Действующее вещество: 1 капсула содержит 150 мг или 300 мг кислоты урсодеоксихолевой;
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.
- Растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного (ых) камня (нов) различных видов.
- Лечение гастрита с рефлюксом желчи.
- Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.
Повышенная чувствительность к любой вещества, входящего в состав лекарственного средства.
Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.
Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока).
Частые эпизоды печеночных колик.
Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.
Нарушение сократимости желчного пузыря.
Неудачный результат портоентеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.
Применять урсодеоксихолевую кислоту следует под наблюдением врача.
Для пациентов, масса тела которых меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, рекомендуется применять препарат в другой лекарственной форме, например суспензии.
Для растворения холестериновых желчных камней:
Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела.
Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.
Капсулы нужно принимать регулярно.
Необходим для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи:
Обычная доза составляет 1 капсула в сутки. Лечение продолжается в течение 10-14 дней, но окончательное решение о продолжительности терапии принимается индивидуально с учетом объема положительных изменений в состоянии пациента.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):
Суточная доза зависит от массы тела и составляет 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела.
В первые 3 месяца лечения капсулы нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в день вечером.
| Масса тела, (кг) | Суточная доза (мг / кг массы тела) |
| 47-62 | 12-16 |
| 63-78 | 13-16 |
| 79-93 | 13-16 |
| 94 и больше | 14-16 |
Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярности приема.
Применение капсул Урсоност при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом иногда в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсоносту в сутки. После исчезновения симптомов ухудшения нужно постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.
Оценка нежелательных реакций базируется на частоте их возникновения:
| очень часто | (³ 1/10) |
| часто | (³ 1/100 до <1/10) |
| нечасто | (³ 1/1000 до <1/100) |
| редко | (³ 1/10 000 до <1/1000) |
| Очень редко | (<1/10 000) |
| неизвестно | Невозможно определить частоту основываясь на существующие сведения |
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Во время клинических исследований были частыми сообщение о пастообразные стул или диарею протяжении лечения урсодезоксихолевой кислотой.
Очень редко при лечении первичного желчного цирроза сообщалось о сильном боль в животе с локализацией в правом подреберье.
Со стороны печени и желчного пузыря:
Очень редко при лечении урсодеоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней.
В течение терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировал после прекращения лечения.
Реакции гиперчувствительности:
Очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.
При передозировке возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому большинство ее количества выводится с калом.
В случае появления диареи дозу нужно уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить.
В специфических мероприятиях нужды нет. Последствия диареи необходимо лечить симптоматично, с восстановлением баланса жидкости и электролитов.
Известны случаи передозировки Урсоносту до 4 г в сутки, но такая доза не должна значимых последствий.
Если случайно была принята большая доза урсодеоксихолевой кислоты, рекомендуется принять обычные меры, как при интоксикациях, или назначить холестирамин для связывания желчных кислот.
Дополнительная информация по особых групп пациентов
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг / кг / сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.
Нет достаточных данных относительно применения лекарственного средства во время беременности, особенно в I триместре. Исследования на животных свидетельствуют о тератогенный эффект на ранних стадиях беременности.
Не следует применять урсодеоксихолевую кислоту в период беременности, если в этом нет особой необходимости. Женщинам репродуктивного возраста можно применять Урсоност, только если они пользуются испытанными средствами контрацепции. Рекомендуются негормональные контрацептивы или пероральные средства контрацепции с низким содержанием эстрогенов. Если пациенты принимают урсодеоксихолевую кислоту как средство для растворения желчных камней, следует использовать только эффективные негормональные контрацептивы том, что гормональные средства контрацепции могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения необходимо исключить вероятность беременности.
Нет сведений о проникновении Урсоносту в грудное молоко. Поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью. Если лечение урсодеоксихолевой кислотой обязательное, то грудное вскармливание следует прекратить.
Нет достаточного опыта применения препарата у детей.
Возможность контролировать состав желчи для проверки уменьшение содержания холестерина в желчи является важным элементом благоприятного прогноза результатов лечения.
Пациентам с частыми желчными коликами, инфекциями желчных путей, тяжелыми расстройствами поджелудочной железы или пациентам с заболеваниями кишечника, которые могут влиять на желудочно-печеночную циркуляцию желчных кислот (еюноилеальна резекция или стомоз, регионарный илеит), необходимо с осторожностью применять препарат.
Пациентам, принимающим Урсоност для растворения желчных камней, целесообразно проводить ультразвуковое исследование или холецистография каждые шесть месяцев для проверки эффективности препарата. Одним из показателей прогрессивного лечения может быть наблюдение за составом желчи с целью контроля уменьшение содержания холестерина.
Женщины, применяют препарат для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.
Ультразвуковое исследование или холецистография рекомендуется повторять каждые шесть месяцев у пациентов, применяющих Урсоност для растворения желчных камней.
В течение первых трех месяцев лечения каждые 4 недели врачу необходимо контролировать функции печени путем отбора проб на АSТ (SGOT), ALT (SGPT) и γ-GT и каждые 3 месяца при дальнейшем лечении. Контрольные исследования дают возможность определить, организм пациента соответствует или не отвечает на лечение первичного билиарного цирроза, также такой
мониторинг дает возможность раннего выявления потенциальных ухудшений печеночной функций, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом на последних стадиях.
Растворения холестериновых желчных камней.
Для правильной оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцифицированных желчных камней, их размеров и состояния необходимо проводить визуализацию желчного пузыря (оральную холецистография): общее изображение и окклюзии в положениях пациента стоя, лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения, принимая во внимание размер камней.
Нецелесообразно применять урсодеоксихолевую кислоту, если желчный пузырь нельзя визуализировать рентгеном при кальцифицированных желчных камнях, нарушениях сокращений желчного пузыря или при частых желчных коликах.
Лечение первичного желчного цирроза на последних стадиях.
В редких случаях наблюдается декомпенсация цирроза печени, частично регрессировал после прекращения лечения. При возникновении диареи необходимо уменьшить дозу, а при длительной диареи необходимо прекратить лечение препаратом.
Не наблюдалось влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Не назначают урсодеоксихолевую кислоту при сопутствующей терапии колестирамином, колестиполом или антацидными средствами, содержащими гидроксид алюминия и / или окись алюминия (Смектит), в связи с тем, что вышеуказанные вещества связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом замедляют ее всасывания и уменьшают эффективность. Если применение лекарственных средств, содержащих одну из вышеупомянутых веществ является обязательным, то это средство необходимо принимать не менее чем за 2 часа. до или после приема урсодезоксихолевой кислоты.
Урсоност может усиливать всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорины необходимо контролировать концентрацию этого вещества в крови и при необходимости изменять дозу.
В отдельных случаях урсодеоксихолевая кислота может снизить всасывание ципрофлоксацина.
Наблюдалось снижение пиковых концентраций антагониста кальция нитрендипина в плазме крови (С max ) и площади под кривой (AUC) при одновременном применении с урсодеоксихолевой кислотой.
При взаимодействии с дапсоном отмечалось уменьшение терапевтического эффекта последнего.
Эти наблюдения и результаты исследований in vitro свидетельствуют о потенциале урсодеоксихолевой кислоты индуцировать ферменты типа цитохром Р450 ЗА энзим. Но контролируемые клинические исследования показали, что урсодеоксихолевая кислота не имеет существенного индуктивного эффекта для ферментов типа цитохрома Р450 ЗА энзим.
Эстрогенные гормоны и агенты, снижающие концентрацию холестерина в крови, такие как клофибрат, могут способствовать образованию желчных камней, оказывает эффект, противоположный эффекту урсодеоксихолевой кислоты, применяется для растворения желчных камней.
Фармакологические. Кислота урсодеоксихолевая (УДХК) представляет собой 7-эпимер хенодеоксихолевая кислоты и желчной кислоты, физиологически присутствует в желчи человека в концентрации по сравнению с общим количеством желчных кислот.
Кислота урсодеоксихолевая может увеличивать возможность растворять холестерин, тем самым превращая камнеутворюючу желчь в некамнеутворюючу.
