Unadol
F.C.Tablets
Composition:
Each film coated tablets contains: 500 mg Paracetamol.
Mechanism of action:
Analgesic effect: Paracetamol may act by inhibiting prostaglandin synthesis in the central nervous system (CNS) and to a lesser extent, through a peripheral action by blocking pain-impulse generation.
Antipyretic effect: paracetamol probably produces antipyresis by acting centrally on the hypothalamic heat-regulation center to produce peripheral vasodilation resulting in increased blood flow through the skin, sweating and heat loss.
Indications:
Unadol is indicated For the treatment of mild to moderate pain including headache, backache, migraine, neuralgia, toothache, sore throat, period pain, aches and pain, symptomatic relief of rheumatic pain, mascular pain and pains of cold & influenza, fever, feverish colds and post-immunisation fever.
Contraindications:
Hypersensitivity to paracetamol or any of the components.
Pregnancy and lactation:
Studies in human pregnancy have shown no ill effects due to paracetamol used in the recommended dosage, but patients should follow the advice of the doctor regarding its use.
Paracetamol is excreted in breast milk but not in a clinically significant amount. Available data do not contraindicate breast feeding.
Undesirable effects:
• Adverse effects of paracetamol are rare. Very rarely hypersensitivity and anaphylactic reactions including skin rash may occur. Very rare cases of serious skin reactions have been reported.
• There have been reports of blood dyscrasias including thrombocytopenia and agranulocytosis, but these were not causally related to paracetamol.
• Chronic hepatic necrosis has been reported in a patient who took daily therapeutic doses of paracetamol for about a year and liver damage has been reported after daily ingestion of excessive amounts for shorter periods.
• Nephrotoxicity following therapeutic doses of paracetamol is uncommon.
• Papillary necrosis has been reported after prolonged administration.
• Low level transaminase elevations may occur in some patients taking therapeutic doses of paracetamol; these are not accompanied with liver failure and usually resolve with continued therapy or discontinuation of paracetamol.
Dosage and method of administration:
• Adults, the elderly and over 12 years: 2 tablets 500 mg every 4 hours to a maximum of 8 tablets.
• Children 6 – 12 years: ½ to 1 tablet (500 mg) every 4 hours to a maximum of 4 tablets in 24 hours.
• Under 6 years of age: shouldn’t be given.
Overdosage:
Liver damage is possible in adults who have taken 10g or more of paracetamol. Ingestion of 5g or more of paracetamol may lead to liver damage if the patient has risk factors: If the patient is on long term treatment drugs that induce liver enzymes or regularly consumes ethanol in excess amount or if the patient is glutathione depleted.
Symptoms: Symptoms of paracetamol overdosage in the first 24 hours are pallor, nausea, vomiting, anorexia and abdominal pain. Liver damage may become apparent 12 to 48 hours after ingestion.
Treatment: Immediate treatment is essential in the management of paracetamol overdose.
Treatment with activated charcoal should be considered if the overdose has been taken within 1 hour. Treatment with N-acetylcysteine may be used up to 24 hours after ingestion of paracetamol.
Storage conditions:
Store below 25°C. Protect from light. Store in the original package.
How supplied: 24 , 48 , 96 film coated tablets.
Unadol Extra
COMPOSITION :
Each film coated tablet contains: 500mg Paracetamol & 65 mg Caffeine.
PHARMACOLOGY:
Paracetamol is a para-aminophenol derivative that exhibits analgesic and anti-pyretic activity .
It inhibits prostaglandin synthesis in the hypothalamus, prevents synthesis of spinal prostaglandin and inhibits inducible nitric oxide synthesis in macrophages .Paracetamol has minimal anti-inflammatory action .Caffeine acts as an analgesic adjuvant which enhances the efficacy of paracetamol .
INDICATIONS:
Unadol Extra is indicated for the temporary relief of pain and discomfort associated with headache, tension headache ,migraine headache ,osteoarthritis, arthritis, cold and flu symptoms, toothache ,dental procedures ,muscular aches, sore throat and period pain. Reduces fever.
