Фармакологические.
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
1. Влияние на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что в основе эффективности действия мельдонию лежит повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).
2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов — ГББ-эргическую система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний как сам, заменяя «медиатор», так и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность и в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвращать нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).
Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерил тринитрат, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.
Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считают эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность.
В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также к объему выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием пациенты, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может вызвать незначительную гипотензии. Другие возможные побочные эффекты мельдонию — аллергические реакции кожи, головные боли, ощущение дискомфорта в эпигастрии.
В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний следует применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.
Влияние на ЦНС.
В экспериментах на животных установлены антигипоксическое действие мельдонию и действие, способствует мозговом кровообращении. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарат присуща стимулирующая действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессорных действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов против изменений, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях.
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.
Изучен процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же, он устраняет психологические нарушения.
Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы — уменьшение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика.
всасывания
После однократного приема дозы максимальная концентрация в плазме крови (С max ) составляет 2,23-2,43 мкг / мл, а после применения повторных доз — 2,77 мкг / мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t max ) составляет 1-3 часа. Биодоступность при пероральном введении составляет 78%. Еда немного задерживает всасывание.
распределение
Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 88,07 ± 8,56 л связь с белками плазмы составляет 78%. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.
Метаболизм
При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.
вывод
В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После приема внутрь разовой дозы полупериод раннего вывода мельдонию (t 1/2 ) составляет примерно 3,5-4 часа. При применении повторных доз период полувыведения отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накопления мельдонию в плазме крови.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдонию.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдоний / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдонию. При исследовании токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.
Состав: действующее вещество: 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат;
1 ампула 5 мл содержит 0,5 г 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций. Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.
Код АТС: С01Е В17.
Клинические характеристики.
Показания. В составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиопатия); для лечения острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговой инсульт и хроническая недостаточность мозгового кровообращения); при гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку разной этиологии (диабетической, гипертонической), при снижении работоспособности, физических нагрузках; для устранения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Беременность, лактация, детский возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы. Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии суточная доза при внутривенном введении составляет 5-10 мл раствора (0,5-1 г соответственно), используя всю дозу сразу или делят на 2 приема. Минимальный курс лечения 4-6 недель.
Острое нарушение мозгового кровообращения. По 5 мл (0,5 г) в день внутривенно в течение 10 дней. Потом переходят на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.
Возможны повторные курсы (обычно 2-3 раза в год).
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки глаза. Парабульбарно по 0,5 мл в течение 10 дней.
Умственные и физические нагрузки. Применяют 5 мл (0,5 г) внутривенно 1 раз в сутки. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
Хронический алкоголизм. Внутривенно по 5 мл (0,5 г) 2 раза в сутки. Курс лечения — 7-10 дней.
Побочные реакции. Препарат хорошо переносится, побочные реакции развиваются редко. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, разнонаправленные изменения артериального давления. Со стороны нервной системы: психомоторное возбуждение. Со стороны органов пищеварения: диспепсические явления. Аллергические реакции: кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.
Передозировка. Возможны резкие изменения артериального давления. Терапия симптоматическая.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата при беременности и в период кормления грудью не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод или ребенка, не рекомендуется назначать препарат в период беременности, при необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Дети. Безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не доказана.
Особенности применения. В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат применяют в первой половине дня. Тризипин не является препаратом первого ряда при терапии острого коронарного синдрома.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автомобиля, так как возможно развитие возбуждающего эффекта.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий. Тризипин можно применять одновременно с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками. Тризипин может вызвать умеренную тахикардию и снижение артериального давления, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинации препарата с антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами. Тризипин потенцирует действие коронаролитиков, гипотензивных средств, сердечных гликозидов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цитопротективное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторное средство. Являясь структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина и обратимо конкурируя за рецепторы ответственной за биосинтез карнитина гамма-бутиробетаина-гидроксилазы, повышает содержание гамма-бутиробетаина и снижает концентрацию карнитина в клетке, что приводит к индукции синтеза оксида азота и ограничению транспорта длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. Повышает содержание жирных кислот в цитоплазме, препятствует накоплению активированных форм неокисленных жирных кислот (ацилкарнитина и ацилкоэнзима А). В условиях ишемии восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением в клетке, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфорной кислоты, активирует гликолиз без дополнительного потребления кислорода, увеличивает содержание креатинфосфата. Повышает активность наиболее важных ферментов в цикле аэробного окисления глюкозы — гексокиназы и пируватдегидрогеназы, предотвращает ацидоз за счёт уменьшения образования лактата.
