Триклабендазол инструкция по применению для человека

Триклабендазол в России на данный момент является лишь ветеринарным препаратом, применяемым для лечения животных от глистов типа трематод. Он показывает хорошие результаты и входит в состав многих антигельминтиков.

Тем не менее, несмотря на высокие показатели исследований, соединение запрещено к использованию и продаже в целях оздоровления людей. Россия не единственная страна, которая не разрешает использование данного препарата на людях, но в странах Европы он активно используется.

Трематодозы группа глистной инвазивной болезни, которая поражает млекопитающих, в том числе людей. Возбудителями заболевания являются представители класса трематод.

Выделяют несколько видов, которые наиболее распространены в России: фасциола, печеночный (ланцетовидный) сосальщик, кошачья и легочная двуустка. Все паразиты, кроме последнего, преимущественно поражают печень и желчные ходы, а легочная двуустка, соответственно, легкие (иногда другие органы и даже мозговую ткань).

Нужно отметить, что губительное действие Триклабендазола отмечено именно на трематод, на других паразитов, например, нематод, он не действует и поэтому не целесообразен.

Пути заражения трематодозами

Трематодозы опасная и широко распространенная группа заболеваний. Особой эпидемиологичностью отличаются районы Сибири, Азии, Кавказа. Это обусловлено тем, что именно в этих районах повышено употребление рыбы, которая является промежуточным хозяином (а проще говоря, переносчиком) паразитов.

Особым отличием и главной опасностью заболевания является тот факт, что человек может даже не замечать у себя признаков заболевания. Более того, даже лабораторный анализ на всем известный яйцеглист не может показать наличие возбудителя. Дело в том, что трематоды после попадания в организм человека какое-то время ведут скрытый образ жизни и не выделяют яиц.

Бессимптомное течение болезни является серьезной проблемой в лечении заболевания, так как замечают его уже на крайних стадиях, когда внутренние органы серьезно повреждены. Трематоды отличаются строением: у них есть шипы и присоски, которые серьезно травмируют ткани органов.

Пути заражения:

• Употребление сырой или плохо обработанной термически рыбы.
• Употребление в пищу растений, живущих у края водоема на их поверхности могут находиться личинки.
• Заражение приемом воды из водоема, не подвергнутой предварительной очистке и кипячению.
• Употребление сырой или недоваренной зараженной говяжьей печени.
• Немытые овощи, фрукты, зелень.
• Употребление в пищу ракообразных и моллюсков.
• Купание в водоеме в тропических широтах.

Во всех случаях человек является окончательным хозяином паразита, т.е. внутри него глист начинает размножаться, выделять яйца и мигрировать по органам.

Вся эта бурная жизнедеятельность проявляется у человека механическими повреждениями паренхимы, температурой, внутренней интоксикацией и болями.

Фасциолез и его возбудители

Fasciola hepatica или печеночная двуустка плоский червь из класса трематод. Паразит вызывает заболевание фасциолез.

Черви обитают в печени и желчном пузыре домашних копытных животных, но иногда могут поселиться и в человеке. Длина тела паразита 3-5 см.

Причиной фасциолеза могут стать гигантские двуустки F. Gigantica. Это тропические паразиты, в России они обитают только на Дальнем Востоке. Длина тела гигантской двуустки достигает 8 см.

Личинки двуусток живут в воде. Человек заражается фасциолезом через питье, купаясь в прудах и озерах или употребляя в пищу немытую растительность.

Опасность заболевания

Гельминты попадают в печень на стадии личинок. Там же они вырастают и начинают выделять яйца, которые выделяются наружу вместе с калом.

Двуусток выявляют с помощью УЗИ желчного и микроскопирования кала. Последний тест нужно провести несколько раз, так как яйца не всегда можно обнаружить сразу. На серологическом исследовании в крови обнаруживаются антитела к печеночным двуусткам.

В РФ фасциолез лечат в больничных условиях.

Признаки заболевания

Течение болезни может протекать в двух формах: хронической и острой. И хотя хроническая стадия отличается более спокойным течением, она является максимально опасной, так как протекает без видимых признаков, вызывая лишь обычное недомогание и, как правило, острые боли в желудке, которые могут быть списано на что угодно, кроме гельминтоза.

Острое течение заболевания имеет свои специфичные признаки, которые могут натолкнуть терапевта или гастроэнтеролога на мысль о глистной инвазии. Конечно, эти признаки не много разнятся в зависимости от возбудителя болезни:

1. Клонорхоз, описторхоз: взрослые особи живут в паренхиме печени, разрушая ее протоки и структуру, приводя к холангиокарциноме, злокачественному раку желчных протоков.
2. Фасциолез: половозрелые черви перемещаются по крупным желчным ходам, вызывая воспаление, рубцовые изменения ткани, боли и желтуху. Дополнительно могут развиться огрубление печени и тяжелая постоянная анемия.
3. Парагонимоз: черви живут в легких. Симптомы можно спутать с туберкулезом: хронический кашель с кровью, боли в груди, одышка и лихорадка. Кроме того, паразиты могут жить под кожей, и даже в головном мозге.

Специфические признаки заболевания все-таки имеют схожую клиническую картину с другими болезнями, поэтому диагностика гельминтоза может проводиться только вкупе с:

• Микроскопией кала.
• Изучением содержимого кишечника.
• Анализом на иммунные тела.

Это далеко не все способы подтверждения заболевания, которые может назначить инфекционист.

История

Триклабендазол применяется еще с 1983 года в ветеринарной практике для борьбы с фасциолезом у животных. До 1989 года не применялся для лечения человека, пока иранские власти не решили его использовать во время эпидемия фасциолеза вблизи Каспийского моря. С тех пор было принято решение о целесообразности использования триклабендазола для лечения людей.

Триклабендазол производится в Европе и Азии. Торговые названия препарата Fasinex, Egaten и другие.

Органическое оединение триклабендазол создавалось в химлабораториях прежде всего для дегельминтизации сельскохозяйственных животных, и только затем было испытано на людях.

Оно поступило в широкую продажу в конце девяностых годов XX века. До этого действовали патенты, из-за чего во многих странах вещество не производили и не продавали.

