Флексотрон Ультра — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Изделие медицинского назначения. Не является лекарством
Редакция 02 от 2019.12.09.
Имплантат вязкоэластичный стерильный для внутрисуставной инъекции ФЛЕКСОТРОН® Ультра (FLEXOTRON® Ultra), гиалуронат натрия 2,5 %, 25 мг/мл, 4,8 мл.
Состав ФЛЕКСОТРОН® Ультра:
В 1 мл содержится:
| Гиалуронат натрия | 2,5% / 25 мг |
| Хлорид натрия | 6,500 мг |
| Дигидрат гидрофосфата натрия Na2HPO4 * 2H2O | 0,563 мг |
| Дигидрат дигидрофосфата натрия NaH2PO4 * 2H2O | 0,045 мг |
| Вода для инъекций | до объема 1 мл |
Комплект поставки и упаковка
ФЛЕКСОТРОН® Ультра поставляется конечному пользователю в составе из следующих компонентов:
- имплантат (жидкая смесь компонентов, см. таблицу выше) в предварительно заполненном шприце в блистерной упаковке;
- 3 имплантационных стикера;
- инструкция по применению.
Описание, технические и функциональные характеристики
ФЛЕКСОТРОН® Ультра – протез синовиальной жидкости, стерильный, прозрачный вязкоэластичный гель, содержащий гиалуронат натрия, получаемый методом бактериальной ферментации, в фосфатном буфере.
Имплантат не содержит лекарственного средства для медицинского применения, материалов животного и (или) человеческого происхождения.
Технические спецификации:
| Стерильность | стерильно; стерилизовано автоклавированием по стандарту EN ISO 17665-1 с уровнем обеспечения стерильности (SAL) 10-6. |
| Вид | чистый гомогенный вязкоупругий раствор (гель) |
| Запах | без запаха |
| Цвет | бесцветный, прозрачный |
| Вязкость имплантата при нулевой скорости сдвига | > 200 000 mПа•с |
| pH импланта | 6,8-7,4 |
| Молекулярный вес | 1.2-3.2 миллион Да |
| Извлекаемый объем имплантата | ≥ 4,8 мл |
| Осмоляльность | 270-400 мОсмоль/кг |
| Бактериальные эндотоксины | < 0,5 МЕ/мл |
| Механические примеси в импланте: > 10 мкм > 25 мкм |
субвидимые частицы ≤ 25 000 шт / мл ≤ 5 000 шт / мл |
| Рекомендуемые размеры игл (не являются частью этого медицинского изделия) | 19G, одноразовые, стерильные |
Назначение
Вязкоэластичное протезирование синовиальной жидкости у пациентов с дегенеративно-дистрофическими и посттравматическими поражениями суставов, а также у лиц, имеющих повышенные нагрузки на поврежденные суставы.
Показания к применению
- остеоартрит / остеоартроз (ОА) и другие дегенеративно-дистрофические и посттравматические поражения коленных суставов.
- восстановление свойств синовиальной жидкости при ортопедической хирургии суставов, а также у лиц, имеющих повышенные нагрузки на поврежденные суставы.
Категория пользователей
Исключительно практикующие врачи-специалистами.
Ведение продукта должно выполняться в асептических условиях процедурных и манипуляционных кабинетов медицинскими работниками, владеющими техникой интраартикулярных инъекций.
Объем одного имплантата приближен к безопасному объему для коленного сустава взрослого человека. Нет каких-либо ограничений по антропометрическим и анатомическим особенностям целевого пациента.
Свойства и принцип действия
Гиалуроновая кислота представляет собой поли-(2-ацетамидо-2-дезокси-D-глюко)-D-глюкуроногликан, то есть полимер, состоящий из остатков D-глюкуроновой кислоты и N-ацетил-D-глюкозамина, соединённых поочерёдно β-1,4- и β-1,3-гликозидными связями. Благодаря такой полимерной трехмерной структуре формируются крупные отрицательно заряженные агрегаты, удерживающие воду. Эти агрегаты отвечают за влагосодержание, упругость и эластичность хрящевой ткани (устойчивость её к компрессии).
