Описание препарата Ультрапрокт® (суппозитории ректальные) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2013 году
Дата согласования: 31.05.2013
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Мазь для ректального применения | 100 г |
| активные вещества: | |
| флуокортолона гексонат | 0,0945 г |
| флуокортолона пивалат | 0,0918 г |
| цинхокаина гидрохлорид | 0,5 г |
| вспомогательные вещества: 2-октилдодеканол; касторовое масло; касторовое масло гидрированное; макрогол-400-монорицинолеат (полиэтиленгликоль-400-монорицинолеат); отдушка лимонно-розовая PH №65803 |
| Суппозитории для ректального применения (массой 1,8 г) | 1 супп. |
| активное вещество: | |
| флуокортолона гексонат | 0,630 мг |
| флуокортолона пивалат | 0,612 мг |
| цинхокаина гидрохлорид | 1 мг |
| вспомогательные вещества: твердый жир (Витепсол W35) — 1797,758 мг |
Описание лекарственной формы
Мазь ректальная: бесцветная или слегка желтоватая, полупрозрачная.
Суппозитории ректальные: белые или желтовато-белые, с гладкой поверхностью.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое, антигистаминное, местноанестезирующее.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает противовоспалительный, противозудный, противоаллергический, местноанестезирующий эффект.
Флуокортолон
В состав препарата входят две формы флуокортолона, что обеспечивает быстрое начало действия и бóльшую его продолжительность. Флуокортолон при местном воздействии предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.
Цинхокаин
Цинхокаин — местный анестетик. Обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.
Фармакокинетика
Флуокортолона пивалат и флуокортолона гексонат, имеющие различную липофильность и молекулярную массу, диффундируют с различной скоростью. В результате достигается, с одной стороны, более быстрый эффект, а с другой, — его бóльшая продолжительность.
Флуокортолон гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты. T1/2 из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляют примерно 1,3 и 4 ч соответственно.
Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно почками.
Показания
Геморрой, поверхностные анальные трещины, проктит.
Противопоказания
туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения препарата;
вирусные заболевания (например ветряная оспа, реакция на вакцинацию) в области нанесения препарата;
лечение детей и подростков не рекомендовано в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям;
I триместр беременности;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали ГКС внутрь в I триместре беременности. Данных по использованию местных ГКС во время беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной биодоступностью ГКС при местном применении.
Ультрапрокт мазь и суппозитории следует назначать с осторожностью у беременных во II и III триместре. При назначении беременным и кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и младенца.
При назначении врачом в период беременности и лактации препарат должен использоваться непродолжительное время.
Способ применения и дозы
Ультрапрокт рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).
Мазь ректальная
Обычно мазь следует наносить 2 раза в день, в первый день для скорейшего облегчения симптоматики — до 4 раз.
Выдавив на палец небольшое количество мази (размером примерно с горошину), необходимо смазать область вокруг заднего прохода и внутри анального кольца. Для преодоления сопротивления сфинктера нужно наносить мазь кончиком пальца. Перед введением мази в прямую кишку необходимо накрутить на тюбик прилагаемый аппликатор и ввести его в задний проход. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество мази в прямую кишку.
Суппозитории ректальные
Обычно следует ежедневно использовать 1 супп., вводя его глубоко в прямую кишку. При тяжелой форме в первый день 2 или 3 раза вводится по 1 супп.
При сильно воспаленных и, следовательно, болезненных геморроидальных узлах рекомендуется начинать лечение с мази.
Выступающие геморроидальные узлы следует обильно смазывать мазью, аккуратно вправляя обратно пальцем.
Если под воздействием тепла суппозитории размягчились, то их следует поместить в холодную воду, не снимая упаковки, тогда они снова примут прежнюю форму.
Обычно наступает быстрое улучшение, но это не должно служить основанием для слишком скорого прекращения лечения. Во избежание рецидивов следует продолжать применять Ультрапрокт еще, по крайней мере, в течение 1 нед, хотя с меньшей частотой (мазь — 1 раз в день или 1 супп. — через день), даже при полном исчезновении симптомов. Однако продолжительность лечения не должна превышать 4 нед.
Побочные действия
Жжение, кожный зуд, сухость кожи.
При длительном (более 4 нед) применении Ультрапрокта нельзя исключить появление телеангиэктазии, гипопигментации и атрофии кожи.
