Тригексифенидил (Trihexyphenidyl)
💊 Состав препарата Тригексифенидил
✅ Применение препарата Тригексифенидил
Описание активных компонентов препарата
Тригексифенидил
(Trihexyphenidyl)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.12.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N04AA01
(Тригексифенидил)
Лекарственная форма
| Тригексифенидил |
Таб. 2 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛП-005988 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тригексифенидил
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый) — 78.4 мг, крахмал картофельный — 18.6 мг, кальция стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (200) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (300) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (400) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (600) — коробки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.
При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию.
Оказывает спазмолитическое действие, которое связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
T1/2 в среднем составляет 6-10 ч. Тригексифенидил выводится в основном в неизмененном виде. Не кумулирует.
Легко проникает через ГЭБ.
Показания активных веществ препарата
Тригексифенидил
Паркинсонизм; предотвращение и контроль лекарственно-индуцированных экстрапирамидных симптомов (за исключением поздней дискинезии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: повышенная нервная возбудимость, эйфория, психомоторное возбуждение, ажитация, головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы, при повышенных дозах или повышенной чувствительности возможны беспокойство, нарушение сознания, памяти, бессонница, дискинезии (особенно у пациентов, которые принимают препараты леводопы), ухудшение клинических показателей миастении.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз, нарушение зрения, снижение потоотделения, запор, задержка мочи, трудности при мочеиспускании, тахикардия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе.
Аллергические реакции: кожная сыпь, фотофобия.
Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии), гиперемия кожи, снижение мышечного тонуса, лекарственная зависимость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тригексифенидилу; механические стенозы ЖКТ, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), тахиаритмии, острое отравление алкоголем, психотропными лекарственными средствами, в т.ч. опиоидами, поздняя дискинезия (т.к. тригексифенидил может спровоцировать или усугубить течение поздней дискинезии); беременность, грудное вскармливание; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Тахикардия, артериальная гипертензия, гиперплазия предстательной железы, психотические и маниакальные расстройства, синдром деменции, острый инфаркт миокарда, миастения гравис, глаукома, пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями сердца, некомпенсированными заболеваниями почек или печени, обструктивными заболеваниями ЖКТ или мочевыводящих и половых путей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 60 лет.
Особые указания
Лечение тригексифенидилом не следует прекращать внезапно. По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.
У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности. Тригексифенидил применяют у данной категории больных под контролем когнитивных функций и психического состояния.
Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
При длительном лечении интенсивность побочных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, обычно уменьшается; возможно развитие лекарственной зависимости.
При одновременном применении тригексифенидила с леводопой требуется коррекция режима дозирования.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения тригексифенидила не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тригексифенидила и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, данное действие усиливается.
При одновременном применении антихолинергических средств и препаратов с антихолинергической активностью, ингибиторов МАО с тригексифенидилом усиливается антихолинергический эффект последнего и возможно нарушение функции ЖКТ, лихорадки, гипертермии, вплоть до теплового удара.
При одновременном применении тригексифенидил ослабляет эффект метоклопрамида и домперидона.
Одновременное применение тригексифенидила с антигистаминными препаратами может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинергического действия.
При одновременном применении хинидина и тригексифенидила усиливается антихолинергическое влияние на сердечную деятельность (торможение AV-проводимости).
При одновременном применении тригексифенидил уменьшает действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).
При одновременном применении тригексифенидила с нефопамом и антимускариновыми препаратами, в т.ч. используемыми ингаляционно, может усиливаться частота и тяжесть антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, запор, сонливость.
Действие тригексифенидила может увеличиться при его совместном применении с амантадином,блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов (дифенгидрамин, прометазин, клемастин), производными фенотиазина (хлорпромазин, алимемазин), трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин, тримипрамин).
При совместном применении с хлорпромазином увеличивается его метаболизм, в результате чего возможно уменьшение его концентрации в плазме.
При одновременном применении тригексифенидила и резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.
При применении тригексифенидила в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопой) возможно усиление дискинезии, особенно в начале лечения.
При одновременном применении тригексифенидила и транквилизаторов усиливается дискинезия.
