Урокиназа инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки

Урокиназа медак — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер

ЛСР-008309/08

Торговое наименование препарата

Урокиназа медак

Международное непатентованное наименование

Урокиназа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 флакон с препаратом содержит:

Активное вещество: урокиназа 10 000 ME, 50 000 ME, 100 000 ME или 500 000 ME

Вспомогательные вещества: альбумин человека сывороточный, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат.

Свободное пространство во флаконе заполнено азотом для создания инертной атмосферы.

Описание

Белая лиофилизированная масса или порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Фибринолитическое средство

Код АТХ

B01AD04

Фармакодинамика:

Урокиназа является протеолитическим ферментом с аминокислотой серином в качестве активного центра (синоним: сериновая протеаза). Как прямой активатор плазминогена, фермент способен проникать в тромб и превращать в нем плазминоген в плазмин посредством гидролиза аргинин-валиновой связи. Плазмин разрушает фибрин, в результате чего происходит растворение тромба (в отличие от действия антикоагулянтов, которые лишь ингибируют образование тромба).

Активность урокиназы приводит к дозозависимому снижению уровней плазминогена и фибрина, а также увеличивает уровни продуктов разложения фибрина и фибриногена, что оказывает антикоагулирующий эффект и усиливает эффект гепарина.

Фармакокинетика:

Урокиназа метаболизируется в печени. Неактивные продукты деградации выводятся с желчью и мочой. Время полувыведения урокиназы составляет около 10-20 минут. Клинически время действия зависит от продолжительности действия активированного плазмина. Снижение уровней плазминогена и фибриногена, а также повышение содержания продуктов разложения фибрина и фибриногена, вызванное введением урокиназы, сохраняется в течение 12-24 часов после окончания инфузии.

Показания:

Лечение острых васкулярных окклюзий, вызванных тромбозом либо эмболизмом:

■ Тромбоз глубоких вен;

■ Тяжелая легочная эмболия;

■ Окклюзии периферических сосудов;

■ Блокирование фибриновыми сгустками шунтов при гемодиализе.

Противопоказания:

■ Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата;

■ Признаки кровотечения;

■ Повышенный риск кровотечения, связанный с:

— выраженной тромбоцитопенией,

— недавним кровотечением из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ),

— новообразованиями (в т.ч. опухоли мозга, метастазы),

— интракраниальной аневризмой, церебральным тромбозом (в том числе в анамнезе), артериовенозной мальформацией, расслаивающей аневризмой,

— туберкулезом легких в активной форме, бронхоэктатической болезнью с тенденцией к кровохарканью,

— варикозным расширением вен пищевода,

— эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ,

— циррозом печени,

— тяжелыми нарушениями функции почек (например, вследствие мочекаменной болезни, пиелонефрита, гломерулонефрита),

— недавними родами (первые 4 недели после родов), абортом, угрозой выкидыша, подозрением на предлежание плаценты,

— недавно перенесенным хирургическим вмешательством, до заживления основной раны,

— пункцией кровеносных сосудов в случаях, когда визуальный контроль и/или наложение сдавливающей повязки на сосуд невозможны (давность ≤ 4 недель),

— недавней биопсией внутренних органов, люмбальной пункцией, внутримышечными инъекциями, транслюмбальной аортографией (≤ 4 недель), продолжительным непрямым массажем сердца (≤ 10 дней),

— недавно перенесенной травмой, торакальной хирургической или нейрохирургической операцией (≤ 2 месяцев);

■ Гипокоагуляция (особенно на фоне выраженной печеночной и/или почечной недостаточности);

■ Гематома, острый отек легких, кровоточащая опухоль, диабетическая геморрагическая ретинопатия;

■ Подострый бактериальнй эндокардит, митральный стеноз, фибрилляция предсердий;

■ Острые нарушения мозгового кровообращения (например, интракраниальное кровотечение, геморрагический и/или ишемический инсульт, преходящие приступы ишемии, имевшие место в течение последних двух месяцев; артериальные окклюзии в области сонной артерии и вертебробазилярной системы сосудов);

■ Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия (систолическое давление >200 мм рт ст, диастолическое >100 мм рт ст); гипертоническое глазное дно III или IV стадии;

■ Острый панкреатит, перикардит, бактериальный эндокардит, сепсис;

■ Беременность (I триместр);

■ Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:

■ Умеренная артериальная гипертензия;

■ Умеренная тромбоцитопения;

■ Подозрение на тромбоз левого желудочка сердца,

■ Печеночная и/или почечная недостаточность,

■ Пожилой возраст (более 70 лет)

■ Подозрение на повреждение внутренних органов.

Беременность и лактация:

Беременность

Отсутствуют достаточные данные о применении препарата у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не выявили свидетельств побочных эффектов, влияющих на репродуктивную функцию, однако являются недостаточными ввиду низких доз, применявшихся в тестах.

Низкомолекулярные фрагменты урокиназы и активный плазмин проникают через плаценту.

Во время беременности урокиназу следует применять лишь по жизненно важным показаниям ввиду опасности для плода.

Нельзя исключить возможность кровотечения, преждевременных родовых схваток и отделения плаценты.

Урокиназу нельзя использовать в течение первых 4 недель после родов.

Кормление грудью

Отсутствует информация о способности урокиназы проникать в грудное молоко, однако считается маловероятным, что существенные количества препарата могут попасть через грудное молоко к ребенку. Урокиназу можно применять во время кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Препарат применяется внутривенно, внутриартериально, капельно или струйно.

Необходимую дозу подбирают индивидуально. Таким образом, приводимые ниже схемы следует использовать как общее руководство для выбора дозы. В зависимости от клинической картины доза может быть увеличена. Как правило, увеличение тромбинового времени в 3-5 раз по отношению к норме считается оптимальным для достижения адекватного эффекта. Также следует контролировать стандартные параметры свертываемости крови с целью выбора на их основе дозировки.

Тромбоз глубоких вен

— Начальная доза: 4400 МЕ/кг массы тела, для пациентов с повышенным риском — 150000 ME в течение 10-20 минут

— Поддерживающая доза: 100000 ME в час, для пациентов с повышенным риском — 40000-60000 ME в течение 2-3 дней.

Если желаемого эффекта не удается достигнуть через 72 часа, доза может быть увеличена, в каждом случае индивидуально.

Тяжелая легочная эмболия

— Начальная доза: 4400 МЕ/кг массы тела в течение 10-20 минут

— Поддерживающая доза: 4400 МЕ/кг массы тела в час в течение 12 часов.

Если желаемого эффекта не удается достигнуть через 24 часа, доза может быть увеличена, в каждом случае индивидуально.

Окклюзия периферических сосудов

4000 МЕ/мин (240000 МЕ/час) вводится инфузионно в интраартериальный катетер в первые 2-4 часа, либо до восстановления антероградного тока крови (проходимости), затем 1000-2000 МЕ/мин. Инфузия должна быть прекращена после завершения лизиса тромба, если артериография показывает отсутствие дальнейшего прогресса, либо по истечении 48 часов после начала инфузии.

