Тримипрамин
Trimipramine
Фармакологическое действие
Тримипрамин — антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического средства подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжёлую внутрижелудочковую блокаду).
Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования их обратного захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы). Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью.
Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в центральной нервной системе, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчётливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при её наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии. При проведении общей анестезии снижает артериальное давление и температуру тела. Не ингибирует МАО. Начало антидепрессивного действия — через 2–3 недели после начала применения.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая; метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения». Период полувыведения (T½) — 9–11 часов. Выводится почками.
Показания
Депрессии (различного генеза): тревожность, возбуждение; эндогенная депрессия: климактерическая депрессия, инволюционная депрессия, циклическая депрессия, депрессивный синдром при шизоидных заболеваниях; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другая периферическая невропатия), головная боль, мигрень (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 недели перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными препаратами, закрытоугольная глаукома, тяжёлые нарушения внутрисердечной проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью
Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, беременность (особенно I триместр), заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, аритмия, блокада сердца, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, феохромоцитома, нейробластома, нарушение моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической непроходимости), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, внутриглазная гипертензия, печёночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения тримипрамина при беременности не проведено.
Исследования на животных выявили признаки эмбриотоксичности и увеличения числа крупных аномалий. В человеческой беременности нет контролируемых данных.
Применение тримипрамина у беременных женщин с осторожностью (особенно в I триместре), по назначению врача и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Во избежание развития синдрома «отмены» у новорождённых (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, гипотензией или гипертензией, тремором или спастическими явлениями) приём тримипрамина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов. Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения тримипрамина в период грудного вскармливания не проведено.
Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Средние суточные дозы при приёме внутрь составляют в начале лечения 50–75 мг с постепенным увеличением до 150–300 мг. Эффективность тримипрамина может быть выше при парентеральном введении, особенно внутривенном капельном; при этом доза не должна превышать 200 мг.
Побочные действия
Антихолинергические эффекты
Нечёткость зрительного восприятия, парез аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только в глазах с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания, делирий или галлюцинации, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.
Со стороны нервной системы
Сонливость, астения, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, «кошмарные» сновидения, зевота, повышенная утомляемость; активация симптомов психоза; головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, усиление эпилептических припадков; изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Синусовая тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, клинически незначимые изменения на ЭКГ (интервала S–T или зубца T) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность артериального давления (снижение или повышение артериального давления), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P–Q, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, редко — гепатит (включая, повышение активности «печёночных» трансаминаз, и холестатическую желтуху), холестаз, желтуха изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита, анорексия и снижение массы тела, стоматит, изменение вкуса, кариес зубов, диарея, потемнение языка.
Со стороны эндокринной системы
Увеличение в размерах (отёк) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желёз, гиперпролактинемия, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны органов кроветворения
Аагранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отёчность лица и языка.
Прочие
Выпадение волос, шум в ушах, отёки, задержка мочи, учащённое мочеиспускание, гипопротеинемия, гиперпирексия.
Симптомы отмены
При внезапной отмене после длительного лечения — тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения — раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.
Передозировка
Симптомы
Со стороны центральной нервной системы
Сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептические приступы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок; в очень редких случаях — остановка сердца.
Прочие
Угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.
Симптомы развиваются через 4 часа после передозировки, достигают максимума через 24 часа и длятся 4–6 суток. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.
Лечение
При пероральном приёме — промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжёлых антихолинергических эффектах (снижении артериального давления, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) — введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание артериального давления и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций сердечно-сосудистой системы (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 часов и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция лёгких и другие реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Взаимодействие
При совместном применении этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (в том числе других антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.
Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.
Повышает антихолинергическое действие амантадина и других препаратов с антихолинергической активностью (например фенотиазинов, противопаркинсонических средств, атропина, биперидена, антигистаминных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны центральной нервной системы, зрения, кишечника и мочевого пузыря).
При совместном применении с антигистаминными средствами, клонидином — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с атропином — увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении тримипрамина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
Тримипрамин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами.
При совместном применении с противосудорожными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.
Препараты для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.
Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T½, повышают риск развития токсических эффектов тримипрамина (может потребоваться снижение дозы на 20–30 %), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность тримипрамина.
Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме тримипрамина (может потребоваться снижение дозы тримипрамина на 50 %).
При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами — взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.
При одновременном применении тримипрамина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой — снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином — риск развития аритмий сердца.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты и эстрогены могут повышать биодоступность тримипрамина; антиаритмические средства (типа хинидина) — риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма тримипрамина).
Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.
Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжёлые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).
Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q–T на ЭКГ.
Усиливает действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти препараты входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжёлой артериальной гипертензии.
Совместное применение с α-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.
При совместном приёме с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на центральную нервную систему).
М-холиноблокаторы и антипсихотические средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).
Меры предосторожности
Перед началом лечения необходим контроль артериального давления (у пациентов с пониженным или лабильным артериальным давлением оно может снижаться ещё в большей степени); в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы показан контроль за частотой сердечных сокращений, артериальным давлением, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца T, депрессия сегмента S–T, расширение комплекса QRS).
Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.
Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лёжа» или «сидя».
В период лечения следует исключить употребление этанола.
При внезапном прекращении приёма после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».