В результате оптимизируется метаболический обмен, снижается интенсивность свободнорадикальных реакций, что приводит к уменьшению повреждения мембран митохондрий, большей сопряженности окисления с фосфорилированием и увеличению синтеза аденозинтрифосфорной кислоты.
Тризипин нормализует тонус сосудов, улучшает реологию крови, способствует перераспределению кровотока в ишемизированные зоны в головном мозге, замедляет образование некротической зоны в миокарде, оказывает положительное влияние на дистрофические изменения сосудов сетчатки.
При сердечной недостаточности препарат увеличивает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Повышает способность организма выдерживать физические и умственные нагрузки, быстро восстанавливая энергетические резервы. Устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика. Биодоступность составляет 100%. Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3–6 часов и зависит от дозы.
Срок годности. 3 года. Нельзя использовать препарат после окончания срока годности.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 30єС.
Упаковка. По 5 мл в ампулах, по 10 ампул (2 касеты по 5 ампул) в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
Тризипин
- Список товаров
- Инструкции
-
Цены в аптеках
-
Аналоги
-
Отзывы
С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 17.07.2023
Автор
Рецензент
Тризипин
Тризипин — средство, улучшающее метаболизм.
Лекарственная форма и состав
На препарат Тризипин цена в Украине зависит от лекарственной формы. Медикамент выпускается в форме таблеток в дозировке 250 мг (по 40 шт. в пластиковых банках) и раствора для инъекций 500 мг на 1 ампулу вместимостью 5 мл (по 10 амп. в пачке).
Активным компонентом (действующим веществом) является 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат, именуемый также мельдонием.
В таблетках используются такие вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, кросповидон, повидон, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид.
Дополнительный компонент раствора — вода для инъекций.
В аптеке 911 по доступной стоимости купить лекарство Тризипин в ампулах или в таблетках можно по рецепту врача.
Фармакологическое действие
Мельдоний, предшественник карнитина, обладает следующими свойствами:
- антигипоксическое;
- цитопротекторное;
- ангиопротекторное;
- антиангинальное;
- вазодилатирующее;
- миокардиопротекторное.
В случае ишемии Тризипин восстанавливает баланс между потреблением клетками кислорода и его доставкой. Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности. Активирует процесс окисления глюкозы, способствует расширению просвета сосудов. Снижает биосинтез карнитина, за счет чего предупреждает накопление и транспортировку через оболочку в клетках неокисленных жирных кислот. При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль).
Лекарственное средство оказывает положительное влияние на активность миокарда. Уменьшает участок поражения при инфаркте миокарда. Предотвращает нарушения сердечного ритма.
Мельдоний является структурным аналогом ГББ (система передачи нейрональных сигналов) и может выполнять функции медиатора. При нарушениях мозгового кровообращения мельдоний направляет кровоток в пользу ишемического очага. Нормализует тонус капилляров мозга. В условиях гипоксии повышает устойчивость нейронов.
Препарату присуща стимулирующее действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.
Тризипин положительно влияет на физическую выносливость, помогает восстановить функциональность и интеллектуальные функции после перенесенных заболеваний.
Фармакокинетика
Фармакокинетику раствора для инъекций изучали у здоровых добровольцев при применении мельдонию внутривенно и перорально.
Всасывания. Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз максимальная концентрация достигает 25,5 ± 3,63 мкг/мл. При внутривенном введении площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.
Распределение. Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.
Метаболизм. В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.