Внутрисуставное обогащение синовиальной жидкости инъекциями гиалуроната натрия способствует улучшению или восстановлению вязкоупругих свойств естественной синовиальной жидкости. Гиалуронат натрия отвечает за вязкоупругие свойства синовиальной жидкости, таким образом вязкоэластичное протезирование позволяет компенсировать недостаточность гиалуроновой кислоты в синовиальной жидкости или снижение её вязкости, смягчить внешние нагрузки на сустав, обеспечивает смазывание, восстановление упругости и вязкости, амортизацию, увлажнение и обволакивание суставных поверхностей, покрывая смазывающим защитным слоем хрящ и рецепторы синовии. Это помогает увеличить объём движений и обеспечивает механическую защиту тканей полости сустава, что в свою очередь может улучшать течение остеоратроза / остеоартрита и других дегенеративно-дистрофических и посттравматических патологий суставов.
На основании клинических сведений об особенностях биодеградации и продолжительности лечебных эффектов внутрисуставного введения гиалуроновой кислоты предполагается, что биодеградация вязкоэластичного имплантата «ФЛЕКСОТРОН®» происходит в срок от 12 до 24 недель. Клинический эффект лечения сохраняется в течение не менее 6 месяцев.
Противопоказания
Изделие не должно использоваться при лечении пациентов:
- имеющих повышенную чувствительность к одному из компонентов изделия;
- страдающих септическим артритом;
- страдающих инфекциями кожи или дерматологическими заболеваниями в области инъекции;
- принимающих антикоагулянты, такие как, например, Фенопрокумон или Варфарин.
Меры предосторожности
По причине того, что септический артрит является серьезным побочным эффектом, необходимо соблюдать все стандартные меры предосторожности для хирургических вмешательств.
Изделие предназначено для внутрисуставного введения. Необходимо избегать внутрисосудистого или внутритканевого введения изделия.
Ввиду отсутствия клинических данных по применению гиалуроновой кислоты при лечении детей, беременных или кормящих женщин, избегать использования изделия у данных групп пациентов.
Изделие следует использовать до истечения срока годности, указанного на упаковке.
В первые дни после инъекции может быть полезным пероральный прием анальгетиков или противовоспалительных лекарственных средств.
Применение изделия совместно с четвертичными соединениями аммония запрещено.
Повторная стерилизация и применение изделия запрещены по причине наличия риска возникновения инфекции, перекрестной инфекции и (или) дефекта изделия.
Только для одноразового использования. Не использовать шприц из открытой и/или поврежденной стерильной упаковки. Не использовать шприц с открытым или поврежденным колпачком стерильного шприца.
При нарушении стерильности или подозрении о нарушении стерильности импланта изделие должно быть утилизировано.
Назначение и дозирование
Инъекции проводятся врачами-специалистами в асептических условиях.
Перед введением имплантата содержимое шприца должно быть визуально оценено на прозрачность и однородность. Помутнение, кристаллизация, появление окраски и/или инородных включений может свидетельствовать о нарушении правил транспортировки и хранения изделия. При появлении вышеуказанных признаков введение имплантата запрещено.
Применение изделия включает в себя снятие колпачка с насадки Люэра предзаполненного шприца и привинчивание к насадке соответствующей стерильной иглы с острым концом. Для инъекции необходимо использовать одноразовые стерильные иглы размером 19G (не входят в комплект поставки). Необходимо продезинфицировать кожу антисептиком. Препарат вводятся точно в полость сустава по стандартным методикам, учитывая анатомические особенности пациента. Введение в полость сустава должно быть прекращено при возрастании боли во время инъекции. Неиспользованное средство не подлежит хранению.
Возможно одновременное лечение нескольких суставов. В случае возникновения внутрисуставного отека перед введением гиалуроновой кислоты необходимо удалить жидкость методом аспирации.
