Третиноин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Фармакологическое действие

Ретиноид. Структурно близок к витамину А, является естественным метаболитом ретинола. При приеме внутрь подавляет дифференциацию и рост клона измененных клеток крови, включая миелолейкозные клетки человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе, вероятно, обусловлен повреждениями, вызванными связью третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты.

При наружном применении усиливает пролиферацию клеток в сосочковом слое кожи, снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей.

Фармакокинетика

Третиноин является естественным метаболитом ретинола, который в норме присутствует в плазме. После приема внутрь третиноин всасывается из ЖКТ. Концентрация в плазме возвращается к исходному эндогенному уровню через 7-12 ч после приема однократной дозы 40 мг.

Связывание с белками плазмы высокое. Не кумулирует.

T1/2 составляет 0.7 ч. После приема внутрь меченого радиоактивностью третиноина около 60% выводится с мочой и около 30% с калом. Метаболиты образуются путем окисления и глюкуронизации.

При длительном применении третиноина наблюдается уменьшение его концентрации в плазме, что может быть обусловлено индукцией изоферментов системы CYP.

Показания активных веществ препарата

Третиноин

Для приема внутрь: острый промиелоцитарный лейкоз (для индукции ремиссии) как у пациентов, не получавших ранее терапии, так и при рецидивах или рефрактерности к проводимой стандартной терапии (даунорубицин или цитарабином).

Для наружного применения: вульгарные угри (в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул), сливные угри. Болезнь Фавра-Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Синдром ретиноевой кислоты: часто — лихорадка, диспноэ, одышка, острый респираторный дистресс-синдром, легочный инфильтрат, гиперлейкоцитоз, артериальная гипотензия, плевральный выпот, почечная и печеночная недостаточность.

Дерматологические реакции: возможны ксеродермия, сыпь, хейлит; редко — эритема, зуд, повышенное потоотделение, целлюлит, алопеция, эксфолиативный дерматит, сухость слизистых оболочек, ксерофтальмия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз печени; редко — боли в животе, диарея, запор, буллезный стоматит.

Со стороны ЦНС: редко — головокружение, нарушение сознания, повышение внутричерепного давления, тревожность, депрессия, нарушения зрения и слуха.

Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации триглицеридов плазмы, холестерола, изменения массы тела.

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, плевральный выпот, отек слизистой носа, одышка, фарингиты, хрипы в легких, стридорозное дыхание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — аритмии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — боли в мышцах и костях.

Со стороны системы кроветворения: редко — повышенная кровоточивость.

Прочие: возможны отеки; редко — лихорадка, озноб, присоединение инфекций (в т.ч. пневмонии, септицемии), общая слабость и сонливость, боли в грудной клетке и в спине.

При наружном применении: возможны покраснение, чувство жжения, шелушение кожи в месте аппликации; в единичных случаях — отечность, образование волдырей или корки, фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к третиноину; беременность, период грудного вскармливания (для приема внутрь), кожная эпителиома в анамнезе (в т.ч. в семейном).

Для наружного применения: острые воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи, раны, ожоги.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции по крайней мере за 1 месяц до начала лечения, во время терапии и 1 месяц после отмены третиноина. Применение начинают на 2-3-й день нормального менструального цикла. За 2 недели до начала лечения отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными тестами. Подобные тесты следует проводить 1 раз в месяц.

При необходимости приема внутрь в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью. У данной категории пациентов снижают дозу.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью. У данной категории пациентов снижают дозу.

Применение у детей

С осторожностью следует применять у детей.

Особые указания

Внутрь третиноин может назначать только врач, имеющий опыт лечения гематологических/онкологических заболеваний.

Для предотвращения синдрома ретиноевой кислоты при значительном увеличении количества лейкоцитов или появлении других признаков этого синдрома назначают полную химиотерапию в адекватных дозах. При возникновении самых ранних признаков немедленно следует начать курс лечения дексаметазоном.

При наружном применении следует избегать попадания третиноина в глаза, рот, на слизистые оболочки; в случае попадания — немедленно смыть водой.

При проведении лечения рекомендуется избегать пребывания на солнце. При загорелой коже можно начать лечение после ослабления загара.

В первую неделю лечения возможно усиление угревой сыпи.

Третиноин нельзя применять одновременно с препаратами, вызывающими десквамацию кожи, а также с косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими сухость и раздражение кожи.

Лекарственное взаимодействие

Третиноин метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP450. Поэтому при одновременном применении с препаратами, которые влияют на эти ферменты, нельзя исключить изменение фармакокинетических параметров.

Третиноин уменьшает контрацептивное действие прогестеронов.

При одновременном применении с тетрациклинами возможно повышение внутричерепного давления.

При одновременном применении с витамином А наблюдаются симптомы гипервитаминоза.

Третиноин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Листок-вкладыш – информация для пациента

Регистрационный номер:

ЛП-№(000717)-(РГ-RU)

10 мг капсулы

Действующее вещество: третиноин

  • Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.
  • Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.
  • Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
  • Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.
  • Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Содержание листка-вкладыша

  1. Что из себя представляет препарат Третиноин, и для чего его применяют
  2. О чем следует знать перед приемом препарата Третиноин.
  3. Прием препарата Третиноин.
  4. Возможные нежелательные реакции.
  5. Хранение препарата Третиноин.
  6. Содержимое упаковки и прочие сведения.

1. Что из себя представляет препарат Третиноин и для чего его применяют

Препарат Третиноин содержит активное вещество Третиноин, которое является противоопухолевым средством. Третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) является природным метаболитом ретинола и принадлежит к классу ретиноидов.

Препарат Третиноин назначен Вам для индукции ремиссии (то есть терапии, направленной на достижение ослабления или исчезновения симптомов заболевания при остром промиелоцитарном лейкозе).

Показания к применению

Третиноин показан к применению детям от 3 до 18 лет, взрослым, пожилым людям.

Третиноин назначен Вам:

  • если Вы ранее не лечились от острого промиелоцитарного лейкоза, т.е. у Вас впервые диагностирован острый промиелоцитарный лейкоз с низкой или умеренной степенью риска (количество лейкоцитов ≤10×103 /мкл) в комбинации с триоксидом мышьяка у взрослых при наличии транслокации t (15; 17) и/или гена промиелоцитарного лейкоза/альфа-рецептора ретиноевой кислоты;
  • если у Вас рецидивирующий (повторение заболевания)/ рефрактерный (устойчивый) к стандартной химиотерапии (даунорубицину и цитарабину или их аналогам) острый промиелоцитарный лейкоз в комбинации с химиотерапией.

2. О чем следует знать перед приемом препарата Третиноин

Не принимайте препарат Третиноин:

  • если у Вас имеется аллергия к Третиноину или любому другому компоненту данного препарата (перечислены в разделе 6 листка-вкладыша);
  • если Вы беременны или кормите грудью;
  • если Вы – ребенок до 3 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • если Вы принимаете витамин А;
  • если Вы принимаете тетрациклин или ретиноиды;
  • если у Вас есть аллергические реакции на арахис и сою.

Если любое из перечисленных утверждений относится к Вам, обязательно сообщите об этом врачу.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Третиноин проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Перед лечением сообщите своему врачу:

  • если Вы принимаете лекарства, называемые антифибролитическими препаратами (препараты, препятствующие растворению тромбов);
  • если у Вас непереносимость фруктозы;
  • если Вы принимаете препараты, повышающие внутричерепное давление (например, тетрациклин);
  • если Вы принимаете гестагенсодержащие контрацептивы (мини-пили), так как Третиноин может снизить эффективность мини-пили);

Поскольку в первый месяц терапии существует риск тромбоза, необходимо соблюдать осторожность при лечении больных комбинацией препарата Третиноин и антифибринолитических препаратов, таких как транексамовая кислота, аминокапроновая кислота или апротинин.

Системная терапия ретиноидами может привести к внутричерепной гипертензии. Препарат Третиноин не следует назначать в комбинации с препаратами, повышающими внутричерепное давление, например, с тетрациклинами.

