Содержание
- Описание
- Область применения
- Преимущества
- Технические характеристики
- Упаковка
- Условия транспортирования и хранение
- Указания по нанесению покрытия «Уризол»
- Требования к условиям окружающей среды
- Требования к подготовке поверхности перед нанесением покрытия
- Требования к компонентам покрытия «Уризол»
- Нанесение покрытия «Уризол»
- Ремонт дефектных участков и мест повреждения покрытия
- Меры безопасности
- Экология
- Юридическая информация
Описание
Антикоррозионное покрытие «Уризол» представляет собой двухкомпонентную систему, состоящую из основы (компонент А — «Уреапол SR») и отвердителя (компонент Б – «Уреанат SR»), при смешении которых в установленной пропорции образуется полимерное покрытие, представляющее собой термореактивный материал на основе модифицированного полиуретана.
Покрытие «Уризол» наносят в заводских (базовых) и трассовых условиях на изолируемые изделия с помощью специальных установок высокого давления для «горячего» безвоздушного распыления типа Graсo REACTOR E-XP2, REACTOR H-XP2, REACTOR H-XP3 либо их аналогов, обеспечивающих объемное дозирование компонентов в соотношении 1:1.
В соответствии с ОТТ-25.220.01-КТН-113-14 и СТО Газпром 9.1-018-2012 покрытие «Уризол» относится к нормальному типу в морозостойком исполнении для защиты подземных трубопроводов и оборудования Пк-40, М Пк-40, Пк-60, М Пк-60 и должно выдерживать воздействие окружающей среды без отслаивания, растрескивания и нарушения сплошности:
— при хранении изолированных изделий в интервале температур от минус 50 °С до плюс 50 °С;
— при транспортировании изделий, проведении строительно-монтажных работ и укладочных работ в интервале температур от минус 40 °С до плюс 50 °С;
— при эксплуатации изделий с покрытием в интервале температур от минус 50 °С до плюс 60 °С;
— при проведении строительно-монтажных работ изделий с покрытием в трассовых условиях в интервале температур от минус 30 °С до плюс 40 °С.
Область применения
- соединительные детали (тройники, отводы, переходы, днища и т.д.);
- механо-технологическое оборудование (клиновые и шиберные задвижки, регуляторы давления, шаровые краны, обратные затворы, фильтры-грязеуловители, подземные резервуары горизонтальные стальные и емкости);
- трубы, трубопроводы, монтажные узлы трубопроводов подземной и подводной (с заглублением в дно) прокладки;
- монтажные узлы магистральных газопроводов подземной и подводной (морской) прокладки;
- трубопроводы компрессорных станций, станций подземного хранения газа с температурой эксплуатации от минус 20 °С до плюс 60 °С при их строительстве, реконструкции и капитальном ремонте.
Преимущества
- Оптимальная скорость полимеризации
- Отсутствие примесей (ЛОС, пластификатор, твердый наполнитель)
Технические характеристики
Наименование показателя | Значение | |
Свойства исходных компонентов | ||
Компонент «Уреапол SR» | Компонент «Уреанат SR» | |
Внешний вид | Однородная жидкость без расслоений, сгустков и визуально различимых включений твердых частиц, цвет по согласованию с потребителем | Однородная прозрачная или полупрозрачная жидкость желтого цвета без расслоений, сгустков и визуально различимых включений твердых частиц |
Вязкость по Брукфильду, мПа×с, не более | 3000 | 1000 |
Плотность, г/см3, в пределах | 1,00-1,10 | 1,10 — 1,20 |
Жизнеспособность после смешения основы и отвердителя, с, не более |
60 |
|
Коэффициент смешения компонентов (массовые доли) |
1 : 1,1 |
|
Время высыхания до степени 1, мин, не более |
5 |
|
Время высыхания до степени 3, мин, не более |
35 |
|
Свойства отвержденного покрытия «Уризол» | ||
Внешний вид | Покрытие должно иметь равномерную толщину, однородный цвет, гладкую поверхность и быть свободным от пропусков, дефектов, пузырей, вздутий, мест отслаивания. Допускается наличие «шагрени», небольших (до 1 мм) локальных утолщений, наплывов. | |
Толщина покрытия, мм |
2,0 — 4,0 (по СТО Газпром 9.1-018-2012) 1,0 — 6,0 (по ОТТ-25.220.01-КТН-113-14) |
|
Диэлектрическая сплошность покрытия. Отсутствие пробоя при электрическом напряжении (при толщине более 1 мм), кВ/мм, не менее |
5 |
|
Адгезия к стали методом отрыва при температуре (20±5) °С, МПа, не менее |
7 |
|
Прочность при разрыве при температуре (20±5) °С, МПа, не менее |
8 |
|
Относительное удлинение при разрыве при температуре (20±5) °С, %, не менее |
20 |
|
Расход материала для получения покрытия толщиной 1 мм, кг/м2 |
1,3 |
|
Гарантийный срок хранения компонентов | 24 месяца со дня изготовления |
Компоненты покрытия «Уризол» должны обеспечивать получение покрытия, отвечающего требованиям ОТТ-25.220.01-КТН-113-14 и СТО Газпром 9.1-018-2012.
Упаковка
Компоненты покрытия «Уризол» поставляются партиями комплектно. Комплект поставки состоит из:
— компонента А «Уреапол SR» (полиуретановой основы) масса нетто 200 кг;
— компонента Б «Уреанат SR» (изоцианатного отвердителя) масса нетто 220 кг.
Условия транспортирования и хранение
Компоненты покрытия «Уризол» транспортируют любым видом транспорта в соответствии с установленными на данном виде транспорта правилами перевозки грузов. Температура транспортировки должна быть в пределах от плюс 5 ºС до плюс 50 ºС.
Компоненты покрытия «Уризол» должны храниться в сухом складском помещении в герметично закрытой таре в интервале температур от плюс 5 ºС до плюс 25 ºС.
При температуре ниже плюс 5 ºС возможна частичная кристаллизация компонента «Уреанат SR». В этом случае перед использованием он должен быть расплавлен путем выдержки в отапливаемом помещении при температуре выше плюс 25 ºС в течение нескольких суток или в плавильной камере при температуре от плюс 50 °С до плюс 70 °С в течение нескольких часов.
