Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей.
Желчные кислоты и производные. Урсодезоксихолевая кислота.
Код АТХ А05АА02.
— для растворения рентгеннегативных холестериновых камней желчного пузыря, при этом функция желчного пузыря не должна быть нарушена.
— в составе комплексной терапии: лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) печени при отсутствии признаков декомпенсации.
— лечения гепатобилиарных нарушений, связанных с муковисцидозом у детей от 6 до 18 лет.
— повышенная чувствительность к желчным кислотам или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков
— непроходимость желчных протоков (непроходимость общего желчного протока или пузырного желчного протока)
— частые приступы желчных колик
— рентгеноконтрастные обызвествленные желчные камни
— нарушения сократительной способности желчного пузыря
— портоэнтеростомия, не приведшая к успешному результату, или если не был восстановлен достаточный проток желчи у детей с атрезией желчных протоков
— детский возраст до 6 лет.
Капсулы урсодезоксихолевой кислоты следует принимать по назначению врача.
В течение первых трех месяцев лечения врач должен проверять показатели функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и ГГТ (γ-GT) каждые 4 недели и, впоследствии, каждые 3 месяца. Наряду с тем, что это позволит выявить в массе пациентов, проходящих лечение, лиц, реагирующих и не реагирующих на лечение, это также позволит выявить на раннем этапе потенциальное повреждение печени, в особенности, у пациентов на поздней стадии ПВЦ.
Урсосан в капсулах не следует назначать одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит (оксид алюминия), поскольку эти препараты вяжут УДХК в кишечнике и, следовательно, ингибируют его всасывание и эффективность. Если назначение препарата, содержащего какое-либо из вышеуказанных веществ, необходимо, его прием следует осуществлять, как минимум, за 2 часа до или после приема Урсосана.
Урсосан в капсулах может воздействовать на всасывание циклоспорина из кишечника. Следовательно, у пациентов, получающих лечение циклоспорином, врачом должна проверяться концентрация этого вещества в крови, и доза циклоспорина должна быть соответствующим образом адаптирована.
В отдельных случаях Урсосан в капсулах может снижать всасываемость ципрофлоксацина.
Одновременное использование УДХК (500 мг/день) и розувастатина (20 мг/день) приводило к в легкой степени повышенному уровню присутствия розувастатина в плазме. Клиническая релевантность этого взаимодействия, в том числе и в отношении других статинов, неизвестна.
Есть данные о том, что УДХК снижает пиковую концентрацию в плазме (Cmax) и площадь под фармакинетической кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина. Рекомендуется внимательно следить за результатом одновременного применения нитрендипина и УДХК. Может быть необходимым увеличение дозы нитрендипина. Есть также данные о том, что имеет место взаимодействие, приводящее к снижению терапевтического воздействия дапсона. Эти наблюдения, могут свидетельствовать о потенциале УДХК к индуцированию цитохромных ферментов P450 3A. Однако, индукция не наблюдалась в ходе хорошо составленного исследования взаимодействия с будесонидом, известным как цитохромный P450 3A субстрат.
Эстрогенные гормоны и понижающие уровень холестерина вещества, такие как клофибрат, стимулируют выделение печеночного холестерина и, следовательно, могут стимулировать билиарный литиаз в противодействие урсодезоксихолевой кислоте, которая используется для растворения желчных камней.
При использовании для растворения холестериновых желчных камней:
Для оценки прогресса лечения, а также для своевременного выявления какого-либо обызвествления желчных камней, в зависимости от размера камня, необходимо визуализировать желчный пузырь (оральная холецистография) — общий вид и окклюзия в положении стоя и лежа на спине (проверка при помощи УЗИ) спустя 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновском снимке или же при обызвествленных желчных камнях, нарушениях сократительной способности желчного пузыря или частых эпизодах билиарных колик не следует применять Урсосан.
Пациентки, принимающие Урсосан для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут усугублять билиарный литиаз.