Предварительно заполненный шприц объемом 4,8 мл предназначен исключительно для лечения коленного сустава. Рекомендуемым лечением для коленного сустава с использованием имплантата объемом 4,8 мл является одна инъекция, которая может быть повторно выполнена через 6 месяцев на основании клинического ответа и болевых ощущений пациента.
Побочные действия
Применение внутрисуставных форм гиалуроновой кислоты при дегенеративно-дистрофических и посттравматических поражениях суставов является хорошо изученным методом с установленным профилем безопасности, применяющимся на протяжении нескольких десятилетий.
В крайне редких случаях возможно проявление местных временных воспалительных симптомов (боль, повышение температуры, покраснение и отечность, увеличение содержания экссудата в полости сустава). После внутрисуставной инъекции могут возникать такие обратимые местные реакции, как кратковременное ограничение подвижности (скованность), чувство дискомфорта или тяжести в суставе, гематомы. Проявление данных симптомов можно уменьшить прикладыванием льда к месту инъекции в течение 5-10 минут.
Имеются сообщения о единичных случаях аллергических реакций (например, зуд, сыпь, крапивница) и анафилактических реакций, септического артрита, внутритканевых кровотечениях или кровоизлияниях в полость сустава, тенденитах, флебитах, парестезиях, головокружениях, головных болях, мышечных спазмах, чувстве жара, общем недомогании, периферических отеков при внутрисуставном введении растворов гиалуроновой кислоты.
При появлении местных или общих симптомов следует проконсультироваться с врачом.
Биодеградация
Гиалуроновая кислота деградируется семейством ферментов, называемых гиалуронидазами, большинство из которых лизосомальные, с образованием мономерных нетоксичных продуктов деградации (первичными продуктами деградации являются олигосахариды и гиалуронаты с низкой молекулярной массой). В организме человека существуют по меньшей мере семь типов гиалуронидазоподобных ферментов. Скорость биодеградации зависит от состояния и особенностей метаболизма конкретного пациента. Деградация высокомолекулярного внеклеточного гиалуроната происходит в виде ряда отдельных этапов, генерирующих гиалуроновые цепи уменьшающихся размеров. Данных о негативном влиянии продуктов деградации на имплант или об каких-либо их системных эффектах в теле человека, нет. Некоторые продукты деградации могут быть использованы в процессах эндогенного ресинтеза.
Удаление импланта
В случае выраженных проявлений может быть рекомендовано удаление импланта из полости сустава, в том числе с применением лаважа согласно действующим клиническим рекомендациям.
Если реакция на имплантат не была связана с индивидуальной непереносимостью компонентов изделия, возможно повторное введение имплантата спустя 3 недели после стихания воспалительных явлений.
Взаимодействие
Имплантаты линейки ФЛЕКСОТРОН® успешно прошли доклинические испытания и подтвердили совместимость с биологическими тканями, клетками и жидкостями организма, с которыми они контактируют в имплантируемом состоянии. Не следует применять дезинфицирующие средства, содержащие соли четвертичного аммония, поскольку гиалуроновая кислота осаждается в присутствии этих веществ. Сведения о несовместимости с другими лекарствами, веществами и внутрисуставными инъекционными продуктами на данный момент отсутствуют, однако, медицинский специалист должен внимательно ознакомиться с информацией в инструкциях к данным лекарствам/веществам/продуктам и пользоваться с осторожностью.
Особые указания
В течение первых 2 суток после проведения процедуры рекомендуется не перегружать сустав, особенно следует избегать длительной нагрузки. При получении аспирационной жидкости перед проведением вискосаплиментарной терапии следует провести соответствующие исследования для исключения бактериальной этиологии артрита.
Продукт не влияет на способность человека управлять автотранспортом, заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Электромагнитные поля и ионизирующее излучение
Вязкоэластичные имплантаты совместимы для использования в условиях магнитно-резонансных исследований при индукции магнитного поля по меньшей мере до 3 Тесла. Радиационные, электромагнитные и магнитные поля не оказывают прямого эффекта на имплантат ФЛЕКСОТРОН® Ультра и его свойства, а также не вызывают каких-либо известных соответствующих последующих эффектов в теле человека.
