряд тяжелых побочных эффектов у пациентов с хроническими обструктивными и другими заболеваниями легких. У таких пациентов опиоиды могут снижать возбудимость дыхательного центра и увеличивать сопротивление дыханию.

Повышение внутричерепного давления. Дюрогезик® Матрикс следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут быть особенно чувствительны к повышению содержания СО2. Такими пациентами являются те, у которых отмечалось повышение внутричерепного давления, нарушения сознания или кома. Дюрогезик® Матрикс следует применять с осторожностью у пациентов с опухолью мозга.

Сердечно-сосудистые заболевания. Фентанил может вызывать брадикардию и, таким образом, его следует применять с осторожностью у пациентов с брадиаритмиями. Следует с осторожностью применять Дюрогезик® Матрикс у пациентов с артериальной гипотензией.

Печеночная недостаточность. Так как фентанил метаболизируется до неактивных метаболитов в печени, нарушение функции печени может привести к задержке выведения препарата. Пациенты с печеночной недостаточностью, принимающие Дюрогезик® Матрикс, должны находиться под постоянным наблюдением для выявления симптомов возможной токсичности фентанила, и при необходимости доза препарата Дюрогезик® Матрикс должна быть снижена. Опиоидные анальгетики могут повышать тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Дюрогезик® Матрикс следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной коликой в анамнезе.

Почечная недостаточность. Менее 10% фентанила выводится почками в неизменном виде, у фентанила нет известных активных метаболитов, которые выводились бы почками. Пациенты с почечной недостаточностью, принимающие Дюрогезик® Матрикс, должны находиться под постоянным наблюдением для выявления симптомов возможной токсичности фентанила и при необходимости доза препарата Дюрогезик® Матрикс должна быть снижена.

Серотониновый синдром

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Дюрогезик® Матрикс с препаратами, влияющими на серотонинергическую нейротрансмиттерную систему.

Совместное применение с серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также с препаратами, снижающими метаболизм серотонина (включая ингибиторы моноаминоксидазы) может привести к развитию потенциально угрожающего жизни серотонинового синдрома. Данный синдром может возникать при приёме рекомендованных доз.

Серотониновый синдром может включать психические нарушения (ажитация, галлюцинации, кома), вегетативные нарушения (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), нервномышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушение координации, ригидность) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечной системы (тошнота, рвота, диарея).

При подозрении на развитие серотонинового синдрома терапию препаратом Дюрогезик® Матрикс следует отменить.

Взаимодействие с ингибиторами цитохрома CYP3A4. При совместном применении с ингибиторами цитохрома CYP3A4 (например, ритонавир, кетоконазол, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин, нелфинавир, нефадозон, верапамил, дилтиазем и амиодарон) возможно увеличение концентрации фентанила в плазме. Следствием этого является усиление или удлинение как терапевтического действия, так и развитие возможных побочных эффектов (угнетение дыхания). В этих случаях пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача. Следовательно, совместное применение трансдермальных форм фентанила с ингибиторами цитохрома CYP3A4 не рекомендуется, за исключением случаев, когда пациенты находятся под наблюдением врача. В случае появления симптомов угнетенного дыхания, доза препарата должна быть снижена.

Вещества, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, включая алкоголь и некоторые запрещённые лекарственные препараты

Совместное применение препарата Дюрогезик® Матрикс с веществами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, включая алкоголь и некоторые запрещённые лекарственные препараты, может диспропорционально увеличивать угнетающие ЦНС эффекты, такие как чрезмерная седация, угнетение дыхательной функции, кома и летальный исход. Если совместное применение препарата Дюрогезик® Матрикс с веществами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, клинически необходимо, следует назначать наименьшую эффективную дозу и минимальную продолжительность приема обоих препаратов и внимательно следить за симптомами угнетения дыхательной функции и седации (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Случайное воздействие ТТС. Случайное воздействие препарата Дюрогезик® Матрикс на кожу (особенно у детей) при тесном физическом контакте с пациентом, использующим ТТС, может привести к опиоидной передозировке. Пациенты должны быть предупреждены, что при случайном воздействии на кожу человека, не принимающего препарат, ТТС должна быть немедленно удалена. При симптомах передозировки см. Раздел «Передозировка».

