Тримектал® МВ (Trimektal MR)
💊 Состав препарата Тримектал® МВ
✅ Применение препарата Тримектал® МВ
Описание активных компонентов препарата
Тримектал® МВ
(Trimektal MR)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.12.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01EB15
(Триметазидин)
Лекарственная форма
| Тримектал® МВ |
Таб. с модифицир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 35 мг: 60 или 120 шт. рег. №: ЛСР-004842/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тримектал® МВ
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: коллидон SR (поливинилацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0.8%, кремния диоксид 0.2%) — 137.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 73.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.2 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза — 4.8 мг, тальк — 1.6 мг, титана диоксид — 0.88 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0.72 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%) — 8 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.
Фармакокинетика
Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет около 16%.
T1/2 — 4.5-5 ч. Выводится почками, главным образом, в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Тримектал® МВ
Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Рекомендуемая доза — 40-70 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна — запор.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» (обычно обратимые после прекращения терапии), бессонница, сонливость.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов), «приливы» крови к коже лица.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит.
Прочие: часто — астения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к триметазидину; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью
Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью); пациенты старше 75 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Триметазидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин). С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 75 лет.
Особые указания
Не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения триметазидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ангиозил® Ретард
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Антистен МВ
(ОЗОН, Россия)
Депренорм® МВ
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Депренорм® ОД
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Кардитрим®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Предизин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Предуктал® ОД
(Les Laboratoires Servier, Франция)
Тридукард®
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Тримектал® ОД
(ВЕРТЕКС, Россия)
Тримет
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Все аналоги
Состав
1 таблетка включает 35 мг триметазидина дигидрохлорида – активный ингредиент.
Дополнительные ингредиенты:
- 137,5 мг – коллидона SR (0,2% — кремния диоксида, 19% — повидона, 80% — поливинилацетата, 0,8% — натрия лаурилсульфата);
- 2,5 мг – стеарата магния;
- 1,2 мг – диоксида кремния коллоидного;
- 73,8 мг – гидрофосфата дигидрата кальция.
Пленочная оболочка:
- 4,8 мг – гипромеллозы;
- 1,6 мг – талька;
- 0,88 мг – диоксида титана;
- 0,72 мг – макрогола 4000.
Форма выпуска
Препарат Тримектал МВ выпускается в форме таблеток с пленочной оболочкой по 60 или 120 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Антигипоксическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
В головном мозге триметазидин оказывает непосредственное воздействие на нейроны и кардиомиоциты, оптимизируя их функцию и метаболизм.
Цитопротекторное действие препарата обусловлено увеличением энергетического ресурса, активизацией окислительного декарбоксилирования и улучшением кислородного потребления, за счет форсирования аэробного гликолиза и блокировки окисления жирных кислот.
Препарат поддерживает сократительную функцию миокарда, предупреждает уменьшение количества внутриклеточного фосфокреатина и АТФ. При ацидозе поддерживает нормальную работу мембранных ионных каналов, тормозит кумуляцию ионов натрия и кальция в кардиомиоцитах, нормализует концентрацию ионов калия внутри клетки.
Снижает повышенное количество фосфатов и внутриклеточный ацидоз, которые обусловлены реперфузией и ишемией миокарда. Предотвращает повреждающее воздействие свободных радикалов и активацию нейтрофилов в области ишемии, способствует сохранению целостности мембран клеток, увеличивает долговременность электрического потенциала, снижает выход из клетки креатинфосфокиназы и тяжесть ишемических нарушений в миокарде.
Тримектал МВ сокращает количество возможных приступов стенокардии и понижает у пациента потребность в применении нитратов. Уже через 14 суток приема наблюдается повышение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение резких колебаний АД.
Также препарат снижает возможный шум в ушах и сопутствующее головокружение. При заболеваниях органов зрения сосудистого происхождения благотворно влияет на функциональность сетчатки глаза.
После перорального (внутреннего) приема триметазидин довольно быстро и практически на 100 % абсорбируется в желудочном тракте. Биодоступность равняется 90%. Плазменная Tmax составляет 3 часа. Связь с плазменными белками 16%.
Достижение стабильного состояния наблюдается на протяжении 60 часов. Vd на уровне 4,8 л/кг, что подразумевает хорошее проникновение в ткани.