При использовании для лечения поздней стадии первичного билиарного цирроза:
В очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени с частичной регрессией после прекращения лечения.
У пациентов с ПБЦ в редких случаях в начале лечения может иметь место ухудшение клинических симптомов, т.е. может усугубляться зуд. В таком случае следует снизить дозировку до 250 мг в день и постепенно ее увеличивать до рекомендуемой дозы, указанной в разделе «Рекомендации по применению».
В случае диареи, дозу следует уменьшить, а в случаях не прекращающейся диареи лечение следует прекратить.
Данные о влиянии на рождаемость после лечения УДХК отсутствуют.
Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты у беременных пациенток отсутствуют, либо ограничены. Есть данные о наличии тератогенного действия в течение ранней фазы беременности. Не следует применять капсулы Урсосана во время беременности без очевидной необходимости. Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только на фоне использования надежных средств контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции, или с низким содержанием эстрогенов. У пациентов, получающих Урсосан капсулы 250 мг в целях разрушения камней желчного пузыря следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные противозачаточные средства могут способствовать образованию камней. Возможность беременности, должна быть исключена до начала лечения.
Согласно нескольким подтвержденным случаям, концентрация урсодезоксихолевой кислоты в молоке кормящих женщин невелико; возникновение нежелательных реакций у детей на фоне кормления грудью маловероятно.
Режим дозирования
Возрастных ограничений для применения Урсосана 250 мг твердых капсул в лечении ПБЦ и растворении желчных камней, пропускающих рентгеновское излучение нет.
При различных показаниях рекомендуется применение следующей суточной дозы:
Растворение камней желчного пузыря:
Взрослые: Обычная доза составляет 8-12 мг/кг/день для приема вечером, например, 750 мг ежедневно вечером.
Срок, необходимый для растворения желчных камней, вероятно, варьируется от 6 до 24 месяцев в зависимости от размера и состава камня.
Последующую холецистограмму или УЗИ полезно проводить с интервалом в 6 месяцев до исчезновения желчных камней.
Лечение следует продолжать до тех пор, пока 2 последовательные холецистограммы и/или УЗИ с интервалом 4-12 недель не покажут отсутствие желчных камней. Это обусловлено тем, что эти техники не позволяют достоверно изобразить камни диаметром менее 2 мм. Вероятность повторного появления желчных камней после их растворения в результате применения желчной кислоты в горизонте 5 лет оценивается как 50%. Эффективность Урсосана в лечении рентгеноконтрастных или частично рентгеноконтрастных желчных камней не тестировалось, но у таких камней, как правило, предполагается меньшая способность к растворению чем у камней, пропускающих рентгеновское излучение. 10-15% пропускающих рентгеновское излучение камней представляют нехолестериновые камни, которые не могут быть растворены желчными кислотами.
Капсулы необходимо принимать 1 раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Применять регулярно.
Длительность лечения 6-24 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев не уменьшается, то лечение продолжать не следует. Контроль эффективности лечения осуществляется с помощью ультразвукового исследования или с помощью рентгеновских исследований каждые 6 месяцев. При последующем осмотре следует проверить, не возник ли кальциноз камней. В случае если это произошло, лечение должно быть прекращено.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита:
Назначают по одной капсуле Урсосана вечером или перед сном ежедневно, запивая небольшим количеством жидкости.
Курс лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни.
Первичный билиарный цирроз (ПБЦ)
Суточная доза зависит от массы тела и колеблется от 3 до 7 капсул (14±2 мг УДХК на кг массы тела).
В течение первых трех месяцев лечения следует распределять прием капсул Урсосан в течение дня. При улучшении значений печеночных проб суточную дозу можно принимать один раз в день вечером.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Урсосан 250 мг капсулы | |||
| Первые 3 месяца | далее | ||||
| утро | обед | вечер |
вечер (один раз в день) |
||
| 47-62 | 12-16 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63-78 | 13-16 | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 79-93 | 13-16 | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 94-109 | 14-16 | 2 | 2 | 2 | 6 |
| Свыше 110 | 2 | 2 | 3 | 7 |
Капсулы следует глотать целиком и запивать небольшим количеством жидкости. Необходимо следить за тем, чтобы прием осуществлялся регулярно.