В ходе терапии препаратом Третиноин Вам должна проводиться симптоматическая терапия, например, терапия, направленная на профилактику кровотечения и профилактику инфекций. Также Вам следует часто контролировать формулу крови, показатели свертывания, функцию печени и концентрации триглицеридов и холестерина в крови.

Дети и подростки

Информация о применении препарата Третиноин у детей ограничена. Если Вы ребенок до 3 лет, и у Вас возникли выраженные головные боли или токсические явления, то Вам необходимо снизить дозу препарата.

Другие лекарственные препараты и препарат Третиноин

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Поскольку, при одновременном применении нескольких лекарственных препаратов, возможно снижение или повышение их эффективности, приводящее к развитию серьезных нежелательных реакций.

  • Лекарственные препараты, стимулирующие активность печеночных ферментов (например, рифампицин, глюкокортикостероиды, фенобарбитал и пентобарбитал);
  • Лекарственные препараты, подавляющие активность печеночных ферментов (например, кетоконазол, циметидин, эритромицин, верапамил, дилтиазем и циклоспорин);
  • Лекарственные препараты, препятствующие разжижению крови (например, транексамовая кислота, аминокапроновая кислота и апротинин), так как могут возникнуть серьезные нежелательные реакции;
  • Препараты, повышающие внутричерепное давление (например, тетрациклин);
  • Препараты, содержащие витамин А и ретиноиды, так как Третиноин может усилить симптомы передозировки витамином А;
  • Пероральные контрацептивы, содержащие гестаген (мини-пили).

Одновременное применение с едой и напитками

Не применяйте препарат Третиноин с продуктами, содержащими грейпфрут, во время лечения, поскольку они могут изменять концентрацию третиноина в Вашем организме.

Беременность и грудное вскармливание

Не принимайте препарат Третиноин, если Вы беременны или кормите грудью.

Женщинам способным иметь детей необходимо использовать надежные средства контрацепции.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Препарат Третиноин вызывает нежелательные явления, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами, например такие, как головокружение или сильные головные боли. Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Препарат Третиноин содержит Сорбитол

Если врач сказал Вам, что Вы не можете переносить или переваривать некоторые сахара (например, если у вас непереносимость фруктозы), поговорите со своим врачом, прежде чем принимать это лекарство.

3. Прием препарата Третиноин

Всегда принимайте это лекарство точно так, как Вам сказал врач. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендованная доза

Суточная доза составляет 45 мг/кв.м поверхности тела внутрь в два приема.

Путь и/или способ введения

Препарат Третиноин принимается внутрь.

  • Принимайте препарат Третиноин в одно и то же время каждый день.
  • Проглатывайте капсулы целиком, запивая водой. Не разжевывайте капсулы.
  • Капсулы нужно принимать вместе с приемом пищи.

Продолжительность терапии

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом о продолжительности необходимой Вам терапии.

Вам будет нужно продолжать лечение в период от 30 до 90 дней, до достижения полной ремиссии. После этого Вам следует немедленно перейти на стандартную схему консолидирующей химиотерапии, которую Вам назначит Ваш лечащий врач (например, три курса даунорубицина и цитарабина с интервалом 5-6 недель).

Если у Вас ремиссия наступила при приеме только препарата Третиноин, изменять дозу Третиноина и назначение дополнительной химиотерапии не нужно.

Если Вы приняли препарат Третиноин, больше, чем следовало

Если Вы по ошибке приняли более одной капсулы, у Вас могут разиться нежелательные явления

Немедленно сообщите своему врачу, если вы приняли больше капсул, чем рекомендовано.

Если вы забыли принять препарат Третиноин

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата. Примите свою следующую дозу в обычное для себя время.

Если вы прекратите прием препарата Третиноин

Не прекращайте прием препарата Третиноин без консультации с лечащим врачом. При наличии вопросов по применению препарата, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

4. Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Третиноин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно обратитесь к врачу, если Вы заметили какие-либо из следующих серьезных нежелательных реакций, т.к. Вам может потребоваться срочная медицинская помощь:

Наиболее серьезной нежелательной реакцией является:

  • «Синдром ретиноевой кислоты». На фоне лечения препаратом Третиноин у Вас может возникнуть синдром ретиноевой кислоты (СРК). Обязательно сообщите своему лечащему врачу, если у Вас возникли такие реакции как: лихорадка, одышка, острый респираторный дистресс-синдромом (тип дыхательной недостаточности, характеризующийся быстрым началом широкого воспалительного процесса в лёгких), возникновение легочных инфильтратов (отеков), артериальной гипотонии (понижение давления), плеврального и перикардиального выпота, отеков, увеличения массы тела (повышение веса), печеночной, почечной и полиорганной недостаточности. СРК нередко сопровождается гиперлейкоцитозом (повышенным уровнем лейкоцитов в крови) и может привести к летальному исходу (смерти).

Часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):

  • снижение аппетита;
  • головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления;
  • нарушение зрения;
  • аритмии (нарушение сердечного ритма);
  • приливы крови;
  • гипоакузия (повышенная чувствительность к звукам, которые другими людьми воспринимаются, как имеющие нормальную интенсивность);
  • спутанность сознания, тревожность, депрессия, бессонница;
  • дыхательная недостаточность, сухость слизистой оболочки носа, бронхиальная астма;
  • сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, панкреатит, хейлит;
  • эритема, сыпь, зуд, алопеция, усиленное потоотделение;
  • боль в костях;
  • повышение триглицеридов (жиров) в крови, повышение уровня креатинина, холестерина, повышение активности трансаминаз (печеночных ферментов);

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

  • тромбоцитоз, лейкоцитоз, базофилия;
  • некротический фасциит;
  • гиперкальциемия;
  • острое нарушение мозгового кровообращения;
  • инфаркт миокарда;
  • артериальный тромбоз (закупорка артерий сгустком тромбоцитов), венозный тромбоз разных участков, васкулит (воспаление вен);

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с лечащим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства – члена ЕАЭС (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация
109074, Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения
Веб сайт: vvww.roszdravnadzor.gov.ru

5. Хранение препарата Третиноин

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке после слов «Годен до: …».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Хранить в оригинальной упаковке (блистер в пачке) при температуре не выше 30°С.

Не выбрасывайте препарат в канализацию или водопровод. Уточните у работника аптеки, как следует уничтожить препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и другая информация

Препарат Третиноин содержит

Действующим веществом является третиноин.

Каждая капсула содержит 10 мг действующего вещества третиноин.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: воск пчелиный желтый, соевых бобов масло, соевых бобов масло гидрогенизированное, соевых бобов масло частично гидрогенизированное;

Оболочка капсулы: глицерол 85%, желатин, сорбитол, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

См. раздел 2 листка-вкладыша «Препарат Третиноин содержит сорбитол».

Внешний вид препарата Третиноин и содержимое его упаковки

Препарат Третиноин 10 мг, мягкие желатиновые капсулы

Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, одна половина капсулы оранжево-желтого цвета, другая – красновато-коричневого. Содержимое капсул – суспензия от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Препарат Третиноин выпускается во флаконах темного стекла с завинчивающейся крышкой из ПЭВП с контролем первого вскрытия.

По 100 капсул во флакон темного стекла с завинчивающейся крышкой из ПЭВП с контролем первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «Нанолек»
Россия 127055. г. Москва, ул. Бутырский вал, д. 68/70, стр. 1, этаж 2, пом. I, ком. 23-37.

За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения

Россия
ООО «Нанолек»
Россия 127055. г. Москва, ул. Бутырский вал, д. 68/70, стр. 1, этаж 2, пом. I, ком. 23-37.

Данный листок-вкладыш пересмотрен

Прочие источники информации

Подробные сведения о данном препарате содержатся на веб-сайте Союза
eurasiancomission.org.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Третиноин (трансретиновая кислота) является активным веществом представляет собой кристаллический порошок с выраженным цветочным запахом. Вещество хорошо растворимо в диметилсульфоксиде, с трудом растворяется в полиэтиленгликоле, октаноле и 100% спирте (этаноле), почти не растворим в воде (показатель растворимости при температуре, равной 25°С, составляет 0,126 мг/л), минеральных маслах и глицерине. Цвет порошка может варьироваться от желтого до светло-оранжевого.

