Тв 500 пептид инструкция по применению

Справка:

Справка составлена на основе исследований. Справка расположена в информационных целях. Не предназначено для терапии или диагностики заболеваний, а также выбора методов лечения или подбора лекарственных средства.

Предупреждение: не является лекарственным средством или БАД.

Пептид ТВ 500 – это синтетический аналог гормона Тимозин бета-4, который содержится во всех тканях и жидкостях организма. В его состав входят 44 аминокислоты. В силовых видах спорта ТВ 500 используется как средство для увеличения мышечных тканей, восстановления после тренировок, заживления ран и полученных травм, а также для повышения иммунитета. Кроме того, средство способствует заживлению старых травм и укрепляет суставы. Форма выпуска – ампулы с порошковым веществом. ТВ 500 купить в Москве по самой выгодной цене вы можете в нашем магазине.

Отличительные особенности препарата и эффекты от приема

Препарат для лечения травм применяется не только в силовых видах спорта. Его уникальная способность регенерировать абсолютно все клетки организма делает пептид одним из самых востребованных препаратов в медицине. Проведенные клинические и лабораторные исследования доказали абсолютную безопасность средства.

Главными причинами, по которым бодибилдеры используют ТВ 500, является его способность стимулировать выработку лютенизирующего гормона и увеличивать количество сосудов в мышцах. Благодаря этому начинается усиленная секреция собственного тестостерона; а во время интенсивных силовых нагрузок увеличивается приток крови к мышечным волокнам, что дает сигнал активному увеличению мышц в объеме.

Также препарат служит отличной профилактикой и средством для лечения растяжения связок и повреждения суставов. ТВ 500, заказать который вы можете у нас прямо сейчас, положительно влияет и на нервную систему спортсменов.

Курс ТВ 500 обладает следующими положительными эффектами:

• Способствует восстановлению поврежденных суставов.
• Восстанавливает баланс веществ, отвечающих за состояние роговицы глаза, если повреждение возникло в результате химического, физического или бактериального влияния.
• Курс ТВ 500, купить который можно в нашем магазине, оказывает восстанавливающее действие на сердце после инфаркта. Проведенные исследования выявили, что пептид способствует уменьшению места поражения больше, чем на 40%.

• Стимулирует работу ЛГ, что способствует увеличению секреции тестостерона в организме.

• Укрепляет иммунитет.
• Повышает гибкость и пластичность тканей.
• Способствует заживлению механических повреждений кожного покрова.

Инструкция к применению

ТВ 500, цена которого доступна абсолютно каждому, подходит для использования как мужчинам, так и женщинам.

Для ярко выраженного анаболического эффекта рекомендуется использовать препарат в совокупности со витамиными средствами. Такая комбинация позволит в короткие сроки увеличить сухую мышечную массу без травм и повреждения суставов из-за высокоинтенсивных силовых тренингов с большими весами.

Хранить ТВ 500 необходимо только в морозильной камере. Срок годности нерастворенного вещества достигает 3 лет. Готовую инъекцию необходимо хранить в холодильнике от +2 градусов не более 7 дней.

Для растворения порошка можно брать как обычную инъекционную воду, так и раствор натрия хлорид.

Длительность приема и дозировки препарата зависят от цели:

• Для профилактики травм необходимо делать инъекции по 200 мкг в сутки;
• Для заживления ран, укрепления суставов и восстановления после травм нужно ставить уколы по 500 мкг в сутки в течение месяца. Если необходим длительный курс, рекомендуется делать перерыв на 7 дней каждые 4 недели.
• На курсе витаминов препарат можно использовать в количестве 1000 мкг в сутки, разделив прием на 2 раза. Применять можно в течение всего курса витаминов.

ТВ 500, отзывы которого подтверждают его эффективность, является безопасным препаратом, если соблюдать все правила применения и грамотно подбирать суточные дозировки. Максимально допустимая суточная дозировка — 1500 мкг.

Количество: 16 флаконов по 2mg

Отказ от ответственности: Оферта

Тимозин-β4 (Тимозин бета 4, TB-500, Tβ4, Thymosin beta 4, Thymosin-β4, ТВ-4, Timbetasin, RGN-352, RGN-259; CAS 7591-33-4, 77642-24-1) – представляет собой природный ацетилированный тритетраконтапептид с гормоноподобными свойствами. Тимозину-β4 соответствует следующая аминокислотная последовательность из 43 остатков:

Ac-Ser-Asp-Lys-Pro-Asp-Met-Ala-Glu-Ile-Glu-Lys-Phe-Asp-Lys-Ser-Lys-Leu-Lys-Lys-Thr-Glu-Thr-Gln-Glu-Lys-Asn-Pro-Leu-Pro-Ser-Lys-Glu-Thr-Ile-Glu-Gln-Glu-Lys-Gln-Ala-Gly-Glu-Ser-OH     (Ac-SDKPDMAEIEKFDKSKLKKTETQEKNPLPSKETIEQEKQAGES)

Пептид имеет
молекулярную массу 4982 Да, pI 5.1 и характеризуется хорошей растворимостью в
водных средах.