Существует несколько механизмов: снижение секреции холестерина в желчи за счет снижения кишечного всасывания и печеночного синтеза холестерина; увеличение общего объема
желчных кислот, поддерживает мицеллярной растворения холестерина, создание ридинокристаличнои мезофазы, которая обеспечивает более высокий уровень не мицеллярного растворения холестерина по сравнению с равнозначной фазой.
Таким образом, лечение лекарственным средством Урсоност способствует образованию желчи с низким содержанием холестерина и желчных солей, способствует его растворению, что в свою очередь, обеспечивает равномерный поток желчи и ее выведение из желчного пузыря.
Преимуществом кислоты урсодеоксихолевой является уменьшение литогенности желчи. Кислота урсодеоксихолевая имеет низкий общий уровень токсичности. Таким образом, не отмечено существенных печеночной нарушений, негативного влияния на репродуктивные функции, тератогенных и / или канцерогенных свойств, повреждений слизистой оболочки желудка.
Фармакокинетика. Кислота урсодеоксихолевая при пероральном применении легко всасывается в кишечнике всасывается печенью и выделяется в желчь преимущественно в виде гликоконьюгатив, таким образом попадая в желудочно-печеночной циркуляции. Кислота урсодеоксихолевая частично метаболизируется кишечной флорой, а метаболиты выводятся с калом.
Твердая желатиновая капсула белого или почти белого цвета, содержащий мелкозернистый порошок белого или почти белого цвета.
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25 в С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 2 или по 5 блистеров в картонной коробке.
Инструкция урсоност (ursonost) капсулы
Состав
действующее вещество урсоност: ursodeoxycholic acid
1 капсула содержит 150 мг или 300 мг кислоты урсодеоксихолевой
вспомогательные вещества урсоност: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Лекарственная форма
Капсулы.
Основные физико-химические свойства:
твердая желатиновая капсула белого или почти белого цвета, содержащий мелкозернистый порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей.
Код АТX А05А А02.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Кислота урсодеоксихолевая (УДХК) представляет собой 7-эпимер хенодеоксихолевая кислоты и желчной кислоты, физиологически присутствует в желчи человека в концентрации по сравнению с общим количеством желчных кислот.
УДХК подавляет печеночный синтез и секрецию холестерина, а также абсорбцию холестерина в кишечнике. Вероятно, она оказывает слабое ингибирующее действие на синтез и секрецию в желчь эндогенных желчных кислот и не влияет на выделение фосфолипидов в желчь.
При постоянном приеме препарата концентрация УДХК в желчи достигает максимального значения примерно через 3 недели. Несмотря на нерастворимость в водной среде, холестерин может быть солюбилизований меньшей мере двумя различными способами в присутствии дигидроксижовчних кислот. Кроме солюбилизуючого холестерина в мицеллах, УДХК обладает уникальной действием вызывает растворения холестерина в виде жидких кристаллов в водной среде. Таким образом, несмотря на то, что введение высоких доз (например, 15-18 мг/кг/сут) не приводит к концентрации УДХК, что превышает 60% от общего количества пула желчных кислот, обогащенная УДХК желчь эффективно растворяет холестерин. Общий эффект УДХК заключается в увеличении концентрации желчи, при котором происходит насыщение ее холестерином.
Различные механизмы действия УДХК направлены на то, чтобы снизить количество камнеутворюючого холестерина, выделяется в желчь, а также солюбилизировать его, что способствует растворению холестериновых желчных камней.
После прекращения приема УДХК концентрация желчной кислоты в желчи падает экспоненциально, снижаясь примерно до 5% — 10% от ее нормального уровня примерно через 1 неделю.
Фармакокинетика.
Около 90% терапевтической дозы УДХК всасывается в тонком кишечнике после перорального приема. После абсорбции УДХК через портальную вену поступает в печень и подвергается первичному метаболизму (то есть существует большой эффект первого прохождения), где она конъюгируется с глицином или таурином и затем секретируется в печеночные желчные протоки. УДХК в желчи концентрируется в желчном пузыре и высвобождается в двенадцатиперстную кишку из желчного пузыря через общие пролива из-за сокращения желчного пузыря, которые являются физиологической реакцией на еду. В системном кровотоке появляются только следовые количества УДХК, очень малое количество ее выводится с мочой. Область терапевтических эффектов препарата урсоност находится в печени, желчи и просвете кишечника.
Кроме конъюгации, УДХК не метаболизируется печенью или слизистой оболочкой кишечника. Незначительное количество препарата урсоност подвергается бактериальной деградации с каждым циклом печеночной циркуляции. УДХК может быть как окисленная, так и восстановлена на 7-углероде, что дает соответственно 7-кетолитохолеву кислоту (7-КЛХ) или литохолеву кислоту (ЛХК). Кроме того, имеет место бактериальная катализируя деконъюгация глико- и тауроурсодезоксихолевои кислоты в тонком кишечнике. Свободные УДХК, 7-КЛХ и ЛХК является нерастворимыми в водных средах, и большие количества этих соединений выводятся из дистальных отделов кишечника с калом. Реабсорбована свободная УДХК восстанавливается печенью. 80% ЛХК, образующийся в тонкой кишке, выделяются с фекалиями, но 20%, которые всасываются, сульфатированных по 3-гидроксильной группе в печени до относительно нерастворимых конъюгатов литохолилу, которые выводятся с желчью и растворяются в фекалиях. Поглощенная 7-КЛХ стереоспецифической расщепляется в печени до Хенодиол.
ЛХК образуется путем 7-дегидроксилювання дигидроксижовчних кислот (УДХК и хенодиол) в просвете кишечника. Реакция 7-дегидроксилювання представляется альфа-специфической, то есть хенодиол более эффективно поддается 7-дегидроксилюванню, чем УДХК, а для эквимолярных доз УДХК и Хенодиол уровне ЛХК, присутствующей в желчи, не изменяются. Во время опытов на животных зафиксировано, что накопление ЛХК приводит к поражению печени за недостаточной активности сульфатации ЛХК. У человека есть способность сульфатуваты ЛХК. У некоторых пациентов в ходе исследований отмечали повреждения печени, однако оно не было связано с терапией УДХК. Это объясняется тем, что у некоторых людей может быть снижена способность к сульфатирования, но это явление не изучено.
Показания
- Урсоност назначают пациентам с рентгеннегативнимы, некальцификованимы камнями желчного пузыря < 20 мм в наибольшем диаметре, для которых может быть проведена факультативная холецистэктомия, включая пациентов с высоким хирургическим риском из-за системное заболевание, пациентов пожилого возраста, лиц с индивидуальной непереносимостью общей анестезии или пациентов, которые отказываются от операции.
- Урсоност назначают для предотвращения образования желчных камней у пациентов с ожирением, которые планируют быстро сбросить вес.
Противопоказания
- Пациенты с кальцифицированными холестериновыми или рентгенконтрастными камнями.
- Пациенты с неотложными показаниями к проведению холецистэктомии, включая неремитуючий острый холецистит, холангит, обструкцию желчных путей, желчнокаменная панкреатит, или пациенты с желчно-кишечными фистулами.
- Аллергия на желчные кислоты.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Секвестранты желчных кислот, такие как холестирамин и колестипол, могут влиять на действие УДХК, уменьшая ее всасывания. Было показано, что антациды на основе алюминия адсорбирует желчные кислоты in vitro, следовательно, могут снижать всасывание УДХК. Эстрогены, оральные контрацептивы и клофибрат (а также другие препараты, снижающие уровень липидов) увеличивают секрецию печеночного холестерина и могут снижать эффективность УДХК.
Урсоност может усиливать всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости изменять дозу.
В отдельных случаях урсоност может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Наблюдалось снижение максимальной концентрации антагониста кальция нитрендипина в плазме крови (Сmax) и площади под кривой (AUC) при одновременном его применении с УДХК. При взаимодействии с дапсоном отмечалось уменьшение терапевтического эффекта Урсоност.
Эти наблюдения и результаты исследований in vitro свидетельствуют о потенциале Урсоност индуцировать ферменты типа цитохрома Р450 3А. Но контролируемые клинические исследования показали, что УДХК не оказывает существенного индуктивного эффекта для ферментов типа цитохрома Р450 3А.