В девяностых годах было разработаны лекарства на основе триклабендазола. Среди них:

• Trivantel 15, 15% суспензия, выпускается с начала 2000 годов;
• Fasiject plus раствор для инъекций в сочетании с Ивермектином, изобретен в 2009, содержит 36 % триклабендазола и 0,6 % ивермектина.

Препараты триклабендазола официально не продаются в РФ, США, Канаде, но они широко применяются на территории Европы.

Форма выпуска

Один из главных ингредиентов средства триклабендазол. Выпускается препарат в таблетках по 250 мг. Всего в упаковке их содержится 7 штук, если Вам необходимо меньшее количество — обратите внимание на Deworm с аналогичным составом. Назначить их прием может врач, который проведет необходимое исследование, возьмет анализы и сделает соответствующие выводы.

Фармакологическое действие

Препарат Lesaxys работает в начале заражения и по прошествии времени. Действующие компоненты проникают внутрь особи и разрушают ее. Обездвиженный продукт выходит из организма естественным образом после нескольких дней с начала приема Лезаксис.

Важно: Сразу после приема таблеток от описторхоза с триклабендазолом рекомендуется отказаться от вождения автомобиля.

Противопоказания и побочные действия

К побочным реакциям приема Лезаксис относятся: боли в спине, кашель, сонливость и некоторые другие проявления, являющиеся временными. Нельзя принимать Lesaxys во время беременности и в период лактации. Не подходит он и для детей до 6 лет. Также не рекомендуется принимать средство при индивидуальной непереносимости его компонентов.

* Препарат не является лекарственным средством.

Механизм действия

В пилюле Триклабендазола содержится активное вещество триклабендазол (концентрация зависит от производителя, обычно 0,25 г) и компоненты, помогающие его впитыванию в кишечнике. Вещество проникает через кожу паразитов и вызывает их гибель, после чего они покидают организм в мертвом виде.

Химически триклабендазол входит в группу бензимидазолов азотсодержащих ароматических соединений, растворимых в спирте, воде, эфире, щелочах и кислотах. На основе бензимидазолов создано множество лекарств:

• Мебендазол;
• Омепразол;
• Дибазол и другие.

В печени триклабендазол окисляется до сульфоксидов соединений, содержащих серу, кислород и два органических радикала.

Препарат Триклабендазол и его аналоги обычно используют в лечении фасциолеза и парагонимоза заболеваний, вызываемых печеночным и легочным сосальщиками.

Лекарство парализует гельминтов, останавливая работу их мышц. В итоге паразит погибает.

50 % препарата выводится из организма с фекалиями, 2 % с уриной и менее 1 % попадает в молоко.

Метаболизм

Триклабендазол окисляется до сульфоксида (первичный метаболит) и сульфона (меньшая часть) в течение первых 24 часов после перорального приема. Максимальная концентрация а крови наблюдается через 8 часов.

Безопасность

Отзывы паразитологов о Триклабендазоле самые положительные. Но назначать его должен врач.

Принимать Триклабендазол нужно тоже под наблюдением специалиста, так как в его составе есть ядовитые для человека вещества. Категорически запрещено увеличивать дозировку по собственному усмотрению или изменять схему приема.

Побочных проявлений немного. Во время лечения могут появиться:

• дискомфорт в животе;
• головная боль;
• колики в желчном пузыре.

Очень редко возможны:

• зуд кожи;
• сонливость;
• боли в спине.

Вещество противопоказано лицам с дефектами в работе почек и печени, беременным и лактирующим женщинам. Триклабендазол не испытывался на пациентах младше 6 лет.

Тесты на животных не выявили действия Триклабендазола на плод. Но точное влияние препарата на организм беременных женщин не исследовано. Препарат проникает в молоко, поэтому после его приема нельзя давать ребенку грудь в течение 3 суток.

Из-за возможности головокружения во время лечения нельзя управлять транспортным средством и работать со сложными механизмами.

Показания к применению

Лезаксис — высококачественный препарат для лечения описторхоза. Описторхоз — заболевание, поражающее печень, желчевыводящие протоки и желчный пузырь, вызывается кошачьей двуусткой (лат. Opisthorchus felineus). Заразиться можно при употреблении недостаточно обработанной термически карповой рыбы, которая служит промежуточным хозяином паразита. Симптомы острого описторхоза — это лихорадка, боль в правом подреберье, диарея, иногда аллергическая сыпь.

Триклабендазол также эффективен против других трематодозов (фасциолеза, парагонимоза). Фасциолезом человек заражается при купании в прудах с загрязненной водой, при употреблении немытых салатных трав, собранных на болотистой местности. Возбудителем чаще является Fasciola hepatica, реже Fasciola gigantica. Они поражают гепатобилиарную систему как человека, так и многих млекопитающих.

Источником парагонимоза для человека могут стать плохо проваренные крабы и раки. Паразит Paragonimus westermani обладает тропностью к тканям легких и головного мозга, вызывая там воспаление и даже объемные процессы. Проявляется одышкой, кашлем, может быть причиной частых пневмоний. Триклабендазол оказывает эффект как при первичном заболевании, так и при хроническом течении трематодозов.

Lesaxys рекомендован при описторхозе серьезном заболевании, поражающем печень, желчный пузырь и другие важные органы.

Подобное недомогание может быть вызвано кошачьей двуусткой. Ее источником может стать плохо обработанная рыба. Сигналами о заражении являются: диарея, сыпь, боли в правом подреберье и лихорадка. Однако точно вынести диагноз может только врач.

Кроме описторхоза Лезаксис эффективен при других поражениях паразитами, например, при парагонимозе и фасциолезе. Заразиться последним можно во время купания в грязных водоемах, а также во время употребления в пищу плохо вымытых салатных трав. Источником парагонимоза часто становятся некачественные морепродукты, особенно крабы и раки. Симптомы заражения это кашель, одышка.

Для того чтобы избежать столь неприятных проявлений человек должен внимательно относиться к своей жизни, следить за тем, какие продукты попадают ему в пищу. А если заражение уже произошло, то справиться с ним помогут эффективные таблетки с триклабендазолом из Вьетнама Lesaxys.

