Трамал — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N001543/01
Торговое наименование препарата
Трамал®
Международное непатентованное наименование
Трамадол
Лекарственная форма
Суппозитории.
Состав
1 суппозиторий содержит:
100 мг трамадола гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: витепсол W 35, витепсол Е 75.
Описание
Суппозитории классической формы, однородной структуры, белого цвета со слегка желтоватым оттенком, почти без запаха. Длина суппозитория около 26,0 мм, диаметр около 10,0 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетическое опиоидное средство
Код АТХ
N02AX02
Фармакодинамика:
Трамал является высокоэффективным анальгетиком центрального действия. Анальгетический эффект основывается на взаимодействии препарата со специфическими рецепторами системы регуляции болевой чувствительности, с так называемыми опиатными рецепторами.
Фармакодинамика. Трамадола гидрохлорид является синтетическим опиоидом. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров по 50 %, которые различным образом участвуют в анальгетическом воздействии. Изомер (+) является антагонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер (-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему. Таким образом, нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга. Оба изомера действуют синергически. Не наблюдается эффекта угнетения дыхательного центра после введения терапевтических доз. Препарат обладает седативным действием. Анальгетическое действие развивается через 5-10 мин после введения и продолжается в течение 3-5 часов.
Фармакокинетика:
Всасывание препарата после введения внутрь составляет около 90 %. Абсолютная биодоступность составляет около 65 %. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается примерно через 2 часа после введения препарата внутрь. Связывание активного вещества белками сыворотки крови составляет около 4 %.Период полувыведения составляет 6 часов. 25-35 % введенного активного вещества выводится почками в неизмененном виде.
Показания:
— Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:
— послеоперационный период,
— травмы,
— инфаркт миокарда,
— невралгия,
— боли у онкологических больных,
— обезболивание при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к трамадолу гидрохлориду или опиатам;
— острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему);
— одновременное применение ингибиторов МАО и двухнедельный период после их отмены;
— беременность и период лактации (применение возможно однократно только по жизненным показаниям);
— синдром отмены наркотиков;
— дети в возрасте до 14 лет.
С осторожностью:
Трамал применяется с особой осторожностью у опиоид-зависимых пациентов, у пациентов с повреждением головы, при шоке или потере сознания неясного генеза, при нарушении дыхания, при повышении внутричерепного давления. Препарат применяется с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к опиатам.
Необходимо учесть возможность возникновения судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозировках. Риск развития судорог увеличивается при превышении суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Пациенты с эпилепсией, либо подверженные развитию судорог должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.
Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако при длительном применении могут развиваться привыкание, физическая и психическая зависимость. У пациентов с тенденцией к злоупотреблению лекарствами, либо имеющих лекарственную зависимость, лечение трамадолом проводится при прямых показаниях в течение короткого времени под постоянным врачебным контролем, Трамадол не применяется как заместительное средство у опиоид-зависимых пациентов. Трамадол не может подавлять симптомы отмены морфина, хотя и является опиоидным агонистом.
Способ применения и дозы:
Доза препарата должна подбираться в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Если нет специальных указаний, рекомендуется следующее:
Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 1 суппозиторию 100 мг дважды в сутки, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то через 1-2 часа может быть назначена повторная доза-100 мг. При сильной боли более высокая доза может быть назначена в качестве начальной дозы. 400 мг трамадола гидрохлорида в сутки обычно достаточна для снятия боли.
У пожилых пациентов в возрасте после 75 лет выведение препарата может замедляться. В таких случаях необходимо увеличить интервал между приемами доз препарата в соответствии с самочувствием пациента.
При почечной недостаточности/диализе и при печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У таких больных необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата.
Суппозитории TPAMAJI вводят в прямую кишку. Непосредственно после введения рекомендуется около 30 минут покоя в положении лежа.
Побочные эффекты:
Наиболее характерны головокружение, тошнота, головная боль, рвота, запор. Редко отмечается влияние на сердечно-сосудистую систему (пальпитация, тахикардия, гипотензия и ортостатический коллапс). Редко проявляются осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, боли в животе, чувство переполненности желудка) Иногда проявляются кожные реакции (прурит, сыпь, уртикарии).
В очень редких случаях развиваются моторная слабость, изменение аппетита, затуманенность зрения, нарушения при мочеиспускании. Крайне редко наблюдаются различные побочные эффекты со стороны психической сферы, которые индивидуально варьируют по интенсивности и проявлениям (в зависимости от характера пациента и длительности терапии). Это включает в себя изменение настроения (часто улучшение, реже-дисфория), изменение активности (часто подавление, редко-повышение) и нарушение восприятия (поведенческие реакции, нарушение ощущений). Очень мала вероятность возникновения аллергических реакций (т.е. нарушение дыхания, бронхоспазм, астматический компонент, ангионевротический отек) и анафилактических проявлений.
Очень редко развиваются эпилептиформные судороги. Они возможны в основном после назначения высоких доз трамадола, либо при одновременном приеме препаратов, которые могут понижать судорожный потенциал (т.е. антидепрессантов или анти-психотических средств). Повышение артериального давления и брадикардия проявляются в очень редких случаях. Не исключается возможность ухудшения астматического состояния. Иногда отмечается подавление дыхания, как правило, в случае значительного превышения рекомендованных доз, либо при комбинировании с другими центральными депрессантами.
