Амиксин® (Amixin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Амиксин®
💊 Состав препарата Амиксин®
✅ Применение препарата Амиксин®
📅 Условия хранения Амиксин®
⏳ Срок годности Амиксин®
Описание лекарственного препарата
Амиксин®
(Amixin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011
года, дата обновления: 2022.02.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Амиксин® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 6, 10, 12 или 20 шт. рег. №: ЛСР-000175/08 |
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 125 мг: 6, 10, 12 или 20 шт. рег. №: ЛСР-000175/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амиксин®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — оранжевые, допускаются незначительные вкрапления оранжевого или белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 30), кальция стеарат, кроскармеллоза натрия (примеллоза).
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), полисорбат 80 (твин 80), хинолиновый желтый (Е104), сиковит желто-оранжевый 85 (Е110).
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
6 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — оранжевые, допускаются незначительные вкрапления оранжевого или белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 30), кальция стеарат, кроскармеллоза натрия (примеллоза).
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), полисорбат 80 (твин 80), хинолиновый желтый (Е104), сиковит желто-оранжевый 85 (Е110).
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
6 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Низкомолекулярный синтетический индуктор интерферона, стимулирующий образование в организме интерферонов альфа, бета, гамма. Основными структурами, продуцирующими интерферон в ответ на введение тилорона, являются клетки эпителия кишечника, гепатоциты, Т-лимфоциты, нейтрофилы и гранулоциты. После приема препарата внутрь максимум продукции интерферона определяется в последовательности кишечник-печень-кровь через 4-24 ч. Амиксин® обладает иммуномодулирующим и противовирусным эффектом.
В лейкоцитах человека индуцирует синтез интерферона. Стимулирует стволовые клетки костного мозга, в зависимости от дозы усиливает антителообразование, уменьшает степень иммунодепрессии, восстанавливает соотношение T-супрессоров и T-хелперов. Эффективен при различных вирусных инфекциях (в т.ч. вызванных вирусами гриппа, другими возбудителями острых респираторных вирусных инфекций, вирусами гепатита, герпеса). Механизм противовирусного действия связан с ингибированием трансляции вирус-специфических белков в инфицированных клетках, в результате чего подавляется репродукция вирусов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь тилорон быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 60%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — около 80%.
Метаболизм и выведение
Тилорон не подвергается биотрансформации и не кумулирует в организме. Выводится практически в неизмененном виде с калом (около 70%) и мочой (около 9%). T1/2 составляет 48 ч.
Показания препарата
Амиксин®
У взрослых
- для профилактики и лечения гриппа и ОРВИ;
- для лечения вирусных гепатитов А, В и С;
- для лечения герпетической инфекции;
- для лечения цитомегаловирусной инфекции;
- в составе комплексной терапии аллергических и вирусных энцефаломиелитов (в т.ч. рассеянный склероз, лейкоэнцефалиты, увеоэнцефалиты);
- в составе комплексной терапии урогенитального и респираторного хламидиоза;
- в составе комплексной терапии туберкулеза легких.
У детей старше 7 лет
- для лечения гриппа и ОРВИ.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь после еды.
У взрослых для неспецифической профилактики вирусного гепатита А препарат назначают в дозе 125 мг 1 раз в неделю в течение 6 недель. Курсовая доза — 750 мг (6 таб.).
При лечении вирусного гепатита А доза препарата в первый день составляет 125 мг 2 раза/сут, затем переходят на прием 125 мг через 48 ч. Курс лечения — 1.25 г (10 таб.).
При лечении острого гепатита В в начальной фазе лечения в первый и второй день доза препарата составляет 125 мг/сут, а затем 125 мг через 48 ч. Курс лечения — 2 г (16 таб.).
При затяжном течении гепатита В в первые сутки доза препарата составляет 125 мг 2 раза/сут, затем 125 мг через 48 ч. Курсовая доза — 2.5 г (20 таб.).