При ПБЦ Урсосан в капсулах можно принимать в течение неограниченного периода времени.
В случае ухудшения клинических симптомов в начале лечения (усиление зуда) лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле препарата Урсосан ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Пожилые пациенты
Доказательства того, что необходим корректировка взрослой дозировки, отсутствуют, но, тем не менее, необходимо соблюдать определенную осторожность.
Детская популяция (6-18 лет)
Богатые холестерином желчные камни и ПБЦ очень редко встречаются у детей, но, когда они появляются, дозировка должна быть соотнесена с массой тела. Адекватные данные об эффективности и безопасности в этой популяции отсутствуют.
Гепатобилиарные нарушения, связанные с кистозным фиброзом.
Дети с кистозным фиброзом в возрасте от 6 до 18 лет: 20 мг/кг/день в 2-3 разделенных дозах, с дальнейшим увеличением дозы до 30 мг/кг/день при необходимости.
|
Масса тела МТ [кг] |
Суточная доза [мг/кг МТ] |
Урсосан 250 мг капсулы | ||
| Утро | Обед | Вечер | ||
| 20-29 | 17-25 | 1 | — | 1 |
| 30-39 | 19-25 | 1 | 1 | 1 |
| 40-49 | 20-25 | 1 | 1 | 2 |
| 50-59 | 21-25 | 1 | 2 | 2 |
| 60-69 | 22-25 | 2 | 2 | 2 |
| 70-79 | 22-25 | 2 | 2 | 3 |
| 80-89 | 22-25 | 2 | 3 | 3 |
| 90-99 | 23-25 | 3 | 3 | 3 |
| 100-109 | 23-25 | 3 | 3 | 4 |
| >110 | 3 | 4 | 4 |
Метод и путь введения
Капсулы следует глотать целиком и запивать небольшим количеством жидкости. Необходимо следить за тем, чтобы прием осуществлялся регулярно.
Основным симптомом передозировки является диарея. В этом случае необходимо уменьшить дозу, а если диарея не исчезнет, лечение прекратить. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается с увеличением дозы и, следовательно, больше выделяется с калом. Лечение рекомендуется симптоматическое с компенсированием потери объема жидкости и электролитного баланса.
Часто
— пастообразный стул, диарея
Очень редко
— острая боль в правой верхней области живота
— обызвестление желчных камней, декомпенсация цирроза печени с частичной регрессией после прекращения лечения (в ходе лечения поздних стадий ПБЦ)
— крапивница.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz.
Одна капсула 250 мг содержит:
активное вещество — урсодезоксихолевая кислота 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Состав оболочки: титана диоксид (Е171), желатин.
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы, размер капсулы — 0.
Белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.
По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
При температуре 15-25°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
По рецепту.
Сведения о производителе
«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»
Телчска 377/1, Михле,
140 00 Прага 4, Чешская Республика
Телефон/ факс: 00420 241013369,
e-mail: promed@promedcs.com
Держатель регистрационного удостоверения
«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»
Телчска 377/1, Михле,
140 00 Прага 4, Чешская Республика
Телефон/ факс: 00420 241013369,
e-mail: promed@promedcs.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ.»
г. Алматы, район Наурызбайский, Микрорайон Рахат, ул. Асанбай Аскаров, д.21/1, н.п.1а; тел. 8(727)260-89-36; е mail: sekretar@prommedic.kz
Урсосан® (Ursosan)
💊 Состав препарата Урсосан®
✅ Применение препарата Урсосан®
Описание активных компонентов препарата
Урсосан®
(Ursosan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.03.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A05AA02
(Урсодезоксихолевая кислота)
Лекарственная форма
| Урсосан® |
Капс. 250 мг: 10, 50, 60 или 100 шт. рег. №: П N016302/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Урсосан®
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.
