Трандолаприл инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки взрослым

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Лекарственное взаимодействие

Входит в состав препаратов:
список

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Представляет собой пролекарство, которое в организме после гидролиза превращается в активное вещество (трандолаприлат), ингибирующее АПФ и нарушающее образование ангиотензина II. Подавляя образование ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающе действие и стимулирующее влияние на симпатическую иннервацию, снижает продукцию альдостерона надпочечниками. Способствует уменьшению деградации брадикинина и увеличению синтеза простагландинов. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы: АД снижается при нормальной и даже при сниженной концентрации гормона, что связано с действием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

Вызывает уменьшение ОПСС и АД, снижает постнагрузку. Кроме того, вызывает некоторое расширение вен, уменьшает преднагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Рефлекторное повышение ЧСС отсутствует.

Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Значительно повышает концентрацию фосфокреатина в реперфузионных ишемических зонах миокарда. Увеличивает диурез, задерживает выведение калия. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Гипотензивное действие развивается примерно через 1 ч после приема, достигает максимума к 8-12 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

Трандолаприл обладает быстрой абсорбцией из ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — трандолаприлата. Абсолютная биодоступность трандолаприла – 10%, трандолаприлата — 40-60%, при приеме с пищей биодоступность снижается. Время достижения C_max трандолаприла составляет 1 ч, трандолаприлата – 4-10 ч. Связывание с белками плазмы трандолаприла и трандолаприлата составляет 80% и 94% соответственно.

T_1/2 трандолаприла и трандолаприлата — 0.7 ч и 3.5 ч соответственно. При повторном приеме 2 мг и более C_ss достигается за 4 дня. 67% выводится через кишечник, 33% — почками. Выделяется с грудным молоком.

Показания активного вещества
ТРАНДОЛАПРИЛ

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), вторичная профилактика сердечной недостаточности после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка (на 3 сут от его развития).

Режим дозирования

Дозу подбирают индивидуально. В зависимости от выраженности гипертензии, наличия сопутствующих заболеваний, с учетом одновременно назначаемых средств доза трандолаприла может составлять 0.5-4 мг. Принимают внутрь 1 раз/сут, обычно утром.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель; редко — ринит, синусит, глоссит; в отдельных случаях — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, головокружение, чувство усталости, нарушения сна, нарушения вкуса, динамические нарушения мозгового кровообращения, церебральный инсульт, заторможенность, депрессия, парестезии, нарушение чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе, сухость во рту, рвота, запор, снижение аппетита, кишечная непроходимость; редко — гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — агранулоцитоз, снижение гематокрита, анемия, эритроцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гипербилирубинемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко — протеинурия, гиперкалиемия; в отдельных случаях — гипонатриемия, повышение в крови концентрации мочевой кислоты, креатинина.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие (ухудшение течения) нарушения функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: снижение потенции.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — артралгии, миалгии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тахикардия, аритмии, резкое снижение АД (головокружение, слабость, нарушения зрения, обморок), сердцебиение, стенокардия, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: псориатические изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция, онихолизис.

Прочие: в отдельных случаях — лихорадка.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к трандолаприлу или другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Трандолаприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Обладает токсическим действием на организм плода и матери.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), при тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, при почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), у пациентов пожилого возраста, детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В процессе лечения трандолаприлом необходим систематический контроль электролитного состава крови, картины периферической крови.

Подбор дозы пациентам со злокачественной артериальной гипертензией или тяжелой сердечной недостаточностью следует проводить в условиях стационара.

При гемодиализе или гемофильтрации с использованием высокопроницаемых полиакрилнитрилметаллилсульфатных мембран, возможно развитие анафилактических реакций. В таких случаях необходимо использовать другую диализную мембрану.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с «петлевыми» или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта трандолаприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с нейролептиками, трициклическими антидепрессантами повышается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

Полагают, что при одновременном применении с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками, иммунодепрессантами возможно повышение риска развития лейкопении.

Источник

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

П №015212/01-2003 от 26.08.2003 г

Торговое название препарата: Гоптен

Международное непатентованное название:

трандолаприл

Лекарственная форма:

капсулы по 2 мг

Состав

Одна капсула содержит активного вещества трандолаприла 2 мг, а также вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат.

Описание

Твердая желатиновая капсула, размер 4, крышечка красная, непрозрачная, тело красное непрозрачное, заполненное белыми гранулами.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

АПФ ингибитор.

КОД АТХ С09АА10

Трандолаприл — это этиловый эфир (пролекарство) несульфгидрильного ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) традолаприлата. Химическое название (23,ЗаР,7а5)-1-[(8)-М-[(8)-1-карбокси-3-фенилпропил]аланил] гексагидро-2-индолинкарбоксильной кислоты 1-этиловый эфир.

Трандолаприл — это бесцветный кристаллический порошок, который растворим (>100 мг/мл) в хлороформе, дихлорметане и метаноле. Молекулярная масса 430.54. Молекулярная формула С₂₄ Н₃₄ N₂ O₅.

Фармакодинамика

Трандолаприл представляет собой непептидный ингибитор АПФ, содержащий карбоксильную группу, без сульфгидрильной группы.

Трандолаприл быстро всасывается и подвергается неспецифическому гидролизу до трандолаприлата — длительно циркулирующего активного метаболита. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом.

Применение трандолаприла приводит к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона и атриального натриуретического фактора, в результате чего повышается активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина I. Трандолаприл как модулятор системы ренин-ангиотензин-альдостерон, играет значительную роль в регулировании объема крови и артериального давления (АД), что в наибольшей степени вносит вклад в антигипертензивный эффект. Применение трандолаприла в обычных терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией ведет к значительному снижению АД пред- и постнагрузки. Очевидный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 1 ч после приема, с максимумом между 8 и 12 ч и сохраняется до 24 ч.

Трандолаприл снижает выраженность гипертрофии миокарда, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка, что в целом увеличивает продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика

Трандолаприл быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность его равняется 40-60% и не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30 мин.

Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы, а период его полувыведения равен менее 1 ч. В плазме он подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Время достижения максимальной концентрации трандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Связывание трандолаприлата с белками плазмы превышает 80 %.

Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым. При применении трандолаприла один раз в сутки равновесное состояние у здоровых добровольцев, а также молодых и пожилых больных артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня. Эффективный период полувыведения составляет 16-24 ч, а терминальный период полувыведения варьируется от 47 до 98 часов в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприла с АПФ и диссоциации образующегося комплекса.

10-15% дозы трандолаприла выводится в виде неизмененного трандолаприлата с мочой. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% — в кале.

Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном применении препарата у больных хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

Показания к применению

эссенциальная артериальная гипертензия;
сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;
ангионевротический отек, в том числе отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ;
наследственный /идиопатический ангионевротический отек;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 18 лет.

Предостережения

Препарат не следует назначать больным с аортальным стенозом или обструкций выносящего тракта левого желудочка.

Нарушение функции печени

Трандолаприл — это пролекарство, которое превращается в активную форму в печени, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность у больных с нарушением ее функции, которые должны находиться под тщательным наблюдением.

Гипотензия

У больных с неосложненной гипертензией после приема первой дозы трандолаприла, а также после ее увеличения отмечали развитие гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами. Риск гипотензии более высокий у больных потерявших много жидкости и соли в результате длительной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диализа, диареи или рвоты. У таких больных перед началом терапии трандолаприлом следует прекратить терапию диуретиками и восполнить объем жидкости и/или содержание соли.

Агранулоцитоз/подавление костного мозга

При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и подавления костного мозга. Эти нежелательные явления чаще встречаются у больных с нарушением функции почек, особенно страдающих диффузными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (например, страдающих системной красной волчанкой или системной склеродермией) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек и лечении кортикостероидами и антиметаболитами.