Тригексифенидил и парасимпатомиметики (пилокарпин, карбахол, неостигмин) являются антагонистами, не следует применять их совместно из-за увеличения антимускариновых побочных эффектов.
При одновременном применении тригексифенидила и каннабиноидов, барбитуратов, опиатов, алкоголя возможны аддитивные эффекты.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Тригексифенидил Органика — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003535
Торговое наименование препарата
Тригексифенидил Органика
Международное непатентованное наименование
Тригексифенидил
Лекарственная форма
Таблетки.
Состав
В 1 таблетке препарата содержится: активное вещество: тригексифенидила гидрохлорид — 2 мг, вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый) — 78,4 мг, крахмал картофельный — 18,6 мг, кальция стеарат — 1,0 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Холиноблокатор центральный
Код АТХ
Тригексифенидил
Фармакодинамика:
Тригексифенидил относится к списку сильнодействующих веществ. Тригексифенидил оказывает центральное и периферическое м-холиноблокирующее действие. Стимуляция центральной нервной системы (ЦНС) сопровождается депрессией. Обладает спазмолитическим действием, оказывает прямое угнетающее действие на парасимпатическую нервную систему, а также миорелаксирующее действие на гладкую мускулатуру и уменьшает секрецию особенно слюнных и бронхиальных желез, снижает потоотделение. Оказывает незначительное влияние на секрецию поджелудочной железы и желчи.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Действие препарата наступает через 1 час после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 6-10 часов. Быстро покидает организм, выводится в основном в неизмененном виде. Даже при длительном использовании не кумулирует. Отсутствуют данные о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в материнское молоко.
Показания:
Паркинсонизм; предотвращение и контроль лекарственно-индуцированных экстрапирамидных симптомов (за исключением поздней дискинезии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), тахиаритмии, острое отравление алкоголем, наркотиками или психотропными лекарственными средствами, в том числе опиоидами, поздняя дискинезия (т.к. тригексифенидил может спровоцировать или усугубить течение поздней дискинезии), беременность и грудное вскармливание, детский возраст, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Тахикардия, артериальная гипертензия, гиперплазия предстательной железы, психотические и маниакальные расстройства, синдром деменции, острый инфаркт миокарда, миастения гравис, глаукома, пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями сердца, декомпенсированными заболеваниями почек или печени, обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей.
Беременность и лактация:
Применение тригексифенидила во время беременности и грудного вскармливания противопоказано с целью исключения возможного риска токсического воздействия на плод и новорожденного, а также в связи с отсутствием достоверной информации относительно применения препарата во время беременности, его способности проникать через плацентарный барьер, выделении с грудным молоком и о влиянии на плод и новорожденного. Данные доклинического изучения тригексифенидила показали, что в опытах на собаках и крысах препарат в дозах, в 100 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, в течение 15 недель не влияет на фертильность. Исследования тератогенного и эмбриотоксического действия тригексифенидила не проводились. В случае необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Только взрослые. Внутрь. Прием препарата не зависит от времени употребления пищи. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200 мл). При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).
Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной. При синдромах паркинсонизма: начальная доза составляет 1 мг в сутки. Каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг в сутки, доза увеличивается до 6-10 мг в день в зависимости от реакции пациента до получения оптимального лечебного эффекта. Некоторые пациенты могут потребовать 12-15 мг в день или больше. Пациенты с постэнцефалическим паркинсонизмом могут быть резистентны к препарату и требуют больших доз. Для лечения лекарственно-индуцированных экстрапирамидных расстройств обычно назначают по 5-10 мг тригексифенидила в сутки, в зависимости от тяжести симптомов. В некоторых случаях может быть достаточно 1 мг ежедневно. Завершать лечение следует постепенно, снижая дозу тригексифенидила на протяжении 1 -2 недель, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания. Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.
Пожилым пациентам старше 65 лет тригексифенидил назначают в минимальных дозах 1-2 мг под контролем когнитивных функций и психического состояния.
При совместном применении тригексифенидила с другими препаратами, используемыми для лечения паркинсонизма, необходимо снижение дозы. При одновременном приеме вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить, обычно достаточно 3-6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на два приема.