В редких случаях могут возникнуть аллергические реакции.
Взаимодействие
Клинические испытания и применение препарата в медицинской практике не выявили несовместимости или взаимодействия с другими ЛС.
Передозировка
В соответствии с результатами исследований острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта даже при случайной передозировке. При случайном пероральном приеме препарата (например при проглатывании нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) вероятно, главным образом, проявление побочных действий цинхокаина соматического характера, которые в зависимости от дозы могут проявляться как тяжелыми сердечно-сосудистыми симптомами (снижение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и симптомами нарушения функции ЦНС (судороги, торможение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).
Особые указания
При наличии грибковых инфекций в дополнение к Ультрапрокту требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии. Необходимо избегать попадания Ультрапрокта внутрь или контакта с глазами. После применения мази рекомендуется тщательно вымыть руки.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Не выявлено.
Форма выпуска
Мазь ректальная. 10, 15, 30 или 40 г в тубе алюминиевой с ламинированным покрытием. Тубу со специальным пластиковым наконечником помещают в картонную пачку.
Суппозитории ректальные. 5 или 6 суппозиториев ректальных в алюминиевом стрипе. 2 стрипа помещают в картонную пачку.
Производитель
Интенлис ГмбХ, Германия.
10589, Берлин, ул. Макс-Дорн, 10, Германия.
произведено Интендис Мануфэкчуринг СпА, Италия.
20090, Сеграте, Милан, Италия, ул. Э. Шеринга, 21.
Intendis GmbH, Germany.
Max-Dohrn-Str. 10, D-10589 Berlin, Germany.
manufactured by Intendis Manufacturing SpA, Italy, ViaE. Schering, 21. 20090 Segrate, Milano, Italy.
Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18., стр. 2.
Тел.: +7(495) 232-11-41; факс:+7 (495) 232-11-43.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
суппозитории ректальные стрип алюминиевый —
При температуре 2–8 °C.
Допускается транспортировка при температуре не выше 25 °C
суппозитории ректальные стрип алюминиевый —
При температуре не выше 25 °C.
Допускается транспортировка при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
суппозитории ректальные стрип алюминиевый — 2,5 года.
суппозитории ректальные стрип алюминиевый — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
1 грамм мази Ультрапрокт включает 945 мкг флуокортолона гексоната; 918 мкг флуокортолона пивалата; 5 мг цинхокаина гидрохлорида.
Дополнительно: касторовое масло; 2-октилдодеканол; макрогола-400-монорицинолеат; гидрированное касторовое масло; лимонно-розовая отдушка.
1 свеча Ультрапрокт включает 630 мкг флуокортолона гексоната; 612 мкг флуокортолона пивалата; 1 мг цинхокаина гидрохлорида.
Дополнительно: 1797,758 мг твердого жира (витепсол W35).
Форма выпуска
Лечебное средство Ультрапрокт производится в форме мази по 10 грамм в алюминиевых тубах со специальным пластиковым наконечником, помещенных в картонные пачки и в форме суппозиториев (свечей) по 5 штук в алюминиевых стрипах №2 в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Антигистаминное, противозудное, местноанестезирующее, противовоспалительное, противоаллергическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Ультрапрокт в любой из фармакологических форм является местным комбинированным лечебным препаратом, применяющимся в проктологии и обладающим, благодаря эффектам своих активных ингредиентов, местноанестезирующим, противозудным, антивоспалительным и противоаллергическим действием.
Две формы флуокортолона, входящие в состав лекарственного средства, характеризуются быстрым началом своего действия и его существенной продолжительностью. В случае местного применения эффективность данных активных ингредиентов направлена на предупреждение краевого сосредоточения нейтрофилов (вследствие чего наблюдается снижение продукции лимфокинов и уровня воспалительного экссудата), замедление миграции макрофагов и ослабление процессов грануляции и инфильтрации.
Местный анестетик – цинхокаин – обеспечивает обезболивающий эффект, который достигается за счет угнетения возникновения и проведения в центростремительных нервных волокнах нервных импульсов, посредством деполяризации натриевых каналов.
Благодаря различному молекулярному весу и липофильности препаратов флуокортолона отмечается различная скорость их всасывания, что приводит к быстрому наступлению эффективности препарата и большой продолжительности его действия.