Данный биологически активный пептид присутствует во фракциях
5 и 5А тимозина, вырабатываемого вилочковой железой (тимусом), а также может
быть получен химическими методами с помощью твердофазного синтеза [1, 2].

Тимус (вилочковая железа) является важным органом, в котором происходит образование
лимфоцитов, включая созревание, дифференцировку, позитивную и негативную
селекцию T-клеток [3]. Такие клетки выполняют
ключевую функцию в приобретенном иммунитете человека. Нарушения работы тимуса,
врожденные или приобретенные, вызывают снижение иммунитета из-за снижения
содержания Т-клеток в крови. Другая, не менее значимая, роль тимуса – это
выработка множества полипептидных гормонов, включая тимозин, инсулиноподобный
фактор роста-1, тимулин и другие. История изучения биологической активности
экстрактов тимуса длится с 1896 года [3].

Полипептиды тимозины первоначально были выделены из тканей
позвоночных в 1966 году и определены как выполняющие гормональные или
иммуномодулирующие функции [3]. Обозначение «тимозины» связано
с первым выделением компонентов из препаратов ткани тимуса. α- и β-тимозины
являются основными членами этого семейства пептидов. Термин β-тимозин ограничен
группой гомологичных пептидов со средним значением Mr 5 кДа. У млекопитающих
наиболее часто встречающимся членом этой группы является тимозин-β4, наряду с
Tβ10, в случае человека. Однако тимозин-β4 присутствуют в гораздо более высоких
концентрациях в тромбоцитах крови и в тканях вне вилочковой железы. Концентрация
пептида в клетках может достигать 0,5 мМ. Было показано, что тимозин-β4 активен
в различных биологических исследованиях и, например, индуцирует терминальную
активность дезоксинуклеотидилтрансферазы in
vivo и in vitro и стимулирует
секрецию люлиберина гипоталамусом [4]. Биологические эффекты,
проявляемые тимозином-β4 в индивидуальном виде, известны с 1981 года, когда
пептид был первоначально выделен из фракции 5 тимозина комбинацией колоночной
хроматографии и гель-фильтрации [3].

Тимозин-β4 взаимодействует с комплексом G-актин-АТФ в
стехиометрии 1:1; т.е., одна единица тимозина β-4 связывается с одной единицей
G-актина [5]. Роль такого комплекса заключается
в том, чтобы препятствовать включению мономеров актина в растущий полимер, задерживая
тем самым его полимеризацию и играя важную роль в регуляции полимеризации актина во многих клетках [6]. Кроме того, получаемая структура
является ферментативным каталитическим центром, к которому присоединяются АТФ и
Mg²⁺, и где АТФ подвергается гидролизу до АДФ. Актины способствуют образованию клеточного каркаса (цитоскелета), делению
клеток (пролиферации), участвуют в изменении формы клетки и клеточном движении
(цитокинезе). В клетках мышц актин образует
комплекс с миозином, участвующий в их сокращении, а в немышечных – принимает участие
в транспортировке везикул и органелл [7]. Тимозин-β4, как показано в
Таблице 1, способствует регенерации тканей, проявляет противовоспалительные
свойства, активирует образование и рост сосудов (ангиогенез), влияет на
дифференциацию стволовых клеток [3, 8-10].
Исследования выявили, что актин-связывающий
домен LKKTET молекулы тимозина-β4 является ключевым для его ангиогенной
активности. Ac-SDKP обычно блокирует воспаление и уменьшает фиброз, а другой
активный сайт на N-конце, содержащий
15 аминокислотных остатков, включая Ac-SDKP, способствует выживанию клеток и
блокирует апоптоз [9].

Таблица 1 – Биологическая активность тимозина-β4

In vitro

In vivo

• Ингибирование полимеризации актина • Ускорение заживления ран • Индукция активности терминальной дезоксинуклеотидилтрансферазы (TdT) в TdT-отрицательных клетках костного мозга • Ингибирование миграции макрофагов • Снижение содержания F-актина (стрессовых волокон) после микроинъекции в клетки • Снижение содержания F-актина в мокроте при муковисцидозе • Стимуляция прорастания аортального кольца и ангиогенеза • Хемотаксические свойства (двигательная реакция на химический раздражитель) • Стимулирует производство фактора роста сосудистого эндотелия (VEGF), активина TGF-β, ламинина-5 и зиксина • Стимулирует миграцию эпителиальных клеток конъюнктивы • Увеличение ангиогенеза • Усиление миграции: эндотелиальные клетки, эпителиальные клетки, стволовые клетки, кератиноциты • Увеличение выживаемости клеток • Ускорение дифференцировки: эндотелиальные клетки, стволовые клетки • Ускорение роста опухолей

• Стимуляция гипофизарной секреции гонадолиберина (LRH) и лютеинизирующего гормона • Стимуляция выделения LRH из гипоталамуса.   • Снижает токсичность химиотерапии у мышей • Ускоряет заживление роговицы у мышей, крыс после ожогов щелочью или гептанолом • Подавляет воспалительные цитокины и хемокины, такие как интерлейкины IL-1α, IL-18, белоки-хемоатрактанты макрофагов MIP-1α, MIP-1β и макрофагальные белки воспаления MCP-1 • Уменьшает тяжесть септического шока • Стимулирует ангиогенез у мышей и крыс. • Ускоряет заживление ран у нормальных мышей и мышей с иммунодефицитом • Повышенное заживление кожи • Ускоряет заживление ран у пожилых мышей и db/db-мышей с диабетом • Увеличение роста волос • Противовоспалительное • Увеличение ангиогенеза • Индукция активности TdT в TdT-негативных клетках • Повышает активность TdT у мышей с иммуносупрессией гидрокортизоном