Форма выпуска

Третиноин выпускается в виде:

  • лосьонов с концентрацией активного вещества 0,05%;
  • геля с концентрацией активного вещества 0,025%, 0,05% или 0,1%;
  • крема с концентрацией активного вещества 0,05% или 0,1%);
  • раствора для наружного применения с концентрацией активного вещества 0,1%;
  • капсул для перорального приема (содержание активного вещества в каждой капсуле составляет 10 мг).

Фармакологическое действие

Вещество Третиноин принадлежит к группам «Другие противоопухолевые лекарственные средства», «Дерматотропные средства», а также к группе «Витамины и витаминоподобные препараты».

Воздействуя на организм, оно провоцирует:

  • противоопухолевый;
  • кератолитический;
  • противосеборейный;
  • комедонолитический;
  • иммуностимулирующий;
  • стимулирующий регенерацию тканей;
  • местный противовоспалительный эффект.

Также Третиноин используется в качестве средства для лечения вульгарных угрей и как провитамин А.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Третиноин относят к категории системных ретиноидов, которые являются индукторами клеточной дифференциации. По своей структуре он сходен с витамином А и представляет собой продукт метаболизации ретинола.

Вещество способствует индукции процессов клеточной дифференциации, тормозя при этом пролиферацию промиелоцитов (предшественников гранулоцитов), которая обусловлена изменением связывания трансретиновой кислоты с рецепторами клеточных ядер ретиноевой кислоты (в том числе при миелолейкозе).

Под влиянием Третиноина активизируется начальное созревание происходящих из лейкемического клона примитивных промиелоцитов, а также процессы их замещения в костном мозге и периферической крови не трансформированными нормальными гемопоэтическими поликлоновыми клетками.

На этом фоне у пациента развивается ремиссия заболевания, которая в среднем составляет от двух до четырех месяцев.

При местном применении Третиноин способен проникать сквозь мембраны клеток, образуя при этом цитоплазматический комплекс, поступающий в клеточные ядра. Образующийся при этом гормон-рецепторный комплекс обладает способностью связываться с ДНК и препятствовать процессу транскрипции, тем самым нарушая биосинтеза белка (именно на этих процессах основывается гипопигментное действие Третиноина).

Вещество оказывает стимулирующее действие на митоз клеток эпидермального слоя кожи, способствует увеличению количества мукополисахаридов и образованных белком эластином эластических волокон, которые находятся в сосочковом слое кожи.

Кроме того, Третиноин:

  • подавляет процесс образования меланина;
  • стимулирует рост и дифференциацию клеток эпителия;
  • подавляет адгезию клеток, которые образуют угри;
  • при нанесении на открытые угри выравнивает эпидермис, не оставляя при этом признаков воспаления;
  • при нанесении на закрытые угри способствует их открытию или трансформации в папулезные узелки и дальнейшему заживлению без образования рубцов после удаления с них кератиновой пробки;
  • препятствует образованию новых угревых высыпаний.

Кератолитическое действие Третиноина заключается в устранении явлений кератоза. Механизм его обусловлен подавлением пролиферации кератиноцитов и улучшением процессов их отшелушивания.

Противосеборейное действие обусловливается торможением пролиферации клеток эпидермиса, угнетением разрастания эпителиальной ткани выводящих протоков сальных желез, снижением выработки кожного сала и нормализацией процессов его эвакуации, уменьшением выраженности воспалительной реакции вокруг сальных желез, а также стимуляцией процессов регенерации кожи.

Комедонолитическое и местное противовоспалительное действие выражаются в виде абсорбции избыточного количества сального секрета, угнетения процессов его выработки сальными железами, сужения пор и устранения признаков воспалительного процесса.

Заметный терапевтический эффект от применения Третиноина отмечается спустя приблизительно полтора месяца после начала использования препарата (как правило, на 6 или 7 неделе). Максимальный эффект отмечается спустя 8-12 недель его применения.

Трансретиновая кислота представляет собой эндогенный метаболит витамина А, который в норме всегда присутствует в плазме крови человека. После перорального приема вещество хорошо абсорбируется в желудке и кишечнике, максимальная его концентрация в плазме крови отмечается через три часа.

Показатели всасывания Третиноина могут варьироваться, причем как у разных групп пациентов, так и у каждого отдельно взятого больного. Вещество способно в значительной степени связываться с белками в плазме крови (главным образом с альбумином). Показатель связывания находится в пределах 95%.

Длительность периода полувыведения в среднем составляет 0,7 часа. После однократного употребления Третиноина в дозе, равной 40 мг, максимальная его концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню приблизительно через 7-12 часов.

Препарат не накапливается в организме и не задерживается в различных его тканях даже после многократного приема.

Трансретиновая кислота характеризуется способностью индуцировать собственный метаболизм, что выражается в снижении показателя AUC и снижением показателей плазменной концентрации в среднем на треть спустя неделю после постоянного приема препарата. При этом увеличение дозы не способствует адекватному увеличению плазменной концентрации.

Около 60% Третиноина в виде метаболитов, которые образуются в процессе окисления и глюкуронирования, элиминируется почками в течение 3 суток (72 часов). Частично метаболиты выводятся с содержимым кишечника в течение от 3 до 6 суток.

Повторный прием провоцирует снижение концентрации, что обусловливается индукцией ферментной системы цитохром с-оксидаз (цитохрома Р450). В результате этого повышается клиренс и снижается показатель биодоступности вещества после перорального приема.

В случае, если препарат используется для накожной аппликации, показатель абсорбции Третиноина варьируются в пределах от 1,41-31%. В первую очередь на него оказывают влияние такие параметры, как:

  • общее состояние кожных покровов пациента;
  • площадь подлежащей обработке поверхности;
  • длительность применения препарата.

После накожной аппликации 4,45% абсорбированной дозы Третиноина элиминируется почками вместе с мочой и около 1,6% — вместе с желчью.

Показания к применению

Пероральный прием Третиноина назначается пациентам, у которых диагностирован вариант острого миелоидного лейкоза, характеризующийся аномальным накоплением одной из разновидностей миелоидных клеток — промиелоцитов.

Причем применение препарата провоцирует индукцию ремиссии заболевания как у больных, которые ранее не проходили курс лечения, так и у больных, которые перенесли рецидив/рецидивы ОПМЛ (острой формы промиелоцитарного лейкоза), или невосприимчивы к стандартной химиотерапии, проводимой с использованием рубомицина, циторабина или их аналогов.

После наступления полной ремиссии заболевания пациентам показана консолидирующая химиотерапия в полных дозах.

Инструкция препарата предупреждает, что у пациентов, которые проходят курс поддерживающей терапии с использованием Третиноина, может отмечаться потеря реакции на лечение.

В качестве наружного средства Третиноин применяет для лечения:

  • сливных угрей (то есть угрей, которые представляют собой результат слияния нескольких индуративных угрей, соединившихся между собой посредством глубоких ходов);
  • вульгарных угрей, которые сопровождаются образованием папул (узелков), комедонов (пробок, образованных кожным салом в устье волосяных мешочков) или пустул (заполненных гнойным содержимым элементов сыпи);
  • болезни Фавра-Ракушо (коллоидной дегенерации кожи, которая представляет собой дерматоз неясной природы происхождения);
  • гиперпигментации кожи.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Третиноина в виде капсул являются:

  • повышенная индивидуальная чувствительность к третиноину;
  • беременность (препарат оказывает на плод тератогенное действие, провоцируя серьезные нарушения эмбрионального развития);
  • кормление грудью (если избежать назначения препарата нельзя, кормление необходимо прекратить).