Ангионевротический отек

Трандолаприл может вызвать ангионевротический отек лица, конечностей, языка, глотки и/или гортани.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общие

У некоторых больных, получающих диуретики, особенно недавно, после назначения трандолаприла наблюдается резкое снижение АД.

Нарушение функции почек

У больных тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы трандолаприла; функцию почек следует тщательно мониторировать.

недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом у пациентов с одной функционирующей почкой (например, после ее трансплантации), повышен риск ухудшения почечной функции. У некоторых больных артериальной гипертензией, не страдающих заболеванием почек, при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины крови и сывороточного уровня креатинина. Может возникнуть протеинурия.

Гиперкалиемия

У больных артериальной гипертензией, особенно страдающих дисфункцией почек, препарат может вызвать гиперкалиемию.

Операции/наркоз

При оперативных вмешательствах или наркозе с использованием препаратов, вызывающих гипотензию, трандолаприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина.

Применение у детей

Безопасность и эффективность трандолаприла у детей не изучалась.

Беременность

Трандолаприл противопоказан при беременности.

Следует исключить наличие беременности перед началом лечения препаратом и избегать наступления беременности во время лечения. Использование ингибиторов АПФ в середине или в более поздние сроки беременности приводило к маловодию и к неонатальной гипотензии, сопровождающейся анурией или недостаточностью функции почек.

Кормление грудью

Трандолаприл противопоказан при кормлении грудью.

Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами

Исходя из фармакологических свойств трандолаприла, способность к вождению или пользованию сложной техники изменяться не должна. Однако, у некоторых пациентов, принимающих алкоголь, особенно на начальных этапах лечения ингибиторами АПФ, или при замене одного препарата на другой, может наблюдаться увеличение уровней алкоголя в крови и замедляться его выведение. В результате эффекты алкоголя могут усилиться. Поэтому, при одновременном приеме с алкоголем, после первого приема или при значительном увеличении дозы трандолаприла , в течение нескольких часов не рекомендуется управлять транспортом или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

Диуретики

Диуретики или другие антигипертензивные средства могут усилить гипотензивное действие трандолаприла. Адреноблокаторы следует применять в комбинации с трандолаприлом только при тщательном наблюдении. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия повышают риск гиперкалиемии, особенно у больных почечной недостаточностью. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при применении тиазидных диуретиков.

Сахароснижающие средства

Одновременное применение трандолаприла, как и любых ингибиторов АПФ, с сахароснижающими средствами (инсулином или пероральными сахароснижающими препаратами) может усилить гипогликемический эффект и привести к повышению риска гипогликемии.

Литий

Трандолаприл может ухудшить выведение лития.

Другие

При использовании во время гемодиализа высокопотоковых мембран из полиакрилонитрила у больных, получавших ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. Применения подобных мембран следует избегать при назначении ингибиторов АПФ больным, получающим лечение диализом. Ингибиторы АПФ могут усилить гипотензивное действие некоторых средств для ингаляционного наркоза.

Цитостатики, иммуносупрессивные средства и системные кортикостероиды могут повысить риск развития лейкопении при лечении ингибиторами АПФ. Клинически значимых признаков взаимодействия трандолаприла с тромболитиками, аспирином, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых канальцев, нитратами, антикоагулянтами или дигоксином у больных левожелудочковой недостаточностью, перенесших инфаркт, не отмечалось.

Способ применения и дозы

Капсулы препарата Гоптен следует принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы проглатывают целиком. Независимо от величины дозы Гоптен назначают 1 раз в сутки. Препарат следует принимать в одно и то же время. Подбор индивидуальной дозы препарата должен осуществлять врач.

Артериальная гипертензия

У больных артериальной гипертензиеи, не принимающих мочегонные препараты, при нормальной функции почек и печени в отсутствие хронической сердечной недостаточности, рекомендуемая начальная доза составляет от 0,5-1 мг до 2 мг в сутки. Чернокожим пациентам обычно начинают лечение трандолаприлом в дозе 2 мг. Лишь у небольшого числа пациентов доза 0,5 мг оказалась клинически эффективной. В зависимости от клинической эффективности удвоение дозы возможно через 1-4 недели приема трандолаприла до максимальной дозы — 4-8 мг/сут. При отсутствии эффекта или адекватного ответа на трандолаприл в дозах 4-8 мг/сут, следует рассмотреть возможность комбинированной тепарии диуретиками и/или блокаторами кальциевых каналов.

Дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда

Лечение препаратом Гоптен можно начинать с 3-его дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0,5-1 мг в сутки, затем однократную дневную дозу постепенно доводят до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент — развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить. Развитие гипотензии при сопутствующей терапии вазодилятаторами, включая нитраты и диуретики, служит причиной снижения их дозировки. Дозировку трандолаприла следует уменьшать только в случае неэффективности или невозможности изменения сопутствующей терапии.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени корректировки дозы не требуется. С осторожностью и под контролем АД следует увеличивать дозу трандолаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек, принимающих мочегонные препараты.

Перед приемом диуретиков

У пациентов с риском активации системы ренин-ангиотезин (т.е. у пациентов с нарушением водно-солевого обмена) за 2 или 3 дня перед назначением трандолаприла в дозе 0,5 мг необходимо отменить прием мочегонных препаратов, чтобы уменьшить возможность развития гипотензии. Позже, при необходимости, можно начать терапию диуретиками.

Сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и гипертензиеи без или с нарушением функции почек, после начала лечения ингибиторами АПФ отмечались симптомы гипотензии. У данной группы больных терапию следует начинать с 0,5 мг до 1 мг/сут трандолаприла при тщательном наблюдении врача в стационаре.

Почечная недостаточность

У пациентов с умеренной недостаточностью функции почек (при клиренсе креатинина от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием трандолаприла в обычной дозе. При клиренсе креатинина от 10 до 30 мл/мин , начальная доза не должна превышать 0,5 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем, при необходимости доза может быть повышена.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), рекомендуется начать лечение с дозы от 0,5 мг/сут , которая в дальнейшем не должна превышать 2 мг/сут. Терапия трандолаприлом у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

Диализ

Возможность выведения трандолаприла или трандолаприлата при диализе у пациентов точно не установлена, однако можно ожидать, что концентрация активного метаболита — трандолаприлата во время диализа уменьшается, что может привести к потере контроля АД. Поэтому у пациентов во время диализа рекомендуется тщательный мониторинг АД с возможной корректировкой при необходимости дозы препарата.

Недостаточность функции печени

У пациентов с тяжелой недостаточностью функции печени, вследствие снижения метаболической функции печени, может наблюдаться повышение в плазме уровня как трандолаприла, так и его активного метаболита трандолаприлата (в меньшей степени). Лечение начинают с 0,5 мг препарата в сутки , при тщательном наблюдении.

Дети

Применение трандолаприла у детей не изучалось, поэтому его применение у детей не рекомендуется.

Побочное действие

В таблице приведены нежелательные реакции, которые наблюдались в длительных клинических исследованиях трандолаприла. Все реакции распределены по системам органов и частоте:

Система	Частота	Нежелательные эффекты
Неврологические нарушения	>1%	Головная боль, головокружение
Изменения со стороны сердца	<1%	Сердцебиение
Изменения со стороны системы дыхания, органов грудной клетки и средостения	>1%	Кашель
Изменения со стороны системы пищеварения	<1%	Тошнота
Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки	<1%	Зуд, высыпания
Общие и местные реакции	>1% <1%	Астения Слабость

Другие клинически значимые нежелательные явления, зарегистрированные в клинических исследованиях IV фазы или постмаркетинговой практике:

Инфекции

Бронхит

Изменения со стороны крови и лимфатической системы

Агранулоцитоз, лейкопения

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции или реакции повышенной чувствительности, включая зуд и сыпь

Изменения со стороны системы дыхания и органов грудной клетки и средостения

Диспное

Изменения со стороны системы пищеварения

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, сухость во рту

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Ангионевротический отек, алопеция, потливость

Общие и местные реакции

Лихорадка

Лабораторные показатели

Повышение остаточного азота мочевины и сывороточного креатинина, уменьшение количества тромбоцитов, повышение уровня печеночных ферментов (включая ACT и АЛТ).

