Ursomac 300 инструкция по применению

Инструкция по применению препарата Урсомак / Информация для пациента

Международное непатентованное название: урсодезоксихолевая кислота.

Фармакотерапевтическая группа:  Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

АТХ Код —  [А05АА02].

Состав:

Одна капсула препарата содержит 300 мг активного вещества — урсодезоксихолевой кислоты.

Вспомогательные вещества: крахмал, магния стеарат, кремния диоксид.   

Действие

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно кишечного тракта, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодезоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями.

Показания

• неосложненная желчнокаменная болезнь, когда невозможно удаление холестериновых желчных камней в желчном пузыре хирургическим или эндоскопическим методами;
• билиарный сладж;
• профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии (удаление желчного пузыря;
• хронический активный гепатит;
• острый гепатит;
• токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатогепатит;
• первичный билиарный цирроз печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
• атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
• дискинезии желчевыводящих путей;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);

 с целью профилактики:

• профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков;
• профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• не функционирующий желчный пузырь;
• желчно-желудочно-кишечный свищ;
• острый холецистит;
• острый холангит;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• обтурация желчевыводящих путей;
• острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
• эмпиема желчного пузыря;
• воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки;
• панкреатит;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность.

Меры предосторожности

При применении препарата с целью растворения желчных конкрементов (камней) необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме Урсомака каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности не рекомендованно, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и колестирамин, снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Дозировка и способ применения

Капсулы принимают внутрь, не разжевыавя, запивая достаточным количеством воды.

При острых и хронических заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают в суточной дозе от 10-15 мг/кг, в течение длительного времени.

• при острых и хронических заболеваниях печени суточная доза препарата делится на 2-3 приёма, капсулы принимают вместе с едой. При хронических заболеваниях печени продолжительность приёма Урсомака, может продолжатся от нескольких месяцев до 2 лет.
• при желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приёма для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6 месяцев до 2 лет. Затем ещё 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования. Если через 12 месяцев от начала применения препарата не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите Урсомак назначают по 300 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней.

После холецистэктомии (удаление желчного пузыря), для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 300 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца).

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочные явления

Диарея (может быть дозозависимой), боль в спине.

Редко: кальцинирование желчных камней, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, алопеция, запоры, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Срок годности и хранение

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15-25°С.

Срок годности – 3 года.

Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Форма выпуска

Капсулы  по 300 мг; в упаковке 20 капсул.

Назначение

По рецепту врача!

Производитель:

GM Pharmaceuticals Ltd.

Грузия,  г. Тбилиси, Поничала 65

Тел.: +995 32 404801/02; Факс: +995 32 404803

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан:

Представительство ООО “GMP”, Республика Узбекистан, 100000, г. Ташкент, проспект Мустакиллик, 75, тел: +998 78 141-03-73

ДЕЙСТВУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО

Урсодезоксихолевая кислота

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Препарат Урсомакс – это гепатопротекторное лекарственное средство. Имеет желчегонное действие. Снижет продукцию холестерина в печени, его всасывание в кишечнике, концентрацию в желчи, увеличивает растворимость холестерина в желчевыводящих путях, стимулирует желчевыделение. Снижает литогенность желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Усиливает желудочную, панкреатическую секрецию, оказывает гипогликемическое действие. Провоцирует растворение холестериновых камней, уменьшая насыщенность желчи холестерином, что провоцирует выход холестерина из желчных камней. Имеет иммуномодулирующий эффект, влияет на иммунологические процессы в печени.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Препарат Урсомакс назначают с целью растворения рентгеннегативных желчных камней (холестериновых) размером не больше 15 мм при с функционирующем желчным пузырем; для терапии лечения рефлюкс-гастрита; для симптоматического лечения билиарного цирроза (первичного) при отсутствии симптомов декомпенсации.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность; острый холецистит, холангит; непроходимость желчевыводящих путей; желчный пузырь, который не определяется рентгенологическими методами, с кальцинированными камнями; частые желчные колики; нарушение сократимости желчного пузыря. Препарат не применяют в период беременности, планирования беременности, лактации (допускается применение при назначении врачом). Препарат и алкоголь: не рекомендуется употреблять спиртное во время приема препарата Урсомакс.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, дискомфорт/боль в области живота, пептическая язва, кальцификация желчных камней, декомпенсация цирроза печени. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Показатели крови: лейкопения, тромбоцитопения, повышение уровня креатинина, глюкозы в крови. Со стороны иммунной системы: проявления аллергии (крапивница, отек лица, отек Квинке, отек гортани). Со стороны опорно-двигательной системы: мышечные боли. Со стороны дыхательной системы: кашель. Со стороны кожи: алопеция, высыпание, зуд. Общие расстройства: слабость, отеки, гипертермия.