Максимальная разовая доза -10 мг, суточная — 20 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: повышенная нервная возбудимость, эйфория, психомоторное возбуждение, ажитация, головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы, при повышенных дозах или повышенной чувствительности могут наблюдаться беспокойство, нарушение сознания, памяти, бессонница, непроизвольные движения в виде дискинезий (особенно у пациентов, которые принимают препараты леводопы), ухудшение клинических показателей миастении.
Эффекты, обусловленные антихолинэргической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз, нарушение зрения; снижение потоотделения, запор, задержка мочи, трудности при мочеиспускании,тахикардия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: высыпания на коже, фотофобия.
Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, снижение мышечного тонуса, лекарственная зависимость.
Передозировка:
Симптомы: первыми проявлениями интоксикации могут быть покраснение кожи, гиперемия лица, сухость кожи и слизистых оболочек, сухость во рту, нарушение глотания, учащенное дыхание, тахикардия, повышенное артериальное давление, тошнота, рвота, повышение температуры тела, расширение зрачков, сыпь на лице и верхней части туловища. Проявления со стороны ЦНС: беспричинная эйфория, атактическая походка. Возбуждение перерастает в делириозное состояние с выраженными зрительными галлюцинациями. При тяжелой передозировке: кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, смерть.
Лечение: необходимо как можно скорее проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания препарата, холодные компрессы, обильное питье. Гемодиализ и гемоперфузия показаны лишь на протяжении первых часов после отравления. Специфический антидот отсутствует. Для лечения сердечных осложнений — натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах — диазепам, при делирии — физостигмин.
Взаимодействие:
Препараты, угнетающие ЦНС, при приеме с тригексифенидилом увеличивают тормозные эффекты на ЦНС. При одновременном приеме антихолинергических средств и препаратов с антихолинергической активностью, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) с тригексифенидилом усиливается антихолинергический эффект последнего и возможно возникновение желудочно-кишечных нарушений, лихорадки, гипертермии, вплоть до теплового удара.
Тригексифенидил ослабляет эффект метоклопрамида и домперидона.
Одновременное применение тригексифенидила с антигистаминными препаратами может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинэргического действия.
При одновременном применении хинидина и тригексифенидила усиливается антихолинэргическое влияние на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).
При одновременном применении тригексифенидил уменьшает действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).
При одновременном применении тригексифенидила с нефопамом и антимускариновыми препаратами, в том числе, используемыми ингаляционно, может усиливаться частота и тяжесть антихолинэргических побочных эффектов, таких как сухость во рту, запор, сонливость.
Действие тригексифенидила может увеличиться при совместном применении его с препаратами: амантадином, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов (дифенгидрамин, прометазин, клемастин), производными фенотиазина (хлорпромазин, алимемазин), трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин, тримипрамин).
При совместном применении с хлорпромазином увеличивается его метаболизм, в результате чего возможно уменьшение его концентрации в плазме.
При совместном применении с кетоконазолом возможно снижение всасывания перорально принимаемого препарата.
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.
При применении в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопой) доза тригексифенидила должна быть значительно уменьшена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения, при этом уменьшается абсорбция и Сmах леводопы в плазме крови.
Усиливается дискинезия при одновременном приеме транквилизаторов и тригексифенидила.
Тригексифенидил и парасимпатомиметические препараты (пилокарпин, карбахол, неостигмин) являются антагонистами, поэтому применять их совместно нельзя вследствие увеличения антимускариновых побочных эффектов.
Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь — возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом.
Особые указания:
Поскольку применение тригексифенидила в некоторых случаях может продолжаться длительно, пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение длительного срока, чтобы избежать аллергических или других нежелательных реакций. Лечение нельзя прекращать внезапно. По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно. Применение тригексифенидила может спровоцировать раннюю (начинающуюся) глаукому. Следует периодически контролировать внутриглазное давление. Пациентам с гипертензией, нарушениями функции сердца, печени или почек препарат не противопоказан, но за такими пациентами необходим тщательный контроль. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью. Так как тригексифенидил может спровоцировать или усугубить позднюю дискинезию, препарат не рекомендуется применять у пациентов с таким заболеванием. Тригексифенидил следует использовать с осторожностью у пациентов с глаукомой, обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей, а также у пожилых мужчин с возможной гипертрофией предстательной железы. Применение тригексифенидила было ассоциировано с клиническим ухудшением миастении гравис, поэтому применение препарата следует избегать или применять с большой осторожностью у пациентов с миастенией гравис.