Можно принимать не ранее 2 недель после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.
Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены препаратов, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения могут быть показаны комбинация с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептическими средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу препарата). У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.
По причине возможных кардиотоксических эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.
В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает тримипрамин.
Вследствие антихолинергического действия, возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слёзной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N06AA06
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Тримипрамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тримипрамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Фармакологическое действие
Трициклический антидепрессант из группы ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов. Основной психотропный эффект — тимоаналептический — объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения нейронального захвата норадреналина и серотонина; в результате длительного увеличения содержания медиаторов в синаптической щели постепенно изменяется плотность разных типов рецепторов на пресинаптической и постсинаптической мембранах. Обладает анксиолитическим и выраженным седативным свойствами. Последнее связывают с блокадой гистаминовых рецепторов. Блокирует также м-холинорецепторы и α1-адренорецепторы, допаминовые рецепторы. Оказывает анальгезирующий эффект при некоторых хронических болевых синдромах.
Показания активного вещества
ТРИМИПРАМИН
Тревожные и любые ажитированные депрессии; депрессии с расстройствами сна. Болевой синдром при диабетической невропатии, в онкологической практике, при мигрени.
Режим дозирования
Применяют внутрь и парентерально. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Средние суточные дозы при приеме внутрь составляют в начале лечения 50-75 мг с постепенным увеличением до 150-300 мг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость в дневное время, слабость, атаксия, эпилептические судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, тошнота, нарушения функции печени (нарушение оттока желчи, гепатит).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (наиболее часто при в/в введении), синусовая тахикардия, нарушения проводимости.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Прочие: затруднение мочеиспускания, аллергические кожные реакции, половая дисфункция.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам, острые состояния бреда, закрытоугольная глаукома, затруднение мочеиспускания, острый инфаркт миокарда, выраженные нарушения функции печени и/или почек; период лактации (грудного вскармливания).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение тримипрамина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Особые указания
При длительном применении необходимо контролировать состояние крови, функции печени и почек.
Во время лечения не следует употреблять алкоголь.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО возникает риск развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении средств, оказывающих антихолинергическое действие, усиливаются их антихолинергические эффекты.
Описан случай повышения концентрации тримипрамина в плазме крови при одновременном применении с дилтиаземом.
При одновременном применении умеренно уменьшается биодоступность тримипрамина и зопиклона.
При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентрации тримипрамина в плазме крови; с флувоксамином — повышение концентрации тримипрамина в плазме крови и увеличение риска развития токсического действия; с хинидином — возможно повышение концентрации тримипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма тримипрамина под влиянием хинидина.
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Название медикамента
Описание Название медикамента Trimipramin-neuraxpharm 25mgявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Тримипрамин-нейраксфарм 25 мг
Терапевтические показания
Описание Терапевтические показания Trimipramin-neuraxpharm 25mgявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Показанием является термин, используемый для списка состояния или симптома или болезни, для которой лекарство назначается или используется пациентом. Например, ацетаминофен или парацетамол используется пациентом для лихорадки, или врач назначает его для головной боли или болей в теле. В настоящее время лихорадка, головная боль и боли в теле являются признаками парацетамола. Пациент должен знать о показаниях лекарств, используемых для общих условий, потому что они могут быть приняты без рецепта в смысле аптеки без рецепта врача.
Тримипрамин-нейраксфарм 25 мг показан для облегчения симптомов депрессии. Эндогенная депрессия, скорее всего, будет облегчена, чем другие депрессивные состояния. В исследованиях с невротическими амбулаторными пациентами препарат, по-видимому, был эквивалентен амитриптилину у менее депрессивных пациентов, но несколько менее эффективен, чем амитриптилин у пациентов с более тяжелой депрессией. У госпитализированных пациентов с депрессией тримипрамин-нейраксфарм 25 мг и имипрамин были одинаково эффективны для облегчения депрессии.
Тримипрамин-нейраксфарм 25 мг является трициклическим антидепрессантом. Тримипрамин-нейраксфарм 25 мг влияет на химические вещества в мозге, которые могут стать неуравновешенными.
Тримипрамин-нейраксфарм 25 мг используется для лечения симптомов депрессии.
Тримипрамин-нейраксфарм 25 мг также может использоваться для целей, не перечисленных в этом руководстве по лечению.
Способ применения и дозы
Описание Способ применения и дозы Trimipramin-neuraxpharm 25mgявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Дозировка должна начинаться на низком уровне и постепенно увеличиваться, тщательно отмечая клинический ответ и любые признаки непереносимости.
Более низкие дозы рекомендуются для пожилых пациентов и подростков. Более низкие дозы также рекомендуются для амбулаторных пациентов по сравнению с госпитализированными пациентами, которые будут находиться под пристальным наблюдением. Невозможно назначить однократную схему дозировки тримипрамин-нейраксфарма 25 мг, которая будет терапевтически эффективной у всех пациентов. Физические психодинамические факторы, способствующие депрессивной симптоматике, очень сложны; спонтанные ремиссии или обострения депрессивных симптомов могут возникать с или без медикаментозной терапии. Следовательно, рекомендуемые схемы дозировки представлены в качестве руководства, которое может быть изменено такими факторами, как возраст пациента, хроничность и тяжесть заболевания, состояние здоровья пациента и степень психотерапевтической поддержки.
