Тулозин® (Tulosin®)
💊 Состав препарата Тулозин®
✅ Применение препарата Тулозин®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Тулозин®
(Tulosin®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.12.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
G04CA02
(Тамсулозин)
Лекарственная форма
| Тулозин® |
Капс. с модифицированным высвобождением 400 мкг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛСР-001934/07 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тулозин®
Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, самозакрывающиеся, с прозрачным корпусом зеленого цвета и непрозрачной крышечкой зеленого цвета; содержимое капсул — пеллеты белого цвета, без запаха или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора), кальция стеарат, тальк, триэтилцитрат, твин 80 (полисорбат 80).
Состав желатиновой капсулы: индигокармин, хинолиновый желтый, желатин, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T1/2 составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Тулозин®
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Рекомендуемая доза — 400 мкг 1 раз/сут (в одно и то же время).
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.
Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применимо.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и Сmax тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.
Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гиперпрост
(НИЖФАРМ, Россия)
Глансин
(HIGLANCE LABORATORIES Pvt. Ltd., Индия)
Омник®
(ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды)
Омник Окас
(ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды)
Омсулозин
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Профлосин®
(MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, Люксембург)
Профлосин®
(БЕРЛИН-ФАРМА, Россия)
Сонизин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Тамзелин®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Тамсувел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Все аналоги
Тулозин капсулы — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер
ЛСР-001934/07-06.08.2007
Торговое название препарата:
ТУЛОЗИН®
Международное непатентованное название:
тамсулозин
Лекарственная форма:
капсулы с модифицированным высвобождением
Состав:
0,4 мг активного вещества тамсулозина гидрохлорида,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в форме 30% водного дисперсионного раствора), Твин 80 (Полисорбат 80), триэтилцитрат, тальк
Оболочка капсулы: индигокармин, хинолиновый желтый, титана диоксид, желатин
Описание:
Твердые желатиновые капсулы самозакрывающиеся, с прозрачным основанием зеленого цвета (код цвета: 13009) и непрозрачной крышкой зеленого цвета (код цвета: 17026).
Пеллеты почти белого цвета, без запаха или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:
альфа 1-адреноблокатор
Код АТХ: G04 CA02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание:
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100%. После однократного приема препарата внутрь Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата.
Распределение:
Связывание с белками плазмы — 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм:
Тамсулозин практически не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.
Выведение:
Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечное время полувыведения — 22 ч.
При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.
Показания к применению:
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Противопоказания
Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлориду или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью:
хроническая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
По 400 мкг (1 капсула) в сутки.
Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Капсулу не следует разламывать и разжевывать.
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (1-10%): головокружение, сонливость или бессонница
Редкие (0,1-1%): головная боль, снижение остроты зрения, ринит, тошнота, рвота, диарея или запор, ретроградная эякуляция, астения, снижение либидо, боль в спине.
Крайне редкие (0,01-0,1%): ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).
Единичные ( приапизм.
Передозировка
Случаи острой передозировки не описаны.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: пациента следует уложить, чтобы восстановить артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию.
Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Диализ не эффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови; фуросемид снижает его уровень в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней и дозировку изменять не следует.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими артериальное давление, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина. Также тамсулозин не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Особые указания
Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, так как и в случае приема других альфа-1 блокаторов, у некоторых больных во время курса лечения может снизиться артериальное давление, что иногда может привести к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.
Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие др. заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью, т.к. эта группа пациентов не была исследована.
Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг.
По 10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга.
1 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Срок хранения
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г.Москва:
Москва, ул. Ивана Франко, 8.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Тулозин®
(Tulosin®)
0.001 ‰
Описание препарата Тулозин® (капсулы с модифицированным высвобождением, 0.4 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 19.09.2017
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы с модифицированным высвобождением | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| тамсулозина гидрохлорид | 0,4 мг |
| (эквивалентно 0,367 мг тамсулозина) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 213 мг; кальция стеарат — 5 мг; сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора) — 11,5 мг | |
| оболочка пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора) — 9,2 мг; тальк — 4,6 мг; триэтилцитрат — 0,9 мг; Твин 80 (Полисорбат 80) — 0,4 мг | |
| твердая желатиновая капсула CONI-SNAP2 — 61 мг | |
| основание капсулы: индигокармин — 0,1143%; хинолиновый желтый — 0,3476%; желатин — 100% | |
| крышка капсулы: индигокармин — 0,0512%; хинолиновый желтый — 0,0344%; титана диоксид — 1,6%; желатин — 100% |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
альфа-адренолитическое.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
По 400 мкг (1 капс.) в сутки.
Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует разламывать и разжевывать.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг. По 10 капс. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1 или 3 блистера в картонной пачке.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.
Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.
Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 15.09.2022
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
Действующее вещество капсул Тулозин® – тамсулозин – относится к группе лекарственных веществ, называемых селективными блокаторами альфа1A/D-адренорецепторов. Оно снижает напряжение гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, таким образом облегчая ток мочи и способствуя опорожнению мочевого пузыря. Кроме того, оно ослабляет позывы к мочеиспусканию.
Капсулы Тулозин® используют у мужчин для устранения симптомов доброкачественного увеличения предстательной железы (частое мочеиспускание днем и ночью; затрудненное мочеиспускание – затруднение начала мочеиспускания, слабая струя и прерывистость потока мочи; подтекание мочи, императивные (неотложные) позывы к мочеиспусканию днем и ночью).
• если у Вас возникала аллергическая реакция на тамсулозин или на любое из вспомогательных веществ лекарственного средства, представленных в разделе «Состав». Аллергическая реакция может проявляться как внезапный отек мягких тканей (например, горла, языка), затрудненное дыхание и/или зуд или сыпь (ангионевротический отек);
• если у Вас тяжелая печеночная недостаточность;
• если у Вас бывает головокружение или обмороки при подъеме из положения лежа или из положения сидя в положение стоя (ортостатическая гипотензия);
Перед началом приема капсул Тулозин® проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.
Если у Вас имеется одно из перечисленных ниже состояний, до начала лечения Тулозином® обязательно сообщите об этом Вашему лечащему врачу:
■ Вам необходимо периодическое медицинское обследование для контроля Вашего заболевания (по поводу которого Вам назначили Тулозин®);
■ так же, как и при лечении другими лекарственными средствами такого типа, в редких случаях на фоне приема капсул Тулозин® у Вас может возникнуть обморок. При первых признаках слабости или головокружения следует сесть или лечь, до исчезновения этих симптомов;
■ сообщите Вашему лечащему врачу, если у Вас почечная недостаточность;
■ при оперативных вмешательствах (или запланированной операции) по поводу катаракты (помутнения хрусталика) или глаукомы (повышения внутриглазного давления) на фоне приема лекарственного средства возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), о чем непременно следует сообщить хирургу-офтальмологу для правильной предоперационной подготовки пациента и выбора метода операции. Посоветуйтесь с врачом, следует ли Вам отложить или временно отменить прием данного лекарственного средства при офтальмологических операциях по поводу помутнения зрачка (катаракты) или повышения внутриглазного давления (глаукомы).
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Для лечения детей и подростков младше 18 лет препарат Тулозин® не показан. Эффективность и безопасность этого лекарственного средства в данной возрастной группе неизвестна.
Сообщите врачу или фармацевту, если Вы принимаете в настоящее время, недавно принимали или планируете принимать любые лекарственные средства, поскольку они могут изменять эффекты друг друга.
Совместный прием тамсулозина с другими лекарственными средствами этого класса (альфа1-адреноблокаторами) может вызвать нежелательное снижение давления.
Тамсулозина гидрохлорид не должен назначаться в комбинации с лекарственными средствами, которые ускоряют выведение тамсулозина из организма (например, с кетоконазолом, эритромицином). Обязательно сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
Одновременное применение капсул с пищей и напитками
Капсулы Тулозин® принимают внутрь после первого приема пищи.
Лекарственное средство Тулозин® не предназначено для лечения женщин. Оно назначается только мужчинам.
В краткосрочных и долгосрочных исследованиях было показано, что капсулы Тулозин® могут вызвать нарушения эякуляции, такие как ретроградная эякуляция, при которой семенная жидкость не выводится из организма через мочеиспускательный канал (уретру), а попадает в мочевой пузырь.
Отсутствуют данные о том, что тамсулозин может влиять на способность управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности. Однако следует иметь в виду, что тамсулозин, в зависимости от индивидуальной реакции на прием лекарственного средства, может вызывать головокружение. Поэтому в период лечения препаратом Тулозин® необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Всегда принимайте капсулы Тулозин® в соответствии с предписаниями врача. При возникновении вопросов по поводу дозировки обратитесь к врачу или фармацевту.