Эстрогенные гормоны и агенты, снижающие концентрацию холестерина в крови, такие как клофибрат, могут способствовать образованию желчных камней, оказывает эффект, противоположный эффекту Урсоност, которые применяется для растворения желчных камней.
особенности применения
Растворения камней желчного пузыря с помощью Урсоносту требует длительной терапии. Полное растворение происходит не у всех пациентов, а рецидив камней в течение 5 лет наблюдается у 50% пациентов, при лечении УДХК. Необходимо тщательно соблюдать условия терапии Урсоност также следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Безопасность применения Урсоносту более 24 месяцев не установлена.
Возможность контролировать состав желчи для проверки уменьшение содержания холестерина в желчи является важным элементом благоприятного прогноза результатов лечения.
Пациентам с частыми желчными коликами, инфекциями желчных путей, тяжелыми расстройствами поджелудочной железы или пациентам с заболеваниями кишечника, которые могут влиять на желудочно-печеночную циркуляцию желчных кислот (еюноилеальна резекция или стомоз, регионарный илеит), необходимо с осторожностью применять препарат.
Пациентам, принимающим Урсоност для растворения желчных камней, целесообразно проводить ультразвуковое исследование или холецистография каждые 6 месяцев для проверки эффективности препарата урсоност. Одним из показателей прогрессивного лечения может быть наблюдение за составом желчи с целью контроля уменьшение содержания холестерина.
Женщины, которые применяют препарат урсоност для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.
Ультразвуковое исследование или холецистография рекомендуется повторять каждые 6 месяцев у пациентов, применяющих Урсоност для растворения желчных камней.
В течение первых 3 месяцев лечения каждые 4 недели врачу необходимо контролировать функции печени путем отбора проб на АСТ, АЛТ и ГГТ и каждые 3 месяца при дальнейшем лечении. Контрольные исследования дают возможность определить, соответствует ли организм пациента на лечение первичного билиарного цирроза, также такой мониторинг дает возможность раннего выявления потенциальных ухудшений печеночной функций.
Растворения холестериновых желчных камней.
Для правильной оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцифицированных желчных камней, их размеров и состояния необходимо проводить визуализацию желчного пузыря (оральную холецистография): общее изображение и окклюзии в положениях пациента стоя, лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения, принимая во внимание размер камней.
Нецелесообразно применять Урсоност, если желчный пузырь нельзя визуализировать рентгеном при кальцифицированных желчных камнях, нарушениях сокращений желчного пузыря или при частых желчных коликах.
Применение у пожилых людей.
В клинических исследованиях около 4% пациентов составляли люди в возрасте от 65 лет (примерно 3% были старше 75 лет). Никаких возрастных различий в показателях безопасности и эффективности обнаружено не было. Другие зарегистрированные клинические исследования не выявили различий у пациентов пожилого возраста и пациентов младшего возраста. Однако нельзя исключать небольшие различия в эффективности и большей чувствительности некоторых пожилых людей, принимающих Урсоност. Поэтому рекомендуется индивидуальный подбор дозы для пациентов данной возрастной категории.
Применение в период беременности или кормления грудью
Нет достаточных данных относительно применения лекарственного средства урсоност во время беременности, особенно в I триместре. Исследования на животных свидетельствуют о тератогенный эффект на ранних стадиях беременности.
Не следует применять урсоност в период беременности, если в этом нет особой необходимости. Женщинам репродуктивного возраста можно применять Урсоност, только если они пользуются испытанными средствами контрацепции. Рекомендуются негормональные контрацептивы или пероральные средства контрацепции с низким содержанием эстрогенов. Если пациенты принимают Урсоност как средство для растворения желчных камней, следует использовать только эффективные негормональные контрацептивы, поскольку гормональные средства контрацепции могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения необходимо исключить вероятность беременности.
Нет сведений о проникновении Урсоносту в грудное молоко. Поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью. Если лечение урсоност обязательное, то грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не наблюдалось урсоност влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Способ применения и дозы
Применять урсоност следует под наблюдением врача.
Капсулы урсоност нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярности приема.
Для пациентов, масса тела которых меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, рекомендуется применять препарат урсоност в другой лекарственной форме (например, суспензия).
Растворения желчных камней.
Рекомендуемая доза урсоност для лечения ЛС Урсоност для рентгенконтрастных камней желчного пузыря составляет 8-10 мг / кг / сут в 2 или 3 приема.
Контрольное ультразвуковое исследование желчного пузыря необходимо проводить каждые 6 месяцев в течение первого года терапии препарат урсоност. Если желчные камни растворяются, применение Препарат урсоност следует продолжать и проводить ультразвуковое исследование каждые 1-3 месяца. У большинства пациентов, у которых в конечном итоге наблюдать полное растворение камней, частичное или полное растворение камней наблюдалось при первой оценке лечения. Если частичное растворение камней не наблюдается после 12 месяцев терапии препаратом Урсоност, вероятность успеха значительно снижается.
Профилактика камнеобразования.
Рекомендуемая доза урсоност для профилактики желчных камней у пациентов, которые планируют быстрое снижение веса, составляет 600 мг / сут (по 300 мг 2 раза в сутки).
дети
Нет достаточного опыта применения препарата урсоност у детей.
Передозировка
При передозировке урсоност возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение УДХК уменьшается при увеличении дозы, поэтому большинство ее количества выводится с калом.
В случае появления диареи дозу нужно уменьшить, а если диарея постоянна — терапию прекратить.
В специфических мероприятиях нужды нет. Лечение диареи — симптоматическое, направленное на восстановление баланса жидкости и электролитов.
Известны случаи передозировки Урсоност при применении препарата урсоност в дозе до 4 г в сутки, но такая доза не должна значимых последствий.
Если случайно была принята большая доза Урсоност, рекомендуется принять обычные меры, как при интоксикациях, или назначить холестирамин для связывания желчных кислот.
Дополнительная информация по особых групп пациентов
Длительная терапия высокими дозами Урсоност (28-30 мг / кг / сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.
Побочные реакции
При проведении исследований, характер и частота побочных реакций были одинаковыми во всех группах. Ниже приведены побочные реакции и состояния, которые встречаются чаще всего:
Общие расстройства:
гриппоподобные симптомы, аллергия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
боль в животе, диспепсия, запор, диарея, тошнота, рвота, холецистит.
Со стороны дыхательной системы:
бронхит, кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
артралгия, артрит, боли в спине.
Со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль.
Со стороны кожи и придатков:
Выпадение волос.
Со стороны мочеполовой системы:
инфекции мочевыводящих путей.
Реакции повышенной чувствительности:
очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.
срок годности
5 лет.
Не использовать урсоност после окончания срока годности, указанного на упаковке.
условия хранения
Хранить урсоност при температуре не выше 25 ° С
Хранить Урсоност в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 капсул урсоност в блистере, по 2 или по 5 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска
За рецептом.
Урсоност
- Список товаров
- Инструкции
-
Цены в аптеках
-
Аналоги
С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 17.07.2023
Рецензент
Состав и форма выпуска
Состав:
- действующее вещество: 1 капсула содержит 150 мг или 300 мг кислоты урсодеоксихолевой (в зависимости от формы выпуска);
- вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска:
Капсулы:
- по 300 мг №20 (10х2);
- по 150 мг №20 (10х2);
- по 300 мг №50 (10х5);
- по 150 мг №50 (10х5).
Основные физико-химические свойства:
Твердая желатиновая капсула белого или почти белого цвета, содержащий мелкозернистый порошок белого или почти белого цвета.
Таблетки Урсоност не зарегистрированы в Украине.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Кислота урсодеоксихолевая (УДХК) представляет собой 7-эпимер хенодеоксихолевая кислоты и желчной кислоты, физиологически присутствует в желчи человека в концентрации по сравнению с общим количеством желчных кислот.
Кислота урсодеоксихолевая может увеличивать возможность растворять холестерин, тем самым превращая камнеутворюючу желчь в некамнеутворюючу.