Неудивительно,
что, при таком широком спектре потенциально полезных активностей, тимозин-β4
привлекает пристальное внимание как разработчиков лекарственных препаратов, так
и коммерческие структуры, работающие в сфере косметической химии, поскольку
противовоспалительные эффекты, ускорение заживления ран и регенерации тканей
является ключевыми в восстановлении различных мышц, включаю сердечную, и в
антивозрастных подходах, например, для стимуляции роста волос. На данный
момент, в базе данных ClinicalTrials.gov содержится 11 клинических испытаний в фазах 1–3 тимозина-β4, из которых
завершено 6.

Из
наиболее жизненно важных свойств, необходимо отметить влияние тимозина-β4 на сердечно-сосудистую систему, поскольку
болезни сердца являются основной причиной смерти у новорожденных детей и у
взрослых. Известно, что пептид активирует интегрин-связанную киназу (ILK) и
способствует миграции, выживанию и восстановлению клеток сердца, что было
продемонстрировано на клеточной культуре эмбриональных и постнатальных
кардиомиоцитов – выживаемость клеток была улучшена. Также, в экспериментах in vivo после перевязки коронарной
артерии у мышей, обработка тимозином-β4 приводила к положительной регуляции
активности ILK и протеинкиназы B (Akt) в сердце, увеличивала выживаемость
ранних миоцитов и улучшала сердечную функцию [11]. Тимозин-β4 облегчает эпикардиальную
неоваскуляризацию как поврежденного взрослого сердца млекопитающего, так и
здорового, что было показано на мышиной модели in vivo [12]. Тимозин-β4 значительно улучшил долговременное
восстановление неврологических функций на модели инсульта у крыс в дозе 2 и 12
мг/кг на 14-й день и увеличился до 56-го дня после обструкции средней мозговой
артерии [13]. Оптимальная расчетная доза составила 3,75 мг/кг.
Тимозин-β4 увеличивал пролиферацию в субвентрикулярной зоне и в белом веществе мозолистого
тела, а также способствовал миелинизации в уязвимой ишемической границе пласта.

Эти результаты предполагают, что тимозин-β4 может иметь значительный терапевтический потенциал у людей для защиты миокарда и содействия выживанию кардиомиоцитов на острых стадиях ишемической болезни сердца. Уже к 2007 году было проведено более 15 исследований на животных, включая приматов, по фармакологии и токсикологии тимозина-β4 в различных лекарственных формах и была показана его хорошая переносимость и низкая токсичность [14]. Компания RegeneRx Biopharmaceuticals, Inc. исследовала пептид в концентрации 100 мг/мл при внутривенном введении с различными дозировками (до 1260 мг одной дозой) для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда (ОИМ), согласно клиническому протоколу фазы 1 и 2 (NCT00743769 и NCT01311518) оценки безопасности, переносимости и фармакокинетики у здоровых добровольцев и у пациентов с ОИМ [14]. Исследование (NCT01311518) фазы 2 в дозах 1200 мг или 450 мг включало в себя внутривенное струйное болюсное введение (быстрое введение, в отличие от медленного, инфузионного) ежедневно в течение 3 дней, затем еженедельно в течение 4 последовательных недель. Препарат показал себя как легко переносимый и безопасный [15], однако испытания (NCT00743769 и NCT01311518) были прерваны, причины не известны. Наличием множества данных, полученных на животных моделях и in vitro, говорящих об эффективности тимозина-β4 при повреждениях сердечно-сосудистой и периферической нервной системы все еще оставляют надежду на успех препарата применительно к человеку при его должной концентрации или в комбинации с другими лекарствами [10, 16].

Несмотря
на это, тимозин-β4 прошел клинические испытания фазы 2 и 3, проведенными той же фирмой – RegeneRx (NCT00382174), по
применению на 54 пациентах (18–85 лет) с пролежнями при местном нанесении в виде геля в дозировке 0,01, 0,02 и 0,1% против плацебо.
Через 84 дня 11 пациентов, получавших пептид, излечились полностью против 3 в
контрольной группе. В практически аналогичном исследовании (NCT00832091) у
пациентов с трофическими язвами вен через
99 дней излечилось 12 против 4 в контрольной группе. Два независимых
клинических исследования фазы 2 оценивали безопасность и эффективность геля при
лечении 143 пациентов с хроническими кожными пролежневыми язвами (III/IV) и
венозными трофическими язвами, у большинства пациентов имелось варикозное
расширение вен и открытое изъязвление. Скорость заживления у пациентов,
получавших среднюю дозу (0,02%), была примерно на один месяц быстрее, чем у
получавших плацебо или другие дозы тимозина-β4 [17].