Ниже перечислены нежелательные явления, которые регистрировали при применении всех ингибиторов АПФ:

Изменения со стороны крови и лимфатической системы

Панцитопения

Изменения со стороны нервной системы

Транзиторные ишемические атаки

Изменения со стороны сердца

Стенокардия, инфаркт миокарда, атрио-вентрикулярная блокада, брадикардия, остановка сердца, тахикардия

Сосудистые нарушения

Церебральный инсульт

Желудочно-кишечные нарушения

Панкреатит

Изменения кожи и подкожных тканей

Многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Изменения со стороны скелетно-мышечной системы и связочного аппарата

Миалгия

Отклонения результатов лабораторных исследований

Снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.

Передозировка

Симптомы, ожидаемые при передозировке ингибиторов АПФ: выраженное снижение артериального давления, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.

Форма выпуска

5, 7, 10 или 14 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ/AI. 1, 2, 3 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте!

Срок годности

4 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Название и адрес производителя
Эбботт ГмбХ и Ко.КГ, Кнольштрассе 50, 67061, Людвигсхафен, Германия
Abbott GmbH & Co.KG, Knollstrasse 50, 67061, Ludwigshafen, Germany

Представительство в России

OOO «Эбботт Лэбораториз» 141400 Московская область, г. Химки, ул. Ленинградская, владение 39, стр.5, Химки Бизнес Парк

Источник

Расатран (2 мг)

МНН: Трандолаприл

Производитель: PHARMATHEN S.A.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Trandolapril

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020700

Информация о регистрации в РК:
02.07.2014 — 02.07.2019

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Расатран

Международное непатентованное название

Трандолаприл

Лекарственная форма

Капсулы, 1 мг и 2 мг

Состав

Одна капсула содержит

активного вещества — трандолаприла 1 мг или 2 мг,

вспомогательные вещества: диметикон, целлюлоза микрокристалличес- кая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 2 от светло-красного до светло-оранжевого цвета (для дозировки 1 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером № 2 светло-красного цвета (для дозировки 2 мг).

Cодержимое капсул — белый однородный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Трандолаприл.

Код АТХ С09АА10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Трандолаприл быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность его равняется 40-60% и не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30 мин.

Трандолаприл очень быстро выводится из плазмы, а период его полувыведения равен менее 1 ч. В плазме он подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АКФ. Время достижения максимальной концентрации трандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Связывание трандолаприлата с белками плазмы превышает 80 %.

Трандолаприлат обладает высоким сродством к АКФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым. При применении трандолаприла один раз в сутки равновесное состояние у здоровых добровольцев, а также молодых и пожилых больных артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня. Эффективный период полувыведения составляет 16-24 ч, а терминальный период полувыведения варьируется от 47 до 98 часов в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприла с АКФ и диссоциации образующегося комплекса.

Фармакодинамика

Трандолаприл — это этиловый эфир (пролекарство) несульфгидрильного ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) трандолапри-лата. Трандолаприл представляет собой непептидный ингибитор АКФ, содержащий карбоксильную группу, без сульфгидрильной группы.

Трандолаприл быстро всасывается и подвергается неспецифическому гидролизу до трандолаприлата — длительно циркулирующего активного метаболита. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АКФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом.

ангиотензина I. Трандолаприл как модулятор системы ренин-ангиотензин-альдостерон, играет значительную роль в регулировании объема крови и артериального давления (АД), что в наибольшей степени вносит вклад в антигипертензивный эффект. Применение трандолаприла в обычных терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией ведет к значительному снижению АД, пред- и постнагрузки. Очевидный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 1 ч после приема, с максимумом между 8 и 12 ч и сохраняется до 24 ч.

Расатран снижает выраженность гипертрофии миокарда, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка, что в целом увеличивает продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью.

Показания к применению

— эссенциальная артериальная гипертензия

— сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития)

Способ применения и дозы

Капсулы препарата Расатран следует принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы проглатывают целиком. Независимо от величины дозы Расатран назначают 1 раз в сутки. Препарат следует принимать в одно и то же время. Подбор индивидуальной дозы препарата должен осуществлять врач.

Артериальная гипертензия

У больных артериальной гипертензией, не принимающих мочегонные препараты, при нормальной функции почек и печени в отсутствие хронической сердечной недостаточности, рекомендуемая начальная доза составляет от 0,5-1 мг до 2 мг в сутки. Чернокожим пациентам обычно начинают лечение трандолаприлом в дозе 2 мг. Лишь у небольшого числа пациентов доза 0,5 мг оказалась клинически эффективной. В зависимости от клинического ответа пациента на лечение дозу препарата следует постепенно удваивать с интервалом 2 – 4 недели до максимальной 4 мг 1 раз в сутки. Как правило, поддерживающая доза составляет 1 – 2 мг 1 раз в сутки. Если при применении Расатрана в дозе 4 мг в сутки не удается достичь клинического эффекта, следует применять комбинированную терапию.

Дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда

Лечение препаратом Расатран можно начинать с 3-его дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0,5-1 мг в сутки, затем однократную дневную дозу постепенно доводят до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент — развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить. Развитие гипотензии при сопутствующей терапии вазодилятаторами, включая нитраты и диуретики, служит причиной снижения их дозировки. Дозировку трандолаприла следует уменьшать только в случае неэффективности или невозможности изменения сопутствующей терапии.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени корректировки дозы не требуется. С осторожностью и под контролем АД следует увеличивать дозу трандолаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек, принимающих мочегонные препараты.

Перед приемом диуретиков

У пациентов с риском активации системы ренин-ангиотезин (т.е. у пациентов с нарушением водно-солевого обмена) за 2 или 3 дня перед назначением трандолаприла в дозе 0,5 мг необходимо отменить прием мочегонных препаратов, чтобы уменьшить возможность развития гипотензии. Позже, при необходимости, можно начать терапию диуретиками.

Сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и гипертензией без или с нарушением функции почек, после начала лечения ингибиторами АКФ отмечались симптомы гипотензии. У данной группы больных терапию следует начинать с 0,5 мг до 1 мг/сут трандолаприла при тщательном наблюдении врача в стационаре.

Почечная недостаточность

У пациентов с умеренной недостаточностью функции почек (при клиренсе креатинина от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием трандолаприла в обычной дозе. При клиренсе креатинина от 10 до 30 мл/мин, начальная доза не должна превышать 0,5 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем, при необходимости доза может быть повышена.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), рекомендуется начать лечение с дозы от 0,5 мг/сут, которая в дальнейшем не должна превышать 2 мг/сут. Терапия трандолаприлом у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

Диализ Возможность выведения трандолаприла или трандолаприлата при диализе у пациентов точно не установлена, однако можно ожидать, что концентрация активного метаболита — трандолаприлата во время диализа уменьшается, что может привести к потере контроля АД. Поэтому у пациентов во время диализа рекомендуется тщательный мониторинг АД с возможной корректировкой при необходимости дозы препарата.

Недостаточность функции печени

У пациентов с тяжелой недостаточностью функции печени, вследствие снижения метаболической функции печени, может наблюдаться повышение в плазме уровня как трандолаприла, так и его активного метаболита трандолаприлата (в меньшей степени). Лечение начинают с 0,5 мг препарата в сутки , при тщательном наблюдении.

Дети Применение трандолаприла у детей не изучалось, поэтому его применение у детей не рекомендуется.