Блокирование фибриновыми сгустками гемодиализных шунтов

Для применения в целях лизиса закупорок тромбированных артериовенозных шунтов препарат растворяют в 2-3 мл физиологического раствора для получения раствора с концентрацией от 5000 до 25000 МЕ/мл. Раствор вводят в обе ветви артериовенозного шунта. В случае необходимости введение повторяют через 30-45 мин. Общее время применения препарата не должно превышать 2 часов.

Для предупреждения повторного образования сгустков после применения урокиназы должно быть начато лечение гепарином и пероральными антикоагулянтами в обычных дозах с контролем стандартных параметров коагулограммы.

Приготовление раствора препарата

Перед применением препарат следует растворить в воде для инъекций в соответствии с приводимой ниже схемой:

Флакон 10000 ME: используют 2 мл растворителя

Флакон 50000 ME: используют 2 мл растворителя

Флакон 100000 ME: используют 2 мл растворителя

Флакон 500000 ME: используют 10 мл растворителя

После этого полученный раствор можно разбавить до необходимой концентрации 0,9% раствором натрия хлорида, либо 5% или 10% раствором глюкозы.

Раствор препарата должен быть использован сразу же после приготовления.

Побочные эффекты:

Частота	Побочное действие
Часто встречающиеся (>1/100, <1/10)	Геморрагии: микрогематурия. кровотечения из мест пункций, кровотечения из ран, гематомы, эпистаксис, кровотечения из десен Лабораторные показатели: снижение гематокрита без клинических признаков кровотечения
Реже (>1/1000, <1/100)	Геморрагии: кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), интракраниальные кровотечения Сосудистые нарушения: эмболии Организм в целом: жар, озноб
Редко (>1/10000, <1/1000)	Геморрагии: угрожающие жизни кровотечения (интракраниальные, ретроперитониальные, ЖКТ, урогенитальные, внутрипеченочные кровоизлияния и кровоизлияния в другие органы), инсульт Гиперчувствительность: аллергические реакции в виде лихорадки, крапивницы, бронхоспазма, снижения артериального давления
Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения	Гиперчувствительность: анафилактические реакции Гепато-билиарные нарушения: транзиторное повышение уровня трансаминаз

Геморрагии

Наиболее частым и тяжелым побочным явлением при применении урокиназы являются геморрагии, так как терапия урокиназой приводит к более тяжелым нарушениям в системе гемостаза в сравнении с антикоагулянтной терапией с применением гепарина и кумариновых производных. В случае возникновения кровотечения у пациента, которому введена урокиназа, такое кровотечение может оказаться трудно контролируемым. Урокиназа применяется с целью продукции плазмина в количествах, достаточных для лизиса внутрисосудистых запасов фибрина, однако при ее применении происходит также лизис запасов фибрина, предназначенного в том числе для обеспечения гемостаза (в местах проколов иглами, разрезов и т.п.), в результате чего в таких местах возможно возникновение кровотечений. Часто возникает кровоточивость в местах повреждения кожи и подкожно-жировой клетчатки. Во время терапии урокиназой высока вероятность возникновения кровоподтеков и гематом, особенно после внутримышечных инъекций. Следует избегать лечения урокиназой пациентов в тех случаях, когда можно обойтись без ее применения. Для минимизации возможности кровотечений до и во время лечения урокиназой следует избегать инвазивных процедур на артериях; если артериальная пункция абсолютно необходима, она должна проводиться специалистом, имеющим соответствующий опыт таких процедур, предпочтительно с использованием лучевых или плечевых, нежели бедренных артерий. На место пункции необходимо наложить не менее чем на 30 минут тугую повязку, также такое место следует достаточно часто проверять на наличие признаков кровотечения. Инвазивные процедуры на венах следует проводить осторожно и как можно реже. Если кровотечение из места проведения инвазивной процедуры незначительно, терапия урокиназой может быть продолжена с тщательным наблюдением пациента; при этом немедленно должны быть проведены соответствующие локальные мероприятия, такие, как наложение тугой повязки.

При проведении терапии урокиназой наблюдались серьезные спонтанные кровотечения, включая фатальные церебральные геморрагии. Менее серьезные спонтанные кровотечения наблюдались приблизительно в два раза чаще, чем при терапии гепарином. У пациентов с имевшимися до лечения нарушениями гемостаза риск спонтанных кровотечений наиболее высок. В случае возникновения такого кровотечения введение урокиназы должно быть немедленно прекращено. Для устранения дефицита объема циркулирующей крови могут быть использованы плазмозамещающие средства за исключением декстранов; в случае интенсивных кровопотерь предпочтительно назначение эритроцитарной массы. Если необходимо очень быстрое восстановление фибринолитического статуса, может быть рекомендовано назначение антифибринолитиков, таких, как эпсилон-аминокапроновая кислота (см. раздел Передозировка).

Реакции гиперчувствительности

В отличие от стрептокиназы, не сообщалось об антигенных свойствах урокиназы; тесты in-vitro и внутрикожные тесты на людях не обнаружили признаков вызванного урокиназой образования антител. Однако, сообщалось о редких аллергических реакциях средней тяжести, включая бронхоспазм и крапивницу. Кроме того, сообщалось о редких случаях анафилактических реакций.

Лихорадка

Иногда сообщалось о случаях проявления жара и озноба у пациентов, леченных урокиназой, хотя не было установлено прямой связи реакции с применением препарата. В случаях возникновения таких реакций обычно бывает достаточно проведения симптоматического лечения с целью устранения дискомфорта; при этом нельзя использовать ацетилсалициловую кислоту.

Другие побочные эффекты

Редко сообщалось о случаях эмболизма вследствие дезинтеграции тромбов. Об умеренном снижении гематокрита, не сопровождающемся клинически выявленным кровотечением, сообщалось приблизительно у 20% пациентов, получавших урокиназу. Другие побочные эффекты, встречавшиеся при применении урокиназы: диспное, гипоксемия, ацидоз, боли в спине, тошнота и/или рвота, пурпура, головная боль, вялость; имеются сообщения о возникновении этих симптомов по отдельности или совместно, при этом причинной связи с применением урокиназы установлено не было.

Передозировка:

Передозировка может привести к геморрагии (см. раздел Побочное действие).

Вызванная урокиназой трансформация плазминогена в плазмин может быть конкурентно ингибирована путем применения апротинина и синтетических ингибиторов фибринолиза, таких как эпсилон-аминокапроновая или транексамовая кислота. Указанные ингибиторы фибринолиза, однако, не потенцируют антикоагулирующий эффект продуктов гидролиза фибриногена/фибрина в циркулирующей крови.

Взаимодействие:

Урокиназа фармацевтически несовместима в одном растворе с другими лекарственными средствами.