Еще более
успешными оказались испытания офтальмологических растворов с содержанием
тимозина-β4 0,1% для лечения признаков и симптомов сухости глаз (NCT00832091, NCT02974907), проведенные компанией
ReGenTree, LLC. В исследовании фазы 2 было показано, что пептид значительно
улучшает признаки и симптомы тяжелой сухости глаз [18]. Девять пациентов получали лечение 0,1%-ым
раствором 6 раз в день в течение 28 дней. На 56-й день в группе, получавшей
тимозин-β4, наблюдалось снижение глазного дискомфорта на 35,1% и на 59,1% –
снижение общего окрашивания флюоресцеином роговицы по сравнению с контролем.
Другие улучшения, наблюдаемые у пациентов, включали продление времени
разрушения слезной пленки и увеличение объема слезы. Препарат прошел 3 фазу на 317 пациентах, но результаты
пока не опубликованы. В настоящее время проводится набор 700 добровольцев для
продолжения исследований (NCT03937882 «ARISE-3»).

 Также, известна способность тимозина-β4 оказывать
глубокое стимулирующее действие на волосы благодаря комбинированному действию на несколько критических событий в росте
волосяного фолликула, таких как миграция стволовых клеток, производство
ферментов, разрушающих внеклеточный матрикс, и дифференциация клеток, что было
показано на различных крысиных и мышиных моделях in vivo и ex vivo [8]. У грызунов, которым наносили на поверхность кожи
по 100 мкг тимозина-β4, количество активных фолликулов было на 12% больше, чем
в контрольной группе. Позже была проведена серия работ по более детальному
изучению этого явления. В работах [19, 20] на
мышах с гиперэкспрессией тимозина-β4 in
vivo наблюдалась активация роста волос после депиляции по сравнению с
нормальными мышами. В экспериментах in
vitro тимозин-β4 показал цитопротекторные свойства на дермальных
фибробластах человека [9].

Ожидаемо, пептиды тимуса, включая тимозин-β4, тимулин и тимозин-α1 были предложены в качестве средств от алопеции (облысения), которые предотвращают выпадение волос путем ингибирования фазы катагена [21]. Фаза катагена примечательна тем, что в течение этого времени, которое длится около двух недель, волосяной фолликул сжимается из-за начала распада, а волосяной сосочек «отдыхает», отрезая волос от питающего его кровоснабжения. С другой стороны, есть данные, указывающие на то, что тимозин-β4 оказывает тонкое, но отчетливое влияние на выработку волосяного стержня человека in vitro, что авторы объясняют сокращением фазы анагена (фаза физического роста волоса) [22].

В 2018
году были опубликованы результаты открытого пилотного клинического исследования
эффективности и безопасности состава для усиления роста волос человека, вводимого путем интрадермальных инъекций [24]. В исследуемый состав были включены тимозин-β4, сосудистый
эндотелиальный фактор роста, основной фактор роста фибробластов,
инсулиноподобный фактор роста, фактор роста кератиноцитов и медь-трипептид-1
(GHK-Cu). В исследовании приняли участие 1000 пациентов 20–60 лет с облысением
по мужскому или женскому типу, которые не реагировали в течение года или более на
местную терапию миноксидилом (2% в случае женщин и 5% – мужчин) и пероральный
прием 1 мг финастерида (мужчины). Состав применяли в виде инъекции в кожу
головы 1 раз в три недели, было проведено 8 сеансов, в каждом из которых
вводили по 60–70 инъекций в местах истончения волос. По завершению
исследования, значительное снижение выпадения волос наблюдалось у 83%
пациентов, прошедших тест на выдергивание волос (Hair pull test); у ~75% – начался
рост волос [24]. Средство оказалось безопасным, лишь 15% пациентов
сообщили о легком зуде кожи головы, боль в процессе введения переносилась
легко. Положительный эффект сохранялся после 1 года от окончания эксперимента.

Корейская
компания OLIPASS Cosmeceuticals Company разработала косметическую композицию,
содержащую инсулиноподобный фактор роста, олигопептид и от 1,17 до 67%
тимозина-β4 (наиболее удачные составы содержат ~5–7%) [25]. Изобретение направлено на контроль секреции кожного сала кожей головы,
создавая оптимальную среду для роста волос, и активирует факторы роста,
способствующие укреплению и росту волос, и улучшая здоровье кожи головы. Авторы
провели исследование на 50 добровольцах мужского и женского пола; наиболее
удачный состав через 3 месяца применения значительно предотвращал потерю волос
у 76% испытуемых [25]. Синтетический тимозин-β4 в составе липосом используется в средствах для
улучшения роста волос и оздоровления кожи, производимых корейской фирмой
Regaron [26].

Применение
фракции 5 тимозина в составе средств для лечения алопеции, в целом,
давно защищено патентам, например [27].

Несмотря на недостаточную
изученность действия на организм человека тимозина-β4, также известного под
названием TB-500 и
предназначенного только для ветеринарного применения, сообщалось о его использовании
в качестве допинга спортсменами,
особенно атлетами [28-31]. Интересно, что поставщики
препарата TB-500 для спортсменов рекомендуют дозировки, ссылаясь на работу по
пересчету дозы, примененной в исследованиях на животных, для человека [32].