Указания по нанесению покрытия «Уризол»
Технологический процесс нанесения покрытия «Уризол» состоит из следующих стадий:
— подготовка поверхности перед нанесением покрытия
— нанесение покрытия
Требования к условиям окружающей среды
Температура окружающего воздуха при подготовке поверхности и напылении не менее 5 °С, относительная влажность воздуха не более 80 %. Температура поверхности металла должна быть не ниже 5 °С и выше точки росы не менее чем на 3 °С. При наличии на поверхности влаги производят ее нагрев до температуры, превышающей точку росы не менее чем на 3 °С. Освещенность не менее 500 лк.
Требования к подготовке поверхности перед нанесением покрытия
Перед нанесением покрытия поверхность должна подвергаться абразивно-струйной или дробеметной обработке.
Перед абразивной обработкой с поверхности должны быть удалены масляные и другие загрязнения.
На поверхности не должно быть дефектов (вмятины, раковины, задиры, трещины). Поверхность не должна иметь острых выступов, заусенец, капель металла, шлаков, окалины.
После абразивной обработки должно быть проведено удаление остаточной пыли с поверхности.
Время между проведением очистки и нанесением покрытия должно составлять не более 2-х часов.
Требования к компонентам покрытия «Уризол»
Перед нанесением покрытия оба компонента должны быть тщательно перемешаны и прогреты до температуры (40-60) ℃ методом циркуляции через проточные нагреватели установки или через отдельную систему подогрева.
При наличии на крышках бочек грязи, пыли или воды необходимо тщательно вытереть крышки ветошью.
Нанесение покрытия «Уризол»
Покрытие «Уризол» наносят методом горячего безвоздушного распыления рабочей смеси с раздельной подачей компонентов при осуществлении раздельного подогрева компонентов с использованием специальных установок горячего безвоздушного распыления, обеспечивающих объемное дозирование компонентов в соотношении 1:1. Отклонение в дозировании не должно превышать 5%.
Перед началом нанесения покрытия «Уризол» с помощью установки необходимо прогреть основу (Компонент «А» — «Уреапол SR») и отвердитель (Компонент «Б» — «Уреанат SR») — до (70-80) °С, обеспечив при этом их непрерывную циркуляцию, температура шланга плюс (70-80) °С. Давление при распылении 120-180 бар.
Покрытие наносят методом «мокрое по мокрому» равномерным слоем до получения необходимой толщины. В зависимости от требуемой толщины покрытия допускается его нанесение в несколько слоев. В этом случае каждый последующий слой наносят после отверждения предыдущего. Толщина слоя покрытия в каждом проходе составляет 0,3-0,5 мм.
Ремонт дефектных участков и мест повреждения покрытия
При наличии локальных дефектных участков покрытия «Уризол» необходимо провести ремонт мест повреждений с использованием ремонтного состава «Реанкор».
Меры безопасности
При нанесении покрытия производственные помещения должны быть оборудованы средствами пожаротушения, приточно-вытяжной вентиляцией с кратностью обмена воздуха не менее 5 в соответствии со СНиП 41-01 и местными отсосами в местах возможного газовыделения. Вентиляция должна обеспечивать чистоту воздуха, в котором концентрация летучих токсичных веществ не превышает предельно-допустимую концентрацию (ПДК) по ГОСТ 12.1.007.
Нанесение покрытия «Уризол» должно проводиться с использованием средств индивидуальной защиты.
Материал может вызывать раздражение кожи. При попадании на кожу необходимо снять загрязнение ватой, смоченной этиловым спиртом, и промыть пораженное место большим количеством воды с мылом. При попадании в глаза промыть их большим количеством воды и обратиться к врачу.
Экология
В жидкой фазе материал загрязняет воду. Поэтому непрореагировавшие остатки не выливать в воду или на почву, а уничтожать согласно местному законодательству. Полностью затвердевший материал может утилизироваться как твердый строительный мусор.
При обычных условиях эксплуатации (температура не выше 60 °С) отвержденное покрытие «Уризол» не оказывает вредного воздействия на окружающую среду и не требует каких-либо мер предосторожности.
Юридическая информация
Вся информация и технические параметры, описанные в данном техническом листе, взяты из ТУ и результатов лабораторных исследований, проводимых в ООО «НПК «Реагент».
Реальные их значения могут отличаться по независящим от нас причинам (температура, влажность, подготовка поверхности и т.д.). Материал должен быть протестирован потребителем на пригодность для требуемого применения.
Информация верна, если продукт хранится и используется согласно рекомендациям производителя.
При проведении работ с покрытием «Уризол» необходимо руководствоваться Технологической инструкцией по нанесению антикоррозионного покрытия «Уризол», которую можно запросить в компании ООО «НПК «Реагент».
Уризол – это антикоррозионный материал на основе полимочевины. Представляет собой двухкомпонентный состав: основа – «Уреапол-SR» (смола, компонент «А») и активатор – «Уреанат-SR» (полиизоцианат, компонент «Б»).
Защитное покрытие «Уризол» образуется в результате напыления смеси двух компонентов на защищаемые поверхности.
Области применения покрытия Уризол
Защитное покрытие «Уризол» широко применяется для наружной защиты соединительных деталей, запорной арматуры и монтажных узлов газо- и нефтепроводов. А также при строительстве, реконструкции и ремонте других объектов добычи и транспортировки нефтепродуктов, нефти и газа.
Применение защитного покрытия «Уризол» это долговечный и надежный способ изоляции свай и других металлических и бетонных конструкций.
Покрытие «Уризол» включено в Реестры ОВП, соответственно, имеет полный пакет разрешительной документации согласно техническим требованиям ОАО «Газпром» и ОАО АК«Транснефть».
Защита поверхностей от коррозии и износа.
Преимущества Уризол
Основные свойства покрытия «Уризол» обладают несомненными преимуществами:
- Оптимальная скорость полимеризации.
- Экологичность. Отсутствие примесей.
- Уризол это выгодно.
Компоненты покрытия «Уризол» имеют достаточно высокую скорость полимеризации для быстрого наращивания толщины без образования подтеков, но при этом скорость отверждения не является чрезмерно быстрой, что не отражается на ухудшении адгезии и позволяет избежать разнотолщинности покрытия.