Крайне редко при длительном приеме высоких доз трамадола может развиваться зависимость и реакции отмены: ажитация, возбужденность, нервозность, бессонница, гиперкинезы, тремор и желудочно-кишечные нарушения. В ряде случаев отмечается повышение уровней печеночных ферментов при приеме трамадола.
Передозировка:
Симптомы передозировки. От обморочного до бессознательного состояния (кома); эпилептические судороги; миоз; рвота; сердечно-сосудистый коллапс; падение артериального давления; сердцебиение (тахикардия); сужение или расширение зрачков; затруднение дыхания вплоть до остановки.
Лечение передозировки. Применяются обычные меры экстренной помощи. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей (аспирация!), поддерживать дыхание и сердечно-сосудистую деятельность в зависимости от симптомов. Необходимо очистить желудок путем рвоты или промывания. Трамадол слабо выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки неэффективно.
Трамадол является агонистом опиатов. В связи с этим опиатоподобные эффекты могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (например, налаксон). Судороги, появляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов (диазепам).
Взаимодействие:
Суппозитории TPAMAЛ не должны назначаться пациентам, принимающим ингибиторы МАО, либо принимавшим эти препараты менее чем за 14 дней. При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые также оказывают влияние на центральную нервную систему (например, транквилизаторы или снотворные средства), а также при приеме алкоголя побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены. Одновременный или предшествующий прием карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект, либо укорачивать период действия трамадола. Комбинирование трамадола с анальгетиками группы агонистов/антагонистов (т.е. бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект чистого агониста теоретически может снижаться.
Трамадол может индуцировать судороги и увеличивать судорожный потенциал у селективных ингибиторов захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, анти-психотических препаратов и других средств, снижающих судорожный порог. Препараты, которые ингибируют CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и метаболизм активного О-деметилированного метаболита.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Во время лечения препаратом Трамал следует отказаться от всех видов деятельности требующих повышенного внимания и быстроты реакции (вождение автомобиля, работа у станка и т.п.), т.к. трамадол может оказывать достаточно сильное влияние на психофизические способности (снижение внимания, замедление реакций и т.п.).
Форма выпуска/дозировка:
Суппозитории по 100 мг.
Упаковка:
По 5 суппозиториев в упаковке.
Условия хранения:
Список Б.
Суппозитории Трамал необходимо хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВА В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!
Срок годности:
5 лет. Не следует применять препарат после истечения срока годности!
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное учреждение «Российский кардиологический научно-производственный комплекс» Федерального агенства по высокотехнологической медицинской помощи — Экспериментальное производство медико-биологических препаратов, 121552, г. Москва, ул. 3-я Черепковская, д. 15-а, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Федеральное государственное учреждение «Российский кардиологический научно-производственный комплекс» Федерального агенства по высокотехнологической медицинской помощи — Экспериментальное производство медико-биологических препаратов
Купить Трамал в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Трамал® (Tramal) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Трамал®
💊 Состав препарата Трамал®
✅ Применение препарата Трамал®
📅 Условия хранения Трамал®
⏳ Срок годности Трамал®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Трамал®
(Tramal)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008
года, дата обновления: 2019.04.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Трамал |
Капли д/приема внутрь 100 мг/1 мл: фл.-капельн. 10 мл рег. №: П N014289/02-2002 |
|
| Трамал® |
Капс. 50 мг: 20 шт. рег. №: П N014289/01 |
|
| Трамал® |
Р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 1 мл или 2 мл 5 шт. рег. №: П N014289/03 |
|
| Трамал® |
Р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 1 мл или 2 мл 5 шт. рег. №: П N014289/03-2002 |
|
| Трамал |
Суппозитории рект. 100 мг: 5 шт. рег. №: П N014289/04-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трамал®
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, натрий карбоксиметиламилопектин, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки капсулы: индиготин, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, вода.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.
В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Биодоступность — 68% (увеличивается при многократном применении). После в/м введения время достижения Cmax составляет 1 ч. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (0.1%). Связывание с белками плазмы — 20%. Vd — 306 л.
Метаболизм и выведение
Трамадол биотрансформируется в печени путем N- и О-десметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Определено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе для трамадола — 6 ч, для моно-О-десметилтрамадола 7.9 ч. Выводится почками, 25-35% в неизмененном виде, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 75 лет T1/2 трамадола — 7.4 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 трамадола — 13.3±4.9 ч, моно-О-десметилтрамадола 18.5±9.4 ч, в тяжелых случаях 22.3 ч и 36 ч соответственно.
При хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) T1/2 трамадола — 11±3.2 ч, моно-О-десметилтрамадола 16.9±3 ч.
Показания препарата
Трамал®
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:
- в послеоперационном периоде;
- при травмах;
- при болях, вызванных инфарктом миокарда (для парентерального применения);
- у онкологических больных;
- при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Режим дозирования
Раствор для инъекций назначают в/в, в/м или п/к.
Внутрь препарат можно принимать до, во время и после приема пищи. Капсулы следует принимать с небольшим количеством жидкости, капли — на кусочке сахара или растворив в небольшом количестве жидкости.
Суппозитории следует вводить в прямую кишку.
Дозы устанавливают в зависимости от интенсивности болевого синдрома.
Трамал не следует назначать дольше, чем это терапевтически необходимо.