TB-500 – название ветеринарного препарата для лечения лошадей и верблюдов.
Благодаря известным эффектам на животных (уменьшает воспаление, помогает
заживлению ран и наращиванию мышц, а также ускоряет восстановление мышечных
волокон и клеток), препарат нашел применение в качестве допинга для животных: для лошадей на скачках, а также в собачьих
бегах [30]. Заявлялось, что некоторые из
выдающихся дрессировщиков наблюдали огромное повышение производительности после
использования этого препарата на своих животных. Несмотря на заверения недобросовестных
поставщиков, содержание TB-500
контролируется в крови и моче лошадей даже при концентрации менее 50 пг/мл (5·10^-11 г/мл) в плазме [33].

Анализ ряда
коммерчески доступных образцов TB-500 показал, что
значительная их часть обладала низкой степенью чистоты и содержала примесные
компоненты. [29]. Использование тимозина-β4 и его производных
профессиональными спортсменами запрещено Всемирным антидопинговых агентством [34].

Таким образом, тимозин-β4 является перспективным препаратом, особенно в области офтальмологии, сердечно-сосудистых патологиях, косметологии, как кожно-заживляющий агент, регенерации опорно-двигательного аппарата, в качестве компонента средств против алопеции и других. Другие полезные биологические эффекты пептида требуют дальнейших тщательных исследований. Широкий спектр биологической активности тимозина-β4 указывает на еще не полностью раскрытые возможности его применения.

Дополнительно:

1.         Low, T.L.K., Wang, S., Goldstein, A., Solid-phase synthesis of thymosin β4:
Chemical and biological characterization of the synthetic peptide. Biochemistry, 1983. 22: p. 733-740.

2.         Wang, S.S., Wang, B.S.H., Chang, J.K., Low, T.L.K., Goldstein, A., Synthesis of thymosin B4. International Journal of Peptide and Protein Research, 2009. 18: p. 413-415. DOI: 10.1111/j.1399-3011.1981.tb03000.x.

3.         Goldstein, A.L., Badamchian, M., Thymosins: chemistry and biological properties in health and disease. Expert Opinion on Biological Therapy, 2004. 4(4): p. 559-573. DOI: 10.1517/14712598.4.4.559.

4.         Sewald, N., Jakubke,
H.-D., Peptides from A to Z. A Concise
Encyclopedia. 2008, Darmstadt: WILEY-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA. p.
400.

5.         Crockford, D., Turjman, N., Allan, C., Angel, J., Thymosin β4: structure, function, and biological properties supporting current and future clinical applications. Annals of the New York Academy of Sciences, 2010. 1194(1): p. 179-189. DOI: 10.1111/j.1749-6632.2010.05492.x.

6.         Goldschmidt-Clermont, P.J., Furman, M.I., Wachsstock, D., Safer, D., Nachmias, V.T., Pollard, T.D., The control of actin nucleotide exchange by thymosin beta 4 and profilin. A potential regulatory mechanism for actin polymerization in cells. Molecular Biology of the Cell, 1992. 3(9): p. 1015-1024. DOI: 10.1091/mbc.3.9.1015.

7.         Бочкарева,
Н.В., Кондакова, И.В., Коломиец, Л.А., Роль
актинсвязывающих белков в клеточном движении в норме и при опухолевом росте. Молекулярная медицина, 2011(6): p. 14-18.

8.         Philp, D., St-Surin, S., Cha, H.-J., Moon, H.-S., Kleinman, H.K., Elkin, M., Thymosin Beta 4 Induces Hair Growth via Stem Cell Migration and Differentiation. Annals of the New York Academy of Sciences, 2007. 1112(1): p. 95-103. DOI: 10.1196/annals.1415.009.

9.         Sosne, G., Qiu, P., Goldstein, A.L., Wheater, M., Biological activities of thymosin β4 defined by active sites in short peptide sequences. The FASEB Journal, 2010. 24(7): p. 2144-2151. DOI: 10.1096/fj.09-142307.

10.       Kobayashi, H., Yu,
Y., Volk, D.E., Chapter 13 — Thymosins,
in Hormonal Signaling in Biology and
Medicine, G. Litwack, Editor. 2020, Academic Press. p. 311-326.

11.       Bock-Marquette, I., Saxena, A., White, M.D., Michael DiMaio, J., Srivastava, D., Thymosin β4 activates integrin-linked kinase and promotes cardiac cell migration, survival and cardiac repair. Nature, 2004. 432(7016): p. 466-472. DOI: 10.1038/nature03000.

12.       Smart, N., Risebro, C.A., Clark, J.E., Ehler, E., Miquerol, L., Rossdeutsch, A., Marber, M.S., Riley, P.R., Thymosin β4 facilitates epicardial neovascularization of the injured adult heart. Annals of the New York Academy of Sciences, 2010. 1194(1): p. 97-104. DOI: 10.1111/j.1749-6632.2010.05478.x.

13.       Morris, D.C., Zhang, Z.G., Zhang, J., Xiong, Y., Zhang, L., Chopp, M., Treatment of neurological injury with thymosin β4. Annals of the New York Academy of Sciences, 2012. 1269(1): p. 110-116. DOI: 10.1111/j.1749-6632.2012.06651.x.