В отличие от большинства полимерных покрытий, содержащих различное количество летучих органических растворителей, вызывающих проблемы, связанные с их пожарной опасностью и токсичностью, «Уризол» это полимер со 100%-ным содержанием твердой фазы. Полимочевинное покрытие «Уризол» не содержит пластификаторов, с течением времени не происходит усадка и охрупчивание полимерной пленки. Также в составе покрытия «Уризол» отсутствуют обладающие канцерогенным воздействием на организм человека, каменноугольные смолы и дегти, также как и твердые наполнители, вызывающие абразивный износ насосов, смесительных камер и сопел распылительных установок. Антикоррозионное покрытие «Уризол» отвечает самым строгим экологическим требованиям.
Высокая реакционная способность полимочевины обеспечивает полимеризацию в отсутствии катализаторов, что обеспечивает стабильность свойств системы в процессе ее хранения и применения в различных условиях, а также при переходе от одной партии сырья к другой.
Низкая чувствительность полимочевины к влажности и температуре, в сравнении с другими покрытиями аналогичного назначения, повышает надежность технологического процесса напыления. При соблюдении требований к подготовке изолируемой поверхности и условий эксплуатации срок службы полимочевинных покрытий превышает 30 лет.
Нанесение полимочевины.
Уризол характеристики
Наименование показателя |
Свойства материала |
Внешний вид |
Однородная поверхность без пузырей, вздутий, трещин, отслоений, пропусков и других дефектов, ухудшающих качество поверхности. |
Время высыхания, мин, не более |
10 |
Диэлектрическая сплошность. Отсутствие пробоя при электрическом напряжении, кВ/мм, не менее |
5 |
Прочность при ударе, Дж, не менее — при температуре (20±5)ºС; — при температуре (40±3)ºС; — при температуре минус (40±3)ºС |
6 6 6 |
Адгезия к стали методом отрыва (для всех типов покрытий) при температуре (20±5)ºС, МПа, не менее |
7 |
Относительное удлинение при разрыве при температуре (20±5)ºС, %, не менее |
20 |
Прочность покрытия на изгиб при температуре испытаний (20±5)ºС |
Отсутствие трещин и мест отслаивания |
Уризол цена
Антикоррозийное покрытие Уризол® производится и поставляется компанией ООО «НПК «Реагент» (г.Владимир).
Узнать цены на выполнение работ по нанесению покрытия «Уризол» или нанесению полимочевинных покрытий другого типа можно в разделе Цены
или обратившись в клиентскую службу.
Технические требования к нанесению покрытия Уризол
Компоненты покрытия Уризол поставляются в стальных бочках и хранятся в герметично закрытой заводской упаковке. Гарантийный срок хранения 1 год со дня изготовления.
Для нанесения антикоррозийного покрытия «Уризол» требуется специальная двухкомпонентная напылительная установка, обеспечивающая точное дозирование компонентов в соотношении 1:1, давление не ниже 150 атм, при температуре (60-80)°С.
Металлическая поверхность очищается от продуктов коррозии методом абразивной обработки стальной колотой дробью. Перед нанесением покрытия «Уризол» на поверхности стальных деталей устраняются вмятины, раковины, задиры, острые выступы и подобные дефекты. Изолируемая поверхность должна быть сухой. Масляные, жировые и другие загрязнения должны отсутствовать.
Для успешного нанесения покрытия «Уризол» на стальную поверхность, необходимо соблюдать превышение ее температуры над точкой росы не менее, чем на 3°С.
Примеры работ
Технология нанесения Уризол
Нанесение покрытия происходит в один или несколько слоев. Необходимую толщину слоя набирают в несколько проходов. В условиях остановки работ с недобором толщины и при послойном нанесении, временной интервал между двумя последующими слоями не должен превышать 24 часа. В противном случае требуется дополнительная механическая обработка.
Период отверждения покрытия Уризол до «отлипа» около 60 секунд при температуре (15-20)°С. Измерение толщины слоя осуществляют спустя 30 минут после нанесения покрытия. Через 1 час возможны перевозки изделий внутри помещений. Начало эксплуатации возможно через 24 часа. Через 7 суток процесс отверждения завершается полностью.
Видео YouTube: Нанесение антикоррозионных покрытий
Комплектация покрытия Уризол
Компоненты покрытия Уризол поставляются в герметично закрытых металлических бочках. Компонент «А», «Уреанат SR », полиизоцианат (красная бочка) и компонент «Б», «Уреапол SR», смола (синяя бочка). Гарантийный срок хранения 1 год со дня изготовления.
Подписывайтесь на наш видео канал «КМАполимер Youtube»
Итразол® (Itrazol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Итразол®
💊 Состав препарата Итразол®
✅ Применение препарата Итразол®
📅 Условия хранения Итразол®
⏳ Срок годности Итразол®
Описание лекарственного препарата
Итразол®
(Itrazol)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2021.12.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ВЕРТЕКС АО
(Россия)
Код ATX:
J02AC02
(Итраконазол)
Лекарственная форма
Итразол® |
Капс. 100 мг: 6, 14, 28, 42 или 84 шт. рег. №: Р N003034/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Итразол®
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — сферические пеллеты от белого или почти белого до светло-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза, крахмал кукурузный), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полоксамер 188 (Лутрол).
Состав капсул твердых желатиновых: титана диоксид, желатин.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Механизм действия итраконазола заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола — основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и обусловливает противогрибковый эффект итраконазола.
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых грибами: Candida spp. (включая Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis и Candida dubliniensis), Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp., Histoplasma spp., включая Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Penicillium marneffei, Sporothrix schenckii и Trichosporon spp. Итраконазол также показал активность в отношении Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Malassezia spp., Microsporum spp., Pseudallescheria boydii, Trichophyton spp. и других дрожжевых и грибковых инфекций.
Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida. In vitro род Candida несколько изолированно показывал однозначную резистентность к итраконазолу.
Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. и Scopulariopsis spp.
Устойчивость к азолам развивается медленно и часто является результатом нескольких генетических мутаций. Описанные механизмы развития устойчивости включают в себя гиперэкспрессию гена ERG11, кодирующего фермент 14α-деметилазу, который является основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к уменьшению связывания ферментов с азолами и/или к активации транспортных систем, что приводит к увеличению выведения азолов. Наблюдалась перекрестная устойчивость Candida spp. к препаратам группы азолов, хотя устойчивость к одному препарату этой группы не обязательно означает наличие устойчивости к другим препаратам группы азолов. Сообщалось о штаммах Aspergillus fumigatus, устойчивых к итраконазолу.