Вывод. В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После одноразового применения доз мельдонию в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего вывода мельдонию составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.
Показания к применению
Тризипин применяют в комплексной терапии заболеваний сердца и сосудистой системы: ишемической болезни сердца, в том числе при стабильной стенокардии, кардиопатии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда.
Препарат эффективен при нарушениях мозгового кровообращения (как хронических, так и острых). Помогает устранить абстинентный синдром у больных алкоголизмом (на фоне специфического лечения), а также восстановить силы при снижении работоспособности и физической перегрузке.
Лекарство рекомендуют принимать в восстановительный период (период выздоровления) после энцефалита, цереброваскулярных заболеваний и травм в области головы.
Противопоказания
Тризипин нельзя применять в следующих случаях:
- известная гиперчувствительность к ингредиентам препарата;
- повышенное внутричерепное давление (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
- тяжелые функциональные нарушения почек или печени.
Препарат противопоказан при беременности и лактации. Его не используют в педиатрии детям до 18 лет.
Особенности применения
Способ применения. Тризипин уколы вводят внутривенно, таблетки принимают внутрь. Оптимальную суточную дозу приема назначает врач с учетом имеющегося показания и тяжести состояния пациента. Она может составлять в количестве от 500 до 1000 мг.
В начале терапии обычно назначают раствор для инъекций, через 10–14 дней пациента переводят на пероральную форму Тризипина. Принимать ее рекомендуется в первой половине дня, что обусловлено возможным возбуждающим эффектом. Но при необходимости дозу можно делить на 2 раза.
Общую продолжительность лечения определяет врач. Курс может длиться 4–6 недель. В течение года можно проводить до 3 таких курсов.
При умственных и физических перегрузках рекомендуется принимать по 1 таблетке 4 раза в сутки в течение 10–14 дней с возможным повтором курса через 2–3 недели.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться уменьшение дозы мельдонию.
Пациенты с нарушениями функции почек. Поскольку препарат выводится почками, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.
Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Беременность. Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.
Кормление грудью. Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.
Передозировка
Не сообщалось о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов. При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, слабость. Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонием в связи с выраженным связыванием с белками крови.
Побочные эффекты
Мельдоний характеризуется хорошей переносимостью. Побочные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в постмаркетинговый период и возникающие с частотой от ≥ 1/100 до < 1/10, обычно носят умеренный характер и самостоятельно проходят при продолжении лечения. К ним часто относятся: со стороны нервной системы — головная боль и диспепсия.
В редких случаях отмечаются повышенная чувствительность, нарушения сна, ощущение сердцебиения и дискомфорта в груди, чувство страха, повышенная возбудимость, головокружение, шум в ушах, обморок, изменение артериального давления, со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения (одышка, кашель), тошнота, сухость во рту, снижение аппетита.
В случае гиперчувствительности к компонентам Тризипина возможно развитие аллергических реакций, в том числе тяжелых — ангионевротического отека, шока.
Преимущества Тризипина
Тризипин изучался в различных контролируемых исследованиях. Достоверно установлено, что этот препарат повышает эффективность лечения ИБС и хронической сердечной недостаточности, улучшает толерантность к физическим нагрузкам и качество жизни больных в целом.
Мельдоний положительно воздействует на ЦНС, стимулирует поведенческие реакции, восстанавливает реактивность артериол и капилляров головного мозга, оказывает антистрессовое действие.
Взаимодействие
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения поражений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом. Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Сохранять препарат в недоступном для детей месте.
Популярные вопросы про Тризипин
Что лечит Тризипин?
Препарат эффективен при ИБС, нарушении кровообращения мозга, алкогольном абстинентном синдроме. Тризипин помогает восстановить физическую и умственную работоспособность при переутомлении и перенапряжении.
Как пить таблетки Тризипин?
Дозу препарата должен определять врач. Она может составлять 500–1000 мг в сутки. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Желательно принимать Тризипин в первой половине дня. Курс может длиться 4–6 недель. При умственных и физических перегрузках рекомендуется принимать по 1 таблетке 4 раза в сутки в течение 10–14 дней с возможным повтором курса через 2–3 недели.