T1/2 около 7-ми часов, у пациентов после 65 лет повышается до 12-ти часов. Выводится в основном с мочой (примерно 60% препарата в неизмененном виде).
С возрастом печеночный клиренс триметазидина понижается, а почечный прямо коррелирует с КК. Препарат с легкостью минует гистогематические барьеры.
Показания к применению
Показания к применению Тримектал МВ в кардиологии (в составе комплексного лечения):
- стенокардия, в качестве профилактики приступов;
- ИБС (ишемическая болезнь сердца);
- кохлеовестибулярные расстройства ишемической этиологии, в том числе шум в ушах, головокружение, слуховые нарушения.
Показания к применению Тримектал МВ в офтальмологии:
- хориоретинальные расстройства сосудистой этиологии с ишемическими нарушениями.
Противопоказания
- гиперчувствительность к триметазидину или другому компоненту таблетки или оболочки;
- беременность;
- недостаточность почек в хронической форме (при КК меньше 15 мл/мин);
- лактация;
- патологии печени выраженного характера;
- возраст до 18-ти лет.
Побочные действия
ЦНС:
- симптоматика паркинсонизма (в том числе тремор, повышение тонуса, акинезия);
- головокружение;
- шаткость походки и неустойчивость в позе Ромберга;
- бессонница;
- головные боли;
- синдром беспокойных ног;
- прочие двигательные нарушения (как правило, проходящие после отмены терапии);
- сонливость.
Пищеварительная система:
- боли в животе;
- диспепсия;
- диарея;
- тошнота, с возможным переходом в рвоту;
- запор.
Сердечно-сосудистая система:
- сердцебиение;
- выраженное понижение АД;
- тахикардия;
- экстрасистолия;
- ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся слабостью, потерей равновесия, головокружением, в особенности при параллельном приеме гипотензивных средств;
- приливы.
Кожные покровы:
- сыпь на кожных покровах;
- крапивница;
- кожный зуд;
- острый экзантематозный генерализованный пустулез;
- ангионевротический отёк.
Кровеносная система:
- агранулоцитоз;
- тромбоцитопеническая пурпура;
- тромбоцитопения.
Общие:
- астения;
- гепатит.
Инструкция по применению
Таблетки препарата предназначены для перорального (внутреннего) приема, во время еды.
Как правило, Тримектал МВ назначают по 1 таблетке (35 мг) дважды в 24 часа (утром и вечером).
Длительность лечения устанавливает лечащий врач сугубо индивидуально.
Передозировка
В данное время нет сообщений о случаях передозировки Тримекталом МВ.
Взаимодействие
Тримектал МВ способствует усилению антиишемической эффективности прочих антиангинальных средств.
Условия продажи
Для приобретения препарата нужен рецепт врача.
Условия хранения
Таблетки сохраняют в сухом затемненном помещении, температура которого не превышает 25 °С.
Срок годности
24 месяца.
Особые указания
Не назначается для предотвращения приступов стенокардии.
Не применяется для начального курса лечения инфаркта миокарда или нестабильной стенокардии.
В случае формирования приступа стенокардии необходимо пересмотреть проводимое лечение.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Вазомаг;
- Дибикор;
- Кардионат;
- Кораксан;
- Кудесан;
- Мельдоний;
- Милдронат;
- Орокамаг;
- Рибоксин;
- Убинон и т.д.
Синонимы
- Триметазидин;
- Тримектал;
- Антистен МВ;
- Депренорм МВ;
- Веро-Триметазидин;
- Предуктал МВ;
- Тридукард;
- Прекард и т.д.
Детям
Таблетки Тримектал МВ противопоказаны к приему до 18-ти лет.
При беременности и лактации
Не назначается во время лактации (следует оказаться от грудного кормления) и беременности.
Отзывы о Тримектал МВ
Как правило, данный препарат назначают в комплексе с другими лекарственными средствами, в связи с чем, достаточно сложно определить степень именно его положительного воздействия на организм пациента.
Несмотря на это положительные отзывы о Тримектал МВ встречаются довольно часто, что в сумме с минимальным количеством отрицательных оценок его эффективности дает возможность предполагать о целесообразности применения этого препарата, с условием отсутствия противопоказаний и необходимости его назначения.