Применение у пожилых пациентов. Данные, полученные при исследованиях внутривенного введения фентанила, позволяют предположить, что у пожилых пациентов может снижаться клиренс и удлиняться период полувыведения препарата, а кроме того, такие пациенты могут быть более чувствительны к фентанилу, чем молодые пациенты. Пожилые пациенты, принимающие Дюрогезик® Матрикс, должны находиться под постоянным наблюдением для выявления симптомов возможной передозировки фентанила и при необходимости доза препарата Дюрогезик® Матрикс должна быть снижена.

Влияние на ЖКТ. Опиаты повышают тонус и уменьшают пропульсивные сокращения гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В результате увеличивается время желудочно-кишечного транзита, что может быть причиной запоров. Пациенты должны быть проинформированы о мерах предотвращения запоров и профилактическом применении слабительных средств. Дополнительные меры предосторожности следует применять пациентам, страдающим хроническими запорами. Если присутствует или подозревается паралитическая кишечная непроходимость, лечение препаратом Дюрогезик® Матрикс должно быть прекращено.

Применение у истощенных и ослабленных пациентов. Поскольку у истощенных и ослабленных пациентов может снижаться клиренс и удлиняться период полувыведения препарата, истощенные и ослабленные пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления симптомов возможной передозировки, в этом случае доза препарата Дюрогезик® Матрикс должна быть снижена.

Лекарственная зависимость и возможность злоупотребления. При повторном введении опиоидов может развиться толерантность, а также физическая и психическая зависимость. Ятрогенная зависимость при применении опиоидов отмечается редко.

Как и при применении других агонистов опиоидных рецепторов, возможны случаи злоупотребления фентанила. Злоупотребление или преднамеренное использование препарата Дюрогезик® Матрикс не по назначению могут привести к передозировке и/или к смерти. Пациенты, находящиеся в группе повышенного риска злоупотребления опиоидами, могут по прежнему получать адекватную терапию опиоидами модифицированного высвобождения, однако должны находиться под наблюдением для выявления возможных признаков использования не по назначению, злоупотреблению или возникновения зависимости.

Лихорадка / внешние источники тепла. Фармакокинетическая модель позволяет предположить, что концентрации фентанила в сыворотке могут повышаться примерно на одну треть, если температура тела повышается до 40° С. Следовательно, пациенты с лихорадкой должны находиться под постоянным наблюдением для выявления характерных для опиоидов побочных эффектов и, при необходимости, последующей коррекции дозы. Отмечено увеличение высвобождения фентанила из ТТС при повышении температуры, в результате которого возможны передозировка и смерть пациента. Исследование на здоровых добровольцах показало, что при нагревании наклеенной ТТС Дюрогезик® Матрикс наблюдалось увеличение средних значений AUC на 120% и Сmaх на 61%. Всем пациентам необходимо избегать прямого воздействия внешних источников тепла, таких как нагревательные лампы, лампы для загара, интенсивные солнечные ванны, грелки, сауны, солярий, ванны с горячей водой и т.п., на место аппликации ТТС Дюрогезик® Матрикс.

Прекращение применения препарата Дюрогезик® Матрикс. При необходимости прекращения применения препарата Дюрогезик® Матрикс, замена данного препарата другими опиоидами должна проходить постепенно, начиная с низких доз. Такой режим замены препаратов необходим по причине постепенного снижения концентрации фентанила после удаления ТТС Дюрогезик® Матрикс, при этом снижение концентрации фентанила на 50% в сыворотке крови занимает 17 часов. Отмена опиоидной анальгезии всегда должна быть постепенной для того, чтобы предотвратить развитие «синдрома отмены».

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Дюрогезик® Матрикс может влиять на психические и/или физические функции, необходимые для выполнения потенциально опасной работы, такой как управление автомобилем или работа с техникой. В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Удаление ТТС. Использованные ТТС следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные ТТС также необходимо вернуть врачу для уничтожения.

До начала использования препарат следует хранить в запечатанном пакете.

По 1 ТТС в пакете из комбинированного материала (полиэтилентерефталат; полиэтилен низкой плотности, алюминиевая фольга). По 5 пакетов вместе с инструкцией по применению вложены в картонную пачку.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре 15-25 °C.