Сколько стоит Тризипин?
На Тризипин цена зависит от формы выпуска (таблетки или р-р). В сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 популярные лекарства всегда есть в наличии, их можно забронировать на сайте и забрать в удобной аптеке, расположенной недалеко от дома. Здесь же по максимально выгодным ценам можно приобрести медицинские препараты, витамины, средства по уходу за телом, товары для красоты.
Чем заменить Тризипин?
Препаратами с аналогичным механизмом действия являются Ангиокардил, Идринол, Кардионат, Мельдоний, Милдронат.
Обратите внимание!
Описание препарата Тризипин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Тризипин: инструкции
Форма выпуска:
раствор для инъекций, 100 мг/мл, по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в кассете; по 2 кассеты в пачке из картона
Состав:
1 ампула 5 мл содержит 3-(2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата 0,5 г
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг, по 40 таблеток в банке, по 1 банке в пачке из картона; по 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке из картона
Состав:
1 таблетка содержит 250 мг 3-(2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки пролонгированного действия по 500 мг по 28 таблеток в банке; по 1 банке в пачке из картона
Состав:
1 таблетка содержит тризипина (3-(2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата) 500 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки пролонгированного действия по 750 мг по 28 таблеток в банке; по 1 банке в пачке из картона
Состав:
1 таблетка содержит тризипина (3-(2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата) 750 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки пролонгированного действия по 1000 мг по 28 таблеток в банке; по 1 банке в пачке из картона
Состав:
1 таблетка содержит тризипина (3-(2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата) 500 мг или 750 мг, или 1000 мг
Производитель:
Украина
Тризипин цена в Аптеке 911
| Название | Цена |
|---|---|
| Тризипин (мельдоний) р-р д/ин. 100мг/мл амп. 5мл №10 | 961.00 грн. |
| Тризипин Лонг табл. 500мг №28 | 493.10 грн. |
| Тризипин Лонг табл. 750мг №28 | 389.60 грн. |
| Тризипин табл. п/о 250мг банка №40 | 167.40 грн. |
| ✅ Категория препаратов | Тризипин |
| ✅ Количество препаратов в каталоге | 4 |
| ✅ Средняя цена препарата | 363.53 грн. |
| ✅ Самый дешевый препарат | 493.10 грн. |
| ✅ Самый дорогой препарат | 961.00 грн. |
Тризипин Лонг (TRIZIPIN LONG) инструкция по применению
Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит тризипину (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата) 500 мг или 750 мг или 1000 мг
вспомогательные вещества: аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), триэтилцитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.Таблетки овальные, с двояковыпуклой гладкой поверхностью белого или белого с кремовым оттенком цвета, со специфическим запахом, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Код АТС С01ЕВ17.
Показания
Тризипин лонг применяют в лечебных и лечебно-профилактических целях в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия) острых и хронических нарушениях кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения) гемофтальму и кровоизлияний в сетчатку глаза различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая). Тризипин лонг применяют при пониженной работоспособности, физической перегрузке, в том числе в спортивной практике для ускорения восстановления спортсменов а также при абстинентном синдроме и хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Органические поражения центральной нервной системы. Повышенное внутричерепное давление (при нарушениях венозного оттока, внутричерепных опухолях) беременность, детский возраст.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь. Дозы препарата Тризипин лонг следует подбирать индивидуально, в соответствии с медицинскими показаниями, тяжести болезни и анатомо-физиологических характеристик пациентов.
Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения.
В составе комплексной терапии до 1,0 г в сутки на один прием. Курс лечения — 4-6 недель.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь до 1,0 г в сутки на один прием. Курс лечения — 12 дней.
Острая фаза нарушений мозгового кровообращения — до 1,0 г в сутки на один прием. Курс лечения — 4-6 недель.
Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь до 1,0 г в сутки на один прием. Курс лечения 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки.