Фармакокинетика
Cmax итраконазола в плазме достигается в течение 2-5 ч после перорального приема. Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол накапливается в плазме крови при многократном приеме. Css итраконазола, как правило, достигается в течение примерно 15 дней, при этом значения Cmax итраконазола составляют 0.5 мкг/мл, 1.1 мкг/мл и 2.0 мкг/мл соответственно после перорального приема 100 мг 1 раз/сут, 200 мг 1 раз/сут, 200 мг 2 раза/сут. Конечный Т1/2 обычно составляет 16-28 ч при однократном приеме и 34-42 ч при многократном приеме. Концентрация итраконазола в плазме крови снижается до практически неопределяемого значения в течение 7-14 дней после прекращения терапии в зависимости от назначенной дозы и продолжительности лечения. Общее среднее значение клиренса итраконазола в плазме при в/в введении составляет 278 мл/мин. Клиренс итраконазола уменьшается при более высоких дозах в связи с насыщением путей его метаболизма в печени.
Всасывание
Итраконазол быстро абсорбируется после приема внутрь. Cmax неизмененного итраконазола в плазме достигаются в течение 2-5 ч после перорального приема капсулы. Абсолютная биодоступность итраконазола после перорального приема составляет около 55%. При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды.
Всасывание итраконазола при приеме капсул снижено у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, на фоне приема препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке (таких как антагонисты гистаминовых H2-рецепторов, ингибиторы протоновой помпы), или у пациентов с ахлоргидрией на фоне различных заболеваний. Всасывание итраконазола натощак у таких пациентов увеличивается при приеме итраконазола в капсулах одновременно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола). При приеме итраконазола в капсулах в дозе 200 мг однократно натощак совместно с недиетической колой после предварительного приема антагониста гистаминовых H2-рецепторов ранитидина всасывание итраконазола было сопоставимым с всасыванием при приеме только итраконазола.
Экспозиция итраконазола ниже при приеме в виде капсул по сравнению с экспозицией итраконазола при приеме той же дозы в виде раствора для приема внутрь.
Распределение
Итраконазол на 99.8% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (гидроксиитраконазол связывается с альбумином на 99.6%). Также отмечено сродство к липидам. В несвязанном виде в плазме остается только 0.2% итраконазола. Кажущийся Vd >700 л, что свидетельствует о его значительном распределении в тканях. Концентрации в легких, почках, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме крови, при этом концентрация в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме крови, тем не менее, была продемонстрирована эффективность итраконазола против возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.
Метаболизм
Как было показано в исследованиях in vitro, изофермент CYP3A4 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме итраконазола. Итраконазол подвергается активному метаболизму в печени с образованием множества метаболитов. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro обладает противогрибковой активностью, сопоставимой с итраконазолом. Концентрации гидроксиитраконазола в плазме крови примерно в 2 раза превышают концентрацию итраконазола.
Выведение
Итраконазол выводится преимущественно в форме неактивных метаболитов с мочой (35%) и калом (54%) в течение одной недели после приема раствора для приема внутрь. Почечная экскреция итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола составляет менее 1% от дозы препарата, введенной в/в. На основании результатов изучения фармакокинетики 14С-меченого итраконазола после перорального приема, выведение неизменного итраконазола с калом варьирует от 3% до 18% от принятой дозы.
Поскольку перераспределение итраконазола из тканей, содержащих кератин, является незначительным, выведение итраконазола из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного лечения, а концентрация в кератине ногтя, где итраконазол может быть обнаружен уже через 1 неделю после начала лечения, сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса лечения.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции печени. Итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. В ходе исследования фармакокинетики сравнивали фармакокинетические показатели пациентов с циррозом печени и здоровых добровольцев. У пациентов с циррозом печени при однократном приеме 100 мг итраконазола средняя Сmax в плазме была значительно ниже (на 47%), чем у здоровых добровольцев. Средний Т1/2 при приеме однократной дозы был увеличен у пациентов с циррозом печени и составлял в этом исследовании 37±17 ч по сравнению с 16±5 ч для здоровых добровольцев. Средняя экспозиция итраконазола (AUC) была аналогичной у пациентов с циррозом печени и у здоровых добровольцев. Данные о длительном применении итраконазола у пациентов с циррозом печени отсутствуют (см. разделы «Режим дозирования» и «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции почек. Данные о пероральном применении итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции почек ограничены. У пациентов с уремией, у которых средний КК составлял 13 мл/мин/1.73 м2, системное воздействие итраконазола (AUC) было несколько ниже по сравнению с основной популяцией. Не выявлено значительного влияния гемодиализа или длительного перитонеального диализа, проводимого в амбулаторных условиях, на показатели фармакокинетики итраконазола (Тmax, Сmax и AUC0-8ч).
После однократного в/в введения итраконазола конечный Т1/2 у пациентов с незначительным (определяется в исследовании как КК 50-79 мл/мин), средним (КК 20-49 мл/мин) или выраженным нарушением функции почек (КК <20 мл/мин) сходный с таковым у здоровых людей (диапазон средних значений 42-49 ч по сравнению с 48 ч у пациентов с нарушениями функции почек и здоровых добровольцев соответственно). Общая экспозиция итраконазола, на основании оценки показателя AUC, была снижена у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции почек примерно на 30% и 40% соответственно, по сравнению с пациентами, у которых функция почек не нарушена.
Данные о длительном применении итраконазола пациентами с нарушениями функции почек недоступны. Проведение диализа не влияет на Т1/2 или клиренс итраконазола или гидроксиитраконазола.