Гидролиз препарата происходит с помощью ферментов воспалительного очага – эстераз, с выделением флуокортолона, триметилуксусной кислоты и 11-кетофлуокортолона.
После ректального применения T1/2 флуокортолона составляет 1,3 часа, продуктов его метаболизма – около 4-х часов. Экскреция осуществляется преимущественно почками в форме метаболитов.
Показания к применению
Назначение Ультрапрокта показано с целью облегчения негативной симптоматики проктологических патологий, а именно: анальных трещин (поверхностного характера), геморроя и проктита.
Противопоказания
Применение Ультрапрокта противопоказано при:
- проявлениях сифилиса, туберкулеза в районе использования препарата;
- беременности (в I триместре);
- проявлениях заболеваний вирусной этиологии (включая ветряную оспу, ответ на проведенную вакцинацию) в районе использования препарата;
- повышенной персональной чувствительности к флуокортолону, цинхокаину или прочим ингредиентам ЛС.
Также Ультрапрокт не рекомендован к применению в детском и подростковом возрасте (по причине отсутствия достоверных клинических данных).
Побочные действия
- ощущение жжения;
- анальный зуд;
- сухость кожных покровов в анальной области;
- атрофия кожи, гипопигментация, телеангиэктазии (при длительном использовании более 4-х недель);
- аллергические проявления (редко).
Инструкция по применению Ультрапрокта (Способ и дозировка)
Использовать мазь или суппозитории следует после акта дефекации и проведения гигиены ануса.
Как правило, улучшение болезненного состояния наступает достаточно быстро, однако, даже в случае полного исчезновения негативных симптомов, для предупреждения возможных рецидивов рекомендуют продолжать терапию как минимум еще на протяжении 7-ми дней, при этом снизив частоту применения препарата до 1-го раза в сутки для мази и 1-го раза в 48 часов для свечей. Общую длительность лечения лучше ограничить 4-мя неделями.
Мазь Ультрапрокт, инструкция по применению
Препарат в форме ректальной мази обычно назначают к применению дважды в 24 часа. В первые сутки курса терапии для быстрейшего облегчения негативных симптомов можно использовать мазь до 4-х раз.
Правильное применение мази предполагает распределение ее небольшого количества (примерно с горошину) вокруг ануса и дальнейшее введение в анальное отверстие, используя для этого кончик пальца (удобного для пациента), с целью преодоления сопротивления анального сфинктера. Затем легким нажатием на тюбик с предварительно накрученным на него прилагаемым наконечником, выдавливают достаточное (рекомендованное врачом) количество мази непосредственно в прямую кишку.
Свечи Ультрапрокт, инструкция по применению
Введение суппозиториев следует осуществлять в прямую кишку, размещая свечку в ней как можно глубже. Лечебный курс обычно предусматривает использование 1-го суппозитория в 24 часа. В случае тяжелого течения болезненного состояния, в первый день терапии можно ввести 2-3 свечи через равный промежуток времени.
При наличии у пациента болезненных, сильно воспаленных геморроидальных узлов рекомендуют начинать терапию с применения мази, для чего выпавшие геморроидальные узлы густо смазывают мазью и аккуратно вдавливают пальцем обратно.
Передозировка
Результаты исследований возможности возникновения острой токсичности при однократном перианальном или ректальном применении флуокортолона и цинхокаина, даже в завышенных дозах, показали малую вероятность наступления такого события.
В случае случайного перорального приема (проглатывания) любой из лекарственных форм препарата возможно формирование негативных симптомов соматического характера присущих преимущественно цинхокаину и зависящих от принятой дозы. Такие отрицательные явления могут проявляться нарушениями деятельности ЦНС, включая возникновение судорог и угнетение дыхания вплоть до его остановки, или тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами, характеризующимися снижением сердечной деятельности и даже возможной остановкой сердца.
Взаимодействие
В процессе как клинических испытаний, так дальнейшей медицинской практики использования препарата, не было установлено какой-либо несовместимости или отрицательного взаимодействия Ультрапрокта с прочими лечебными средствами.
Условия продажи
Обе лекарственные формы препарата отпускаются из аптек при наличии рецепта.
Условия хранения
Максимальная температура хранения мази составляет 30°C, для свечей данный показатель равен 25°C.