Для приготовления раствора урокиназы не следует применять какие-либо препараты, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Антикоагулянты: пероральные антикоагулянты, а также гепарин могут увеличить риск кровотечений, поэтому их не следует использовать совместно с урокиназой.

Препараты, влияющие на функцию тромбоцитов: для уменьшения риска кровотечений следует избегать совместного использования урокиназы с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, индометацин, фенилбутазон, сульфинпиразон).

Рентгеноконтрастные средства: могут препятствовать фибринолизу.

Действие урокиназы снижается при использовании эпсилон-аминокапроновой кислоты, транексамовой кислоты.

Особые указания:

Для приготовления раствора урокиназы не следует применять какие-либо препараты, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Нельзя смешивать урокиназу в одном растворе с другими лекарственными средствами. Раствор препарата должен быть использован сразу после приготовления.

В случае возникновения кровотечений поступают в соответствии с рекомендациями, приведенными в разделе «Побочное действие».

Следует избегать использования декстранов для восстановления объема циркулирующей крови, т.к. они вызывают дезагрегацию тромбоцитов (см. раздел «Побочное действие»).

Внимание

■ У пожилых пациентов (особенно после 75 лет) урокиназа может применяться только в случаях, если ожидаемая польза от эффективного тромболиза превышает потенциальный риск церебрального кровотечения;

■ У пациентов с фибрилляцией предсердия или в других клинических ситуациях, при которых существует риск церебрального эмболизма, терапия урокиназой может быть опасной из-за риска кровотечения в область инфаркта головного мозга.

Предосторожности

Лечение урокиназой должен проводить исключительно врач, имеющий опыт лечения тромботических патологий, в клиниках, в которых возможно проведение мониторирования тромбинового времени и других необходимых клинических и лабораторных показателей. Перед началом лечения урокиназой должен быть внимательно оценен общий клинический статус больного, тщательно изучена его история болезни, включая лекарственные средства, применяемые во время предыдущего или сопутствующего лечения, и перенесенные хирургические вмешательства. Необходимо учитывать взаимосвязь фибринолиза, свертываемости крови и агрегации тромбоцитов, которая может оказаться важной с точки зрения синергичного действия урокиназы с другими антиагрегантными препаратами и антикоагулянтами.

Во время терапии урокиназой следует избегать проведения внутримышечных инъекций и использования жестких катетеров.

Примечание: Урокиназа представляет собой высокоочищенный фермент, полученный из человеческой урины. Препараты, изготовленные из продуктов человеческого происхождения, потенциально способны к переносу инфекционных агентов. Для исключения переноса инфекций применяются специальные процедуры, которые существенно уменьшают риск такого переноса, однако не исключают полностью его возможность.

Безопасность и эффективность применения урокиназы у детей не установлены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время терапии урокиназой пациентам не следует управлять автомобилем и использовать механизмы из-за повышенного риска кровотечений даже при минимальных травмах.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Упаковка:

По 10 000 ME, 50 000 ME, 100 000 ME или 500 000 ME во флаконе бесцветного стекла (тип I Е.Ф.). Флакон укупорен пробкой из бутиловой резины и обжат колпачком из алюминия с полимерной защитной крышкой.

1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

медак ГмбХ, Theaterstrasse 6, 22880 Wedel, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

медак ГмбХ

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Русское название

Урокиназа

Английское название

Urokinase

Латинское название

Urokinasum (род. Urokinasi)

Брутто формула

C₁₃₇₆H₂₁₄₅N₃₈₃O₄₀₆S₁₈

Фармакологическая группа вещества Урокиназа

Нозологическая классификация

Код CAS

9039-53-6

Фармакологическое действие

Характеристика

Фермент — активатор плазминогена, получаемый из культур клеток почек человека.

Фармакология

Применение вещества Урокиназа

Острый артериальный и венозный тромбоз, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, острый инфаркт миокарда в первые 3–6 ч, нестабильная стенокардия, тромбоз артериовенозного шунта, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних и верхних конечностей, первичная гипертензия малого круга кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение (продолжающееся или недавно остановленное), в т.ч. в первые 72 ч после операции (особенно нейрохирургической), при недавней биопсии и пункции артерии (в течение 10 дней), 10 дней после родов; язва или рак желудка, церебральные тромбозы (в т.ч. в анамнезе), выраженная артериальная гипертензия, внутричерепная травма, опухоли головного мозга, нарушения свертываемости крови (особенно при выраженной почечной или печеночной недостаточности), кровоточащая опухоль, острый отек легких, диабетическая геморрагическая ретинопатия, тромбоз позвоночной или сонной артерии, бактериальный эндокардит (подострый), мерцание предсердий, митральный стеноз, I триместр беременности.

Ограничения к применению

Активная форма туберкулеза, хроническая почечная или тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность, пожилой возраст (после 70 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Урокиназа

Кровоизлияния в областях перфузии (особенно при ее длительности более 48 ч), кровотечения (из десен, кишечные); редко — пурпура, эмболия фрагментами лизированного первичного тромба, лихорадка, умеренное снижение гематокрита.

Взаимодействие

Увеличивают вероятность кровотечения препараты, влияющие на свертываемость крови (гепарин), функцию тромбоцитов (в т.ч. дипиридамол, индометацин, фенилбутазон, сульфинпиразон), приводящие к развитию изъязвлений и кровотечений из ЖКТ. Непрямые антикоагулянты и ацетилсалициловая кислота повышают риск развития спонтанного кровотечения в средостение. Эффект понижают ингибиторы фибринолиза (в т.ч. аминокапроновая кислота).

Способ применения и дозы

В/в, в/а, местно (эндоокулярно, эндоплеврально, эндокоронарно). Перед проведением в/в инфузий активное вещество разводят в физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы. Используют малые, средние и высокие дозы. Кратковременный курс предусматривает введение 500000 ЕД за 2 ч. Терапию сочетают с постоянной в/в инфузией небольших доз гепарина (1000 ЕД/кг в час). Тромбоэмболия легочной артерии — в/в 4000 ЕД/кг в течение 10 мин, затем в течение 12–24 ч непрерывно капельно — по 4000 ЕД/кг. Регионарное введение проводят, используя ангиографический катетер, в течение от 5 мин до 2 ч. Периферический артериальный и венозный тромбоз — в/в за 20 мин вводят насыщающую дозу 250000 ЕД, затем непрерывно за 12 ч — еще 750000 ЕД. Инфаркт миокарда — в/в, в течение 6 ч после появления первых симптомов заболевания, вводят 250000 ЕД с последующей инфузией 100000 ЕД/ч в течение 12 ч. Интракоронарно вводят совместно с плазминогеном. Кровоизлияние в переднюю камеру глаза — разводят в стерильной бидистиллированной воде и медленно, несколько раз, промывают переднюю камеру глаза. Тромбоз артериовенозного шунта: вводят непосредственно в тромбированный шунт и оставляют в нем в течение 1–2 ч.