14.       Crockford, D., Development of Thymosin β4 for Treatment of Patients with Ischemic Heart Disease. Annals of the New York Academy of Sciences, 2007. 1112(1): p. 385-395. DOI: 10.1196/annals.1415.051.

15.       Ruff, D., Crockford, D., Girardi, G., Zhang, Y., A randomized, placebo-controlled, single and multiple dose study of intravenous thymosin β4 in healthy volunteers. Annals of the New York Academy of Sciences, 2010. 1194(1): p. 223-229. DOI: 10.1111/j.1749-6632.2010.05474.x.

16.       Bjorklund, G., Dadar,
M., Aaseth, J., Chirumbolo, S., Thymosin
beta4: a multi-faceted tissue repair stimulating protein in heart injury. Current medicinal chemistry, 2019. DOI: 10.2174/0929867326666190716125456.

17.       Treadwell, T., Kleinman, H.K., Crockford, D., Hardy, M.A., Guarnera, G.T., Goldstein, A.L., The regenerative peptide thymosin β4 accelerates the rate of dermal healing in preclinical animal models and in patients. Annals of the New York Academy of Sciences, 2012. 1270(1): p. 37-44. DOI: 10.1111/j.1749-6632.2012.06717.x.

18.       Sosne, G., Dunn, S.P., Kim, C., Thymosin β4 Significantly Improves Signs and Symptoms of Severe Dry Eye in a Phase 2 Randomized Trial. Cornea, 2015. 34(5).

19.       Gao, X., Liang, H., Hou, F., Zhang, Z., Nuo, M., Guo, X., Liu, D., Thymosin Beta-4 Induces Mouse Hair Growth. PloS one, 2015. 10(6): p. e0130040-e0130040. DOI: 10.1371/journal.pone.0130040.

20.       Gao, X.-y., Hou, F., Zhang, Z.-p., Nuo, M.-t., Liang, H., Cang, M., Wang, Z.-g., Wang, X., Xu, T., Yan, L.-y., Guo, X.-d., Liu, D.-j., Role of thymosin beta 4 in hair growth. Molecular Genetics and Genomics, 2016. 291(4): p. 1639-1646. DOI: 10.1007/s00438-016-1207-y.

21.       US 20110281802 A1,
2011.

22.       Meier, N., Langan, D., Hilbig, H., Bodó, E., Farjo, N.P., Farjo, B., Armbruster, F.P., Paus, R., Thymic peptides differentially modulate human hair follicle growth. The Journal of investigative dermatology, 2012. 132(5): p. 1516.

23.       WO 2017210726 A1,
2017.

24.       Kapoor, R., Shome, D., Intradermal injections of a hair growth factor formulation for enhancement of human hair regrowth – safety and efficacy evaluation in a first-in-man pilot clinical study. Journal of Cosmetic and Laser Therapy, 2018. 20(6): p. 369-379. DOI: 10.1080/14764172.2018.1439965.

25.       US 20170340544 A1,
2017.

26.       Oh, D., Reverse-Aging Biotechnology. 2018,
Regeron, Inc: South Korea.

27.       EP 1039874 B1, 2000.

28.       Thevis, M., Schänzer, W., Analytical approaches for the detection of emerging therapeutics and non-approved drugs in human doping controls. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, 2014. 101: p. 66-83. DOI: 10.1016/j.jpba.2014.05.020.

29.       Зверева,
И., Семенистая, Е., Кротов, Г., Родченков, Г., Идентификация допинговых соединений пептидной природы, распространяемых
через интернет. Аналитика, 2014(3): p. 58-70.

30.       Esposito, S., Doping control analysis of small peptide
hormones.  PhD.  2015. Doping Control Laboratory, Department
of Clinical Chemistry, Microbiology and Immunology,  Ghent University: Gent, Belgium. p. 256.

31.       Venhuis, B.J., Keizers, P.H.J., Klausmann, R., Hegger, I., Operation resistance: A snapshot of falsified antibiotics and biopharmaceutical injectables in Europe. Drug Testing and Analysis, 2016. 8(3-4): p. 398-401. DOI: 10.1002/dta.1888.

32.       Reagan-Shaw, S.,
Nihal, M., Ahmad, N., Dose translation
from animal to human studies revisited. The FASEB Journal, 2007. 22(3): p. 659-661. DOI:
10.1096/fj.07-9574LSF.

33.       Kwok, W.H., Ho, E.N.M., Lau, M.Y., Leung, G.N.W., Wong, A.S.Y., Wan, T.S.M., Doping control analysis of seven bioactive peptides in horse plasma by liquid chromatography–mass spectrometry. Analytical and Bioanalytical Chemistry, 2013. 405(8): p. 2595-2606. DOI: 10.1007/s00216-012-6697-9.