Срок годности
Мазь Ультрапрокт может храниться на протяжении 4-х лет, свечи Ультрапрокт сохраняют свои качества в течение 2-х лет.
Особые указания
В случае наличия у пациента сопутствующей грибковой инфекции ему следует назначить дополнительную антимикозную терапию.
При использовании любой из лекарственных форм препарата необходимо исключить возможность их контакта с глазами и/или попадания внутрь.
После применения свечей или мази пациенту рекомендуют с особой тщательностью вымыть руки.
Для придания свечам прежней твердой формы, утерянной под воздействием тепла, суппозитории в упаковке необходимо опустить в холодную воду.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Ультрапрокта представлены местными препаратами других групп, используемыми в проктологии для лечения подобных патологических состояний:
- Анузол;
- Безорнил;
- Гепатромбин Г;
- Бетиол;
- Геморол;
- Долопрокт;
- Постеризан;
- Нео-Анузол;
- Прокто-гливенол;
- Бализ;
- Проктозан;
- Релиф;
- Проктоседил;
- Симетрид и т.д.
Детям
По причине отсутствия достоверных клинических данных, Ультрапрокт не рекомендован к назначению в детском и подростковом возрасте.
При беременности (и лактации)
В ряде проведенных эпидемиологических исследований с привлечением беременных женщин получающих глюкокортикоиды (включая флуокортолон) в I триместре беременности было обнаружено повышение риска формирования у новорожденных волчьей пасти. Достоверных данных об эффектах глюкокортикоидов при беременности собрано недостаточно, вместе с тем в данном случае вероятность негативного воздействия проводимого лечения на плод очень низка, так как местное применение препаратов предполагает их крайне малую биодоступность.
Исходя из вышесказанного, назначать Ультрапрокт в I триместре беременности запрещено, применение его во II и III триместрах допустимо только в крайних случаях на непродолжительном отрезке времени и с соблюдением особой осторожности.
Также осторожного назначения и минимального срока применения Ультрапрокта требуют кормящие женщины.
Отзывы об Ультрапрокте
Отзывы о мази Ультрапрокт, как впрочем, и отзывы о свечах Ультрапрокт носят или позитивный, или нейтральный характер. Другими словами, эффективность препарата получает или положительную оценку (включая быстрое наступление действия лечебного средства и продолжительную ремиссию заболевания), или индифферентную (включая недостаточную или нулевую продуктивность лечения). И в том и в другом случае упоминания о каких-либо побочных явлениях крайне редки.
Такое расхождение в оценке эффективности препарата, скорее всего, возникает из-за формирования проктологических патологий (анальных трещин, геморроя и пр.) по разным причинам и вследствие различного внешнего или внутреннего воздействия (травматические повреждения, неправильное питание, расстройства обмена веществ и т.д.). В связи с этим, единого эффективного лечебного средства, облегчающего болезненное состояние больного, не существует. При необходимости проведения лечения пациенту следует обратиться к врачу-проктологу для выяснения точных причин развития наблюдаемой у него патологии и выбора действенного в этом случае терапевтического средства.
Цена Ультрапрокта, где купить
Средняя цена мази Ультрапрокт 10 граммов варьируется в районе 550 рублей, средняя цена Ультрапрокта в свечах №10 составляет 620 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Ультрапрокт свечи 12шт
-
Ультрапрокт мазь 30г
показать еще
Ультрапрокт® мазь
МНН: Флуокортолона гексонат, Флуокортолона пивалат, Цинхокаин
Производитель: Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прочие препараты и их комбинации
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015638
Информация о регистрации в РК:
07.08.2020 — 07.08.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ультрапрокт®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Мазь ректальная
Состав
1 г мази содержит
активные вещества: флуокортолона гексаноат 0,95 мг
флуокортолона пивалат 0,92 мг
цинхокаина гидрохлорид 5,00 мг,
вспомогательные вещества: 2-октилдодеканол, масло касторовое, масло касторовое гидрированное, полиэтилен гликоль-400-монорицинолеат, отдушка лимонно-розовая.
Описание
Бесцветная или слегка желтоватая полупрозрачная мазь.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиопротекторы. Средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Прочие средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Прочие препараты и их комбинации.