Обычно рекомендуемая доза – одна капсула в день. Капсулы следует принимать через 30 минут после первого приема пищи, проглатывая капсулу целиком. Капсулы следует принимать в положении стоя или сидя. Капсулы нельзя жевать, вскрывать или разламывать, так как это может повлиять на эффект препарата.
Обычно Тулозин® назначается для долгосрочного лечения. Эффект препарата на функцию мочевого пузыря и выведение мочи проявляется после длительного лечения. Длительность курса лечения определяется врачом.
Капсулы Тулозин® предназначены для приема только взрослыми пациентами мужского пола.
Если Вы забыли вовремя принять капсулу
Как можно скорее примите пропущенную капсулу, а затем принимайте лекарственное средство в соответствии с назначением врача. Если же до приема следующей дозы после пропущенной осталось менее 12 часов, пропустите не принятую вовремя капсулу и продолжайте прием препарата по обычному расписанию. Не принимайте двойную дозу, чтобы скомпенсировать пропущенный прием, потому что это может привести к передозировке.
Если Вы приняли больше капсул, чем назначено
Если Вы приняли больше капсул Тулозин®, чем назначено, то у Вас может произойти нежелательное понижение артериального давления с учащением сердечного ритма и ощущением головокружения. Немедленно сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы приняли больше капсул Тулозин®, чем назначено.
Если Вы прекратили принимать капсулы
При досрочном прекращении лечения препаратом Тулозин® Ваши исходные жалобы могут вернуться.
Прекращение приема лекарственного средства или изменение дозы следует проводить по предписанию и под контролем врача, даже если Ваше самочувствие улучшилось! Обязательно проконсультируйтесь с врачом, если Вы хотите закончить лечение.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению данного лекарственного средства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Как и все лекарственные средства, данный препарат также может вызвать побочные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:
• частые: встречаются у 1 – 10 пациентов из 100;
• нечастые: встречаются у 1 – 10 пациентов из 1 000;
• редкие: встречаются у 1 – 10 пациентов из 10 000;
• очень редкие: встречаются реже, чем у 1 пациента из 10 000;
• частота неизвестна (нельзя определить на основании имеющихся данных).
Частые
Головокружение, нарушение эякуляции.
Нечастые
Головная боль, ощущение сильного сердцебиения, ортостатическая гипотензия (понижение артериального давления при быстром вставании из положения сидя или лежа), головокружение, заложенность носа, насморк (ринит), тошнота, рвота, диарея или запор, кожная сыпь, зуд, крапивница и слабость.
Редкие
Обмороки (синкопе), реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, сопровождающийся аллергическими реакциями – внезапным местным отеком мягких тканей, например, горла, языка, затруднением дыхания и/или сыпью и зудом).
Очень редкие
Приапизм (болезненная и длительная эрекция полового члена, требующая срочной медицинской помощи), синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая форма многоформной эритемы с развитием пузырьков на коже и слизистых губ, глаз, рта, носовых проходов и гениталий).
Частота неизвестна
Нарушение остроты зрения, нарушения зрения, носовые кровотечения, сухость во рту, симметричное воспаление кожи с покраснением лица, отеком или появлением пузырьков на коже (многоформная эритема), шелушение кожи (эксфолиативный дерматит), неспособность к эякуляции, ретроградная эякуляция (неопасное состояние, при которой семенная жидкость не выводится через мочевыводящий канал, а попадает в мочевой пузырь), нерегулярный ненормальный сердечный ритм (мерцательная аритмия, аритмия, тахикардия), одышка.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата Тулозин® возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и проведения операции.
Сообщение о побочных эффектах
При обнаружении перечисленных побочных эффектов или возникновении эффектов, не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.
Сообщая о побочных эффектах, Вы поможете получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарственного средства.
Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте!
Срок годности указан на упаковке.
Не используйте лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.
0,4 мг тамсулозина гидрохлорида в каждой капсуле с модифицированным высвобождением.
Вспомогательные вещества
Целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, полисорбат 80, тальк, триэтилцитрат.
Состав капсулы: желатин, индигокармин (Е-132), хинолиновый желтый (Е-104), титана диоксид (Е-171).
Твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 2, с прозрачным основанием зеленого цвета (13009) и непрозрачной крышкой зеленого цвета (17026). На капсулах нет маркировки.
Упаковка
По 10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1 или 3 блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.