DOSAGE AND ADMINISTRATION:
Unadol Extra tablets are indicated to adults and children 12 years of age and older.
Two tablets every 4 to 6 hours (as required) with water .Maximum of 8 tablets in 24 hours.
Not recommended for children under 12 years of age.
Unadol Extra should not be used with other paracetamol containing products.
CONTRAINDICATIONS:
Unadol Extra Tablets are contra-indicated in patients with known hypersensitivity to Paracetamol, caffeine ,or to any of the excipients.
PREGNANCY AND LACTATION:
*Pregnancy category A: Both paracetamol and caffeine have been taken by large number of pregnant women and women of childbearing age without any proven increase in the frequency of malformations or other direct or indirect harmful defects on the fetus having been observed .
*Paracetamol is excreted in breast milk, but in usual analgesic doses does not appear to present a risk to the breastfed infant. Caffeine is excreted in breast milk in concentrations not thought to present a hazard ,although irritability and a poor sleeping pattern have been reported .
USE IN CHILDREN: Not recommended in children under the age of 12 years .
SIDE EFFECTS: Very rare: Allergic dermatitis, insomnia and restlessness .
DRUG INTERACTIONS:
The anticoagulant effect of warfarin and other coumarins may be enhanced by prolonged regular daily use of Paracetamol with increased risk of bleeding; occasional doses have no significant effect. Paracetamol absorption is increased by drugs which increase gastric emptying , e.g: metoclopramide ,and decreased by drugs which decrease gastric emptying ,e.g: propantheline ,antidepressants with anticholinergic properties ,narcotic analgesics. The likelihood of paracetamol toxicity may be increased by the concomitant use of enzyme inducing agents such as alcohol or anticonvulsant drugs .
No potentially hazardous interactions with caffeine have been reported.
OVERDOSAGE:
In massive over-dosage exceeding 10 g, the Tablets may cause liver damage. Early symptoms may cause pallor, nausea, vomiting, (diaphoresis) and gener¬al malaise.
Clinical and laboratory evidence of liver damage may not be apparent until 48 to 72 hours post-ingestion. Overdose should be promptly treated by gastric lavage followed by intravenous N-acetylcysteine or methionine without waiting for the results of plasma Paracetamol levels. Additional antidote therapy is normally considered in light of further plasma Paracetamol levels and the time elapsed since ingestion. In all cases of suspected over¬dose, prompt medical attention is critical for adults as well as for children, even if you do not notice any signs or symptoms
PRESENTATION: 24 or 48 Or 96 film coated tablets.
STORAGE CONDITIONS : Store below 25°C
Панадол® (таблетки, 500 мг)
МНН: Парацетамол
Производитель: ГлаксоСмитКляйн (Дангарван) Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Paracetamol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016066
Информация о регистрации в РК:
24.02.2016 — 24.02.2021
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Панадол®
Международное непатентованное название
Парацетамол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — парацетамол 500 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный (растворимый), повидон (К 25), калия сорбат, тальк, кислота стеариновая, вода очищенная . Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, триацетин.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с плоскими краями, маркировкой в виде треугольного логотипа на одной стороне и риской – на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол
Код АТХ N02BE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут. Период полувыведения составляет 1-4 часа при приеме в терапевтических дозах. Равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Связывание с белками плазмы вариабельно, от 20 до 30% препарата связывается в случае острой интоксикации. При приеме в терапевтических дозах 90-100% препарата выводится с мочой в течение первого дня. Основное количество парацетамол выводится после конъюгации в печени, 5% — в неизменном виде.
Фармакодинамика
Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. В связи с этим применение парацетамола особенно целесообразно у пациентов, для которых подавление синтеза простагландинов в периферических тканях нежелательно, например при наличии в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений или у пожилых пациентов.
Показания к применению
— головная боль, мигрень, зубная боль, боль после удаления зуба или других стоматологических вмешательств, боль в суставах и мышцах, лихорадка и боль после вакцинации, боль в горле, болезненные менструации, боль при остеоартрите, снижение повышенной температуры.