Вязкоэластичные имплантаты не поддаются визуализации посредством радиологических, ультразвуковых и других сканирующих процедур вследствие близости своих физических свойств к естественным компонентам тканей человека.
Условия транспортирования и хранения
- от 2 °C до 25 °C в оригинальной упаковке,
- при относительной влажности 30-60%;
- защищать от света;
- не замораживать;
- избегать ударов и резких встряхиваний.
Хранить в недоступном для детей месте.
Данное медицинское изделие транспортируется всеми видами транспорта в крытых транспортных средствах в соответствии с требованиями, правилами и нормативными документами перевозки грузов, действующих на транспорте каждого вида.
Срок годности
Срок годности ФЛЕКСОТРОН® ограничен 3,5 годами. Дата истечения срока годности указана на упаковке и действительна при соблюдении условий транспортировки и хранения. Не использовать после истечения срока годности.
Защита окружающей среды и утилизация.
Содержание шприца не является токсичным или огнеопасным.
Неиспользованные шприцы могут быть утилизированы в качестве бытовых отходов. Стекло следует утилизировать с осторожностью.
Неиспользованное содержимое шприца до или после истечения срока годности может быть утилизировано в качестве бытовых отходов (слить с большим количеством воды).
Использованные шприцы и иглы относятся к эпидемиологически опасным отходам (инфицированные и потенциально инфицированные отходы: материалы и инструменты, предметы, загрязненные кровью и/или другими биологическими жидкостями). Утилизация данных изделий проводится в соответствии с местными и государственными нормами по утилизации медицинских отходов.
В соответствии с СанПиН 2.1.7.2790-10, отходы данного медицинского изделия после применения относятся к классу Б: эпидемиологически опасные отходы.
Символы маркировки
Изготовитель
Дата изготовления
Использовать до …
Температурный диапазон
Не стерилизовать повторно
Запрет на повторное использование
Не использовать при повреждении упаковки
Стерилизация паром
Обратитесь к инструкции по применению
Осторожно! Обратитесь к инструкции по применению
Код партии
Номер по каталогу
Не допускать воздействия солнечного света
Беречь от влаги
Не замораживать
Знак соответствия при декларировании соответствия в системе ГОСТ
Гарантии
Гарантийный срок соответствует сроку годности изделия. Срок годности медицинского изделия составляет 3,5 года.
Производитель гарантирует качество изделий и соответствие заявленным техническим спецификациям в течение всего срока годности при соблюдении условий эксплуатации, транспортирования и хранения. Производитель или его уполномоченный представитель предоставляет информацию и рекомендации в отношении рисков, а также предписания, методы и технические приемы для применения изделия.
Компания-производитель снимает с себя всю ответственность и отказывается от гарантийных обязательств в связи с травмами пациента или ущербом, который может иметь место в результате:
- Выбранного способа применения и технического приема введения импланта при несоблюдении установленных рекомендаций.
- Неподходящего назначения, выбора использования для конкретного пациента.
- Использования изделия после истечения указанного срока годности или при нарушениях правил хранения и транспортировки.
Изготовитель и дистрибьютор:
«АЛЬБОМЕД ГмбХ», Германия
ALBOMED GmbH, Hildebrandstrasse 11, 90592 Schwarzenbruck, Germany
Уполномоченный представитель производителя в России
Общество с ограниченной ответственностью «МКНТ Импорт» (ООО «МКНТ Импорт»)
Уполномоченный представитель производителя в России наделен правами обеспечения процессов прослеживаемости продукции и послерегистрационного мониторинга безопасности медицинского изделия в целях выявления и предотвращения побочных действий, не указанных в инструкции по применению, нежелательных реакций при применении медицинского изделия, особенностей взаимодействия медицинских изделий между собой, фактов и обстоятельств, создающих угрозу жизни и здоровью граждан и медицинских работников. Для выполнения данных функций ООО «МКНТ Импорт», действуя в качестве уполномоченного представителя, или/и его доверенные лица наделены правом собирать послерегистрационные данные, доводить до субъектов обращения информацию по безопасности, вовлекаться в мероприятия по выполнению корректирующих и превентивных действий, а также заключать соответствующие соглашения по обмену данными в отношении этой продукции, если это не противоречит законодательству Российской Федерации и Евразийского Экономического Союза.