Хранить в месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек

По рецепту. Относится к списку II наркотических препаратов.

Производитель

Производство готовой лекарственной формы:

Янссен Фармацевтика Н.В., Бельгия.

Турнхаутсевег, 30, 2340, Беерсе, Бельгия.

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Янссен Фармацевтика Н.В., Бельгия.

Турнхаутсевег, 30, 2340, Беерсе, Бельгия.

Владелец регистрационного удостоверения:

ООО «Джонсон & Джонсон»

121614, Россия, Москва, ул. Крылатская, 17/2.

Контактные телефоны:

Тел.: (495) 755-83-57

Факс: (495) 755-83-58

Обезболивание при онкологии.

Важная задача в онкологии – максимальное обезболивание.
Неадекватное обезболивание при онкологии приводит к депрессии, тревоге, постельному режиму с пролежнями, пневмонией, тромбами и к быстрой смерти.

Причины боли у онкологических больных.

  • Повреждение внутренних органов, нервов, костей и других тканей опухолью, метастазами.
  • Другие неонкологические заболевания, пролежни, боли в суставах при обездвиженности больного.
  • Боль от побочных эффектов лучевой терапии, химиотерапии, хирургического удаления опухоли.


Лечебная тактика обезболивания
при различных онкологических заболеваниях разработана Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) и) и принята во всем мире. Лестница обезболивания состоит из 3-х ступеней. Анальгетики назначаются поэтапно в зависимости от выраженности болевого синдрома. Переход к следующей, более сильной группе анальгетиков, возможен только при неэффективности предыдущей в максимальной дозе в комбинации с адъювантами.

Для оценки боли и подбора терапии ВОЗ рекомендует использовать различные шкалы.

Интенсивность боли определяет больной, а не его родственники.
Для оценки эффективности лечения рекомендуется ведение дневника боли с фиксированием даты, времени приема, дозы, пути введения, продолжительности действия и побочных эффектов.

Ступень 1. Лечение слабой боли начинают с нестероидных противовоспалительных средств, которые продаются в любой аптеке без рецепта врача. Препараты подбираются с учетом противопоказаний и индивидуальной переносимости больного. Чем эффективнее лекарство снимает боль, тем вреднее оно для желудка, поэтому при высоком риске гастропатии одновременно рекомендуется омепразол или нольпаза.

Ступень 2. Лечение боли умеренной интенсивности.
На этом этапе к максимальной дозе нестероидного противовоспалительного препарата добавляется минимально эффективная доза трамадола в таблетках. Постепенно доза трамадола увеличивается до 400 мг в сутки (по 50 мг до 8 раз в день или по 100 мг 3-4 раза в день), а таблетки меняются на внутримышечные инъекции по 100 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. Обезболивающее действие наступает через 30-40 минут после приема таблетки или через 5-10 минут после внутримышечной инъекции. Длительность действия от 4 до 6 часов.

Побочные действия. Трамадол часто вызывает тошноту с рвотой, запоры и сонливость. При тошноте и рвоте таблетки можно заменить на инъекции.
Медикаментозная коррекция побочных эффектов такая же, как и при обезболивании на 3 ступени (см. ниже).

Взаимодействие с другими препаратами:
Транквилизаторы, седативные средства взаимно потенцируют эффекты.
Осторожность необходима при одновременном назначении с нейролептиком, антидепрессантом, карбамазепином. Нельзя вводить в одном шприце с диклофенаком, реланиумом.

Эффективные комбинации трамадола:

  • Трамадол чередовать с таблетками найз 100 мг 2 раза в сутки.
  • Трамадол чередовать с инъекциями кеторола по 1 мл (в другом шприце) внутримышечно 2 раза в день.
  • Трамадол + димедрол 1 мл в том же шприце.
  • Трамадол + реланиум 2 мл в другом шприце на ночь.
  • Залдиар – комбинированная таблетка (трамадол + парацетамол).

Комбинации снижают болевой синдром меньшей дозой трамадола и позволяют как можно дольше задержаться на 2 ступени обезболивающей лестницы. При грамотном обезболивании потребность в наркотических анальгетиках можно значительно отсрочить.