Пациенты детского возраста. Данные о фармакокинетике итраконазола у пациентов детского возраста ограничены. Клинические исследования фармакокинетики у детей и подростков в возрасте от 5 месяцев до 17 лет проводились с применением итраконазола в капсулах, раствора для приема внутрь и раствора для в/в введения. Индивидуальные дозы итраконазола в форме капсул и раствора для приема внутрь варьировали от 1.5 до 12.5 мг/кг/сут при приеме 1 или 2 раза/сут. При приеме итраконазола в одной и той же суточной дозе 2 раза/сут по сравнению с приемом 1 раз/сут Cmax и Cmin в плазме были сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов при приеме итраконазола 1 раз/сут. Не было зарегистрировано существенных возрастных различий показателей AUC итраконазола и его общего клиренса; в редких случаях наблюдалась незначительная взаимосвязь между возрастом пациентов и значениями Vd итраконазола, Сmax и конечного Т1/2. Установленный клиренс итраконазола и его Vd зависят от массы тела пациентов.
Показания препарата
Итразол®
- поражение кожи и слизистых оболочек:
- вульвовагинальный кандидоз;
- отрубевидный лишай;
- дерматомикозы;
- кандидоз слизистой оболочки полости рта;
- грибковый кератит.
- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;
- системные микозы:
- системный аспергиллез и кандидоз;
- криптококкоз (включая криптококковый менингит) — у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом ЦНС итраконазол должен применяться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны;
- гистоплазмоз;
- бластомикоз;
- споротрихоз;
- паракокцидиоидомикоз;
- прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.
Режим дозирования
Для оптимальной абсорбции итраконазола необходимо принимать препарат сразу после еды. Капсулы следует глотать целиком.
Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными и плесневыми грибами
Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы крови. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.
Системные микозы
* Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от эффективности лечения.
Пациенты детского возраста
Данные о применении итраконазола в капсулах для лечения детей ограничены. Применение итраконазола в капсулах для лечения детей не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.
Пациенты пожилого возраста
Данные о применении итраконазола для лечения пациентов пожилого возраста ограничены. Рекомендуется применять препарат для лечения пациентов данной категории, только если ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск. При выборе дозы препарата для лечения пожилых пациентов рекомендуется учитывать снижение функции печени, почек и сердца, чаще встречающееся в пожилом возрасте, а также наличие сопутствующих заболеваний или прием других лекарственных средств.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные о применении перорального итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении перорального итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции почек ограничены. У некоторых пациентов, страдающих почечной недостаточностью, экспозиция итраконазола может быть снижена. Следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов. В некоторых случаях может потребоваться изменение дозы лекарственного препарата.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто от (≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко от (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Данные, полученные в ходе клинических исследований
Безопасность итраконазола в лекарственной форме капсулы изучалась в 107 открытых и двойных слепых клинических исследованиях с участием 8499 пациентов. Все 8499 пациентов хотя бы один раз приняли итраконазол в лекарственной форме капсулы, после чего была проведена оценка безопасности лечения.
Инфекции и инвазии: нечасто — ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения; частота неизвестна — нейтропения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — гипестезия, парестезия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, тошнота; нечасто — диспепсия, запор, метеоризм, диарея, рвота; редко — дисгевзия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия, нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — поллакиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто — нарушение менструального цикла; редко — эректильная дисфункция.
Общие нарушения: редко — отечный синдром.
Ниже представлен список нежелательных реакций, связанных с приемом итраконазола в форме раствора для приема внутрь и/или в форме раствора для в/в введения, зарегистрированных в клинических исследованиях (за исключением побочных реакций, относящихся к категории «воспаления в месте инъекции», поскольку данные побочные действия являются специфичными для лекарственной формы раствор для в/в введения).
Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.
Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия.
Нарушения психики: спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: периферическая невропатия, головокружение, сонливость.
Со стороны сердца: сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, тахикардия.
Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: отек легких, дисфония, кашель.
Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эритематозная сыпь, гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: недостаточность функции почек, недержание мочи.
Общие нарушения: генерализованные отеки, отек лица, боль в груди, гипертермия, боль, усталость, озноб.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности АЛТ, повышение активности АСТ, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение активности ЛДГ в плазме крови, повышение концентрации мочевины крови, повышение активности ГГТ, повышение активности печеночных ферментов, отклонение от нормы показателей общего анализа мочи.
Пациенты детского возраста
Безопасность итраконазола в лекарственной форме капсулы оценивалась в 14 клинических исследованиях (4 двойных слепых плацебо-контролируемых исследования, 9 открытых исследований и 1 исследование, имевшее открытую фазу с последующей двойной слепой) с участием 165 детей в возрасте от 1 года до 17 лет.
В ходе исследований было отмечено, что наиболее часто встречающимися побочными реакциями были: головная боль (3.0%), рвота (3.0%), боль в животе (2.4%), диарея (2.4%), нарушение функции печени (1.2%), тошнота (1.2%), крапивница (1.2%), гипотензия (1.2%). Характер побочных реакций, встречающихся у детей, схож с тем, что наблюдается у взрослых пациентов; тем не менее, частота побочных реакций у детей выше.
Побочные действия, зарегистрированные в пострегистрационном периоде (данные получены на основании спонтанных сообщений)
Представленная частота побочных реакций основана на клиническом опыте применения препаратов итраконазола после регистрации.
Со стороны иммунной системы: очень редко — сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипертриглицеридемия.
Со стороны нервной системы: очень редко — тремор.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения (включая нечеткое зрение, диплопию).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — стойкая или временная потеря слуха.
Со стороны сердца: очень редко — хроническая сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.
Со стороны ЖКТ: очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. несколько случаев острой печеночной недостаточности с летальным исходом).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, алопеция, светочувствительность.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — повышение активности КФК крови.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к итраконазолу или вспомогательным веществам;
- одновременный прием препаратов-субстратов изофермента CYP3A4 (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»), таких как:
- Левацетилметадол, метадон;
- дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин;
- телитромицин у пациентов с нарушениями функции почек или печени тяжелой степени;
- тикагрелор;
- галофантрин;
- астемизол, мизоластин, терфенадин;
- алкалоиды спорыньи: дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан;
- иринотекан;
- луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам;
- бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин;
- ивабрадин, ранолазин;
- эплеренон;
- цизаприд, домперидон;
- ловастатин, симвастатин, аторвастатин;
- фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени;
- колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Совместное применение итраконазола с препаратами-субстратами изофермента CYP3A4 может увеличивать концентрацию итраконазола в плазме, усиливать или пролонгировать терапевтический и нежелательные эффекты, которые могут вызывать потенциально опасную ситуацию (например, повышение концентрации в плазме некоторых препаратов может вызвать удлинение интервала QT и сердечную тахиаритмию, включая случаи двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, фатальной аритмии) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
- хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих или других опасных инфекций; см. раздел «Особые указания»);
- непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 3 лет;
- беременность (за исключением случаев, угрожающих жизни, и если ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный вред для плода);
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
- при циррозе печени;
- при тяжелых нарушениях функции печени и почек;
- при гиперчувствительности к другим азолам;
- у пациентов пожилого возраста;
- у детей (см. также раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Итраконазол не должен применяться при беременности, за исключением случаев, угрожающих жизни, и если ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный вред для плода.