Регистрационное удостоверение в России № РЗН 2020/10124 от 29.04.2020 г.
Список стандартов: EN ISO 14630; EN ISO 10993-1; EN ISO 10993-5; EN ISO 10993-10; EN ISO 10993-12; EN ISO 17665-1; EN 556-1:2001/AC:2006; EN ISO 11737-1:2006/AC:2009; EN 11737-2; EN ISO 14698-1; EN ISO 14698-2:2003/AC:2006; EN ISO 11607-1:2009; EN 868-3; EN ISO 15223-1; EN 980; EN 1041:2008+A1:2013; EN ISO 14971; EN ISO 13485; MEDDEV 2.7.1.
Купить Флексотрон Ультра в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Заболевания органов пищеварения (в т.ч. язвенная болезнь, панкреатит, дискинезии желчевыводящих путей, дисбактериозы кишечника)
В составе комплексной терапии с другими препаратами Зостерин-Ультра-30% применяют 2 раза/сут по 1 г, утром — не менее чем за 30 мин до еды, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи. Курс лечения — 10 дней.
При проведении монотерапии (кроме дисбактериозов, дискинезии желчевыводящих путей) Зостерин-Ультра-30% принимают утром не менее чем за 30 мин до еды, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи. Курс лечения — 20 дней. После этого делают перерыв 5 дней, затем принимают Зостерин-Ультра-60% 2 раза/сут по 0.5 г, утром — не менее чем за 30 мин до еды, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи, в течение 10 дней.
Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 3 до 12 лет: Зостерин-Ультра-30% 0.5 г, Зостерин-Ультра-60% 0.25 г.
При лечении заболеваний ЖКТ необходимо соблюдать соответствующую диету.
Пищевая аллергия
Рекомендуется принимать Зостерин-Ультра-30% 2 раза/сут по 1 г, утром — не менее чем за 30 мин до еды, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи, в течение 10 дней; затем назначают Зостерин-Ультра-60% 2 раза/сут по 0.5 г, утром — не менее чем за 30 мин до еды, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи, в течение 5 дней.
Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 3 до 12 лет: Зостерин-Ультра-30% 0.5 г, Зостерин-Ультра-60% 0.25 г.
Препарат особенно эффективен при лечении пищевых детских диатезов.
Аллергические заболевания (не пищевого характера)
Рекомендуется принимать Зостерин-Ультра-60% 2 раза/сут по 0.5 г, утром — не менее чем за 30 мин до еды, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи, в течение 10 дней.
Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 3 до 12 лет — Зостерин-Ультра-60% 0.25 г.
Инфекционные заболевания (хронические вирусные и протозойные инфекции, острые вирусные гепатиты, туберкулез)
Рекомендуется принимать Зостерин-Ультра-60% 2 раза/сут по 0.5 г, утром — не менее чем за 30 мин до еды, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи, в течение 10 дней. Через 1 месяц курс повторяют. Количество приемов — 6 раз в год.
Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 3 до 12 лет: Зостерин-Ультра 60% 0.25 г.
Онкологические заболевания, профилактика осложнений при лучевой и химиотерапии
При лучевой терапии и химиотерапии Зостерин-Ультра рекомендован в качестве мощного детоксиканта. Препарат снимает осложнения, вызванные данными процедурами. Зостерин-Ультра-60% следует принимать 2 раза/сут по 0.5 г, утром — не менее чем за 30 мин до еды, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи, в течение 5 дней до прохождения каждого курса терапии и после каждого курса терапии.
Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 3 до 12 лет: Зостерин-Ультра-60% 0.25 г.
Отравления, в т.ч. алкогольное и наркотическое
Рекомендуется принимать Зостерин-Ультра-60% 2 раза/сут по 1 г, с перерывом 6 ч в течение 5 дней. При тяжелых отравлениях — 2 раза/сут по 2 г с перерывом 6 ч в течение 5 дней.
С целью снижения уровня холестерина и нормализации концентрации глюкозы в крови
Рекомендуется принимать Зостерин-Ультра-60% 2 раза/сут по 1 г, утром — не менее чем за 30 мин до еды, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи, в течение 10 дней. Затем следует сделать перерыв 2 месяца и повторить курс. Количество приемов — 6 раз в год.
С целью выведения тяжелых металлов и их соединений, в т.ч. ртути, свинца, марганца, хрома
При разовой инкорпорации рекомендуется принимать Зостерин-Ультра-60% 2 раза/сут по 1 г, утром — не менее чем за 30 мин до еды, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи, в течение 10 дней.
Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 3 до 12 лет: Зостерин-Ультра-60% 0.25 г.
При длительной инкорпорации с отложениями в депо (костная ткань), как правило, у людей которые были связаны с вредными условиями труда, рекомендуется принимать Зостерин-Ультра 60% 2 раза/сут по 1 г, утром — не менее чем за 30 мин до еды, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи, в течение 10 дней. Через 2 месяца курс повторяют. Количество приемов — 6 раз в год.
Для профилактики профзаболеваний, особенно у людей, связанных со сварочными и гальваническими работами, с работами в контакте с химикатами, любыми тяжелыми и поливалентными металлами, радионуклидами, рекомендуется принимать Зостерин-Ультра-60% 1 раз/сут по 0.5 г, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи, в течение 10 дней. Такие курсы проводят ежемесячно.
Профилактика заболеваний ЖКТ у детей и взрослых.
В качестве мощного профилактического средства
Рекомендуется принимать Зостерин-Ультра-30% 2 раза/сут по 1 г, утром — не менее чем за 30 мин до еды, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи, в течение 10 дней. После этого делают перерыв 3 месяца и затем повторяют прием. Профилактические курсы приема проводят 3-4 раза в год.
Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 3 до 12 лет Зостерин-Ультра-30% 0.5 г.
С целью ускорения излечения и профилактики простудных заболеваний и гриппа
В период повышенной опасности заболеваний рекомендуется принимать Зостерин-Ультра-60% 1 раз/сут по 0.5 г, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи, в течение 5 дней.
При лечении рекомендуется принимать Зостерин-Ультра-60% 2 раза/сут по 0.5 г, утром — не менее чем за 30 мин до еды, вечером — через 2 ч после последнего приема пищи, в течение 10 дней.
Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 3 до 12 лет Зостерин-Ультра-60% 0.25 г.
Способ применения
Для взрослых: содержимое пакета (пакетов) высыпать в чистый стакан, залить 100-200 мл горячей воды, перемешать, через 3-5 мин выпить.
Для детей в возрасте от 3 до 12 лет: содержимое пакета высыпать в чистый стакан, залить 50 мл горячей воды, перемешать, через 3-5 мин выпить.
Описание препарата Генитрон® (раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2019 году
Дата согласования: 19.09.2019
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
19.09.2019
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Список кодов МКБ-10
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M19.9 Артроз неуточненный
- M25.5 Боль в суставе
- M25.9 Болезнь сустава неуточненная
- M45 Анкилозирующий спондилит
- R68.8.0* Синдром воспалительный
Состав
| Раствор для внутримышечного введения | 1 мл |
| активное вещество: | |
| мелоксикам | 10 мг |
| вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин) — 7 мг; глицин — 6 мг; полоксамер 188 — 50 мг; тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100 мг; натрия хлорид — 3,5 мг; 0,1 М раствор натрия гидроксида — до pH 8,4–8,9; вода для инъекций — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
ингибирующее ЦОГ-2, противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее.
Фармакодинамика
НПВП, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов, производное эноловой кислоты.
Механизм действия — ингибирование синтеза ПГ в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность к ЦОГ-2 снижается.
Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны ЖКТ и почек.
Фармакокинетика
Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения 15 мг мелоксикама Cmax в плазме достигается приблизительно через 1 ч.