При умеренной боли вместо трамадола врач может назначить пластырь дюрагезик 12,5 мкг/час или таргин в таблетках в дозе 2,5 мг/5 мг

Ступень 3. Лечение сильной боли.
На наркотическую ступеньку следует переходить только при неэффективной комбинации 400 мг трамадола с адъювантными анальгетиками. Опиоидные анальгетики намного сильнее по обезболивающему действию, но и страшнее по побочным эффектам. А вот обратно вернуться на 2 ступень будет невозможно!


Промедол или морфин

выписываются на специальных рецептурных бланках строгой отчетности. С 1 июля 2015 года законодательно изменился порядок выписки таких рецептов:

  • Выписать рецепт имеет право участковый терапевт, а не только онколог.
  • Не нужна справка из онкодиспансера о необходимости симптоматической терапии.
  • Рецепт действителен не 5, а 15 дней.
  • В одном рецепте можно выписать в 2 раза большее количество препарата перед длинными праздниками или при отъезде онкобольного.
  • Врач имеет право выписать рецепт на дому, в поликлинике лично больному или его родственнику.
  • Не нужен полный возврат пустых ампул и других использованных упаковок для выписки нового рецепта.

Подбирают минимально эффективную дозу на препарате с периодом полувыведения 4 часа, дозируя его «по необходимости». Затем переходят на пролонгированное лекарство, разделив суточную дозу на 2-3 введения.


Таргин

— таблетка пролонгированного действия в комбинации налоксон/оксикодон 2,5мг/5 мг; 5 мг/10 мг; 10 мг/20 мг; 20 мг/40 мг. Доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности боли и чувствительности больного. Эффект 2,5 мг/5 мг таргина соответствует 50-100 мг трамадола в таблетках. Переносится легче опиоидных анальгетиков, дает меньше побочных эффектов, в том числе опиод индуцированных запоров.


Дюрагезик

Пластырь с фентанилом под названием дюрагезик в дозе 12,5; 25; 50; 75 или 100 мкг/час клеится на неповрежденную кожу на 3 суток, но некоторым пациентам требуется замена через 2 суток.

Побочные действия опиоидов
обычно возникают в начале приема препарата или в период повышения дозы. Наиболее часто встречаются тошнота, запор и психические нарушения.

При запоре

применяются слабительные препараты:

  • Дюфалак 15-60 мл в сутки стимулирует перистальтику, задерживает жидкость в просвете кишечника.
  • Сенна 15 мг в сутки (максимальная суточная доза 8 таблеток). Начало действия через 6-12 часов.
  • Бисакодил 10-20 мг в ректальных свечах. Начало действия до 1 часа.

При тяжелом запоре с каловыми камнями в прямой кишке лечение начинают с введения глицериновых свечей в задний проход для размягчения каловых масс. Затем удаляют каловые камни ручным способом (пальцем в медицинской перчатке). После этого делают сифонную клизму и дают слабительное через рот.

      Психические нарушения

      (галлюцинации, бред) требуют снижения дозы опиоида или его замены, а также назначения антипсихотика и/или бензодиазепина.


      Миоклонус

      – это внезапные насильственные подергивания мышц, которые значительно усиливают боль при костных метастазах. При этом необходима замена опиоида или снижение его дозы с повышением дозы адъювантных анальгетиков + клоназепам 0,5-1 мг на ночь или диазепам.

      При зуде и крапивнице применяются антигистаминные средства.
      При задержке мочи требуется установка катетера.

      Тошнота и рвота обычно исчезают через несколько дней от начала приема препарата. Рекомендуется принимать прохладную пищу без запаха, небольшими порциями и противорвотные средства:

      • Метоклопрамид (церукал) 5-20 мг каждые 6-8 часов.
      • Прохлорперазин 5-20 мг каждые 4-6 часов внутрь или галоперидол 0,5-5 мг каждые 4-8 часов.

      При тошноте, рвоте и нарушении глотания вместо таблеток используются другие пути введения:

      • Подкожные или внутривенные инъекции. При кахексии, мышечной атрофии не рекомендуется вводить анальгетики внутримышечно.
      • Ректальный путь при отсутствии патологии в этой области и регулярном стуле. Наличие кала в прямой кишке затрудняет всасывание лекарства.
      • Через желудочный зонд.
      • Сублингвальный (под язык пастилки для рассасывания).
      • Через катетер эпидурально или интратекально, но для этого требуется специально обученный врач и дорогие расходные материалы.
      • Трансдермальный (через кожу) в виде пластыря с фентанилом.