Для взрослых и подростков старше 14 лет разовая доза составляет 50-100 мг (1-2 капсулы, 20-40 капель, 1 суппозиторий, 1-2 мл раствора для инъекций). Если после однократного применения не наступила удовлетворительная анальгезия, то через 30-60 мин разовую дозу 50 мг можно назначить повторно.
При сильных болях в качестве начальной дозы можно назначить 100 мг трамадола гидрохлорида. Для снятия боли обычно бывает достаточно 400 мг/сут.
Для лечения болей, связанных с онкологическими заболеваниями и при сильных болях в послеоперационном периоде препарат можно применять в более высоких дозах.
Детям в возрасте старше 1 года препарат в форме раствора для инъекций и капель для приема внутрь назначают в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг обычно является вполне достаточной.
У пациентов пожилого возраста (75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
При заболеваниях почек и печени возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту; редко — рвота, запор, боли в животе, вздутие; в единичных случаях — изменение аппетита.
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, чувство усталости, сонливость, спутанность сознания; редко — головная боль, изменение настроения (преимущественно улучшение, реже — депрессия), изменение активности (преимущественно подавление, реже — повышение), нарушение поведенческих реакций, нарушение ощущений; в отдельных случаях — церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили в/в в высоких дозах, либо если одновременно были назначены нейролептики).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — перебои сердечного ритма, тахикардия, обморочное состояние или коллапс (особенно, если пациент находится в вертикальном положении или при физических нагрузках).
Дерматологические реакции: редко — покраснение, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях — мышечная слабость (моторная слабость).
Со стороны дыхательной системы: до настоящего времени не наблюдали ухудшения функции дыхания при применении Трамала в форме капсул и ректальных суппозиториев. Однако этот эффект нельзя полностью исключить, если значительно превышена рекомендуемая доза Трамала, или пациент одновременно получает другие препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС.
Прочие: возможно повышенное потоотделение (особенно при быстром в/в введении); в единичных случаях — затруднение при глотании воды.
Противопоказания к применению
- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
- синдром отмены наркотических веществ;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;
- повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидным анальгетикам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации назначение Трамала возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.
Применение при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.
Особые указания
С осторожностью и под наблюдением врача следует назначать препарат больным с нарушениями функций почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, лицам с лекарственной зависимостью от опиоидов, при болях в брюшной полости неясного генеза («острый живот»), при спутанности сознания неясного генеза, нарушениях со стороны дыхательного центра или функции дыхания.
Состояние пациентов с судорогами центрального генеза следует тщательно мониторировать во время лечения Трамалом.
После длительного применения Трамала нельзя полностью исключить возможность развития лекарственной зависимости. Поэтому только врач должен принимать решение о длительности лечения и его перерывах. Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.
Употребление алкоголя в период применения любых лекарственных форм Трамала следует исключить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения Трамалом пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное влияние на психофизические способности (в т.ч. снижение внимания, замедление реакций).
Передозировка
Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома), эпилептические судороги, падение АД, сердцебиение (тахикардия), сужение или расширение зрачков, затруднение дыхания вплоть до остановки.
Лечение: Трамал является агонистом опиатов. В связи с этим его эффекты могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (например, налоксоном). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов.
Лекарственное взаимодействие
Трамал усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, а также этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия трамадола.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта трамадола, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
При одновременном применении с трамадолом ингибиторов МАО, фуразолидона, прокарбазина, нейролептиков — риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Условия хранения препарата Трамал®
Препарат относится к списку сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Трамал®
Срок годности препарата в форме раствора для инъекций — 5 лет, капсул — 5 лет, капель для приема внутрь — 4 года, суппозиториев — 5 лет.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Трамадол
(Здоровье народу — Харьковское фармацевтическое предприятие, Украина)
Трамадол
(KRKA, Словения)
Трамадол
(HEMOFARM, Сербия)
Трамадол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Трамадол
(ОРГАНИКА, Россия)
Трамадол Калцекс
(KALCEX JSC, Латвия)
Трамадол-ГР
(Экспериментальное производство МБП РК НПК, Россия)
Трамадол-Плетхико
(PLETHICO PHARMACEUTICALS, Индия)
Трамаклосидол
(Laboratorios BAGÓ, Аргентина)
Трамолин
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия)
Все аналоги
Действующее вещество: tramadol;
1 мл трамадола гидрохлорида 50 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; вода для инъекций.
Лечение умеренного и сильной боли.
Повышенная чувствительность к трамадола или другим компонентам препарата. Острая алкогольная интоксикация; острое отравление снотворными, анальгетическими, опиоидными или психотропными препаратами тяжелая печеночная / почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл / мин); одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены) эпилепсия, не контролируется лечением; синдром отмены наркотиков.
Дозы и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.
Взрослые и дети старше 14 лет
| дозы | доза | Максимальная суточная доза |
| Трамал ® (раствор для инъекций 50 мг) |
50 — 100 мг каждые 4 — 6:00 (1 — 2 ампулы) |
400 мг (До 8 ампул) |
| Трамал ® (раствор для инъекций по 100 мг) |
100 мг каждые 4 — 6:00 (1 ампула) |
400 мг (До 4 ампул) |
Если после приема разовой дозы трамадола 50 мг облегчения боли не наступает в течение 30 — 60 мин, то можно назначить вторую разовую дозу 50 мг.