Хотя некоторые психиатрические проявления, такие как спутанность сознания, бред и галлюцинации, которые могут возникнуть при применении атропиноподобных препаратов, отмечались редко при применении тригексифенидила, препарат следует применять с особой осторожностью у пожилых пациентов. Кроме того, у таких пациентов возможны ухудшения памяти и мышления.
При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, пожилой возраст или пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (изменение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение. Антихолинергические препараты, в том числе тригексифенидил, не должны резко отменяться у пациентов на длительной терапии.
Следует иметь в виду, что возможно злоупотребление препаратом в связи с его эйфорическими или галлюциногенными свойствами.
Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.
В ходе длительного лечения выраженность нежелательных реакций, обусловленных антихолинергическим действием, снижается.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 2 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 20 или 50 таблеток в банку стеклянную для хранения лекарственных средств с треугольным венчиком.
Банку или 2, или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
Список сильнодействующих веществ. В защищенном от света месте при температуре не выше 30 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Органика» (АО «Органика»), 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Органика»
Купить Тригексифенидил Органика в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Тригексифенидил-Фармстандарт (таблетки, 2 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-002952/08
Дата последнего изменения: 30.10.2019
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на одну таблетку
Действующее вещество:
Тригексифенидила
гидрохлорид — 2,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Сахароза
— 78,4 мг, крахмал картофельный — 19,1 мг, кальция стеарат —
0,5 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые,
плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с фаской.
Фармакокинетика
После
приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает
через гематоэнцефалический барьер. Действие препарата наступает через 1 час
после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 6–10 часов.
Быстро покидает в организм, выводится в основном в неизменном
виде. Даже при длительном использовании не кумулирует. Отсутствуют данные
о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и
клиренсе, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек
(в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в материнское
молоко.
Фармакодинамика
Тригексифенидил
относится к списку сильнодействующих веществ. Тригексифенидил оказывает
центральное и периферическое м-холиноблокирующее действие. Стимуляция
центральной нервной системы (ЦНС) сопровождается депрессией. Обладает
спазмолитическим действием, оказывает прямое угнетающее действие на парасимпатическую
нервную систему, а также миорелаксирующее действие на гладкую мускулатуру и
уменьшает секрецию особенно слюнных и бронхиальных желез, снижает
потоотделение. Оказывает незначительное влияние на секрецию поджелудочной
железы и желчи.
Показания
Паркинсонизм
(все виды, включая болезнь Паркинсона): двигательные нарушения, связанные
с поражением экстрапирамидной системы.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к любому из компонентов препарата; дефицит сахаразы/изомальтазы,
непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; механические
стенозы желудочно-кишечного тракта; мегаколон; закрытоугольная глаукома;
задержка мочи; гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной
мочи); тахиаритмии, острое отравление алкоголем, наркотиками или психотропными
лекарственными средствами, в том числе опиоидами, поздняя дискинезия
(т.к. тригексифенидил может спровоцировать или усугубить течение поздней
дискинезии), беременность и грудное вскармливание, детский возраст до
18 лет.
С осторожностью
Тахикардия,
артериальная гипертензия, гиперплазия предстательной железы, психотические и
маниакальные расстройства, синдром деменции, острый инфаркт миокарда, миастения
гравис, глаукома, пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями сердца,
некомпенсированными заболеваниями почек или печени, обструктивными
заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
тригексифенидила во время беременности и в период грудного вскармливания
противопоказано с целью исключения возможного риска токсического воздействия
на плод и новорожденного, а также в связи с отсутствием достоверной
информации относительно применения препарата во время беременности, его способности
проникать через плацентарный барьер, выделении с грудным молоком и о
влиянии на плод и новорожденного. Данные доклинического изучения тригексифенидила
показали, что в опытах на собаках и крысах препарат в дозах,
в 100 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, в течение
15 недель не влияет на фертильность. Исследования тератогенного и
эмбриотоксического действия тригексифенидила не проводились. В случае
необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание
следует прекратить.