При холестазе УДХК активирует Са2-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
УДХК абсорбируется в тощей и верхних отделах подвздошной кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в терминальных отделах подвздошной кишки — посредством активного транспорта. Показатель резорбции обычно составляет 60-80%.
При приеме внутрь 50 мг УДХК Сmax через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения Сmax составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.
При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при «первом прохождении» через печень составляет до 60%) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся в тонком отделе кишечника УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро экскретируется с желчью в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания активных веществ препарата
Урсосан®
- неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
- хронические гепатиты различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные);
- холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
- неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- хронические вирусные гепатиты;
- дискинезии желчевыводящих путей;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Суточную дозу принимают однократно на ночь. Курс лечения — 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. Если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, урсодезоксихолевую кислоту следует отменить.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные), хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе (при отсутствии признаков декомпенсации), первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг, при необходимости — 20-30 мг/кг. В течение первых 3 месяцев лечения суточную дозу следует делить на 2-3 приема. В случае улучшения биохимических показателей крови суточную дозу принимают однократно на ночь. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите средняя суточная доза составляет 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 1 раз на ночь. Курс лечения — от 2 недель до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Побочное действие
Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота не может быть подсчитана по доступным данным.
Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались диарея или пастообразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко отмечалась сильная боль в верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редких случаях наблюдалось кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессировала после прекращения лечения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях может наблюдаться крапивница.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте;
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженные нарушения функции почек;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции поджелудочной железы.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение урсодезоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Женщинам репродуктивного возраста урсодезоксихолевую кислоту следует принимать при одновременном применении надежных средств контрацепции. Перед началом лечения следует исключить наличие беременности.
Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Особые указания
Применение урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней возможно при соблюдении следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер — не более 15-20 мм, функционирующий желчный пузырь с сохраненной проходимостью пузырного и общего желчного протока, заполнен желчными камнями не более чем наполовину.
При длительном применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчного пузыря, желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и с целью профилактики рецидива камнеобразования.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение урсодезоксихолевой кислоты не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. способность управлять автотранспортом, работа с движущимися механизмами).
Лекарственное взаимодействие
Не следует применять одновременно с антацидами, содержащими алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), поскольку возможно снижение абсорбции урсодезоксихолевой кислоты. В случае необходимости эти препараты следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема УДХК.
Некоторые лекарственные препараты, такие как эстрогены, прогестогены (пероральные контрацептивы), неомицин, клофибрат, могут увеличивать холелитиаз, оказывая тем самым противоположный эффект способности урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
Урсодезоксихолевая кислота может повышать абсорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования.