При сильной боли может потребоваться более высокая начальная доза Трамал ® (100 мг). В зависимости от интенсивности боли, продолжительность действия составляет 4 — 8:00. В раннем послеоперационном периоде в случае необходимости для дополнительного обезболивания могут потребоваться более высокие дозы.
Суточная доза не должна превышать дозу, которая обычно применяется. Для устранения боли обычно назначают минимальную эффективную дозу. Суточную дозу 400 мг трамадола не следует превышать за исключением специфических клинических обстоятельствах (например, боль при раке или тяжелый послеоперационный боль).
Дети.
Детям в возрасте от 1 до 14 лет назначают 1 — 2 мг трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела в виде однократной дозы. Следует выбирать минимальную эффективную дозу трамадола. Суточная доза — 4 — 8 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза трамадола — 8 мг / кг массы тела или 400 мг трамадола.
Трамал ® раствор для инъекций 50 мг или 100 мг разводят водой для инъекций.
Ниже приведены концентрации, достигнутые при разведении водой для инъекций (1 мл трамадола 50 мг или 100 мг, раствор для инъекций содержит 50 мг трамадола гидрохлорида).
Расчет полной дозы трамадола гидрохлорида (мг): масса тела (кг) × доза (мг / кг).
Расчет объема (мл) разбавленного раствора для введения: распределить всю дозу (мг) в соответствующую концентрацию разбавленного раствора (мг / мл)
| Трамал ® 50 мг раствора для инъекций + добавлен растворитель | Трамал ® 100 мг раствора для инъекций + добавлен растворитель | Концентрация разбавленного раствора для инъекций (мг трамадола гидрохлорида / мл) |
| 1 мл + 1 мл | 2 мл + 2 мл | 25, 0 мг / мл |
| 1 мл + 2 мл | 2 мл + 4 мл | 16,7 мг / мл |
| 1 мл + 3 мл | 2 мл + 6 мл | 12,5 мг / мл |
| 1 мл + 4 мл | 2 мл + 8 мл | 10,0 мг / мл |
| 1 мл + 5 мл | 2 мл + 10 мл | 8,3 мг / мл |
| 1 мл + 6 мл | 2 мл + 12 мл | 7,1 мг / мл |
| 1 мл + 7 мл | 2 мл + 14 мл | 6,3 мг / мл |
| 1 мл + 8 мл | 2 мл + 16 мл | 5,6 мг / мл |
| 1 мл + 9 мл | 2 мл + 18 мл | 5,0 мг / мл |
Пример: для ребенка массой тела в 45 кг назначают дозу 1,5 мг трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела. Для этого необходимо 67,5 мг трамадола гидрохлорида. 2 мл Трамал ® 50 мг, раствор для инъекций (эквивалентно 2 ампула) или Трамал ® 100 мг, раствор для инъекций (эквивалентно 1 ампуле) разводят 4 мл воды для инъекций. Это дает концентрацию 16,7 мг трамадола гидрохлорида на 1 мл. Затем вводят 4 мл раствора (примерно 67 мг трамадола гидрохлорида). Остатки раствора утилизировать.
Пациенты летного возраста
Пациентам пожилого возраста (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекция дозы обычно не требуется.
Печеночная и почечная недостаточность / диализ
У больных с нарушениями функции печени и / или почек легкой и умеренно степени вывода трамадола замедленное. Таким больным в случае необходимости увеличивают междозового интервал в соответствии с потребностью больного.
Примечание. Следует применять только рекомендованные низкие дозы препарата. При лечении хронической боли Трамал ® назначают в соответствии с установленным режимом.
Раствор для инъекций вводят медленно, то есть 1 мл раствора для инъекций Трамал ® (эквивалентно 50 мг трамадола гидрохлорида) в минуту или разводят в растворе для инфузий и вводят в виде инъекций.
продолжительность лечения
Не применять Трамал ® дольше, чем рекомендовано. Если в зависимости от характера и тяжести заболевания необходимо длительное обезболивание трамадолом, то следует регулярно и тщательно контролировать состояние больного (если нужно, то с перерывом терапии) для определения необходимости и дальнейшего лечения.
Наиболее частыми побочными реакциями при применении Трамал ® является тошнота и головокружения, отмечались более чем 10% пациентов.
Частота возникновения побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 , <1/1000), очень редко (<1/10 000), недостаточно данных (не может быть определена на основании существующих данных).
Психические нарушения: редко — галлюцинации, судороги, расстройства сна, тревога, ночные кошмары.
После применения Трамал ® могут иметь место различные побочные эффекты (в зависимости от особенностей пациента и продолжительности лечения). К таким реакциям относятся изменение настроения (обычно эйфория, иногда — дисфория), изменение активности (обычно снижение, иногда — повышение), изменение когнитивных функций и восприятия (например процесс принятия решения, расстройства восприятия). Может возникнуть зависимость.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение часто — головная боль, нарушение сознания; редко — изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные припадки, непроизвольное подергивание мышц, нарушение координации, обмороки, бессонница, сонливость неизвестные — нарушение речи.