Способ применения и дозы
Только взрослые
Внутрь.
Прием препарата не зависит от времени употребления пищи. Таблетку рекомендуется
запивать достаточным количеством жидкости (150–200 мл). При гиперсаливации,
если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после
еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта
назначают до еды (если при этом не возникает тошнота). Дозу необходимо
подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной
эффективной. При синдромах паркинсонизма: начальная доза составляет
1 мг в сутки. Каждые 3–5 дней дозу постепенно повышают на
1–2 мг в сутки, доза увеличивается до 6–10 мг в день в зависимости
от реакции пациента до получения оптимального лечебного эффекта. Некоторым
пациентам может потребоваться от 12 до 15 мг в день. Пациенты
с постэнцефалитным паркинсонизмом могут быть резистентны к препарату и
требуют больших доз. Для лечения лекарственно-индуцированных
экстрапирамидных расстройств обычно назначают по 5–10 мг тригексифенидила
в сутки, в зависимости от тяжести симптомов. В некоторых случаях может
быть достаточно 1 мг ежедневно. Завершать лечение следует постепенно,
снижая дозу тригексифенидила на протяжении 1–2 недель, до его полной
отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению
состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания. Длительность
лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.
Пожилым пациентам старше 65 лет
Тригексифенидил
назначают в минимальных дозах 1–2 мг под контролем когнитивных функций и
психического состояния.
При
совместном применении тригексифенидила с другими препаратами, используемыми для
лечения паркинсонизма, необходимо снижение дозы. При одновременном приеме
вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить, обычно
достаточно 3–6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на
2 приема.
Максимальная
разовая доза — 10 мг, суточная — 20 мг.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы:
повышенная нервная возбудимость, эйфория, психомоторное возбуждение, ажитация,
головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации,
повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы,
при повышенных дозах или повышенной чувствительности могут наблюдаться
беспокойство, нарушение сознания, памяти, бессонница, непроизвольные движения в
виде дискинезий (особенно у пациентов, которые принимают препараты леводопы),
ухудшение клинических показателей миастении.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью:
сухость слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, повышение
внутриглазного давления, мидриаз, нарушение зрения; снижение потоотделения,
запор, задержка мочи, трудности при мочеиспускании, тахикардия,
брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота.
Аллергические реакции:
высыпания на коже, фотофобия.
Прочие: гнойный паротит
(вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, снижение мышечного
тонуса, лекарственная зависимость.
Взаимодействие
Препараты, угнетающие ЦНС,
при приеме с тригексифенидилом увеличивают тормозные эффекты на ЦНС. При
одновременном приеме антихолинергических
средств и препаратов с антихолинергической активностью, ингибиторов
моноаминоксидазы (МАО) с тригексифенидилом усиливается антихолинергический
эффект последнего и возможно возникновение желудочно-кишечных нарушений, лихорадки,
гипертермии, вплоть до теплового удара.
Тригексифенидил
ослабляет эффект метоклопрамида и
домперидона.
Одновременное
применение тригексифенидила с антигистаминными
препаратами может привести к проявлениям нежелательных
реакций, связанных с усилением антихолинергического действия.
При
одновременном применении хинидина
и тригексифенидила усиливается антихолинергическое влияние на сердечную
деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).
При
одновременном применении тригексифенидил уменьшает действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие
сухости во рту).
При
одновременном применении тригексифенидила с нефопамом
и антимускариновыми препаратами, в том числе,
используемыми ингаляционно, может усиливаться частота и тяжесть
антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, запор,
сонливость.
Действие
тригексифенидила может увеличиться при совместном применении его с препаратами:
амантадином, блокаторами H1-гистаминовых рецепторов (дифенгидрамин, прометазин,
клемастин), производными фенотиазина (хлорпромазин, алимемазин),
трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин, тримипрамин).