Инструкция по применению

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует принимать Лезаксис так: 20 мг на 1 кг массы тела в виде двукратного приема на протяжении суток (с интервалом в 12 часов), то есть Вам необходимо рассчитать необходимую порцию для Вашего веса и разделить ее на два приема.

Правила приема и дозировка

Выбор дозировки триклабендазола необходимо делать, исходя из веса человека:

• до 12,5 кг 125 мг;
• 12,5-25 кг 250 мг;
• 25-37 кг 375 мг;
• 37-50 кг 500 мг;
• 50-62 кг 625 мг;
• 62-75 кг 750 мг;
• 75-87 кг 875 мг;
• 87-100 кг 1000 мг.

Для детей (от 6 лет!) и взрослых достаточно однократного приема Deworm, чтобы избавиться от описторхоза или фасциолеза. В случае тяжелого заражения рекомендуется использовать средство два раза, перерыв между ними составляет 12 часов.

При парагонимозе достаточно разового приема из расчета 5 мг/кг, при этом курс длится 3 дня. Или разовая доза в количестве 10 мг на 1 кг. ВОЗ рекомендуют дозировку в виде 10 миллиграмм на 1 кг веса два раза в сутки. Для взрослых дозировка не должна превышать 38 мг/кг веса тела, а для детей 20 мг на 1 кг веса.

Дозировки при фасциолезе:

• взрослые и дети от 6 лет 10 мг на 1 кг массы тела, однократный прием, или при тяжелой инфекции двукратно с перерывом 12 или 24 часа;
• Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует 20 мг на кг массы тела данного средства в виде двукратного приема на протяжении суток (с интервалом в 12 часов) при тяжелых случаях фасциолеза.

Дозировки при парагонимозе:

• взрослые и дети от 6 лет 5 мг на кг массы тела один раз в день в течение трех дней или 10 мг на кг массы тела в виде разовой дозы;
• ВОЗ рекомендует принять 10 мг на кг массы тела два раза в течении суток.

Дозировка при опистархозе

Взрослым назначают прием Триклабендазола в количестве 5 мг/кг веса, 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 3 дня. Для детей дозировка такая же.

Максимальная доза

Общая суммарная доза 38 мг на кг массы тела неинфицированных добровольцев не имела серьезных последствий. Для детей максимальной допустимой дозой считается 20 мг на кг массы тела.

Дополнительная информация

Повторный курс может быть назначен, если первое лечение не полностью избавило от инфекции. В случае необходимости лечение можно повторить через 2 недели или 6 месяцев.

Если при двухразовом приеме следующая доза не была вовремя принята, то следует сделать это как можно скорее. Нельзя при этом увеличивать ее. Также не стоит проводить второй прием раньше установленного времени менее, чем через 12 часов после первого.

Дозировка для животных

Триклабендлазол используется для лечения сельскохозяйственных животных в следующих дозировках:

• овцы 510 мг на 1 кг массы тела;
• крупный рогатый скот 612 мг на 1 кг веса.

В ветеринарной практике часто используются препараты, содержащие два и более противогельминтных средства в качества активного вещества. Таким образом, дозировки могут существенно различаться и зависят от конкретного лекарства.

Убой животных на мясо разрешен не ранее, чем через 28 дней после лечения.

Использование в ветеринарии

Фасциолез у животных распространен повсеместно. Сосальщики могут жить в телах верблюдов, лошадей, зайцев, домашнего скота и диких копытных.

Животные заражаются на пастбище, поедая траву, по которой ползали моллюски. Заболевшие коровы снижают удои, овцы и козы погибают.

В ветеринарных аптеках Триклабендазол продается в виде порошка белого цвета без вкуса и запаха. В грамме вещества содержится 500 мг активного соединения.

Дозировки порошка для животных:

• КРС 1 г/10 кг;
• мелкие копытные 0,75 г/10 кг.

Порошок разбавляют водой и добавляют в питье. Лекарство выдают утром.

Аналоги:

1. Ритрил препарат с полным антигельминтных спектром. Содержит триклабендазол и рикабендазол. Выпускается в форме раствора для инъекций.
2. Клавир триклабендазол + ивермектин, используется в ветеринарии против круглых и плоских червей. Форма выпуска раствор для инъекций.
3. Фазинекс суспензия бежевого цвета с легким химическим запахом для перорального лечения КРС с содержанием 5 и 10% действующего вещества. Не смешивается с водой, но хорошо расходится в органических растворителях.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать лекарственное средство пациентам, которые страдают почечной и печеночной недостаточностью, поскольку исследования с данными заболеваниями проведены не были. Также не стоит проводить лечения в период беременности и грудного вскармливания. Пациентам с индивидуальной непереносимостью триклабендазола использовать его не нужно.

Беременность

Исследования на людях не проводились. Исследования на животных не показали, что триклабендазол оказывает неблагоприятное воздействие на плод.

Кормление грудью

Триклабендазол распространяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется его принимать в период грудного вскармливания. При необходимости приема, рекомендуется не кормить грудью в течение 72 часов.

Дети

Средство не рекомендовано к приему до 6 лет, так как соответствующие исследования не проводились. Тем не менее, никаких проблем связанных с применением в детском возрасте, не было зарегистрировано на сегодняшний день.

Дополнительные рекомендации

Как правило, результат появляется после первого курса приема препарата. Но в серьезных случаях, когда первое лечение не помогло, можно купить таблетки Deworm повторно и повторить курс. Рекомендуется делать это через 2 недели. Для профилактики принимают повторно через 6 месяцев.

Пропущенный прием желательно наверстать как можно быстрее. Но количество препарата должно оставаться таким же. Желательно повторять через 12 часов после первого раза.

* Deworm не является лекарственным средством.

Побочные эффекты

У любого лекарства есть побочные эффекты, о которых человеку необходимо знать заранее, перед приемом Триклабендазола.

Какие побочные эффекты есть у этого лекарственного препарата?