Если рекомендованные дозы значительно превышены, а также одновременно применяются другие депрессанты центральной действия, возможно возникновение угнетение дыхания. Эпилептиформные приступы возникают в основном после применения высоких доз трамадола или при одновременном приеме лекарственных средств, снижающих судорожный порог.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; неизвестно — мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс).Эти побочные эффекты могут проявиться особенно при внутривенном введении и в ослабленных пациентов; редко — брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: редко — дистония, одышка. Были сообщения о возникновении астмы. Однако, причинно-следственная связь не установлена.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — тошнота; часто — рвота, запор, сухость во рту нечасто — позывы к рвоте, раздражение пищеварительного тракта (например, ощущение тяжести в желудке, метеоризм), диарея.
Со стороны пищеварительной системы: в нескольких отдельных случаях было отмечено повышение уровня ферментов печени, во времени совпадали с терапией трамадолом.
Со стороны кожи: часто — повышенная потливость; нечасто — кожные реакции (зуд, эритема, крапивница).
Со стороны костно-мышечной системы: редко — двигательная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — расстройства мочеиспускания (затрудненное мочеиспускание, дизурия и задержка мочи).
Общие нарушения: часто — утомляемость; редко — аллергические реакции (дистония, бронхоспазм, ангионевротический отек, охриплость голоса), анафилаксия, нарушение вкуса, слабость, заторможенность, снижение скорости реакции, нарушения менструального цикла.
Возможно возникновение абстинентного синдрома аналогичного таком, как при применении других опиоидов. Эти симптомы включают возбуждения, тревогу, нервозность, нарушения сна, гиперкинезию, тремор и нарушения со стороны пищеварительного тракта. Другие симптомы наблюдаются в редких случаях после отмены трамадола, включая приступы боли, тяжелое состояние тревоги, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, необычные симптомы со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, мания, деперсонализация, расстройства восприятия окружающей среды, паранойя).
Симптомы: специфический миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания.
Лечение следует принять общие меры первой помощи. Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), поддержка дыхания и кровообращения в зависимости от симптомов. Антидотом при угнетении дыхания является налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не влияет на судороги, поэтому вводят внутривенно диазепам.
Трамадол только в минимальном количестве выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации. Поэтому лечение острой передозировки трамадолом с помощью гемодиализа или гемофильтрации недостаточно для устранения интоксикации.
Исследования на животных показали, что очень высокие дозы трамадола влияют на развитие органов, рост костей и на летальность новорожденных. Тератогенный эффект не наблюдался. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Данные о безопасности применения трамадола в период беременности отсутствуют, поэтому беременным нельзя применять Трамал ® .
Трамадол, который применяется до или во время родов, не влияет на сократимость матки. Может вызвать изменение частоты дыхания новорожденных, обычно клинически незначимыми. Длительное применение трамадола в период беременности может привести к абстинентного синдрома у новорожденных.
Примерно 0,1% дозы, которую получает женщина в период кормления грудью, попадает в грудное молоко, поэтому Трамал ® не рекомендуется применять в этот период. Обычно после приема однократной дозы трамадола кормления грудью прерывать не обязательно.
Не назначают детям в возрасте до 1 года.
Трамал ® раствор для инъекций с осторожностью применяют при опиоидной зависимости, черепно-мозговой травме, шоке, при нарушении сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхания, повышении внутричерепного давления.
С особой осторожностью трамадол применяют больным, чувствительным к опиатам.
У пациентов с угнетением дыхания или при совместном применении антидепрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендуемая суточная доза значительно превышена, препарат назначают с осторожностью, поскольку возможно возникновение угнетение дыхания.
Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемой дозировке. Риск может увеличиваться при применении дозы, превышающей рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, которые снижают судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических припадков. У больных эпилепсией, или склонных к эпилептическим припадкам, раствор для инъекций Трамал ® применяют только по жизненным показаниям.
Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновения зависимости, лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.
Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидозалежних пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.
Во время лечения Трамалом ® не следует употреблять алкоголь.
Раствор для инъекций Трамал ® 50 мг или 100 мг содержит натрия ацетат, но не менее 1 ммоль (23 мг) натрия ацетата в ампулах.
Во время лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Трамал ® раствор для инъекций нельзя применять вместе с ингибиторами МАО. У пациентов, получающих ингибиторы МАО в течение 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались реакции, угрожающие жизни реакции, влияющие на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя исключить аналогичной взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадола.
Одновременное применение Трамал ® и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, могут усилить их действие на ЦНС.
Результаты фармакокинетических исследований показали, что одновременное или предварительное применение циметидина (ингибитора фермента) вряд ли приводит к клинически значимого взаимодействия. Одновременное или предварительное применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект и сократить продолжительность действия препарата.
Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов / антагонистов (например, бупренорфина, Нальбуфин, пентазоцина) и трамадола, поскольку при таком сочетании, теоретически, обезболивающий эффект чистого агониста может быть ослабленным.
Трамадол может вызвать судороги и повышает риск развития судорог при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других лекарственных средств, снижающих судорожный порог.
Есть отдельные сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении трамадола с другими серотонинергическими лекарственными средствами, например селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторами МАО. Признаками серотонинового синдрома могут быть спутанность сознания, возбуждение, лихорадка, повышенная потливость, атаксия, миоклонус, диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению. Лечение зависит от характера и тяжести симптомов.
Следует с осторожностью применять трамадол с производными кумарина (например варфарин), поскольку есть сообщения об увеличении INR (МНО) с сильным кровотечением и кровоизлияниями у некоторых больных.
Препараты, ингибирующие CYРЗА4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут подавлять метаболизм трамадола (N-деметилирования) и его активного О-деметилированного метаболита. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М 1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP1D6.
