Действующее вещество: 1 ампула (4 мл) раствора для инъекций содержит торасемида натрия 21,262 мг (что эквивалентно 20 мг торасемида)
Вспомогательные вещества : натрия гидроксид, трометамол, полиэтиленгликоль 400, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, практически не содержит механических включений. рН Трифас®20 ампулы 8,5-9,5.
Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики.
Фармакологические.
Торасемид действует как салуретик, его действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12:00. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например, дистально действующие диуретики тиазидового ряда уже не оказывали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемида приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузку.
Фармакокинетика.
Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет 99%, метаболитов М 1 , М 3 , и М 5 — 86%, 95% и 97% соответственно. Видимый объем распределения (Vz) составляет 16 л. В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов М 1 , М 3 и М 5 . Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М 1, М 3 и М 5 образуются в результате ступенчатого окисления присоединенной к фенильного кольца метильной группы к карбоновой кислоты, метаболит М 3 образуется в результате гидроксилирования кольца. У человека не удалось обнаружить метаболиты М 2 и М 4 , которые находились в экспериментах на животных.
Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что его максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке крови увеличивается пропорционально дозировке. Конечный период полувыведения (t 1/2 ) торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин., Ренальный клиренс — около 10 мл / мин. У здоровых людей примерно 80% от введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов с таким средним процентным отношением: торасемид — примерно 24%, метаболит M 1 — ок. 12%, метаболит M 3 — примерно 3%, метаболит M 5 — примерно 41%. Основной метаболит М 5 диуретического эффекта не имеет, а на долю метаболитов М 1 и М 3 , взятых вместе, приходится примерно 10% всей фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М 3 и М 5 увеличивается. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М 5 незначительно увеличивается, а количество вещества, выводится с мочой, почти полностью равно количеству выводимого у здоровых людей, поэтому накопление торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.
Лечение отеков и / или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо внутривенное применение лекарственного средства, например, в случае отека легких вследствие острой сердечной недостаточности.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратов сульфонилмочевины и к одной из вспомогательных веществ препарата. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Острое нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы. Период кормления грудью.
Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов АПФ, что может привести чрезмерное снижение артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретиков может привести к повышению и усиление побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повышать токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ото и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например, канамицину, гентамицину, тобрамицину и цитостатиков — активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния и усиления побочных эффектов лития. Торасемид может снижать сосудосуживающим действием катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с колестирамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его ожидаемая эффективность.
Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемии, гипонатриемии или гиповолемию.
При длительном применении торасемида рекомендуется осуществлять регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, ГКС, минералокортикостероидов или слабительные средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающиеся циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать вместе с препаратами-антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После применения препарата наблюдались случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, однако прямой связи с применением препарата не установлено. При назначении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальных азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судом, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста.
Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию, начиная с других доз.
Вследствие того, что при лечении диуретиком может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови у пациентов с латентным или явным сахарным диабетом необходимо проводить постоянную тщательную проверку метаболизма углеводов. Также необходим регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.
В случае отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при наличии следующих заболеваний и состояний: подагра; аритмии, например, синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде II и III степеней; патологических изменениях кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности нарушение функции почек, вызванных нефротоксичными веществами.
Применение препарата Трифас®20 ампулы может быть причиной получения положительного результата при осуществлении теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если препарат Трифас® 20 ампулы применены неправильно, то есть с целью допинга, в этом случае нельзя исключить возможный вред для здоровья.
Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека отсутствуют. В экспериментах на животных было показано репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеизложенным торасемид применяется в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и вызывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяется для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг за электролитами и гематокрита, а также за развитием плода.
Период лактации. В настоящее время не установлено, проникает торасемид в грудное молоко у животных или человека. Нельзя исключить риск применения препарата у новорожденных / грудных детей. Поэтому применения препарата в период лактации противопоказано. Если необходимо применять торасемида в этот период, то кормление грудью следует прекратить.
Фертильность.
Исследование влияния торасемида на фертильность у людей не проводилось. В эксперименте на животных не было выявлено такого влияния торасемида.
Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию пациента до такой степени, что это повлечет значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами или выполнять работу без подстраховки. Это во многом касается таких случаев как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. Поэтому во время применения препарата нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Взрослые. Лечение начать с приема разовой дозы 2 мл Трифас® 20 ампулы, что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. Если эффект недостаточен, то разовую дозу можно увеличить до 4 мл препарата Трифас® 20 ампулы, что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффект и в этом случае будет недостаточно, можно применить кратковременную (в течение не более 3 суток) терапию с введением суточной дозы 8 мл препарата Трифас® 20 ампулы, что эквивалентно 40 мг торасемида.
Острый отек легких. Лечение нужно начинать с введения разовой дозы 4 мл препарата Трифас® 20 ампулы, что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта, дозу можно повторить с интервалом в 30 минут. Запрещается превышать максимальную суточную дозу 20 мл препарата Трифас® 20 ампулы, что эквивалентно 100 мг торасемида.
Раствор для инъекций вводить внутривенно медленно. Запрещается вводить раствор внутриартериально! Вводить только чистый раствор. При длительном применении введение надо как можно скорее заменить на пероральное применение, поскольку внутривенное применения препарата не рекомендуется проводить более 7 суток.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение этой категории пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста. Лечение этой категории пациентов не требует специального подбора дозы. Однако соответствующих исследований в отношении людей пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами не проводилось.
Примечание. Обращение с ампулами, открывающиеся в одной точке.
Надпилюваты ампулы не требуется.
| Вернуть ампулу так, чтобы точка была наверху. Постучать по ампуле и встряхнуть ее, дать раствора содержится в шейке ампулы, стечь вниз. | Вернуть ампулу так, чтобы точка была наверху. Держать ампулу под небольшим углом. Движением, направленным вниз, отломать шейку ампулы. |
Применять торасемида детям и подросткам не следует из-за отсутствия достаточного клинического опыта.
Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическая артериальная гипотензия, сердечно-сосудистую недостаточность и нарушения со стороны пищеварительной системы.
Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (надо проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение лежа пациента и, в случае необходимости, назначить симптоматическую терапию.
Анафилактический шок (немедленные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены пациента положить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. В случае необходимости применять введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.
Для оценки побочных реакций была использована следующая частота их проявлений: очень часто ≥ 1/10, часто: 1/100 — <1/10, нечасто ≥ 1/1000 — <1/100, редко ≥ 10000 — <1 / 1000, очень редко <10000, частота неизвестна: невозможно определить из имеющихся данных.
Метаболизм / электролиты. Часто усиление метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при сопутствующей безкалиевий диете, при рвоте, поносе, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и длительности лечения возможны нарушения водно-электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия и / или гипонатриемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе из-за возможной гемоконцентрация.
Со стороны пищеварительной системы. Часто множественные расстройства пищеварительной системы (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, метеоризм, боли в желудке, тошнота, рвота, понос, запор. Очень редко панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда: повышение концентраций креатинина и мочевины в крови, поезд к мочеиспусканию. Когда происходит значительная потеря воды и электролитов, вызванная избыточным образованием мочи, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста может наблюдаться снижение артериального давления, головная боль, астения и сонливость.
У пациентов с расстройствами мочеиспускания (например, с гипертрофией простаты) повышенное образование мочи может привести к ее задержки и чрезмерного растяжения мочевого пузыря.
Со стороны печени. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы) в крови.
Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, включая зуд, экзантема, фотосенсибилизации, кожные реакции. После внутривенного применения могут наблюдаться острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок).
Со стороны системы крови и кроветворной системы. Очень редко: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и / или лейкоцитов как результат гемоконцентрация.
Общие проявления и реакции в месте введения препарата. Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Иногда сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии). Очень редко: нарушения зрения, звон в ушах, потеря слуха. Частота неизвестна: местные реакции после инъекций.
3 года. После вскрытия ампулы, раствор следует использовать немедленно.
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат Трифас® 20 ампулы нельзя смешивать с другими лекарственными средствами для проведения внутривенных инъекций и / или инфузий.
По 4 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной коробке.
Трифас 10 ампулы инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Трифас 10 ампулы раствор 10 мг/2 мл. Описание и применение Trifas 10 ampuly, аналоги и отзывы. Инструкция Трифас 10 ампулы раствор утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: torasemide;
1 ампула (2 мл) раствора для инъекций содержит торасемида натрия 10,631 мг (что эквивалентно 10 мг торасемида).
вспомогательные вещества : натрия гидроксид, трометамол, полиэтиленгликоль 400, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства : прозрачная бесцветная жидкость, практически не содержит механических включений. pH Трифас® 10 ампулы 8.5 — 9.5.
Фармакологическая группа
Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики.
Код АТХ С03С А04.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
механизм действия
Торасемид действует как салуретик, его действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле.
фармакодинамические эффекты
У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12:00. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие диуретики тиазидового ряда, уже не оказывали нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемида приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузку.
Фармакокинетика.
Всасывания и распределение
Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет 99%, метаболитов М1, М3, и М5 — 86%, 95% и 97% соответственно. Видимый объем распределения (Vz) составляет 16 л.
Метаболизм
В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов M1, M3 и M5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М1 и М5 образуются в результате ступенчатого окисления присоединенной к фенильного кольца метильной группы к карбоновой кислоты, метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. У человека не удалось обнаружить метаболиты М2 и М4, которые находились в экспериментах на животных.
вывод
Конечный период полувыведения (t1 / 2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин, ренальный клиренс — около 10 мл / мин. У здоровых добровольцев примерно 80% от введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов с мочой с таким средним процентным отношением: торасемид — примерно 24%, метаболит M1 — примерно 12%, метаболит M3 — примерно 3%, метаболит M5 — примерно 41% . Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на долю метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится примерно 10% всей фармакокинетического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.
У пациентов с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно увеличивается, а количество вещества, выводится с мочой, почти полностью равно количеству выводимого у здоровых добровольцев, поэтому накопление торасемида и его метаболитов не происходит.
линейность
Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что его максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке крови увеличивается пропорционально дозировке.
Доклинические данные по безопасности
В исследованиях фармакологической безопасности, хронической токсичности, мутагенности и канцерогенности на животных не было получено данных о наличии в лекарственного средства повышенного риска при применении у людей. В исследованиях токсичности по репродуктивных органов на животных не было отмечено тератогенных эффектов лекарственного средства. Однако у беременных кроликов и крыс, которым применяли препарат в больших дозах, наблюдались проявления фетальной токсичности и токсичности в отношении матери. Было отмечено, что у крыс торасемид проникает через плацентарный барьер. На фертильность лекарственное средство не влиял.
Клинические характеристики
Трифас 10 ампулы Показания
Лечение отеков и / или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо внутривенное применение лекарственного средства, например в случае отека легких вследствие острой сердечной недостаточности.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратов сульфонилмочевины и к любой из вспомогательных веществ препарата.
Почечная недостаточность с анурией.
Печеночная кома или прекома.
Артериальная гипотензия.
Гиповолемия.
Гипонатриемия.
Гипокалиемия.
Острое нарушение мочеиспускания, например вследствие гипертрофии предстательной железы. Период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Комбинации не рекомендованы
Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ото и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатиков — активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов.
При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния и усиления побочных эффектов лития.
Комбинации лекарственных средств, применение которых требует осторожности
Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ, что может привести чрезмерное снижение артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретиков может привести к повышению и усиление побочного действия обоих лекарственных средств. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. Торасемид может снижать сосудосуживающим действием катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина.