Существует несколько механизмов: снижение секреции холестерина в желчи за счет снижения кишечного всасывания и печеночного синтеза холестерина; увеличение общего объема
желчных кислот, поддерживает мицеллярной растворения холестерина, создание ридинокристаличнои мезофазы, которая обеспечивает более высокий уровень не мицеллярного растворения холестерина по сравнению с равнозначной фазой.
Таким образом, лечение лекарственным средством Урсоност способствует образованию желчи с низким содержанием холестерина и желчных солей, способствует его растворению, что в свою очередь, обеспечивает равномерный поток желчи и ее выведение из желчного пузыря.
Преимуществом кислоты урсодеоксихолевой является уменьшение литогенности желчи. Кислота урсодеоксихолевая имеет низкий общий уровень токсичности. Таким образом, не отмечено существенных печеночной нарушений, негативного воздействия на репродуктивные функции, тератогенным и / или канцерогенных свойств, повреждений слизистой оболочки желудка.
Фармакокинетика
Около 90% терапевтической дозы УДХК всасывается в тонком кишечнике после приема внутрь. После абсорбции УДХК через портальную вену поступает в печень и подвергается первичному метаболизму (т. е. существует большой эффект первого прохождения), где она конъюгируется с глицином или таурином и затем секретируется в печеночные желчные протоки. УДХК в желчи концентрируется в желчном пузыре и высвобождается в двенадцатиперстную кишку из желчного пузыря через общие протоки из-за сокращения желчного пузыря, являющихся физиологической реакцией на еду. В системном кровотоке появляются только следовые количества УДХК, очень малое количество его выделяется с мочой. Область терапевтических эффектов препарата находится в печени, желчи и просвете кишечника.
Кислота урсодеоксихолевая при пероральном применении легко всасывается в кишечнике всасывается печенью и выделяется в желчь преимущественно в виде гликоконьюгатив, таким образом попадая в желудочно-печеночной циркуляции. Кислота урсодеоксихолевая частично метаболизируется кишечной флорой, а метаболиты выводятся с фекалиями.
Показания к применению
Растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного (ых) камня (ей) различных видов.
Лечение гастрита с рефлюксом желчи.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.
Урсоност назначают для предотвращения образования желчных камней у пациентов с ожирением, которые планируют быстро сбросить вес.
Купить Урсоност можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства, включая аллергия на желчные кислоты.
Состояния с с кальцифицированными холестериновыми или рентгенконтрастными камнями.
Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.
Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока), неотложные показания к проведению холецистэктомии, включая неремитирующий острый холецистит, холангит, обструкцию желчных путей, желчнокаменный панкреатит или пациенты с желчно-кишечными фистулами.
Капсулы Урсоност не назначают больным с желчным пузырем, не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или пациентам, которые имеют частые желчные колики.
Способ применения и дозы
Применять урсодеоксихолевую кислоту следует под наблюдением врача.
Для пациентов, масса тела которых меньше 47 килограмм или у которых возникают трудности при глотании капсул рекомендуется применять препарат в другой лекарственной форме, например суспензии.
Урсоност при застое желчи
Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела.
Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.
Капсулы нужно принимать регулярно.
Необходим для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Урсоност при рефлюксе
Обычная доза составляет 1 капсула в сутки. Лечение продолжается в течение 10-14 дней, но окончательное решение о продолжительности терапии принимается индивидуально с учетом объема положительных изменений в состоянии пациента.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)
Суточная доза зависит от массы тела и составляет 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела.
В первые 3 месяца лечения капсулы нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в день вечером.
| Масса тела (Кг) | Суточная доза (Мг / кг массы тела) |
|---|---|
| 47-62 | 12-16 |
| 63-78 | 13-16 |
| 79-93 | 13-16 |
| 94 и больше | 14-16 |
Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярности приема.
Применение капсул Урсоност при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом иногда в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсоносту в сутки. После исчезновения симптомов ухудшения нужно постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.
Профилактика камнеобразования.
Рекомендованная доза препарата для профилактики желчных камней у пациентов, планирующих быстрое снижение веса, составляет 600 мг/сут (по 300 мг 2 раза в сутки).
Стоимость на препарат Урсоност указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.
Передозировка
При передозировке возможна диарея. Низкая вероятность других симптомов передозировки том, что при увеличении дозы уровень всасывания урсодеоксихолевой кислоты уменьшается и большая часть будет выводиться с калом.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности, последствия диареи нужно лечить симптоматично путем обновления водно-солевого баланса.
Известны случаи передозировки Урсоносту до 4 г в сутки, но такая доза не должна значимых последствий.
Если случайно была принята большая доза урсодеоксихолевой кислоты, рекомендуется принять обычные меры, как при интоксикациях, или назначить холестирамин для связывания желчных кислот.
Побочные действия
Оценка нежелательных реакций базируется на частоте их возникновения:
| Очень часто | (³ 1/10) |
|---|---|
| Часто | (³ 1/100 до <1/10) |
| Нечасто | (³ 1/1000 до <1/100) |
| Редко | (³ 1/10 000 до <1/1000) |
| Очень редко | (<1/10 000) |
| Неизвестно | Невозможно определить частоту основываясь на существующие сведения |
Со стороны пищеварительного тракта
Во время клинических исследований были частыми сообщение о пастообразные стул или диарею протяжении лечения урсодезоксихолевой кислотой.
Очень редко при лечении первичного желчного цирроза сообщалось о сильном боль в животе с локализацией в правом подреберье.
Со стороны печени и желчного пузыря
Очень редко при лечении урсодеоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней.
В течение терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Реакции гиперчувствительности
Очень редко могут наблюдаться высыпания (крапивница).
Со стороны дыхательной системы
Бронхит, кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Особенности применения
Возможность контролировать состав желчи для проверки уменьшение содержания холестерина в желчи является важным элементом благоприятного прогноза результатов лечения.
Пациентам с частыми желчными коликами, инфекциями желчных путей, тяжелыми расстройствами поджелудочной железы или пациентам с заболеваниями кишечника, которые могут влиять на желудочно-печеночную циркуляцию желчных кислот (еюноилеальна резекция или стомоз, регионарный илеит), необходимо с осторожностью применять препарат.
Пациентам, принимающим Урсоност для растворения желчных камней, целесообразно проводить ультразвуковое исследование или холецистография каждые шесть месяцев для проверки эффективности препарата. Одним из показателей прогрессивного лечения может быть наблюдение за составом желчи с целью контроля уменьшения содержания холестерина.
Ультразвуковое исследование или холецистография рекомендуется повторять каждые шесть месяцев у пациентов, применяющих Урсоност для растворения желчных камней.
В течение первых трех месяцев лечения каждые 4 недели врачу необходимо контролировать функции печени путем отбора проб на АSТ (SGOT), ALT (SGPT) и γ-GT и каждые 3 месяца при дальнейшем лечении. Контрольные исследования дают возможность определить, организм пациента соответствует или не отвечает на лечение первичного билиарного цирроза, также такой
мониторинг дает возможность раннего выявления потенциальных ухудшений печеночной функций, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом на последних стадиях.
Растворения холестериновых желчных камней.
Для правильной оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцифицированных желчных камней, их размеров и состояния необходимо проводить визуализацию желчного пузыря (оральную холецистография): общее изображение и окклюзии в положениях пациента стоя, лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения, принимая во внимание размер камней.
Нецелесообразно применять урсодеоксихолевую кислоту, если желчный пузырь нельзя визуализировать рентгеном при кальцифицированных желчных камнях, нарушениях сокращений желчного пузыря или при частых желчных коликах.
Лечение первичного желчного цирроза на последних стадиях.
В редких случаях наблюдается частичная декомпенсация цирроза печени, что регрессировала после прекращения лечения. При возникновении диареи необходимо уменьшить дозу, а при длительной диареи необходимо прекратить лечение препаратом.
Применение у пожилых людей.