В небольшом количестве исследований показано, что пред- или послеоперационное применение селективных антагонистов 5НТз серотониновых рецепторов (ондансетрона) увеличивает потребность в трамадоле для больных с послеоперационным болью.
Скорость всасывания может быть увеличена при применении метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином.
Фармакологические. Трамадол — центрально-активный опиоидный анальгетик. Имеет смешанный механизм действия. Есть неселективным чистым агонистом опиоидных μ, d и ĸ-рецепторов с максимальной сродством к μ-рецепторов. Другими механизмами, участвующих в обеспечении анальгезирующего действия Трамал ® , является ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и усиление серотонинергической ответа.
Трамадол оказывает также противокашлевое действие. В отличие от морфина анальгезирующее дозы трамадола в широком диапазоне не подавляют дыхание. Также слабее тормозится моторика пищеварительного тракта. Влияние на сердечно-сосудистую систему обычно слабый. Активность трамадола оценивается в диапазоне от 1/10 до 1/6 активности морфина.
Фармакокинетика. Абсорбция при введении — 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутришьномьязового введения — 45 мин. Биодоступность — около 70%. Связывание с белками крови составляет около 20%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. 0,1% препарата проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6:00. Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25 — 35%) в неизмененном виде. Примерно 7% выводится с помощью гемодиализа.
прозрачная бесцветная жидкость, без запаха.
Раствор для инъекций Трамал ® 50 мг или 100 мг несовместим с растворами для инъекций диклофенака, индометацина, фенилбутазоном, диазепама, мидазолама, флунитразепама, глицеролтринитратом.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 ампул по 1 мл (50 мг) или 2 мл (100 мг) в блистере в картонной коробке.
Состав
В 1 капсуле — 50 мг трамадола гидрохлорида.
В 1 мл раствора для перорального применения — 100 мг действующего вещества (1 капля 2,5 мг трамадола).
В 1 суппозитории —100 мг действующего вещества.
В 1 мл раствора для инъекций — 50 мг действующего вещества.
Форма выпуска
- капли по 10 мл во флаконе с капельницей, раствор по 96 мл во флаконах с дозатором;
- капсулы по 50 мг;
- суппозитории по 100 мг.
Фармакологическое действие
Анальгетик центрального действия.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Трамал в Википедии определяется как опиоидный анальгетик, обладающий сильной анальгезирующей активностью.
Что это такое Трамал? Трамал — это синтетический опиоидный ненаркотический анальгетик. Действующее вещество оказывает обезболивающее действие, поскольку один из его изомеров — агонист опиоидных рецепторов, а второй — угнетает захват нейронами норадреналина, что тормозит передачу импульсов в спинном мозге. Анальгетическое действие проявляется через 15-30 минут и продолжается 3-5 часов.
В лечебных дозах не угнетает функцию дыхания и существенно не влияет на гемодинамику. При применении по назначению и под контролем врача привыкание развивается крайне редко. Лекарственная зависимость менее выражена по сравнению с морфином. Обладает также седативным действием.
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови — через 1,5-2 часа. При введении в прямую кишку биодоступность 80%, при приеме внутрь — 68 %.
Около 20% связывается с белками крови. Метаболизируется в печени, а один из его метаболитов обладает более выраженным 6обезболивающим действием. Период полувыведения — 6-7 часов. Выводится почками — 30% в неизмененном виде. У пациентов с печеночной недостаточностью он увеличивается до 9-18 часов.
Показания к применению
- Купирование болей различного генеза;
- обезболивание при проведении диагностических манипуляций.
Противопоказания
- отравление алкоголем, опиоидными или психотропными средствами;
- одновременное назначение ингибиторов МАО (только через 2-3 недели после их отмены);
- тяжелые заболевания печени и почек;
- эпилепсия при отсутствии лечения;
- синдром отмены наркотических средств;
- возраст до 1 года;
- возраст до 14 лет (капсулы).
Побочные эффекты
- усиленное потоотделение;
- нарушение вкуса;
- сухость во рту;
- запор или диарея;
- головокружение;
- эйфория, галлюцинации;
- задержка мочеиспускания;
- повышенная утомляемость;
- тошнота, рвота.
Редко: головная боль, снижение АД, тахикардия, метеоризм, кожные высыпания.
Трамал, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Применяется по назначению врача, который устанавливает режим дозирования и продолжительность лечения. В виду возможности развития лекарственной зависимости инструкция по применению Трамала должна строго соблюдаться.
Капсулы: взрослым и детям с 14 лет по 1 капсуле внутрь. При необходимости можно принять еще 1 капсулу через час. При выраженных болях доза увеличивается до 100 мг (2 капсулы). Капсулы проглатывают целиком, не зависимо от приема пищи. В дальнейшем назначается с интервалом не менее, чем 3 часа, 400 мг — max суточная доза.
Капли: принимаются с водой или на кусочке сахара — 20 капель, при неэффективности через 1 час назначается еще 20 капель. Однократная доза может составлять 40 капель. Назначается с интервалом 3 часа и более, 160 капель — max суточная доза.
Суппозитории ректальные: вводятся в анальное отверстие (после стула) по 1 суппозиторию. Повторно вводят через 4-6 часов, 4 суппозитория — max суточная доза.