34.       Agency, W.A.-D., The World Anti-Doping Code International
Standard. Prohibited List. 2018.

TB-500 (Thymosin Beta 4, Тимозин Бета 4)[править | править код]

TB-500 (лабораторный шифр RGN-352) – синтетическая версия естественного пептида из 44 аминокислот, содержащегося во всех человеческих и животных клетках, тимозина бета 4 (TB4). Применение TB-500 ведет к ускорению заживления ран, травм и проявляет разнонаправленное защитное действие. Недавние испытания показали, что TB-500 оказывает некоторое влияние на спортивные результаты. Впервые Thymosin Beta 4 был выделен из экстракта тимуса.

В медицине применяется для ускорения заживления ран, связанных с различными заболеваниями^[1], а также для восстановления миокарда после инфаркта, лечения ишемических состояний.^[2]

Вопреки распространенному мнению, определяется методом жидкостной хроматографии.^[3] Начал использоваться как допинг для лошадей, участвующих в скачках.

Эффекты[править | править код]

• Ускоряет восстановление мышц (включая сердечную мышцу), связок, суставов^[4] и кожи. Обладает выраженным репаративным потенциалом на многие ткани.^[5]
• Противовоспалительное действие^[6]
• Ангиогенез — рост новых сосудов в мышцах, что улучшает их питание.^[7]
• Защищает и восстанавливает нервную систему.^[8]
• Стимулирует секрецию лютеинизирующего гормона, и как следствие тестостерона.^[9]
• Повышает чувствительность тканей к анаболическому гормону инсулину.^[10]
• Повышает подвижность суставов и растяжимость связок.
• Является кардиопротектором и снижает риск инфаркта миокарда ^[11], восстанавливает миокард ^[12]. Имеет регенеративное свойство даже при ишемии миокарда. ^[13]

ТВ-500 не оказывает существенного влияния на рост мышц и силовых показателей.

Курс[править | править код]

Тимозин Бета 4 вводится подкожно или внутримышечно. Рекомендуется использовать только для лечения травм, укрепления сердца.

• Фаза загрузки: доза 2-6 мг в неделю^[14][15], разделенных на две инъекции (например, по 2 мг: понедельник, среда). Продолжительность 1 месяц.
• Фаза поддержки: 2-4 мг в НЕДЕЛЮ, разделенные на 2 инъекции. Продолжительность 1-2 месяца.

Альтернативная схема: загрузочная доза 10 мг в первую неделю (по 1-2 мг в день), затем 5 мг в неделю (оптимально разделить на 2 инъекции) в течение 5 недель и поддерживающая доза 10 мг в месяц (по 2 мг через 6 дней) является оптимальной и результативной по мнению многих спортсменов США, использующих ТВ500.
Итого получаем 18 флаконов по 2 мг на первые 6 недель + 5 флаконов по 2 мг в месяц для поддержания результатов.

Приготовление и хранение раствора

Следует остудить флакон до комнатной температуры и ввести необходимый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона), затем размешать вращающими движениями (не трясти), либо поставить на некоторое время в холодильник. Также Ю. Бомбела пишет, что лучше использовать физиологический раствор, что позволяет его замораживать.

В холодильнике раствор остается стабильным примерно 8 дней, в замороженном состоянии – до месяца.

Побочные эффекты[править | править код]

Рандомизированное, плацебо контролируемое исследование^[16] не выявило токсических и серьезных побочных эффектов даже в дозе 1260 мг.

Некоторые ошибочно интерпретируют данные исследований Tang MC, Chan LC^[17], приписывая препарату канцерогенные свойства (риск развития опухолевого процесса). Согласно выводам этой и подобных работ Thymosin Beta 4 является маркером и посредником канцерогенеза, однако не является его причиной.

На данный момент во всех перечисленных ниже магазинах из каталогов пропали

Читайте также[править | править код]

• Добавки для связок и суставов
• Глюкозамин сульфат
• Пептиды

Предупреждение[править код]

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

С апреля 2023 года внесен в список сильнодействующих веществ и запрещен для продажи на территории РФ.

Источники[править | править код]

TB-500

ТВ-500 представляет собой инъекционный пептидный препарат, который может использоваться для ускорения заживления, расширения диапазона движений или ослабления боли в случае травмы благодаря уменьшению воспаления. Человеком этот пептид пока используется сравнительно редко и только любителями поэкспериментировать. Чаще всего он применяется для лечения скаковых лошадей, хотя он и не относится к официальным ветеринарным препаратам.

Когда следует использовать ТВ-500

Я бы рекомендовал рассмотреть возможность использования ТВ-500 при острой травме, когда в противном случае, как показывает опыт, выздоровление может затянуться, или при хронической травме, когда без этого пептида исцеления просто не будет.

Пептид помогает при таких травмах как тендинит и разрыв или растяжение мышц, но может оказать лечебный эффект и в случаях многих видов травм мышц и соединительной ткани, а также травм кожи. Когда повреждение мышц приводит к нарушению подвижности, TB-500 может значительно улучшить их состояние. Что касается скаковых лошадей, утверждается, что он предотвращает образование спаек. Происходит ли это у людей или даже лошадей, я не могу сказать, но существует немало фактов, свидетельствующих о том, что он помогает избавляться от имеющихся спаек.

Возможное усиление лечебного эффекта от сочетания TB-500 с ГР или GHRP.