Способ применения и дозы
Взрослые (включая пожилых) и дети 12 лет и старше: 500-1000 мг (1-2 таблетки) каждые 4-6 часов по необходимости. Интервал между приёмами – не менее 4 часов. Максимальная суточная доза – 4000 мг (8 таблеток).
Дети (6-11 лет): 250-500 мг (½ — 1 таблетка) каждые 4-6 часов при необходимости. Интервал между приёмами – не менее 4 часов. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела ребенка, разделенная на разовые дозы в 10-15 мг/кг в течение 24 часов. Разовую дозу можно принимать не более 4 раз в течение 24 часов. Максимальная длительность применения без назначения и наблюдения врача – 3 дня.
Если симптомы сохраняются, следует обратиться к врачу.
Не превышайте указанную дозу.
Не принимать одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.
Побочное действие
Очень редко (<1/10 000)
— анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона
— тромбоцитопения
— бронхоспазм у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП (Не следует принимать препарат, если ранее наблюдались нарушения дыхания при приеме ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов)
— нарушение функции печени
Следует немедленно прекратить прием препарат и обратиться к врачу при возникновении вышеперечисленных побочных реакций, а также при появлении шелушения на коже, образования язвочек в полости рта, затруднения дыхания, отека губ, языка, горла и лица, гематом, кровотечения или любой другой нежелательной реакции на препарат.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому
ингредиенту препарата
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Препарат при приёме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений; разовые дозы не оказывают существенного влияния.
Особые указания
Не рекомендуется принимать одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.
Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом:
— пациентам с хроническими заболеваниями печени (сопутствующие заболевания печени увеличивают риск повреждения печени при приеме парацетамола)
— пациентам с хроническими заболеваниями почек
— пациентам, принимающим варфарин или другие препараты для разжижения крови
— в случае если головная боль становится постоянной
— пациентам при наличии состояний, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона (например, с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис), что может увеличить риск возникновения метаболического ацидоза.
Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита.
Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.
Риск передозировки более вероятен у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени.
Беременность и период лактации
Эпидемиологические данные по применению парацетамола во время беременности демонстрируют отсутствие отрицательного воздействия при приеме в рекомендуемых дозах, однако перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Парацетамол проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно приема препарата в период кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Ограничений по вождению автомобиля и работе с механизмами нет.
Передозировка
В случае превышения рекомендованной дозы следует немедленно обратиться за медицинской помощью, даже при хорошем самочувствии, так как существует риск отсроченного серьезного повреждения печени.
Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 и более граммов парацетамола. Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:
— продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;
— регулярное злоупотребление алкоголем;
— состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).
Симптомами острого отравления парацетамолом в первые 24 часа являются тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Поражение печени определяется через 12-48 часов после передозировки.
Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, отек мозга и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
Лечение: При передозировке необходима незамедлительная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Лечение активированным углем целесообразно в случае, когда чрезмерная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует определять не ранее чем через 4 часа и даже позже после приема препарата (более раннее определение концентрации не является достоверным).
Лечение N-ацетилцистеином можно проводить в течение 24 часов после приема парацетамола, однако, максимальный эффект от данного антидота возможно получить при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости N-ацетилцистеин вводят пациенту внутривенно согласно рекомендуемым дозам. При отсутствии рвоты возможно применение метионина перорально как альтернатива при невозможности экстренной транспортировки пациента в больницу.
Форма выпуска и упаковка
По 6, 8 или 12 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 (по 6 или 12 таблеток) или 8 (по 8 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºC
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не употреблять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Наименование и страна организации-производителя
«ГлаксоСмитКляйн Дангарван Лтд», Ирландия
Knockbrack, Dungarvan, County Waterford, Republic of Ireland
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
«ГлаксоСмитКляйн Консьюмер Хелскер», Великобритания
Наименование и страна организации-упаковщика
Эс.Си. Еврофарм С.А., Румыния
2 Panselelor str, Brasov, county of Brasov, 500419, Romania
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ПК «ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд»
г.Алматы, ул. Фурманова, 273. тел. +7 (727) 258-28-92, (727) 244-69-99, факс +7 (727) 258-28-90 (автомат). Электронная почта: kz.safety@gsk.com
| 410936771477976295_ru.doc | 60.5 кб |
| 920002471477977492_kz.doc | 70 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор пролонгированного действия без внутренней симпатомиметической активности. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя β-адренорецепторы сердца, 75% из которых составляют β1— и 25% — β2-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижается внутриклеточный ток ионов кальция.
Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен угнетением некоторых аритмогенных факторов, таких как тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы (при желудочковых тахиаритмиях и инфаркте миокарда), цАМФ, играющего важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда, и повышенное АД. Уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Угнетает проведение импульса в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел, практически не влияя на проведение по дополнительным путям.
Повышает концентрацию ТГ и ЛПНП, понижает концентрацию ЛПВП в плазме крови.
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 30%, биодоступность — 15-25%, Cmax достигается в течение 4 ч. Связывание с белками плазмы – 4-30%. Растворимость в жирах низкая. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется в печени.
T1/2 — 20-24 ч. Выводится почками (70% — в неизмененном виде). Удаляется при гемодиализе. При хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется.
Показания активного вещества
НАДОЛОЛ
ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), артериальная гипертензия, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушения ритма (синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия), тремор, мигрень (профилактика), контроль ЧСС при мерцании или трепетании предсердий), аритмии при феохромоцитоме (в комбинации с альфа-адреноблокаторами), пролапсе митрального клапана, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков сердечной недостаточности, тиреотоксикозе.
Режим дозирования
При стенокардии начальная доза составляет 40 мг 1 раз/сут, далее дозу постепенно увеличивают. Средняя суточная доза — 120-160 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 80 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают; средняя суточная доза — 160 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса; изменение активности ферментов, уровня билирубина.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин), кардиогенный шок, СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), бронхиальная астма (тяжелого течения), болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое), выраженные нарушения функции печени и/или почек, сахарный диабет, лактация (грудное вскармливание), одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к надололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при беременности может привести к внутриутробной задержке роста, гипогликемии, брадикардии плода.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. C осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. C осторожностью применяют при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
C осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность не определены).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, при хронической сердечной недостаточности, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
У пациентов с феохромоцитомой надолол применяют только после предварительного лечения альфа-адреноблокаторами.
Отмену надолола после продолжительного курса лечения необходимо проводить постепенно (в течение минимум 2 недель), под наблюдением врача.
За несколько дней до проведения хирургических операций с применением общей анестезии надолол необходимо отменить.
С осторожностью применяют надолол одновременно с психотропными средствами.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
В случае отмены клонидина на фоне продолжающейся терапии надололом возможно внезапное развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с неостигмином описаны случаи развития брадикардии и артериальной гипотензии; с теофиллином – существует риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Надолол может блокировать положительный инотропный эффект теофиллина.
Описаны случаи развития брадикардии при одновременном применении с фенелзином.
При одновременном применении с эритромицином возможно повышение концентрации надолола в плазме крови.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Надолол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Надолол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Надолол
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
Структурная формула
Русское название
Надолол
Английское название
Nadolol
Латинское название
Nadololum (род. Nadoloi)
Химическое название
цис-5-[3-[(1,1-Диметилэтил)амино]-2-гидроксипропокси]-1,2,3,4-тетрагидро-2,3-нафталиндиол
Брутто формула
C17H27NO4
Фармакологическая группа вещества Надолол
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
G25.0 Эссенциальный тремор
-
G43 Мигрень
-
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
-
I15 Вторичная гипертензия
-
I20 Стенокардия [грудная жаба]
-
I21 Острый инфаркт миокарда
-
I22 Повторный инфаркт миокарда
-
I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
-
I42 Кардиомиопатия
-
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
-
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
-
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
Код CAS
42200-33-9
Фармакологическое действие
—
антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.
Характеристика
Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в этаноле, соляной кислоте, слабо в воде и хлороформе, плохо растворим в гидрооксиде натрия. Молекулярная масса 309,40.