      Адъювантные анальгетики в комбинации с препаратами любой ступени лестницы лечения боли усиливают обезболивающий эффект, позволяют отстрочить переход на следующую ступень, не повышать дозу и улучшить качество жизни онкобольных.

      При нейропатической боли к трамалу или опиоиду добавляют антидепрессант, противосудорожный препарат и пластырь с лидокаином.

      Антидепрессанты

      устраняют тревогу, улучшают сон и настроение.

      • Амитриптиллин по 10 мг 2 раза в день или 20-25 мг на ночь с постепенным повышением дозы. Относительные противопоказания: аритмия, аденома простаты, закрытоугольная глаукома. Обезболивающий эффект наступает через 7-10 дней от начала приема.
      • Венлафаксин – современный антидепрессант, по обезболивающему эффекту уступающий амитриптиллину. Доза титруется от 37,5 мг 2 раза в день до минимально эффективной, но не более 375 мг в сутки. Эффективен при эпизодической боли.
      Противосудорожные средства

      особенно эффективны при стреляющей боли.

      • Карбамазепин (финлепсин).
      • Габапентин (габагамма, конвалис) в суточной дозе от 900-3600 мг
      • Прегабалин (лирика).
      Лидокаин

      5% пластырь под названием версатис клеится от 1 до 3 пластин на область боли на 12 часов с последующим 12 часовым перерывом.


      Дексаметазон

      устраняет отек головного мозга и снижает компрессию нервов, оказывает противовоспалительное действие.
      Дексаметазон 4-24 мг в сутки в сочетании с анальгетиками 2 или 3 ступени эффективен при метастазах в кости или печень, повышает аппетит.


      Нейролептики

      усиливают обезболивающее действие анальгетиков, устраняют тошноту, рвоту и галлюцинации, обладают снотворными свойствами.

      • Галоперидол.
      • Аминазин.

        Транквилизаторы

        потенцируют седативное действие опиоидов, нормализуют сон, устраняют тревогу.

        • Реланиум
        • Феназепам.

        Специфическая острая прорывная боль в при онкологических заболеваниях. 1. Ситуационная боль при движениях, гигиенических процедурах. Для предупреждения такой боли перед провоцирующими факторами (клизмой, ванной) лучше ввести анальгетик короткого действия.
        2. Спонтанная боль без явной причины плохо поддается контролю. Рекомендован постоянный прием адъювантных анальгетиков.
        3. Боль окончания действия дозы связана со снижением концентрации анальгетика в крови.Из этой ситуации есть несколько выходов:

        • Разделить ту же суточную дозу на большее количество приемов (трамадол принимать не по 100 мг 2 раза в день, а по 50 мг 4 раза в день).
        • Увеличить разовую дозу препарата без превышения максимальной суточной дозы, оставив тоже количество раз приема (трамадол был по 50 мг 3 раза в день, стал по 100 мг 3 раза в день).
        • Добавить еще одну дозу в дополнительный прием, увеличив суточную дозу (трамадол был по 100 мг 2 раза в день через 12 часов, а стал по 100 мг 3 раза в день через 8 часов).
        • Между введением анальгетика принимать другие средства (трамадол оставить по 100 мг 2 раза в день, но между приемом трамадола найз по 100 мг 2 раза в день).

        При частых «прорывах» обсудить изменение схемы лечения с доктором.

        Инвазивные методы лечения
        при наличии специалистов и оборудования.

        • Внутриспинальное введение анальгетиков.
        • Блокада нервов, чревного сплетения.
        • Радиочастотная абляция или лучевая терапия болезненных метастазов.
        • Вертебропластика при нестабильности позвоночника вследствие инвазивного роста опухоли

        Нелекарственные методы.