В клинических исследованиях около 4% пациентов составляли люди в возрасте от 65 лет (примерно 3% старше 75 лет). Никаких возрастных отличий в показателях безопасности и эффективности обнаружено не было. Другие зарегистрированные клинические исследования не выявили отличий у пациентов пожилого возраста и пациентов младшего возраста. Однако нельзя исключать небольшие различия в эффективности и большей чувствительности некоторых пожилых людей, принимающих Урсоност. Поэтому рекомендуется индивидуальный подбор дозировки для пациентов данной возрастной категории.
Особые указания
Применение в период беременности и кормления грудью
Нет достаточных данных относительно применения лекарственного средства во время беременности, особенно в I триместре. Исследования на животных свидетельствуют о тератогенный эффект на ранних стадиях беременности.
Не следует применять урсодеоксихолевую кислоту в период беременности, если в этом нет особой необходимости. Женщинам репродуктивного возраста можно применять Урсоност, только если они пользуются испытанными средствами контрацепции. Рекомендуются негормональные контрацептивы или пероральные средства контрацепции с низким содержанием эстрогенов. Если пациенты принимают урсодеоксихолевую кислоту в качестве средства для растворения желчных камней, следует использовать только эффективные негормональные контрацептивы том, что гормональные средства контрацепции могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения необходимо исключить вероятность беременности.
Нет сведений о проникновении Урсоносту в грудное молоко. Поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью. Если лечение урсодеоксихолевой кислотой обязательное, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Дети
Нет достаточного опыта применения препарата у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не наблюдалось влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Не назначают урсодеоксихолевую кислоту при сопутствующей терапии колестирамином, колестиполом или антацидными средствами, содержащими гидроксид алюминия и / или окись алюминия (смектит), в связи с тем, что вышеуказанные вещества связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом замедляют ее всасывания и уменьшают эффективность. Если применение лекарственных средств, содержащих одну из вышеупомянутых веществ является обязательным, то это средство необходимо принимать не менее чем за 2 часа. до или после приема урсодезоксихолевой кислоты.
Урсоност может усиливать всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорины необходимо контролировать концентрацию этого вещества в крови и при необходимости изменять дозу.
В отдельных случаях урсодеоксихолевая кислота может снизить всасывание ципрофлоксацина.
Могут снижаться пиковые концентрации антагониста кальция нитрендипина в плазме крови (С max ) и площади под кривой (AUC) при одновременном применении с урсодеоксихолевой кислотой.
При взаимодействии с дапсоном отмечалось уменьшение терапевтического эффекта последнего.
Эти наблюдения и результаты исследований in vitro свидетельствуют о потенциале урсодеоксихолевой кислоты индуцировать ферменты типа цитохром Р450 ЗА энзим. Но контролируемые клинические исследования показали, что урсодеоксихолевая кислота не оказывает существенного индуктивного эффекта для ферментов типа цитохрома Р450 ЗА энзим.
Эстрогенные гормоны и агенты, снижающие концентрацию холестерина в крови, такие как клофибрат, могут способствовать образованию желчных камней, что эффект, противоположный эффекту урсодеоксихолевой кислоты, применяется для растворения желчных камней.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Обратите внимание!
Описание препарата Урсоност на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Урсоност: инструкции
Форма выпуска:
капсулы по 150 мг по 10 капсул в блистере; по 2 или по 5 блистеров в картонной коробке
Состав:
1 капсула содержит 150 мг урсодеоксихолевой кислоты
Производитель:
Индия
Форма выпуска:
капсулы по 300 мг по 10 капсул в блистере; по 2 или по 5 блистеров в картонной коробке
Состав:
1 капсула содержит 300 мг урсодеоксихолевой кислоты
Производитель:
Индия
Урсоност цена в Аптеке 911
| Название | Цена |
|---|---|
| Урсоност капс. 300мг №20 | 378.40 грн. |
| Урсоност капс. 300мг №50 | 861.50 грн. |
| Урсоност капс. 150мг №20 | 229.40 грн. |
| ✅ Категория препаратов | Урсоност |
| ✅ Количество препаратов в каталоге | 3 |
| ✅ Средняя цена препарата | 489.77 грн. |
| ✅ Самый дешевый препарат | 229.40 грн. |
| ✅ Самый дорогой препарат | 861.50 грн. |
Урсоност инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Урсоност капсулы 150 мг, 300 мг. Описание и применение Ursonost, аналоги и отзывы. Инструкция Урсоност капсулы утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: ursodeoxycholic acid;
1 капсула содержит 150 мг или 300 мг кислоты урсодеоксихолевой;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Лекарственная форма
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердая желатиновая капсула белого или почти белого цвета, содержащий мелкозернистый порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей.
Код АТXА05А А02.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Кислота урсодеоксихолевая (УДХК) представляет собой 7-эпимер хенодеоксихолевая кислоты и желчной кислоты, физиологически присутствует в желчи человека в концентрации по сравнению с общим количеством желчных кислот.
УДХК подавляет печеночный синтез и секрецию холестерина, а также абсорбцию холестерина в кишечнике. Вероятно, она оказывает слабое ингибирующее действие на синтез и секрецию в желчь эндогенных желчных кислот и не влияет на выделение фосфолипидов в желчь.
При постоянном приеме препарата концентрация УДХК в желчи достигает максимального значения примерно через 3 недели. Несмотря на нерастворимость в водной среде, холестерин может быть солюбилизований меньшей мере двумя различными способами в присутствии дигидроксижовчних кислот. Кроме солюбилизуючого холестерина в мицеллах, УДХК обладает уникальной действием вызывает растворения холестерина в виде жидких кристаллов в водной среде. Таким образом, несмотря на то, что введение высоких доз (например, 15-18 мг / кг / сут) не приводит к концентрации УДХК, что превышает 60% от общего количества пула желчных кислот, обогащенная УДХК желчь эффективно растворяет холестерин. Общий эффект УДХК заключается в увеличении концентрации желчи, при котором происходит насыщение ее холестерином.
Различные механизмы действия УДХК направлены на то, чтобы снизить количество камнеутворюючого холестерина, выделяется в желчь, а также солюбилизировать его, что способствует растворению холестериновых желчных камней.
После прекращения приема УДХК концентрация желчной кислоты в желчи падает экспоненциально, снижаясь примерно до 5% — 10% от ее нормального уровня примерно через 1 неделю.
Фармакокинетика.
Около 90% терапевтической дозы УДХК всасывается в тонком кишечнике после перорального приема. После абсорбции УДХК через портальную вену поступает в печень и подвергается первичному метаболизму (то есть существует большой эффект первого прохождения), где она конъюгируется с глицином или таурином и затем секретируется в печеночные желчные протоки. УДХК в желчи концентрируется в желчном пузыре и высвобождается в двенадцатиперстную кишку из желчного пузыря через общие пролива из-за сокращения желчного пузыря, которые являются физиологической реакцией на еду. В системном кровотоке появляются только следовые количества УДХК, очень малое количество ее выводится с мочой. Область терапевтических эффектов препарата находится в печени, желчи и просвете кишечника.
Кроме конъюгации, УДХК не метаболизируется печенью или слизистой оболочкой кишечника. Незначительное количество препарата подвергается бактериальной деградации с каждым циклом печеночной циркуляции. УДХК может быть как окисленная, так и восстановлена на 7-углероде, что дает соответственно 7-кетолитохолеву кислоту (7-КЛХ) или литохолеву кислоту (ЛХК). Кроме того, имеет место бактериальная катализируя деконъюгация глико- и тауроурсодезоксихолевои кислоты в тонком кишечнике. Свободные УДХК, 7-КЛХ и ЛХК является нерастворимыми в водных средах, и большие количества этих соединений выводятся из дистальных отделов кишечника с калом. Реабсорбована свободная УДХК восстанавливается печенью. 80% ЛХК, образующийся в тонкой кишке, выделяются с фекалиями, но 20%, которые всасываются, сульфатированных по 3-гидроксильной группе в печени до относительно нерастворимых конъюгатов литохолилу, которые выводятся с желчью и растворяются в фекалиях. Поглощенная 7-КЛХ стереоспецифической расщепляется в печени до Хенодиол.