Побочные действия

Часто

— головная боль, головокружение

— кашель

— астения

Нечасто

— ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия

— тошнота

— зуд

— усталость

Ниже представлены побочные реакции, которые наблюдались во время клинического исследования трандолаприла у пациентов с дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда, с частотой > 1 %

Часто

— головокружение

— артериальная гипотензия

— кашель

Ниже представлены реакции, которые наблюдались с меньшей частотой, у пациентов с артериальной гипертензией и после перенесенного инфаркта миокарда

Нечасто

— инфекции верхних дыхательных путей

— бессонница (инсомния), снижение либидо

— сонливость

— головокружение

— ощущение сердцебиения, «приливы»

— воспаление и застойные явления в верхних дыхательных путях

— тошнота, диарея, гастроинтестинальная боль/расстройства, запор

— сыпь

— боль в спине, мышечные спазмы, боль в конечностях

— эректильная дисфункция

— боль в грудной клетке, периферические отеки, недомогание, нарушение

чувствительности

Редко

— инфекции мочевыделительной системы

— бронхит, фарингит

— лейкопения, анемия, тромбоцитопатия, лейкоцитарные нарушения

— гиперчувствительность

— гипергликемия, гипонатриемия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гиперурикемия

— подагра

— анорексия, повышение аппетита, ферментативные нарушения

— галлюцинации, депрессия, расстройства сна, беспокойство, ажитация, апатия

— цереброваскулярный инсульт, синкопе, миоклония, парестезия, мигрень, мигрень без ауры, дизгевзия (искажение вкуса)

— блефарит, отек конъюнктивы, расстройства зрения, другие изменения со стороны глаз, звон в ушах

— инфаркт миокарда, ишемия миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность, тахикардия, в т.ч. желудочковая, брадикардия, артериальная гипертензия, ангиопатия, ортостатическая гипотензия, нарушение периферических сосудов, варикоз

— диспноэ, носовые кровотечения, фарингит, боль в горле, продуктивный кашель, респираторные расстройства

— гематемезис, гастрит, абдоминальная боль, рвота, диспепсия, сухость во рту, вздутие живота

— гепатит, гипербилирубинемия

— ангионевротический отек, псориаз, гипергидроз, экзема, акне, сухость кожи, другие изменения со стороны кожи

— артралгия, боль в костях, остеоартрит

— почечная недостаточность, азотемия, полиурия, поллакиурия

— врожденная артериальная мальформация, ихтиоз

— отек, утомление

— повреждения/ушибы/травмы

Реакции, о которых сообщалось во время постмаркетингового наблюде—ния или IV фазы клинических испытаний

— агранулоцитоз, панцитопения

— транзиторные ишемические атаки, церебральные кровоизлияния, нарушение равновесия

— атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, аритмия

— бронхоспазм

— илеус (кишечная непроходимость)

— панкреатит, желтуха

— алопеция, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

— миалгия

— пирексия

— повышение содержания в плазме крови креатинина, щелочной фосфатазы, мочевины, лактатдегидрогеназы, калия, мочевой кислоты, изменения на ЭКГ, тромбоцитопения, изменения лабораторных показателей, изменения функциональных печеночных проб, повышение трансаминаз, снижение гемоглобина, снижение гематокрита

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении ингибиторов АКФ как группы лекарственных средств

— гемолитическая анемия

— нарушение сознания

— нарушение остроты зрения

— синусит, ринит, глоссит

— интестинальный отек

— мультиформная эритема, псориазоподобный дерматит

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату

— ангионевротический отек, в том числе отмечавшийся при предшествую-щем лечении ингибиторами АКФ

— наследственный / идиопатический ангионевротический отек

— беременность

— период лактации

— детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Диуретики Диуретики или другие антигипертензивные средства могут усилить гипотензивное действие трандолаприла. Адреноблокаторы следует применять в комбинации с трандолаприлом только при тщательном наблюдении. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия повышают риск гиперкалиемии, особенно у больных почечной недостаточностью. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при применении тиазидных диуретиков.

Сахароснижающие средства

Одновременное применение трандолаприла, как и любых ингибиторов АКФ, с сахароснижающими средствами (инсулином или пероральными сахароснижающими препаратами) может усилить гипогликемический эффект и привести к повышению риска гипогликемии.

Литий Трандолаприл может ухудшить выведение лития.

Другие При использовании во время гемодиализа высокопотоковых мембран из полиакрилонитрила у больных, получавших ингибиторы АКФ, были описаны анафилактоидные реакции. Применения подобных мембран следует избегать при назначении ингибиторов АКФ больным, получающим лечение диализом. Ингибиторы АКФ могут усилить гипотензивное действие некоторых средств для ингаляционного наркоза.

Цитостатики, иммуносупрессивные средства и системные кортикостероиды могут повысить риск развития лейкопении при лечении ингибиторами АКФ. Клинически значимых признаков взаимодействия трандолаприла с тромболитиками, аспирином, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых канальцев, нитратами, антикоагулянтами или дигоксином у больных левожелудочковой недостаточностью, перенесших инфаркт, не отмечалось.

Особые указания

Было продемонстрировано, что Расатран улучшает выживание пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35 %) после пере-несенного инфаркта миокарда, с симптомами сердечной недостаточности или без них и/или с симптомами резидуальной ишемии или без них.

Продолжительное применение Расатрана значительно снижает общую смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, риск внезапной смерти и развитие тяжелой или резистентной сердечной недостаточности.

Не следует применять Расатран при аортальном стенозе или обструктивных нарушениях кровотока (коарктация аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и др.).

Симптоматическая артериальная гипотензия

Редко, в начале лечения Расатраном или при повышении его дозы, возможно развитие симптоматической гипотензии у пациентов с неосложненной гипертензией. Наибольшая вероятность развития артериальной гипотензии существует у пациентов с нарушением водно-солевого обмена. Перед началом лечения таких пациентов следует отменить прием диуретиков и скорректировать объем циркулирующей крови (ОЦК) и уровень солей.

Следует с осторожностью применять Расатран у пациентов с сердечной недостаточностью из-за риска развития симптоматической гипотензии. Терапию следует начинать с дозы 0.5 мг под наблюдением врача в условиях стационара.

Агранулоцитоз и угнетение костного мозга

Сообщалось о случаях агранулоцитоза и угнетения костного мозга при применении ингибиторов АКФ. Эти реакции чаще развиваются у пациентов с нарушением функции почек, особенно при коллагеновых заболеваниях. Следует регулярно контролировать количество лейкоцитов крови и белок в моче у пациентов с коллагенозами (например, системная красная волчанка и склеродермия), особенно при сопутствующем нарушении функции почек, применении кортикостероидов и антиметаболитов.

Ангионевротический отек

Расатран может вызывать ангионевротический отек, который чаще возникает у пациентов негроидной расы, чем у европейцев. Сообщалось также об интестинальном отеке при применении ингибиторов АКФ. Это следует иметь в виду в случае абдоминальной боли у пациентов, которые применяют Расатран.

Нарушение функции печени

Так как Расатран метаболизируется до своего активного метаболита в печени, внимания и тщательного мониторинга требуют пациенты с нарушением функции печени.

Начинать лечение пациентов с тяжелой печеночной недосточностью рекомендовано с дозы 0.5 мг под тщательным наблюдением врача.

Нарушение функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин применять Расатран (2 мг) не рекомендуется (из-за невозможности титрования дозы в начале лечения).

Риск ухудшения функции почек существует у больных с почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, одно- или двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки или после трансплантации почек. При своевременном распозновании такое ухудшение является обратимым после прекращения терапии Расатраном. У некоторых пациентов с гипертензией и без видимых признаков заболевания почек при применении Расатрана и диуретиков может повышаться содержание азота мочевины и креатинина в плазме крови, протеинурия.

Диализ

Окончательно неизвестно, выводится ли Расатран или трандолаприлат при диализе, поэтому следует тщательно контролировать артериальное давление во время диализа и при необходимости корректировать дозу.