Наружное применение запрещено:

  • в период беременности;
  • людям, у которых имеются острые воспалительные поражения кожного покрова;
  • при экземе;
  • при наличии ран и ожогов;
  • при кожной эпителиоме (включая те случаи, когда заболевание было отмечено в семейном анамнезе).

Побочные действия

При пероральном приеме препарата примерно у четверти пациентов отмечается развитие так называемого “синдрома ретиноевой кислоты”, который при отсутствии надлежащего лечения может стать причиной летального исхода.

Основными признаками “синдрома ретиноевой кислоты” являются одышка, лихорадочное состояние, острый респираторный дистресс-синдром, образование инфильтратов в легких, гиперлейкоцитоз (повышенное содержание лейкоцитов, при котором показатель их концентрации в крови превышает 40-50 тысяч в 1 куб. мм), гипотония, патологическое скопление жидкости в плевральной полости (плевральный выпот), печеночная, а также почечная и полиорганная недостаточность.

К другим возможным побочным реакциям относятся:

  • Кожные реакции, которые выражаются в виде симптомов ксеродермии (повышенная сухость и шелушение кожных покровов), повышенной сухости во рту, хейлоза (воспалительное поражение красной каймы кожи и губ), высыпаний, зуда, внутрикожных кровоизлияний, повышения потоотделения, выпадения волос (алопеции), появления целлюлита, повышения чувствительности организма к действию ультрафиолетовых лучей (фотосенсибилизация), появление волдырей или корки на коже, появления временных очагов гипер- или гипопигментации.
  • Нарушения функции пищеварительной системы, включая тошноту, рвоту, боли в эпигастральной области, расстройства стула (возможны как запор, так и диарея), развитие буллезного стоматита, повышение активности внутриклеточных ферментов печени АЛТ и АСТ (аланиновой и аспартатовой амино-трансфераз).
  • Нарушения функции центральной нервной системы, которые выражаются в виде депрессии, нарушения сознания, слуха и зрения, появления головокружений, повышения уровня тревожности, повышения показателей внутричерепного давления.
  • Нарушения обменных процессов, выражающихся в виде повышения плазменной концентрации холестерола и триглицеридов, а также в виде изменения массы тела.
  • Нарушения функции дыхательной системы, которые выражаются в виде кашля, инфекции верхних и нижних дыхательных путей, одышки, диспноэ, отекания слизистой носа и гортани, появления плеврального выпота и хрипов в легких, развития фарингита и появления стридора.
  • Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата, выражающиеся в виде мышечных болей и болей в костях.
  • Нарушения со стороны функции сердца и сосудистой системы, которые выражаются в виде аритмий.
  • Повышение кровоточивости.
  • Повышение слабости и сонливости.
  • Развитие вторичных инфекций.
  • Появления болей в области груди и спины.

В зависимости от степени выраженности побочных эффектов пациенту может быть рекомендован полный отказ от лечения препаратом или же его временная отмена.

Ограничениями к назначению являются:

  • детский возраст до одного года при пероральном назначении;
  • детский возраст до двенадцати лет при назначении Третиноина в качестве наружного средства;
  • отсутствие надежной контрацепции у женщин, находящихся в детородном возрасте;
  • нарушения функции почек;
  • нарушения функции печени;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • возраст старше пятидесяти лет;
  • лейкоцитоз;
  • хроническая интоксикация (в частности, алкогольными напитками);
  • гипертриглицеридермия;
  • гиперхолестеринемия;
  • панкреатит;
  • сахарный диабет.

Крем Третиноин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначается исключительно врачом, который имеет опыт работы с гематологическими и онкологическими заболеваниями.

Рекомендованная суточная доза для перорального приема — 45 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела на протяжении девяноста дней (или в течение тридцати дней после наступления полной ремиссии заболевания; лечение дополняют химиотерапией с использованием препаратов-цитостатиков). Доза не зависит от возраста пациента и является одинаковой как для взрослых пациентов, так и для пожилых людей, и для детей.

Предельно допустимой дозой считается суточная доза, равная 195 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела. Предельно допустимая детская суточная доза — 60 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела.

Если у пациента диагностирована почечная и/или печеночная недостаточность, то суточную дозу рекомендуется уменьшить до 25 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела.

Для пациентов с обширными опухолями суточная доза составляет третью часть от максимально допустимой, для детей — ниже максимально рекомендуемой, по назначению лечащего врача.

Спустя два-четыре месяца после окончания курса лечения Третиноином возможен рецидив заболевания.

При пероральном приеме препарата для снижения вероятности развития «синдрома ретиноевой кислоты» при повышении концентрации лейкоцитов или появлении какого-либо из признаков этого состояния, пациенту назначают полную химиотерапию, подразумевающую введение цитостатических средств в адекватных дозах.

В качестве местного средства лосьон, гель или крем Третиноин наносят на пораженные участки кожи очень тонким слоем один раз в день и оставляют на них в течение шести часов. По прошествии этого времени препарат необходимо смыть под проточной водой.

Небольшое количество крема выдавливают на подушечку пальца и равномерно распределяют на лице, начиная со лба, подбородка и шеи. Далее переходят к другим пораженным участкам.

Крем втирают легкими движениями. При этом он сразу должен стать невидимым или, как минимум, малозаметным. Если отмечается отслаивание крема после его высыхания или же он слишком заметен на кожном покрове, это является свидетельством того, что доза превышена.

Важно помнить, что избыточное количество крема не является залогом лучшего или более быстрого результата.

Светлокожим людям, а также людям с повышенной сухостью кожи, на начальных этапах курса лечения рекомендуется наносить Третиноин не более чем на полчаса. Затем допускается постепенное увеличение продолжительности контакта кожи с препаратом.

В процессе лечения также допускается постепенно удалять вызревшие и полностью размягчившиеся комедоны и пустулы.

Согласно инструкции продолжительность курса лечения может варьироваться в пределах от одной-двух недель до трех месяцев. Для профилактики появления угревой сыпи Третиноин наносят после теплой ванны от одного до трех раз в течение суток на протяжении длительного отрезка времени.

Передозировка

Последствиями превышения рекомендованной дозы Третиноина являются описанные выше симптомы “синдрома ретиноевой кислоты”.

В случае их появления терапия в подразумевает прохождение курса лечения дексаметазоном. Препарат следует вводить на протяжении трех дней, по 10 мг через каждые двенадцать часов).

Взаимодействие

Метаболизация Третиноина осуществляется в печени под воздействием ферментов системы цитохром с-оксидаз. По этой причине совместное применение с препаратом лекарственных средств, оказывающих влияние на эту ферментную систему, может спровоцировать изменение фармакокинетических параметров Третиноина.

На фоне одновременного использования Третиноина и контрацептивов, основу которых составляет прогестерон, эффективность последних существенно снижается.

Одновременное употребление Третиноина с тетрациклинами у пациентов может отмечаться повышение внутричерепного давления.

Одновременное употребление с препаратами витамина А провоцирует развитие симптомов гипервитаминоза.

Особые указания

Используя кремы, гели и лосьоны для наружного применения, следует избегать попадания препарата в глаза, в ротовую полость, уголки носа, открытые раны и на слизистые оболочки. Если же это произошло, необходимо сразу же тщательно смыть Третиноин водой.

Во время прохождения курса лечения препаратом рекомендуется избегать нахождения на солнце. Тем пациентам, которые успели загореть, лечение следует начинать после того, как загар несколько ослабнет.

Поверх поврежденных участков кожи следует наносить солнцезащитные средства или же прикрывать их одеждой. Во время использования препаратов Третиноина для наружного применения не рекомендуется находиться на ветру или на холоде.

В первые дни использования Третиноином возможно усиление угревой сыпи, что обусловлено воздействием препарата на локализованные в глубоких слоях кожи угри, которые оставались незаметными до начала курса лечения.

При пероральном приеме препарата женщинами детородного возраста (даже если у них диагностировано бесплодие) рекомендуется использовать надежные противозачаточные средства. Их прием начинают как минимум за месяц до начала терапии, продолжают на протяжении всего курса лечения и затем еще в течение месяца после отмены препарата.