ДОЗИРОВКА

Принимать внутрь. Дозу и продолжительность терапии подбирает врач индивидуально. Холелитиаз: принимать из расчета 10 мг/кг массы тела один раз в день (вечером), запивая достаточным количеством (200 мл) воды. Курс – 6–24 месяца. Билиарный гастрит: 250 мг 1 раз/день. Курс – 10–14 дней. Билиарный цирроз: 14 ± 2 мг/кг массы тела один раз/день до исчезновения симптомов патологии.

ФОРМА ВЫПУСКА

Капсулы по 250 мг № 10, 50, 100

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 25°С. Ограничить доступ детей. Срок годности – три года.

Инструкция

Международное непатентованное название: урсодезоксихолевая кислота.

Фармакотерапевтическая группа: Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

АТХ Код — [А05АА02].

СОСТАВ

Одна капсула препарата содержит 300 мг активного вещества — урсодезоксихолевой кислоты.

Вспомогательные вещества: крахмал, магния стеарат, кремния диоксид.   

ДЕЙСТВИЕ

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно кишечного тракта, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодезоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C_max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями.

ПОКАЗАНИЯ

—     неосложненная желчнокаменная болезнь, когда невозможно удаление холестериновых желчных камней в желчном пузыре хирургическим или эндоскопическим методами;

—     билиарный сладж;

—     профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии (удаление желчного

      пузыря;

—     хронический активный гепатит;

—     острый гепатит;

• -токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
• -алкогольная болезнь печени;
• -неалкогольный стеатогепатит;
• -первичный билиарный цирроз печени;
• -первичный склерозирующий холангит;
• -кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
• -атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
• -дискинезии желчевыводящих путей;
• -билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• -билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих   

 путей);

 с целью профилактики:

—    профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и

     цитостатиков;

—    профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой

     потери массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

—     повышенная чувствительность к компонентам препарата;

—     рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

—     не функционирующий желчный пузырь;

—     желчно-желудочно-кишечный свищ;

—     острый холецистит;

—     острый холангит;

—     цирроз печени в стадии декомпенсации;

—     обтурация желчевыводящих путей;

—     острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

—     эмпиема желчного пузыря;

—     воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки;

—     панкреатит;

—     печеночная недостаточность;

—     почечная недостаточность.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

При применении препарата с целью растворения желчных конкрементов (камней) необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме Урсомака каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности не рекомендованно, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и колестирамин, снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Капсулы принимают внутрь, не разжевыавя, запивая достаточным количеством воды.

При острых и хронических заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают в суточной дозе от 10-15 мг/кг, в течение длительного времени.

—   при острых и хронических заболеваниях печени суточная доза препарата делится на 2-3   

    приёма, капсулы принимают вместе с едой. При хронических заболеваниях печени  

    продолжительность приёма Урсомака, может продолжатся от нескольких месяцев до 2 лет.

—   при желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь.   

    Продолжительность приёма для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6

    месяцев до 2 лет. Затем ещё 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования. Если

    через 12 месяцев от начала применения препарата не наблюдается уменьшения желчных камней,

    то продолжать лечение нецелесообразно.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите Урсомак назначают по 300 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней.

После холецистэктомии (удаление желчного пузыря), для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 300 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца).

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ

Диарея (может быть дозозависимой), боль в спине.

Редко: кальцинирование желчных камней, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, алопеция, запоры, тошнота, рвота, аллергические реакции.

СРОК ГОДНОСТИ И ХРАНЕНИЕ

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15-25°С.

Срок годности – 3 года. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

ФОРМА ВЫПУСКА

Капсулы по 300 мг; в упаковке 20 капсул.

НАЗНАЧЕНИЕ

По рецепту врача!