Детям от 1 года до 14 лет назначается в виде раствора — 1-2 мг/кг массы. Препарат принимают до 5 раз в сутки с интервалом 3- 4 часа. Max суточная доза — 4-8 мг /кг массы.
Передозировка
Передозировка проявляется симптомами: расширенные зрачки, снижение артериального давления, судороги, угнетение дыхания, угнетение сознания (кома).
Лечение симптоматическое: промывание желудка, нормализация сердечной деятельности и функции дыхания. При угнетении дыхания вводится антидот Налоксон, бензодиазепины используют при судорогах.
Взаимодействие
Угнетение дыхательного центра отмечается при одновременном назначении с препаратами, угнетающими ЦНС (снотворные препараты, антидепрессанты, средства для наркоза). Следует учитывать, что транквилизаторы и барбитураты усиливают продолжительность обезболивающего действия препарата.
Повышается риск возникновения судорог при назначении с нейролептиками. Карбамазепин усиливает метаболизм Трамала, в связи с чем уменьшается выраженность его анальгезирующего действия. Противопоказано совместное назначение с наркотическими анальгетиками любых групп.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Капсулы и капли при температуре от 15 до 25 ° С. Суппозитории при температуре от 0 до 25 ° С.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
Таблетки (капсулы) Трамал с осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, больным эпилепсией, при черепно-мозговых травмах и внутричерепной гипертензии. Не следует применять пациентам с зависимостью к опиоидным препаратам.
Во время лечения не употреблять алкогольные напитки, не управлять транспортными средствами, воздержаться от работ на высоте. Пациентам старше 75 лет назначаются индивидуальные дозировки.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Трамадол, Трамал Ретард, Адамон Лонг 100, Традол, Плазадол.
Отзывы о Трамале
Учитывая, что данный препарат является опиоидным ненаркотическим анальгетиком и находится в списке №1 сильнодействующих веществ (Комитет по контролю наркотиков МЗ РФ), купить Трамал без рецепта не представляется возможным.
Анализируя отзывы о Трамале, который назначался врачами по строгим показаниям, можно сделать вывод о его хорошей переносимости и эффективности у многих пациентов. Поскольку лечение было непродолжительное и контролируемое, лекарственной зависимости ни у кого не развилось. Однако отмечались эффекты: эмоциональная лабильность, замедление скорости реакций, изменения настроения (эйфория) и чувствительности.
Цена Трамала, где купить
Где купить Трамал в Москве? В этом вам поможет сайт Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. На сайте представлена информация о стоимости в различных аптеках и указаны их адреса. Информация обновляется ежедневно.
Цена таблеток Трамал в Москве — 20 капсул от 123 до 124 руб. Цена уколов Трамала 1,0 №5 от 54 — 105руб., в ампулах по 2,0 №5 — 130 руб.
Tramal®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Трамал®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капли для приёма внутрь
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза 200,0 мг, калия сорбат 1,5 мг, глицерол 85 % 150,0 мг, натрия цикламат 10,0 мг, натрия сахаринат 5,0 мг, пропиленгликоль 150,0 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат (полиэтиленгликоля глицерилгидростеарат) 1,0 мг, мяты перечной листьев масло (мятное масло) частично дементолизированное 0,5 мг, анисовый ароматизатор искусственный 0,3 мг, вода очищенная 518,7 мг.
Описание
Прозрачная, слабо вязкая жидкость от бесцветного до светло-жёлтого цвета с характерным запахом перечной мяты и слабым ароматом аниса.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10 — 1/6 от активности морфина.
Фармакокинетика
После приёма внутрь абсорбируется около 90 % трамадола, период полуабсорбции составляет 0,38 ± 0,18 ч. Биодоступность трамадола в лекарственных формах для приёма внутрь составляет в среднем 70 % и не зависит от приёма пищи. Снижение биодоступности до 70 % обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. После приёма капель максимальная концентрация трамадола в плазме наблюдается через 1 ч. По сравнению с другими опиоидными анальгетиками абсолютная биодоступность трамадола в лекарственных формах для приёма внутрь очень высока. Трамадол обладает высоким сродством к тканям, объём распределения Vd,B = 203 ± 40 л. Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1 % и 0,02 % соответственно) выделяются с грудным молоком.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.
Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %.
Период полувыведения трамадола (T½) составляет приблизительно 6 ч независимо от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно. T½ при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.
В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.
В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100 — 300 нг/мл обычно эффективна.
Показания
Лечение боли средней и высокой интенсивности.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;
— противопоказано совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приёма;
— эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
— противопоказано применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
— противопоказан приём во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приёма препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью.
— детский возраст до 1 года.
— редкие наследственные заболевания, сопровождающиеся непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы и галактозы или дефицитом сахаразы и изомальтазы (препарат содержит сахарозу).
С осторожностью
Трамадол следует применять с осторожностью:
— у пациентов с опиоидной зависимостью;
— при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
— у пациентов с установленной тяжёлой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
— при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Особые указания»);
— у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Исследования на животных показали, что в очень высоких дозах трамадол влияет на развитие внутренних органов, оссификацию и неонатальную смертность. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорождённого. Трамадол, применяемый до и во время родов, не влияет на сократимость матки во время родов. У новорождённых трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.
Кормление грудью
Около 0,1 % дозы трамадола, введённой матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время лактации. После однократного приёма трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.
Фертильность
Исследования на животных и пострегистрационные наблюдения не выявили влияния трамадола на фертильность.