ЛХК образуется путем 7-дегидроксилювання дигидроксижовчних кислот (УДХК и хенодиол) в просвете кишечника. Реакция 7-дегидроксилювання представляется альфа-специфической, то есть хенодиол более эффективно поддается 7-дегидроксилюванню, чем УДХК, а для эквимолярных доз УДХК и Хенодиол уровне ЛХК, присутствующей в желчи, не изменяются. Во время опытов на животных зафиксировано, что накопление ЛХК приводит к поражению печени за недостаточной активности сульфатации ЛХК. У человека есть способность сульфатуваты ЛХК. У некоторых пациентов в ходе исследований отмечали повреждения печени, однако оно не было связано с терапией УДХК. Это объясняется тем, что у некоторых людей может быть снижена способность к сульфатирования, но это явление не изучено.
Клинические характеристики
Урсоност Показания
- Урсоност назначают пациентам с рентгеннегативнимы, некальцификованимы камнями желчного пузыря <20 мм в наибольшем диаметре, для которых может быть проведена факультативная холецистэктомия, включая пациентов с высоким хирургическим риском из-за системное заболевание, пациентов пожилого возраста, лиц с индивидуальной непереносимостью общей анестезии или пациентов, которые отказываются от операции.
- Урсоност назначают для предотвращения образования желчных камней у пациентов с ожирением, которые планируют быстро сбросить вес.
Противопоказания
- Пациенты с кальцифицированными холестериновыми или рентгенконтрастными камнями.
- Пациенты с неотложными показаниями к проведению холецистэктомии, включая неремитуючий острый холецистит, холангит, обструкцию желчных путей, желчнокаменная панкреатит, или пациенты с желчно-кишечными фистулами.
- Аллергия на желчные кислоты.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Секвестранты желчных кислот, такие как холестирамин и колестипол, могут влиять на действие УДХК, уменьшая ее всасывания. Было показано, что антациды на основе алюминия адсорбирует желчные кислоты in vitro , следовательно, могут снижать всасывание УДХК. Эстрогены, оральные контрацептивы и клофибрат (а также другие препараты, снижающие уровень липидов) увеличивают секрецию печеночного холестерина и могут снижать эффективность УДХК.
Урсоност может усиливать всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости изменять дозу.
В отдельных случаях УДХК может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Наблюдалось снижение максимальной концентрации антагониста кальция нитрендипина в плазме крови (Сmax) и площади под кривой (AUC) при одновременном его применении с УДХК. При взаимодействии с дапсоном отмечалось уменьшение терапевтического эффекта УДХК.
Эти наблюдения и результаты исследований in vitro свидетельствуют о потенциале УДХК индуцировать ферменты типа цитохрома Р450 3А. Но контролируемые клинические исследования показали, что УДХК не оказывает существенного индуктивного эффекта для ферментов типа цитохрома Р450 3А.
Эстрогенные гормоны и агенты, снижающие концентрацию холестерина в крови, такие как клофибрат, могут способствовать образованию желчных камней, оказывает эффект, противоположный эффекту УДХК, которые применяется для растворения желчных камней.
Особенности применения
Растворения камней желчного пузыря с помощью Урсоносту требует длительной терапии. Полное растворение происходит не у всех пациентов, а рецидив камней в течение 5 лет наблюдается у 50% пациентов, при лечении УДХК. Необходимо тщательно соблюдать условия терапии УДХК, также следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Безопасность применения Урсоносту более 24 месяцев не установлена.
Возможность контролировать состав желчи для проверки уменьшение содержания холестерина в желчи является важным элементом благоприятного прогноза результатов лечения.
Пациентам с частыми желчными коликами, инфекциями желчных путей, тяжелыми расстройствами поджелудочной железы или пациентам с заболеваниями кишечника, которые могут влиять на желудочно-печеночную циркуляцию желчных кислот (еюноилеальна резекция или стомоз, регионарный илеит), необходимо с осторожностью применять препарат.
Пациентам, принимающим Урсоност для растворения желчных камней, целесообразно проводить ультразвуковое исследование или холецистография каждые 6 месяцев для проверки эффективности препарата. Одним из показателей прогрессивного лечения может быть наблюдение за составом желчи с целью контроля уменьшение содержания холестерина.
Женщины, которые применяют препарат для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.
Ультразвуковое исследование или холецистография рекомендуется повторять каждые 6 месяцев у пациентов, применяющих Урсоност для растворения желчных камней.
В течение первых 3 месяцев лечения каждые 4 недели врачу необходимо контролировать функции печени путем отбора проб на АСТ, АЛТ и ГГТ и каждые 3 месяца при дальнейшем лечении. Контрольные исследования дают возможность определить, соответствует ли организм пациента на лечение первичного билиарного цирроза, также такой мониторинг дает возможность раннего выявления потенциальных ухудшений печеночной функций.
Растворения холестериновых желчных камней.
Для правильной оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцифицированных желчных камней, их размеров и состояния необходимо проводить визуализацию желчного пузыря (оральную холецистография): общее изображение и окклюзии в положениях пациента стоя, лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения, принимая во внимание размер камней.
Нецелесообразно применять УДХК, если желчный пузырь нельзя визуализировать рентгеном при кальцифицированных желчных камнях, нарушениях сокращений желчного пузыря или при частых желчных коликах.
Применение у пожилых людей.
В клинических исследованиях около 4% пациентов составляли люди в возрасте от 65 лет (примерно 3% были старше 75 лет). Никаких возрастных различий в показателях безопасности и эффективности обнаружено не было. Другие зарегистрированные клинические исследования не выявили различий у пациентов пожилого возраста и пациентов младшего возраста. Однако нельзя исключать небольшие различия в эффективности и большей чувствительности некоторых пожилых людей, принимающих Урсоност. Поэтому рекомендуется индивидуальный подбор дозы для пациентов данной возрастной категории.
Применение в период беременности или кормления грудью
Нет достаточных данных относительно применения лекарственного средства во время беременности, особенно в I триместре. Исследования на животных свидетельствуют о тератогенный эффект на ранних стадиях беременности.
Не следует применять УДХК в период беременности, если в этом нет особой необходимости. Женщинам репродуктивного возраста можно применять Урсоност, только если они пользуются испытанными средствами контрацепции. Рекомендуются негормональные контрацептивы или пероральные средства контрацепции с низким содержанием эстрогенов. Если пациенты принимают УДХК как средство для растворения желчных камней, следует использовать только эффективные негормональные контрацептивы, поскольку гормональные средства контрацепции могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения необходимо исключить вероятность беременности.
Нет сведений о проникновении Урсоносту в грудное молоко. Поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью. Если лечение УДХК обязательное, то грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не наблюдалось влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Способ применения Урсоност и дозы
Применять УДХК следует под наблюдением врача.
Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярности приема.
Для пациентов, масса тела которых меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, рекомендуется применять препарат в другой лекарственной форме (например, суспензия).
Растворения желчных камней.
Рекомендуемая доза для лечения ЛС Урсоност для рентгенконтрастных камней желчного пузыря составляет 8-10 мг / кг / сут в 2 или 3 приема.
Контрольное ультразвуковое исследование желчного пузыря необходимо проводить каждые 6 месяцев в течение первого года терапии препаратом. Если желчные камни растворяются, применение препарата следует продолжать и проводить ультразвуковое исследование каждые 1-3 месяца. У большинства пациентов, у которых в конечном итоге наблюдали полное растворение камней, частичное или полное растворение камней наблюдалось при первой оценке лечения. Если частичное растворение камней не наблюдается после 12 месяцев терапии препаратом Урсоност, вероятность успеха значительно снижается.
Профилактика камнеобразования.
Рекомендуемая доза для профилактики желчных камней у пациентов, которые планируют быстрое снижение веса, составляет 600 мг / сут (по 300 мг 2 раза в сутки).
Дети
Нет достаточного опыта применения препарата у детей.
Передозировка
При передозировке возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение УДХК уменьшается при увеличении дозы, поэтому большинство ее количества выводится с калом.
В случае появления диареи дозу нужно уменьшить, а если диарея постоянна — терапию прекратить.