При
совместном применении с хлорпромазином
увеличивается его метаболизм, в результате чего возможно уменьшение его
концентрации в плазме.
При
совместном применении с кетоконазолом
возможно снижение всасывания перорально принимаемого препарата.
Под
влиянием резерпина
противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается,
что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.
При
применении в комбинации с другими противопаркинсоническими
препаратами (например, леводопой) доза тригексифенидила должна быть
значительно уменьшена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии,
особенно в начале лечения, при этом уменьшается абсорбция и Cmax
леводопы в плазме крови.
Усиливается
дискинезия при одновременном приеме транквилизаторов
и тригексифенидила.
Тригексифенидил
и парасимпатомиметические препараты
(пилокарпин, карбахол, неостигмин) являются антагонистами, поэтому применять их
совместно нельзя вследствие увеличения антимускариновых побочных эффектов.
Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь
— возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом.
Передозировка
Симптомы:
Первыми
проявлениями интоксикации могут быть покраснение кожи, гиперемия лица, сухость
кожи и слизистых оболочек, сухость во рту, нарушение глотания, учащенное
дыхание, тахикардия, повышенное артериальное давление, тошнота, рвота,
повышение температуры тела, расширение зрачков, сыпь на лице и верхней части
туловища. Проявления со стороны ЦНС: беспричинная эйфория, атактическая
походка. Возбуждение перерастает в делириозное состояние с выраженными зрительными
галлюцинациями. При тяжелой передозировке: кома, сердечно-сосудистая и
дыхательная недостаточность, смерть.
Лечение:
Необходимо
как можно скорее проводить промывание желудка и использовать другие возможные
способы для уменьшения всасывания препарата, холодные компрессы, обильное
питье. Гемодиализ и гемоперфузия показаны лишь на протяжении первых часов после
отравления. Специфический антидот отсутствует. Для лечения сердечных осложнений
— натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах — диазепам, при делирии
— физостигмин.
Особые указания
Поскольку
применение тригексифенидила в некоторых случаях может продолжаться длительно,
пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение длительного
срока, чтобы избежать аллергических или других нежелательных реакций. Лечение
нельзя прекращать внезапно. По окончании лечения или в случае начала
альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.
Применение тригексифенидила может спровоцировать раннюю (начинающуюся)
глаукому. Следует периодически контролировать внутриглазное давление. Пациентам
с гипертензией, нарушениями функции сердца, печени или почек препарат
не противопоказан, но за такими пациентами необходим тщательный контроль.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции
почек или печени препарат следует применять с осторожностью. Так как
тригексифенидил может спровоцировать или усугубить позднюю дискинезию, препарат
не рекомендуется применять у пациентов с таким заболеванием. Тригексифенидил
следует использовать с осторожностью у пациентов с глаукомой,
обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей,
а также у пожилых мужчин с возможной гипертрофией предстательной железы.
Применение тригексифенидила было ассоциировано с клиническим ухудшением
миастении гравис, поэтому применение препарата следует избегать или применять с
большой осторожностью у пациентов с миастенией гравис.
Хотя
некоторые психиатрические проявления, такие как спутанность сознания, бред и
галлюцинации, которые могут возникнуть при применении атропиноподобных
препаратов, отмечались редко при применении тригексифенидила, препарат
следует применять с особой осторожностью у пожилых
пациентов. Кроме того, у таких пациентов возможны ухудшения памяти и мышления.
При
применении больших доз препарата или при лечении пациентов
с предрасполагающими факторами (атеросклероз, пожилой возраст или
пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо
лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (изменение
настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота.
В этих случаях необходимо прекратить лечение. Антихолинергические
препараты, в том числе тригексифенидил, не должны резко отменяться у
пациентов на длительной терапии.
Следует
иметь в виду, что возможно злоупотребление препаратом в связи с его
эйфорическими или галлюциногенными свойствами.
Если
при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать
до еды, так как
в противном случае может появиться тошнота.
В
ходе длительного лечения выраженность нежелательных реакций, обусловленных
антихолинергическим действием, снижается.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспорта
и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки
2 мг.