В доклинических исследованиях было показано, что итраконазол обладает репродуктивной токсичностью.
Данных о применении итраконазола в период беременности недостаточно. В ходе клинического применения итраконазола после регистрации были отмечены случаи врожденных аномалий. Такие случаи включали нарушения развития зрения, скелета, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем, а также хромосомные нарушения и множественные пороки развития. Однако, является ли применение итраконазола причиной возникновения данных нарушений, достоверно не установлено.
Эпидемиологические данные в отношении воздействия итраконазола в I триместре беременности, в основном у пациенток, получавших краткосрочную терапию по поводу вульвовагинальных кандидозов, не выявили повышенного риска развития врожденных аномалий по сравнению с контрольной группой, не подвергавшейся воздействию ни одного из известных тератогенных факторов.
Женщинам детородного возраста, принимающим итраконазол, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Период грудного вскармливания
Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: при циррозе печени; тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.
Применение итраконазола в капсулах для лечения детей не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Влияние на деятельность сердца
В исследовании итраконазола для в/в введения у здоровых добровольцев отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии итраконазола. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.
Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. При суточной дозе итраконазола 400 мг/сут наблюдалось более частое возникновение сердечной недостаточности; при меньших суточных дозах такой закономерности выявлено не было. Риск возникновения хронической сердечной недостаточности предположительно пропорционален суточной дозе. Препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого симптомокомплекса в анамнезе, за исключением случаев, когда возможная польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения сердечной недостаточности (ИБС, поражения клапанов, обструктивные болезни легких, почечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками). Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах хронической сердечной недостаточности и следить за их появлением во время курса лечения. При появлении подобных признаков прием препарата необходимо прекратить.
Угрожающие жизни аритмии сердца и/или внезапная смерть отмечались у пациентов при одновременном применении итраконазола и метадона.
Блокаторы кальциевых каналов могут обладать отрицательным инотропным эффектом, который может быть аддитивным по отношению к эффекту итраконазола. Кроме того, итраконазол может ингибировать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Следовательно, следует проявлять осторожность при одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из-за повышения риска застойной сердечной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием некоторых лекарственных препаратов с итраконазолом может привести к изменению эффективности итраконазола и/или одновременно применяемых лекарственных препаратов, к возникновению опасных для жизни побочных реакций и/или внезапной смерти. Препараты, которые нельзя принимать одновременно с итраконазолом, не рекомендованные для одновременного применения и/или рекомендованные для одновременного применения с итраконазолом с осторожностью, перечислены в разделе «Лекарственное взаимодействие».
Перекрестная гиперчувствительность
Данные в отношении наличия перекрестной гиперчувствительности между итраконазолом и другими противогрибковыми средствами с азольной структурой (из группы азолов) ограничены. При наличии гиперчувствительности к другим азолам следует с осторожностью назначать итраконазол.
Взаимозаменяемость
Не рекомендуется взаимозаменяемое применение препаратов итраконазола в лекарственных формах: капсулы и раствор для приема внутрь, ввиду того, что экспозиция итраконазола выше при его применении в форме раствора для приема внутрь, чем в форме капсул, даже при приеме одинаковых доз итраконазола.
Сниженная кислотность желудочного сока
При сниженной кислотности желудочного сока абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока вследствие заболевания (например, у пациентов с ахлоргидрией) или вследствие приема лекарственных препаратов (например, лекарственных средств, подавляющих желудочную секрецию) рекомендуется принимать итраконазол в капсулах одновременно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола). Следует контролировать противогрибковую активность препарата и увеличивать дозу итраконазола при необходимости.
Влияние на функцию печени
В очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая несколько случаев острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, у пациентов с другими тяжелыми заболеваниями, которым итраконазол был назначен для лечения системных заболеваний, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Однако у некоторых пациентов не было сопутствующих заболеваний или очевидных факторов риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. В случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи, необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов, заболеванием печени в активной фазе или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать лечение итраконазолом, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск поражения печени. Рекомендуется проводить наблюдение за уровнем лабораторных параметров функции печени у пациентов с уже имеющимся нарушением функции печени или пациентов, у которых отмечались проявления гепатотоксичности других лекарственных средств. Итраконазол преимущественно метаболизируется в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный Т1/2 итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентраций итраконазола в плазме крови и при необходимости корректировать дозу препарата.
Нарушения функции почек
Данные по применению итраконазола у пациентов с нарушениями функции почек ограничены, у некоторых пациентов с недостаточностью функции почек экспозиция итраконазола может быть понижена. Поэтому таким пациентам следует назначать препарат с осторожностью. Рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме крови и при необходимости корректировать дозу препарата.
Пациенты с иммунодефицитом
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией, пациентов со СПИД или перенесших операцию по трансплантации органов. Таким образом, доза должна быть скорректирована в зависимости от клинической картины у этой группы пациентов.
Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни
Вследствие фармакокинетических характеристик (см. раздел «Фармакокинетика») итраконазола в виде капсул его применение не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу жизни пациентов.
Пациенты со СПИД
Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии у ВИЧ-инфицированных пациентов, имеющих СПИД, у которых существует риск рецидива, ранее получавших лечение по поводу системных грибковых инфекций.
Применение в педиатрической практике
Поскольку клинических данных о применении итраконазола у детей недостаточно, рекомендуется назначать препарат детям только в случае, если возможная польза от лечения превышает потенциальный риск.
Женщинам детородного возраста, принимающим препарат, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после завершения его применения.
Периферическая невропатия
Лечение следует прекратить при возникновении периферической невропатии, которая может быть связана с приемом итраконазола.
