Тромбопол® (Trombopol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Тромбопол®
💊 Состав препарата Тромбопол®
✅ Применение препарата Тромбопол®
📅 Условия хранения Тромбопол®
⏳ Срок годности Тромбопол®
Описание лекарственного препарата
Тромбопол®
(Trombopol)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2022.12.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Код ATX:
B01AC06
(Ацетилсалициловая кислота)
Лекарственные формы
| Тромбопол® |
Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг: 30, 50 или 60 шт. рег. №: ЛСР-006548/09 |
|
|
Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 150 мг: 30, 50 или 60 шт. рег. №: ЛСР-006548/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тромбопол®
Тромбопол
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлозы порошок, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип С).
Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, Акрил-из белый (кишечнорастворимое покрытие): сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1], тальк, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Тромбопол®
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлозы порошок, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип С).
Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, Акрил-из белый (кишечнорастворимое покрытие): сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1], тальк, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате этого наступает блокада синтеза тромбоксана А2 и подавление агрегации тромбоцитов.
Антиагрегантный эффект развивается даже после применения препарата в малых дозах и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Благодаря этим свойствам ацетилсалициловая кислота применяется для профилактики и лечения инфаркта миокарда, ИБС, осложнений варикозной болезни.
Ацетилсалициловая кислота оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие.
Таблетки Тромбопол® имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3-4 ч от момента приема препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке. Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч и составляет в среднем 12.7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6.72 мкг/мл для таблеток 75 мг. Наличие пищи в ЖКТ замедляет абсорбцию препарата.
AUC составляет 56.42 мкг×ч/мл для таблеток 75 мг и 108.08 мкг×ч/мл для таблеток 150 мг.
Распределение
Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Степень связывания препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации; у здоровых лиц уменьшается одновременно с уменьшением этой концентрации.
Относительное распределение составляет около 0.15-0.2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови.
В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови.
Метаболизм
Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровой кислоты, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выведение
T1/2 ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 мин.
Только 1% принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизованной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов.
У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Показания препарата
Тромбопол®
- профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
- профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
- профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
- профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Режим дозирования
Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
С целью профилактики при подозрении на острый инфаркт миокарда назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут.
С целью профилактики впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут.
С целью профилактики повторного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, с целью профилактики инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, профилактики тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут.
С целью профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.
Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко — анемия.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.
Противопоказания к применению
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагический диатез;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;
- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
- I и III триместры беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим НПВС.
С осторожностью следует применять препарат при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной/печеночной недостаточности, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, при одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., сопутствующей терапии антикоагулянтами, во II триместре беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата Тромбопол® в I и III триместрах беременности и в период лактации.
Применение салицилатов в I триместре беременности приводит к развитию расщепления верхнего неба, порокам сердца; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей.
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только после строгой оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе грудное вскармливание следует немедленно прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациентам в возрасте старше 65 лет из-за ухудшения функции почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны пищеварительной системы Тромбопол® следует назначать в меньших дозах.
Особые указания
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ацетилсалициловая кислота может вызывать кровотечения различной степени тяжести во время и после хирургических вмешательств. Прием препарата необходимо прекратить за 5-7 дней до предполагаемой операции.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и ингибиторами агрегации тромбоцитов сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.
Следует иметь в виду, что при сочетанном назначении ГКС и салицилатов происходит уменьшение концентрации салицилатов в крови, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание препарата Тромбопол® с ибупрофеном, т.к. последний уменьшает эффективность ацетилсалициловой кислоты.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При сочетании ацетилсалициловой кислоты с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациентам в возрасте старше 65 лет из-за ухудшения функции почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны пищеварительной системы Тромбопол® следует назначать в меньших дозах.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данных об отрицательном воздействии препарата Тромбопол® на способность к управлению автотранспортом или к работе с механизмами не имеется.
Передозировка
Симптомы: первые симптомы — тошнота, рвота, шум в ушах и учащенное дыхание. Возможны также потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации возможно развитие нарушения кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание).
Симптомы интоксикации легкой и средней тяжести развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг. Симптомы тяжелой передозировки развиваются при дозе 300-500 мг/кг. Потенциально смертельная доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг/кг.