Особенности применения
Не следует назначать торасемид в следующих случаях:
— подагра;
— сердечные аритмии, например синоатриальная блокада, блокада II и III степеней)
— патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма;
— сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов;
— патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности
— нарушение функции почек, вызванное нефротоксичными веществами;
— детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Вследствие того, что при лечении диуретиком может наблюдаться повышение концентрации глюкозы в крови, пациентам с латентным и явным сахарным диабетом следует проводить регулярный контроль метаболизма углеводов. Прежде всего в начале лечения, и при лечении пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов гемоконцентрация и симптомов потери электролитов. При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Также следует регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Кроме того, следует регулярно контролировать общую картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты).
Последствия неправильного применения как допинга
Применение лекарственного средства Трифас® 10 ампулы может быть причиной получения положительного результата теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если лекарственное средство Трифас® 10 ампулы применены неправильно, то есть с целью допинга, — в этом случае нельзя исключить вред для здоровья.
вспомогательные вещества
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в 1 ампуле, то есть можно считать, что это лекарственное средство практически не содержит натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность.Достоверные данные о влиянии торасемида на беременных женщин отсутствуют. В экспериментах на животных было показано репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. Трифас® 10 ампулы не рекомендуется применять во время беременности, а также женщинам репродуктивного возраста не использующие средства контрацепции. В связи с вышеизложенным торасемид применяется в период беременности только по жизненным показаниям и в минимальной эффективной дозе. Диуретики неприемлемы для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и вызывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяется для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью,
Период лактации. В настоящее время не установлено, проникает торасемид или его метаболиты в грудное молоко у животных или человека. Нельзя исключить риска при применении лекарственного средства новорожденным / младенцам. Поэтому применения препарата в период лактации противопоказано (см. «Противопоказания»). Решение об отказе от грудного вскармливания или об отмене / прекращении применения Трифас® 10 ампулы следует применять с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.
Фертильность. Исследование влияния торасемида на фертильность у людей не проводилось. В эксперименте на животных не было выявлено такого влияния торасемида.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Даже при надлежащем применении торасемид может негативно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Прежде всего это касается начала лечения, периода повышение дозы лекарственного средства, замены лекарственного средства, назначение сопутствующей терапии и употреблении алкоголя. Поэтому во время применения препарата следует уделять особую осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения Трифас 10 ампулы и дозы
Отеки и / или выпоты, вызванные сердечной недостаточностью.
Взрослые.
Лечение начать с приема разовой дозы 2 мл лекарственного средства Трифас® 10 ампулы, что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. Если эффект недостаточен, то разовую дозу можно увеличить до 4 мл лекарственного средства Трифас® 10 ампулы, что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффект и в этом случае будет недостаточно, можно применить кратковременную (в течение не более 3 суток) терапию с введением суточной дозы 8 мл лекарственного средства Трифас® 10 ампулы, что эквивалентно 40 мг торасемида.
Острый отек легких.
Взрослые.
Лечение нужно начинать с введения разовой дозы 4 мл лекарственного средства Трифас® 10 ампулы, что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта дозу можно повторить с интервалом в 30 минут. Запрещается превышать максимальную суточную дозу 20 мл лекарственного средства Трифас® 10 ампулы, что эквивалентно 100 мг торасемида.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако исследований по сравнению действия препарата у молодых и пожилых пациентов не проводилось.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или пре запятой (см. Раздел «Противопоказания»). Лечение этой категории пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови (см. Раздел «Фармакокинетика»).
способ применения
Раствор для инъекций вводить внутривенно медленно. Вводить только чистый прозрачный раствор.
Запрещается вводить раствор внутришньоартерально. Трифас® 10 ампулы нельзя применять при наличии признаков разложения раствора (например. При наличии взвешенных частиц в растворе) или в случае повреждения ампулы. Одна ампула предназначена для однократного использования. Остатки раствора следует немедленно утилизировать в соответствии с требованиями местного законодательства. Трифас® 10 ампулы нельзя смешивать с другими лекарственными средствами для проведения внутривенных инъекций и / или инфузий (см. Раздел «Несовместимость»). При длительном применении введение надо как можно скорее заменить на пероральное применение, поскольку внутривенное применения препарата не рекомендуется проводить более 7 суток.
Обращение с ампулами, открывающиеся в одной точке.
Надпилюваты ампулы не требуется.
|
Вернуть ампулу так, чтобы точка была наверху. Постучать по ампуле и встряхнуть ее, дать раствора содержится в шейке ампулы, стечь вниз. |
Вернуть ампулу так, чтобы точка была наверху. Держать ампулу под небольшим углом. Движением, направленным вниз, отломать шейку ампулы. |
Дети
Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Трифас® 10 ампулы детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены. В связи с этим торасемид не следует применять детям и подросткам (до 18 лет) (см. Раздел «Особенности применения»).
Передозировка
симптомы интоксикации
Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, синдром спутанности сознания, симптоматическую гипотензию, циркуляторный коллапс и нарушения со стороны пищеварительной системы.
Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (нужно проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа.
Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости.
Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия.
Лечение в случае циркуляторного коллапса: перевести пациента в положение лежа пациента и, в случае необходимости назначить симптоматическую терапию.
Анафилактический шок (немедленные меры).
При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены пациента положить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. В случае необходимости в дальнейшем применять также средства интенсивной терапии (включая введение эпинефрина, ГКС и замещения объема циркулирующей крови).
Побочные эффекты
Ниже приведены побочные реакции, которые могут наблюдаться при лечении лекарственным средством Трифас® 10 ампулы.
Для оценки побочных реакций была использована следующая частота их проявлений:
очень часто ≥ 1/10,
часто: ≥1/100—< 1/10,
нечасто: ≥ 1/1000—< 1/100,
редко ≥ 10000-<1/1000,
очень редко <10000,
частота неизвестна: невозможно определить из имеющихся данных.