        • Гипноз, общение со священником, молитва, медитация, аутотренинг, арт-терапия, музыкотерапия, хобби.
        • Домашние питомцы.
        • Лечебная физкультура, иммобилизация, лечение положением, ортопедические корректоры (шины, корсеты, фиксаторы).
        • Тепло или холод, массаж рук, ног, нежное поглаживание над очагом острой прорывной боли в ожидании начала действия быстрого анальгетика.
        • ЧЭНС, акупунктура (в иностранных источниках).

        Принципы обезболивания при онкологии:

        1. Поэтапное назначение анальгетиков в зависимости от интенсивности болевого синдрома. Подниматься снизу вверх по трем ступеням лестницы ВОЗ.
        2. Титрование дозы. Начинать с минимально эффективной дозы, постепенно увеличивая её до достижения обезболивающего эффекта, появления побочного действия или максимальной суточной дозы.
        3. Перед переходом на следующую ступень попробовать комбинацию с адъювантными анальгетиками.
        4. Обезболивать «по будильнику», системно или «как доктор прописал» с соблюдением рекомендованной дозировки и интервала введения. Ошибочно экономить медикаменты, терпеть и вводить «по требованию» только при невыносимой боли. Следующая доза должна предотвратить боль, а не устранять ее после того, как она вновь возникнет.
        5. Индивидуальный подбор препарата с учетом его эффективности и переносимости.
        6. Таблетки и пластыри предпочтительнее уколов. Инъекции только в экстренных или крайних случаях, когда другие формы неэффективны или невозможны. Например, при рвоте и кишечной непроходимости, когда нарушается всасывание таблеток.
        7. Ночью больной и его родственники должны спать. Для этого перед сном анальгетик вводится в большей дозе (если это возможно без передозировки) и/или в комбинации с седативными средствами. Не нужно будить спящего больного, а пропущенную дозу принять при пробуждении.
        8. Дифференцировать физическую и душевную боль. Психогенные боли на фоне тревоги и депрессии с эмоциональными переживаниями, безнадежностью, потерей смысла жизни, чувством страха снимаются не анальгетиками, а специальными психотропными средствами, с помощью психологов, психиатров или священников.

        Вывод.
        Боль на всех стадиях рака должна быть купирована или снижена до терпимого уровня.


        Практически каждый день пациенты задают мне одни и те же важные и серьезные вопросы о противовоспалительных препаратах. На наиболее частые из них даются ответы в этой статье​


        Описаны правила приема настероидных противовоспалительных препаратов


        Противовоспалительные препараты (в том числе НПВП) занимают основное место в лечении боли, связанной с воспалением опорно-двигательного аппарата.


        Врач-невролог высшей категории рассказывает о признаках серьезной патологии при болях в спине


        Самая частая причина болей в спине связана с остеохондрозом позвоночника. Однако боли в могут быть первым клиническим проявлением другого более серьезного заболевания, что требует от врача грамотного дифференциального диагноза уже при первичном обращении пациента


        Современная классификация болей основана на клинических симптомах и оказывает большую помощь в определении прогноза, разработке плана диагностических и лечебных мероприятий…


        Состав

        В 1 системе (пластыре) фентанила 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг или 10 мг. Гидроксиэтилцеллюлоза, вода очищенная, спирт этиловый — вспомогательные вещества.

        Форма выпуска

        Трансдермальная система в виде полупрозрачного пластыря, содержащего гель в количестве 25, 50, 75 или 100 мкг.

        Фармакологическое действие

        Анальгезирующее (опиоидное).

        Фармакодинамика и фармакокинетика

        Фармакодинамика

        Система Дюрогезик, содержащая депо фентанила, предназначена для длительного лечения хронической боли преимущественно у онкологических больных. Основными эффектами являются обезболивающий и седативный. Синтетический анальгетик фентанил взаимодействует с опиоидными рецепторами. Нарушает передачу импульса по болевым путям к таламусу и гипоталамусу. Является более сильным (в 100 раз) анальгетиком, чем морфин.

        Общее время действия пластыря 72 ч. Объем высвобождаемого в системный кровоток вещества зависит от площади пластыря и составляет 25, 50, 75 или 100 мкг в час.

        Кроме этого препарат угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр, замедляет сердечный ритм. Практически не влияет на АД. Повышает тонус сфинктеров, снижает перистальтику кишечника и почечный кровоток. Вызывает эйфорию и способствует наступлению сна.