Лечение: вызвать рвоту и промыть желудок (с целью уменьшения абсорбции препарата). Такие действия дают эффект в течение 3-4 ч после приема препарата, а в случае приема в чрезмерной дозе — до 10 ч. Для уменьшения абсорбции ацетилсалициловой кислоты необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых — 50-100 г, для детей — 30-60 г); необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его.
С целью ускорения выведения ацетилсалициловой кислоты почками и при лечении ацидоза необходимо в/в ввести натрия бикарбонат. Необходимо поддерживать рН в пределах 7.0-7.5.
При очень тяжелой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ.
В связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие ЦНС, например, барбитураты. Пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода. В случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить проведение ИВЛ.
Специфический антидот отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидина); дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции; гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками; вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее связи с белками; НПВС; сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола); барбитуратов; солей лития.
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает действие противоподагрических препаратов, повышающих выведение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты; антигипертензивных средств, включая ингибиторы АПФ; антагонистов альдостерона (например, спиронолактона); «петлевых» диуретиков (например, фуросемида).
Усиливая элиминацию салицилатов, ГКС для системного применения ослабляют их действие.
Условия хранения препарата Тромбопол®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Тромбопол®
Срок годности — 2 года.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
|
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
АСК-кардио®
(МЕДИСОРБ, Россия)
Аспикард
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Аспикор®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Аспинат®
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Аспинат® 300
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия)
Аспинат® Кардио
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Аспирин® Кардио
(BAYER CONSUMER CARE, Швейцария)
Ацекардол®
(СИНТЕЗ, Россия)
Ацетилкардио-ЛекТ
(ТЮМЕНСКИЙ ХИМИКО — ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Все аналоги
МНН: Ацетилсалициловая кислота
Производитель: Фармацевтический завод Польфарма АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015840
Информация о регистрации в РК:
20.03.2020 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
425.32 KZT
Предельная цена реализации в РК:
521.01 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тромбопол
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг и 150 мг
Состав
Одна таблетка, содержит
активное вещество – ацетилсалициловая кислота 75 мг, 150 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, натрия кроскармелоза,
состав оболочки: триэтилцитрат, гипромеллоза, Acryl-eze white, кополимер С кислоты метакриловой, тальк, титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия гидрокарбонат.
Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, белого цвета, круглые с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ B01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту.
Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты — через 0.3-2 ч.
Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Тромбопола устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.
Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.
Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов — салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.
Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах — 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.
Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Показания к применению
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:
— для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда
— для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
— для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
— для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
— для вторичной профилактики инсульта
— для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА
— для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)
— для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)
Способ применения и дозы
Применяются перорально.
Кишечнорастворимые таблетки следует принимать после еды, проглатывая их целиком.
Для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда
Начальная доза – 150-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) доза должна быть принята пациентом, как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда.
В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 75-300 мг/день.
Через 30 дней следует рассмотреть необходимость данной терапии с целью предупреждения повторного инфаркта миокарда.
Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
75-300 мг/сутки
Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
75-300 мг/сутки
Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
150 мг в день или 300 мг через день
— для вторичной профилактики инсульта
75- 300 мг/сутки
Для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА
Суточная доза – 75-300 мг ежедневно.
Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)
Суточная доза – 75-300 мг ежедневно.
Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)
75-200 мг/сутки или 300 мг через день
При нарушении функции печени или почек может быть необходима коррекция дозы. Препарат не назначается при тяжелых нарушениях функции печени или почек.
Побочные действия
Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1,000 до <1/100); редко (≥1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000)
Нарушения работы желудка и кишечника
Часто: симптомы диспепсии (изжога, тошнота, рвота), боль в животе
Редко: воспаление желудка и кишечника, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, очень редко приводящие к кровотечению и прободению, характеризующиеся соответствующими клиническими симптомами и результатами лабораторных анализов.
Нарушение работы печени и желчных путей
Нечасто: преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз
Нарушение работы нервной системы
Редко: головокружение и шум в ушах, обычно являются симптомами передозировки
Нарушение работы кровеносной и лимфатической систем
Редко/очень редко: повышенный риск кровотечения, увеличение продолжительности кровотечения, серьезные кровотечения из желудочно-кишечного тракта, мозговое кровотечение (особенно у больных с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении гемостатических препаратов), которые в единичных случаях могут угрожать жизни больного. Кровотечения могут привести к острой или хронической анемии в результате кровотечения и/или анемии из-за недостатка железа (при скрытых микрокровотечениях) с проявлением соответствующих клинических симптомов (слабость, бледность, гипоперфузия).