В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гринтерол®
(ГРИНДЕКС, Латвия)
Ливодекса®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Протехолин®
(ОХФК, Россия)
Протехолин®
(МИР-ФАРМ, Россия)
Урбихол
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Урдокса®
(АЛИУМ, Россия)
Урдокса® 500
(АЛИУМ, Россия)
Урсапро
(ЭЛЗАФАРМ, Россия)
Урсодез®
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Урсодезоксихолевая к…
(РЕГАНА, Россия)
Все аналоги
| АПТЕКА | Адрес | Цена | Телефон | СТАТУС |
| Аптека Центральная онлайн № 38 | пр. Республики д. 46 | 7 680 тг. | +7-7172-31-08-29 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 01 | ул. Биржан Сала д. 3А | 7 795 тг. | +7-7172-38-24-87 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 02 | м-н Достык ул. Сауран д. 9 | 7 680 тг. | +7-7172-50-09-99 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 03 | м-н Достык ул. Сауран д. 5 | 7 680 тг. | +7-7172-56-72-54 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 04 | ул. Сейфуллина д. 45/1 бут. 108 | 7 680 тг. | +7-7172-20-21-10 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 06 | пр. Момышулы д. 4 | 7 795 тг. | +7-7172-44-74-30 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 07 | ул. Тлендиева д.42 НП-8 | 7 795 тг. | +7-7172-48-83-01 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 08 | ул. Кенесары д. 80 | 7 680 тг. | +7-7172-37-48-72 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 09 | ул. Кажимухана д. 4 | 7 680 тг. | +7-7172-35-79-16 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 13 | пр.Ш. Кудайбердыулы д. 42 | 7 680 тг. | +7-7172-23-14-90 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 17 | пр.Кабанбай батыра дом 46,н.п. 1 | 7 680 тг. | +7-7172-40-34-76 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 19 | ул. Кеменгерулы д .8 | 7 795 тг. | +7-7172-41-19-88 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 21 | пр. Республики д. 45 | 7 680 тг. | +7-7172-22-74-96 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 22 | ул. Сары-Арка д. 31 | 7 680 тг. | +7-7172-44-41-15 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 23 | пр. Женис, д. 25 | 7 680 тг. | +7-7172-56-14-98 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 25 | ул. Богенбай Батыра д. 21 | 7 680 тг. | +7-7172-31-58-76 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 26 | ул. Iле д. 30 | 7 680 тг. | +7-7172-54-30-41 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 27 | ул. Жирентаева д. 12 | 7 680 тг. | +7-7172-36-00-28 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 29 | ул. Аблайхана д. 29 | 7 680 тг. | +7-7172-56-11-41 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 30 | ул. Абая д. 59 | 7 680 тг. | +7-7172-21-21-45 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 31 | ул. Каныш Сатпаева ( бывш. Мирзояна) д. 21 | 7 680 тг. | +7-7172-56-51-64 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 33 | ЖК Лазурный квартал, ул. Сарайшик д.5 ВП 5 | 7 680 тг. | +7-7172-65-38-65 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 34 | ул. Иманова д. 41 | 7 680 тг. | +7-7172-61-73-33 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 37 | Ж.М.Ильинка ул. Есет батыр д. 32 | 7 680 тг. | +7-7172-48-81-50 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 39 | ул. Шаймерден Косшигулулы ( бывш. 188) д. 11 | 7 680 тг. | +7-7172-20-65-85 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 40 | ул. Шаймерден Косшигулулы ( бывш. 188) д. 16 | 7 795 тг. | +7-7172-99-84-37 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 41 | ул. Петрова д. 14/2 (м-н 1 д. 18) | 7 680 тг. | +7-7172-42-99-06 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 44 | ул. Абылай хана д. 12 | 7 680 тг. | +7-7172-35-93-97 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 47 | ул. Мангилик Ел, д. 24 | 7 680 тг. | +7-7172-25-67-31 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 48 | ул. Валиханова д. 27 | 7 680 тг. | +7-7172-20-54-76 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 53 | ул. Култобе д. 16 | 7 680 тг. | +7-7172-52-06-24 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 54 | Ж.К. Жагалау-3, ул. 199 д. 36, ВП-1, блок 15 | 7 680 тг. | +7-7172-29-34-69 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 55 | ул. Ш. Косшыгулулы д. 20, НП 11 | 7 680 тг. | +7-7172-20-79-39 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 57 | ул. Асан Кайғы д. 8, ВП-8 | 7 680 тг. | +7-7172-61-82-10 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 59 | ул. Москеу д. 29, ВП-7 | 7 680 тг. | +7-7172-38-37-48 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 63 | ул. Сейфуллина д. 24 | 7 795 тг. | +7-7172-32-61-12 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 64 | ул. Кенесары д. 16 | 7 795 тг. | +7-7172-40-33-04 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 68 | ул. Каима Мухамедханова д. 17 НП-6 | 7 680 тг. | +7-7172-97-11-69 | Есть в наличии |
| Гиппократ № 70 | пр. Республики д. 25 ВП-3 | 7 680 тг. | +7-7172-98-73-01 | Есть в наличии |
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
УРСОСАН® ФОРТЕ
Торговое название УРСОСАН® ФОРТЕ
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолиевая кислота
Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — кислота урсодезоксихолевая 500 мг вспомогательные вещества (ядро): крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. вспомогательные вещества (оболочка): опадрай белый (03В28796): гипромеллоза 6, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, вода очишенная.