Большинство антидепрессантов имеют период отставания от десяти дней до четырех недель, прежде чем отмечается терапевтический ответ. Увеличение дозы не сократит этот период, а увеличит частоту побочных реакций.
Обычная доза для взрослых
Амбулаторные и офисные пациенты
Первоначально 75 мг / день в разделенных дозах, увеличенных до 150 мг / день. Дозировки свыше 200 мг / день не рекомендуются. Поддерживающая терапия находится в диапазоне от 50 до 150 мг / день. Для удобной терапии и для облегчения соблюдения пациентом общая потребность в дозировке может быть дана перед сном.
Госпитализированные пациенты
Первоначально 100 мг / день в разделенных дозах. Это может постепенно увеличиваться через несколько дней до 200 мг / день, в зависимости от индивидуального ответа и толерантности. Если улучшение не происходит через 2-3 недели, доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы от 250 до 300 мг / день.
Подростковые и гериатрические пациенты
Первоначально рекомендуется доза 50 мг / день с постепенным увеличением до 100 мг / день, в зависимости от реакции пациента и толерантности.
Обслуживание
После ремиссии поддерживающее лекарство может потребоваться в течение более длительного периода времени при самой низкой дозе, которая будет поддерживать ремиссию. Поддерживающую терапию предпочтительно вводить в виде разовой дозы перед сном. Чтобы свести к минимуму рецидив, поддерживающую терапию следует продолжать в течение примерно трех месяцев.
Переключение пациента на моноаминовый ингибитор Oxidas e (MAOI) или с него предназначено для лечения психических расстройств
Между прекращением приема MAOI, предназначенного для лечения психических расстройств, и началом терапии тримипрамин-нейраксфармом 25 мг должно пройти не менее 14 дней. И наоборот, после остановки тримипрамин-нейраксфарм следует дать не менее 14 дней, прежде чем начинать МАОИ, предназначенный для лечения психических расстройств.
Использование тримипрамин-нейраксфарма 25 мг с другими ИМАО, такими как линезолид или метиленовый синий
Не начинайте тримипрамин-нейраксфарм 25 мг у пациента, которого лечат линезолидом или внутривенным метиленовым синим, поскольку существует повышенный риск развития серотонинового синдрома. У пациента, который требует более срочного лечения психического состояния, следует рассмотреть другие вмешательства, включая госпитализацию.
В некоторых случаях пациент, уже получающий терапию тримипрамин-нейраксфармом 25 мг, может потребовать срочного лечения линезолидом или внутривенным метиленовым синим. Если приемлемые альтернативы лечению линезолидом или внутривенным метиленовым синим не доступны, и потенциальные преимущества лечения линезолидом или внутривенным метиленовым синим, по оценкам, перевешивают риски синдрома серотонина у конкретного пациента, Тримипрамин-нейраксфарм 25 мг следует немедленно прекратить, и линезолид или внутривенно метиленовый синий можно вводить. Пациент должен контролироваться на наличие симптомов серотонинового синдрома в течение 2 недель или до 24 часов после последней дозы линезолида или внутривенного метиленового синего, в зависимости от того, что наступит раньше. Терапия тримипрамином-нейраксфармом 25 мг может быть возобновлена через 24 часа после последней дозы линезолида или внутривенного метиленового синего.
Риск введения метиленового синего неинтравентивными путями (такими как пероральные таблетки или местные инъекции) или внутривенными дозами, значительно меньшими, чем 1 мг / кг с тримипрамин-нейраксфармом 25 мг, неясен. Тем не менее, врач должен знать о возможности появления симптомов серотонинового синдрома, при этом следует, тем не менее, знать о возможности появления симптомов серотонинового синдрома при таком использовании.
Как поставляется
Тримипрамин-нейраксфарм 25 мг (тримипрамин-нейраксфарм 25 мг малеата) Капсулы
25 мг — Непрозрачная сине-желтая капсула во флаконах по 100 (NDC 51285-538-02).
Печатный ОП и 718
50 мг — Непрозрачная сине-оранжевая капсула во флаконах по 100 (NDC 51285-539-02).
Печатный ОП и 719
100 мг — Непрозрачная сине-белая капсула во флаконах по 100 (NDC 51285-554-02).
Печатный ОП и 720
Хранить при 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F).
Держите бутылки плотно закрытыми.
Распределить в плотном контейнере.
Teva Select Brands, Хоршам, Пенсильвания, 19044, подразделение Teva Pharmaceuticals USA, Inc. Пересмотрено: май 2014 г
Противопоказания
Описание Противопоказания Trimipramin-neuraxpharm 25mgявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать о тримипрамин-нейраксфарме 25 мг?
Ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI)
Использование ИМАО, предназначенных для лечения психических расстройств с тримипрамин-нейраксфармом 25 мг или в течение 14 дней после прекращения лечения тримипрамином-нейраксфармом 25 мг, противопоказано из-за повышенного риска серотонинового синдрома. Применение тримипрамин-нейраксфарма 25 мг в течение 14 дней после прекращения приема MAOI, предназначенного для лечения психических расстройств, также противопоказано.
Начало приема тримипрамина-нейраксфарма 25 мг у пациента, которого лечат с помощью ИМАО, таких как линезолид или внутривенный метиленовый синий, также противопоказано из-за повышенного риска серотонинового синдрома.
Повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам
Возможен перекрестный чувствительность между тримипрамин-нейраксфармом 25 мг и другими дибензазепинами.
Инфаркт миокарда
Препарат противопоказан в период острого выздоровления после инфаркта миокарда.
Особые предупреждения и меры предосторожности
Описание Особые предупреждения и меры предосторожности Trimipramin-neuraxpharm 25mgявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Используйте тримипрамин-нейраксфарм 25 мг по указанию врача. Проверьте этикетку на лекарстве для точных инструкций дозирования.
- Trimipramin-neuraxpharm 25 мг поставляется с дополнительным информационным листом для пациентов, который называется «Руководство по лекарствам». Прочитайте это внимательно. Читайте это снова каждый раз, когда вы получаете тримипрамин-нейраксфарм 25 мг пополнения.
- Принимать тримипрамин-нейраксфарм 25 мг внутрь с пищей или без нее.
- Прием тримипрамина-нейраксфарма 25 мг перед сном может помочь уменьшить побочные эффекты (например, дневная сонливость). Обсудите эту возможность с вашим доктором.
- Может пройти от 1 до 3 недель, прежде чем вы заметите эффект тримипрамин-нейраксфарма 25 мг. Продолжайте использовать Trimipramin-neuraxpharm 25 мг, даже если вы чувствуете себя хорошо. Не пропустите ни одной дозы.
- Если вы пропустите дозу тримипрамин-нейраксфарма 25 мг, примите ее как можно скорее. Если время для следующей дозы почти пришло, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте 2 дозы одновременно. Если вы принимаете 1 дозу ежедневно перед сном, не принимайте пропущенную дозу на следующее утро.
Задайте своему врачу любые вопросы о том, как использовать тримипрамин-нейраксфарм 25 мг.
Существуют как конкретные, так и общие применения препарата или лекарства. Лекарство может быть использовано для предотвращения заболевания, лечения заболевания в течение определенного периода или лечения заболевания. Он также может быть использован для лечения конкретного симптома заболевания. Использование препарата зависит от формы, которую принимает пациент. Это может быть более полезным в форме инъекции или иногда в форме таблетки. Препарат может быть использован для одного тревожного симптома или опасного для жизни состояния. Хотя некоторые лекарства можно прекратить через несколько дней, некоторые лекарства необходимо продолжать в течение длительного периода времени, чтобы получить от них пользу.
Тримипрамин-нейраксфарм 25 мг используется у взрослых и пожилых людей для лечения депрессии, особенно у людей, у которых также есть проблемы со сном, беспокойство, раздражительность и беспокойство.
Взаимодействие с другими лекарствами
Описание Взаимодействие с другими лекарствами Trimipramin-neuraxpharm 25mgявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Смотрите также:
Какие другие лекарства будут влиять на тримипрамин-нейраксфарм 25 мг?
Снижение антигипертензивного действия гуанетидина, гуанфацина, дебрисохина, бетанидина и, возможно, клонидина. Повышенная депрессия ЦНС с депрессантами ЦНС, такими как алкоголь, седативные средства, снотворные средства или барбитураты. Повышенные уровни тримипрамин-нейраксфарма 25 мг с ингибиторами протеазы, СИОЗС, селегилином, трамадолом, хинидином, дилтиаземом и верапамилом. Снижение уровня тримипрамин-нейраксфарм на 25 мг с барбитуратами. Повышенный риск аритмий с препаратами, которые продлевают интервалы QT. Повышенный риск серотонинового синдрома с линезолидом. Увеличение антимускариновых побочных эффектов при использовании нефопама. Риск нейротоксичности и серотонинового синдрома с литием.
Потенциально фатальный : Не следует назначать одновременно или в течение 2 недель после прекращения терапии с помощью MAOI и MAOI следует возобновить как минимум через 7-14 дней после прекращения приема тримипрамина-нейраксфарма 25 мг. Преувеличенный ответ, такой как гипертония, сердечные аритмии с симпатомиметическими препаратами.
Побочные эффекты
Описание Побочные эффекты Trimipramin-neuraxpharm 25mgявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты тримипрамин-нейраксфарм 25 мг?
Примечание. Фармакологическое сходство трициклических антидепрессантов требует, чтобы при введении тримипрамин-нейраксфарм учитывался при введении тримипрамин-нейраксфарма 25 мг. Некоторые из побочных реакций, включенных в этот список, на самом деле не были зарегистрированы с тримипрамин-нейраксфарм 25 мг.
Сердечно-сосудистые: Гипотония, гипертония, тахикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмии, блокада сердца и инсульт.
Психиатрический : Путативные состояния (особенно пожилые люди) с галлюцинациями, дезориентацией, бредом, беспокойством, беспокойством, возбуждением, бессонницей и кошмаром, гипоманией, обострением психозов.
Неврологический: Онемение, покалывание, парестезии конечностей, нарушение координации, атаксия, тремор, периферическая невропатия, экстрапирамидные симптомы, судороги, изменения в структуре ЭЭГ, шум в ушах, синдром неподходящей секреции антидиуретического гормона (ADH).