Лечение начинают, как правило, на второй или третий день нормального менструального цикла. За две недели до начала терапии должно быть сделано лабораторное подтверждение того, что женщина не беременна. В последующем анализы на определение беременности рекомендуется сдавать ежемесячно.

Если беременность наступает в период прохождения курса лечения Третиноином из-за высокой тератогенности препарата очень высок риск рождения ребенка с уродствами и прочими пороками развития.

Существует недостаточное количество информации относительно эффективности и безопасности лечения детей Третиноином. Имеются, однако, данные об учащении токсических симптомов у детей, которые проходили лечение препаратом (в частности, отмечались случаи повышения внутричерепного давления). По этой причине рекомендуется воздерживаться от использования Третиноина в педиатрии.

Лечение препаратом может спровоцировать нарушение способности управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами и устройствами. Это обусловлено тем, что довольно часто прием Третиноина сопровождается сильными головными болями и головокружениями.

Препарат в виде крема легковоспламеняем, поэтому во время его использования следует избегать открытого огня и курения.

При появлении симптомов сильно выраженного раздражения использование препарата в качестве наружного средства следует прекратить.

В ряде случаев может отмечаться несовместимость препарата с отдельными средствами для местного использования: мылом (как обычным, так и медицинским), гелями для умывания, косметическими средствами и т.д..

Также необходимо соблюдать особую осторожность, используя параллельно с Третиноином препаратов, в которых содержатся сера, резорцин или салициловая кислота.

Условия продажи

Третиноин в таблетированной форме отпускается в аптеках строго по рецепту.

Препараты третиноина для наружного применения относятся к категории безрецептурных средств.

Условия хранения

Третиноин рекомендуется хранить в сухом, прохладном и хорошо защищенном от попадания солнечных лучей месте. Допустимая температура — не более 25°С.

Срок годности

Препарат годен к использованию в течение 3-х лет.

Отзывы о Третиноине

Препарат заслуженно пользуется репутацией эффективного средства для проблемной кожи. Многочисленные положительные отзывы о креме Третиноин свидетельствуют о том, что при соблюдении всех перечисленных в инструкции рекомендаций угревые высыпания и прыщи практически бесследно исчезают уже через две недели лечения.

Однако, согласно отзывам фармацевтов, Третиноин имеет ряд серьезных побочных эффектов. Пройдя лечение Третиноином, у пациента наступает ретиноидный дерматит. Это нормально и даже хорошо. Значит препарат начинает работать! Но у Третиноина этот дерматит проходит очень остро и может оставить рубцы, и еще данное действующее не выводится из печени. Последствия применения до сих пор не исследованы. Поэтому в РФ Третиноин не разрешен.

Цена Третиноина, где купить

На российском и украинском рынке Третиноин можно встретить в виде препаратов-дженериков, которыми являются:

  • капсулы Весаноид (Vesanoid), Hoffmann la Roche, Швейцария;
  • крем и раствор для наружного применения Локацид (Locacid), Pierre Fabre Medicament, Франция;
  • крем и гель Ретин-А (Retin-A) Janssen-Silag (Johnson&Johnson Corporation), Индия;
  • крем Айрол (Airol), Pierre Fabre Italia S.p.A., Италия.

Средняя цена крема Третиноин, равно как и препарата в виде капсул, зависит от производителя.

Так, Айрол в виде крема или лосьона обойдется в 2-2,5 тысячи российских рублей. Средняя цена капсул Весаноид варьируется от 10 до 14 тысяч российских рублей за упаковку, в которой насчитывается 100 штук. Цена крема Локацид составляет приблизительно 1,5 тысяч российских рублей за тюбик емкостью 30 г.

Однако, следует знать, что препарат Третиноин (Ретин-А) в Российской Федерации не зарегистрирован и в розничной аптечной сети не продается. Средство реализуется в основном на сомнительных сайтах, не являющихся интернет-аптеками.

Учитывая количество положительных отзывов о препарате, многие люди, сталкивающиеся с проблемой угревой сыпи, задают вопрос «где купить в Москве Третиноин?». Так как данное средство запрещено в РФ, рекомендуется использовать препараты на основе Изотретиноина: Ретиноевую мазь и Ретасол.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Изотретиноин Actavis (аналог Акненормин, Aknenormin) капс. 20мг 30шт

  • ЭриТретин аналог Локацид (Третиноин Эритромицин) гель 30г

  • Акнеген Изотретиноин (аналог Акнекутан, Верокутан) капс. 10мг №30

показать еще

Инструкция

  • Латинское название: Tretinoinum
  • Код АТХ: L01XX14
  • Действующее вещество: Третиноин (Tretinoinum)
  • Производитель: Hoffmann la Roche, Швейцария; Pierre Fabre Medicament, Франция; Janssen-Silag (Johnson&Johnson Corporation), Индия; Pierre Fabre Italia S.p.A., Италия.
  • Состав

    Третиноин (трансретиновая кислота) является активным веществом представляет собой кристаллический порошок с выраженным цветочным запахом. Вещество хорошо растворимо в диметилсульфоксиде, с трудом растворяется в полиэтиленгликоле, октаноле и 100% спирте (этаноле), почти не растворим в воде (показатель растворимости при температуре, равной 25°С, составляет 0,126 мг/л), минеральных маслах и глицерине. Цвет порошка может варьироваться от желтого до светло-оранжевого.

    Форма выпуска

    Третиноин выпускается в виде:

    • лосьонов с концентрацией активного вещества 0,05%;
    • геля с концентрацией активного вещества 0,025%, 0,05% или 0,1%;
    • крема с концентрацией активного вещества 0,05% или 0,1%);
    • раствора для наружного применения с концентрацией активного вещества 0,1%;
    • капсул для перорального приема (содержание активного вещества в каждой капсуле составляет 10 мг).

    Фармакологическое действие

    Вещество Третиноин принадлежит к группам “Другие протипоопухолевые лекарственные средства”, “Дерматотропные средства”, а также к группе “Витамины и витаминоподобные препараты”.

    Воздействуя на организм, оно провоцирует:

    • противоопухолевый;
    • кератолитический;
    • противосеборейный;
    • комедонолитический;
    • иммуностимулирующий;
    • стимулирующий регенерацию тканей;
    • местный противовоспалительный эффект.

    Также Третиноин используется в качестве средства для лечения вульгарных угрей и как провитамин А.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Третиноин относят к категории системных ретиноидов, которые являются индукторами клеточной дифференциации. По своей структуре он сходен с витамином А и представляет собой продукт метаболизации ретинола.

     Препарат заслуженно пользуется репутацией эффективного средства для проблемной кожи. Многочисленные положительные отзывы о креме Третиноин свидетельствуют о том, что при соблюдении всех перечисленных в инструкции рекомендаций угревые высыпания и прыщи практически бесследно исчезают уже через две недели лечения.

    Аналогичные препараты  Третиноину

    На российский и украинский рынки Третиноин поступает в продажу в виде препаратов-дженериков, которыми являются:

    • капсулы Весаноид (Vesanoid), Hoffmann la Roche, Швейцария;
    • крем и раствор для наружного применения Локацид (Locacid), Pierre Fabre Medicament, Франция;
    • крем и гель Ретин-А (Retin-A) Janssen-Silag (Johnson&Johnson Corporation), Индия;
    • крем Айрол (Airol), Pierre Fabre Italia S.p.A., Италия.

    Учитывая количество положительных отзывов о препарате, многие люди, сталкивающиеся с проблемой угревой сыпи, задают вопросы “где купить в Москве Третиноин?”. 

  • Заказать крем Ретино-А (Retinо-A) вы можете на этой странице, заполнив верхнюю форму.

Третиноин крем: отзывы дерматологов

Из этой статьи Вы узнаете:

  • какие есть препараты с Третиноином,
  • насколько они эффективны для лечения акне,
  • эффективность для коррекции морщин.

Статья написана специалистом с высшим медицинским образованием.