Код АТХ С05АХ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
В связи с разной липофильностью и молекулярной массой флуокортолона пивалат и флуокортолона капроат диффундируют с разными скоростями в очаге воспаления, что приводит, с одной стороны, к быстрому началу действия, с другой – к увеличению продолжительности действия.
Предполагается, что после местного нанесения, два эфира гидролизуются до свободного флуокортолона и соответствующих кислот на уровне перианального кожного покрова или слизистой прямой кишки, либо после первого прохождения через печень, за счет действия эстераз, находящихся повсеместно в организме.
Менее 15% дозы флуокортолона пивалата всасывается в прямой кишке.
Абсорбируемый флуокортолон расщепляется в печени на метаболиты, наибольшее количество которых экскретируется с мочой.
Подобно кортикостероидам, цинхокаин оказывает местный анальгетический эффект. Для получения анальгетического эффекта нет необходимости в создании определенных уровней цинхокаина в плазме. Оценка риска проведена на основе предположительного полного всасывания. Даже в случае наибольшего всасывания, абсорбируемая дозировка цинхокаина слишком мала для появления каких-либо побочных эффектов, если Ультрапрокт® применяется согласно инструкции.
При абсорбции цинхокаина происходит его биотрансформация с образованием нескольких метаболитов. Основными механизмами являются окислительное деэтилирование, гидроксилирование и окислительное расщепление бутилокси-цепочки, с дополнительным образованием полярных метаболитов.
Даже если предположить возможность полной абсорбции, системное воздействие будет незначительным при применении двух форм препарата согласно инструкции, поскольку дозировки очень низки.
Фармакодинамика
Ультрапрокт® — комбинированный препарат, оказывает противовоспалительный, противозудный, противоаллергический, местноанестезирующий эффект.
В результате действия препарата уменьшается межклеточный отек и тканевая инфильтрация, угнетается пролиферация капилляров.
Препарат Ультрапрокт® содержит два эфира флуокортолона, время начала основного действия которых приходится на разное время, что обеспечивает наступление быстрого действия и длительный терапевтический эффект (двухфазное действие препарата).
Цинхокаин как местный анестетик уменьшает болевые ощущения.
Показания к применению
— внутренний и наружный геморрой
— анальные трещины
— проктит
Способ применения и дозы
Перед использованием Ультрапрокта® мази следует тщательно очистить анальную область. Лучше всего применять Ультрапрокт® после дефекации.
Как правило, Ультрапрокт® мазь следует накладывать дважды в день, в первый день для скорейшего облегчения симптоматики – до трех или четырех раз. Во избежание рецидивов следует продолжать применять Ультрапрокт® ещё, по крайней мере, в течение одной недели, хотя с меньшей частотой (1 раз в день), даже при полном исчезновении симптомов. Обычно наступает быстрое улучшение, но это не должно служить основанием для слишком скорого прекращения лечения. Однако длительность лечения не должна превышать, насколько это возможно, 4 недель.
Небольшое количество ректальной мази (размером примерно с горошину), следует распределить вокруг ануса и в анальное отверстие. Перед введением мази в прямую кишку на тюбик необходимо накрутить прилагаемый наконечник. Однако, при наличии сильного, вызывающего острую боль воспаления рекомендуется вначале нанести мазь пальцем.
Побочные действия
Редко
— аллергические кожные реакции, местное раздражение и жжение кожи.
Возможно
— атрофия кожи при длительном (более 4 недель) применении препарата
Противопоказания
— гиперчувствительность к активным, особенно к цинхокаину гидрохлориду или любому из компонентов препарата
— туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения препарата
— вирусные заболевания (ветряная оспа) и поствакцинальные кожные реакции
— I триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Не выявлено
Особые указания
Меры предосторожности и предупреждения
При наличии грибковых инфекций необходимо дополнительное соответствующее лечение.
Необходимо избегать случайного контакта препарата Ультрапрокт® со слизистой глаз. После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.
Развитие симптомов системной абсорбции маловероятно в связи с низкими дозами активных компонентов, содержащихся в лекарственном средстве. В случае если происходит всасывание, могут развиться классические побочные реакции кортикостероидов системного характера, хотя и очень слабой степени выраженности.
В случае длительного применения лекарственных средств для наружного применения может развиться сенсибилизация. В этом случае необходимо прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.