Антихолинергический: Сухость во рту и редко связанный с ним сублингвальный аденит, помутнение зрения, нарушения приспособления, мидриаз, запоры, паралитическая подвздошная кишка, задержка мочеиспускания, задержка мочеиспускания и расширение мочевыводящих путей.
Аллергия: Кожная сыпь, репехии, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, отек языка и лица.
Гематологический: Депрессия костного мозга, включая агранулоцитоз, эозинофилию, пурпуру, тромбоцитопению, лейкоциты и дифференциальные показатели, должна проводиться у любых пациентов, у которых развивается лихорадка и боль в горле во время терапии; Тримипрамин-нейраксфарм 25 мг следует прекратить, если есть признаки патологического нейтрофильного депрессии.
Желудочно-кишечный тракт: Тошнота и рвота, анорексия, эпигастральный дистресс, диарея, своеобразный вкус, стоматит, спазмы в животе и черный язык.
Эндокринная : Гинекомастия у мужчин, увеличение груди и галакторея у женщин; повышенное или пониженное либидо; импотенция; отек яичек и повышение или снижение уровня сахара в крови.
Другой: Желтуха (имитирующая обструктивная); измененная функция печени; увеличение или потеря веса; потоотделение; промывка; частота мочеиспускания; сонливость, головокружение, слабость и усталость, головная боль, околоушной отек; алопеция.
Симптомы вывода средств: Хотя это и не свидетельствует о зависимости, внезапное прекращение лечения после длительной терапии может вызвать тошноту, головную боль и недомогание.
Состав
Описание Состав Trimipramin-neuraxpharm 25mgявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Трициклический антидепрессант похож на имипрамин, но обладает более антигистаминными и седативными свойствами. [PubChem]
Trimipramin-neuraxpharm 25mg цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Trimipramine 25 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.58$ до 0.71$, за упаковку от 58$ до 71$.
Средняя стоимость Trimipramine 12.5 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.48$ до 0.65$, за упаковку от 52$ до 145$.
Средняя стоимость Trimipramine 50 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.82$ до 4.58$, за упаковку от 82$ до 385$.
Средняя стоимость Trimipramine 75 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.98$ до 1.25$, за упаковку от 98$ до 125$.
Средняя стоимость Trimipramine 100 mg за единицу в онлайн аптеках от 1.31$ до 1.41$, за упаковку от 131$ до 141$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=trimipramin-neuraxpharm-25mg
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=trimipramin-neuraxpharm-25mg
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
WARNINGS
Clinical Worsening And Suicide Risk
Patients with major depressive disorder (MDD), both adult and pediatric, may experience worsening of their depression and/or the emergence of suicidal ideation and behavior (suicidality) or unusual changes in behavior, whether or not they are taking antidepressant medications, and this risk may persist until significant remission occurs. Suicide is a known risk of depression and certain other psychiatric disorders, and these disorders themselves are the strongest predictors of suicide. There has been a long-standing concern, however, that antidepressants may have a role in inducing worsening of depression and the emergence of suicidality in certain patients during the early phases of treatment.
Pooled analyses of short-term placebo-controlled trials of antidepressant drugs (SSRIs and others) showed that these drugs increase the risk of suicidal thinking and behavior (suicidality) in children, adolescents, and young adults (aged 18-24) with major depressive disorder (MDD) and other psychiatric disorders. Short-term studies did not show an increase in the risk of suicidality with antidepressants compared to placebo in adults beyond age 24; there was a reduction with antidepressants compared to placebo in adults aged 65 and older.
The pooled analysis of placebo-controlled trials in children and adolescents with MDD, obsessive compulsive disorder (OCD), or other psychiatric disorders including a total of 24 short-term trials of 9 antidepressant drugs in over 4400 patients. The pooled analyses of placebo-controlled trials in adults with MDD or other psychiatric disorders included a total of 295 short-term trials (median duration of 2 months) of 11 antidepressant drugs in over 77,000 patients. There was considerable variation in risk of suicidality among drugs, but a tendency toward an increase in the younger patients for almost all drugs studied. There were differences in absolute risk of suicidality across the different indications, with the highest incidence in MDD. The risk differences (drug vs placebo), however, were relatively stable with age strada and across indications. These risk differences (drug-placebo difference in the number of cases of suicidality per 1000 patients treated) are provided in Table 1.
Table 1
| Age Range | Drug-Placebo Difference in Number of Cases of Suicidality per 1000 Patients Treated |
| Increases Compared to Placebo | |
| < 18 | 14 additional cases |
| 18-24 | 5 additional cases |
| Decreases Compared to Placebo | |
| 25-64 | 1 fewer case |
| ≥ 65 | 6 fewer cases |
No suicides occurred in any of the pediatric trials. There were suicides in the adult trials, but the number was not sufficient to reach any conclusion about drug effect on suicide.
It is unknown whether the suicidality risk extends to longer-term use, i.e., beyond several months. However, there is substantial evidence from placebo-controlled maintenance trials in adults with depression that the use of antidepressants can delay the recurrence of depression.
All patients being treated with antidepressants for any indication should be monitored appropriately and observed closely for clinical worsening, suicidality, and unusual changes in behavior, especially during the initial few months of a course of drug therapy, or at times of dose changes, either increases or decreases.