С неизвестной частотой наблюдались такие кровотечения, как: периоперационное кровотечение, гематомы, кровотечение из носа, мочеполовых путей, десен, а также гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
Нарушение иммунной системы
Аллергические реакции, включая кожные реакции, сыпь, крапивницу, зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, ангионевротический отек (чаще развивается у больных, страдающих аллергией), бронхоспастический эффект у пациентов с астмой, нарушения работы сердца и дыхательной системы.
Очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая анафилактические реакции.
Нарушения работы почек и мочевых путей
Очень редко: нарушения функции почек и острая почечная недостаточность
Нарушения метаболизма и питания
Очень редко: гипогликемия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующему веществу – ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к какому-либо компоненту препарата
— геморрагический диатез
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в фазе обострения
— бронхиальная астма
— тяжелая сердечная недостаточность
— тяжелая печеночная и почечная недостаточность
— одновременно с метотрексатом, принимаемым в дозах 15 мг в неделю и более
— превышение дозы более 100 мг в день в III триместре беременности и период лактации
— детям до 16 лет из-за риска развития синдрома Рейе, редко встречающегося заболевания, вызывающего повреждение печени и мозга
Лекарственные взаимодействия
В связи с ацетиляцией белков ацетилсалициловая кислота может изменить их связь с другими лекарственными средствами, например, ацетиллированный альбумин проявляет большее сродство с фенилбутазоном.
Тромбопол усливает действие:
— гепарина и пероральных противотромбозных препаратов
— тромболитических препаратов, таких как стрептокиназа, альтеплаза
— пероральных антидиабетических препаратов (хлорпропамида)
— метотрексата (не рекомендуется прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более одновременно с ацетилсалициловой кислотой)
— вальпроевой кислоты
— фибринолитических средств
— кортикостероидов
— дигоксина, барбитуратов и соединений лития
Тромбопол может ослабить действие:
— спиролактона (незначительно ослабляется натриуретический эффект спиролактона и абсорбция его активного метаболита – канренона)
— препаратов, усиливающих выделение с мочой мочевой кислоты (фенилбутазона, пробенецида, сульфинпиразона). Сульфинпиразон уменьшает выделение ацетилсалициловой кислоты через почки.
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и
ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повысить
концентрацию ингибиторов карбоангидразы в сыворотке в результате компетеционного подавления их выделения через почечные канальцы (могут усилиться симптомы побочного действия, например, такой как метаболический ацидоз). Ингибиторы карбоангидразы могут также повысить токсичность салицилатов.
Особые указания
В результате применения препарата может развиться язвенная болезнь и появиться желудочно-кишечное кровотечение.
Поскольку ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, возрастает риск усиления побочных действий у пациентов с нарушением функций почек и хронической почечной недостаточностью. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гипопротромбинемией в анамнезе, недостатком витамина K, тромбоцитопенией, тяжелым повреждением почек и принимающих противотромбозные препараты.
Необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты за 5-7 дней до планируемой хирургической операции в связи с расстройством свертывания крови и повышенным риском кровотечений.
Осторожно принимать в случае: обильного менструального кровотечения, применения внутриматочных контрацептивов, мочекислого диареза, гипертонии, сердечной недостаточности, недостатка глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
При лечении ацетилсалициловой кислотой запрещается употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.
У пациентов старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в меньших дозах (75мг) и с большими временными интервалами.
Тромбопол может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций в анамнезе.
Применение в педиатрии
Существует взаимосвязь между приемом ацетилсалициловой кислоты и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
В этой связи препарат не следует применять у детей и подростков младше 16 лет за исключением случаев особых показаний.
Беременность и лактация
Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течение беременности и/или развития эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований показывают, что применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности увеличивает риск развития выкидышей, врожденных пороков сердца и мальформаций. Общий риск врожденных сердечно-сосудистых дефектов увеличивается с менее чем 1% до примерно 1,5%. Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения. Не подтверждена взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска выкидышей. Имеющиеся эпидемиологические данные также не подтверждают взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и возникновением сердечно-сосудистых дефектов, хотя нельзя исключить повышенный риск пороков развития. Исследования, касающиеся применения ацетилсалициловой кислоты на ранних сроках беременности (1-4 месяцев), не подтверждают увеличение случаев врожденных дефектов.