При системных кандидозах, предположительно вызванных флуконазол-резистентными штаммами Candida, нельзя предположить чувствительность к итраконазолу, следовательно, рекомендуется проверить чувствительность перед началом терапии итраконазолом.
Пациенты пожилого возраста
Данные по применению итраконазола у пациентов пожилого возраста ограничены. Рекомендуется назначать препарат только в случае, если возможная польза от лечения превышает потенциальный риск. В целом рекомендуется при подборе дозы для пациентов пожилого возраста обратить внимание на частоту снижения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
Потеря слуха
Сообщалось о временной или стойкой потере слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного приема с хинидином (см. раздел «Противопоказания» и «Лекарственное взаимодействие»). Слух обычно восстанавливается после окончания терапии итраконазолом, однако у некоторых пациентов потеря слуха необратима.
Способность к зачатию
В исследованиях на животных отмечалась репродуктивная токсичность итраконазола.
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
У пациентов с муковисцидозом (кистозным фиброзом) наблюдалась вариабельность концентрации итраконазола в плазме крови при применении итраконазола в форме раствора для приема внутрь в дозе 2.5 мг/кг 2 раза/сут. Как следствие, терапевтическая Css итраконазола в плазме крови может не достигаться. Css >250 нг/мл достигались приблизительно у 50% пациентов старше 16 лет и не достигались ни у одного пациента младше 16 лет. При отсутствии ответа на терапию итраконазолом в виде капсул следует рассмотреть возможность перехода на альтернативную терапию.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования по изучению влияния итраконазола на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой не проводились. Необходимо принимать во внимание возможность возникновения побочных реакций, таких как головокружение, нарушение зрения и потеря слуха (см. раздел «Побочное действие»). При появлении описанных нежелательных реакций следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Передозировка
Симптомы, наблюдаемые при передозировке итраконазола, были сопоставимы с дозозависимыми побочными реакциями, наблюдаемыми при применении обычных доз препарата.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. Рекомендуется обратиться в токсикологический центр с целью коррекции лечения при передозировке итраконазолом.
Лекарственное взаимодействие
Итраконазол — препарат с высоким потенциалом лекарственного взаимодействия. Ниже описаны различные виды лекарственного взаимодействия и связанные с ними общие рекомендации. Кроме того, представлена таблица с примерами лекарственных средств, которые могут взаимодействовать с итраконазолом, организованная по группам препаратов для более простого использования. Список примеров не является всеобъемлющим, поэтому при совместном применении каких-либо препаратов с итраконазолом следует изучить инструкции по их применению на предмет информации, связанной с метаболизмом, путями лекарственного взаимодействия, потенциальными рисками и специфическими действиями в отношении совместного применения. Итраконазол метаболизируется в первую очередь за счет изофермента CYP3A4. Другие вещества, использующие данный метаболический путь или изменяющие активность изофермента CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. При одновременном применении итраконазола с умеренными и мощными индукторами изофермента CYP3A4 может снижаться биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола, так что может быть снижена эффективность. Совместное применение с умеренными или мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может повысить биодоступность итраконазола, приводя к более выраженным или длительным фармакологическим эффектам итраконазола.
Всасывание итраконазола снижается у пациентов со сниженной кислотностью желудка. Препараты, снижающие кислотность желудка, нарушают всасывание итраконазола из капсул. Чтобы противостоять данному эффекту, рекомендуется принимать итраконазол в капсулах с кислым напитком (например, недиетической колой), если принимаются препараты для снижения кислотности желудка (см. раздел «Особые указания»).
Итраконазол и его основной метаболит гидроксиитраконазол являются мощными ингибиторами CYP3A4. Итраконазол является ингибитором лекарственных транспортных молекул Р-гликопротеина и белка резистентности к раку молочной железы (BCRP). Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, и транспорт препаратов Р-гликопротеином и/или BCRP, в результате чего может возрастать концентрация этих препаратов и/или их активных метаболитов в плазме при одновременном применении с итраконазолом. Повышение концентраций в плазме может усиливать или пролонгировать как терапевтические, так и нежелательные эффекты этих препаратов. Для некоторых препаратов совместное применение с итраконазолом может привести к снижению концентрации препарата в плазме. В результате этого эффективность препаратов может быть снижена.
После отмены терапии итраконазолом концентрация в плазме снижается ниже предела определения в течение 7-14 дней в зависимости от доз и длительности терапии. У пациентов с циррозом печени или лиц, получавших ингибиторы CYP3A4, концентрация в плазме снижается медленнее. Это особенно важно учитывать при начале терапии препаратами, на метаболизм которых влияет итраконазол.
Применимы следующие общие рекомендации, если в таблице не указано иное:
- «противопоказано» — ни при каких обстоятельствах нельзя применять препарат одновременно с итраконазолом. Это относится к следующим препаратам: субстраты изофермента CYP3A4, у которых может возрастать концентрация в плазме с пролонгацией или усилением терапевтических и/или нежелательных эффектов до возникновения потенциально серьезных ситуаций (см. раздел «Противопоказания»);
- «не рекомендуется» — рекомендуется избегать применения препарата, за исключением случаев, когда польза превышает потенциальный риск. Если совместного применения нельзя избежать, рекомендуется клиническое наблюдение, дозы итраконазола и/или одновременно принимаемых препаратов следует корректировать по мере необходимости. По возможности рекомендуется определять концентрацию в плазме. Это относится к следующим препаратам: умеренные или мощные индукторы изофермента CYP3A4 — не рекомендуется назначение за 2 недели до и в течение лечения итраконазолом; субстраты CYP3A4/P-gp/BCRP, повышение или снижение концентраций которых в плазме может привести к значительному риску — не рекомендуется назначение во время и в течение 2 недель после лечения итраконазолом;
- «с осторожностью» — рекомендуется тщательное наблюдение при одновременном применении препарата с итраконазолом. При одновременном применении рекомендуется тщательно наблюдать за пациентом и корректировать дозы итраконазола и/или сопутствующих препаратов по мере необходимости. Если возможно, рекомендуется определять концентрации в плазме. Это относится к следующим препаратам: препараты, снижающие кислотность желудка (только для итраконазола в капсулах); умеренные или мощные ингибиторы изофермента CYP3A4; субстраты CYP3A4/P-gp/BCRP, для которых повышение или снижение концентрации в плазме может привести к клинически значимому риску.