Меры предосторожности

С осторожностью используют в течение первых 18 нед беременности (возможна отслойка плаценты), в случае расслаивающейся аневризмы, недавно проводившейся сердечно-легочной реанимации при подозрении на повреждения внутренних органов. Следует избегать введения декстранов для восстановления объема циркулирующей крови из-за возможной дезагрегации тромбоцитов. Не рекомендуется смешивать в одном шприце или в одном растворе для в/в введения с другими ЛС.

Особые указания

Лечение проводится под тщательным клиническим (геморрагический синдром, гематурия и т.д.) и лабораторным (каждые 4–6 ч) контролем. Уровень фибриногена в крови не должен падать ниже 100 мг%. После прекращения терапии необходимо вводить в/в капельно гепарин — 5000–10000 ЕД каждые 12 ч под контролем тромбинового и тромбопластинового времени. При развитии внутренних и массивных наружных кровотечений рекомендуется прекратить введение препарата. Для остановки кровотечения (в экстренных случаях) используют аминокапроновую кислоту, человеческий фибриноген, переливание свежей крови.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Урокиназа медак – тромболитическое средство, активатор плазминогена прямого действия, отличающийся фибринолитическими, антикоагулирующими свойствами. Рекомендуется для стимуляции растворения тромбов при нарушении проходимости, тромбозе и тромбоэмболии сосудов.

Лекарство изготовлено в виде лиофилизата для получения инфузионного раствора, в составе которого: действующий компонент – урокиназа, дополняющие соединения – дигидрофосфат натрия, натрий фосфат 2-замещенный додегидрат, плазменный человеческий протеин – альбумин, азот в качестве наполнителя свободного пространства в емкости.
В коробке из картона один флакон (от 10 000 до 500 00 ед) плюс инструкция по использованию, цена на препарат Урокиназа медак, исходя из объема, варьируется от 840 до 3600 руб. за упаковку.

Фармакологическое действие

Действующее вещество представляет собой фермент из группы гидролаз, участвующий в процессе переваривания белков в пищеварительном тракте человека. Сериновая протеаза в его составе обладает способностью проникать в сгустки крови (тромбы), преобразовывать плазминоген в плазмин, ограничивающий свертывающую функцию крови, и играющий в фибринолизе важную роль – разрушение фибриногена и фибрина. По сравнению с антикоагулянтами, которые только затормаживают тромбообразование, плазмин стимулирует растворение кровяных сгустков, очищая сосуды, и восстанавливая их проходимость.
Поскольку действие урокиназы приводит к уменьшению концентрации фибрина и плазминогена, автоматически возрастает концентрация метаболитов фибриногена и фибрина, тем самым, повышая антикоагуляцию.
Биотрансформация активного фермента происходит в тканях печени, метаболиты, не отличающиеся динамичностью, удаляются с мочой и желчью. По завершению введения препарата, лечебный эффект сохраняется от 12 часов до суток – на это влияет длительность активности плазмина.

Показания

Использовать лекарство можно по рекомендации врача при следующих сосудистых нарушениях:

• острая непроходимость глубоких вен, приводящая к венозному застою;
• частичная или полная закупорка сосудов конечностей с острым нарушением кровотока;
• тромбоэмболия легочной артерии тяжелой степени.

В случае закупорки гемодиализных шунтов препарат нужен для применения в целях лизиса фибриновых тромбов.

Противопоказания

Фибринолитическое средство Урокиназа медак противопоказано использовать при наличии:

• текущих внутренних и наружных кровотечений;
• гиперчувствительности к урокиназе и присутствующим в составе компонентам.

Нельзя использовать инъекционный препарат при существующей угрозе кровотечений, вызванных следующими факторами:

• патологическое снижение числа тромбоцитов в периферической крови, сопровождающееся повышенной кровоточивостью;
• доброкачественные и злокачественные новообразования, включая метастазирующую онкологию;
• перенесенное недавно кишечно-желудочное кровотечение из-за травмированных механически или эрозированных сосудов;
• язвенные поражения 12-перстной кишки и желудка;
• флебэктазия – варикоз эзофагеальных вен пищевода, в результате нарушений кровотока в воротной вене при заболеваниях сердца и печени;
• функциональная почечная недостаточность, возникшая вследствие формирования в почках камней, поражения клубочковым нефритом, воспалительных процессов канальцевого аппарата;
• необратимые изменения бронхов из-за их деформации, расширения с нагноительным процессом (бронхоэктазы);
• церебральная аневризма, тромбоз мозговых синусов и вен;
• врожденная аномалия сосудов головного мозга;
• аортальная расслаивающаяся аневризма;
• необратимое фиброзное замещение тканей паренхимы печени (цирроз);
• перенесенные в недавнем прошлом тяжелые травмы, оперативные хирургические вмешательства на органах грудной клетки и мозга (при давности 2 месяца);
• недавние (около месяца) диагностические проколы сосудов при невозможности наложения давящей повязки;
• лапароскопия внутренних органов, спинномозговая пункция, паралюмбальная аортография, уколы внутримышечно, длительный искусственный непрямой массаж сердца в недавнем времени;
• вторичный активный туберкулез легких;
• период до регенерации раны при хирургической операции;
• искусственный аборт, угроза самопроизвольного выкидыша, неправильное расположение плаценты, первый месяц после родов.

Прочие патологии, исключающие применение лекарства:

• ангиопатия сетчатки глаз, вызванная продолжительным течением сахарного диабета (метаболическая ретинопатия);
• кровоточащие опухоли при онкологии внутренних органов;
• сниженная свертывающая функция крови с сопутствующими интенсивными кровоизлияниями, геморрагический синдром, вследствие неудовлетворительной работы почек, печени;
• проблемы сердца – сужение левого атриовентрикулярного отверстия (митрального клапана), затяжной септический эндокардит, мерцательная аритмия;
• недавние патологии кровообращения мозга – транзиторная церебральная ишемия, инфаркт мозга, инсульт с кровоизлиянием в мозг;
• обтурация просвета каротидных сосудов, доставляющих питание в мозговые ткани;
• недостаточность кровотока вертебро-базилярной артериальной системы;
• резистентная артериальная гипертония;
• гипертоническая ангионейроретинопатия (гипертонический ангиосклероз);
• воспаление внутренних оболочек сердечной мышцы, инфекционный, стрептококковый эндокардит;
• воспаление серозной оболочки сердца (перикарда);
• инфекционное заражение крови патогенами;
• асептическое воспаление поджелудочной железы демаркационного типа в острой форме.

Использование тромболитического средства противопоказано на ранних месяцах беременности, инфузиии не рекомендованы пациентам в возрасте до 18 лет.
Осторожного применения препарата требуют больные, страдающие из-за некоторых недугов и состояний, под наблюдением доктора необходимо находиться пациентам с неудовлетворительной функцией печени, почек, тромбоцитопенией и гипертонией средней тяжести, а также, при подозрении на травмы внутренних органов и внутрисердечные тромбозы.
Выясняя, где приобрести препарат Урокиназу медак в Москве, многие пришли к выводу, что проще это сделать, заказав лиофилизат в интернет-аптеках, заблаговременно проведя мониторинг цен на медицинских ресурсах.