Со стороны системы крови и кроветворной системы. Очень редко гемоконцентрация, тромбоцитопения, эритропения и / или лейкопения (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны иммунной системы. Очень редко аллергические реакции. После внутривенного применения могут наблюдаться острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок), требующие немедленной медицинской помощи.
Метаболизм / электролиты. Часто усиление метаболического алкалоза, гиперкалиемия, гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, при рвоте, поносе, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и длительности лечения, возможны нарушения водно-электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия и / или гипонатриемия (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение (особенно в начале лечения). Иногда: парестезии. Очень редко обмороки, церебральная ишемия, спутанность сознания.
Со стороны органов зрения . Очень редко: нарушение зрения.
Со стороны органов слуха и лабиринта . Очень редко звон в ушах, потеря слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко ишемия миокарда, аритмия, стенокардия, острый инфаркт миокарда.
Со стороны сосудистой системы. Очень редко тромбоэмболические осложнения, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения в сердце и нарушения центрального кровообращения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, стойкий запор), особенно в начале лечения. Иногда: ксеростомия. Очень редко панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы) в крови.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Очень редко аллергические реакции (например, зуд, сыпь, фотосенсибилизация), кожные реакции.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани . Часто спазмы мышц (особенно в начале лечения).
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда: при нарушении мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может сопровождаться задержкой мочи и растяжением мочевого пузыря.
Общие нарушения и реакции в месте введения лекарственного средства . Часто повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения).
Данные лабораторных методов исследований . Часто: повышение концентрации мочевой кислоты и липидов (триглицериды, холестерол) в крови (см. Раздел «Особенности применения»).
Иногда повышение концентрации мочевины и креатинина в крови (см. Раздел «Особенности применения»).
Сообщение о подозреваемых побочные реакции.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства играет важную роль. Это позволяет наблюдение за соотношением «польза / риск» лекарственного средства. Работники учреждений здравоохранения должны сообщать о любых возможных побочных реакциях.
Срок годности Трифас 10 ампулы
5 лет. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке. После открытия ампулы раствор следует использовать немедленно.
Условия хранения Трифас 10 ампулы
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Трифас® 10 ампулы нельзя смешивать с другими лекарственными средствами для проведения внутривенных инъекций и / или инфузий.
Упаковка
По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
А.Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.р.л.
Местонахождение производителя
Виа Сете Санти 3, 50131 Флоренция (ФИ), Италия.
Заявитель.
Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.
Местонахождение заявителя и его адрес места осуществления деятельности.
1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург, Люксембург.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Трифас 10 ампулы только по назначению
врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- А. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.р.л.
- http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины
| Тип данных | Сведения из реестра |
| Торговое наименование: | Трифас 10 ампулы |
| Производитель: | А. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.р.л. |
| Форма выпуска: | раствор для инъекций 10 мг / 2 мл по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке |
| Регистрационное удостоверение: | UA/2540/03/01 |
| Дата начала: | 04.02.2020 |
| Дата окончания: | неограниченный |
| МНН: | Torasemide |
| Условия отпуска: | по рецепту |
| Состав: | 1 ампула (2 мл) раствора для инъекций содержит торасемида натрия 10,631 мг (что эквивалентно 10 мг торасемида) |
| Фармакологическая группа: | Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. |
| Код АТХ: | C03CA04 |
| Заявитель: | Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А. |
| Страна заявителя: | Люксембург |
| Адрес заявителя: | 1, Авеню де ла Гар, L-1611, Люксембург |
| Тип ЛС: | Обычный |
| ЛС биологического происхождения: | Нет |
| ЛС растительного происхождения: | Нет |
| Гомеопатическое ЛС: | Нет |
| Тип МНН: | Моно |
| Досрочное прекращение | Нет |
| Код ATХ | Название группы |
| C | Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему |
| C03 | Мочегонные препараты |
| C03C | Высокоактивные диуретики |
| C03CA | Простые препараты сульфамидами |
| C03CA04 |
Торасемид
|
Содержание
- Состав и фармакологическая группа
- Форма выпуска
- Показания к применению
- Противопоказания к использованию
- Рекомендации относительно дозирования
- Опасность передозировки
- Лекарственное взаимодействие
- Побочные реакции
- Срок хранения
- Аналогичные средства
- Ценовая политика
- Отзывы врачей
- Мнение пациентов
Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу.
Трифас является мочегонным препаратом, который отличается высоким уровнем эффективности.
Он оказывает диуретическое влияние, даже в тех случаях, когда другие средства бессильны.
Наступление терапевтического эффекта наблюдается уже через 2-3 часа, длится он на протяжении 12 часов.
Показаниями к применению медикаментозного средства являются болезни почек, печени и сердца, которые сопровождаются отеками.
Состав и фармакологическая группа
Основным действующим веществом данного средства является торасемид, дополнительные компоненты это:
- крахмал кукурузный;
- магния стеарат;
- лактоза;
- кремния диоксид.
Трифас относится к группе петлевых диуретиков, препаратов производных сульфамонлантраниловой кислоты.
Препарат стимулирует почечный кровоток, путем улучшения выработки простациклина. Его назначение считается оправданным при снижении скорости клубочковой фильтрации. Наблюдается угнетение реабсорбции воды, почки выводят до 20% натрия, который прошел фильтрацию.
Улучшение мочегонного эффекта наблюдается при увеличении суточной дозы препарата. Положительной характеризующей особенностью данного средства считается то, что он обеспечивает уменьшение потерь ионов калия.
Потребленные внутрь лекарства быстро всасываются из пищеварительного тракта, на данный процесс не влияет пища. Максимальное количество действующего вещества в кровяном русле наблюдается через 1-2 часа, если же препарат применялся внутривенно — через час. Терапевтический эффект длится в течение 12 часов.
Подавляющее большинство выводится почками, период полувыведения составляет 3-4 часа.
Форма выпуска
Выпускается препарат в виде:
- раствора для инъекций по 10 и 20 мг;
- раствора для инфузии по 200 мг;
- таблеток по 10 и 200 мг.
Показания к применению
Согласно инструкции по применению принимать лекарства лучше всего утром. Назначается данное средство при диагностировании таких патологических состояний и процессов как:
- отеки, которые сформировались на фоне нарушения функции почек;
- гипертоническая болезнь;
- острая сердечная недостаточность.
Лечение почек на основе данного препарата часто встречается в медицинской практике.
Противопоказания к использованию
Запрещается применять лекарство если пациент имеет в анамнезе индивидуальную непереносимость действующего и вспомогательных веществ, а также при:
- почечной недостаточности;
- печеночной коме или прекоме;
- снижении артериального давления;
- гиповолемии;
- гипокалиемии;
- гипонатриемии;
- расстройстве мочеиспускания;
- гипертрофии простаты;
- лактации.
Не рекомендуется применять лекарство лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.
Рекомендации относительно дозирования
Суточную дозу принимают один раз в день, таблетки не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Лучшим временем для этого считается первая половина суток.
Проводя борьбу с отеками, начальная суточная доза составляет 5 мг. В дальнейшем, при необходимости она может быть увеличена до 20 мг.
При диагностировании сопутствующей почечной патологии доза может составлять 200 мг, однако начинать прием лекарств рекомендуется с 50 мг, постепенно увеличивая дозировку при необходимости.
Если же выбрана инъекционная форма лекарства, то доза в данной ситуации составляет 10 мг (2 мл). При болезнях почек оправданным считается назначение Трифаса в ампулах по 20 мл. Инфузия осуществляется специализированным устройством — инфузоматом, который способен точно определить скорость введения препарата и дозу.
Начальная доза — 50 мг. Раствор может вводиться как в чистом, так и в разбавленном виде, продолжительность введения должна составлять не менее 60 минут.
Курс лечения при инфузионном и внутривенном введении не должен длиться дольше 7 дней. В дальнейшем рекомендуется осуществлять прием препарата в таблетированной форме.
Длительность терапии подбирается врачом для каждого конкретного случая с учетом особенностей течения болезни и состояния пациента. На протяжении всего времени важно проводить контроль артериального давления и показателей крови.
Для борьбы с гипертонической болезнью стартовая доза составляет 2,5 мг, эффект от такого лечения наблюдается уже через 7 суток, его пик приходится на 12 неделю. Если прием лекарств не принес желаемого результата, разрешается увеличить дозу до 5 мг.
При внутривенном введении лекарств суточная доза может быть увеличена до 20 или 40 мг. Однако в подобной дозировке применять препарат разрешено не более 3 суток.
Острый отек легких требует введения Трифаса сразу в дозе 20 мг, вводить лекарства можно повторно через каждые 30 минут, однако суточная доза не должна превышать 100 мг.
Во время беременности
Прием Трифаса строго запрещено во время кормления грудью. Что касается периода вынашивания плода, то лекарства разрешено принимать только в крайних случаях. При этом доза должна быть минимальной, а процесс лечения должен контролироваться врачом.
Для детей
Применять Трифас в педиатрические практике запрещено, в связи с отсутствием опыта подобного лечения.
Опасность передозировки
Прием препарата в большем, чем рекомендованная доза количестве может привести к передозировке, проявляется она:
- дегидратацией;
- нарушением процессов обмена электролитов;
- нарушениями сознания;
- гипотонией;
- гипокалиемией;
- алкалозом.
Для облегчения состояния и устранения патологических симптомов рекомендуется прекратить прием или введение препарата, провести инфузионную терапию, направленную на восстановление КЩС и электролитного баланса.
Лекарственное взаимодействие
Применение Трифаса параллельно с препаратами, наделенными гипотензивным эффектом приводит к усилению их терапевтического действия.
Прием вместе с ГКС и слабительными лекарствами приводит к интенсивному выведению калия. Сочетание с ингибиторами АПФ приводит к резкому падению артериального давления.
Прием Трифаса и антибактериальных препаратов цефалоспоринового ряда усиливает нефротоксичность и ототоксичность.
Одновременное применение с препаратами лития оказывает токсическое влияние на сердечную мышцу и центральную нервную систему.
Применение с салицилатами приводит к усилению интенсивности проявлений побочных реакций. Нестероидные противовоспалительные снижают диуретическое и гипотензивное влияние Трифаса.
Сочетание Трифаса с лекарствами, которые понижает сахар крови, становится причиной ухудшения их эффективности. Одновременный прием Трифаса с теофиллином или миорелаксантами приводит к усилению терапевтического эффекта последних.
Применение с холестирамином приводит к нарушению процесса всасывания Трифаса из пищеварительного тракта.
Побочные реакции
В некоторых ситуациях применение Трифаса может привести к нарушениям функционирования:
- Органов сердечно-сосудистой системы. Проявляются они расстройствами сознания, падением артериального давления, нарушением кровообращения и деятельности сердечной мышцы, риском формирования тромбов.
- Органов пищеварительного тракта. Чаще всего наблюдается потеря аппетита, ощущение боли в желудке и эпигастральной области, тошнота и рвота, расстройства стула в виде диареи или запора.
Может присутствовать головокружение, ощущение общей слабости, истощенности (особенно ярко проявляются данные симптомы на начальных этапах лечения).
Срок хранения
Лекарства независимо от формы выпуска рекомендуется хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте.
Аналогичные средства
При отсутствии Трифаса в аптечных киосках провизоры и фармацевты могут предложить заменить лекарства аналогами, а именно:
- Торсемидом;
- Диувером;
- Тригримом;
- Фуросемид;
- Бритомаром.
Ценовая политика
Купить Трифас в таблетированной форме в Украине можно по цене:
- 160 гривен — 30 таблеток по 10 мг;
- 200 гривен — 50 таблеток по 10 мг;
- 270 гривен — 100 таблеток по 10 мг.
Раствор для инъекций в ампулах по 4 мл (20 мг) № 5 стоит в среднем 220 гривен.
В Российских аптеках цена на 30 таблеток по 10 мг составляет примерно 1400 рублей. Раствор для инъекций в ампулах по 4 мл (20 мг) № 5 в среднем стоит от 700 до 900 рублей.
Отзывы врачей
Трифас получает немало положительных отзывов, некоторые из них мы сейчас и представим вашему вниманию.
Петлевой диуретик Трифас назначается лицам, страдающим от застойных явлений в организме. Он высокоэффективен при борьбе с сердечно-легочной недостаточностью, гипертонической болезнью, отеком легких. Препарат отличается от других лекарств данной группы тем, что терапевтический эффект длится больше времени, а также не выводит соли калия с полостей организма. Положительно влияет на диурез, увеличивая объем выделяемой мочи, а не количество посещений туалета. Рекомендую препарат всем своим пациентам, к этому времени он оправдывает все мои надежды, больные отмечают эффективность средства, ведь чувствуют значительное облегчение.
Надежда Николаевна, г. Казань
Терапевтическим эффектом препарата я очень доволен, он не только стимулирует диурез, но и предупреждает развитие осложнений. Благодаря этому достаточно легко переносится и может назначаться лицам пожилого возраста при диагностировании различных патологий. От пациентов о Трифасе слышу только положительные отзывы, они довольны препаратом и благодарят за его назначение.
Николай Леонидович, г. Вологда
Мнение пациентов
Применение Трифаса получило немало положительных отзывов от больных, которые использовали его для лечения различных патологий, рассмотрим некоторые из них.
Отличным мочегонным препаратом является Трифас, его применение стало для меня спасением от отеков, которые сформировались на верхних и нижних конечностях. Порекомендовали мне его принимать, так как имею проблемы со здоровьем и еще и сидячую работу, в итоге за целый день ноги превращались в бревна. После приема лекарств я как во второй раз родилась, чувствуется облегчение, которое не заметить невозможно.
Оксана, 46 лет, г. Якутск
Эффективностью Трифаса была откровенно удивлена, отеки спадают прямо на глазах. Врач посоветовал принимать лекарства, ведь у меня проявлялись отеки в утреннее время суток. Обычно после применения препарата приходится немного побегать в туалет, но результат того стоит. Единственным так сказать недостатком является цена лекарств, она немного так сказать «кусается», но здоровье в данном случае важнее. Рекомендую Трифас всем как высокоэффективное средство для борьбы с отеками.
Елизавета, 52 года, г. Пенза
Впервые о Трифасе я узнала от врача, когда у меня было диагностирован АГ. Для меня было сюрпризом то, что мочегонные препараты помогают бороться не только с отеками, но и с давлением. Теперь использую Трифас параллельно с гипотензивными препаратами, эффектом я очень довольна.
Татьяна, 60 лет, г. Хабаровск
Обратите внимание, информация указана в представленной статье, предназначена только для ознакомления. Перед применением лекарства рекомендуется обязательно проконсультироваться с врачом. Только он сможет подобрать правильную схему приема препарата без ущерба для здоровья и развития осложнений.
Трифас 20 (Trifas) инструкция по применению
Состав
действующее вещество: 1 ампула (4 мл) раствора для инъекций содержит торасемида натрия 21,262 мг (что эквивалентно 20 мг торасемида)
вспомогательные вещества : натрия гидроксид, трометамол, полиэтиленгликоль 400, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства:
прозрачный, бесцветный раствор, практически не содержит механических включений. рН Трифас 20 ампулы 8,5-9,5.
Фармакологическая группа
Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Код АТХ С0ЗС А04.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Торасемид действует как салуретик, его действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12:00. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например, дистально действующие диуретики тиазидового ряда уже не оказывали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемида приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузку.
Фармакокинетика.
Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет 99%, метаболитов М 1 , М 3 , и М 5 — 86%, 95% и 97% соответственно. Видимый объем распределения (Vz) составляет 16 л. В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов М 1 , М 3 и М 5 . Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М 1, М 3 и М 5 образуются в результате ступенчатого окисления присоединенной к фенильного кольца метильной группы к карбоновой кислоты, метаболит М 3 образуется в результате гидроксилирования кольца. У человека не удалось обнаружить метаболиты М 2 и М 4 , которые находились в экспериментах на животных.
Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что его максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке крови увеличивается пропорционально дозировке. Конечный период полувыведения (t 1/2 ) торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин., Ренальный клиренс — около 10 мл / мин. У здоровых людей примерно 80% от введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов с таким средним процентным отношением: торасемид — примерно 24%, метаболит M 1 — ок. 12%, метаболит M 3 — примерно 3%, метаболит M 5 — примерно 41%. Основной метаболит М 5 диуретического эффекта не имеет, а на долю метаболитов М 1 и М 3 , взятых вместе, приходится примерно 10% всей фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М 3 и М 5 увеличивается. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М 5 незначительно увеличивается, а количество вещества, выводится с мочой, почти полностью равно количеству выводимого у здоровых людей, поэтому накопление торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.
Показания
Лечение отеков и / или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо внутривенное применение лекарственного средства, например, в случае отека легких вследствие острой сердечной недостаточности.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратов сульфонилмочевины и к одной из вспомогательных веществ препарата. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Острое нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы. Период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов АПФ, что может привести чрезмерное снижение артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретиков может привести к повышению и усиление побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повышать токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ото и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например, канамицину, гентамицину, тобрамицину и цитостатиков — активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния и усиления побочных эффектов лития. Торасемид может снижать сосудосуживающим действием катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с колестирамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его ожидаемая эффективность.
Особенности применения
Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемии, гипонатриемии или гиповолемию.
При длительном применении торасемида рекомендуется осуществлять регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, ГКС, минералокортикостероидов или слабительные средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающиеся циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать вместе с препаратами-антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После применения препарата наблюдались случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, однако прямой связи с применением препарата не установлено. При назначении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальных азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судом, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста.
Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию, начиная с других доз.
Вследствие того, что при лечении диуретиком может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови у пациентов с латентным или явным сахарным диабетом необходимо проводить постоянную тщательную проверку метаболизма углеводов. Также необходим регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.
В случае отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при наличии следующих заболеваний и состояний: подагра аритмии, например, синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде II и III степеней патологических изменениях кислотно-щелочного метаболизма сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности нарушение функции почек, вызванных нефротоксичными веществами.
Применение препарата Трифас® 20 ампулы может быть причиной получения положительного результата при осуществлении теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если препарат Трифас® 20 ампулы применены неправильно, то есть с целью допинга, в этом случае нельзя исключить возможный вред для здоровья.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека отсутствуют. В экспериментах на животных было показано репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеизложенным торасемид применяется в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и вызывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяется для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг за электролитами и гематокрита, а также за развитием плода.
Период лактации. В настоящее время не установлено, проникает торасемид в грудное молоко у животных или человека. Нельзя исключить риск применения препарата у новорожденных / грудных детей. Поэтому применения препарата в период лактации противопоказано. Если необходимо применять торасемида в этот период, то кормление грудью следует прекратить.
Фертильность.
Исследование влияния торасемида на фертильность у людей не проводилось. В эксперименте на животных не было выявлено такого влияния торасемида.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию пациента до такой степени, что это повлечет значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами или выполнять работу без подстраховки. Это во многом касается таких случаев как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. Поэтому во время применения препарата нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Взрослые. Лечение начать с приема разовой дозы 2 мл Трифас® 20 ампулы, что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. Если эффект недостаточен, то разовую дозу можно увеличить до 4 мл препарата Трифас® 20 ампулы, что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффект и в этом случае будет недостаточно, можно применить кратковременную (в течение не более 3 суток) терапию с введением суточной дозы 8 мл препарата Трифас® 20 ампулы, что эквивалентно 40 мг торасемида.
Острый отек легких. Лечение нужно начинать с введения разовой дозы 4 мл препарата Трифас® 20 ампулы, что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта, дозу можно повторить с интервалом в 30 минут. Запрещается превышать максимальную суточную дозу 20 мл препарата Трифас® 20 ампулы, что эквивалентно 100 мг торасемида.
Раствор для инъекций вводить внутривенно медленно. Запрещается вводить раствор внутриартериально! Вводить только чистый раствор. При длительном применении введение надо как можно скорее заменить на пероральное применение, поскольку внутривенное применения препарата не рекомендуется проводить более 7 суток.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение этой категории пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста. Лечение этой категории пациентов не требует специального подбора дозы. Однако соответствующих исследований в отношении людей пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами не проводилось.
Примечание. Обращение с ампулами, открывающиеся в одной точке.
Дети
Применять торасемида детям и подросткам не следует из-за отсутствия достаточного клинического опыта.
Передозировка
Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическая артериальная гипотензия, сердечно-сосудистую недостаточность и нарушения со стороны пищеварительной системы.
Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (надо проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение лежа пациента и, в случае необходимости, назначить симптоматическую терапию.
Анафилактический шок (немедленные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены пациента положить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. В случае необходимости применять введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.
Побочные реакции
Для оценки побочных реакций была использована следующая частота их проявлений: очень часто &ge 1/10, часто: 1/100 — < 1/10, нечасто &ge 1/1000 — < 1/100, редко &ge 10000 — < 1 / 1000, очень редко < 10000, частота неизвестна: невозможно определить из имеющихся данных.
Метаболизм / электролиты. Часто усиление метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при сопутствующей безкалиевий диете, при рвоте, поносе, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и длительности лечения возможны нарушения водно-электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия и / или гипонатриемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе из-за возможной гемоконцентрация.
Со стороны пищеварительной системы. Часто множественные расстройства пищеварительной системы (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, метеоризм, боли в желудке, тошнота, рвота, понос, запор. Очень редко панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда: повышение концентраций креатинина и мочевины в крови, поезд к мочеиспусканию. Когда происходит значительная потеря воды и электролитов, вызванная избыточным образованием мочи, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста может наблюдаться снижение артериального давления, головная боль, астения и сонливость.
У пациентов с расстройствами мочеиспускания (например, с гипертрофией простаты) повышенное образование мочи может привести к ее задержки и чрезмерного растяжения мочевого пузыря.
Со стороны печени. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы) в крови.
Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, включая зуд, экзантема, фотосенсибилизации, кожные реакции. После внутривенного применения могут наблюдаться острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок).
Со стороны системы крови и кроветворной системы. Очень редко: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и / или лейкоцитов как результат гемоконцентрация.
Общие проявления и реакции в месте введения препарата. Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Иногда сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии). Очень редко: нарушения зрения, звон в ушах, потеря слуха. Частота неизвестна: местные реакции после инъекций.
Срок годности
3 года. После вскрытия ампулы, раствор следует использовать немедленно.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Препарат Трифас 20 ампулы нельзя смешивать с другими лекарственными средствами для проведения внутривенных инъекций и / или инфузий.
Упаковка
По 4 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Трифас (Trifas)
Трифас (торасемид) является производным сульфамонлантраниловой кислоты. Относится к петлевым диуретикам. Название группы диуретиков связано с расположением «мишени» для их действия в петле нефрона. Подобно другим препаратам данной группы, торасемид поступает в просвет нефрона и связывается с котранспортером Na-K-Cl, представляющим собой протеин, находящийся в апикальных мембранах клеток толстого сегмента её восходящего колена. В результате подавляется активный транспорт ионов Na, K и Cl из просвета канальца. Благодаря этому механизму, почками экскретируется до 20% профильтрованного натрия. Соответственно, снижается и реабсорбция воды.