Описание
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета с разделительной поперечной риской. Длина таблетки – 17 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей. Желчные кислоты и их производные. Урсодезоксихолевая кислота.
Код АТХ А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме урсодезоксихолевой кислоты (УДХК) наступает быстрое полное всасывание в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Скорость абсорбции, как правило, составляет 60 — 80%. УДХК в 96 — 98% связана с белками плазмы, эффективно высвобождается в печени и выводится с желчью в форме конъюгатов глицина и таурина. В кишечнике часть конъюгатов деконъюгируется и наступает повторное всасывание.
Конъюгаты могут также дегидроксилироваться на литохолическую кислоту, часть которой всасывается, сульфатируется в печени и выводится через желчные пути. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48 % общего содержания желчных кислот), что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот и поступлению их в печень. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3 — 5, 5 — 8 дней.
Фармакодинамика
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) является желчной кислотой и в теле человека естественным путем вырабатывается в небольших количествах (не более 5%). Уменьшает синтез холестерина в печени и концентрацию холестерина в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. УДХК уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, прежде всего, за счет диспергирования холестерина и образования жидкокристаллической фазы, уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта, стабилизирует и защищает их от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот. Уменьшая концентрацию токсичных желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии НLА антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь – IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом, алкогольном и неалкогольном стеатогепатитах, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Кистозный фиброз — детская популяция. Доступен долгосрочный опыт лечения детских пациентов с кистозным фиброзом, связанным с
гепатобилиарными заболеваниями (CFAНD) с применением УДХК, насчитывающий вплоть до 10 лет и более. Имеются данные о том, что терапия с применением УДХК может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения на раннем этапе CFAНD. Терапию при помощи УДХК следует начинать как можно раньше после постановки диагноза CFАНD для оптимизации эффективности лечения.
Показания к применению
— Растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре. Желчные камни не должны изображаться на рентгеновских снимках как тени, и их диаметр не должен превышать 15 мм. Функциональная способность желчного пузыря должна быть сохранена даже при наличии желчных камней.
— Симптоматическое лечение первичного билиарного холангита (ПБХ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.
Детская популяция
— Гепатобилиарное нарушение при кистозном фиброзе (муковисцидозе) у детей от 6 до 18 лет.
Способ применения и дозы
УРСОСАН® ФОРТЕ таблетки необходимо принимать внутрь вовремя или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Для обеспечения рекомендованной дозировки таблетку следует делить пополам, разламывая по риске. Сегменты, сломанные неправильно, не должны использоваться. При удерживании сегмента в полости рта ощущается горький вкус. УРСОСАН® ФОРТЕ не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Применять регулярно. Расчет суточного количества таблеток в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела, мг/кг/сут
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг).
|
Масса тела, кг |
Количество таблеток УрсосанФорте 500 мг |
|
До 60 |
1 |
|
61- 80 |
1 ½ табл |
|
81-100 |
2 |
|
Более 100 |
2 ½ табл |
Суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Курс лечения от 6 до 24 месяцев в зависимости от размера и состава желчных камней. Рекомендуется проводить последующую холецистограмму или УЗИ с интервалом в 6 месяцев до исчезновения желчных камней и следует проверить, не возник ли кальциноз камней.
Лечение следует продолжать до тех пор, пока 2 последовательные холецистограммы и/или УЗИ с интервалом 4-12 недель не покажут отсутствие желчных камней. В случае если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, препарат следует отменить. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Симптоматическое лечение первичного билиарного холангита (ПБХ)
Суточная доза зависит от массы тела и колеблется от 1 ½ до 3 ½ таблеток (14 ± 2 мг УДХК на 1 кг массы тела).