Цена, где купить
В среднем цена Тримектал МВ №60 составляет – 350-400 рублей, №120 – 550-600 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Тримектал МВ таблетки п/о плен. 35мг 120штВертекс АО
-
Тримектал МВ таблетки п/о плен. 35мг 60штВертекс АО
Аптека Диалог
-
Тримектал МВ (таб. п/о 35мг №60)Вертекс
-
Тримектал МВ (таб. п/о 35мг №60)Вертекс
-
Тримектал МВ (таб. п/о 35мг №120)Вертекс
показать еще
Одна капсула содержит:
Активное вещество — триметазидина дигидрохлорид — 0,02 г.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), кальция стеарат.
Капсулы твердые желатиновые: желатин, вода, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, индигокармин.
Твердые желатиновые капсулы с корпусом белого, крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсул — порошок или уплотненная масса белого или почти белого цвета, распадающаяся при нажатии.
антигипоксантное средство,
Код АТХ
С01ЕВ15
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД). Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазиднн быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2 часа (максимальная концентрация после однократного приема 20 мг триметазидина около 55 нг/мл). Легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувывёдения (Т1/2) составляет 4,5-5 часов. Связь с белками плазмы крови — 16 %. Выводится из организма почками (около 60 % в неизмененном виде).
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в составе комплексной терапии).
Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха. Хориоретинальные сосудистые нарушения.
- Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин);
- Выраженные нарушения функции печени;
- Беременность;
- Период лактации;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- Редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и в период лактации
Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время приема пищи.
Рекомендуемый режим дозирования — 2-3 капсулы (40-60 мг) в сутки, в 2-3 приема. Курс лечения — по рекомендации врача.
Аллергические реакции (кожный зуд), редко — диспепсические явления (тошнота, рвота, гастралгия). Редко — головная боль, ощущение сильного сердцебиения.
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не описаны.
Не применять для купирования приступов стенокардии. Не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
Триметазидин не влияет на способность к вождению транспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.
Капсулы 20 мг.
По 10 или 20 капсул в контурной ячейковой упаковке или по 60 капсул в банке полимерной. 3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 20 капсул или 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул, или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Производитель/организация, принимающая претензии
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия Юридический адрес: 196135, г. С. -Петербург, ул. Типанова, 8-100
Производство/адрес для направления претензий потребителей: 199026, г. С. -Петербург, В.О., 24 линия, д. 27-а.
Регистрационный номер:
ЛСР-004842/10-270510
Торговое название препарата: Тримектал® MB
Международное непатентованное название:
триметазидин
Лекарственная форма:
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: триметазидина дигидрохлорид-0,035 г;
вспомогательные вещества: коллидон SR [поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %], кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат; пленочная оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, Макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000 или полиэтиленгликоль 4000) или оболочка пленочная Advantia Prime 390009ZA09-белая (гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа:
антигипоксантное средство
КОД АТХ: С01ЕВ15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД). Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 3 ч.
Стабильное состояние достигается через 60 ч. Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения в тканях. Связь с белками плазмы крови -16 % .
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60 % — в неизмененном виде) Период полувыведения около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. _ Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Показания к применению
Кардиология: ишемическая болезнь сердца, профилактика приступов стенокардии (в составе комплексной терапии).
Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха.
Офтальмология: хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическими компонентами.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- хроническая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- выраженные нарушения функции печени;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и в период лактации
Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения. Неизвестно, проникает ли триметазидин в грудное молоко. Поэтому, при необходимости назначения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание. В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи.
Тримектал® MB назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).
Курс лечения — по рекомендации врача.
Побочное действие
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (более 1/10, то есть более 1 случая на 10 пациентов); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000 и менее 1/100); редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль, астения; очень редко — экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Co стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь зуд крапивница.
Co стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к коже лица.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиишемической активности других антиангинальных препаратов, других взаимодействий не наблюдалось.
Особые указания
Не применять для купирования приступов стенокардии.
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
Тримектал MB не влияет на способность к вождению транспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг. По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 60 таблеток в банки полимерные.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток или 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток, или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель/организация, принимающая претензии:
ЗАО «Вертекс», Россия
Юридический адрес: 196135, г. С. — Петербург, ул. Типанова, 8-100.
Производство/адрес для направления претензий потребителей: 199026, г. С. — Петербург, В.О., 24 линия, д. 27а
Trimektal OD
Регистрационный номер
Торговое наименование
Тримектал ОД
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид — 80,00 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
плёночная оболочка № 1: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)];
плёночная оболочка № 2: водная дисперсия этилцеллюлозы для плёночного покрытия, содержащая этилцеллюлозу, аммиака раствор 28 %, триглицериды среднецепочечные, олеиновую кислоту в пересчёте на сухое вещество.
Описание
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от белого до желтовато-белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путём сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, триметазидин обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счёт селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Фармакодинамические свойства:
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
- уменьшает размер повреждения миокарда;
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
- ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приёме нитроглицерина короткого действия;
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведённых клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сутки) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов, общее время выполнения нагрузки, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм, время до развития приступа стенокардии, количество приступов стенокардии в неделю и потребление нитратов короткого действия в неделю, без гемодинамических изменений.
В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сутки) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сутки) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов по сравнению с плацебо. Существенная разница также была показана для времени развития приступов стенокардии. Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим и клиническим конечным точкам. Однако, в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии, триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста и время до развития приступа стенокардии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь, триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает максимальной концентрации в плазме крови примерно через 14 часов после приёма. В интервалах между приёмами (т.е. в течение 24 часов) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 часов после приёма сохраняется на уровне не менее 75 % от максимальной концентрации.
Равновесное состояние достигается после приёма 3-й дозы (через 3 суток). Приём пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение
Объём распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизменённом виде. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Специальное клиническое исследование, проведенное в популяции пожилых пациентов с применением дозы триметазидина МВ 35 мг по 2 таблетки в сутки (в 2 приёма), показало повышение уровня триметазидина в плазме по данным популяционного фармакокинетического анализа.
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование с участием пожилых пациентов (75–84 лет) или очень пожилых (≥85 лет) пациентов показало, что умеренное нарушение функции почек (КК 30–60 мл/мин) повышало экспозицию триметазидина в 1,0 и 1,3 раза, соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами (30–65 лет) с умеренным нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 1,7 раза у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин), и в среднем в 3,1 раза — у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты детского и подросткового возраста
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания
Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата.
- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения.
- Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
- Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных, пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.
- Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
- Пациенты с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
- Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).
- Пациенты старше 75 лет (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Применение триметазидина во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорождённого/ребёнка не может быть исключён. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния препарата на самцов и самок крыс.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, утром, во время завтрака.
Таблетки следует принимать целиком, не разжёвывая, запивая водой.
Оценка пользы от лечения может быть проведена после трёх месяцев приёма препарата.
Приём препарата следует прекратить, если за это время улучшения не наступило.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин), рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина в день.
Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин) (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания») рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина в день.
Пациенты с нарушением функции печени
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести (см. раздел «Особые указания») ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.
Пациенты детского возраста
Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
- очень часто ≥1/10;
- часто от ≥1/100 до < 1/10;
- нечасто от ≥1/1000 до < 1/100;
- редко от ≥1/10000 до < 1/1000;
- очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения;
- частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической систем:
частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто — головокружение, головная боль;
частота неизвестна — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
Частота неизвестна — вертиго.
Нарушения со стороны сердца:
редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
редко — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приёме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.
Желудочно-кишечные нарушения:
часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота;
частота неизвестна — запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто — кожная сыпь, зуд, крапивница;
частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения.
Передозировка
Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не было выявлено взаимодействий с другими лекарственными средствами. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
Особые указания
Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует вновь оценить степень поражения коронарных артерий и, при необходимости, адаптировать лечение (лекарственную терапию или возможное проведение процедуры реваскуляризации). Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, «шаткость» походки, препарат следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»). Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
- при умеренной почечной недостаточности (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»),
- у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Ввиду лекарственной формы препарата «таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой», гелеобразный каркас таблетки препарата может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В ходе клинических исследований, не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако, в период пострегистрационного применения, наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой, 80 мг.
10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной или поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.
30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Вертекс, АО,
Российская Федерация
Адрес производства: г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 197350, г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ВЕРТЕКС», Россия
199106, г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-линия, д. 27, лит. А.