Третиноин – это один из структурных аналогов витамина А, также известный как транс-ретиноевая кислота. Последняя относится к ретиноидам 1-го поколения, и ее формула была разработана специально для лечения акне (угревой сыпи и прыщей). Многочисленные исследования показали, что именно транс-ретиноевая кислота является самой сильной и эффективной формой витамина А. Также в исследованиях было замечено, что третиноин способствует и уменьшению глубины морщин.

Трениноин выпускается с концентрацией 0,025, 0,05 или 0,1 % (в форме крема или геля). Существуют следующие препараты с третиноином – это Retin-A, «Retin-A Micro», «A-Ret Gel», «Retino-А» и многие другие. Тем не менее, для лечения угрей и прыщей третиноин сейчас назначается редко. Это связано с появления ретиноидов 3-го поколения (таких как адапален и тазаротен), которые в отличие от третиноина – обладают уже значительно меньшим раздражающим воздействием кожу.

Третиноин (транс-ретиноевая кислота) –

Формула  Retin-А

На Третиноин отзывы не стоит искать на сайтах, которые занимаются продажей препаратов. Не стоит смотреть отзывы и на специализированных российских сайтах отзывов – все это сплошная скрытая реклама. Препараты с третиноином не имеют регистрации в России и, соответственно, читать нужно англоязычные клинические исследования. Или проще всего – посмотреть, что написано о третиноине в самом известном англоязычном учебнике по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology»

Если кратко: третиноин является сильным препаратом, но его можно использовать только у узкого круга пациентов – в силу его побочных эффектов. Отзывы будут безусловно хорошими, но только при тщательном отборе пациентов и назначении правильной схемы лечения. Ниже мы подробно расскажем – почему при лечении угревой сыпи и прыщей Третиноин крем не всегда является лучшим выбором (также как и для коррекции морщин), и в каких случаях он будет действительно полезен.

Реклама

Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.

Препараты на основе третиноина  –

Средства с третиноином выпускаются в виде 0,025, 0,05 или 0,1% крема или геля. Нужно отметить, что ни один из препаратов с третиноином – не имеет регистрации на территории России, и поэтому их нельзя купить легально в аптеках. Тем не менее, эти препараты можно легко купить в интернете. Стоимость самых недорогих индийских препаратов начинается от 800 рублей (за небольшую тубу 15 или 20 г). Крем Третиноин купить можно по такой цене:

  • гель «Retin-A Micro» 0,04 или 0,1% (15 г) – от 1000 рублей,
  • гель «A-Ret Gel» 0,025, 0,05 или 0,1% (20 г) – от 800 рублей,
  • крем «Retino-А» 0,025 или 0,05% (20 г) – от 1300 рублей,
  • крем «Airol» 0,05% (20 г) – от 4000 рублей.

Гель «Retin-A Micro»  Гель «A-Ret Gel»  Крем «Airol»

Мы уже говорили, что третиноин относится к топическим ретиноидам 1-го поколения. Если сравнивать препараты с третиноином и препараты с 0,1% адапаленом (топический ретиноид 3-го поколения), то стоимость последних ниже, и к тому же они легально ввозятся в Россию. Например, индийский препарат Клензит будет стоить от 800 рублей, а Дифферин – от 900 рублей (стоимость указана за тубы 30 г).

Кстати раньше, препараты с третиноином стоили порядка 50$ за упаковку, что значительно выше, чем сейчас. Цены на них были заметно снижены производителями, т.к. на рынок были выпущены топические ретиноиды уже 3-го поколения (с адапаленом), которые оказались не менее эффективны, но при этом значительно более безопасны с точки зрения побочных эффектов. Но препараты с адапаленом хороши только для лечения акне (для коррекции морщин они не работают). 

Насколько эффективен третиноин от прыщей  –

Третиноин это самый-самый первый топический ретиноид (для наружного применения), который был разработан для лечения угревой сыпи, а также прыщей. Он действительно эффективен, но ни в коем случае, никогда и нигде не применяйте его для самолечения. Третиноин обладает большим количеством побочных эффектов – в виде раздражения, сухости, жжения, шелушения, покраснения кожи, что может закончиться в том числе и увеличением количества прыщей и угрей.

Никогда не используйте препараты с третиноином в следующих случаях –

  • если у вас сухая и/или чувствительная кожа,
  • если у вас тонкая кожа,
  • если ваша кожа не подготовлена к ретиноидам,
  • без консультации с дерматологом.

Дело в том, что у пациентов с сухой или чувствительной кожей – побочные эффекты от третиноина будут выражены значительно сильнее, чем у пациентов с жирной или даже нормальной кожей. Кроме того, третиноин приводит к сильному истончению рогового слоя эпидермиса. Причем, это касается даже форм в виде крема, имеющих самую минимальную 0,025% концентрацию. Ниже мы расскажем – почему все именно так, и каким пациентам мы все-таки готовы будем порекомендовать третиноин от прыщей и угревой сыпи.

Клинические исследования  –
в самом известном учебнике по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology» представлены исследования сравнительной эффективности наружных средств с ретиноидами при лечении акне – третиноина и адапалена. Последний является топическим ретиноидом уже 3-го поколения. Так вот, клинические испытания показали, что препараты с 0,1% адапаленом обладают большей или равной эффективностью – в сравнении с препаратами третиноина 0,025%. И дополнительно было отмечено, что средства с адапаленом значительно меньше раздражают кожу.

Это означает, что большинству пациентов с угревой сыпью и прыщами нет никакого смысла использовать средства с третиноином, и им будет достаточно средств с 0,1% адапаленом (препараты Клензит, Дифферин, Адаклин и другие). Согласно международным протоколам лечения – именно препараты с топическим ретиноидом адапаленом являются препаратами 1-го выбора для терапии акне. Альтернативные ретиноиды вроде третиноина могут быть назначены только в редких случаях, и они всегда будут только препаратами 2-го выбора. Давайте посмотрим в каких случаях…

Каким пациентам мы можем порекомендовать Третиноин  –

Существует небольшая группа пациентов с угревой сыпью и прыщами, у которых эффект от препаратов с адапаленом 0,1% может выражен недостаточно. В этих случаях недостаток эффекта прежде всего связан с недостаточным комедонолитическим действием, что означает недостаточно активное растворение жирового субстрата из которого состоят комедоны (жировые пробки в просвете фолликулов). И вот пациентам, у которых комедонолитическое действие препаратов с 0,1% адапаленом будет выражено недостаточно – мы им и будем назначать Третиноин крем или гель.

Но даже если вы тот исключительный пациент, у которого комедонолитические свойства адапалена окажутся недостаточными – его применение все-равно будет в какой-то мере эффективным. Адапален в любом случае снизит активность сальных желез (уменьшит жирность кожи), нейтрализует явления фолликулярного гиперкератоза, а также он обладает и умеренным противовоспалительным эффектом (24stoma.ru).

Тем не менее следует четко признать, что препараты с третиноином (в сравнении с адапаленом) – обладают несколько более выраженными именно комедонолитическими и противовоспалительными свойствами. Но с другой стороны – препараты с третиноином не фотостабильны (они разрушаются под действием света), они значительно сильнее раздражают кожу и могут привести даже к ожогам, крапивнице и сильной гиперпигменации. Формы в виде крема вызывают меньше побочных эффектов, чем третиноин в форме геля, т.е. если взять крем и гель равной концентрации, то гель всегда будет априори сильнее.

Наша рекомендация  –
выше мы уже писали, что существует такой препарат как «Retin A Micro» – в виде 0,04% или 0,1% геля. Он отличается от всех остальных препаратов гелей с третиноином тем, что молекулы третиноина в нем – заключены в специальные микросферы (микрокапсулы). Микрокапсулы растворяются с разной скоростью, что позволяет молекулам транс-ретиноевой кислоты высвобождаться не одномоментно, а постепенно. Это позволяет снизить степень раздражения кожи, не уменьшая этим эффективность препарата).