В течение первых трех месяцев лечения следует распределять прием УРСОСАН® ФОРТЕ таблетки в течение дня. При улучшении значений печеночных проб суточную дозу можно принимать один раз в день вечером.
|
Масса тела (кг) |
Суточная доза (мг/кг массы тела) |
Урсосан Форте 500 мг, таблетки, покрытые оболочкой |
|||
|
Первые 3 месяца |
Далее |
||||
|
утро |
обед |
вечер |
вечером (один раз в день) |
||
|
47-62 |
12 -16 |
½ |
½ |
½ |
1 ½ |
|
63-78 |
13 — 16 |
½ |
½ |
1 |
2 |
|
79-93 |
13 — 16 |
½ |
1 |
1 |
2 ½ |
|
94-109 |
14 — 16 |
1 |
1 |
1 |
3 |
|
свыше 110 |
1 |
1 |
1 ½ |
3½ |
При ПБХ УРСОСАН® ФОРТЕ таблетки можно принимать в течение неограниченного периода времени.
В случае ухудшения клинических симптомов в начале лечения (усиление зуда) лечение следует продолжить, принимая по ½ таблетки УРСОСАН® ФОРТЕ ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на ½ таблетки) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Детская популяция (6-18 лет)
Гепатобилиарное нарушение при кистозном фиброзе (муковисцидозе)
Дети с кистозным фиброзом в возрасте от 6 до 18 лет: 20 мг/кг/день в 2-3 разделенных дозах, с дальнейшим увеличением дозы до 30 мг/кг/день при необходимости.
|
Масса тела (кг) |
Суточная доза (мг/кг массы тела) |
Урсосан® Форте 500 мг, таблетки, покрытые оболочкой |
||
|
утро |
обед |
вечер |
||
|
20 — 29 |
17 — 25 |
½ |
— |
½ |
|
30 — 39 |
19 — 25 |
½ |
½ |
½ |
|
40 — 49 |
20 — 25 |
½ |
½ |
1 |
|
50 — 59 |
21- 25 |
½ |
1 |
1 |
|
60 — 69 |
22 — 25 |
1 |
1 |
1 |
|
70 — 79 |
22 — 25 |
1 |
1 |
1½ |
|
80 — 89 |
22 — 25 |
1 |
1½ |
1½ |
|
90 — 99 |
23 — 25 |
1½ |
1½ |
1½ |
|
100 — 109 |
23 — 25 |
1½ |
1½ |
2 |
|
свыше 110 |
1 ½ |
2 |
2 |
Побочные действия
Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений) представлена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно — частота не может быть подсчитана по доступным данным.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
В клинических исследованиях на фоне лечения таблетками УРСОСАН® ФОРТЕ часто наблюдались диарея или пастообразный стул.
При лечении первичного билиарного цирроза очень редко отмечалась сильная боль в верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
На фоне лечения таблетками УРСОСАН® ФОРТЕ в очень редких случаях наблюдалось кальцинирование желчных камней.
При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессировала после прекращения лечения.
Со стороны кожи и подкожных тканей
В очень редких случаях может наблюдаться крапивница.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к желчным кислотам или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков
— непроходимость желчных протоков (непроходимость общего желчного протока или пузырного желчного протока)
— частые приступы желчных колик
— рентгеноконтрастные обызвествленные желчные камни
— нарушения сократительной способности желчного пузыря
— детский возраст до 6 лет
Детская популяция
— портоэнтеростомия, не приведшая к успешному результату, или если не был восстановлен достаточный проток желчи у детей с атрезией желчных протоков
Лекарственные взаимодействия
УРСОСАН® ФОРТЕ не следует назначать одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит (оксид алюминия), поскольку эти препараты вяжут УДХК в кишечнике и, следовательно, подавляют его всасывание и эффективность. Принимать данные препараты следует не раньше, чем за 2 часа до, или же 2 часа после приема таблеток УРСОСАН® ФОРТЕ.