The following symptoms, anxiety, agitation, panic attacks, insomnia, irritability, hostility, aggressiveness, impulsivity, akathisia (psychomotor restlessness), hypomania, and mania, have been reported in adult and pediatric patients being treated with antidepressants for major depressive disorder as well as for other indications, both psychiatric and nonpsychiatric. Although a causal link between the emergence of such symptoms and either the worsening of depression and/or the emergence of suicidal impulses has not been established, there is concern that such symptoms may represent precursors to emerging suicidality.
Consideration should be given to changing the therapeutic regimen, including possibly discontinuing the medication, in patients whose depression is persistently worse, or who are experiencing emergent suicidality or symptoms that might be precursors to worsening depression or suicidality, especially if these symptoms are severe, abrupt in onset, or were not part of the patient’s presenting symptoms.
Families and caregivers of patients being treated with antidepressants for major depressive disorder or other indications, both psychiatric and non-psychiatric, should be alerted about the need to monitor patients for the emergence of agitation, irritability, unusual changes in behavior, and the other symptoms described above, as well as the emergence of suicidality, and to report such symptoms immediately to health care providers. Such monitoring should include daily observation by families and caregivers. Â Prescriptions for SURMONTIL should be written for the smallest quantity of capsules consistent with good patient management, in order to reduce the risk of overdose.
Screening Patients for Bipolar Disorder: A major depressive episode may be the initial presentation of bipolar disorder. It is generally believed (though not established in controlled trials) that treating such an episode with an antidepressant alone may increase the likelihood of precipitation of a mixed/manic episode in patients at risk for bipolar disorder. Whether any of the symptoms described above represent such a conversion is unknown. However, prior to initiating treatment with an antidepressant, patients with depression symptoms should be adequately screened to determine if they are at risk for bipolar disorder; such screening should include a detailed psychiatric history, including a family history of suicide, bipolar disorder, and depression. It should be noted that SURMONTIL is not approved for use in treating bipolar depression.
Serotonin Syndrome
The development of a potentially life-threatening serotonin syndrome has been reported with SNRIs and SSRIs, including SURMONTIL, alone, but particularly with concomitant use of other serotonergic drugs (including triptans, tricyclic antidepressants, fentanyl, lithium, tramadol, tryptophan, buspirone, and St. John’s wort) and with drugs that impair metabolism of serotonin (in particular, MAOIs, both those intended to treat psychiatric disorders and also others, such as linezolid and intravenous methylene blue).
Serotonin syndrome symptoms may include mental status changes (e.g., agitation, hallucinations, delirium, and coma), autonomic instability (e.g., tachycardia, labile blood pressure, dizziness, diaphoresis, flushing, hyperthermia), neuromuscular symptoms (e.g., tremor, rigidity, myoclonus, hyperreflexia, incoordination), seizures, and/or gastrointestinal symptoms (e.g., nausea, vomiting, diarrhea). Patients should be monitored for the emergence of serotonin syndrome.
The concomitant use of SURMONTIL with MAOIs intended to treat psychiatric disorders is contraindicated. SURMONTIL should also not be started in a patient who is being treated with MAOIs such as linezolid or intravenous methylene blue. All reports with methylene blue that provided information on the route of administration involved intravenous administration in the dose range of 1 mg/kg to 8 mg/kg. No reports involved the administration of methylene blue by other routes (such as oral tablets or local tissue injection) or at lower doses. There may be circumstances when it is necessary to initiate treatment with an MAOI such as linezolid or intravenous methylene blue in a patient taking SURMONTIL. SURMONTIL should be discontinued before initiating treatment with the MAOI (see CONTRAINDICATIONS and DOSAGE AND ADMINISTRATION).
If concomitant use of SURMONTIL with other serotonergic drugs, including triptans, tricyclic antidepressants, fentanyl, lithium, tramadol, buspirone, tryptophan, and St. John’s wort is clinically warranted, patients should be made aware of a potential increased risk for serotonin syndrome, particularly during treatment initiation and dose increases.
Treatment with SURMONTIL and any concomitant serotonergic agents should be discontinued immediately if the above events occur and supportive symptomatic treatment should be initiated.
Angle-Closure Glaucoma
The pupillary dilation that occurs following use of many antidepressant drugs including SURMONTIL may trigger an angle closure attack in a patient with anatomically narrow angles who does not have a patent iridectomy.
General Consideration for Use
Extreme caution should be used when this drug is given to patients with any evidence of cardiovascular disease because of the possibility of conduction defects, arrhythmias, myocardial infarction, strokes, and tachycardia.
Caution is advised in patients with history of urinary retention because of the drug’s anticholinergic properties; hyperthyroid patients or those on thyroid medication because of the possibility of cardiovascular toxicity; patients with a history of seizure disorder, because this drug has been shown to lower the seizure threshold; patients receiving guanethidine or similar agents, since SURMONTIL (trimipramine maleate) may block the pharmacologic effects of these drugs.
Since the drug may impair the mental and/or physical abilities required for the performance of potentially hazardous tasks, such as operating an automobile or machinery, the patient should be cautioned accordingly.
PRECAUTIONS
General
The possibility of suicide is inherent in any severely depressed patient and persists until a significant remission occurs. When a patient with a serious suicidal potential is not hospitalized, the prescription should be for the smallest amount feasible.
In schizophrenic patients activation of the psychosis may occur and require reduction of dosage or the addition of a major tranquilizer to the therapeutic regimen.