В случае применения местных кортикостероидов на обширные поверхности кожи, на поврежденную кожу или при использовании окклюзионных повязок, кортикостероиды могут всасываться в достаточных количествах, чтобы вызвать побочные реакции системного характера.
Беременность и период лактации
Имеются эпидемиологические данные, указывающие на возможно повышенный риск развития незаращения неба у новорожденных, матери которых получали лечения глюкокортикоидами во время первого триместра беременности.
Следует избегать использования местных препаратов, содержащих кортикостероиды, во время первого триместра беременности.
При клиническом показании для лечения Ультапроктом® в период беременности и лактации следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения. В частности, следует избегать длительного применения препарата.
Маловероятно, что выделяемое с грудным молоком количество глюкокортикоида достаточно для оказания какого- либо действия.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка
В соответствии с результатами исследований на предмет острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина гидрохлорида маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта® даже при случайной передозировке.
Симптомы: при случайном оральном приёме препарата (например, при проглатывании нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) вероятно, главным образом, проявление побочных действий цинхокаина гидрохлорида соматического характера, которые в зависимости от дозы, могут также проявляться в виде тяжёлых сердечно-сосудистых симптомов (снижение вплоть до остановки сердечной функции) и симптомов нарушения деятельности центральной нервной системы (судороги, торможение вплоть до остановки дыхательной функции).
Лечение: симптоматическое
Форма выпуска и упаковка
По 10 г или 30 г в тубу алюминиевую с ламинированным покрытием. По 1 тубе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и специальным пластиковым наконечником помещают в картонную пачку.
Срок хранения
2 года
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л., Сегрейт, Италия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):
ТОО «Байер КАЗ»
ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15
050057 Алматы, Республика Казахстан, тел. +7 727 258 80 40,
факс: +7 727 258 80 39, e-mail: kz.claims@bayer.com
| 419877311477976512_ru.doc | 57 кб |
| 141878481477977667_kz.doc | 69 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ультрапрокт®
Мазь ректальная бесцветная или слегка желтоватого цвета, полупрозрачная.
Вспомогательные вещества: 2-октилдодеканол, масло касторовое, масло касторовое гидрированное, макрогола-400-монорицинолеат (полиэтиленгликоль-400-монорицинолеат), отдушка лимонно-розовая PH№65803.
10 г — тубы алюминиевые (1) в комплекте с наконечником специальным пластиковым — пачки картонные.
Суппозитории ректальные белого или желтовато-белого цвета, с гладкой поверхностью.
Вспомогательные вещества: твердый жир (витепсол W35) — 1797.758 мг.
5 шт. — стрипы алюминиевые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для местного применения в проктологии. Оказывает противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое, местноанестезирующее действие.
Флуокортолон, входящий в состав препарата в двух формах, обеспечивает быстрое начало действия и большую продолжительность. При местном применении предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.
Цинхокаин — местный анестетик. Обезболивание достигается за счет подавления образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.
Фармакокинетика
Всасывание
Флуокортолона пивалат и флуокортолона гексаноат, имеющие различную липофильность и молекулярный вес, диффундируют с различной скоростью, что обеспечивает быстрое начало действия и большую продолжительность.
Метаболизм
Флуокортолон гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.
Выведение
T1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляет 1.3 и 4 ч соответственно.
Флуокортолон выводится в виде метаболитов, преимущественно почками.
Показания препарата
Ультрапрокт®
- геморрой;
- поверхностные анальные трещины;
- проктит.
Режим дозирования
Перед применением Ультрапрокта следует провести гигиену ануса. Рекомендуется применять Ультрапрокт после дефекации.
Обычно наступает быстрое улучшение, однако во избежание рецидивов следует продолжать лечение еще, по крайней мере, в течение 1 недели, но с меньшей частотой применения (мазь – 1 раз/сут или 1 суппозиторий через день), даже при полном исчезновении симптомов. Длительность лечения, по возможности, не должна превышать 4 недели.
Мазь, как правило, применяют 2 раза/сут; в первый день для скорейшего облегчения симптомов – до 4 раз/сут.
Небольшое количество мази (размером примерно с горошину) следует распределить вокруг ануса и ввести в анальное отверстие. Мазь наносят кончиком пальца, чтобы преодолеть сопротивление сфинктера. Перед введением мази в прямую кишку на тюбик необходимо накрутить прилагаемый наконечник. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество мази в прямую кишку.
Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку, как правило, по 1 шт. ежедневно. При тяжелом течении заболевания в первый день вводят по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут.
При наличии сильно воспаленных, болезненных георроидальных узлов рекомендуется начинать лечение с мази. Выступающие геморроидальные узлы следует густо смазать мазью и осторожно вдавить пальцем обратно.
Если под воздействием тепла свечи размягчились, то их следует поместить в холодную воду, не снимая упаковки, тогда они снова примут свою прежнюю форму.
Побочное действие
Возможны: жжение, кожный зуд, сухость кожи. При длительном применении (более 4 недель) возможны атрофия кожи, телеангиэктазии, гипопигментация.
Редко: аллергические реакции.
Противопоказания к применению
- проявления туберкулеза, сифилиса в области нанесения препарата;
- проявления вирусных заболеваний (например, ветряная оспа, реакция на вакцинацию) в области нанесения препарата;
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение у детей и подростков не рекомендовано, в связи с отсутствием клинических данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали ГКС в I триместре беременности. Данных по использованию местных ГКС при беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной бидоступностью ГКС при местном применении.
Ультрапрокт следует назначать с осторожностью во II и III триместрах беременности. При назначении беременным или кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и ребенка.
При назначении Ультрапрокта при беременности и в период лактации препарат должен использоваться непродолжительное время.
Применение у детей
Применение у детей и подростков не рекомендовано в связи с отсутствием клинических данных.
Особые указания
При наличии грибковых инфекций необходимо проведение дополнительной противогрибковой терапии.
Необходимо избегать попадания препарата внутрь или контакта с глазами.
После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не выявлено.
Передозировка
В соответствии с результатами исследований острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина гидрохлорида маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта даже при случайной передозировке.
При случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) возможно развитие преимущественно симптомов побочного действия цинхокаина гидрохлорида соматического характера, которые в зависимости от дозы, могут проявляться как в виде тяжелых сердечно-сосудистых нарушений (снижение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и в виде нарушений со стороны ЦНС (судороги, угнетение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).
Лекарственное взаимодействие
При проведении клинических испытаний и применении препарата в медицинской практике не выявлено взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами.
Условия хранения препарата Ультрапрокт®
Список Б. Мазь следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Ультрапрокт®
Срок годности – 4 года.
Суппозитории ректальные следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Бесцветная или слегка желтоватая полупрозрачная мазь.
1 г мази содержит:
активные вещества: флуокортолона пивалат 0,918 мг
флуокортолона гексаноат 0,945 мг
цинхокаина гидрохлорид 5,0 мг
вспомогательные вещества: октилдодеканол, касторовое масло рафинированное, касторовое масло гидрированное, полиэтиленгликоль-400-монорицинолеат, отдушка лимонно-розовая PH № 65803.
Препараты для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Код АТС: С05АХ03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ультрапрокт™ содержит два активных вещества, комбинация которых не изменяет их индивидуальных фармакологических свойств, а позволяет использовать их синергическое действие. Флуокортолон, как в виде пивалата так и капроата, оказывает противовоспалительное действие и сочетает эффективность, продемонстрированную с помощью нескольких тестов, и приемлемую степень безопасности в отношении системных и местных нежелательных реакций.
Цинхокаина гидрохлорид — сильнодействующий местный анестетик, и поэтому может использоваться в очень малых дозах.
Активные вещества, входящие в состав мази Ультрапрокт™, оказывают противовоспалительный, противозудный и местноанестезирующий эффект.
Фармакокинетика
Исследования с применением радиоактивных изотопов у животных и человека показали, что только 1/5 введенной дозы обнаруживается в фекалиях и моче, которые были исследованы в течение 3 дней после 24-часового нанесения дозы на кожу под окклюзионную повязку.
Флуокортолона гексаноат всасывается значительно медленнее, чем пивалат, и это обеспечивает двухфазное действие лекарственного средства (начальное быстрое действие и длительный эффект).
Метаболизм и фармакокинетика флуокортолона были изучены после перорального введения. Период полувыведения составляет около 50 минут. Основным путем выведения является почечная система.