Способ применения и дозы

Предварительное приготовление инфузионного раствора предусматривает установленные правила:

• После вскрывания флакона к массе (порошку) добавляют специальную, очищенную воду для инъекций и хорошо размешивают.
• Следует подождать, чтобы сухая смесь до конца растворилась, нежелательно, чтобы при этом формировалась пена, либо пузырьки.
• В заключение осуществляется смешивание полученной жидкости с натрия хлоридом, глюкозой.

Использовать полученный раствор нужно сразу, пока он обладает лекарственным действием. Для лечения подходит декстроза 10,5%, и натрия хлорид 0,9%.
Фиблинолитическое средство можно применять струйным, капельным методом, внутрь сосудов. Подбор дозировок учитывает вид патологии, однако существуют стандартные дозы, от которых можно отталкиваться:

• При эмболии легочной артерии тяжелого течения стартовая доза составляет 4400 ед на кг веса, вводится 10-20 мин. Для сохранения стабильного результата используется 4400 на кг на протяжении полусуток. Увеличение количества лекарства допускается через сутки при отсутствии эффекта.
• При наличии тромбов в глубоких венах вначале больному рекомендуется 4400 ед, при особенно тяжелом состоянии 150000 ед (10-20 мин). Лечение для поддержания удовлетворительного состояния требует использования 40000-60000 ед (на протяжении 3 дней). Когда по истечению трех суток положительный результат не достигнут, требуется повысить дозу.
• При непроходимости периферических сосудов назначается интраартериальная инфузия (4000 ед в минуту, 2-4 часа), а потом до 2000 ед в мин. Процедуру заканчивают после разрушения тромба или через двое суток.
• При блокировке фибрином артерио-венозных имплантатов для диализного доступа лекарство Урокиназа медак разводят физиологическим раствором (2-3 мл), чтобы концентрация соответствовала 5000-25000 ед. Лекарственная жидкость вводится в оба ответвления соустья шунта, процедура занимает около 2 часов, иногда требуется повтор введения.

Если лечение прошло успешно и произошло растворение нежелательных фибриновых сгустков, сразу после тромболитической терапии применяют лечение гепарином и другими антикоагулянтами в таблетированной (пероральной) форме.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора Урокиназа медак можно купить в аптеках по рецепту врача, либо заказать с доставкой до ближайшего аптечного киоска через интернет.

Побочные действия

Негативные эффекты возникают при лечении препаратом Урокиназа медак с разной интенсивностью и частотой, определяемой, как редкая.
Нарушения, которые вероятны при инфузиях урокиназы:

• гипертермия, лихорадочные состояния, озноб;
• кровоточивость тканей десен, кровотечения из мест уколов, ран, формирование подкожных кровоизлияний, кровотечения из носовых полостей;
• уменьшение гематокритичных величин, при том, что явные симптомы кровотечения отсутствуют;
• аллергические реакции, анафилактический шок;
• бронхоспастические спазмы;
• падение АД;
• крапивная сыпь;
• кровоизлияния в тканях печени, пищеварительного тракта, мозга, урогенитальной области;
• тромбоэмболические осложнения.

Редкие проявления патологий:

• частичная или полная утрата аппетита, отказ от еды;
• позывы и приступы рвоты;
• боли в разных отделах головы;
• общее вялое состояние, отсутствие тонуса;
• стремительно наступающая усталость;
• повышение активности ферментов печени.

Прочие побочные проявления:

• затруднение при дыхании, одышка;
• повышение кислотности организма, вызывающее аритмию, слабость, боли в голове, кашель;
• сниженное содержание кислорода в крови, замедление обмена веществ;
• болевой синдром в области позвоночника;
• окрашивание кожного покрова и слизистых тканей в виде пятен, образованных капиллярными кровоизлияниями (пурпура).

Полным аналогом Урокиназы медак по рабочему компоненту, показаниям и действию, считается Укидан, который продается в форме сухого порошка для раствора с дополнительными ампулами растворителя. По фармакологическому действию заменителями считаются препараты Гемаза, Листаб 75, Тромбофлюкс, Плагрил, Пуролаза, Клопидогрел-Рихтер, Клопидекс, Лирта, Актилизе и др.

Передозировка

Самостоятельное (случайное) повышение дозировок влечет за собой проявление геморрагического синдрома. Патология обусловлена нарушением свертываемости крови и снижением концентрации тромбоцитов, причем, кровотечения могут развиваться в любой части тела больного.
Основные признаки опасного явления:

• петехиальная сыпь;
• облитерирующее внутристеночное расслоение кровью;
• экхимозы;
• проявляющаяся с запозданием кровоточивость;
• дерматология кожных покровов;
• кровоизлияния в суставную полость;
• продолжающееся уменьшение числа тромбоцитов.

Подавить спровоцированное действующим веществом преобразование плазминогена в плазмин поможет использование искусственных препаратов, таких как Транексамовая, Аминокапроновая, Аминометилбензойная кислота, Амбен при помощи плазминогенактивирующего фермента и блокировки синтеза плазмина. Также для этой цели применяют антиферментный препарат Апротинин. К сожалению, это не гарантирует растворение в крови метаболитов гидролиза фибрина, фибриногена.

Лекарственное взаимодействие

При тромболитической терапии Урокиназой медак следует помнить о том, что ацетилсалициловая кислота и антикоагулянты непрямого, пролонгированного действия увеличивают угрозу спонтанных кровотечений в центральном отделе грудной полости.
Повышать риск кровотечений, наружных и внутренних, способны используемые параллельно негормональные противовоспалительные средства, антикоагулянт прямого действия Гепарин, ангиопротекторное, антиагрегантное, иммуномодулирующее лекарство Дипиридамол.
Противопоказано применять параллельно фибринолитическое лекарство с антиагрегационным, анальгетическим препаратом Индометацином, противоподагрическим средством Сульфинпиразоном, нестероидным препаратом из группы НПВС – Фенилбутазоном, другими медикаментами, непосредственно оказывающими влияние на активность и уровень тромбоцитов.
Результативность лечебного воздействия урокиназы уменьшается при совместном использовании препаратов, используемых в рентгенодиагностике. К ним относится транексамовая кислота, эпсилон-аминокапроновая кислота.
По своим биохимическим свойствам урокиназа не совмещается в одном водном растворе с прочими фармацевтическими препаратами.