• Чувство тошноты;
• Головокружение;
• Нарушение стула;
• Боль в голове;
• Аллергия;
• Сонливость;
• Ощущение усталости и вялости;
• Потеря аппетита;
• Боли в желудке;
• Зуд;
• Отдышка;
• Кашель;
• Увеличение температуры тела;
• Рвота.

Побочные эффекты при приеме лекарственного средства возникают довольно редко.

Торговые названия

Препараты для животных на основе триклабендазола Фазинекс (Fasinex), Триклабен, Броватриол и другие. Многие ветеринарные средства комбинированные, то есть, содержат сразу несколько противогельминтных компонентов, среди которых и триклабендазол.

Цена и где купить триклабендазол для человека

Известным качественным препаратом на основе триклабендазола для людей является только выпускаемый во Франии Egaten (Эгатен). Стоимость его довольно высока и составляет 50100 евро и больше за упаковку из 4 таблеток, содержащих 250 мг активного вещества. Этого во многих случаях может оказаться не достаточно для полноценного лечения, особенно если масса больного больше 100 кг или требуется двукратный прием.

В аптеках России и Украины Egaten нет, так как он не сертифицирован. Также сложно также найти объявления на русскоязычных и зарубежных форумах о продаже. Единственным надежным вариантом приобрести Egaten является попросить кого-то, кто пребывает в Европе, купить и привезти или передать препарат. Но большую роль играет одна сложность он рецептурный и его не продадут так просто в аптеке. Этот же фактор мешает совершить беспрепятственную отправку почтой.

Но существует альтернатива Lesaxys. Данный препарат на основе триклабендазола, выпускаемый во Вьетнаме малоизвестной компанией DAVI PHARM. Упаковка содержит 7 таблеток, содержащих 250 мг триклабендазола, что более удобно. Его проще найти в продаже на досках объявлений или форумах, чем Egaten.

Вот, например, доктор из Вьетнама продает различные противогельминтные препараты egaten.blogspot.com, среди которых был Egaten, но теперь только Lesaxys. Почта для связи с ним указана там. Он рассказал, что налажена бесплатная доставка в Россию через своего человека. Стоимость препарата Lesaxys у этого человека на момент написания статьи 90 дол. за упаковку. Но примерно за такую цену его можно приобрести по объявлениям в России, поэтому заказывать целесообразно лишь из других стран.

Отзывы врачей

Симоненкова Е.И., врач паразитолог.

Триклабендазол очень эффективный, я даже бы сказала, сверхэффективный препарат при лечении таких болезней как опистархоз. фасцилез, Эти заболевания,как правило, лечению празиквантелом не поддаются. Жаль, что в нашей стране препараты группы триклабендазол не выпускаются.

Крылов В. С., паразитолог- инфекционист.

В моей практике встречались случаи заболевания парагонимозом, описторхозом уже в той стадии, когда болезнь перешла в хроническое состояние. Лечение Бильтрицидом не приносило полного выздоровления. По моему совету пациенты, которые смогли приобрести Триклабендазол, пройдя курс лечения, полностью стали здоровыми.

Аналоги

Празиквантел, нитазоксанид, битионол, Mirazid, альбендазол.

Основной аналог триклабендазола при трематодозах празиквантел, который намного дешевле и доступнее. Но он малоэффективен при фасциолезе, так как печеночная и гигантская двуустки резистентны к нему. Хотя сам по себе обладает более широким спектром действия и эффективен при других трематодозах.

При фасциолезе может быть применен альбендазол, хотя в зарубежной медицинской практике он не относится к хорошим аналогам и применяется для лечения данного заболевания преимущественно в ветеринарии.

Нитазоксанид показал хорошую эффективность при лечении фасциолеза в Мексике, но в настоящее время не рекомендуется. Его проще заказать из-за границы, чем триклабендазол.

Mirazid современный египетский препарат на органической основе, который обладает доступной ценной и показал хорошую эффективность. По неизвестным причинам не получил большой популярности.

СТАЙЛАБ предлагает стандарты триклабендазола для его анализа в пищевом сырье и продукции хроматографическими методами в соответствии с ГОСТ 32834-2014.

Триклабендазол – это антигельминтик, относящийся к бензимидазолам. Он активен против взрослых и личиночных форм трематод, в том числе, печеночной и гигантской двуусток. Эти плоские черви попадают в организм человека и животных с зараженной водой, водными растениями или пищей. Заболевания, вызываемые этими паразитами, называются фасциолезы. Это поражения печени и желчевыводящих путей, способные приводить к гепатиту и, в случае мелкого рогатого скота, к гибели. Большинство препаратов триклабендазола предназначено для орального применения. Однако в 2009 году появилось первое ветеринарное средство для инъекций, содержащее триклабендазол и ивермектин. Оно эффективно как против трематод, так и против круглых червей, а также эктопаразитов.

Триклабендазол включен в примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) разрешило использование этого препарата в медицинских целях в 2019 году. В Российской Федерации на 2019 год триклабендазол применяют только в ветеринарии. В Государственном реестре средств для ветеринарного применения зарегистрирован один препарат, в состав которого входит триклабендазол – «Ритрил». Его используют для профилактики и лечения поражений гельминтами у коров и другого крупного рогатого скота, овец и коз. Его запрещено давать дойным животным, молоко которых предназначено в пищу человеку.

При попадании в организм человека и млекопитающих одновременно с пищей триклабендазол быстро усваивается в ЖКТ. Затем этот антигельминтик метаболизируется печенью до сульфоксида, а затем до сульфона триклабендазола. Эти метаболиты также проявляют антигельминтное действие. Выводится триклабендазол и его метаболиты преимущественно с фекалиями и желчью и, в значительно меньшей степени, с мочой (4-10%) и выдыхаемым воздухом (0,05%). В небольших количествах триклабендазол накапливается в тканях организма и способен выделяться с молоком.

Механизм действия триклабендазола и его метаболитов выявлен не до конца. Известно, что эти вещества проникают в организм личиночных и взрослых форм трематод через покровы, что приводит к понижению потенциала мембраны, ингибированию роста тубулина, а также нарушению синтеза белков. Это приводит к снижению подвижности червей, потере способности закрепляться на поверхности, а также к нарушениям репродукции. Известно, что некоторые паразиты способны вырабатывать устойчивость к триклабендазолу.