10
или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1,
2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
в пачке
из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Список
сильнодействующих веществ.
Хранить
при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5
лет.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 02.12.2022
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
1 таблетка содержит
Активное вещество: 2 мг тригексифенидила гидрохлорида;
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский М. м. 12600±2700), кальция стеарата моногидрат, кросповидон (полипласдон XL-10).
таблетки белого цвета, круглые двояковыпуклые.
холиноблокатор центральный
Код ATX
N04AA01
Относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН.
Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие. Механизм действия основывается на конкуренции с ацетилхолином на постсинаптической мембране. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и гипокинезию. Обладает периферическим М-холиноблокирующим действием: уменьшает саливацию, в меньшей степени потоотделение и секрецию сальных желез.
Фармакокинетика
При пероральном применении тригексифенидил быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Период полувыведения 5-10 часов. Тригексифенидил обладает высокой липотропностью, хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком. Гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз. Выводится почками: небольшое количество в неизмененном виде, а основная часть — в виде метаболитов.
Паркинсонизм различной этиологии; двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), отек легких, деменция, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.
С осторожностью
декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.
Способ применения и дозировка
Внутрь, до еды или во время еды.
Начальная доза — 0,5 — 1 мг/сут. Дозу увеличивают постепенно на 1 — 2 мг через каждые 3 — 5 дней.
Обычная поддерживающая доза — 6 -10 мг в сутки, разделенная на 3 — 4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12- 16 мг, разделенных на 3 — 4 приема. Максимальная разовая доза — 10 мг, суточная — 16 мг.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, психозы.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи (в том числе при аденоме предстательной железы), тахикардия, снижение потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии), гиперемия кожи, снижение мышечного тонуса, возможно развитие лекарственной зависимости.
Большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарных окончаний парасимпатической нервной системы, картина отравления соответствует отравлению атропином (мидриаз, сухость слизистых оболочек полости рта, тахикардия, атония кишечника и желчных путей,, повышение температуры тела). Нарушения со стороны центральной нервной системы выражаются симптомами психического и двигательного возбуждения, может развиться кома или паралич дыхательного центра.
Лечение отравлений: специфический антидот отсутствует. Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля, лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с H1-гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином — возможно уменьшение его концентрации в плазме.
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в центральной нервной системе, активизация холинергических нейронов).
Леводопа повышает противопаркинсоническую активность тригексифенидила. При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3 — 6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на два приема.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.
При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).
Депрессивное действие алкоголя и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на центральную нервную систему, может усиливаться при применении с тригексифенидилом.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лечение нельзя прекращать внезапно. Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.
По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.
Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за чувствительности к препарату — возможности ухудшения памяти и мышления. При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (неестественное повышение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение. В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается. Следует периодически контролировать глазное давление.
Таблетки 2 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.
Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.
Претензии потребителей направлять в адрес производителя.
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как ЦИКЛОДОЛ,
ЦИКЛОДОЛ ГРИНДЕКС. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.
При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию.
Оказывает спазмолитическое действие, которое связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным действием.
Показания к применению
Паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных средств; в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы.
Реклама
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/сут. Затем, при необходимости, через каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность приема — 3-5 раз/сут.
При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в ходе лечения сухости слизистой полости рта тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза — 10 мг, суточная — 20 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).
Противопоказания к применению
Задержка мочеиспускания, аденома предстательной железы, глаукома, фибрилляция предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ, беременность.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с особой осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях сердца, почек или печени, артериальной гипертензии.
У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с особой осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности.
Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
При длительном лечении интенсивность побочных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, обычно уменьшается; возможно развитие лекарственной зависимости.
При одновременном применении тригексифенидила с леводопой требуется коррекция режима дозирования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения тригексифенидила не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергическим действием, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с леводопой уменьшается абсорбция и Cmax леводопы в плазме крови.
При одновременном применении с резерпином противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, т.к. опустошаются резервы катехоламинов в ЦНС. В результате этого холинергические нейроны активизируются, а синдром паркинсонизма усиливается.
При одновременном применении возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови, связанное, по-видимому, с нарушением абсорбции из ЖКТ.