Фармакология
Блокирует бета1— и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию на периферию, понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, подавляет секрецию ренина. Урежает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, замедляет AV проводимость. Понижает сАД и дАД, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде (в т.ч. при физической нагрузке). Уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и улучшает кровоснабжение в зоне ишемии, тормозит развитие рефлекторной тахикардии. Гипотензивное действие развивается в течение 24 ч. Улучшает функцию почек (при обычных дозах почечный кровоток увеличивается на 17–26%). Уменьшает частоту приступов мигрени (предотвращает вазоконстрикцию в системе внутренней сонной артерии и избыточную адренергическую импульсацию, ведущую к расширению наружной сонной артерии).
В экспериментальных исследованиях на кроликах при использовании доз, до 10 раз превышающих МДРЧ, оказывал эмбриотоксическое и фетотоксическое действие. В 2-летнем изучении на крысах и мышах не выявлено канцерогенного и тератогенного эффекта.
После приема внутрь плохо и неравномерно всасывается из ЖКТ (около 30%). Cmax в плазме отмечается через 3–4 ч. Равновесная концентрация в крови достигается через 6–9 дней регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет 18–30%. T1/2 — 14–24 ч, при почечной недостаточности отмечается тенденция к увеличению. Не метаболизируется в организме, выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде. После однократного приема полностью экскретируется через 4 дня. Практически не проникает через ГЭБ и др. гистогематические барьеры, секретируется в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер (риск гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднение дыхания у плода и новорожденного).
Применение вещества Надолол
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, синусовая тахикардия; профилактика пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой аритмии, бигеминии, тригеминии; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (при клинически стабильном состоянии больного), гиперкинетический кардиальный синдром, тремор (эссенциальный), состояние тревоги (симптоматическое лечение), мигрень (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хроническая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность, гипотензия, облитерирующие заболевания сосудов (синдром Рейно), бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), кормление грудью.
Ограничения к применению
Нарушения функций печени и почек, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, хронические обструктивные заболевания легких, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Надолол
Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, нарушение сна и речи, парестезии, расстройства зрения, снижение либидо.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, кашель, редко — бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, похолодание конечностей.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, понос или запор.
Прочие: импотенция, сыпь, пруриго, сухость глаз и кожных покровов, гипергидроз, отечность лица, алопеция, изменение массы тела.
Взаимодействие
Не следует одновременно применять с ингибиторами МАО. Дигидропиридиновые антагонисты кальция, симпатолитики, периферические вазодилататоры, диуретики потенцирует гипотензию; эпинефрин и изопреналин — ослабляют. Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов и общих анестетиков.
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, затруднение дыхания, акроцианоз, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: проведение гемодиализа, введение атропина (в/в 0,25–1 мг), бета-адреномиметиков (изопреналин), транквилизаторов (диазепам, лоразепам), кардиотоников (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин, сердечные гликозиды), диуретических препаратов и др. симптоматических средств.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. При стенокардии, аритмии, мигрени — 40 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают (1 раз в неделю) при стенокардии до 120–160 мг/сут, аритмии до 160 мг/сут и мигрени до 80–160 мг/сут. При артериальной гипертензии — 80–240 мг, однократно. При гипертиреозе — 80–160 мг в сутки. При нарушении функции почек интервал между приемами при Cl креатинина 50 мл/мин должен составлять 20 ч, 31–50 мл/мин — 24–36 ч, 10–30 мл/мин — 24–48 ч, 10 мл/мин — 40–60 ч.
Меры предосторожности
Лечение прекращают постепенно в течение примерно 2 нед (профилактика синдрома отмены). Необходима коррекция дозы у пожилых пациентов. Маскирует симптомы гипогликемии (тахикардия, изменение АД) и гипертиреоза (тахикардия). На фоне иммунотерапии или отягощенного аллергологического анамнеза, следует заменить на др. препарат данной фармакологической группы (повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены, нивелирует эффект обычных доз эпинефрина). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены. Следует отменить за несколько дней до оперативного вмешательства с использованием ингаляционного наркоза (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При подготовке больного к частичной тиреоидэктомии в течение 10 дней принимать вместе с калия йодидом. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.
Особые указания
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.