При хроническом гепатите В в начальной фазе лечения суммарная доза составляет 2.5 г (20 таб.). В первые 2 дня суточная доза 250 мг, затем переходят на прием 125 мг через 48 ч. В фазе продолжения лечения суммарная доза составляет от 1.25 г (10 таб.) до 2.5 г (20 таб.), при этом препарат назначают в дозе 125 мг в неделю. Курсовая доза Амиксина варьирует от 3.75 до 5 г, длительность лечения составляет 3.5-6 мес в зависимости от результатов биохимических, иммунологических и морфологических исследований, отражающих степень активности процесса.
При остром гепатите С в первый и второй день лечения Амиксин® назначают в дозе 125 мг/сут, затем 125 мг через 48 ч. Курсовая доза — 2.5 г (20 таб.).
При хроническом гепатите С в начальной фазе лечения суммарная доза составляет 2.5 г (20 таб.). В первые 2 дня препарат принимают в дозе 250 мг/сут, затем 125 мг через 48 ч. В фазе продолжения лечения суммарная доза составляет 2.5 г (20 таб.), при этом препарат назначают в дозе 125 мг в неделю. Курсовая доза Амиксина — 5 г (40 таб.), длительность лечения составляет 6 мес в зависимости от результатов биохимических, иммунологических и морфологических исследований, отражающих степень активности процесса.
При комплексной терапии нейровирусных инфекций — по 125-250 мг/сут в первые два дня лечения, затем по 125 мг через 48 ч. Дозу устанавливают индивидуально, продолжительность курса лечения составляет 3-4 недели.
Для лечения гриппа и других ОРВИ в первые 2 дня болезни Амиксин® назначают в дозе 125 мг/сут, затем 125 мг через 48 ч. Курсовая доза — 750 мг (6 таб.).
Для профилактики гриппа и ОРВИ Амиксин® назначают в дозе 125 мг 1 раз в неделю в течение 6 недель. Курсовая доза — 750 мг (6 таб.).
Для лечения герпетической, цитомегаловирусной инфекции доза препарата в первые 2 суток составляет 125 мг, затем принимают по 125 мг через 48 ч. Курсовая доза составляет 1.25-2.5 г (10-20 таб.).
При урогенитальном и респираторном хламидиозе Амиксин® назначают в дозе 125 мг/сут в течение первых 2 дней, затем по 125 мг через 48 ч. Курсовая доза — 1.25 г (10 таб.).
При комплексной терапии туберкулеза легких в первые 2 дня препарат назначают по 250 мг/сут, затем по 125 мг через 48 ч. Курсовая доза — 2.5 г (20 таб.).
Детям старше 7 лет при неосложненных формах гриппа или других ОРВИ препарат назначают в дозе 60 мг (1 таб.) 1 раз/сут после еды на 1-й, 2-й и 4-й день от начала лечения. Курсовая доза — 180 мг (3 таб.).
При развитии осложнений гриппа и других ОРВИ препарат принимают по 60 мг 1 раз/сут на 1-й, 2-й, 4-й, 6-й день от начала лечения. Курсовая доза — 240 мг (4 таб.).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны симптомы диспепсии.
Прочие: возможны кратковременный озноб, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 7 лет;
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амиксин® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 7 лет.
Особые указания
Амиксин® совместим с антибиотиками и средствами традиционного лечения вирусных и бактериальных инфекций.
Передозировка
До настоящего времени случаи передозировки препарата Амиксин® неизвестны.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого лекарственного взаимодействия Амиксина с антибиотиками и средствами традиционного лечения вирусных и бактериальных инфекций не выявлено.
Условия хранения препарата Амиксин®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Амиксин®
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004398
Торговое наименование препарата
Амикацин
Международное непатентованное наименование
Амикацин
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Действующее вещество: амикацина сульфат — 333,5 мг, 667,0 мг, 1,334 г в пересчете на амикацин — 250 мг, 500 мг, 1,0 г.
Описание
Белый или почти белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик — аминогликозид
Код АТХ
J01GB06
Фармакодинамика:
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика:
После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Сmах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл после 30 минут в/в инфузии приблизительно 7,5 мг/кг — 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Т Сmах) — около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных — в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в и в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых — 2-4-ч, у новорожденных 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5-4 ч. Конечная величина Т1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.
Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72ч).
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); сепсис; септический эндокардит; центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит); брюшной полости (в т.ч. перитонит); мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза); желчевыводящих путей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция, послеоперационные инфекции.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к амикацину (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией.
С осторожностью:
Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Амикацин противопоказан во время беременности.
Поскольку амикацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать кормящим матерям. При необходимости применения амикацина у матери в период грудного вскармливания, кормление ребенка следует прекратить перед началом лечения.
Способ применения и дозы:
Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (капельно в течение 30-60 мин). Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении 3-7дней, при в/м введении — 7-10 дней.
Недоношенным новорожденным начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч. Новорожденным и детям до 6 лет начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким Т1/2 (1-1,5 ч) у этих больных.
Для в/м введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона (250 мг или 500 мг) 2-3 мл воды для инъекций и для дозировки 1,0 г — 4-5 мл воды для инъекций.
Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в капельного введения не должна превышать 5 мг/мл.
У детей объем вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы антибиотика. Продолжительность в/в введения у новорожденных — 1-2 часа.
Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: необходимо снижение дозы или увеличение интервала между введениями.
В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:
Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.
Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.
Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т.е.:
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания), часто возникновение вестибулярных и слуховых расстройств, повышается у пациентов с почечной недостаточностью.
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия, гиперкреатининемия, азотемия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек, артралгия.
Местные реакции: болезненность в месте введения, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).
Передозировка:
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; ингибиторы холинэстеразные, соли кальция, искусственная вентиляция легких (ИВЛ), другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и витамин С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин), конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие недеполяризирующих миорелаксантов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания при одновременном применении с амикацином.
Амикацин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
Особые указания:
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксических лекарственных средств.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг, 1,0 г. По 250 мг, 500 мг, 1,0 г.
Упаковка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг, 1,0 г. По 250 мг, 500 мг, 1,0 г действующего вещества во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимостью 10 мл, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми.
1; 5; 10 флаконов вместе с инструкцией по применению укладывают в индивидуальную пачку.
50 флаконов с приложением равного количества инструкций укладывают в коробку из картона (для стационаров).
Упаковка в комплекте с растворителем — водой для инъекций. В комплект входят:
а) 1 флакон с препаратом и 1 ампула с водой для инъекций на 5 мл;
б) 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с водой для инъекций на 5 мл;
в) 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл.
Комплект укладывают в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению, скарификатором ампульным. При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное Общество «Биохимик» (АО «Биохимик»), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ПРОМОМЕД РУС»
Купить Амикацин 250, 500, 1000 — Биохимик в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Амиксин инструкция по применению
Амиксин® — современный противовирусный препарат, индуктор образования интерферонов. Усиливает выработку антител при ОРВИ. Максимум активности уже в первые 24 часа.
Торговое название препарата: Амиксин®
Международное непатентованное название: Тилорон
Химическое название: дигидрохлорид 2,7-бис-[2(диэтиламино)-этокси]-флуорен-9-она
Лекарственная форма препарата: таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Описание
Состав на одну таблетку
Фармакологические свойства
Показания к применению
Противопоказания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Срок годности
Условия хранения
Условия отпуска из аптек
Наименование и адрес производителя/организация, принимающая претензии потребителей
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе оранжевого цвета, допускаются незначительные вкрапления оранжевого и белого цвета.
Состав на одну таблетку
Тилорон — 60 мг или 125 мг.
Вспомогательные вещества:
ядро: крахмал картофельный – 25,500 мг или 46,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60,000 мг или 120,000 мг, повидон-К30 (коллидон 30) – 1,500 мг или 3,000 мг, кальция стеарат – 1,500 мг или 3,000 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 1,500 мг или 3,000 мг;
оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3,4050 мг или 6,8100 мг, титана диоксид – 1,7815 мг или 3,5630 мг, макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) – 0,4565 мг или 0,9130 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 0,0570 мг или 0,1140 мг, краситель хинолиновый желтый (Е 104) – 0,1235 мг или 0,2470 мг, краситель «солнечный закат» желтый (Е 110) – 0,1765 мг или 0,3530 мг.