Способ применения и дозы
Применяемые дозы зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу.
Взрослые и подростки старше 12 лет: 50-100 мг трамадола гидрохлорида через каждые 4–6 часов, не превышая суммарной суточной дозы 400 мг, в некоторых клинических ситуациях возможно превышение указанной дозы. Если через 30–60 минут после первого приёма 50 мг трамадола гидрохлорида не наступила удовлетворительная анальгезия, может быть назначена повторная разовая доза 50 мг.
При сильной боли в качестве начальной дозы может быть назначена более высокая доза (100 мг трамадола гидрохлорида).
Дети от 1 года до 12 лет: Разовая доза: 1-2 мг/кг массы тела. Нельзя превышать суточную дозу 8 мг/кг массы тела или суммарную суточную дозу в 400 мг трамадола, расчёт проводится по наименьшему значению.
Расчёт дозы по массе тела для детей старше одного года:
|
Возраст |
Мас |
Количест |
|
(приблизитель |
са |
во капель |
|
но) |
тела |
в разовой |
|
дозе (1-2 |
||
|
мг/кг) |
||
|
1 год |
10 |
4-8 |
|
кг |
||
|
3 года |
15 |
6-12 |
|
кг |
||
|
6 лет |
20 |
8-16 |
|
кг |
||
|
9 лет |
30 |
12-24 |
|
кг |
||
|
11 лет |
45 |
18-36 |
|
кг |
Пожилые пациенты:
У пожилых пациентов (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печёночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.
Почечная недостаточность/диализ и печёночная недостаточность:
При почечной и/или печёночной недостаточности выведение трамадола замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.
Способ применения
Трамал® капли для приёма внутрь принимают с небольшим количеством жидкости или на сахаре, независимо от приёма пищи.
Содержание трамадола в расчёте на количество капель:
|
Количество капель |
Содержание трамадола |
|
1 капля |
2,5 мг |
|
5 капель |
12,5 мг |
|
10 капель |
25 мг |
|
15 капель |
37,5 мг |
|
20 капель |
50 мг |
|
25 капель |
62,5 мг |
|
30 капель |
75 мг |
|
35 капель |
87,5 мг |
|
40 капель |
100 мг |
Трамал® капли для приёма внутрь, раствор во флаконе с завинчивающейся крышкой, с защитой от вскрытия детьми. Чтобы открыть флакон, вдавите крышку с усилием и затем отвинтите. После использования плотно закрутите крышку. Для того чтобы извлечь капли для приёма внутрь, переверните флакон вверх дном и слегка постукивайте по дну флакона до тех пор пока не появится первая капля.
Длительность применения
Продолжительность терапии ни при каких обстоятельствах не должна превышать оптимальной. При длительном применении трамадола, обусловленном этиологией и выраженностью болевого синдрома, необходим регулярный контроль (в случае необходимости с перерывами в терапии) для оптимизации продолжительности терапии и применяемой дозы.
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10 % больных.
Частота определяется следующим образом:
Очень часто: ≥1/10;
Часто: ≥1/100, <1/10;
Нечасто: >1/1000, <1/100;
Редко: ≥1/10 000, <1/1000;
Очень редко: <1/10 000;
Частота неизвестна: не может быть определена на основании имеющихся данных.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.
Редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Редко: изменения аппетита.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: угнетение дыхания, одышка.
При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов,
угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания. Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто: головокружение.
Часто: головная боль, сонливость.
Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок. Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.
Нарушения психики:
Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти нежелательные реакции включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам отмены опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжёлую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализация, дереализация, паранойя).
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: тошнота.
Часто: запор, сухость во рту, рвота.
Нечасто: рвотные позывы, желудочно-кишечные симптомы (например, боль в животе, вздутие живота), диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: потливость.
Нечасто: кожные реакции (например, зуд, покраснение, крапивница).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией
трамадолом.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отёк) и анафилаксия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные:
Редко: повышение артериального давления.
Частота неизвестна: гипогликемия.
Если возникли указанные в инструкции нежелательные реакции, или замечены другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для наркотических анальгетиков.
Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до апноэ.
Лечение: Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики. При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приёма внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приёма особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Трамадол нельзя назначать одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении трамадола.
Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, могут усилить нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы. Отмечено, что при совместном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны.
Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия. Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин), таким образом приводя к развитию судорог. Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин может привести к развитию серотонинового синдрома. Вероятность развития серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов/синдромов:
— спонтанный мышечный клонус
— индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением
— тремор и гиперрефлексия
— гипертония, повышение температуры тела >38 °C и индуцируемый или глазной миоклонус.
Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов.
При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (MHO) с развитием кровотечений и экхимозов. Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола.
Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось. Имеются ограниченные данные, что пред-или послеоперационное применение блокатора 5-НТз-рецепторов -ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.
Особые указания
У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжёлой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.
Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Приём трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Больные эпилепсией и пациенты подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.
Трамал® имеет низкий потенциал развития лекарственной зависимости. Однако, при длительном применении возможны привыкание, физическая и психическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом Трамал® должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.
Трамал® неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При приёме Трамала необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.
Форма выпуска
Капли для приёма внутрь 100 мг/мл.
По 10 мл во флаконе тёмного стекла, снабжённом капельницей. Флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение
При температуре не выше 25 °C. В недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.