Хотя TB-500 может быть чрезвычайно эффективным сам по себе, если его использовать вместе с ГР, то, по крайней мере у некоторых людей, лечебный эффект будет выше, чем от применения одного только TB-500.

Кроме того, по сравнению с использованием только TB-500, лечебный эффект можно усилить, применив TB-500 вместе с GHRP (например GHRP-2, GHRP-6, ипаморелином или гексарелином), или комплексом GHRP/Mod GRF.

Я в настоящее время считаю, что из этих двух вариантов, судя по результатам, комплекс TB-500 / ГР, более эффективен.

Как использовать TB-500

TB-500 обычно предлагается как лиофилизированный (сублимированный) порошок в ампулах по 2 мг. В него добавляют соответствующее количество стерильной или бактериостатической воды, например, 1 мл. Как правило, при составлении дозы используется сразу вся ампула. При этом вся жидкость вводится в шприц, обычно инсулиновый шприц, и производится инъекция. Инъекция может быть подкожной, внутримышечной или внутривенной, как кто предпочитает.

Чаще всего колют 2 или 2,5 мг TB-500 два раза в неделю в течение четырёх-шести недель, а затем уменьшают периодичность инъекций до одного-двух раз в месяц.

Пока ещё накоплено недостаточно знаний в отношении дозирования TB-500. Вышеупомянутый способ применения и дозы могут оказать, а могут и не оказать наибольший лечебный эффект, но об их использовании имеется больше всего сведений. Вполне возможно, что по мере накопления знаний способ применения будет меняться. Например, почему бы не повысить периодичность инъекций до 3 раз в неделю (что лично я делал, получив хороший результат), или не увеличить дозировку до 4 или 5 мг и колоть их два раза в неделю. Однако, прежде чем прибегнуть к такому способу применения и таким дозам, я рекомендую сначала попробовать стандартный подход.

Если вы заинтересованы в использовании TB-500 для лечения животных, то курс лечения лошадей, как правило, состоит из 6 инъекций по 10 мг через каждые 7-10 дней. Для более интенсивного лечения используют 20 мг раз в неделю. Типичный курс лечения гончих собак состоит из шести инъекций по 5 мг раз в неделю.

Фармакологический класс TB-500

TB-500 представляет собой сегмент короткого пептида или фрагмент натурального гормона тимозин бета-4 (ТB-4). Чтобы было ясно, я подчёркиваю, что TB-500 – это не TB-4, хотя он часто продаётся под этим названием. Сам TB-4 пока ещё чрезвычайно дорогой, редкий и ещё проходящий исследования материал, не доступный для использования в культуризме или для повышения спортивных результатов скаковых лошадей.

В организме TB-4 вырабатывается в вилочковой железе, которая достигает самых больших размеров у детей, постепенно атрофируется по мере взросления и практически отсутствует в пожилом возрасте. Этот гормон также производится локально в различных клетках и в особенно больших количествах встречается в свежих ранах, а также в достаточно высокой концентрации в цитоплазме некоторых клеток. Различными исследованиями было установлено, что TB-4 помогает заживлению различных ран, способствует дифференциации стволовых клеток и уменьшает воспаление.

Белковые гормоны, такие как TB-4, не полностью связываются с клеточным рецептором, так как они слишком большие по размеру. Зато с клеточным рецептором связывается активный участок белка.

Пептидная последовательность TB-500 совпадает с областью активного участка TB-4 и разделяет многие и, возможно, все свойства TB-4, в той форме, которая более экономична для производства.

Другие виды воздействия TB-500

Известно, что TB-500 способствует по крайней мере частичному восстановлению волос, выпавших в результате мужского облысения, потемнению по крайней мере части поседевших волос, и, как сообщают, увеличивает мышечную массу у лошадей. Последний эффект может быть результатом содействия дифференциации сателлитных клеток. Однако обычно культуристы, использовавшие TB-500 в лечебных целях, не получали такого эффекта. Однако возможно, что эффект имел место, но был отнесён ими на счёт других причин, или что эффекта не было потому, что TB-500, как правило, используется только в тех случаях, когда человек получает травму, а это обычно происходит не во время тренировки, проводимой для достижения наилучших результатов..

Я бы не стал использовать TB-500 для увеличения мышечной массы, но при его использовании имел бы в виду, что не травмированные части тела могут выиграть от его использования, и давал бы не травмированным слабым мышцам особенно тяжёлую нагрузку, принимая при этом курс TB-500, на случай, что он даст положительный эффект. По личному опыту могу сказать, что, судя по всему, такой эффект был, хотя я не знал заранее об увеличении мышечной массы у лошадей. Я совсем не рассчитывал увеличить размер мышц или добиться каких-то качественных изменений.

Вывод

TB-500 – это пептид, который может быть весьма полезным для лечения травм, как острых, так и хронических, и для лечения тендинита. Он также может повысить подвижность, нарушенную травмой, и в некоторых случаях способствует частичному восстановлению выпавших волос. Обычный курс лечения состоит из инъекций 2 или 2.5 мг дважды в неделю в течение 4-6 недель, после чего колют 2 или 2,5 мг по мере необходимости раз или два раза в месяц.

Оригинал Изнанка Спортивного Питания