Особые указания

У пациентов с наджелудочковой тахиаритмией мерцательного типа были зафиксированы случаи мозговых кровоизлияний, поэтому во время лечения они должны находиться под наблюдением врача.
Не разрешено разбавлять урокиназу медикаментозными средствами, исключая декстрозу и хлористый натрий, использовать раствор нужно сразу после размешивания.
Чтобы восстановить количество циркулирующей крови, не применяют высокомолекулярные полисахариды, в т. ч., декстран, поскольку они вызывают дезагрегационную тромбоцитопатию, характерным симптомов которой считается повышенная кровоточивость.
У престарелых больных в возрасте после 70-75 лет лечение препаратом требует осторожности из-за угрозы формирования мозговой эмболии, кровоизлияний в мозг и острых нарушений местных мозговых функций (инфаркт).
Чтобы обезопасить пациентов от непредвиденных осложнений, важно не прибегать к применению катетеров из жесткого материала, а также использованию уколов внутрь мышечных тканей. Тромболитическую терапию должен проводить специалист, который разбирается в этой области и имеет достаточный опыт лечения больных с различными сопутствующими нарушениями.
Перед лечением обязательны все необходимые диагностические процедуры – лабораторные тестирования и исследования при помощи специализированного оборудования, сбор анамнеза, сведения о принимаемых препаратах, ранее и в настоящее время, имеющиеся в прошлом травмы внутренних органов, головы, оперативные вмешательства.
За основу берутся данные об индивидуальной свертываемости крови, состоянии тромбоцитов, протромбиновом времени, уровне антитромбина 3, фибриногена, помогающие понять, насколько опасно или полезно взаимодействие действующего вещества с антикоагулянтами и лекарствами-антиагрегантами, отличающимися сосудорасширяющими свойствами.
Невзирая на высококачественную очистку урокиназы, которая добывается из человеческой мочи, нельзя исключать ее потенциальную опасность, как источника инфекционных возбудителей.
Если наряду с введением урокиназы используются системные пероральные медикаменты, важен постоянный мониторинг свертывающей функции организма, особенно, при эндокринных патологиях с нарушением усвоения глюкозы, и протекающем одновременно прогрессирующем поражении сетчатой оболочки глаз.
Длительное лечение и высокие дозировки необходимы при таких попутных заболеваниях, приводящих к дефициту профибринолизина, как: избыточный вес, гиперлипопротеинемия (нарушение обмена липопротеинов и липидов), инфаркт миокарда, стенозирующий атеросклероз в тяжелой форме. Дополнительно используются средства, содержащие профибринолизин и трансфузии (переливания) свежезамороженной плазмы.
Логичным считается отказ от инвазивных, глубоких способов диагностики и лечения, способных нарушать целостность тканей и вызывать кровотечения.
В случаях, когда назначению препарата предшествовало лечение гепарином, необходимо, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время не превышало вдвое нормальные показатели. Если требуется совмещение этих препаратов, то введение гепарина допускается лишь через установленные временные промежутки. Некоторые лечебные методики требуют одновременного использования, тогда важно создание повышенной кислотности раствора с гепарином кальция (pH-5-7), с гепарином натрия – выше 5. Введение отменяют при развитии кровотечений.
Сведения, указывающие на безопасность и эффективность применения препарата, в отношении беременных, отсутствуют, однако известно, что плазмин и некоторые элементы урокиназы способны проникать через плацентарную защиту. Ввиду потенциальной угрозы кровотечений и преждевременных родов, использовать лекарство в этом периоде нежелательно. После родовой деятельности применять тромболитик можно, спустя 30 дней. Урокиназу разрешено с осторожностью использовать у кормящих матерей.
Безрезультатным и не имеющим смысла считается лечение пациенток в преддверии родовой деятельности, когда уровень антиурокиназных тел повышается.
При дисфункции почек и печени введение тромболитического раствора проводят с осторожностью, возможна корректировка доз.
Препарат не рекомендован к использованию у больных детского и подросткового возраста, поскольку достоверные сведения о воздействии на эту группу пациентов отсутствуют.
Исходя из факта, что в период лечения даже незначительные повреждения могут провоцировать сильные, неконтролируемые кровопотери, разумнее отказаться от вождения автомобиля и управления сложным оборудованием.

Сроки и условия хранения

Помещение для хранения лекарства должно быть сухим, прохладным и защищенным от света, препарат пригоден к применению в течение трех лет.

Цены на Урокиназа медак в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Выгодные цены

Сертификаты и лицензии

Урокиназа медак (100000 МЕ)

МНН: Урокиназа

Производитель: Грин Кросс Корпорейшн

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Urokinase

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№017165

Информация о регистрации в РК:
01.07.2016 — 01.07.2021

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
37 561.34 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Урокиназа медак

Международное непатентованное название

Урокиназа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 000 МЕ, 500 000 МЕ

Состав

активное вещество – урокиназа 100 000 МЕ, 500 000 МЕ,

вспомогательные вещества: альбумин человека сывороточный, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат.

Описание

Белая лиофилизированная масса или порошок

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты.

Ферментные препараты. Урокиназа

Код АТХ В01AD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Выделение

После внутривенного введения урокиназа быстро выводится из системного кровотока. Период полувыведения урокиназы составляет 10 – 20 минут.

Инактивация (ферментативное расщепление) урокиназы происходит главным образом в печени. Неактивные продукты распада урокиназы выводятся с желчью и через почки.

Период полувыведения для клинической эффективности зависит от длительности эффекта активированного плазмина, и потому может сохраняться дольше.

Фармакодинамика

Урокиназа представляет собой сериновую протеазу, которая встречается в различных молекулярных формах. Необходимо проводить разграничение между низкомолекулярной и высокомолекулярной формами урокиназы.

Средняя молекулярная масса высокомолекулярной формы урокиназы (ВУР) составляет около 54 000 дальтон, а низкомолекулярной формы (НУР) – около 33 000 дальтон.

Этот фермент образуется в основном в почках и выделяется с мочой. Урокиназу выделяют из человеческой мочи или супернатантов культуры клеток почек человека, либо производят в рекомбинантной форме.

Активность определяется в международных единицах на основании стандартных препаратов, установленных ВОЗ.

Эти единицы основаны на фибринолитической активности урокиназы.

Проурокиназа (SCUPA) представляет собой зимоген урокиназы. Она превращается в урокиназу (HUK) с помощью сериновых протеаз трипсинового типа, таких как плазмин или тромбин.

Урокиназа обладает особым сродством к молекуле плазминогена и превращает плазминоген непосредственно в плазмин путем гидролиза связи аргинин-валин.

Растворение фибриновых тромбов происходит за счет фибринолитического действия протеазы плазмина.

Активность плазмина под действием урокиназы приводит к дозозависимому снижению уровня плазминогена и фибриногена в связи с повышением образования продуктов распада фибрина и фибриногена (FDP), что, наряду с прямым антикоагулянтным действием, усиливает действие гепарина.

Урокиназа медак остается активной в течение 12-24 часов после окончания введения препарата.