Побочные эффекты триклабендазола у человека хорошо изучены. Среди них – тошнота, рвота, боли в животе, потливость, головокружение, головные боли и крапивница. Реже встречаются кожный зуд, нарушения дыхания, кашель, боли в груди скелетно-мышечного происхождения, снижение аппетита, диарея, лихорадка. Возможно возникновение гепатита, что может быть связано как с действием препарата на организм, так и с гибелью паразитов. Помимо этого, триклабендазол вызывает обратимое удлинение QT-интервала, что может быть опасным для пациентов, принимающих другие лекарства с таким же действием либо с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. При контакте с кожей и слизистыми оболочками триклабендазол раздражает их.

Для млекопитающих триклабендазол малотоксичен. Его ЛД50 для крыс и мышей при оральном поступлении превышает 8000 мг/кг массы тела, для кроликов – 206 мг/кг массы тела. При контакте с кожей ЛД50 триклабендазола для крыс превышает 4000 мг/кг, при вдыхании – 500 мг/м³ в течение 4 часов. У млекопитающих при отравлении наблюдали подавленность, нарушения дыхания, взъерошенный мех и приопускание век.

Исследования длительного и хронического воздействия триклабендазола проводили на животных. У крыс при приеме этого антигельминтика в дозировках 100 и 1000 мг/кг массы тела отмечали снижение скорости набора веса. У группы, получавшей 1000 мг/кг массы тела триклабендазола помимо этого наблюдали снижение потребления пищи и воды, снижение объема отделяемой мочи, повышение содержание холестерина и щелочной фосфатазы в крови, а также снижение содержания гемоглобина, эритроцитов и лимфоцитов. У собак при такой же дозировке помимо уже описанных эффектов отмечали увеличение QT-интервала.

Триклабендазол не проявлял генотоксичных и мутагенных свойств в исследованиях на животных. У мышей он несколько повышал вероятность возникновения опухолей печени у самок в дозах от 3 мг/кг массы тела и аденом поджелудочной железы у самцов в дозах от 30 мг/кг массы тела. В ходе экспериментов на крысах и кроликах при дозировках до 100 и 10 мг/кг массы тела соответственно не было замечено эмбриотоксичных и тератогенных свойств. В этих и больших дозах триклабендазол был токсичен для беременных животных. Кроме того, под его действием снижалась масса эмбрионов и замедлялась оссификация. Поскольку нет данных о воздействии триклабендазола на человека в ходе беременности, его обычно не назначают при этом состоянии. Этот антигельминтик также не рекомендуется употреблять детям до 6 лет.

Триклабендазол токсичен для водных организмов, причем его эффекты могут продолжаться длительное время. Согласно некоторым исследованиям, он вызывает нарушения эмбрионального развития у рыб. В связи с этим его относят к экотоксикантам. Данных о скорости полураспада триклабендазола в окружающей среде и о его способности к биоконцентрации недостаточно. Однако некоторые исследователи сообщают, что этот антигельминтик был выявлен в речной воде в Каталонии.

В Российской Федерации и странах ЕАЭС максимально допустимые уровни (МДУ) триклабендазола в пищевой продукции животного происхождения не установлены законодательно. В Евросоюзе МДУ триклабендазола указаны в регуле 37/2010. Мясо жвачных животных может содержать не более 225 мкг/кг триклабендазола, печень – 250 мкг/кг, почки – 150 мкг/кг, жир – 100 мкг/кг. Помимо этого, в странах Евросоюза содержание триклабендазола контролируют и в молоке: оно не должно превышать 10 мкг/л.

В Российской Федерации действует ГОСТ 32834-2014 «Продукты пищевые, продовольственное сырье. Метод определения остаточного содержания антгельминтиков с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектором». Он подробно описывает методику анализа антигельминтных средств, в том числе, триклабендазола в пищевом сырье и содержит требования к материалам, в том числе, к стандартам. СТАЙЛАБ предлагает чистые вещества триклабендазола и его производных, а также их смеси с другими антигельминтиками. Производители сертифицированных стандартов аккредитованы в соответствии со стандартом ISO 17034:2016. К сертифицированным стандартам прилагаются сертификаты.

Литература

1. Triclabendazole. PubChem.
2. Triclabendazole. INCHEM
3. Egaten (triclabendazole). FDA. 18 February 2019.
4. WHO Technical Report Series 969. Evaluation of certain veterinary drug residues in food. Seventy-fifth report of the Joint FAO/WHO Expert Committee on Food Additives. World Health Organization 2012
5. Nuria Boix, Elisabet Teixido, Marta Vila-Cejudo, Pedro Ortiz, Elena Ibáñez, Juan M. Llobet, and Marta Barenys. Triclabendazole Sulfoxide Causes Stage-Dependent Embryolethality in Zebrafish and Mouse In Vitro. PLoS One. 2015; 10(3): e0121308.
6. Zrncic M, Gros M, Babic S, Kastelan-Macan M, Barcelo D, Petrovic M. Analysis of anthelmintics in surface water by ultra high performance liquid chromatography coupled to quadrupole linear ion trap tandem mass spectrometry. Chemosphere. 2014;99:224–232.

Триклабендазол (triclabendazole) – противогельминтное средство узкого спектра действия, используемое для лечения фасциолеза, парагонимоза и режу других трематодозов у людей и животных. Препараты для человека на основе этого средства официально не продаются в России, Украине, Северной Америке (США и Канаде), зато доступны и применяется в европейских стран.

Самый известный препарат на основе триклабендазол для людей выпускается под торговым названием Egaten (Эгатен). Эта же компания производит Фазинекс (Fasinex) для животных.

Триклабендазол отличается от других средств из группы бензимидазолов (например, альбендазола и мебендазола), которые намного чаще используются для лечения человека во всем мире. В отличии от них, три триклабендазол эффективен в лечении фасциолеза, вызываемого печеночной и гигантской двуусткой, но при этом малополезен для лечения нематодозов.

Содержание

История

Триклабендазол применяется еще с 1983 года в ветеринарной практике для борьбы с фасциолезом у животных. До 1989 года не применялся для лечения человека, пока иранские власти не решили его использовать во время эпидемия фасциолеза вблизи Каспийского моря. С тех пор было принято решение о целесообразности использования триклабендазола для лечения людей.

Форма выпуска

Препараты на основе триклабендазола для людей выпускаются в виде таблеток. В каждой содержится 250 мг действующего компонента. Эмульсия и порошок в основном используются в ветеринарной практике.

Механизм действия

Средство действует не только на взрослых особей, но и убивает паразитов на личиночной стадии. Механизм действия до конца не изучен, однако доказано, что средство угнетает работу мышечной системы гельминтов, в результате чего наступает паралич и смерть.

После перорального приема триклабендазол всасывается из желудочно-кишечного тракта. Наивысшая концентрация достигается через 8 часов. Из желчевыводящих путей паразиты выходят в кишечник и в течение нескольких дней покидают организм хозяина с калом (95%). Лишь небольшая часть (около 2%) препарата выходит с мочой.

Прием nриклабендазола после употребления жирной пищи способствует улучшению его всасывания в 2-3 раза.

Метаболизм

Триклабендазол окисляется до сульфоксида (первичный метаболит) и сульфона (меньшая часть) в течение первых 24 часов после перорального приема. Максимальная концентрация а крови наблюдается через 8 часов.

Показания к применению

Триклабенлазол показывает эффективность при лечении описторхоза и фасциолеза, оказывая воздействие на печеночных сосальщиков. Кроме того используется в качестве альтернативного средства при парагонимозе (легочные сосальщики), проявляя не меньшую эффективность, чем празиквантел, который чаще используется с этой целью.

Правильное применение и дозировка и для человека

Как и другие антигельминтные средства, дозировка триклабендазола зависит от массы тела больного. Принимать триклабендазол следует сразу после еды, лучше жирной, чтобы увеличить всасывание. Запивается большим количеством воды.

Дозировки при фасциолезе:

• взрослые и дети от 6 лет – 10 мг на 1 кг массы тела, однократный прием, или при тяжелой инфекции двукратно с перерывом 12 или 24 часа;
• Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует 20 мг на кг массы тела данного средства в виде двукратного приема на протяжении суток (с интервалом в 12 часов) при тяжелых случаях фасциолеза.

Дозировки при парагонимозе:

• взрослые и дети от 6 лет – 5 мг на кг массы тела один раз в день в течение трех дней или 10 мг на кг массы тела в виде разовой дозы;
• ВОЗ рекомендует принять 10 мг на кг массы тела два раза в течении суток.

Максимальная доза

Общая суммарная доза 38 мг на кг массы тела неинфицированных добровольцев не имела серьезных последствий. Для детей максимальной допустимой дозой считается 20 мг на кг массы тела.

Дополнительная информация

Повторный курс может быть назначен, если первое лечение не полностью избавило от инфекции. В случае необходимости лечение можно повторить через 2 недели или 6 месяцев.

Если при двухразовом приеме следующая доза не была вовремя принята, то следует сделать это как можно скорее. Нельзя при этом увеличивать ее. Также не стоит проводить второй прием раньше установленного времени – менее, чем через 12 часов после первого.

Дозировка для животных

Триклабендлазол используется для лечения сельскохозяйственных животных в следующих дозировках:

• овцы − 5−10 мг на 1 кг массы тела;
• крупный рогатый скот − 6−12 мг на 1 кг веса.

В ветеринарной практике часто используются препараты, содержащие два и более противогельминтных средства в качества активного вещества. Таким образом, дозировки могут существенно различаться и зависят от конкретного лекарства.

Убой животных на мясо разрешен не ранее, чем через 28 дней после лечения.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать лекарственное средство пациентам, которые страдают почечной и печеночной недостаточностью, поскольку исследования с данными заболеваниями проведены не были. Также не стоит проводить лечения в период беременности и грудного вскармливания. Пациентам с индивидуальной непереносимостью триклабендазола использовать его не нужно.

Беременность

Исследования на людях не проводились. Исследования на животных не показали, что триклабендазол оказывает неблагоприятное воздействие на плод.

Кормление грудью

Триклабендазол распространяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется его принимать в период грудного вскармливания. При необходимости приема, рекомендуется не кормить грудью в течение 72 часов.

Дети

Средство не рекомендовано к приему до 6 лет, так как соответствующие исследования не проводились. Тем не менее, никаких проблем связанных с применением в детском возрасте, не было зарегистрировано на сегодняшний день.

Побочные действия

Побочные эффекты после приема триклабендазола возникают очень редко. Иногда могут наблюдаться такие признаки, как тошнота головокружение, расстройство пищеварения, кашель, аллергические реакции в виде крапивницы, головные боли.

Так как одним из побочных эффектов является головокружение, то этом может сделать небезопасным вождение транспортных средств или управление машинами.

Торговые названия

Препараты для животных на основе триклабендазола – Фазинекс (Fasinex), Триклабен, Броватриол и другие. Многие ветеринарные средства комбинированные, то есть, содержат сразу несколько противогельминтных компонентов, среди которых и триклабендазол.

Для человека:

• Egaten (Эгатен) – страна производитель Франция (известная крупная фармакологическая компания Novartis)
• Lesaxys – страна производитель Вьетнам (компания Davi Pharm).

 Цена и где купить триклабендазол для человека?

Известным качественным препаратом на основе триклабендазола для людей является только выпускаемый во Франии Egaten (Эгатен). Стоимость его довольно высока и составляет 50−100 евро и больше за упаковку из 4 таблеток, содержащих 250 мг активного вещества. Этого во многих случаях может оказаться не достаточно для полноценного лечения, особенно если масса больного больше 100 кг или требуется двукратный прием.

В аптеках России и Украины Egaten нет, так как он не сертифицирован. Также сложно также найти объявления на русскоязычных и зарубежных форумах о продаже. Единственным надежным вариантом приобрести Egaten является попросить кого-то, кто пребывает в Европе, купить и привезти или передать препарат. Но большую роль играет одна сложность – он рецептурный и его не продадут так просто в аптеке. Этот же фактор мешает совершить беспрепятственную отправку почтой.