геморрой
поверхностные анальные трещины
проктит
Перед использованием мази Ультрапрокт™ следует тщательно очистить анальную область. Лучше всего применять лекарственное средство после дефекации.
В первый день для скорейшего облегчения симптоматики мазь Ультрапрокт™ следует использовать 3-4 раза в день. Далее лекарственное средство обычно используется дважды в день. Во избежание рецидивов следует продолжать применять лекарственное средство ещё в течение нескольких дней после исчезновения симптомов. По возможности, длительность лечения не должна превышать 4 недель.
Ректальную мазь можно вводить в прямую кишку с помощью специального пластикового наконечника, прилагаемого к мази. Данную процедуру следует выполнять после дефекации.
Применение у детей: не рекомендовано, в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям. Применение возможно в случае острой необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Побочные действия
Возможно развитие местных реакций: жжение, кожный зуд, сухость кожи.
Были сообщения о развитии случаев сенсибилизации к одному или нескольким компонентам лекарственного средства, особенно цинхокаину, у предрасположенных лиц.
Развитие симптомов системной абсорбции маловероятно в связи с низкими дозами активных компонентов, содержащихся в лекарственном средстве. В случае если происходит всасывание, могут развиться классические побочные реакции кортикостероидов системного характера, хотя и очень слабой степени выраженности.
При длительном (более 4 недель) применении Ультрапрокт™ нельзя исключить появление местных нежелательных реакций, таких как атрофия кожи.
В редких случаях возможны кожные аллергические реакции.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях, включая сообщения о случаях неэффективности лекарственных средств.
туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения лекарственного средства
вирусные заболевания (вакцинальная болезнь, ветряная оспа)
повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
Особые указания
При наличии грибковых инфекций в дополнение к лекарственному средству Ультрапрокт™ требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии.
В случае длительного применения лекарственных средств для наружного применения может развиться сенсибилизация.
В этом случае необходимо прекратить применение данного средства и назначить соответствующую терапию.
В случае местного применения мази на обширные поверхности, поврежденную кожу или при использовании окклюзионных повязок, кортикостероиды могут всасываться в достаточных количествах, чтобы вызвать нежелательные реакции системного характера.
Необходимо избегать случайного контакта Ультрапрокт™ с глазами.
После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.
Случаи передозировки лекарственным средством Ультрапрокт™ не известны.
В соответствии с результатами исследований на предмет острой токсичности сложных эфиров флуокортолона маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокт™ даже при случайной передозировке.
При случайном пероральном приёме лекарственного средства вероятно проявление системных эффектов цинхокаина гидрохлорида, которые в зависимости от дозы, могут также проявляться как тяжёлыми сердечно-сосудистые симптомами (нарушение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и симптомами нарушения центральной нервной системы (судороги, торможение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).
Ожидается, что совместное применение с ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, может привести к повышению риска системных нежелательных эффектов.
Не следует применять указанную комбинацию, если польза от использования не превышает повышенный риск системных нежелательных эффектов кортикостероидов, и в этом случае врачу необходимо осуществлять наблюдение за пациентом на предмет возникновения системных нежелательных эффектов кортикостероидов.
Беременность и лактация
Экспериментальные исследования кортикостероидов на животных показали наличие репродуктивной токсичности. Некоторые эпидемиологические исследования показывают,
что у детей женщин, получавших системные кортикостероиды в течение первого триместра беременности, существует повышенный риск развития расщелины неба.
Лекарственное средство Ультрапрокт™ не должно применяться в течение первого триместра беременности. Во втором и третьем триместрах беременности следует применять лекарственное средство с осторожностью и по показаниям, с учетом оценки соотношения польза/риск. Данные о проникновении компонентов лекарственного средства в грудное молоко отсутствуют, поэтому перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами
Не влияет.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 30 г алюминиевая туба, запечатанная мембраной, с навинчивающимся колпачком. Туба вместе с инструкцией по медицинскому применению и специальным пластиковым наконечником помещены в картонную коробку.
По рецепту.
Информация о производителе
Владелец регистрационного удостоверения:
Байер АГ, Германия.
Bayer AG, Germany.
Производитель:
Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л.,
Ул. Э. Шеринга 21, 20090 Сеграте (Милан), Италия.
Bayer Healthcare Manufacturing S.r.l.,
Via E. Schering 21,20090 Segrate (Milano), Italy.