Примеры взаимодействующих препаратов представлены в таблице ниже. Препараты, перечисленные в таблице, выбраны на основе данных исследований лекарственного взаимодействия или клинических случаев, а также потенциального лекарственного взаимодействия на основе механизма действия.
Примечание
Среднее повышение концентрации:
↑: <100% (<2 раза);
↑↑: 100-400% (≥2 раза и <5 раз);
↑↑↑: 400-900% (≥5 раз и <10 раз);
↑↑↑↑: ≥10 раз.
Среднее снижение концентрации:
↓: <40%;
↓↓: 40-80%;
↓↓↓: >80%.
Отсутствие эффекта: ↔.
Для описания эффекта (средняя колонка) указано название исходного лекарственного вещества, даже если эффект относится к активному компоненту или активному метаболиту пролекарства.
a Для препаратов со стрелками в скобках оценка основана на механизме лекарственного взаимодействия и информации о клиническом лекарственном взаимодействии с кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 и/или ингибиторами Р-гликопротеина или BCRP, а также на данных моделирования, клинических случаев и/или экспериментов in vitro. Для других перечисленных препаратов оценка основана на данных клинического лекарственного взаимодействия препарата с итраконазолом.
b Параметры фармакокинетики не установлены.
с Связанные с препаратом нежелательные лекарственные реакции представлены в соответствующей инструкции по применению.
Дети
Лекарственное взаимодействие изучено только у взрослых.
Условия хранения препарата Итразол®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Итразол®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ВЕРТЕКС АО
(Россия)
|
199106 Санкт-Петербург, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ирунин®
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Итраконазол
(ДЕВЕЛОПМЕНТ МК, Россия)
Итраконазол
(ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, Россия)
Итраконазол
(RUSAN PHARMA, Индия)
Итраконазол
(АТОЛЛ, Россия)
Итраконазол
(ФОРМУЛА-ФР, Россия)
Итраконазол
(АВВА РУС, Россия)
Итраконазол
(AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр)
Итраконазол-АКОС
(БИОКОМ, Россия)
Итраконазол-Эдвансд
(ЭДВАНCД ФАРМА, Россия)
Все аналоги
Описание и состав
Уризол – гидроизоляционный материал, основная цель которого защищать поверхность от образования ржавчины и проникновения влаги.
В состав Уризол входят два готовых к употреблению жидких компонента: смола (основа, база, компонент «А»), представляющая собой смесь полиэфираминов, ароматических диаминов и пигментов, и полиизоцианат (отвердитель, компонент «Б»), представляющий собой смесь форполимеров и изомеров дифенилметандиизоцианата.
При смешении компонентов в распылительном пистолете высокого давления в соотношении 1:1 по объему и последующем быстром отверждении смеси на поверхности изолируемых деталей образуется полимерное антикоррозийное покрытие Уризол , представляющее собой термореактивный материал на основе модифицированного полиуретана (полимочевины).
Область применения Уризола
Продукт используется для:
-
защиты поверхностей от проникновения влаги;
-
ремонта трубопровода;
-
покрытия тройников, отводов, переходов и днищ;
-
защиты монтажных узлов от образования ржавчины.
Вещество обладает высокой адгезией к металлическим поверхностям, устойчиво к воздействию солнечных лучей и перепаду температур.
Способ применения
Материал поставляется в стальной бочке и хранится может около года в заводской упаковке. Перед нанесением первого слоя, рабочую поверхность необходимо обезжирить, очистить от загрязнений. Если есть трещины или сколы, их необходимо заделать. Следующий слой вещества можно наносить только после полного высыхания предыдущего. Если работы прерываются, то последующие слои должны быть нанесены в течении 24 часов. Покрытие начинает затвердевать уже через полчаса. Пользоваться объектом можно только через сутки.
Технические параметры материала
Состав |
полимер |
Расход |
500г/м2 |
Время высыхания |
10 мин |
Прочность при ударе |
6 Дж |
Адгезия к стали при отрыве |
7МПа |
Относительное удлинения при разрыве |
20 % |
Прочность покрытия на изгиб |
полное отсутствие трещин |
Хранение продукта
Компоненты Уризол поставляются в стальных бочках и хранятся в герметично закрытой таре в сухом складском помещении.
Описание и состав
Уризол – гидроизоляционный материал, основная цель которого защищать поверхность от образования ржавчины и проникновения влаги.
В состав Уризол входят два готовых к употреблению жидких компонента: смола (основа, база, компонент «А»), представляющая собой смесь полиэфираминов, ароматических диаминов и пигментов, и полиизоцианат (отвердитель, компонент «Б»), представляющий собой смесь форполимеров и изомеров дифенилметандиизоцианата.
При смешении компонентов в распылительном пистолете высокого давления в соотношении 1:1 по объему и последующем быстром отверждении смеси на поверхности изолируемых деталей образуется полимерное антикоррозийное покрытие Уризол® , представляющее собой термореактивный материал на основе модифицированного полиуретана (полимочевины).
Область применения Уризола
Продукт используется для:
- защиты поверхностей от проникновения влаги;
- ремонта трубопровода;
- покрытия тройников, отводов, переходов и днищ;
- защиты монтажных узлов от образования ржавчины.
Вещество обладает высокой адгезией к металлическим поверхностям, устойчиво к воздействию солнечных лучей и перепаду температур.
Способ применения
Материал поставляется в стальной бочке и хранится может около года в заводской упаковке. Перед нанесением первого слоя, рабочую поверхность необходимо обезжирить, очистить от загрязнений. Если есть трещины или сколы, их необходимо заделать. Следующий слой вещества можно наносить только после полного высыхания предыдущего. Если работы прерываются, то последующие слои должны быть нанесены в течении 24 часов. Покрытие начинает затвердевать уже через полчаса. Пользоваться объектом можно только через сутки.
Технические параметры материала
Состав |
полимер |
Расход |
500г/м2 |
Время высыхания |
10 мин |
Прочность при ударе |
6 Дж |
Адгезия к стали при отрыве |
7МПа |
Относительное удлинения при разрыве |
20 % |
Прочность покрытия на изгиб |
полное отсутствие трещин |
Хранение продукта
Компоненты Уризол поставляются в стальных бочках и хранятся в герметично закрытой таре в сухом складском помещении.