Но существует альтернатива – Lesaxys. Данный препарат на основе триклабендазола, выпускаемый во Вьетнаме малоизвестной компанией DAVI PHARM. Упаковка содержит 7 таблеток, содержащих 250 мг триклабендазола, что более удобно. Его проще найти в продаже на досках объявлений или форумах, чем Egaten.

Вот, например, доктор из Вьетнама продает различные противогельминтные препараты egaten.blogspot.com, среди которых был Egaten, но теперь только Lesaxys. Почта для связи с ним указана там. Он рассказал, что налажена бесплатная доставка в Россию через своего человека. Стоимость препарата Lesaxys у этого человека на момент написания статьи 90 дол. за упаковку. Но примерно за такую цену его можно приобрести по объявлениям в России, поэтому заказывать целесообразно лишь из других стран.

Аналоги

Празиквантел, нитазоксанид, битионол, Mirazid, альбендазол.

Основной аналог триклабендазола при трематодозах – празиквантел, который намного дешевле и доступнее. Но он малоэффективен при фасциолезе, так как печеночная и гигантская двуустки резистентны к нему. Хотя сам по себе обладает более широким спектром действия и эффективен при других трематодозах.

При фасциолезе может быть применен альбендазол, хотя в зарубежной медицинской практике он не относится к хорошим аналогам и применяется для лечения данного заболевания преимущественно в ветеринарии.

Нитазоксанид показал хорошую эффективность при лечении фасциолеза в Мексике, но в настоящее время не рекомендуется. Его проще заказать из-за границы, чем триклабендазол.

Mirazid – современный египетский препарат на органической основе, который обладает доступной ценной и показал хорошую эффективность. По неизвестным причинам не получил большой популярности.

Generic name: triclabendazole [ trye-kla-BEN-da-zole ]
Drug class: Anthelmintics

Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Jul 21, 2022.

Uses for triclabendazole

Triclabendazole is used to treat fascioliasis, an infection caused by the liver fluke parasite, Fasciola hepatica.

Infections with a liver fluke usually occur after eating contaminated water plants, such as watercress or algae, or animals that eat these plants. They travel from your bowels to the bile ducts in the liver where they live and grow. Most patients infected with liver flukes do not show any symptoms, which may cause the infection to last a long time. To prevent getting infected with this parasite, cook your food properly before eating.

This medicine is available only with your doctor’s prescription.

Before using triclabendazole

In deciding to use a medicine, the risks of taking the medicine must be weighed against the good it will do. This is a decision you and your doctor will make. For this medicine, the following should be considered:

Allergies

Tell your doctor if you have ever had any unusual or allergic reaction to this medicine or any other medicines. Also tell your health care professional if you have any other types of allergies, such as to foods, dyes, preservatives, or animals. For non-prescription products, read the label or package ingredients carefully.

Pediatric

Appropriate studies have not been performed on the relationship of age to the effects of triclabendazole in children younger than 6 years of age. Safety and efficacy have not been established.

Geriatric

Appropriate studies performed to date have not demonstrated geriatric-specific problems that would limit the usefulness of triclabendazole in the elderly. However, elderly patients are more likely to have age-related liver, kidney, or heart problems, which may require caution and an adjustment in the dose for patients receiving this medicine.

Breast Feeding

There are no adequate studies in women for determining infant risk when using this medication during breastfeeding. Weigh the potential benefits against the potential risks before taking this medication while breastfeeding.

Interactions with Medicines

Although certain medicines should not be used together at all, in other cases two different medicines may be used together even if an interaction might occur. In these cases, your doctor may want to change the dose, or other precautions may be necessary. When you are taking this medicine, it is especially important that your healthcare professional know if you are taking any of the medicines listed below. The following interactions have been selected on the basis of their potential significance and are not necessarily all-inclusive.

Using this medicine with any of the following medicines is not recommended. Your doctor may decide not to treat you with this medication or change some of the other medicines you take.

• Bepridil
• Cisapride
• Dronedarone
• Levoketoconazole
• Mesoridazine
• Pimozide
• Piperaquine
• Saquinavir
• Sparfloxacin
• Terfenadine
• Thioridazine

Using this medicine with any of the following medicines is usually not recommended, but may be required in some cases. If both medicines are prescribed together, your doctor may change the dose or how often you use one or both of the medicines.