Manic or hypomanic episodes may occur in some patients, in particular those with cyclic-type disorders. In some cases therapy with SURMONTIL must be discontinued until the episode is relieved, after which therapy may be reinstituted at lower dosages if still required.
Concurrent administration of SURMONTIL and electroshock therapy may increase the hazards of therapy. Such treatment should be limited to those patients for whom it is essential. When possible, discontinue the drug for several days prior to elective surgery.
SURMONTIL should be used with caution in patients with impaired liver function.
Chronic animal studies showed occasional occurrence of hepatic congestion, fatty infiltration, or increased serum liver enzymes at the highest dose of 60 mg/kg/day.
Both elevation and lowering of blood sugar have been reported with tricyclic antidepressants.
Information For Patients
Prescribers or other health professionals should inform patients, their families, and their caregivers about the benefits and risks associated with treatment with SURMONTIL and should counsel them in its appropriate use. A patient Medication Guide about “Antidepressant Medicines, Depression and other Serious Mental Illness, and Suicidal Thoughts or Actions” is available for SURMONTIL. The prescriber or health professional should instruct patients, their families, and their caregivers to read the Medication Guide and should assist them in understanding its contents. Patients should be given the opportunity to discuss the contents of the Medication Guide and to obtain answers to any questions they may have. The complete text of the Medication Guide is reprinted at the end of this document.
Patients should be advised of the following issues and asked to alert their prescriber if these occur while taking SURMONTIL.
Clinical Worsening and Suicide Risk: Patients, their families, and their caregivers should be encouraged to be alert to the emergence of anxiety, agitation, panic attacks, insomnia, irritability, hostility, aggressiveness, impulsivity, akathisia (psychomotor restlessness), hypomania, mania, other unusual changes in behavior, worsening of depression, and suicidal ideation, especially early during antidepressant treatment and when the dose is adjusted up or down. Families and caregivers of patients should be advised to look for the emergence of such symptoms on a day-to-day basis, since changes may be abrupt. Such symptoms should be reported to the patient’s prescriber or health professional, especially if they are severe, abrupt in onset, or were not part of the patient’s presenting symptoms. Symptoms such as these may be associated with an increased risk for suicidal thinking and behavior and indicate a need for very close monitoring and possibly changes in the medication.
Patients should be advised that taking SURMONTIL can cause mild pupillary dilation, which in susceptible individuals, can lead to an episode of angle closure glaucoma. Pre-existing glaucoma is almost always open-angle glaucoma because angle closure glaucoma, when diagnosed, can be treated definitively with iridectomy. Open-angle glaucoma is not a risk factor for angle closure glaucoma. Patients may wish to be examined to determine whether they are susceptible to angle closure, and have a prophylactic procedure (e.g., iridectomy), if they are susceptible.
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment Of Fertility
Semen studies in man (four schizophrenics and nine normal volunteers) revealed no significant changes in sperm morphology. It is recognized that drugs having a parasympathetic effect, including tricyclic antidepressants, may alter the ejaculatory response.
Chronic animal studies showed occasional evidence of degeneration of seminiferous tubules at the highest dose of 60 mg/kg/day.
Pregnancy
Teratogenic Effects — Pregnancy Category C
SURMONTIL has shown evidence of embryotoxicity and/or increased incidence of major anomalies in rats or rabbits at doses 20 times the human dose. There are no adequate and well-controlled studies in pregnant women. SURMONTIL should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.
Pediatric Use
Safety and effectiveness in the pediatric population have not been established (see BOXED WARNING and WARNINGS— Clinical Worsening and Suicide Risk). Anyone considering the use of SURMONTIL in a child or adolescent must balance the potential risks with the clinical need.
Geriatric Use
Clinical studies of SURMONTIL (trimipramine maleate) were not adequate to determine whether subjects aged 65 and over respond differently from younger subjects. The pharmacokinetics of trimipramine were not substantially altered in the elderly (see CLINICAL PHARMACOLOGY).
SURMONTIL is known to be substantially excreted by the kidney. Clinical circumstances, some of which may be more common in the elderly, such as hepatic or renal impairment, should be considered (see PRECAUTIONS- General).
Greater sensitivity (e.g., confusional states, sedation) of some older individuals cannot be ruled out (see ADVERSE REACTIONS). In general, dose selection for an elderly patient should be cautious, usually starting at a lower dose (see DOSAGE AND ADMINISTRATION).
Тримипрамин — один из представителей класса трициклических антидепрессантов, подкласса третичных аминов. Используется в виде гидрохлорида.
В России изъят из оборота лекарственных средств (в Норвегии — ограничен в обороте) в связи с высокой токсичностью препарата, риском передозировки и появлением суицидальных намерений при использовании высоких доз лекарства.
Фармакологическое действие
Тримипрамин является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирования МАО не вызывает.
Обладает сильной антигистаминной активностью (более сильной, чем у амитриптилина), а также значительной М-холинолитической (антихолинергической) и альфа-адренолитической активностью.
Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие сочетается у тримипрамина с выраженным седативным, снотворным и анксиолитическим (противотревожным) эффектом.