Третиноин от прыщей: фото до и после

Третиноин от прыщей: фото до и после  Третиноин от прыщей: фото до и после

Третиноин от прыщей: фото до и после  Третиноин от прыщей: фото до и после

Как правильно наносить препарат. Какой курс лечения.

Крем применяется 1 раз в день (на ночь), но первые 2 недели мы вам рекомендуем использовать препарат только 3 раза в неделю, чтобы кожа привыкла к воздействию такого сильного ретиноида. Препарат наносится на очищенную мягкими моющими средствами и хорошо высушенную поверхность кожи лица. Крем наносится тонким слоем при помощи пальцев, но только на те участки кожи лица, на которых есть элементы акне (комедоны, папулы или пустулы).

На 1 применение обычно достаточно крема размером с крупную горошину. Первый видимый результат будет заметен не раньше, чем через 4 недели с начала терапии. Удовлетворительный результат появится не раньше, чем через 8-12 недель. Полный курс лечения составляет не меньше 3 месяцев. Стоит учесть, что если третиноин применяется при папуло-пустулезной форме акне (прыщах), то абсолютно нормально, что в первые 2 недели вы сначала заметите ухудшение состояние кожи лица. Отменять препарат в этом случае не нужно.

Важные моменты  –
в данном случае больше – не означает «лучше». Начинать использование желательно только с 0,025% концентрации третиноина в виде крема (в виде геля – только если у вас жирная и при этом толстая кожа). Исключением будет препарат «Retin A Micro» – его можно начать использовать с 0,04% концентрации, т.к. третиноин там заключен в микрокапсулы. Более высокие концентрации однозначно вызовут значительное покраснение и шелушение кожи лица.

Кроме того, очень важно, чтобы параллельно вы использовали средства от солнца с SPF 50 (в весенне-летний период), а также для предотвращения сухости и раздражения кожи – средства для ее увлажнения. Все средства должны быть некомедогенными! Применение жирных средств, засоряющих поры, приведет наоборот только к ухудшению ваших угрей и прыщей.

Особенности терапии третиноином при угрях и прыщах  –

С лечением угревой сыпи все понятно – тут используется монотерапия третиноином. Но вот при папуло-пустулезной форме акне (прыщах) – одного только препарата с третиноином недостаточно, и тут приходится дополнительно подключать средства с антибиотиками и/или таким бактерицидным компонентом как пероксид бензоила. И вот тут начинается множество проблем с сочетанием препаратов.

Например, существуют комбинированные препараты, где топический ретиноид адапален 0,1% сочетается – либо с антибиотиком клиндамицином, либо с пероксидом бензоила (это препараты Клензит-С и Эффезел, соответственно). Кроме того, монопрепараты с 0,1% адапаленом (Клензит, Дифферин) – можно легко сочетать с монопрепаратами на основе пероксида бензоила (Базирон АС), разделив их применение на утро/вечер. Но препараты с третиноином не сочетаются ни с чем кроме антибиотиков. Дело в том, что пероксид бензоила обладает собственным выраженным раздражающим действием на кожу, и применять его вместе с третиноином нельзя.

Применять антибиотики наружно или перорально (без препаратов с пероксидом бензоила) – тоже плохо, т.к. это способствует развитию у бактерий P.acnes устойчивости к антибиотикам. В общем, это очень сложная тема, и если вам интересны международные протоколы лечения угревой сыпи и прыщей, то вы найдете их по следующим ссылкам:

→   Протоколы лечения угрей (комедонов)
→   Международные протоколы лечения прыщей

Насколько эффективен третиноин от морщин  –

После того, как третиноин стал широко использоваться для лечения акне – дерматологи заметили, что кожа у возрастных пациентов становилась более упругой, а глубина морщин уменьшалась. Исследования показали, что это было связано с тем, что транс-ретиноевая кислота стимулирует регенерацию клеток кожи, производство коллагена и гиалуроновой кислоты. Крем третиноин стал первым лечебным средством (из ретиноидов), которое было одобрено FDA для лечения морщин, пигментных пятен и других проявлений старения кожи, вызванных воздействием солнечного света.

В настоящее время для коррекции морщин помимо третиноина применяют и другие ретиноиды – прежде всего это средства с чистым ретинолом (не нужно путать его с ретинола ацетатом или пальмитатом), а также ретинальдегидом или изотретиноином. Тем не менее, на сегодняшний день из всех ретиноидов именно третиноин является наиболее изученным препаратом. Отзывы на третиноин крем от морщин мы покажем на примере клинических исследований и фотографий пациентов до и после.

Третиноин от морщин: фото до и после

Третиноин от морщин: фото до и после  Третиноин от морщин: фото до и после

Третиноин от морщин: фото до и после  Третиноин от морщин: фото до и после

Третиноин оказывает комплексное воздействие как на поверхностный слой кожи (эпидермис), так и на глубокие слои кожи (дерму), что в общей сложности и приводит к омоложению кожи у возрастных пациентов. Давайте посмотрим какие именно эффекты вызывает третиноин в разных слоях кожи.

1) Эффекты третиноина в эпидермисе  –

Эпидермис состоит из многочисленных слоев клеток кератиноцитов, разной степени дифференцировки. Третиноин ускоряет деление стволовых кератиноцитов (расположенных у базальной мембраны) и обновление клеток эпидермиса, а также способствует отшелушиванию поверхностного рогового слоя эпидермиса, состоящего из мертвых кератиноцитов. Во-первых – это приводит к уменьшению толщины рогового слоя, что позволяет поверхности кожи выглядеть более ровной и сияющей.

Во-вторых – ускоренное деление стволовых клеток приводит к увеличению толщины глубоких слоев эпидермиса, состоящих из жизнеспособных кератиноцитов, что приводит к увеличению общей толщины всего эпидермиса. Это позволяет поверхностным слоям кожи быть более плотными и упругими. Ведь известно, что морщины и тонкие линии раньше всего возникают там, где кожа тоньше. Увеличение толщины эпидермиса также способствует увеличению гидрофобных свойств кожи, что приводит к уменьшению испарения влаги с ее поверхности.

Другие эффекты третиноина в эпидермисе  –

  • способствует исчезновению пигментных пятен,
  • снижает риск развития возрастных пятен на коже и «старческого кератоза».

2) Эффекты третиноина в дерме  –

Проникая в дермальный слой кожи, третиноин (транс-ретиноевая кислота) – стимулирует активность фибробластов, в результате чего увеличивается выработка коллагена и эластина, а также гиалуроновой кислоты. Также происходит и стимуляция ангиогенеза, что приводит к увеличению количества мельчайших кровеносных сосудов (капилляров). В свою очередь это стимулирует обменные процессы в коже, и ее насыщение кислородом и питательными веществами.

Нужно сказать, что упругость кожи зависит от нескольких факторов. Во-первых – от количества волокон коллагена и эластина в дерме, а во-вторых – от функционального состояния этих волокон (возможной степени их сжатия/ расширения). Функциональное состояние волокон коллагена и эластина напрямую зависит от степени их гидратации, т.е. насыщения влагой. Если волокна слабо гидратированы – они будут плохо сжиматься/ расширяться, т.е. кожа станет менее упругой.

В свою очередь степень гидратации волокон напрямую зависит от количества гиалуроновой кислоты в дерме, ведь именно молекулы гиалуроновой кислоты удерживают в ней молекулы воды. Известно, что к 40-45 годам количество коллагена, эластина и гиалуроновой кислоты в коже уменьшается примерно в 2 раза. Третиноин крем стимулирует синтез коллагена и гиалуроновой кислоты, что позволяет не только затормозить процесс старения кожи, но и заметно улучшить ее состояние.

Какая концентрация Третиноина наиболее эффективна  –

Крем или гель с третиноином может иметь следующие концентрации транс-ретиноевой кислоты – 0,025%, 0,05% или 0,1%. Существует ряд клинических исследований по выявлению оптимальной терапевтической концентрации третиноина для терапии старения кожи (например, исследование «Griffiths CE, Kang S, Ellis CN et al. Two concentrations of topical tretinoin cause similar improvement of photoaging but different degrees of irritation»).