Превращение плазминогена в плазмин под влиянием урокиназы может подвергаться конкурентному ингибированию аминокапроновой кислотой, транексамовой кислотой и p-аминобензойной кислотой. Однако эти ингибиторы фибринолиза не устраняют антикоагулянтное действие продуктов распада циркулирующего фибриногена/фибрина.

Апротинин (например, ɑ2-антиплазмин в плазме крови) оказывает прямое ингибирующее действие на плазмин.

Активность урокиназы может ингибироваться в различной степени под влиянием подавляющих урокиназу белков плазмы (например, при уремии).

Показания к применению

— тромбоз периферических артерий

— острый и подострый тромбоз глубоких вен

— острая, диагностически подтверждённая, эмболия легочной артерии, в особенности сопровождающаяся нестабильной гемодинамикой

— тромбоз артериовенозного шунта

Способ применения и дозы

Тромбоз периферических артерий

Системный лизис:

Для лечения артериальной окклюзии рекомендованная начальная доза урокиназы составляет 250000-600000 МЕ внутривенно в течение 10-20 минут. Поддерживающая доза составляет 80000-150000 МЕ урокиназы/ч.

Одновременно требуется введение гепарина для обеспечения защиты от рецидивирующего тромбоза. Время начала и длительность инфузии гепарина зависит от АЧТВ, которое должно быть увеличено в 1,5-2,5 раза по сравнению с АЧТВ в норме. Доза 500-1000 МЕ нефракционированного гепарина в час в/в обычно является достаточной.

Местный лизис:

Сначала проводят инфильтрацию тромба раствором урокиназы. Не рекомендуется превышать дозу 100000-120000 МЕ/ч у пациентов массой 70 кг. Местный лизис проводится до восстановления проходимости (не более 48 часов).

Длительность лечения урокиназой зависит от клинической картины и от результатов диагностических процедур. Средняя продолжительность лечения составляет 4-5 дней.

Тромбоз глубоких вен

Начальная доза урокиназы составляет 250000-600000 МЕ урокиназы внутривенно в течение 10-20 минут. Поддерживающая доза составляет 40000-100000 МЕ/ч.

Одновременно требуется введение гепарина для обеспечения защиты от рецидивирующего тромбоза. Время начала и длительность инфузии гепарина зависит от АЧТВ, которое должно быть увеличено в 1,5-2,5 раза по сравнению с АЧТВ в норме. Доза 500-1000 МЕ нефракционированного гепарина в час в/в обычно является достаточной.

Длительность лечения в зависимости от объективно подтвержденного успешного исхода лечения составляет 7-14 дней.

Эмболия легочной артерии

Начальная доза урокиназы составляет 2000-4400 МЕ урокиназы/кг массы тела внутривенно в течение 10-20 минут. Поддерживающая доза составляет 2000 МЕ урокиназы/кг массы тела в течение 24 часов вместе с одновременным введением гепарина либо, 4400 МЕ урокиназы/кг массы тела в течение 12 часов без введения гепарина. Время начала и длительность инфузии гепарина зависит от АЧТВ.

Для предотвращения развития рецидивирующего тромбоза требуется последующее введение гепарина. Время начала и длительность инфузионного введения гепарина зависит от АЧТВ, которое должно быть увеличено в 1,5-2,5 раза по сравнению с АЧТВ в норме. Доза 500-1000 МЕ нефракционированного гепарина в час в/в является достаточной.

Длительность лечения составляет 24 часа после введения низкой дозы урокиназы/гепарина либо 12 часов после введения высокой дозы урокиназы.

Тромбоз артериовенозного шунта

Раствор урокиназы с концентрацией 5000-25000 МЕ/мл вводят в оба набора трубок шунта.

При необходимости урокиназу можно вводить повторно каждые 30 минут. Однако длительность лечения не должна превышать 2 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Пациентам с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы. В таких случаях сывороточные концентрации фибриногена не должны быть ниже 100 мг/дл. Урокиназа противопоказана пациентам с тяжелыми заболеваниями почек и/или печени.

Пациенты пожилого возраста

Данные относительно применения урокиназы у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничены, поэтому неизвестно, отличается ли их ответ на препарат от такового у более молодых пациентов. Пациенты пожилого возраста также подвержены более высокому риску внутричерепных кровоизлияний. Таким образом, препарат Урокиназа медак следует применять с осторожностью в данной группе пациентов.

Применение у пациентов до 18 лет

Эффективность и безопасность применения урокиназы у детей от рождения до 18 лет с тромбоэмболической окклюзией сосудов не установлены.

Таким образом, применение для лечения этого заболевания у детей не рекомендовано.

Способ приготовления раствора

Для приготовления инфузионного раствора содержимое одного флакона сначала растворяют в воде для инъекций согласно нижеследующим рекомендациям, а затем доводят до объема 50мл раствором глюкозы (5% или 10%) или физиологическим раствором.

Содержимое одного флакона урокиназы медак 10000МЕ, 50000МЕ, 100 000МЕ растворяют в 2 мл воды для инъекций. Содержимое одного флакона урокиназы медак 500000МЕ растворяют в 10 мл воды для инъекций.

Побочные действия

(развивающиеся при инфузионном введении препарата)

Для оценки частоты возникновения нежелательных эффектов применяется следующая классификация:

Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень часто: снижение гематокрита без клинически определяемого кровотечения

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: внутричерепное кровоизлияние

Нечасто: угрожающее жизни внутричерепное кровоизлияние

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: кровоизлияние в стекловидное тело глаза

Нарушения со стороны сосудов

Часто: эмболия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения забрюшинного пространства

Нечасто: угрожающие жизни желудочно-кишечные кровотечения, угрожающие жизни кровотечения забрюшинного пространства

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень часто: транзиторное повышение активности трансаминаз

Нечасто: угрожающие жизни внутрипеченочные кровотечения

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень часто: микрогематурия

Часто: кровотечения из органов мочеполовой системы

Нечасто: угрожающие жизни кровотечения из органов мочеполовой системы

Кожные и аллергические реакции

Очень редко: аллергические реакции с «приливами», крапивницей, одышкой и гипотензией

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Очень часто: кровотечения из мест пункций, ран, формирование или увеличение в размерах гематом или синяков, носовое кровотечение и кровотечение из десен.