В специфических мероприятиях нужды нет. Лечение диареи — симптоматическое, направленное на восстановление баланса жидкости и электролитов.
Известны случаи передозировки УДХК при применении препарата в дозе до 4 г в сутки, но такая доза не должна значимых последствий.
Если случайно была принята большая доза УДХК, рекомендуется принять обычные меры, как при интоксикациях, или назначить холестирамин для связывания желчных кислот.
Дополнительная информация по особых групп пациентов
Длительная терапия высокими дозами УДХК (28-30 мг / кг / сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.
Побочные эффекты
При проведении исследований, характер и частота побочных реакций были одинаковыми во всех группах. Ниже приведены побочные реакции и состояния, которые встречаются чаще всего:
Общие расстройства:
гриппоподобные симптомы, аллергия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта :
боль в животе, диспепсия, запор, диарея, тошнота, рвота, холецистит.
Со стороны дыхательной системы:
бронхит, кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны опорно-двигательного аппарата :
артралгия, артрит, боли в спине.
Со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль.
Со стороны кожи и придатков:
Выпадение волос.
Со стороны мочеполовой системы:
инфекции мочевыводящих путей.
Реакции повышенной чувствительности:
очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.
Срок годности Урсоност
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения Урсоност
Хранить при температуре не выше 25 ° С
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 капсул в блистере, по 2 или по 5 блистеров в картонной коробке
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Франчиа Фармасьютичи индустрии Фармако Биолоджика С.р.л.
Франция Фармацевтическая промышленность Pharmaceutical Biological Srl.
ООО «Марифарм», Словения.
Марифарм д . о . о ., Словения.
Евертоджен Лайф Саенсиз Лимитед.
Evertogen Life Sciences Limited.
Местонахождение производителя
Виа Дей Пестагалли, 7 — 20100 Милан (МИ), Италия.
Via Dei Pestagalli, 7 — 20100 Милан (Мичиган), Италия.
ул. Минарикова, 8, Марибор, 2000, Словения.
8, Minarikova улица , Марибор , 2000, Словения
Плот №: Эс-8, Эс-9, Эс-13 / Пи и Эс-14 / Пи Те Ec Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк Полепалли (Ви), Едчерла (Эм), Махабубнагар, Телангана , ИH-509301, Индия.
Номер участка: S-8, S-9, S-13 / P & S-14 / P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, Индия.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Урсоност только по назначению
врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- Франчиа Фармасьютичи индустрии Фармако Биолоджика С.р.л.
- http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины
| Тип данных | Сведения из реестра |
| Торговое наименование: | Урсоност |
| Производитель: | Франчиа Фармасьютичи индустрии Фармако Биолоджика С.р.л. |
| Форма выпуска: | капсулы по 150 мг или 300 мг по 10 капсул в блистере, по 2 или по 5 блистеров в картонной коробке |
| Регистрационное удостоверение: | UA/12572/01/01, UA/12572/01/02 |
| Дата начала: | 17.11.2017 |
| Дата окончания: | неограниченный |
| МНН: | Ursodeoxycholic acid |
| Условия отпуска: | по рецепту |
| Состав: | 1 капсула содержит 150 мг или 300 мг кислоты урсодеоксихолевой |
| Фармакологическая группа: | Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. |
| Код АТХ: | A05AA02 |
| Заявитель: | ОРГАНОСИН ЛАЙФСАЕНСИЗ (ЭФ ЗЕТ СИ) |
| Страна заявителя: | Объединенные Арабские Эмираты |
| Адрес заявителя: | п / я 514409, г.. Шарджа — ОАЭ |
| Тип ЛС: | Обычный |
| ЛС биологического происхождения: | Нет |
| ЛС растительного происхождения: | Нет |
| Гомеопатическое ЛС: | Нет |
| Тип МНН: | Моно |
| Досрочное прекращение | Нет |
| Код ATХ | Название группы |
| A | Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм |
| A05 | Средства, применяемые для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей |
| A05A | Средства, применяемые при билиарной патологии |
| A05AA | Препараты желчных кислот |
| A05AA02 |
Кислота урсодезоксихолевая
|
Состав
діюча речовина: 1 капсула містить 150 мг або 300 мг кислоти урсодеоксихолевої;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма
Капсули.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що застосовують при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів.
Код АТС А05А А02.
Показания
- Розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність у ньому жовчного(их) каменя(нів) різних видів.
- Лікування гастриту з рефлюксом жовчі.
- Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки.
Противопоказания
Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу.
Гостре запалення жовчного міхура або жовчних протоків.
Непрохідність жовчних протоків (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура).
Часті епізоди печінкових колік.
Рентгеноконтрастні кальцифіковані камені жовчного міхура.
Порушення скоротності жовчного міхура.
Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних шляхів.
Способ применения и дозы
Застосовувати урсодеоксихолеву кислоту слід під наглядом лікаря.
Для пацієнтів, маса тіла яких менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні капсул, рекомендовано застосовувати препарат у іншій лікарській формі, наприклад суспензії.
Для розчинення холестеринових жовчних каменів:
Приблизно 10 мг урсодеоксихолевої кислоти/кг маси тіла.
Капсули потрібно ковтати цілими, запиваючи водою, 1 раз на добу увечері перед сном.
Капсули потрібно приймати регулярно.
Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.
Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенологічного дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити.
Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі:
Звичайна доза препарату становить 1 капсула на добу. Лікування триває протягом 10-14 днів, але остаточне рішення про тривалість терапії приймається індивідуально з урахуванням обсягу позитивних змін у стані пацієнта.
Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ):
Добова доза залежить від маси тіла та складає 14 ± 2 мг урсодеоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла.
У перші 3 місяці лікування капсули потрібно приймати, розподіливши добову дозу на 3 прийоми протягом дня. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на день увечері.
|
Маса тіла, (кг) |
Добова доза, (мг/кг маси тіла) |
|
47-62 |
12-16 |
|
63-78 |
13-16 |
|
79-93 |
13-16 |
|
94 та більше |
14-16 |
Капсули потрібно ковтати цілими, запиваючи рідиною. Необхідно додержуватись регулярності прийому.
Застосування капсул Урсоност при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим у часі.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом іноді на початку лікування можуть погіршуватись клінічні симптоми, наприклад може посилитися свербіж. Якщо це трапилось, терапію слід продовжувати, приймаючи 1 капсулу Урсоносту на добу. Після зникнення симптомів погіршення потрібно поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на 1 капсулу) до досягнення призначеного режиму дозування.
Побочные реакции
Оцінка небажаних реакцій базується на частоті їх виникнення:
|
Дуже часто |
(³ 1/10) |
|
Часто |
(³ 1/100 до < 1/10) |
|
Нечасто |
(³ 1/1000 до < 1/100) |
|
Рідко |
(³ 1/10 000 до < 1/1000) |
|
Дуже рідко |
(< 1/10 000) |
|
Невідомо |
Не можливо визначити частоту базуючись на існуючи відомості |
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:
Під час клінічних досліджень були частими повідомлення про пастоподібні випорожнення або діарею протягом лікування урсодеоксихолевою кислотою.
Дуже рідко при лікуванні первинного жовчного цирозу повідомлялося про сильний абдомінальний біль з локалізацією у правому підребер’ї.
Порушення з боку печінки та жовчного міхура:
Дуже рідко при лікуванні урсодеоксихолевою кислотою може спостерігатися кальцифікація жовчних каменів.
Упродовж терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу дуже рідко спостерігалася декомпенсація цирозу печінки, яка частково регресувала після припинення лікування.
Реакції гіперчутливості:
Дуже рідко можливі алергічні реакції, включаючи висипання, кропив’янку.
Передозировка
При передозуванні можлива діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується при збільшенні дози і тому більшість її кількості екскретується з фекаліями.
У разі появи діареї дозу потрібно зменшити, а якщо діарея постійна, терапію потрібно припинити.
У специфічних заходах потреби немає. Наслідки діареї необхідно лікувати симптоматично, з відновленням балансу рідини і електролітів.
Відомі випадки передозування Урсоносту до 4 г на добу, але така доза не мала значущих наслідків.