Фармакотерапевтическая группа: противовирусное иммуностимулирующее средство – индуктор образования интерферонов.
Код АТХ: J05АХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Низкомолекулярный синтетический индуктор интерферона, стимулирующий образование в организме интерферонов всех типов (альфа, бета, гамма и лямбда). Основными продуцентами интерферона в ответ на введение тилорона являются клетки эпителия кишечника, гепатоциты, T-лимфоциты, нейтрофилы и гранулоциты. После приема препарата внутрь максимум продукции интерферона определяется в последовательности кишечник – печень – кровь через 4–24 ч. Амиксин® обладает иммуномодулирующим и противовирусным эффектом. В лейкоцитах человека он индуцирует синтез интерферона. Также он стимулирует стволовые клетки костного мозга, в зависимости от дозы усиливает антителообразование, уменьшает степень иммунодепрессии, восстанавливает соотношения T-супрессоров и T-хелперов. Препарат эффективен против различных вирусных инфекций, в том числе вирусов гриппа, других острых респираторных вирусных инфекций, вирусов гепатита и герпес-вирусов. Механизм антивирусного действия связан с ингибированием трансляции вирус-специфических белков в инфицированных клетках, в результате чего подавляется репродукция вирусов.
Фармакокинетика.
После приема внутрь препарат Амиксин® быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – 60 %. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Выводится препарат практически в неизмененном виде через кишечник (70 %) и через почки (9 %). Период полувыведения (T1/2) – 48 часов. Препарат не подвергается биотрансформации и не накапливается в организме.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
У детей от 7 до 18 лет:
— для лечения гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций(ОРВИ).
У взрослых (старше 18 лет):
— лечение гриппа и других ОРВИ;
— лечение герпетической инфекции
Профилактика гриппа и других ОРВИ у взрослых:
— в составе комплексной терапии инфекционно-аллергических и вирусных.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тилорону или любому другому компоненту препарата.
Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 7 лет (для дозировки 60мг), детский возраст до 18 лет (для дозировки 125мг).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение Амиксина® при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Амиксин® принимают внутрь после еды.
Для детей от 7 до 18 лет:При неосложненных формах гриппа и других ОРВИ — по 60 мг 1 раз в день на 1-й, 2-й и
4-й день от начала лечения. Курсовая доза — 180 мг (3 таблетки).
Для взрослых (старше 18 лет). Для лечения гриппа и других ОРВИ – по 125 мг в сутки первые 2 дня лечения, затем по 125 мг через 48 часов. Курсовая доза Амиксина® – 750 мг (6 таблеток).
Для профилактики гриппа и других ОРВИ – по 125 мг 1 раз в неделю в течение 6 недель. На курс — 750 мг (6 таблеток).
Для лечения герпетической, цитомегаловирусной инфекции – первые двое суток по 125 мг, затем через 48 часов по 125 мг. Курсовая доза – 1,25–2,5 г (10–20 таблеток).
При лечении гриппа и других ОРВИ в случае сохранения симптомов заболевания более 4-х дней следует проконсультироваться у врача
Побочное действие
Возможны аллергические реакции, диспепсические явления, кратковременный озноб.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Случаи передозировки Амиксина® не известны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим с антибиотиками и лекарственными средствами традиционного лечения вирусных и бактериальных заболеваний. Клинически значимого взаимодействия Амиксина® с антибиотиками и средствами традиционного лечения вирусных и бактериальных заболеваний не выявлено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не оказывает отрицательного влияния на способность к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 125 мг. По 6 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 6, 10 или 20 таблеток в полимерной банке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки или 1 полимерная банка вместе с инструкцией к Амиксину в пачке из картона.