Ацетилсалициловая кислота не должна использоваться у женщин в I и II триместре беременности, кроме случаев абсолютной необходимости.
В случае применения ацетилсалициловой кислоты женщинами, которые пытаются забеременеть или в I и II триместре беременности, следует использовать самые низкие дозы лекарственного средства в течение самого короткого времени.
С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности ацетилсалициловая кислота в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.
В III триместре назначение АСК свыше дозы 100 мг в день могут вызывать у плода:
— токсическое действие на сердечно-легочную систему (в том числе преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензий)
— нарушение функции почек с развитием почечной недостаточности и уменьшения амниотической жидкости;
Применение ацетилсалициловой кислоты на ранних сроках беременности может вызвать у матери и плода:
— риск продолжительного кровотечения, а также антиагрегантного действия, которые могут проявиться даже при малых дозах
— подавление сократительной активности матки, что может привести к запоздалым или затяжным родам.
Следовательно, применение ацетилсалициловой кислоты в дозах более 100 мг в день противопоказано в III триместре беременности.
Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты в небольшом количестве проникают в молоко женщин, кормящих грудью. Поскольку до настоящего момента не обнаружено возникновения нежелательных реакций у младенцев на грудном вскармливании при кратковременном применении матерями салицилатов, отлучение от груди не является обязательным. Однако, в случае регулярного применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Передозировка у пожилых людей и детей требует особого внимания.
Симптомы – шум в ушах, гипервентиляция, лихорадка, тошнота, рвота, нарушение зрения, головная боль, головокружение, состояние спутанности сознания, нарушение кислотно-щелочного и электролитного балансов, гипогликемия, кожная сыпь.
В случае острой передозировки могут наблюдаться: делирий, дрожь, удушье, чрезмерная потливость, возбуждение, кома.
Лечение: следует уменьшить всасывание лекарственного средства путем удаления содержимого желудка (если прошло не более часа с момента приема таблеток следует вызвать рвоту или промыть желудок, обильное питье, принять активированный уголь), наблюдать за водно-электролитным балансом, включая измерение температуры больного и мониторинг дыхательной системы), для лечения ацидоза необходимо ввести внутривенно бикарбонат натрия. В случаях удлинения протромбинового времени необходимо применить витамин К. Диализ эффективно выводит из организма ацетилсалициловую кислоту и помогает в восстановлении кислотно-щелочного и водно-электролитного обмена.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять препарат после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Фармацевтический завод «Польфарма» АО, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,
Номер телефона +77252 561342
Номер факса +77252 561342
Адрес электронной почты infomed@santo.kz
| 222516461477976394_ru.doc | 115.5 кб |
| 409938731477977646_kz.doc | 127 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит:
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 75 мг или 150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия.
Оболочка: гипромеллоза, Акрил-Айз (смесь для покрытия таблеток): метакриловой кислоты сополимер тип С, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, краситель пунцовый [Понсо 4R], кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
N02ВА01
Фармакодинамика
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ – 1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А 2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.
Ацетилсалициловая кислота (АСК) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Таблетки ТРОМБОПОЛ® имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.
Фармакокинетнка
Абсорбция
ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3-4 часа от момента приема препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке.
Максимальная концентрация в плазме наблюдается примерно через 2-3 часа и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.
Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет абсорбцию препарата.
Скорость системной абсорбции (AUC) составляет 56,42 мкг х час/мл для таблеток 75 мг и 108,08 мкг х час/мл для таблеток 150 мг.
Распределение
Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма.
Относительное распределение составляет около 0,15-0,2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. Степень связи препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации; у здоровых лиц уменьшается одновременно с уменьшением этой концентрации.
При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Метаболизм
Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровой кислоты, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 минут.
В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов.
У больных с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.
- Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
- профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
- профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
- профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагический диатез;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
- сочетанное применение с метатрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
- беременность (I и III триместр) и период лактации;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной/печеночной недостаточности, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующей терапии антикоагулянтами, беременности (II триместр).
Применение при беременности
Применение салицилатов в I триместре беременности приводит к развитию расщепления верхнего неба, порокам сердца; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей – применение салицилатов в этих триместрах противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
Применение во время кормления грудью
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Способ применения и дозировка
Таблетки следует принимать независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда
75 мг или 150 мг в сутки.
Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска
75 мг или 150 мг в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований
75 мг или 150 мг в сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей
75 мг или 150 мг в сутки.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности «печеночных» ферментов.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Центральная нервная система: головокружение, шум в ушах.
Система кроветворения: повышенная кровоточивость, анемия (редко).
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.
Первыми симптомами передозировки ацетилсалициловой кислоты являются: тошнота, рвота, шум в ушах и учащенное дыхание.
Могут наблюдаться также такие симптомы, как: потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации может развиться нарушение кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание).
Симптомы легкой и среднетяжелой интоксикации развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг. Симптомы тяжелой передозировки развиваются при дозе 300-500 мг/кг. Потенциально смертельная доза АСК составляет более 500 мг/кг.
Лечение
специфический антидот отсутствует.
В случае передозировки ацетилсалициловой кислоты необходимо:
- вызвать рвоту и промыть желудок (с целью уменьшения абсорбции препарата). Такие действия дают эффект в течение 3-4 часов после приема препарата, а в случае приема очень большой дозы – до 10 часов;
- для уменьшения абсорбции АСК необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых – 50-100 г, для детей – 30-60 г);
- необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его;
- с целью ускорения выведения АСК через почки и при лечении ацидоза необходимо внутривенно ввести натрия бикарбонат. Необходимо поддерживать рН в пределах 7,0 – 7,5;
- при очень тяжелой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ;
- в связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие центральную нервную систему, например, барбитураты;
- пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода. В случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить искусственную вентиляцию легких.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении
АСК усиливает действие
следующих лекарственных средств:
- метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
- гепарина и непрямых антикоагулянтов, за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
- тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидина);
- дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции;
- гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины), за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;
- вальпроевой кислоты, за счет вытеснения ее связи с белками;
- НПВП;
- сульфанилмидов (в том числе, ко-тримоксазола);
- барбитуратов;
- соединений лития.
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с алкоголем.
АСК ослабляет действие
- противоподагрических препаратов, увеличивающих выделение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты;
- антигипертензивных средств, включая ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента;
- антагонистов альдостерона (например, спиронолактона);
- «петлевых» диуретиков (например, фуросемида);
Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды ослабляют их действие.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
АСК может вызывать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. Прием препарата необходимо прекратить за 5-7 дней до предполагаемой операции.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и ингибиторами агрегации тромбоцитов сопровождается повышенным риском развития кровотечений. АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.
При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку он снижает эффективность препарата ТРОМБОПОЛ® и, вследствие этого, может снижать продолжительность жизни.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При сочетании АСК с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациенты старше 65 лет из-за пониженной работоспособности почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта должны принимать АСК в меньших дозах.
Влияние на способности к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций
Данных об отрицательном воздействии на способности к управлению автомобилем или работу с механизмами нет.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг или 150 мг.
Таблетки 75 мг
по 10 или 25 таблеток в блистеры из ПВХ/АL-фольги. По 2 блистера (25 таблеток) или 3,5,6 блистеров (10 таблеток) с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Таблетки 150 мг
по 10 таблеток в блистер из ПВХ/АL-фольги. По 3, 5 или 6 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19,83-200
Старогард Гданьски, Польша
Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29
Trombopol®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Тромбопол®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит:
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 75 мг или 150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия.
Оболочка: гипромеллоза, Акрил-Айз (смесь для покрытия таблеток): метакриловой кислоты сополимер тип С, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, краситель пунцовый [Понсо 4R], кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат.
Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А 2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приёма. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.
Ацетилсалициловая кислота (АСК) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Таблетки ТРОМБОПОЛ® имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.
Фармакокинетика
Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3–4 часа от момента приёма препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке.
Максимальная концентрация в плазме наблюдается примерно через 2–3 часа и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.
Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет абсорбцию препарата.
Скорость системной абсорбции (AUC) составляет 56,42 мкг × час/мл для таблеток 75 мг и 108,08 мкг × час/мл для таблеток 150 мг.
Распределение
Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма.
Относительное распределение составляет около 0,15-0,2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. Степень связи препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации; у здоровых лиц уменьшается одновременно с уменьшением этой концентрации.
При почечной недостаточности, при беременности и у новорождённых салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Метаболизм
Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровой кислоты, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Выведение
Период полувыведения (T½) ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15–20 минут.