Гиперкалиемия

У пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось повышение содержания калия в сыворотке крови. Факторами риска являются: почечная недостаточность, применение калий-сберегающих диуретиков, препаратов, применяющихся для лечения гипокалиемии, сахарный диабет и/или дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда.

Хирургические вмешательства/анестезия

У больных при хирургическом вмешательстве или анестезии со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, Расатран может блокировать образование ангиотензина ІІ (вследствие компенсаторной продукции ренина).

Кашель

Во время лечения ингибиторами АКФ может возникнуть сухой непродуктивный кашель, исчезающий после прекращения приема препарата.

Наследственные заболевания

Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы, или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять этот препарат.

Беременность и период лактации

Перед применением препарата необходимо исключить беременность и предотвращать ее во время лечения.

Пациенткам, которые планируют беременность, необходимо изменить данный препарат на другое антигипертензивное лекарственное средство, профиль безопасности применения при беременности которого установлен, за исключением случаев, когда продление терапии ингибиторами АКФ является необходимым. При подтверждении беременности лечение ингибиторами АКФ необходимо немедленно прекратить, и, в случае необходимости, назначить альтернативное лечение.

Известно, что применение ингибиторов АКФ во время II и III триместра беременности может вызвать фетотоксичность у человека (ухудшение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). При обнаружении применения Расатрана во II триместре беременности необходимо провести ультразвуковое исследование функций почек и костей черепа. Младенцы, чьи матери применяли ингибиторы АКФ, должны быть тщательно осмотрены на случай выявления гипотензии.

Особенности влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

У некоторых пациентов прием ингибиторов АКФ может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами, особенно в начале лечения (риск возникновения артериальной гипотензии). Поэтому после приема первой дозы препарата или после ее повышения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы ожидаемые при передозировке ингибиторов АКФ: выраженное снижение артериального давления, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы, 1 мг и 2 мг.

По 7 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

По 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

PHARMATHEN S.A.

Dervenakion 6, Pallini 15351, Attikis, Греция

Владелец регистрационного удостоверения

Welfar United LTD. Co.

Suite 2, 23-24 Great James Street, Лондон WC1N 3ES, Великобритания

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан

ТОО «WELFAR-KAZAKHSTAN»

050026, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Айтеке би, 187

Телефон/Факс: +7 727 352 71 36

E-mail: info@welfar.kz

414665261477976697_ru.doc	90 кб
081254971477977832_kz.doc	131.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Трандолаприл

Trandolapril

Фармакологическое действие

Трандолаприл — это этиловый эфир (пролекарство) несульфгидрильного ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Трандолаприл быстро всасывается и неспецифически гидролизуется в трандолаприлат (фармакологически активный метаболит).

Фармакодинамика

Трандолаприлат прочно связывается с АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона, предсердного натриуретического фактора и к повышению плазменной активности ренина и концентрации ангиотензина I. Таким образом, трандолаприл модулирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), которая играет основную роль в регулировании объёма циркулирующей крови, артериального давления, и последовательно оказывает антигипертензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией применение трандолаприла в терапевтических дозах приводит к сопоставимому снижению артериального давления в положении «лёжа» и «стоя». Антигипертензивный эффект трандолаприла проявляется через 1 час после приёма внутрь и сохраняется в течение, по крайней мере, 24 часа. Максимальный эффект достигается через 8–12 часов.

Получены данные, показывающие уменьшение гипертрофии миокарда вместе с улучшением диастолической функции и повышение эластичности артерий у пациентов под действием трандолаприла.

Было показано, что препарат улучшает выживаемость после перенесённого инфаркта миокарда у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 35 %) независимо от наличия симптомов сердечной недостаточности и/или ишемии.

При длительном лечении препаратом наблюдается снижение показателя сердечно-сосудистой смертности, риска внезапной смерти и частоты развития тяжёлой или резистентной к лечению сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

Абсорбция

Трандолаприл быстро всасывается после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность трандолаприла — около 10 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmax) трандолаприла — около 60 минут.

Распределение и биотрансформация

Трандолаприл гидролизуется до активного диацидного метаболита трандолаприлата. Абсолютная биодоступность трандолаприлата при приёме трандолаприла составляет около 13 %. Время достижения C_max трандолаприлата в плазме крови составляет 3–8 часов. C_max и AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») не зависят от времени приёма пищи.

Связь трандолаприла с белками плазмы крови — около 80 % и не зависит от концентрации. Объём распределения (V_d) трандолаприла — около 18 л. У здоровых добровольцев трандолаприл быстро выводится из плазмы крови со средним периодом полувыведения (T_½) менее 1 часа. Связь трандолаприлата с белками крови зависит от концентрации и варьирует от 65 % при концентрации 1 000 нг/мл до 94 % при концентрации 0,1 нг/мл. При многократном применении равновесное состояние концентрации достигается примерно через 4 суток как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возрастов с артериальной гипертензией. При равновесном состоянии концентрации эффективный T_½ трандолаприлата вместе с небольшой частью принятого препарата варьирует между 15 и 23 часами, что, вероятно, отражает связывание с плазменным и тканевым АПФ.

Экскреция

Около 9–14 % дозы трандолаприла выводится в виде трандолаприлата почками. После приёма меченного трандолаприла внутрь 33 % выводилось через почки и 66 % — через кишечник. В незначительном количестве трандолаприл выводится в неизменённом виде через почки (менее 0,5 %). Почечный клиренс трандолаприлата варьирует от 0,15 л/ч до 4 л/ч в зависимости от дозы.

Особые группы пациентов

Дети

Фармакокинетика трандолаприла у детей до 18 лет не изучалась.

Пациенты пожилого возраста и различия по половому признаку

Фармакокинетические свойства трандолаприла были изучены у пожилых пациентов (старше 65 лет) и пациентов обоего пола. Концентрация трандолаприла в плазме крови увеличивается у пациентов пожилого возраста. Однако плазменная концентрация трандолаприлата и его АПФ-ингибирующая активность у пациентов с артериальной гипертензией пожилого и молодого возрастов сопоставима. Фармакокинетика трандолаприла и трандолаприлата, а также АПФ-ингибирующая активность у пожилых пациентов обоего пола сопоставимы.

Расовая принадлежность

Фармакокинетика у представителей различных рас не изучалась.

Почечная недостаточность

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов, находящихся на гемодиализе и с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, плазменные концентрации трандолаприла и трандолаприлата примерно в 2 раза выше, а почечный клиренс снижен приблизительно на 85 %. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендована коррекция дозы препарата.

Печёночная недостаточность

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов с алкогольным циррозом печени в начальной или развёрнутой стадии после приёма трандолаприла внутрь плазменные концентрации трандолаприла и трандолаприлата повышались в 9 и 2 раза соответственно, но АПФ-ингибирующая активность не изменялась. У пациентов с печёночной недостаточностью может потребоваться назначение меньших доз препарата.

Показания

Артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
вторичная профилактика сердечной недостаточности после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка (на 3 сутки от его развития).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к трандолаприлу;
повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отёк, в том числе связанный с предшествующим лечением ингибиторами АПФ;
наследственный/идиопатический ангионевротический отёк;
аортальный стеноз или обструкция выносящего тракта левого желудочка;
дефицит лактазы лопарей (саамов), непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для лекарственных форм, содержащих лактозу);
одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²);
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Нарушение функции печени и/или почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), особенно при нарушении функции почек и сопутствующей терапии кортикостероидами и антиметаболитами;
гиперкалиемия, особенно при нарушении функции почек;
угнетение костномозгового кроветворения;
симптоматическая артериальная гипотензия;
состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, диета с ограничением поваренной соли и жидкости, гемодиализ);
одно или двусторонний стеноз почечных артерий;
стеноз артерии единственной почки;
состояния после трансплантации почки;
хирургические вмешательства или общая анестезия с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию (длительное лечение диуретиками);
применение у пациентов негроидной расы;
одновременное применение с β-адреноблокаторами;
сухой непродуктивный кашель;
одновременное проведение десенсибилизации организма к ядам перепончатокрылых;
одновременное проведение ЛПНП-афереза;
пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — D.