Часто: лихорадка

Нечасто: угрожающее жизни кровотечение в паренхиматозных органах и мышцах

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любым компонентам препарата

• гипокоагуляция, в частности, спонтанный фибринолиз, геморрагический диатез, одновременный прием пероральных антикоагулянтов

• острые нарушения мозгового кровообращения (например, геморрагический и/или ишемический инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения (ПНМК) ишемической природы), в частности внутричерепные кровоизлияния

— внутричерепные новообразования, аневризмa и артериовенозные мальформации артерий головного мозга

— расслаивающая аневризма

— явные клинически значимые кровотечения

• повышенный риск кровотечений вследствие:

• заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как злокачественные опухоли, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, острый язвенный колит

• заболеваний мочеполовых путей, таких как злокачественные опухоли, мочекаменная болезнь

• туберкулеза легких в активной форме, бронхоэктатической болезни

• тяжелых нарушений функции печени, таких как цирроз печени, варикозное расширение вен пищевода

• тяжелых нарушений функции почек

— сильные кровотечения в течение последних 3-х месяцев (желудочно-кишечные или внутричерепные кровотечения), после недавно перенесенной тяжелой травмы или обширного хирургического вмешательства (аортокоронарного шунтирования, внутричерепной или интраспинальной операции или травмы)

• первые четыре недели после родов

• в случае аборта

• угроза выкидыша

• подозрение на предлежание плаценты

• пункция кровеносных сосудов в случаях, когда наложение сдавливающей повязки на сосуд невозможно

• биопсия внутренних органов, люмбальная пункция, продолжительный непрямой массаж сердца, внутримышечные инъекции, проведенные в течение последних 10 дней

• тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия (систолическое давление >200 мм рт ст, диастолическое >100 мм рт ст

• гипертоническая ретинопатия III или IV стадии

• геморрагическая ретинопатия или другие заболевания глаз со склонностью к кровоизлияниям

• острый панкреатит, перикардит, бактериальный эндокардит

• сепсис

Лекарственные взаимодействия

Отмечается повышенный риск развития кровотечений при предшествующем или сопутствующем применении следующих препаратов:

— антикоагулянты, включая гепарин или производные кумарина;

— препараты, влияющие на функцию образования тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, аллопуринол, производные фиброевой кислоты, клопидогрель, индометацин, дипиридамол, фенилбутазон, тиклопидин, тетрациклин, вальпроевая кислота, тиоурацил, сульфонамиды, цитостатические препараты, декстраны, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Фибринолитическое действие урокиназы медак снижается при одновременном назначении с гемостатическими средствами, такими как апротинин, пара-аминобензойная кислота, эпсилон-аминокапроновая кислота, транексамовая кислота.

Особые указания

Урокиназу медак необходимо применять с особой осторожностью при следующих состояниях:

— цереброваскулярные нарушения, кроме указанных в разделе «противопоказания» или цереброваскулярные нарушения в анамнезе

• умеренная артериальная гипертензия

— тромбоз левого желудочка сердца (например, митральный стеноз, сопровождающийся фибрилляцией предсердий)

— септический тромбофлебит или инфицировании артериовенозного свища с тромботической окклюзией

— риск развития кровотечения из труднодоступных очагов

• умеренная тромбоцитопения и/или изменения показателей, свидетельствующие о нарушениях гемостаза (увеличение тромбинового времени, активированное частичное тромбопластиновое время, протромбин по Квику и т.д.)

• пожилой возраст (старше 65 лет)

Необходимо осуществлять мониторинг пациентов, получающих высокие дозы препарата в рамках фибринолитической терапии, путем измерения уровня фибриногена и аЧТВ, а также тромбинового времени при необходимости. Напротив, при дозировке ниже 40 000 МЕ/час наблюдаются незначительные изменения лабораторных параметров, в данном случае об изменении фибринолитической активности свидетельствуют уменьшение времени лизиса эуглобулина и усиление образования продуктов распада фибрина.

Во время терапии урокиназой следует избегать внутримышечных инъекций и применения жестких катетеров.

После проведенного массажа сердца с целью сердечно-легочной реанимации повышается риск осложнений, ассоциированных с кровотечениями.

В случае развития кровотечения необходимо провести соответствующие мероприятия, указанные в разделе «Передозировка».

Препараты, изготовленные из продуктов человеческого происхождения, потенциально способны к переносу инфекционных агентов, включая инфицирование ранее неустановленными возбудителями. Для исключения переноса инфекций применяются специальные процедуры, которые существенно уменьшают риск такого переноса, однако полностью не исключают его возможность.

У пожилых пациентов повышается риск внутричерепных кровоизлияний. Следовательно, у таких пациентов необходимо крайне тщательно оценить соотношение риск/польза терапии.

Уменьшение дозы может быть рекомендовано у пациентов с нарушениями почечной функции и/ или функции печени. В таких случаях уровень фибриногена не должен быть ниже 100 мг/дл.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

До настоящего времени нет никаких соответствующих данных для использования Урокиназы медак во время беременности. Низкомолекулярные фрагменты урокиназы и активный плазмин проникают через плаценту. Хотя исследования у животных не показали доказательств репродуктивной токсичности препарата, материнская подверженность была недостаточной.

Во время беременности Урокиназу медак следует применять по жизненно важным показателям и тщательной оценки риска.

Возникновение кровотечения и преждевременных родов, а также пассивной иммунизации плода материнскими антителами против Урокиназы медак не могут быть исключенными.

Применение Урокиназы медак противопоказанно в первые четыре недели после родов, в случае аборта или угрозы выкидыша, или если подозревается предлежание плаценты.

Период лактации

Нет никаких доступных данных относительно выделения Урокиназы медак с грудным молоком человека. Урокиназу медак нужно применять во время кормления грудью, если это абсолютно необходимо для здоровья матери. В этом случае кормление должно быть прервано в течении продолжительности лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Урокиназа медак оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы — кровотечения.

Лечение: в случае развития кровотечения, которое возможно остановить путем наложения сдавливающей повязки, терапия урокиназой может быть продолжена под тщательным контролем.

При возникновении тяжелого кровотечения терапию урокиназой следует прекратить и, в случае необходимости, провести лечение апротинином или другими антифибринолитическими препаратами. При этом начальная доза апротинина должна составлять 500 000 – 1 000 000 КИЕ/ч внутривенно, поддерживающая доза – 50 000 – 100 000 КИЕ/ч до восстановления нормальных показателей гемостаза. (Внимание: возможна анафилактическая реакция!).

В случае развития тяжелого или жизнеугрожающего кровотечения вследствие значительной передозировки лечение урокиназой должно быть немедленно прекращено. Следует провести заместительную терапию гемостатическими препаратами, содержащими фибриноген, и другими препаратами крови. Лечение должно проводиться на основе консультаций специалиста трансфузионной медицины, имеющего опыт в области гемостазиологии.

Форма выпуска и упаковка

По 100 000 МЕ, 500 000 МЕ во флаконе бесцветного стекла (тип I ЕФ). Флакон укупорен пробкой из бутиловой резины и обжат колпачком из алюминия с полимерной защитной крышкой.

По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

После разведения готовый раствор необходимо использовать немедленно.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Грин Кросс Корпорейшн, Корея

Упаковщик и владелец регистрационного удостоверения

медак ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «медак фарма», Алматы, 050060, пр. Гагарина 258 В, офис 318, телефон, факс: +7 7273962037,

эл.адрес: info_kaz@medac.de

135677681477976214_ru.doc	107.5 кб
215906721477977477_kz.doc	111 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники