Триметазидин-АКОС МВ (Trimetazidine-AKOS MR)
💊 Состав препарата Триметазидин-АКОС МВ
✅ Применение препарата Триметазидин-АКОС МВ
Описание активных компонентов препарата
Триметазидин-АКОС МВ
(Trimetazidine-AKOS MR)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.12.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01EB15
(Триметазидин)
Лекарственная форма
| Триметазидин-АКОС МВ |
Таб. с модифиц. высвобождением, покр. оболочкой, 35 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 120 шт. рег. №: ЛП-(000943)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛСР-000026 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Триметазидин-АКОС МВ
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), просолв (силицированная микрокристаллическая целлюлоза), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид E171, краситель железа оксид красный E172.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.
Фармакокинетика
Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет около 16%.
T1/2 — 4.5-5 ч. Выводится почками, главным образом, в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Триметазидин-АКОС МВ
Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Рекомендуемая доза — 40-70 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна — запор.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» (обычно обратимые после прекращения терапии), бессонница, сонливость.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов), «приливы» крови к коже лица.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит.
Прочие: часто — астения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к триметазидину; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью
Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью); пациенты старше 75 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Триметазидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин). С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 75 лет.
Особые указания
Не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения триметазидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ангиозил® Ретард
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Антистен МВ
(ОЗОН, Россия)
Депренорм® МВ
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Депренорм® ОД
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Кардитрим®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Предизин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Предуктал® ОД
(Les Laboratoires Servier, Франция)
Тридукард®
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Тримектал® МВ
(ВЕРТЕКС, Россия)
Тримектал® ОД
(ВЕРТЕКС, Россия)
Все аналоги
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой
1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: триметазидина дигидрохлорид — 35,00 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат — 15,35 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 135,50 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 2,05 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,05 мг, магния стеарат — 2,05 мг;
состав оболочки: гипромеллоза 9,00 мг, макрагол (полиэтиленгликоль) — 1,40 мг, титана диоксид Е171 — 2,50 мг, краситель железа оксид красный Е172 — 0,10 мг.
Таблетки покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Антигипоксантное средство
АТХ C01EB15 Триметазидин
Фармакодинамика
Триметазидин оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшается слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшается головокружение и шум в ушах.
При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин
быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2 часа. Максимальная концентрация после однократного приема 35 мг триметазидина около 55 нг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4,5-5 часов. Связь с белками плазмы крови — 16%. Выводится из организма почками (около 60% в неизмененном виде).
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
Хориоретинальные сосудистые нарушения;
Головокружения сосудистого происхождения;
Кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин);
Выраженные нарушения функции печени;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Внутрь, во время еды.
Рекомендуемый режим дозирования — 2 таблетки (70 мг) в сутки, в 2 приема. Курс лечения по рекомендации врача.
Аллергические реакции (кожный зуд). Редко со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, тошнота, рвота; головная боль, ощущение сильного сердцебиения.
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии!
На фоне лечения препаратом у больных с ишемической болезнью сердца происходит существенное уменьшение суточной потребности в нитратах.
Применение препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций.
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой, по 35 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-000026
Дата регистрации
2007-03-29
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Триметазидин-АКОС МВ
Триметазидин-АКОС МВ (таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой, 35 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(000943)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 27.06.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки
с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой.
Состав
1
таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая оболочкой, содержит:
Действующее вещество
Триметазидина
дигидрохлорид — 35 мг.
Вспомогательные вещества
Кальция
гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), просолв
(силицированная микрокристаллическая целлюлоза), крахмал картофельный, кремния
диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки
Гипромеллоза
(гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), титана
диоксид E171, краситель железа оксид красный E172.
Описание лекарственной формы
Таблетки,
покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакокинетика
Абсорбция
После
приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной
концентрации в плазме
крови приблизительно через 5 часов.
Свыше
24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75%
концентрации, определяемой через 11 часов.
Равновесное
состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность
триметазидина.
Распределение
Объем
распределения составляет 4,8 л/кг,
что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень
связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16%
in vitro).
Выведение
Триметазидин
выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде.
Период
полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч,
у пациентов старше 65 лет
— около 12 ч.
Почечный
клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный
клиренс снижается с возрастом пациента.
Особые группы
Пациенты пожилого возраста
Специальное
клиническое исследование, проведенное в популяции пожилых пациентов с
применением дозы триметазидина 35 мг по 2 таблетки
в сутки (в 2 приема),
показало повышение уровня препарата в плазме по данным популяционного
фармакокинетического анализа.
У
пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция
триметазидина из‑за возрастного снижения функции почек. Специальное
фармакокинетическое исследование с участием пожилых пациентов (75–84 лет) или
очень пожилых (≥85 лет)
пациентов, показало, что умеренное нарушение функции почек (КК 30–60 мл/мин)
повышало экспозицию триметазидина в 1,0 и 1,3 раза соответственно, по сравнению
с более молодыми пациентами (30–65 лет) с умеренным нарушением функции почек.
Пациенты с нарушениями функции почек
Экспозиция
триметазидина в среднем была увеличена в 1,7 раз у пациентов с умеренным
нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин),
и в среднем в 3,1 раза
— у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже
30 мл/мин)
по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких
особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с
общей популяцией обнаружено не было.
Применение у детей и подростков
Фармакокинетика
триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Фармакодинамика
Механизм действия
Триметазидин
предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ)
путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким
образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных
каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного
гомеостаза.
Триметазидин
ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента
3‑кетоацил-КоА-тиолазы (3‑КАТ) митохондриальной длинноцепочечной
изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению
гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии.
Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление
глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Фармакодинамические свойства:
—
поддерживает
энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
—
уменьшает
выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного
потока, возникающих при ишемии;
—
понижает уровень
миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и
реперфузированных тканях сердца;
—
уменьшает размер
повреждения миокарда;
—
не оказывает
прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У
пациентов со стенокардией триметазидин:
—
увеличивает
коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической
нагрузкой, начиная с 15‑го дня терапии;
—
ограничивает
колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без
значительных изменений частоты сердечных сокращений;
—
значительно
снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина
короткого действия;
—
улучшает
сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Клиническая эффективность и безопасность
Результаты
проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность
применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в
монотерапии, так и в составе
комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных
препаратов.
В
исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL-II)
добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом
100 мг/сут (50 мг 2 раза
в сутки) в течение 12 недель
статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические
симптомы по сравнению с плацебо: общую длительность нагрузочных тестов, общее
время выполнения нагрузки, время до развития депрессии сегмента ST
на 1 мм,
время до развития приступа стенокардии, количество приступов стенокардии в
неделю и потребление нитратов короткого действия в неделю, без гемодинамических
изменений.
В
исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией (Sellier)
добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сутки)
к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз
в сутки)
в течение 8 недель
приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST
на 1 мм
при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов по сравнению с плацебо.
Существенная разница также была показана для времени развития приступов
стенокардии. Не выявлено
достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая
длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные
точки).
В
исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией (Vasco)
триметазидин (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был
добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая
пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал
преимуществ по эргометрическим и клиническим конечным точкам. Однако в
ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии
триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста и
время до развития приступа стенокардии.
Показания
Длительная
терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной
стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии у взрослых пациентов.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к триметазидину или к любому из вспомогательных веществ,
входящих в состав лекарственного препарата.
—
Болезнь
Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие,
связанные с ними двигательные нарушения.
—
Тяжелая почечная
недостаточность (КК ниже 30 мл/мин).
—
Из-за отсутствия
достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение
лекарственного препарата не рекомендуется.
—
Беременность и
период грудного вскармливания.
С осторожностью
—
Пациенты с
умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
—
Пациенты старше
75 лет (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные
о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных
не выявили
наличие прямого или непрямого негативного влияния в отношении репродуктивной
функции.
Применение
триметазидина во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Данные
о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют.
Риск для новорожденного/ребенка не может
быть исключен. При необходимости применения триметазидина в период
лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Исследования
репродуктивной токсичности не выявили влияния триметазидина на самцов и самок
крыс.
Способ применения и дозы
Внутрь,
2 раза в сутки, во время еды.
Рекомендованная
доза: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). Оценка пользы от лечения
должна быть проведена после трех месяцев приема препарата. Прием триметазидина
следует прекратить, если за это время улучшение не наступило. Продолжительность
лечения определяется врачом.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
У
пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин)
суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка),
утром во время завтрака.
Пациенты пожилого возраста
У
пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция
триметазидина из‑за возрастного снижения функции почек (см. раздел
«Фармакологические свойства»). У пациентов с умеренным нарушением функции почек
(КК 30–60 мл/мин)
рекомендованная суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка),
утром во время завтрака. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет
должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).
Дети
Безопасность
и эффективность применения триметазидина у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Данные отсутствуют.
Побочные действия
Нежелательные реакции,
определенные как нежелательные явления, имеющие, по крайней мере, возможное
отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень
часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто
(≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень
редко (<1/10000); неуточненной частоты (частота не может
быть подсчитана по доступным данным).
|
MedDRA Классы и |
Нежелательные |
Частота |
|
Нарушения со стороны |
Агранулоцитоз |
Неуточненной |
|
Тромбоцитопения |
Неуточненной |
|
|
Тромбоцитопеническая пурпура |
Неуточненной |
|
|
Нарушения со стороны |
Головокружение |
Часто |
|
Головная боль |
Часто |
|
|
Симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), |
Неуточненной |
|
|
Нарушения сна (бессонница, сонливость) |
Неуточненной |
|
|
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения |
Вертиго |
Неуточненной |
|
Нарушения со стороны |
Ощущение сердцебиения |
Редко |
|
Экстрасистолия |
Редко |
|
|
Тахикардия |
Редко |
|
|
Нарушения со стороны |
Артериальная гипотензия, |
Редко |
|
«Приливы» крови к коже лица |
Редко |
|
|
Нарушения со стороны |
Боль в животе |
Часто |
|
Диарея |
Часто |
|
|
Диспепсия |
Часто |
|
|
Тошнота |
Часто |
|
|
Рвота |
Часто |
|
|
Запор |
Неуточненной |
|
|
Нарушения со стороны |
Гепатит |
Неуточненной |
|
Нарушения со стороны |
Кожная сыпь |
Часто |
|
Кожный зуд |
Часто |
|
|
Крапивница |
Часто |
|
|
Острый генерализованный |
Неуточненной |
|
|
Ангионевротический |
Неуточненной |
|
|
Общие расстройства и |
Астения |
Часто |
Взаимодействие
Не
было выявлено взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Передозировка
Имеется
лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае
передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Особые указания
Препарат
не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для
начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на
догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В
случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать
лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Триметазидин
может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение
тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно
пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к
неврологу для соответствующего обследования.
При
появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром
«беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки,
триметазидин следует окончательно отменить.
Такие
случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у
большинства пациентов — в течение 4 месяцев
после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев
после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут
отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и
«шаткостью» походки или выраженным снижением АД,
особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное
действие»).
Следует
с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение
его экспозиции:
—
при нарушении
функции почек умеренной степени тяжести (см. разделы «Фармакологические
свойства» и «Способ применения и дозы»);
—
у пожилых
пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на
показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались
случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может
повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ,
требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Форма выпуска
Таблетки
с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой, по 35 мг.
По
10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой
печатной лакированной.
По
1, 2, 3, 4, 5, 6 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку картонную.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 27.03.2023
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
Trimetazidine-AKOS MV
Регистрационный номер
Торговое наименование
Триметазидин-АКОС МВ
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая оболочкой, содержит:
действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид — 35 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), просолв (силицированная микрокристаллическая целлюлоза), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;
состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид E171, краситель железа оксид красный E172.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путём сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счёт селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии.
Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Фармакодинамические свойства:
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
- уменьшает размер повреждения миокарда;
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
- ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приёме нитроглицерина короткого действия;
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Клиническая эффективность и безопасность
Результаты проведённых клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL-II), добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сутки) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общую длительность нагрузочных тестов, общее время выполнения нагрузки, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм, время до развития приступа стенокардии, количество приступов стенокардии в неделю и потребление нитратов короткого действия в неделю, без гемодинамических изменений.
В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией (Sellier) добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сутки) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сутки) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов по сравнению с плацебо. Существенная разница также была показана для времени развития приступов стенокардии. Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией (Vasco) триметазидин (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста и время до развития приступа стенокардии.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приёма внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов.
Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остаётся на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов.
Равновесное состояние достигается через 60 часов. Приём пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение
Объём распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизменном виде.
Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 часов, у пациентов старше 65 лет — около 12 часов.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печёночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Особые группы
Пациенты пожилого возраста
Специальное клиническое исследование, проведённое в популяции пожилых пациентов с применением дозы триметазидина 35 мг по 2 таблетки в сутки (в 2 приёма), показало повышение уровня препарата в плазме по данным популяционного фармакокинетического анализа.
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование с участием пожилых пациентов (75–84 лет) или очень пожилых (≥85 лет) пациентов показало, что умеренное нарушение функции почек (КК 30–60 мл/мин) повышало экспозицию триметазидина в 1,0 и 1,3 раза, соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами (30–65 лет) с умеренным нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 1,7 раз у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин), и в среднем в 3,1 раза — у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Применение у детей и подростков
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания
Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата;
- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения;
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение лекарственного препарата не рекомендуется;
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Пациенты с умеренным нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин).
Пациенты старше 75 лет (смотри разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямого или непрямого негативного влияния в отношении репродуктивной функции.
Применение триметазидина во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорождённого/ребёнка не может быть исключён. При необходимости применения триметазидина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния препарата на самцов и самок крыс.
Способ применения и дозы
Внутрь, 2 раза в сутки, во время еды.
Рекомендованная доза: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). Оценка пользы от лечения должна быть проведена после трёх месяцев приёма препарата. Приём триметазидина следует прекратить, если за это время улучшение не наступило. Продолжительность лечения определяется врачом.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакологические свойства»). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин) рекомендованная суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).
Дети
Безопасность и эффективность применения триметазидина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
Нежелательные реакции, определённые как нежелательные явления, имеющие, по крайней мере, возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточнённой частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
|
MedDRA Классы и системы органов |
Нежелательные реакции |
Частота |
|
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Агранулоцитоз |
Неуточнённой частоты |
|
|
Тромбоцитопения |
Неуточнённой частоты |
||
|
Тромбоцитопеническая пурпура |
Неуточнённой частоты |
||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головокружение |
Часто |
|
|
Головная боль |
Часто |
||
|
Симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии |
Неуточнённой частоты |
||
|
Нарушения сна (бессонница, сонливость) |
Неуточнённой частоты |
||
|
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения |
Вертиго |
Неуточнённой частоты |
|
|
Нарушения со стороны сердца |
Ощущение сердцебиения |
Редко |
|
|
Экстрасистолия |
Редко |
||
|
Тахикардия |
Редко |
||
|
Нарушения со стороны сосудов |
Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общим недомоганием, головокружением или падением, особенно при одновременном приёме гипотензивных препаратов |
Редко |
|
|
«Приливы» крови к коже лица |
Редко |
||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Боль в животе |
Часто |
|
|
Диарея |
Часто |
||
|
Диспепсия |
Часто |
||
|
Тошнота |
Часто |
||
|
Рвота |
Часто |
||
|
Запор |
Неуточнённой частоты |
||
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Гепатит |
Неуточнённой частоты |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Кожная сыпь |
Часто |
|
|
Кожный зуд |
Часто |
||
|
Крапивница |
Часто |
||
|
Острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП) |
Неуточнённой частоты |
||
|
Ангионевротический отёк |
Неуточнённой частоты |
||
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Астения |
Часто |
Передозировка
Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не было выявлено взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Особые указания
Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, триметазидин следует окончательно отменить.
Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).
Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
- При нарушении функции почек умеренной степени тяжести (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»).
- У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой, 35 мг.
По 10 таблеток в блистер из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1,2, 3, 4, 5, 6 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Биоком, ЗАО,
Российская Федерация
Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Биоком», Россия,
Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, д. 54
Телефон: +7 (495) 646-28-68
e-mail: info@binnopharmgroup.ru