Трандолаприл противопоказан при беременности.

Сведения о тератогенных эффектах ингибиторов АПФ в I триместре беременности отсутствуют, однако полностью исключить такую возможность нельзя. Пациенткам, планирующим беременность, следует назначить гипотензивные средства, для которых безопасность применения во время беременности была доказана, за исключением тех случаев, когда продолжение терапии ингибиторами АПФ необходимо. Если беременность наступает в процессе приёма ингибитора АПФ, его необходимо немедленно отменить и, в случае необходимости, назначить альтернативную терапию.

Известно, что при применении ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности возможно фетотоксическое действие (нарушение функции почек, маловодие, замедление оссификации костей черепа) и токсическое действие (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия) на новорождённого ребёнка. В случае применения трандолаприла начиная со II триместра беременности, рекомендована ультразвуковая оценка функции почек плода и состояния костей черепа. Новорождённые, матери которых во время беременности принимали ингибиторы АПФ, должны находиться под наблюдением врача для исключения артериальной гипотензии.

Применение в период грудного вскармливания

Данных о проникновении трандолаприла в грудное молоко нет. Экспериментальные исследования показали выделение трандолаприла в молоко лактирующих животных. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания. Предпочтительнее для данной группы пациенток назначать препараты с доказанным профилем безопасности, особенно при кормлении новорождённых и недоношенных детей.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный. В зависимости от выраженности гипертензии, наличия сопутствующих заболеваний, с учётом одновременно назначаемых средств доза трандолаприла может составлять 0,5–4 мг. Принимают внутрь 1 раз в сутки, обычно утром.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы

Сухой кашель; редко — ринит, синусит, глоссит; в отдельных случаях — бронхоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Головная боль, головокружение, чувство усталости, нарушения сна, нарушения вкуса, динамические нарушения мозгового кровообращения, церебральный инсульт, заторможенность, депрессия, парестезии, нарушение чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечёткость зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, диарея, боли в животе, сухость во рту, рвота, запор, снижение аппетита, кишечная непроходимость; редко — гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности печёночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения

В отдельных случаях — агранулоцитоз, снижение гематокрита, анемия, эритроцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гипербилирубинемия.

Со стороны лабораторных показателей

Редко — протеинурия, гиперкалиемия; в отдельных случаях — гипонатриемия, повышение в крови концентрации мочевой кислоты, креатинина.

Со стороны мочевыделительной системы

Развитие (ухудшение течения) нарушения функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы

Снижение потенции.

Со стороны костно-мышечной системы

В отдельных случаях — артралгии, миалгии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

В отдельных случаях — тахикардия, аритмии, резкое снижение артериального давления (головокружение, слабость, нарушения зрения, обморок), сердцебиение, стенокардия, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции

Кожные высыпания; в отдельных случаях — ангионевротический отёк.

Дерматологические реакции

Псориатические изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция, онихолизис.

Прочие

В отдельных случаях — лихорадка.

Передозировка

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления, шок, ступор, брадикардия, водно-электролитные нарушения и почечная недостаточность.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия. В случае передозировки трандолаприла при приёме внутрь показано промывание желудка и кишечника. Необходим тщательный контроль артериального давления. В случае выраженного снижения артериального давления рекомендуется восполнение объёма циркулирующей крови. Специфического антидота трандолаприла не существует. Данные о возможности выведения трандолаприла или трандолаприлата с помощью гемодиализа неизвестны.

Взаимодействие

Диуретики и другие гипотензивные средства

Диуретики и другие гипотензивные средства могут усилить антигипертензивное действие трандолаприла. Бета-адреноблокаторы следует применять в комбинации с трандолаприлом только под тщательным наблюдением врача. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен, эплеренон) или препараты калия повышают риск гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при применении тиазидных диуретиков.

Гипогликемические средства

Одновременное применение трандолаприла, как и любых ингибиторов АПФ, с гипогликемическими средствами (инсулином или гипогликемическими средствами для приёма внутрь) может усилить гипогликемический эффект и привести к повышению риска гипогликемии.

Литий

Трандолаприл может ухудшить выведение лития. Необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II, алискирен

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (РААС) путём комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением одного лекарственного средства, воздействующего на РААС.

Другие

При применении во время гемодиализа высокопоточных мембран из полиакрилонитрила у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. Применения подобных мембран следует избегать при назначении ингибиторов АПФ пациентам, находящимся на диализе.

Нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ацетилсалициловая кислота, применяемая в высоких дозах в качестве противовоспалительного лекарственного препарата, например, для облегчения боли) могут снижать антигипертензивное действие трандолаприла, впрочем, как и остальных гипотензивных средств. Поэтому при назначении или отмене НПВП пациентам, принимающим трандолаприл, необходим тщательный контроль артериального давления.

Пациентам с сердечной недостаточностью не следует одновременно назначать ингибиторы АПФ и НПВП (в том числе ацетилсалициловую кислоту), за исключением случаев, когда ацетилсалициловая кислота применяется в более низких дозах в качестве антиагрегантного средства.

Ингибиторы АПФ могут усилить антигипертензивное действие некоторых средств для ингаляционного наркоза.

Аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессивные средства и системные глюкокортикостероиды или прокаинамид могут повысить риск развития лейкопении при лечении ингибиторами АПФ.

Антациды могут снизить биодоступность ингибиторов АПФ. Этанол повышает риск развития артериальной гипотензии.

Антигипертензивное действие ингибиторов АПФ может быть снижено при совместном приёме с симпатомиметиками. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами. Совместный приём трандолаприла, как и любых других гипотензивных средств, с нейролептиками и трициклическими антидепрессантами повышает риск ортостатической гипотензии.

При совместном приёме ингибиторов АПФ и инъекционных препаратов золота (ауротиомалат натрия) в редких случаях отмечались нитратоподобные реакции («приливы» крови к коже лица, тошнота, рвота и выраженное снижение артераильного давления).

Клинически значимых признаков взаимодействия трандолаприла с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), β- адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, нитратами, антикоагулянтами или дигоксином у пациентов с дисфункцией левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда не отмечалось. Клинически значимых признаков взаимодействия трандолаприла с циметидином не было выявлено.

Меры предосторожности

Общие меры предосторожности

У некоторых пациентов, получающих диуретики, после назначения препарата может наблюдаться избыточное снижение артериального давления.

Нарушение функции печени

Трандолаприл — это пролекарство, которое превращается в активную форму в печени, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Симптоматическая артериальная гипотензия

У больных с неосложнённой артериальной гипертензией после приёма первой дозы препарата, а также после её увеличения отмечали развитие симптоматической артериальной гипотензии. Риск развития артериальной гипотензии более высок у пациентов с гиповолемией и гипонатриемией, развившимися в результате длительной диуретической терапии, ограничения потребления поваренной соли, диализа, диареи или рвоты. У таких пациентов перед началом терапии препаратом следует прекратить терапию диуретиками и восполнить объём циркулирующей крови и/или содержание натрия.

Агранулоцитоз/подавление функции костного мозга

При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и подавления функции костного мозга. Риск развития нейтропении является дозозависимым, определяется типом препарата и зависит от клинического состояния пациента. Эти нежелательные явления чаще встречаются у пациентов с нарушением функции почек, особенно с диффузными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (например, с системной красной волчанкой или системной склеродермией) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и концентрацию белка в моче, особенно при нарушении функции почек и лечении глюкокортикостероидами и антиметаболитами. Перечисленные явления обратимы и возвращаются к норме после прекращения терапии ингибитором АПФ.