Якщо випадково була прийнята велика доза урсодеоксихолевої кислоти, рекомендується вжити звичайних заходів, як при інтоксикаціях, або призначити холестирамін для зв’язування жовчних кислот.
Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнтів
Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) була пов’язана з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.
Применение в период беременности или кормления грудью
Немає достатніх даних щодо застосування лікарського засобу під час вагітності, особливо у І триместрі. Дослідження на тваринах свідчать про тератогенний ефект на ранніх стадіях вагітності.
Не слід застосовувати урсодеоксихолеву кислоту у період вагітності, якщо у цьому немає особливої необхідності. Жінкам репродуктивного віку можна застосовувати Урсоност, тільки якщо вони користуються випробуваними засобами контрацепції. Рекомендуються негормональні контрацептиви або пероральні засоби контрацепції з низьким вмістом естрогенів. Якщо пацієнти приймають урсодеоксихолеву кислоту як засіб для розчинення жовчних каменів, слід використовувати лише ефективні негормональні контрацептиви тому, що гормональні засоби контрацепції можуть сприяти утворенню жовчних каменів. Перед початком лікування необхідно виключити вірогідність вагітності.
Немає відомостей про проникнення Урсоносту в грудне молоко. Тому не слід застосовувати лікарський засіб у період годування груддю. Якщо лікування урсодеоксихолевою кислотою обов’язкове, то грудне вигодовування необхідно припинити.
Діти
Немає достатнього досвіду застосування препарату дітям.
Особливості застосування
Можливість контролювати склад жовчі для перевірки зменшення вмісту холестерину в жовчі є важливим елементом сприятливого прогнозу результатів лікування.
Пацієнтам з частими жовчними коліками, інфекціями жовчних шляхів, тяжкими розладами підшлункової залози або пацієнтам із захворюваннями кишечнику, які можуть впливати на кишково-печінкову циркуляцію жовчних кислот (еюноїлеальна резекція або стомоз, реґіонарний ілеїт), необхідно з обережністю застосовувати лікарський засіб.
Пацієнтам, які застосовують Урсоност для розчинення жовчних каменів, доцільно проводити ультразвукове дослідження або холецистографію кожні шість місяців для перевірки ефективності препарату. Одним з показників прогресивного лікування може бути спостереження за складом жовчі з метою контролю зменшення вмісту холестерину.
Жінки, що застосовують препарат для розчинення жовчних каменів, повинні використовувати ефективний негормональний метод контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть підвищувати утворення каменів у жовчному міхурі.
Ультразвукове дослідження або холецистографію рекомендовано повторювати кожні шість місяців у пацієнтів, які застосовують Урсоност для розчинення жовчних каменів.
Протягом перших трьох місяців лікування кожні 4 тижні лікарю необхідно контролювати функції печінки шляхом відбору проб на АSТ (SGOT), ALT (SGPT) та γ-GT і кожні 3 місяці при подальшому лікуванні. Контрольні дослідження дають можливість визначити, чи організм пацієнта відповідає чи не відповідає на лікування первинного біліарного цирозу, також такий
моніторинг дає можливість раннього виявлення потенціальних погіршень гепатичних функцій, особливо у пацієнтів з первинним біліарним цирозом на останніх стадіях.
Розчинення холестеринових жовчних каменів.
Для правильної оцінки терапевтичного ефекту та для своєчасного виявлення кальцифікованих жовчних каменів, їх розмірів і стану необхідно проводити візуалізацію жовчного міхура (оральну холецистографію): загальне зображення і оклюзії в положеннях пацієнта стоячи, лежачи на спині (ультразвукове дослідження) через 6-10 місяців після початку лікування, беручи до уваги розмір каменів.
Недоцільно застосовувати урсодеоксихолеву кислоту, якщо жовчний міхур не можна візуалізувати рентгеном при кальцифікованих жовчних каменях, порушеннях скорочень жовчного міхура або при частих жовчних коліках.
Лікування первинного жовчного цирозу на останніх стадіях.
У поодиноких випадках спостерігається декомпенсація цирозу печінки, що частково регресував після припинення лікування. При виникненні діареї необхідно зменшити дозу, а при довготривалій діареї необхідно припинити лікування препаратом.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Не спостерігалося впливу на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Не призначають урсодеоксихолеву кислоту при супутній терапії колестираміном, колестиполом або антацидними засобами, що містять гідроксид алюмінію і/або окис алюмінію (смектит), у зв’язку з тим, що вищезазначені речовини зв’язують урсодеоксихолеву кислоту в кишечнику і, таким чином уповільнюють її всмоктування та зменшують ефективність. Якщо застосування лікарських засобів, що містять одну з вищезазначених речовин є обов’язковим, то цей засіб необхідно приймати не менше ніж за 2 год. до чи після прийому урсодеоксихолевої кислоти.
Урсоност може посилювати всмоктування циклоспоринів у кишечнику. Тому у пацієнтів, які приймають циклоспорини необхідно контролювати концентрацію цієї речовини в крові і у разі необхідності змінювати дозу.
В окремих випадках урсодеоксихолева кислота може знизити всмоктування ципрофлоксацину.
Спостерігалося зниження пікових концентрацій антагоніста кальцію нітрендипіну в плазмі крові (Сmax) і площі під кривою (AUC) при одночасному застосуванні з урсодеоксихолевою кислотою.
При взаємодії з дапсоном відмічалося зменшення терапевтичного ефекту останнього.
Ці спостереження і результати досліджень in vitro засвідчують про потенціал урсодеоксихолевої кислоти індукувати ферменти типу цитохром Р450 ЗА ензим. Але контрольовані клінічні дослідження виявили, що урсодеоксихолева кислота не має суттєвого індуктивного ефекту для ферментів типу цитохром Р450 ЗА ензим.
Естрогенні гормони і агенти, що знижують концентрацію холестерину в крові, такі як клофібрат, можуть сприяти утворенню жовчних каменів, що має ефект, протилежний ефекту урсодеоксихолевої кислоти, що застосовується для розчинення жовчних каменів.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Кислота урсодеоксихолева (УДХК) являє собою 7-епімер хенодеоксихолевої кислоти і жовчної кислоти, що фізіологічно наявна в жовчі людини в незначній концентрації порівняно з загальною кількістю жовчних кислот.
Кислота урсодеоксихолева може збільшувати можливість розчиняти холестерин, тим самим перетворюючи камнеутворюючу жовч в некамнеутворюючу.
Існує декілька механізмів: зниження секреції холестерину в жовчі за рахунок зниження кишкового всмоктування і печінкового синтезу холестерину; збільшення загального об‘єму
жовчних кислот, що підтримує міцелярне розчинення холестерину, створення рідинокристалічної мезофази, яка забезпечує більш високий рівень не міцелярного розчинення холестерину порівняно з рівнозначною фазою.
Таким чином, лікування лікарським засобом Урсоност сприяє утворенню жовчі з низьким вмістом холестерину та жовчних солей, що сприяє його розчиненню, що в свою чергу, забезпечує рівномірний потік жовчі та її виведення з жовчного міхура.
Перевагою кислоти урсодеоксихолевої є зменшення літогенності жовчі. Кислота урсодеоксихолева має низький загальний рівень токсичності. Таким чином, не відмічено суттєвих гепатичних порушень, негативного впливу на репродуктивні функції, тератогенних і/або канцерогенних властивостей, пошкоджень слизової оболонки шлунка.
Фармакокінетика. Кислота урсодеоксихолева при пероральному застосуванні легко всмоктується в кишечнику, всмоктується печінкою і виділяється в жовч переважно у вигляді глікокон’югатів, таким чином потрапляючи до кишково-печінкової циркуляції. Кислота урсодеоксихолева частково метаболізується кишковою флорою, а метаболіти виводяться з калом.
Основні фізико-хімічні властивості
тверда желатинова капсула білого або майже білого кольору, що містить дрібнозернистий порошок білого або майже білого кольору.
Условия хранения
Зберігати при температурі не вище 25 оС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Упаковка
По 10 капсул в блістері; по 2 або по 5 блістерів в картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.