Торасемид способствует увеличению почечного кровотока. Это происходит за счет увеличения синтеза простациклина, а также за счет активации калликреин-кининовой системы. Данное свойство всех петлевых диуретиков объясняет их эффективность при сниженной клубочковой фильтрации.
Увеличение синтеза простациклина также вызывает расширение венозного русла и снижение преднагрузки на левый желудочек.
КЩС организма не влияет на мочегонный эффект препарата.
Диуретический эффект торасемида значительно возрастает по мере увеличения его дозы.
Особенностью торасемида является его антиальдостероновое действие, что приводит к меньшим по сравнению с фуросемидом потерям ионов калия.
Еще одной важной особенностью торасемида является отсутствие «феномена рикошета» — усиления реабсорбции ионов натрия после прекращения диуретического действия препарата, обусловленного активацией ренин-ангиотензиновой системы.
Принятый внутрь торасемид быстро всасывается из пищеварительного тракта. На процесс всасывания не оказывает влияния принятая пища. Концентрация в плазме достигает максимума спустя один-два часа. Биодоступность препарата – 80-91%. После внутривенного введения эффект развивается достаточно быстро, достигая максимума через 1-3 часа и сохраняясь на протяжении 12 часов.
В печени образуются активные (М1 и М3) и неактивный (М5) метаболиты.
Около 80% принятой дозы торасемида экскретируется почками. Оставшаяся часть выводится с желчью. Период полувыведения равен трем-четырем часам. При наличии почечной недостаточности этот показатель не изменяется.
Трифас (торасемид) показан при:
— отечном синдроме на фоне заболеваний почек и печени, сердечной недостаточности;
— артериальной гипертонии;
— острой левожелудочковой недостаточности (раствор).
Таблетки принимаются в утренние часы. В сутки достаточно однократного приема.
При терапии отечного синдрома суточная доза Трифаса составляет 5 мг. При необходимости она может составлять до 20 мг.
Рекомендованная начальная суточная доза при почечной недостаточности — 20 мг и при необходимости она может составить до 200 мг.
При терапии АГ суточная доза Трифаса составляет 2,5 мг и может максимально быть увеличена до 5 мг (дальнейшее увеличение не целесообразно).
Раствор вводится внутривенно. Обычная разовая доза при лечении отечного синдрома равна 0,01 г (2 мл Трифас 20). Возможно ее двух- иногда четырехкратное увеличение. В последнем случае продолжительность терапии не должна превышать трех суток.
При лечении Трифасом отека легких разовая доза раствора равна 0,02 г (4 мл Трифас 20). При недостаточном эффекте повторные введения в указанной дозе выполняются с тридцатиминутным интервалом. Общее количество препарата не должно превысить 0,1 г.
— Лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
— гипокалиемия, гиповолемия, гипомагниемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, метаболический алкалоз;
— атрериальная гипотония, склонность к тромбообразованию;
— сухость во рту, потеря аппетита, панкреатит, диарея, повышение активности ферментов печени, запор, рвота;
— острая задержка мочи, азотемия;
— головная боль, сонливость, слабость, головокружение, парестезии, судороги, спутанность сознания;
— глухота, шум в ушах, нарушения зрения;
— фотосенсибилизация, кожный зуд, экзема.
— Анурия;
— нарастание азотемии;
— печеночная кома или прекома;
— артериальная гипотония;
— аритмии;
— беременность;
— возраст моложе 18 лет;
— период лактации;
— повышенная чувствительность.
Трифас противопоказан.
При совместном назначении со слабительными препаратами, а также с минерало- и глюкокортикоидами возрастает риск гипокалиемии.
При вызванной приемом Трифаса гипокалиемии или гипомагниемии повышается чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам.
Трифас потенцирует действие гипотензивных ЛС, теофиллина, курареподобных миорелаксантов.
Потенцирует токсическое действие цефалоспоринов, аминогликозидов, цисплатина, лития, салицилатов.
Ослабляет действие противодиабетических препаратов, адреномиметиков.
Пробенецид снижает эффекты Трифаса.
Клинические проявления – интенсивный диурез с развитием дегидратации и нарушениями обмена электролитов. Отмечаются спутанность сознания, артериальная гипотония, гипокалиеия (с возможным развитием аритмий), алкалоз. Лечение: отмена препарата, инфузионная терапия с коррекцией КЩС и электролитных нарушений.
— Раствор по 0,01 г в ампулах с содержанием 2,0 мл №5;
— раствор по 0,2 г для инфузий, в ампулах емкостью 20,0 мл №5;
— раствор по 0,01 г в ампулах с содержанием 2,0 мл №5;
— раствор по 0,2 г для инфузий, в ампулах емкостью 20,0 мл №5;
— таблетки, содержащие 0,01 г препарата № 30, №100 и №50;
— таблетки, содержащие 0,2 г препарата № 10, №100, №20 и №30;
— таблетки по 0,005 г № 30, №100, №20, №50.
Требуются защита от воздействия света, температура ≤ 25? С.
Диувер, Тригрим.
Таблетки
Торасемид 0,01 г и 0,005 г .
Дополнительно — крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид.
Торасемид 0,2 г .
Дополнительно — кросповидон, лактозы моногидрат, повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Растворы
Торасемид 0,02 г или 0,2 г .
Назначение Трифаса нежелательно при подагре, существенных нарушениях возбудимости или проводимости в миокарде, анемии, тромбоцитопении, существенных нарушениях КЩС.
При сахарном диабете требуется тщательный контроль гликемии.
При длительном использовании – мониторинг уровня калия, мочевой кислоты, липидов, креатинина.