Ангионевротический отёк

Препарат может вызвать ангионевротический отёк лица, конечностей, языка, голосовых складок и/или гортани. Ангионевротический отёк при приёме ингибиторов АПФ чаще встречается у пациентов негроидной расы.

На фоне лечения ингибиторами АПФ также были отмечены случаи ангионевротического отёка кишечника. Такую возможность следует учитывать при развитии болей в животе (как с тошнотой и рвотой, так и без) на фоне приёма трандолаприла.

У пациентов с ангионевротическим отёком следует немедленно прекратить лечение ингибиторами АПФ и вести наблюдение до устранения отёка. Ангионевротический отёк в области лица обычно разрешается спонтанно. Отёк, распространяющийся не только на лицевую область, но и голосовые складки, может быть жизнеугрожающим из-за риска обструкции дыхательных путей. При ангионевротическом отёке языка, голосовых складок или гортани требуется немедленное подкожное введение 0,3–0,5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1 000, а также проведение других терапевтических мероприятий в случае необходимости.

Пациенты с вазоренальной артериальной гипертензией

Ингибиторы АПФ могут применяться до начала терапии вазоренальной гипертензии или в тех случаях, когда такая терапия не будет осуществляться. У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий увеличивается риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности при лечении ингибиторами АПФ. Приём диуретиков может увеличить риск. Нарушение функции почек может проявиться незначительными изменениями концентрации креатинина в сыворотке крови даже у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии. У таких пациентов лечение должно быть начато в условиях стационара с небольших доз трандолаприла с последующим тщательным подбором дозы под пристальным медицинским наблюдением. Следует отменить приём диуретиков; функцию почек и содержание калия в сыворотке крови необходимо контролировать в первые недели лечения.

Нарушение функции почек

Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин может потребоваться снижение дозы трандолаприла, функцию почек следует тщательно мониторировать. У пациентов с нарушением функции почек, хронической сердечной недостаточностью, двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий, у пациентов с одной функционирующей почкой или после её трансплантации повышен риск ухудшения функции почек. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, не имеющих заболеваний почек, при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины в крови и сывороточной концентрации креатинина. Кроме того, может развиваться протеинурия, особенно у пациентов с нарушением функции почек или в случае приёма относительно высоких доз ингибиторов АПФ.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Имеются данные о том, что одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). По этой причине двойная блокада РААС путём комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

Если терапия путём двойной блокады считается абсолютно необходимой, она должна проводиться только под наблюдением специалиста и при тщательном контроле функции почек, артериального давления и концентрации электролитов.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Гиперкалиемия

У пациентов с артериальной гипертензией, особенно с нарушением функции почек, трандолаприл может вызвать гиперкалиемию. К факторам риска развития гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, приём калийсберегающих диуретиков, одновременный приём препаратов для лечения гипокалиемии, сахарный диабет и/или дисфункция левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда.

Кашель

При применении ингибиторов АПФ может возникнуть сухой непродуктивный кашель, исчезающий после отмены терапии.

Хирургические вмешательства/общая анестезия

При хирургических вмешательствах или общей анестезии с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, трандолаприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина.

Десенсибилизация

При проведении десенсибилизации организма к ядам перепончатокрылых у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, возможно развитие анафилактических реакций (в некоторых случаях — жизнеугрожающих).

ЛПНП-аферез

При проведении ЛПНП-афереза у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, наблюдалось развитие жизнеугрожающих анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из фармакологических свойств трандолаприла, препарат не должен влиять на способность управлять транспортом и работать с механизмами. Однако у некоторых пациентов, особенно на начальных этапах лечения ингибиторами АПФ или при замене одного препарата на другой, или у пациентов, употребляющих алкоголь, возможно оказание влияния на способность управлять транспортом и работать с механизмами. Поэтому после приёма первой дозы препарата или после повышения его дозы не рекомендуется в течение нескольких часов управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Классификация

АТХ

C09AA10
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA

D
(риск доказан)

Информация о действующем веществе Трандолаприл предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Трандолаприл, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Ингибиторы АПФ наиболее широко применяются для лечения сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.

К числу ингибиторов АПФ относится вещество трандолаприл.

Данный компонент, обладающий гипотензивным и вазодилатирующим действием, включается в состав препаратов для вторичной профилактики СН после инфаркта миокарда, лечения гипертензии и ХСН.

Лекарства на основе трандолаприла назначают взрослым пациентам. Из аптек отпускаются по рецепту.

Содержание статьи: Скрыть

- 1. Фармакологическое действие
- 2. Показания к применению
  - 2.1. Способ приема
- 3. Форма выпуска, состав
- 4. Взаимодействие с другими препаратами
- 5. Побочные действия
  - 5.1. Передозировка
- 6. Противопоказания
  - 6.1. При беременности
- 7. Условия и срок хранения
- 8. Цена
- 9. Аналоги
- 10. Отзывы
- 11. Итог:

Фармакологическое действие

Является ингибитором АПФ. Оказывает вазодилатирующее и гипотензивное действие. Способствует подавлению образования ангиотензина II, уменьшению выделения альдостерона.

Расширяет вены в меньшей степени, чем артерии. Снижает пост- и преднагрузку, АД, ОПСС. Рефлекторное повышение частоты сокращений сердца отсутствует. Увеличивает синтез пропиленгликоля, уменьшает деградацию брадикинина.

Связь между активностью ренина плазмы и гипотензивным эффектом отсутствует: при нормальной либо сниженной концентрации гормона АД снижается, что обусловлено действием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При продолжительном применении снижается выраженность гипертрофии миокарда, стенок артерий резистивного типа.

Усиливает почечный, коронарный кровоток. Ведет к улучшению кровоснабжения ишемизированного миокарда. Повышает в реперфузионных ишемических зонах миокарда концентрацию фосфокреатина.

Задерживает выведение калия, увеличивает диурез. Снижает агрегацию тромбоцитов. У людей, перенесших инфаркт миокарда, замедляет развитие дисфункции ЛЖ. У пациентов с ХСН увеличивает длительность жизни.

Заметное снижение АД наблюдается в течение двух суток.

Абсорбция из ЖКТ является быстрой. Биодоступность при употреблении с пищей не изменяется. Выделяется с молоком матери. Выводится почками (33%) и через кишечник (67%).

Показания к применению

Назначают Трандолаприл для лечения ХСН (как компонент комбинированной терапии), артериальной гипертензии, а также для вторичной профилактики СН после перенесенного инфаркта миокарда.

Способ приема

Капсулы Трандолаприла принимают независимо от времени еды, запивая жидкостью. Проглатывают их целиком. Сколько бы мг Трандолаприла не назначил врач, препарат принимается один раз в день в одно и то же время.

Подбирать индивидуальную дозу лекарства должен специалист.

Артериальная гипертензия

Дисфункция ЛЖ после инфаркта миокарда

У лиц с артериальной гипертензией, которые не принимают мочегонные лекарства, при нормальной функции печени и почек в отсутствие ХСН, рекомендуемая начальная доза варьируется от 0,5 до 2 мг в день.

Начальная доза для чернокожих пациентов обычно составляет 2 мг. Доза 0,5 мг оказывалась эффективной лишь у некоторых людей.

Удвоить дозу можно через одну-четыре недели терапии. Доза может увеличиваться вплоть до максимальной, составляющей 4-8 мг/день.

При отсутствии эффекта либо адекватного ответа на препарат в дозе 4-8 мг/день, нужно рассмотреть возможность комбинированного лечения блокаторами кальциевых каналов и/или диуретиками.

Лечение можно начинать с третьих суток после перенесенного острого инфаркта миокарда. Начинают терапию с 0,5-1 мг/сут., после чего однократная дневная доза постепенно доводится до 4 мг.

Если терапия переносится плохо (ограничивающим моментом является развитие гипотензии артериальной) можно временно прекратить увеличение дозы.