        Фармакокинетика

        Фентанил высвобождается с постоянной скоростью. После аппликации концентрация его в плазме увеличивается за 12–24 ч, а затем остается постоянной в течение оставшихся 48 часов. Уровень концентрации пропорционален размеру пластыря. Равновесная концентрация поддерживается повторными аппликациями ТТС такого же размера.

        После удаления ТТС концентрация постепенно уменьшается. T1/2 составляет в среднем 17 ч. Медленно исчезает из плазмы крови, поскольку продолжается всасывание фентанила из кожи. У ослабленных пациентов клиренс снижен и удлиняется T1/2. Метаболизм происходит в печени, почках, кишечнике. 75% препарата выделяется с мочой, 9% с калом.

        Показания к применению

        • боли при онкологических заболеваниях;
        • нейропатические боли (при диабетической полиневропатии, сирингомиелии, травмах нерва, рассеянном склерозе);
        • фантомные боли, боли при артритах и артрозах.

        Противопоказания

        • послеоперационные боли;
        • угнетение центра дыхания;
        • псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков (цефалоспоринов, пенициллинов, линкозамидов);
        • токсическая диарея;
        • беременность;
        • повреждение кожи в месте аппликации;
        • возраст до 18 лет.

        С осторожностью препарат назначается при опухолях мозга, хронических заболеваниях легких, повышенном внутричерепном давлении, черепно-мозговых травмах, почечной и печеночной недостаточности, желчнокаменной болезни, гипотиреозе, гиперплазии простаты, общем тяжелом состоянии, сужениях мочеиспускательного канала, алкоголизме, суицидальных наклонностях у пациента, приеме инсулина, ингибиторов МАО, ГКС, гипотензивных препаратов.

        Побочные действия

        • сонливость, депрессия, галлюцинации, тревога, головная боль, спутанность сознания, реже отмечаются эйфория, бессонница, амнезия, парестезия;
        • гиповентиляция, угнетение дыхания, бронхоспазм, одышка;
        • тошнота, запор, желчная колика, сухость во рту, реже диарея;
        • брадикардия или тахикардия, гипертензия или гипотензия, задержка мочи;
        • физическая и психическая зависимость;
        • местные реакции в виде сыпи, зуда и гиперемии, проходящие через сутки после удаления ТТС.

        В случае резкого прекращения терапии развивается «синдром отмены»: тошнота, рвота, озноб, диарея, тревога. Симптомы менее выражены, если дозу снижать медленно.

        Дюрогезик, инструкция по применению (Способ и дозировка)

        Обезболивающий пластырь Дюрогезик применяют местно, нанося на поверхность кожи туловища или рук в верхних отделах. Место должно быть с незначительным волосяным покровом, который состригают перед аппликацией. Перед нанесением пластыря кожа должна быть сухой, нельзя использовать мыло, масла или лосьоны.

        Пластырь наклеивают сразу после извлечения из пакета, его плотно прижимают ладонью к месту аппликации в течение 30 сек. — края должны плотно прилегать к коже. Новая система наклеивается на другой участок кожи. У больных, не принимавших опиоиды, используется наименьшая доза — 25 мкг/ч. При переходе с Промедола также используется эта доза. При переходе с других наркотических препаратов подсчитывается суточная потребность в анальгетике по предшествующему препарату. Все эти назначения осуществляет врач.

        После первой аппликации концентрация действующего вещества нарастает постепенно за 12-18 ч, поэтому больному требуются анальгетики короткого действия. Если на 3-и сутки больной по-прежнему нуждается в дополнительных обезболивающих препаратах, то следующую дозу ТТС увеличивают на 25 мкг/ч. По прекращению приема ТТС концентрация препарата снижается постепенно, поэтому другие опиоиды назначаются с постепенным повышением дозы.

        Дюрогезик матрикс в отличие от резервуарного пластыря имеет объединенные слои — адгезивный и фентанил-содержащий. Поэтому он более тонкий, гибкий, незаметный и удобный в использовании. Кроме того, имеет улучшенные адгезивные свойства. Отсутствие резервуара с фентанилом и объединение функциональных слоев повышает безопасность препарата, поскольку при повреждении пластыря невозможно неконтролируемое высвобождение препарата и его передозировка. Выпускается в нескольких модификациях, имеющих различную силу действия. При использовании в системный кровоток соответственно высвобождается 12,5, 25, 50, 75 или 100 мкг действующего вещества в час. Как видно, линейка дозировок шире, что облегчает процесс подбора дозы.