Срок годности
3 года. Не применять Амиксин® по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить Амиксин® в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Наименование и адрес производителя/организация, принимающая претензии потребителей:
При производстве на ОАО «Фармстандарт-Томскхимфарм»:
ОАО «Фармстандарт-Томскхимфарм», 634009, Россия, г. Томск, пр. Ленина, д. 211, тел./факс. (3822) 40-28-56, www.pharmstd.ru
Амикацин (500 мг)
МНН: Амикацин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amikacin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-3№021481
Информация о регистрации в РК:
19.07.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
216.05 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Амикацин
Международное непатентованное название
Амикацин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 500 мг
Состав
1 флакон содержит
активное вещество — амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) 500 мг.
Описание
Белый или почти белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Амикацин.
Код АТХ J01GB06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2 — 0,4 л/кг, у новорожденных — в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3 — 0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2 — 4 ч, у новорожденных – 5 — 8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5 — 4 ч. Конечная величина T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65 — 94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79 -100 мл/мин.
T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1 — 2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50 % за 4 — 6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48 — 72 ч).
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганиз-мов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Показания к применению
В связи с ототоксичностью препарат Амикацин является резервным антибиотиком и применяется только при абсолютных показаниях и резистентности к другим антибиотикам:
— сепсис, септический эндокардит
— менингит
— перитонит
— бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких
— пиелонефрит, уретрит, цистит
— инфицированные ожоги, язвы и пролежни различного генеза
— остеомиелит
— раневая инфекция, послеоперационные инфекции
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно), взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых — до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.
Продолжительность лечения при внутривенном введении — 3-7 дней, при внутримышечном — 7-10 дней.
Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.
При лечении тяжелых и осложненных инфекций, где курс лечения может быть продлен более 10 дней, должна быть пересмотрена дозировка Амикацина и необходимо контролировать функции почек, слуховые и вестибулярные функции, а также сывороточные уровни Амикацина.
Для внутримышечного введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.
Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.
Для внутривенного введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.
Для внутривенного введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.
Концентрация Амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/кг.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо контролировать функцию почек и при нарушении откорректировать дозу препарата.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.
В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:
Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.
Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.
При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизменном режиме дозирования.
Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг.
Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т.е.:
Клиренс креатинина, выявленный
у больного (мл/мин)
Последующая доза (мг), = ———————————————- х первоначальная доза (мг)
вводимая каждые 12 ч Клиренс креатинина в норме (мл/мин)
Побочные действия
Часто
— отечность, боли в месте в/м инъекций, дерматит
— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи
Редко
— тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия)
— анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия
— головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)
Очень редко
— ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение)
— нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, альбуминурия, протеинурия, микрогематурия)
— лихорадка
— отек Квинке
— эпилептические припадки
— нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к амикацину или к другим компонентам
препарата
— аллергические реакции или серьезные токсические реакции на
аминогликозиды в анамнезе
— миастения gravis
— нарушения вестибулярного и слухового аппарата, неврит слухового нерва
— тяжелая почечная недостаточность
— беременность и период лактации
— детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид, этакриновая кислота), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Не рекомендуется одновременное использование с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможности риска развития побочных эффектов.
Повышение нефротоксичности сообщается после сопутствующего парентерального введения аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременный прием цефалоспоринов может ложно увеличить уровень креатинина сыворотки.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
Существует повышенный риск развития гипокальциемии при совместном назначении аминогликозидов с бисфосфонатами. Повышенный риск нефротоксичности и, возможно, ототоксичности возможен при совместном назначении аминогликозидов с препаратами платины.
При одновременном введении тиамина (витамин В1) может быть разрушен реакционноспособный компонент бисульфита натрия в композиции амикацина сульфата.
Особые указания
Пациенты, получающие Амикацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов. Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью, или уже существующим повреждением вестибулярного и слухового аппарата.
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении — в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).
Невосприятие высоких тонов обычно является первым признаком развития глухоты и может быть обнаружено только аудиометрическим тестом.
Может наблюдаться головокружение, что свидетельствует о повреждении вестибулярного аппарата.
Возможны другие проявления нейротоксичности, такие как онемение, покалывание кожи, подергивание мышц и судороги.
Если терапия препаратом длится 7 дней и более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у пациентов с нормальной функцией почек, необходимо проводить во время лечения аудиограмму.
Терапия Амикацином должна быть прекращена при появлении шума в ушах или потери, или если последующие аудиограммы обнаруживают значительную потерю высоких частот.
Зарегистрированы случаи нервно-мышечной блокады и остановки дыхания после парентеральных инъекций, перорального использования аминогликозидов, а также при местном введении в брюшную и плевральную полость, применении в ортопедии.
Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.
При развитии нервно-мышечной блокады следует ввести соли кальция, подключить искусственную вентиляцию легких.
Возможность остановки дыхания следует рассматривать особенно у пациентов, получающих анестезирующие средства, миорелаксанты, такие как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или при переливании свежецитратной крови.
Препарат содержит бисульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилаксию и угрожающие жизни астматические приступы у предрасположенных лиц.
Данные аллергические реакции на сульфиты встречаются редко в общей популяции, гиперчувствительность к сульфитам чаще наблюдается у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.
Не рекомендуется прием Амикацина пациентам с аллергией на аминогликозиды в анамнезе или имеющим поражение почек или VIII нерва без клинической симптоматики, вызванное предыдущим введением препарата.
Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, виомицин).
Пожилой возраст и дегидратация также могут увеличить риск токсичности препарата.
Прием Амикацина как и другие антибиотики, может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов, что требует назначения соответствующего лечения.
Применение в педиатрии
Аминогликозиды не рекомендуется назначать детям младше 12 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
-
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможным риском развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, подергивание мышц, дискоординация движений.
Передозировка
Симптомы: нефро-, ото- и нейротоксические реакции (расстройства мочеиспускания, потеря слуха, атаксия, головокружение, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий (остановка дыхания) назначают гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 500 мг активного вещества во флаконы, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми и импортными комбинированными колпачками «FLIPP OFF».
На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.
Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты infomed@santo.kz
397310791477976434_ru.doc | 98.5 кб |
792408991477977702_kz.doc | 118.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Международное непатентованное название? Амикацин |
Действующее вещество: амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) — 250 мг. Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрата пентасесквигидрат (натрия цитрат для инъекций), серная кислота разведенная 16 %, вода для инъекций. |
Антибиотики — аминогликозиды |
ПроизводителиСинтез ОАО(Россия) |
Показания к применению Амикацин раствор для инъекций 250мг/мл 2млИнфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, в том числе устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); сепсис, септический эндокардит; инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит); инфекции брюшной полости (в том числе перитонит); инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит); гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза); инфекции желчных путей, костей и суставов (в том числе остеомиелит); раневая инфекция, послеоперационные инфекции |
Способ применения и дозировка Амикацин раствор для инъекций 250мг/мл 2млВнутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) капельно в течение 30-60 мин.Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1-2 ч.Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо прекратить и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.Взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевыводящих путей (неосложненные) 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут., но не более 1,5 г/сут. в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.Недоношенным новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18- 24 ч; у новорожденных и детей до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5,0-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким периодом полувыведения Т1/2 (1-1,5 ч) у этих пациентов.При в/м введении содержимое ампулы вводят глубоко в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхненаружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра). Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд.Для в/в капельной инфузии содержимое ампулы переносят в 100-200 мл совместимой инфузионной жидкости — 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.У детей объем вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы препарата.Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: необходимо снижение дозы или увеличение интервала между введениями.В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина неизвестен, а состояние пациента стабильное) интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом: Интервал (ч) = Концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч.При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у пациентов на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножить на величину первоначальной дозы (мг). |
Противопоказания Амикацин раствор для инъекций 250мг/мл 2млПовышенная чувствительность к амикацину и к другим аминогликозидам в анамнезе, другим компонентам препарата; неврит слухового нерва; тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией; беременность |