При сопутствующем лечении вазодилататорами, включая диуретики и нитраты, развитие гипотензии является поводом для снижения их дозировки.

Что касается дозировки Трандолаприла, то ее уменьшают в случае невозможности изменения сопутствующего лечения либо неэффективности терапии.

Форма выпуска, состав

Выпускается в капсулах или таблетках. Активный компонент – трандолаприл.

Взаимодействие с другими препаратами

Эффект Трандолаприла усиливают алкогольные напитки, диуретические средства, прочие гипотензивные препараты, включая бета-адреноблокаторы.

Ослабляют эффект Трандолаприла НПВС, эстрогены и лекарства, которые активируют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Миелодепрессанты повышают вероятность развития агранулоцитоза и/или летальной нейтропении; прокаинамид и аллопуринол –нейтропении.

Диуретики калийсберегающие (триамтерен, амилорид, спиронолактон и т.д.), калиевые добавки и прочие калийсодержащие средства, заменители соли и циклоспорин повышают вероятность возникновения гиперкалиемии.

Антациды усиливают абсорбцию.

Трандолаприл потенцирует угнетающее воздействие алкоголя на ЦНС, повышает токсическое действие лития за счет увеличения его концентрации, уменьшает вызванную диуретиками гипокалиемию и симптоматику гиперальдостеронизма.

Побочные действия

Кровь (гемостаз, кроветворение), ССС	боли в грудной клетке, резкое снижение АД (особенно при лечении диуретиками, нарушении водно-солевого обмена), тахи- и брадикардия, сердцебиение, стенокардия, понижение уровня гематокрита и гемоглобина, нейтро- и/или лейкопения, аритмии, инфаркт миокарда, агранулоцитоз, анемия (иногда – гемолитическая), тромбоцитопения, эозинофилия.
Органы чувств, нервная система	боли головные, депрессия, головокружение, обморок, церебральный инсульт, нарушение зрения, парестезия, судороги, нарушение равновесия и/или сна, потеря вкусовых ощущений.
Кожные покровы	изменения кожи псориатические, буллезный пемфигус, облысение, аллергические реакции кожные, фотосенсибилизация, сыпь.
ЖКТ	диспепсия, глоссит, рвота, боли в животе, нарушение печеночной функции (некроз печени фульминантный с летальным исходом, холестатическая желтуха), запоры или диарея, панкреатит, гепатит, сухость во рту, непроходимость кишечная.
Респираторная система	кашель сухой, бронхоспазм, синусит, инфекции нижних и верхних дыхательных путей, диспноэ, ринит, бронхит.
Мочеполовая система	ослабление либидо, нарушение почечной функции (протеинурия, почечная недостаточность острая), импотенция, отеки.
Опорно-двигательный аппарат	артралгия, судороги, миалгия, артрит.
Иные	ангионевротический отек, гипонатриемия, гиперпротеинемия, развитие инфекций, уратемия, гиперкалиемия, повышение концентрации билирубина, креатинина, ферментов печеночных в сыворотке крови.

Передозировка

Проявляется ангионевротическим отеком и острой артериальной гипотензией.

Лечится полной отменой препарата либо уменьшением его дозы, промыванием желудка, переведением пациента в горизонтальное положение, проведением мероприятий по увеличению ОЦК (переливание прочих кровезамещающих жидкостей, введение раствора физиологического.

Симптоматическая терапия подразумевает введение гидрокортизона (в/в), эпинефрина (в/в либо п/к), а также назначение антигистаминных средств.

Противопоказания

Трандолаприл не назначают беременным женщинам, людям с гиперчувствительностью к трандолаприлу либо прочим ингибиторам АПФ, кормящим пациенткам.

Осторожности требует применение лекарства при:

перенесенном ангионевротическом отеке на фоне использования ингибиторов АПФ;
кардио- и цереброваскулярных заболеваниях (включая коронарную недостаточность, ИБС, недостаточность мозгового кровообращения);
идиопатическом или наследственном ангионевротическом отеке;
аортальном стенозе;
лечении детей и пожилых лиц;
угнетении кроветворения костномозгового;
диабете сахарном;
тяжелых системных аутоиммунных недугах соединительной ткани (включая склеродермию, СКВ);
состоянии после пересадки почки;
гиперкалиемии;
стенозе артерии почки (если она одна);
стенозе артерий почечных (двустороннем);
нахождении на диете с ограничением натрия;
печеночной либо почечной недостаточности;
сопровождающихся снижением ОЦК состояниях (включая рвоту, диарею).

При беременности

Назначение беременным пациенткам недопустимо.

На время терапии грудное вскармливание прекращают.

Условия и срок хранения

Хранится при температуре до 30 градусов в течение трех лет.

Цена

Стоимость лекарства определяется его торговым наименованием. Примерная цена препаратов, содержащих трандолаприл в России, составляет 500 р. за упаковку.

Препараты, содержащие трандолаприл, в Украине продаются по цене от 60 до 850 грн. за одну пачку.

Аналоги

К аналогам Трандолаприла можно отнести Гоптен, Трандолаприл Ратиофарм, а также комбинированный препарат Тарка, содержащий дополнительно верапамил.

Отзывы

Большинство пациентов хвалят лекарство, указывая на долгосрочность его действия и эффективность. Тем не менее, наблюдаются и негативные побочные эффекты.

Вот почему подбирать дозировку препарата следует вместе со специалистом, отталкиваясь от поставленного диагноза и индивидуальных особенностей организма.

Отзывы о препарате можно найти в конце этой статьи. Поделитесь своим мнением о Трандолаприле, если вам приходилось его назначать или принимать.

Это поможет остальным пользователям Интернета получить о лекарстве полное представление.

Итог:

При протеинурии, заболеваниях ткани соединительной, нарушенной иммунологической реактивности и тяжелых электролитных нарушениях необходим постоянный контроль соответствующих показателей.
Дозы у пациентов с декомпенсированной ХСН или злокачественной гипертонией подбирают в условиях стационара.
При увеличении лимфатических узлов, появлении ангины или лихорадки следует понаблюдать за картиной периферической крови.
При гемодиализе либо гемофильтрации с применением высокопроницаемых полиакрилнитрилметаллилсульфонатных мембран есть вероятность возникновения анафилактических реакций. Такие случаи требуют использования др. диализной мембраны.
Лекарство оказывает на организм матери и плода токсическое действие.
Во время терапии нужно соблюдать осторожность пациентам, вынужденным работать с потенциально небезопасной техникой и управлять транспортом.

С этой статьей также читают:

Фармакологические свойства и инструкция по применению Моксарела — препарата для быстрого снижения артериального давления
Как правильно принимать таблетки Моксонидин Канон при высоком давлении, рассказывается здесь
На странице https://upheart.org/lechenie/tabletki/kardosal-preparat-dlya-snizhenie-ad Вы найдете информацию о гипотензивном препарате Кардосал

Терапевт, Кардиолог

Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.Другие авторы

Комментарии для сайта Cackle

Источник

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активного вещества ТРАНДОЛАПРИЛ

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Фармакотерапевтическая группа:

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Отправить прикрепленные файлы на почту

Трандолаприл

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Абсорбция

Распределение и биотрансформация

Экскреция

Особые группы пациентов

Дети

Пациенты пожилого возраста и различия по половому признаку

Расовая принадлежность

Почечная недостаточность

Печёночная недостаточность

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Применение в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Со стороны пищеварительной системы

Со стороны системы кроветворения

Со стороны лабораторных показателей

Со стороны мочевыделительной системы

Со стороны половой системы

Со стороны костно-мышечной системы

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Аллергические реакции

Дерматологические реакции

Прочие

Передозировка

Симптомы

Лечение

Взаимодействие

Диуретики и другие гипотензивные средства

Гипогликемические средства

Литий

Блокаторы рецепторов ангиотензина II, алискирен

Показания активного вещества
ТРАНДОЛАПРИЛ