Химическое название
2-(Диэтиламино)-N-(2,4,6-триметилфенил)ацетамид.
Выпускают в виде гидрохлорида.
Химические свойства
Тримекаин представляет собой белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Хорошо растворяется в спирте и воде.
Фармакологическое действие
Местное обезболивающее, антиаритмическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тримекаин – высоколипофильное соединение, оно способно проникать сквозь оболочку нервных волокон, связываться со специфическими рецепторами и нарушать процессы деполяризации. Таким образом, происходит блокировка проведения нервного импульса по волокну.
Также вещество обладает противоаритмической активностью благодаря способности стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и замедлять натриевый, медленный ток ионов. При этом наблюдается выведение калия и подавляется автоматизм эктопических водителей ритма, сокращается время потенциала действия и величина эффективного рефрактерного периода.
Показания к применению
Тримекаин используют для проведения проводниковой, перидуральной, инфильтрационной и спинномозговой анестезии.
В кардиологии средство применяется:
- при аритмии во время катетеризации сердца и при прочих хирургических вмешательствах;
- для устранения желудочковой аритмии при остром инфаркте миокарда;
- при желудочковых аритмиях, которые не зависят от содержания калия в крови, и возникли вследствие интоксикации препаратами дигиталиса;
- для лечения желудочковой тахикардии.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению:
- при аллергии на данное вещество;
- пациентам со слабостью синусного узла;
- при атриовентрикулярной блокаде;
- больным с выраженной брадикардией;
- при кардиогенном шоке;
- при заболеваниях печени.
Побочные действия
Тримекаин может вызвать развитие следующих побочных реакций:
- снижение артериального давления, головокружение, головные боли;
- сонливость, шум в ушах, ощущение беспокойства;
- онемение слизистой оболочки рта и языка, снижение остроты зрения;
- судороги, тремор;
- брадикардия, тошнота;
- крапивница, другие аллергические реакции, анафилактический шок;
- бледность лица и слабость.
Инструкция по применению Тримекаина (Способ и дозировка)
В зависимости от показаний, вида анестезии либо аритмии, режим дозирования определяют в индивидуальном порядке.
Тримекаин в качестве препарата для поверхностной анестезии используют в концентрации 2-5%. При инфильтрационной анестезии – 0,1-,5% р-р в различной дозировке (определяет врач). Для проведения проводниковой анестезии используют 1-2% р-р, от 20 мл до 0,1 л. Спинно-мозговая анестезия проводится 5% р-ом, по 2 или 3 мл.
При сердечной аритмии препараты Тримекаина вводят медленно, со скоростью не более, чем 2 мг в минуту в дозировке 80-120 мг. Применяется 2% р-р.
Передозировка
Нет сведений о передозировке.
Взаимодействие
Часто Тримекаин находится в составе лекарственных средств в сочетании с Норадреналином. Это приводит к местному сужению сосудов, что снижает скорость всасывания Тримекаина в системный кровоток и продлевает его обезболивающее действие.
Сочетанное применение вещества с вазоконстрикторами вызывает удлинение и усиление эффекта от лекарства.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
Во время использования Тримекаина следует учитывать ряд ограничений к применению:
нельзя сочетать с вазоконстрикторами при повышенном АД, при болезнях периферических сосудов;
нельзя средством обезболивать ткани, снабжаемые конечными артериями (фаланги пальцев, половой член и т.д.).
Особую осторожностью следует соблюдать пациентам с печеночной и сердечной недостаточностью.
При беременности и лактации
Беременным и кормящим женщинам средство назначают с особой осторожностью. Не установлено, безопасно ли его применять в эти периоды времени у женщин.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые названия вещества: Тримекаина гидрохлорид, Тримекаин, Тримекаина р-р для инъекций.
Средство входит в состав: аэрозоля Диоксизоль, р-ра для наружного и местного применению Диоксизоль, мази Левосин, ректальных суппозиторий Симетрид.
Отзывы
Отзывы оставляют в основном о препаратах для местного применения, которые содержат Тримекаин. Средство хорошо обезболивает, быстро действует и обладает минимальным набором побочных эффектов. Отзывов о системном применении средства мало, так как чаще всего его используют в условиях стационара, однако отрицательных обнаружено не было.
Цена Тримекаина, где купить
Цена Тримекаина в составе мази для местного использования Левосин составляет 85 за алюминиевую тубу.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.
Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
Фармакокинетика
При в/в введении T1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе — около 168 мин.
Показания активного вещества
ТРИМЕКАИН
Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.
Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Прочие: бледность кожи лица, тошнота.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тримекаину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Применение при нарушениях функции печени
Тримекаин не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями метаболизма печени.
Особые указания
Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).
Тримекаин не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями метаболизма печени, при сердечной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.
Торговое наименование
Тримекаин
Международное наименование
Тримекаин (Trimecaine)
Групповая принадлежность
Местноанестезирующее средство
Описание действующего вещества
Тримекаин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство, оказывает антиаритмическое действие. Вызывает быстро наступающую продолжительную поверхностную, проводниковую, инфильтрационную, перидуральную и спинальную анестезию. Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Не вызывает местного раздражения тканей, относительно малотоксичен. По классификации антиаритмических ЛС относится к классу Ib. Антиаритмическая активность обусловлена стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием медленного натриевого тока. Способствует выходу K+, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Антиаритмическое действие тримекаина в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина, однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
Показания
Поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, перидуральная и спинальная анестезия; желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
Противопоказания
Гиперчувствительность, СССУ, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок. C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, ХСН.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, сонливость, тревожность, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки полости рта, нарушение зрения, мышечные подергивания, клонические судороги, тремор, тошнота, рвота, бледность кожных покровов и слизистых оболочек, снижение АД, брадикардия, аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок).
Способы применения и дозы
Для проводниковой анестезии — от 20 до 100 мл 1-2% раствора, для спинальной анестезии — 2-3 мл 5% раствора, для поверхностной анестезии — 2-5% растворы; для инфильтрационной — 0.125-0.25-0.5% раствор в количестве до 1500-800-400 мл соответственно; для перидуральной анестезии — 1%, 2% раствор (добавляют эпинефрина гидрохлорид по 5-8 кап на 20-25 мл раствора тримекаина), вводят дробно: 1% раствор — сначала в дозе 5 мл, затем 10-50 мл, 2% раствор — до 20-25 мл. Для купирования нарушений ритма — в/в капельно, 80-120 мг 2% раствора со скоростью 2 мг/мин. При почечной и печеночной недостаточности ввиду опасности кумуляции дозы уменьшают.
Особые указания
Тримекаин (как и др. местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член). При развитии клонических судорог введение тримекаина прекращают и при необходимости назначают сосудосуживающие и аналептические ЛС, кислород, а при тяжелых судорогах — мышечные релаксанты и ИВЛ. Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации не установлена.
Взаимодействие
Вазоконстрикторы, в т.ч. норэпинефрин, усиливают и удлиняют эффект, уменьшают системное действие.
Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.