        Передозировка

        Проявляется брадипноэ и апноэ, угнетением дыхательного центра, брадикардией, ригидностью мышц, снижением АД. Проводится удаление ТТС, если есть необходимость — вспомогательная вентиляция легких, введение антагониста налоксона. Симптоматическая терапия: введение миорелаксантов, атропина при брадикардии.

        Взаимодействие

        Повышается риск развития гиповентиляции, чрезмерной седации и снижения АД при применении препаратов, угнетающее функцию ЦНС: опиоидные анальгетики, транквилизаторы, седативные и снотворные препараты, фенотиазины, антигистаминные препараты, центральные миорелаксанты.

        Повышение концентрации в плазме крови и длительности действия пластыря отмечается при одновременном приеме ингибиторов CYP3A4 (ритонавир, Кетоконазол, тролеандомицин, кларитромицин, итраконазол, нелфинавир, Амиодарон, Верапамил, Нефадозон, дилтиазем).

        Дюрогезик усиливает эффект гипотензивных препаратов.

        Снижают анальгезирующий эффект препарата бупренорфин, пентазоцин, налбуфин, налтрексон, налоксон.

        Миорелаксанты устраняют ригидность мышц. Миорелаксанты, имеющие ваголитическую активность, снижают риск брадикардии и гипотензии, не обладающие ваголитическим действием увеличивают риск побочных реакций со стороны ССС.

        Доза фентанила должна быть уменьшена при применении с ГКС, инсулином и гипотензивными препаратами.

        Условия продажи

        Отпускается по рецепту. Список II наркотических препаратов.

        Условия хранения

        Температура хранения 15-25° С.

        Срок годности

        2 года.

        Аналоги

        Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

        Действующее вещество фентанил содержат следующие препараты: Луналдин, Фендивия, Долфорин, Фентадол Резервуар, Фентадол Матрикс. Транстек — ТТС с активным веществом бупренорфином.

        Отзывы о Дюрогезике

        Отзывы о пластыре положительные. Все отмечают удобство применения, эффективное и длительное (в течение 3 дней) купирование боли, что существенно улучшает качество жизни. Такой способ лечения болевого синдрома избавляет пациентов от дополнительных психологических страданий, связанных с инъекционным путем введения обезболивающих препаратов.

        Пациенты, которые раньше принимали пероральный морфин, отмечают лучшую переносимость Дюрогезика. Кроме того, после перехода на эту систему больные избавились от запоров, которые возникали при приеме морфинсодержащих средств. Из побочных явлений наиболее часто встречались тошнота и рвота, у некоторых запоры. Тошнота — часто встречаемое побочное действие, но в течение 5–7 дней проходила самостоятельно, иногда больным назначались антиэметики в небольших дозах. Редко отмечалась местная реакция со стороны кожи в виде гиперемии, которая проходила самостоятельно или после антигистаминных препаратов. Развития психической зависимости не отмечается.

        Цена на Дюрогезик, где купить

        Часто задается вопрос: где купить Дюрогезик? Этот препарат, а также его аналоги, отсутствуют в аптеках Москвы и других городов России. Обычно такие препараты отпускаются по специальному рецепту в аптеках, прикрепленных к ЛПУ. Врач, выписавший рецепт, должен сказать в какую аптеку следует Вам обратиться, а также предложит альтернативную замену.

        Понравилась статья? Поделить с друзьями:

        Новое и полезное:

      • Трамадол мазь инструкция по применению цена отзывы
      • Трамадол инструкция уколы для чего назначают внутримышечно
      • Трамадол инструкция уколы для чего назначают внутримышечно
      • Трамадол инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена аналоги таблетки
      • Трамадол инструкция по применению цена отзывы аналоги кому прописывают

      • 0 0 голоса
        Рейтинг статьи
        Подписаться
        Уведомить о
        guest

        0 комментариев
        Старые
        Новые Популярные
        Межтекстовые Отзывы
        Посмотреть все комментарии