Тримипрамин в отличие от амитриптилина не имеет метаболитов со стимулирующим эффектом и сам практически не обладает стимулирующими свойствами, поэтому имеет преимущество при лечении депрессий, протекающих с выраженным психомоторным возбуждением, тревогой или тяжелой бессонницей (тревожных и ажитированных депрессий).
По силе седативного, снотворного и противотревожного эффекта тримипрамин в классе трицикликов является абсолютным чемпионом и превосходит амитриптилин.
Клиническое применение и показания
Тримипрамин применяют главным образом при эндогенных депрессиях. Он особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, психомоторное возбуждение (ажитацию), внутреннее напряжение и страх, бессонницу и собственно депрессивные проявления.
Тримипрамин как правило не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов с преобладанием стимулирующего эффекта (имипрамина и др.) и изредка бывает даже при применении амитриптилина.
Противопоказания
Тримипрамин как препарат с выраженной холинолитической активностью противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.
Осложнения и побочные эффекты
Тримипрамин обычно хорошо переносится (но хуже, чем многие другие трициклики и чем современные селективные антидепрессанты) при соблюдении определенных мер предосторожности, достаточно плавном наращивании доз в начале терапии и своевременном предупреждении или коррекции возникающих побочных эффектов. В связи с наличием выраженного седативного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня, в том числе перед сном.
Основные побочные эффекты связаны с выраженным холинолитическим эффектом. Часто (особенно в начале терапии и при наращивании доз) наблюдаются сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации глаз (нечеткость и расплывчатость зрения вблизи, неспособность сфокусировать глаза на близком расстоянии — например при чтении и вышивании), запоры, иногда тяжелые, вплоть до развития пареза или полной атонии (паралича) кишечника, каловых завалов и острой динамической непроходимости кишечника. При более высоких дозах возможны затруднение и задержка мочеиспускания вплоть до полной атонии мочевого пузыря. Тремор рук также появляется при более высоких дозах и связан со стимуляцией периферической бета-адренергической системы (снимается бета-адреноблокаторами). Также часто наблюдаются (особенно в начале терапии) чувство опьянения (так называемое «холинолитическое опьянение», подобное опьянению от циклодола или атропина), сонливость, вялость, апатия вследствие чрезмерного седативного эффекта, головокружение.
Вследствие выраженного альфа-адренолитического эффекта тримипрамина часто наблюдаются (особенно в начале терапии и при быстром наращивании доз) гипотензивное действие (снижение артериального давления), ортостатическая гипотензия при вставании вплоть до обмороков и коллаптоидных состояний, тахикардия, слабость.
Могут наблюдаться парестезии, аллергические реакции.
Наиболее грозным осложнением терапии тримипрамином является нарушение сердечного ритма, в частности нарушение проводимости и удлинение интервала QT. Появление этих нарушений ритма сердца диктует необходимость либо снижения дозы, либо очень внимательного надзора за состоянием больного с частым снятием ЭКГ.
Также иногда наблюдаются (обычно при высоких и очень высоких дозах либо при слишком быстром внутривенном капельном введении) эпилептиформные судороги. У больных с эпилепсией и другими судорожными состояниями или с органическими поражениями мозга, травмами черепа в анамнезе даже малые дозы тримипрамина могут вызвать судороги или их эквиваленты. Появление эпилептиформных судорог на фоне лечения амитриптилином диктует необходимость снижения дозы тримипрамина или назначения одновременно противосудорожных препаратов.
Часто наблюдается (особенно у больных с сопутствующей недостаточностью функции щитовидной железы, с биполярным аффективным расстройством, биполярной формой шизоаффективного расстройства, но может наблюдаться и у больного, которого до лечения предполагали монополярным депрессивным) инверсия знака фазы из депрессии в манию или гипоманию, либо развитие «смешанного» дисфорично-раздражительного состояния, либо учащение и ускорение цикла с формированием течения болезни с быстрой сменой фаз (rapid-cycling). При этом в зависимости от клинической ситуации могут оказаться необходимыми либо снижение дозы и даже полная отмена тримипрамина и других антидепрессантов, либо присоединение нормотимиков, гормонов щитовидной железы, нейролептиков, либо и та, и другая меры вместе.
Особые указания
Тримипрамин является препаратом, представляющим большую угрозу смертельного исхода при сравнительно небольшой передозировке. Прием 1000—1500 мг приводит к развитию смертельно опасного отравления. В то же время при улучшении состояния больного под влиянием лечения нередко суицидальные идеи исчезают и настроение нормализуется значительно позже, чем увеличивается энергия и количество физических сил. В результате у больного может стать больше энергии и сил для совершения суицида на фоне все еще сохраняющейся тоски и плохого настроения.
Поэтому больным с тяжелой эндогенной депрессией и высокой суицидальной опасностью лечение тримипрамином можно начинать только в условиях психиатрического стационара (предпочтительно с помещением в надзорную палату), или по крайней мере при условии возможности обеспечения строгого надзора домашних или родственников больного за регулярным приемом лекарства и количеством остающегося в упаковке препарата. Не следует выписывать больным c эндогенной депрессией, только начинающим амбулаторное лечение, на один рецепт (за один визит к врачу) количества препарата, большие чем на одну-две недели терапии.
После улучшения состояния больного и исчезновения суицидального риска строгость надзора может быть постепенно уменьшена вплоть до выписывания на один рецепт месячного и даже 2-3-месячного количества препарата.