Применяют инъекционную лекарственную форму препарата.
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов.
Применяют до 2,0 г в день. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
Спортсменам назначают до 2,0 г внутрь в день, перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14-21 день, в период соревнований — 10-14 дней.
Хронический алкоголизм.
До 2,0 г в день. Курс лечения — 7-10 дней.
Побочные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения артериального давления.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.
Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, очень редко — анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.
Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, повышенная потливость.
Передозировка
Возможны резкие изменения артериального давления. Особенности применения.
Применение в период беременности и кормления грудью
Не применяют.
Дети
Не применяется в педиатрической практике.
Особенности применения
С осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек. За возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
Учитывая стимулирующее действие Тризипину лонг на сексуальную активность и потенцию, препарат не следует принимать перед ночным сном. Поскольку Тризипин лонг подавляет биосинтез карнитина, его не следует назначать пациентам, которые страдают от врожденного дефицита карнитина, а также больным гиперфункции щитовидной железы. С осторожностью назначают препарат больным с тяжелой артериальной гипер- или гипотензией, поскольку зафиксированы единичные случаи аномальных реакций у таких пациентов. Больным циррозом печени и тяжелые нарушения функции почек принимать Тризипин лонг не рекомендуется. Это также касается пациентов, получающих лечение гемодиализом, в результате которого существенно снижается содержание карнитина.
При отсутствии исчерпывающих данных о безопасности и эффективности применения препаратов триметилгидразиния пропионата у детей, Тризипин лонг не следует назначать детям до 12-летнего возраста. Безопасность применения препарата в период беременности окончательно не доказана. Во избежание возможного негативного влияния на формирование плода Тризипин лонг не назначают в период беременности. Поскольку окончательно не выяснен характер выделения препарата в грудное молоко, при немедленной необходимости лечения Тризипином лонг кормления ребенка грудью прекращают на время приема препарата.
Во избежание возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется принимать Тризипин лонг в первой половине дня.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
В составе комплексной терапии Тризипин лонг применяют в комбинации с антиангинальными лекарственными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами. Тризипин лонг может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, &beta -адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Действующее вещество Тризипину лонг — триметилгидразиния пропионат (мельдоний) — структурный аналог &gamma -бутиробетаина — вещества, которое является предшественником карнитина. Препарат, подавляя активность &gamma -бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их неблагоприятное действие. Тризипин лонг восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, что происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется &gamma -бутиробетаин, который обладает сосудорасширяющим свойствами.
Механизм действия Тризипин лонг определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения. Препарат обладает выраженным кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Тризипин лонг улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, воздействуя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Тризипину лонг свойственна также тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.
Фармакокинетика.
Пролонгированная лекарственная форма Тризипину лонг обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества в течение 12-16 часов с темпом 35-80 мг / час для таблеток Тризипин лонг различной силы независимо от уровня рН. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 5-6 ч после приема препарата и постепенно снижается в течение последующих 18-20 часов, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Метаболизм триметилгидразиния пропионата осуществляется в печени с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. Период полувыведения составляет 15-17 часов.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 о С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 28 таблеток в полимерной банке в картонной пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
ТРИЗИПИН® ЛОНГ (TRIZIPIN LONG)
MELDONIUM C01E B22
Микрохим
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. пролонг. дейст. 500 мг банка, № 28
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 500 мг
№ UA/12303/01/01 от 16.06.2014 до 16.06.2019
табл. пролонг. дейст. 750 мг банка, № 28
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 750 мг
№ UA/12303/01/02 от 16.06.2014 до 16.06.2019
табл. пролонг. дейст. 1000 мг банка, № 28
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 1000 мг
№ UA/12303/01/03 от 16.06.2014 до 16.06.2019
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Действующее вещество Тризипина Лонг — триметилгидразиния пропионат (мельдоний) — структурный аналог γ-бутиробетаина — вещества, которое является предшественником карнитина. Препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот к митохондриям, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина А, таким образом предупреждая их неблагоприятное воздействие. Тризипин Лонг восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках; предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, который обладает сосудорасширяющими свойствами.