Распределение. Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Vd низкий и составляет 11 л.
Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16 и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.
Элиминация. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче. Средний T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного приема мелоксикама, при в/м введении — 8 мл/мин.
Особые группы пациентов
Нарушения функции печени/почек. Нарушение функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама.
Пожилой возраст. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Показания
Краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам, другим НПВП;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения;
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
тяжелая почечная недостаточность с Cl креатинина менее 30 мл/мин (пациенты, не подвергающиеся гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией), прогрессирующее заболевание почек;
острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз заболевания свертывающей системы крови;
тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
острый инфаркт миокарда;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: пожилой возраст; ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин); заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); длительное использование НПВП; частое употребление алкоголя; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); бронхиальная астма; туберкулез; выраженный остеопороз.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Мелоксикам противопоказан во время беременности.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение мелоксикама в период кормления грудью противопоказано.
Генитрон® может оказывать влияние на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам планирующим беременность.
Способ применения и дозы
В/м, вводится посредством глубокой инъекции. Препарат нельзя вводить в/в.
В/м введение препарата показано только в течение первых 2–3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральной формы (таблетки).
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг (0,75 мл) или 15 мг (1,5 мл) 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг (1,5 мл).
Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими ЛС.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций и тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг (0,75 мл) в день. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (Cl креатинина более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Комбинированное применение. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
Побочные действия
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (более 10%); часто (более 1 и менее 10%); нечасто (более 0,1 и менее 1%); редко (более 0,01 и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина), отрыжка, эзофагит, гастрит, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; редко — гастродуоденальная язва, колит; очень редко — перфорация ЖКТ, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, кожная сыпь, ангиоотек; редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко — буллезные высыпания, мультиформная эритема; не установлено — фотосенсибилизация.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Со стороны ЦНС (в т.ч. со стороны органов слуха, психики): часто — головная боль, эмоциональная лабильность; нечасто — головокружение, сонливость, вертиго; редко — шум в ушах; не установлено — спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны ССС: нечасто — повышение АД, приливы крови к коже лица; редко — ощущение сердцебиения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны зрения: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Реакции гиперчувствительности: не установлено — ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции.
Местные реакции: часто — отек и боль в месте введения.
Взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются.
Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
СИОЗС. Увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Препараты лития. НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения мелоксикама, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.
Метотрексат. НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием мелоксикама и метотрексата в дозе более 15 мг/нед не рекомендуется. При одновременном применении препаратов возрастает риск повышения токсичности метотрексата.
Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и функцией почек.
Контрацепция. Есть данные, что при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних, однако это не доказано.
Диуретики. Применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования синтеза ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.
АРА II при совместном применении с НПВП усиливают снижение КФ, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность ФКВ.
При одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие гипогликемических средств для приема внутрь, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии.
Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.
Передозировка
Симптомы: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Особые указания
Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения.
Как и прочие НПВП, мелоксикам может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходных показателей. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности печеночных трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл.
По 1,5 мл в ампуле из бесцветного нейтрального стекла с кольцом излома (или точкой излома). На ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.
По 5 амп. вкладывают в пачку из картона с гофрированным вкладышем.
По 3 или 5 амп. вкладывают в блистер из пленки ПВХ. По 1 бл. с ампулами вкладывают в пачку из картона.
Производитель
ООО «Велфарм», Россия. г. Курган, пр-т Конституции, 11.
Тел./факс: (3522) 48-60-00.
e-mail: fsk@velpharm.ru.
По заказу ООО МКНТ Импорт. 119071, Москва, ул. Орджоникидзе, 12, стр. 2.
Тел./факс: (495) 786-39-63, 788-98-55.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ООО «Велфарм», Россия. 125373, Москва, б-р Яна Райниса, 43, корп. 1, ном. II, комн. 4, этаж 2.
Права на товарный знак ГЕНИТРОН® принадлежат ООО МКНТ Импорт.
Комментарий
Препарат — в процессе регистрации.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.