В отличие от других салицилатов, при многократном приёме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Только 1 % принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов.
У больных с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.
Показания
— Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
— нестабильная стенокардия;
— профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
— профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
— профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
— профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии и её ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП;
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
— желудочно-кишечное кровотечение;
— геморрагический диатез;
— бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
— беременность (Ⅰ и Ⅲ триместр) и период лактации;
— возраст до 18 лет.
С осторожностью
При подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной/печёночной недостаточности, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приёме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующей терапии антикоагулянтами, беременности (II триместр).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности
Применение салицилатов в Ⅰ триместре беременности приводит к развитию расщепления верхнего нёба, порокам сердца; в Ⅲ триместре вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей — применение салицилатов в этих триместрах противопоказано.
Во Ⅱ триместре беременности салицилаты можно назначать только с учётом строгой оценки риска и пользы.
Применение во время кормления грудью
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный приём салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребёнка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать независимо от приёма пищи, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды.
Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда:
75 мг или 150 мг в сутки.
Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска:
75 мг или 150 мг в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований:
75 мг или 150 мг в сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии и её ветвей:
75 мг или 150 мг в сутки.
Побочное действие
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности «печёночных» ферментов.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Центральная нервная система: головокружение, шум в ушах.
Система кроветворения: повышенная кровоточивость, анемия (редко).
Аллергические реакции: крапивница, отёк Квинке.
Передозировка
Первыми симптомами передозировки ацетилсалициловой кислоты являются: тошнота, рвота, шум в ушах и учащённое дыхание.
Могут наблюдаться также такие симптомы, как: потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжёлой интоксикации может развиться нарушение кислотно-щелочного и водноэлектролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание).
Симптомы лёгкой и среднетяжёлой интоксикации развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг. Симптомы тяжёлой передозировки развиваются при дозе 300-500 мг/кг. Потенциально смертельная доза АСК составляет более 500 мг/кг.
Лечение: специфический антидот отсутствует.
В случае передозировки ацетилсалициловой кислоты необходимо:
-вызвать рвоту и промыть желудок (с целью уменьшения абсорбции препарата). Такие действия дают эффект в течение 3–4 часов после приёма препарата, а в случае приёма очень большой дозы — до 10 часов;
-для уменьшения абсорбции АСК необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых — 50-100 г, для детей — 30-60 г);
-необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его;
-с целью ускорения выведения АСК через почки и при лечении ацидоза необходимо внутривенно ввести натрия бикарбонат. Необходимо поддерживать pH в пределах 7,0 — 7,5; -при очень тяжёлой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ;
-в связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие центральную нервную систему, например, барбитураты;
-пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода. В случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить искусственную вентиляцию лёгких.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств:
— метотрексата, за счёт снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
— гепарина и непрямых антикоагулянтов, за счёт нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
— тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидина);
— дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции;
— гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины), за счёт гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;
— вальпроевой кислоты, за счёт вытеснения её связи с белками;
— НПВП;
— сульфаниламидов (в том числе, ко-тримоксазола);
— барбитуратов;
— соединений лития.
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приёме АСК с алкоголем.
АСК ослабляет действие:
— противоподагрических препаратов, увеличивающих выделение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты;
— антигипертензивных средств, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
— антагонистов альдостерона (например, спиронолактона);
— «петлевых» диуретиков (например, фуросемида);
Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды ослабляют их действие.
Особые указания
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
АСК может вызывать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. Приём препарата необходимо прекратить за 5–7 дней до предполагаемой операции.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и ингибиторами агрегации тромбоцитов сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении её пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.
При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку он снижает эффективность препарата ТРОМБОПОЛ® и, вследствие этого, может снижать продолжительность жизни. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При сочетании АСК с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациенты старше 65 лет из-за пониженной работоспособности почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта должны принимать АСК в меньших дозах.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных об отрицательном воздействии на способности к управлению автомобилем или работу с механизмами нет.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг или 150 мг.
Таблетки 75 мг: по 10 или 25 таблеток в блистеры из ПВХ/Аl-фольги. По 2 блистера (25 таблеток) или 3, 5, 6 блистеров (10 таблеток) с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Таблетки 150 мг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ/Аl-фольги. По 3, 5 или 6 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.