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, производное канамицина. Действует бактерицидно. Связываясь с 30S-субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.Не действует на анаэробные микроорганизмы.Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.Фармакокинетика. После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальные сывороточные концентрации (Смах) после однократного в/м введения в дозах 250 мг (3,7 мг/кг), 375 мг (5 мг/кг), 500 мг (7,5 мг/кг) достигаются примерно через 1 ч и составляют 12, 16 и 21 мкг/мл соответственно. Через 10 ч сывороточные концентрации составляют 0,3, 1,2 и 2,1 мкг/мл соответственно. Исследования на здоровых добровольцах выявили хорошую местную переносимость амикацина после повторных в/м инъекций. При введении в максимально рекомендованных дозах явлений ото- и нефротоксичности не наблюдалось. Данных, указывающих на кумуляцию препарата после повторных введений в течение 10 дней, выявлено нс было. Выводится почками в неизмененном виде, преимущественно путем клубочковой фильтрации. После в/м введения примерно 92% от введенной дозы выводится в течение 8 ч и 98% — в течение 24 ч.У новорожденных с различной массой тела (менее 1,5 кг, от 1,5 до 2 кг, более 2 кг) период полувыведения (Т1/2) зависит от почечного клиренса амикацина, массы тела и возраста. Объем распределения указывает на преимущественное распределение амикацина во внеклеточной жидкости. После повторных в/м введений в дозе 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 5 дней эффекта кумуляции не наблюдалось.После однократной внутривенной (в/в) инфузии в дозе 500 мг Смах — 38 мкг/мл. Через 30 мин, 1 ч и 10 ч концентрации амикацина в сыворотке крови составляли 24, 18 и 1 мкг/мл соответственно. Выводится почками в неизмененном виде: 84 % от введенной дозы в течение 9 ч и 94% — в течение 24 ч после в/в введения.Т]/2 у взрослых с нормальной функцией почек — около 2 ч. Объем распределения — 24 л. Связь с белками крови варьирует от 0 до 10 %. Сывороточный клиренс в среднем составляет 100 мл/мин при клиренсе креатинина 94 мл/мин.У пациентов с нарушенной функцией почек или сниженным фильтрационным давлением в клубочках экскреция амикацина замедляется, Т1/2 увеличивается.После в/м или в/в введения в рекомендованных дозах терапевтические концентрации определяются в костях, сердце, ткани легкого, а также в желчи, бронхиальном секрете, моче, интерстициальной, плевральной и синовиальной жидкости.У новорожденных концентрации амикацина в спинномозговой жидкости составляют 10-20 % от сывороточных; этот показатель может увеличиваться до 50 % при воспалении мозговых оболочек. Амикацин проходит через плаценту и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. |
Побочное действие Амикацин раствор для инъекций 250мг/мл 2млИнфекционные и паразитарные заболевания: редко — суперинфекции или колонизации резистентных бактерий или дрожжей.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.Нарушения иммунной системы: неизвестно — анафилактические реакции (анафилактический шок и анафилактоидные реакции), отек Квинке, гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — гипомагниемия.Нарушения со стороны нервной системы: редко — головная боль, сонливость, нейроток- сичсскос действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания), неизвестно — паралич.Нарушения со стороны органа зрения: редко — слепота, дистрофия сетчатки.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).Нарушения со стороны сосудов: редко — гипотония.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной кпетки и средостения: неизвестно — апноэ, бронхоспазм.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — дерматит, сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — артралгия, мышечные подергивания.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия, клетки в моче; редко — олигурия, увеличение креатинина в крови, альбуминурия, азотемия, микрогематурия.Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — лихорадка, флебит и периф- лебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции. |
ПередозировкаСимптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Са“+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия. |
Взаимодействие Амикацин раствор для инъекций 250мг/мл 2млФармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами групп В и С, калия хлоридом.Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.Амикацин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксин для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно- мышечную передачу (галогенизированные углеводороды — средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса).Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств. |
Особые указанияС осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно- мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры); дегидратация; почечная недостаточность; недоношенность детей и новорожденные дети; при использовании для лечения пожилых людей.Применение препарата при беременности противопоказано.При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.Вероятность развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушением функции почек, а также при назначении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории пациентов может потребоваться ежедневный контроль функции почек). Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксичных лекарственных средств.При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у пациентов аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.Учитывая возможное развитие головокружения, сонливости при применении амикацина необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.Хранить в местах, недоступных для детей. |