Механизм действия Тризипина Лонг определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Повышает работоспособность, уменьшает выраженность симптомов психического и физического перенапряжения. Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности улучшает сократительную способность миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Тризипин Лонг улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, действуя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Тризипин Лонг оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.
Фармакокинетика. Пролонгированная лекарственная форма Тризипина Лонг обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества в течение 12–16 ч со скоростью высвобождения 35–80 мг/ч для таблеток Тризипин Лонг разной дозировки независимо от уровня рН. Сmaxдействующего вещества в плазме крови достигается через 5–6 ч после приема препарата и постепенно снижается в течение последующих 18–20 ч, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Метаболизм триметилгидразиния пропионата осуществляется в печени с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. Т½ составляет 15–17 ч.
ПОКАЗАНИЯ:
Тризипин Лонг применяют в лечебных и лечебно-профилактических целях в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия); острых и хронических нарушениях кровообращения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровобращения); гемофтальма и кровоизлияний в сетчатку глаза различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертензивная). Тризипин Лонг применяют при сниженной работоспособности, физической перегрузке, в том числе в спортивной практике для ускорения восстановления спортсменов, а также при абсинентном синдроме и хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
ПРИМЕНЕНИЕ:
назначают взрослым внутрь. Дозы препарата Тризипин Лонг следует подбирать индивидуально, в соответствии с медицинскими показаниями, тяжестью заболевания и анатомо-физиологической характеристикой пациента.
Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровобращения. В составе комплексной терапии до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 4–6 нед.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 12 дней.
Острая фаза нарушений мозгового кровообращения — до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 4–6 нед.
Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Применяют инъекционную лекарственную форму препарата.
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Применяют до 2,0 г/сут. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
Спортсменам назначают до 2,0 г/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.
Хронический алкоголизм. До 2,0 г/сут. Курс лечения — 7–10 дней.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Органические поражения ЦНС. Повышенное внутричерепное давление (при нарушениях венозного оттока, внутричерепных опухолях), период беременности, детский возраст.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения АД.
Со стороны системы крови: эозинофилия.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение.
Со стороны ЖКТ: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.
Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.
Прочие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, гипергидроз.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
препарат с осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек. Из-за возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется принимать в первой половине дня.
Учитывая стимулирующее действие Тризипина Лонг на сексуальную активность и потенцию, препарат не следует принимать перед ночным сном. Поскольку Тризипин Лонг угнетает биосинтез карнитина, его не следует назначать пациентам с врожденным дефицитом карнитина, а также больным с гиперфункцией щитовидной железы. С осторожностью назначают больным с тяжелой артериальной гипер- или гипотензией, поскольку зафиксированы единичные случаи аномальных реакций у таких пациентов. Больным с циррозом печени и тяжелыми нарушениями функции почек принимать Тризипин Лонг не рекомендуется. Это также касается пациентов, находящихся на гемодиализе, в результате которого существенно снижается содержание карнитина.
Ввиду отсутствия исчерпывающих данных относительно безопасности и эффективности применения препаратов триметилгидразиния пропионата для лечения детей, Тризипин Лонг не следует назначать детям до 12-летнего возраста. Безопасность применения препарата в период беременности окончательно не доказана. Во избежание возможного негативного влияния на формирование плода Тризипин Лонг не назначают в период беременности. Поскольку окончательно не выяснен характер выделения препарата в молоко матери, при неотложной необходимости лечения Тризипином Лонг кормление ребенка грудью прекращают на время приема препарата.
Во избежание возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется принимать Тризипин Лонг в первой половине дня.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют.
Дети. Не применяют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность к концентрации внимания.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
в составе комплексной терапии Тризипин Лонг используют в комбинации с антиангинальными лекарственными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами. Тризипин Лонг может потенцировать эффекты нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов и периферических вазодилататоров.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
возможны резкие изменения АД. Терапия симптоматическая.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.