Данное исследование проводилось в течение 48 недель (1 год). Ученые пришли к выводу, что в долгосрочной перспективе нет никакой разницы – в применении более низкой 0,025% концентрации и более высокой 0,1% концентрации. Было отмечено, что более низкая концентрация в 0,025% лучше переносилась пациентами и становилась более эффективной с течением времени, чем концентрации в 0,05 или 0,1%, которые вызывали у пациентов значительное раздражение кожи.

А вот применение средств с концентрацией третиноина 0,01% и ниже – является бессмысленным, т.к. проведенные исследования показали отсутствие разницы в состоянии кожи до и после после применения такой концентрации (исследование «Olsen EA, Katz HI, Levine N et al. Tretinoin emollient cream: a new therapy for photodamaged skin. J Am Acad Dermatol 1992»).

Резюме: концентрацию третиноина 0,025% можно считать терапевтически эффективной, с разумной величиной побочных эффектов (покраснением и шелушением кожи на первичном этапе). Только после нескольких месяцев применения 0,025% концентрации и привыкания к ней кожи – можно перейти к более высокой 0,05% концентрации, хотя это в принципе и не имеет смысла.

Крем Третиноин: инструкция по применению

Если вы самостоятельно используете третиноин крем от морщин – отзывы однозначно свидетельствуют о высокой частоте побочных эффектов в результате самолечения. Желательно перед применением препарата все-таки пройти консультацию дерматолога, чтобы врач определил ваш тип кожи и то, насколько этот препарат вообще вам подходит. Например, первую неделю использовать третиноин от морщин рекомендуется только 2 раза в неделю, а вторую неделю – 3 раза (то позволит коже привыкнуть к воздействию третиноина).

Следующие 2 недели вы можете использовать препарат через день, и далее начать применять его уже каждый день. Каждый раз перед нанесением крема необходимо тщательно промыть кожу с мягким моющим средством и высушить ее. Перед тем как наносить крем нужно добиться полного его высыхания, т.к. при нанесении крема на недостаточно высушенную кожу – вы мигом получите сильное раздражение.

Лучше всего наносить третиноин крем от морщин перед сном, примерно в одно и то же время. Количества крема величиной с горошину – должно хватить на все области лица. Аккуратно втирайте Третиноин крем в кожу лица и шеи, избегая попадания на слизистые глаз, губ и носа или на повреждённую кожу. Не стоит наносить крем и на кожу, прилегающую к крыльям носа. На фоне применения третиноина в периоды высокой солнечной активности всегда используйте солнцезащитный крем с SPF 50, т.к. в противном случае вы получите сильную пигментацию кожи.

Когда можно будет увидеть результат. Каков курс лечения.

Если речь идет о лечении акне, то самый первый видимый результат вы сможете увидеть не раньше, чем через 4-6 недель терапии. Хороший результат будет виден после полного курса лечения, который в зависимости от типа акне может составить от 3 до 6 месяцев. Если речь идет об омоложении кожи, то длительность курса будет напрямую зависеть от возраста и состояния кожи. Применять препарат меньше 3-4 месяцев не имеет смысла (этот срок достаточен, если ретиноиды используются только как этап перед аппаратными методиками – фракционным RF-лифтингом, либо фракционным лазером).

Для того, чтобы добиться значительного улучшения состояния кожи – курс должен быть не менее 1 года. В этом случае вы действительно сможете заметить уменьшение глубины морщин и тонких линий, увеличение упругости кожи. После окончания курса будет необходимо перейти на поддерживающую терапию более мягкими видами топических ретиноидов, например, это может быть антивозрастная косметика с чистым ретинолом не менее 0,3-0,4% концентрации (речь идет именно о чистом ретиноле, а не об эфирах ретинола). 

Противопоказания и побочные эффекты  –

Беременные и кормящие женщины обязательно должны проконсультироваться с доктором перед началом использования продуктов, содержащих третиноин – отзывы дерматологов неустанно повторяют это. Так как эти препараты абсорбируются через кожу и могут нанести потенциальный вред. Но лучше всего вообще отказать от применения этой группы препаратов в период беременности и кормления.

Наиболее частые побочные эффекты   –

  • зуд, жжение, раздражение кожи,
  • появление сухости, шелушения (рис.16),
  • покраснение (рис.17),
  • пигментация кожи,
  • ощущение тепла, пощипывание в месте нанесения препарата.

Шелушение кожи в начале применения Ретин-А  Покраснение кожи в начале применения Ретин-А

Более редкие побочные эффекты   –

  • крапивница,
  • ожоги,
  • затрудненность дыхания.

Чтобы снизить побочные эффекты – рекомендуется использовать 2 раза в день средства для увлажнения кожи (утром и вечером). Вечером увлажняющий крем можно наносить уже примерно через 30 минут после применения третиноина. Но следует учесть, что кроме третиноина на сегодняшний день существуют и другие средства с ретиноидами, которые намного более безопасны и при этом не менее эффективны.

Альтернативные ретиноиды для коррекции морщин  –

Одним из альтернативных вариантов может быть использование наружных средств с изотретиноином, который также как и третиноин – относится к группе ретиноидов (структурных аналогов витамина А). Он достаточно эффективен, но в России из наружных средств с изотретиноином продается только лосьон «Ретасол», а  также ретиноевая мазь. И все это – далеко не лучшие и не самые эффективные варианты.

Большинство современных средств от морщин содержат чистый ретинол. Это тоже ретиноид, но только не нужно путать его с эфирами ретинола (ретинола ацетатом или ретинола пальмитатом), от которых вы не увидите никакого значимого результата. Но концентрация чистого ретинола должна быть не менее 0,3-0,4%, а результат сопоставимый с эффективностью 0,025% третиноина – покажут средства, содержащие 1,0% чистого ретинола.

Один из продуктов с ретинолом от «SkinCeuticals» (США)  –

Крем RETINOL 0,3 - от компании «SkinCeuticals» (США)

Большинство средств с чистым ретинолом содержат только о,1% его концентрацию (что согласно исследованиям соответствует 0,0025% транс-ретиноевой кислоты), но этого откровенно мало. Концентрацию чистого ретинола в 0,3-0,4% содержат уже только очень редкие средства, а концентрацию 1% – всего лишь пара косметических продуктов. Подавляющее большинство производителей вообще не указывают ни концентрацию ретинола, ни его форму – и потом не стоит удивляться почему такие средства не работают.

Выше вы можете увидеть фото одного из продуктов с чистым ретинолом компании «SkinCeuticals» (США), которая выпускает действительно качественные продукты – «Retinol 0.3» и «Retinol 1.0». Эти продукты содержат концентрацию чистого микрокапсулированного ретинола 0,3 и 1,0%, соответственно. И это лучшие продукты с чистом ретинолом, которые вы можете приобрести в России. Хотя справедливости ради можно отметить еще одного отличного производителя средств с чистым ретинолом – это компания «ZO Skin Health» от доктора Zein Obagi.

К сожалению, все эти продукты стоят дорого, и мы не можем вам порекомендовать ни одного более-менее эффективного средства с чистым ретинолом (из косметики эконом-сегмента). Большинство же средств с ретинолом из так называемой аптечной косметики – оказываются по факту абсолютно неэффективны, либо недостаточно эффективны. Надеемся, что наша статья оказалась Вам полезной!

Источники:

1. Высшее медицинское образование автора статьи,
2. Учебник по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology» (8-ое издание),
3. American Academy of Dermatology (США),
4. National Library of Medicine (USA),
5. «Косметическая дерматология» (Бауман Л.).
6. Клинические исследования, опубликованные на https://www.ncbi.nlm.nih.gov/.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Третиноин 0 025 инструкция по применению
  • Трети хлор инструкция по применению
  • Тресиба флекспен инструкция по применению
  • Тресиба инсулин инструкция цена по применению отзывы врачей и пациентов
  • Тререзолид от чего помогает таблетки взрослым инструкция по применению