• Adagrasib
• Alfuzosin
• Amiodarone
• Amisulpride
• Amitriptyline
• Anagrelide
• Apomorphine
• Aripiprazole
• Aripiprazole Lauroxil
• Arsenic Trioxide
• Asenapine
• Astemizole
• Atazanavir
• Azithromycin
• Bedaquiline
• Buprenorphine
• Buserelin
• Ceritinib
• Chloroquine
• Chlorpromazine
• Ciprofloxacin
• Citalopram
• Clarithromycin
• Clofazimine
• Clomipramine
• Clothiapine
• Clozapine
• Crizotinib
• Cyclobenzaprine
• Dabrafenib
• Dasatinib
• Degarelix
• Delamanid
• Desipramine
• Deslorelin
• Deutetrabenazine
• Dexmedetomidine
• Disopyramide
• Dofetilide
• Dolasetron
• Domperidone
• Donepezil
• Doxepin
• Droperidol
• Ebastine
• Efavirenz
• Encorafenib
• Enoxacin
• Entrectinib
• Eribulin
• Erythromycin
• Escitalopram
• Famotidine
• Felbamate
• Fexinidazole
• Fingolimod
• Flecainide
• Fluconazole
• Fluoxetine
• Fluvoxamine
• Formoterol
• Foscarnet
• Fosphenytoin
• Fostemsavir
• Galantamine
• Gatifloxacin
• Gemifloxacin
• Glasdegib
• Gonadorelin
• Goserelin
• Granisetron
• Halofantrine
• Haloperidol
• Histrelin
• Hydroquinidine
• Hydroxychloroquine
• Hydroxyzine
• Ibutilide
• Iloperidone
• Imipramine
• Inotuzumab Ozogamicin
• Interferon Alfa-2b
• Itraconazole
• Ivabradine
• Ivosidenib
• Ketoconazole
• Lapatinib
• Lefamulin
• Lenvatinib
• Leuprolide
• Levofloxacin
• Lofexidine
• Lumefantrine
• Macimorelin
• Mefloquine
• Methadone
• Methotrimeprazine
• Metronidazole
• Mexiletine
• Mifepristone
• Mirtazapine
• Mizolastine
• Mobocertinib
• Moricizine
• Moxifloxacin
• Nafarelin
• Nelfinavir
• Nilotinib
• Norfloxacin
• Obeticholic Acid
• Octreotide
• Ofloxacin
• Olanzapine
• Ondansetron
• Osilodrostat
• Osimertinib
• Oxaliplatin
• Ozanimod
• Pacritinib
• Paliperidone
• Panobinostat
• Papaverine
• Paroxetine
• Pasireotide
• Pazopanib
• Peginterferon Alfa-2a
• Pentamidine
• Perphenazine
• Phenobarbital
• Phenytoin
• Pimavanserin
• Pipamperone
• Pitolisant
• Ponesimod
• Posaconazole
• Primidone
• Probucol
• Procainamide
• Prochlorperazine
• Promethazine
• Propafenone
• Protriptyline
• Quetiapine
• Quinidine
• Quinine
• Ranolazine
• Relugolix
• Ribociclib
• Risperidone
• Ritonavir
• Selpercatinib
• Sertindole
• Sertraline
• Sevoflurane
• Siponimod
• Sodium Phosphate
• Sodium Phosphate, Dibasic
• Sodium Phosphate, Monobasic
• Solifenacin
• Sorafenib
• Sotalol
• Sulpiride
• Sultopride
• Sunitinib
• Tacrolimus
• Tamoxifen
• Telaprevir
• Telavancin
• Telithromycin
• Tetrabenazine
• Tolterodine
• Toremifene
• Trazodone
• Trimipramine
• Triptorelin
• Vandetanib
• Vardenafil
• Vemurafenib
• Venlafaxine
• Vilanterol
• Vinflunine
• Voclosporin
• Voriconazole
• Vorinostat
• Zotepine
• Zuclopenthixol

Interactions with Food/Tobacco/Alcohol

Certain medicines should not be used at or around the time of eating food or eating certain types of food since interactions may occur. Using alcohol or tobacco with certain medicines may also cause interactions to occur. Discuss with your healthcare professional the use of your medicine with food, alcohol, or tobacco.

Other Medical Problems

The presence of other medical problems may affect the use of this medicine. Make sure you tell your doctor if you have any other medical problems, especially:

• Heart rhythm problems (eg, QT prolongation), history of or
• Hypokalemia (low potassium in the blood), history of or
• Liver disease—Use with caution. May make these conditions worse.

Proper use of triclabendazole

Take this medicine only as directed by your doctor. Do not take more of it, do not take it more often, and do not take it for a longer time than your doctor ordered.

Take this medicine with food.

Swallow the tablet whole or divide it in half and take it with a glass of water. You may also crush and mix it with applesauce. Take the applesauce mixture within 4 hours.

Dosing

The dose of this medicine will be different for different patients. Follow your doctor’s orders or the directions on the label. The following information includes only the average doses of this medicine. If your dose is different, do not change it unless your doctor tells you to do so.

The amount of medicine that you take depends on the strength of the medicine. Also, the number of doses you take each day, the time allowed between doses, and the length of time you take the medicine depend on the medical problem for which you are using the medicine.

• For oral dosage form (tablets):
  • For fascioliasis:
    • Adults and children 6 years of age and older—Dose is based on body weight and must be determined by your doctor. The usual dose is 10 milligrams (mg) per kilogram (kg) of body weight, given 12 hours apart.
    • Children younger than 6 years of age—Use and dose must be determined by your doctor.

Missed Dose

If you miss a dose of this medicine, take it as soon as possible. However, if it is almost time for your next dose, skip the missed dose and go back to your regular dosing schedule. Do not double doses.

Storage

Keep out of the reach of children.

Do not keep outdated medicine or medicine no longer needed.

Ask your healthcare professional how you should dispose of any medicine you do not use.

Store the medicine in a closed container at room temperature, away from heat, moisture, and direct light. Keep from freezing.

Store the tablet in its original container.

Precautions while using triclabendazole

It is very important that your doctor check your or your child’s progress at regular visitsto make sure this medicine is working properly. Blood tests may be needed to check for unwanted effects.

Contact your doctor right away if you have any changes to your heart rhythm. You might feel dizzy or faint, or you might have a fast, pounding, or uneven heartbeat. Make sure your doctor knows if you had a heart rhythm problem, such as QT prolongation.

Do not take other medicines unless they have been discussed with your doctor. This includes prescription or nonprescription (over-the-counter [OTC]) medicines and herbal or vitamin supplements.

Side Effects of triclabendazole

Along with its needed effects, a medicine may cause some unwanted effects. Although not all of these side effects may occur, if they do occur they may need medical attention.

Check with your doctor immediately if any of the following side effects occur:

More common

• Dizziness or lightheadedness
• feeling of constant movement of self or surroundings
• sensation of spinning

Less common

• Back pain
• chest pain, discomfort, or tightness
• cough
• difficulty breathing
• fever
• nausea
• upper right abdominal or stomach pain
• vomiting
• yellow skin or eyes

Some side effects may occur that usually do not need medical attention. These side effects may go away during treatment as your body adjusts to the medicine. Also, your health care professional may be able to tell you about ways to prevent or reduce some of these side effects. Check with your health care professional if any of the following side effects continue or are bothersome or if you have any questions about them:

More common

• Decreased appetite
• diarrhea
• headache
• increased sweating
• skin rash
• stomach pain

Less common

• Abnormal color of urine
• back pain
• constipation
• difficulty in moving
• itching
• joint pain
• lack or loss of strength
• muscle pain or stiffness

Other side effects not listed may also occur in some patients. If you notice any other effects, check with your healthcare professional.

Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to the FDA at 1-800-FDA-1088.

Further information

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

Medical Disclaimer