Владелец торговой лицензии и производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38.
ВЕНГРИЯ
Действующее вещество:
1 капсула содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, метакрилатного сополимера дисперсия, полисорбаты (твин 80), триэтилцитрат, тальк
Оболочка капсулы: желатин, индиго (Е 132), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171).
Капсулы пролонгированного действия твердые.
Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код АТС G04C A02.
Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.
Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек Квинке, в тамсулозина гидрохлорида или к любой из вспомогательных веществ; ортостатическая гипотензия выраженная печеночная недостаточность.
Рекомендуемая доза — 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу проглатывать целиком, не разламывать и не разжевывать, поскольку будет препятствовать модифицированным высвобождением активного ингредиента. Запивать молоком или водой (примерно 150 мл), стоя или сидя.
Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Нарушение функции почек не требует коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести также не требуют коррекции дозы.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) : головокружение, головная боль, обморок.
Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция, недостаточность эякуляции, приапизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
Респираторно-медиастинальные расстройства: ринит, носовые кровотечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Расстройства общего характера: астения.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: ангионевротический отек Квинке.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: Синдром Стивенса-Джонсона.
Существуют спонтанные сообщения о случаях атериальнои фибрилляции, аритмии, тахикардии и одышка в пострегистрационных периоде, частота сообщений и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительное время принимали тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).
Случаи острой передозировки не описаны.
В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы, (пациент должен принять горизонтальное положение). В случае, если эта мера не действует, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию.
Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведения гемодиализа является едва ли целесообразно.
С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных средств, таких как сульфат натрия.
Препарат применяют только для лечения мужчин.
Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени наблюдались нарушения эякуляции. О случаях нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции сообщалось в пострегистрационный период.
Препарат применяют детям.
У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.
Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены.
При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.
Нестабильность радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) связана с блокировкой α 1 -рецепотрив во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечалась у некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.
Обычно, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены.
При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с нестабильностью радужной оболочки глаза.
Как и при применении других α 1 -адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение артериального давления, может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.
Перед тем как начать лечение тамсулозином, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) в начале и через одинаковые промежутки времени во время лечения.
Назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований с использованием тамсулозина у таких пациентов не проводилось.
Иногда можно найти остатки таблетки в фекалиях.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см.раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий) .
Не исследовали влияние препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Однако пациентов следует предупреждать о возможности возникновения головокружения.
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC в 2,2 и 2,8 соответственно.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC в 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное применение с другими α 1 адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.
Фармакологические.
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа -адренорецепторы, в частности α 1А и α 1D , находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточной мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию в ночное время, мочеиспускание).
Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата. Эти эффекты долгое время сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной степени сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации.
Антагонисты альфа-адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний Тулозину ® не отмечалось клинически выраженного снижения АД.
Фармакокинетика.
Всасывания. Тамсулозин всасывается в кишечнике и имеет почти полную биодоступность.
Равномерность всасывания возрастает, если пациент каждый день применяет Тулозин ® в одно и то же время после приема пищи.
Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается.
Для тамсулозина характерна линейная кинетика.
После однократного приема тамсулозина после еды его уровень в плазме крови достигает максимума примерно через 6:00 в равновесном состоянии, наступает на 5-й день многократного приема препарата, максимальная концентрация ( max ) у пациентов примерно на 2/3 превышает уровень, достигнутый после однократного приема. Это было отмечено у пациентов пожилого возраста, однако такие же процессы могут происходить и у молодых пациентов.
Распределение. У человека примерно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы крови, а объем распределения мал (примерно 0,2 л / кг).
Метаболизм.
Тамсулозин незначительно подвергается метаболизму первого прохождения. Его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.
У крыс тамсулозин не вызывает или почти не вызывает индукцию микросомальных ферментов печени.
При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.
Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество.
Вывод . Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся с мочой, причем примерно
9% дозы обнаруживается в неизменном виде.
После однократного приема тамсулозина после еды и в равновесном состоянии измеренный период полувыведения составлял соответственно около 10 и 13 часов.
При нарушении функции почек дозу препарата корректировать не надо.
Твердые желатиновые капсулы с прозрачным корпусом и непрозрачной крышкой зеленого цвета (17026), которые содержат белого или почти белого цвета пеллеты без каких-либо вкраплений.
Хранить при температуре не выше 25 в С в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.