Прием УРСОСАН® ФОРТЕ таблетки может повлиять на всасывание циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови, а при необходимости – коррекции его режима дозирования.
В отдельных случаях прием УРСОСАН® ФОРТЕ таблеток может снижать всасываемость ципрофлоксацина.
Одновременное использование УРСОСАН® ФОРТЕ (500 мг/день) и розувастатина (20 мг/день) приводило в легкой степени к повышенному уровню присутствия розувастатина в плазме. Клиническая релевантность этого взаимодействия, в том числе и в отношении других статинов, неизвестна.
Есть данные о том, что УДХК снижает пиковую концентрацию в плазме (Cmax) и площадь под фармакинетической кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина, что требует проведения мониторинга концентрации нитрендипина. Не исключается необходимости увеличения дозы нитрендипина. Имееются данные о том, что взаимодействие УДХК и дапсона приводит к снижению эффекта последнего.
Эти наблюдения, могут свидетельствовать о потенциале УДХК к индуцированию цитохромных ферментов Р450 3А. Однако, индукция не наблюдалась в ходе тщательного исследования взаимодействия УДХК с будесонидом, известным как цитохромный субстрат Р450 3А.
Некоторые лекарственные препараты, такие как эстрогены, прогестогены (пероральные контрацептивы), неомицин, клофибрат, могут увеличивать холелитиаз, оказывая тем самым противоположный эффект способности урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
Особые указания
Таблетки УРСОСАН® ФОРТЕ следует принимать под наблюдением врача.
В течение первых трех месяцев лечения врач должен проверять показатели функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и ГГТ (y-GT) каждые 4 недели и, впоследствии, каждые 3 месяца. Наряду с тем, что это позволит выявить в массе пациентов, проходящих лечение, лиц, реагирующих и не реагирующих на лечение, это также позволит выявить на раннем этапе потенциальное повреждение печени, в особенности, у пациентов с первичным билиарным холангитом в прогрессивной стадии. При использовании для растворения холестериновых желчных камней:
Для оценки прогресса лечения, а также для своевременного выявления какого-либо обызвествления желчных камней, в зависимости от размера камня, необходимо визуализировать желчный пузырь (оральная холецистография) — общий вид и окклюзия в положении стоя и лежа на спине (проверка при помощи УЗИ) спустя 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновском снимке или же при обызвествленных желчных камнях, нарушениях сократительной способности желчного пузыря или частых эпизодах билиарных колик не следует применять УРСОСАН® ФОРТЕ.
При использовании для лечения поздней стадии первичного билиарного холангита. В очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени с частичной регрессией после прекращения лечения.
У пациентов с ПБЦ в редких случаях в начале лечения может иметь место ухудшение клинических симптомов, т.е. может усугубляться зуд. В таком случае следует снизить дозировку до 250 мг в день и постепенно ее увеличивать до рекомендуемой дозы, указанной в разделе “Способ применения и дозы”.
В случае диареи, дозу следует уменьшить, а в случаях не прекращающейся диареи лечение следует прекратить.
Дополнительная информация для особых групп пациентов
Долгосрочная терапия высокими дозами УРСОСАН® ФОРТЕ (28 — 30 мг/кг/день) у пациентов с первичным склеротизирующим холангитом (применением off-label) была связана с более высокой частотой проявления нежелательных тяжелых лекарственных реакций. Беременность и период лактации
Данные о влиянии на рождаемость после лечения таблетками УРСОСАН® ФОРТЕ отсутствуют. Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты у беременных пациенток отсутствуют, либо ограничены. Есть данные о наличии тератогенного действия в течение ранней фазы беременности. Применение УДХК в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода или новорожденного (адекватных и строго контролируемых исследований применения урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось). Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только на фоне использования надежных средств контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции, или с низким содержанием эстрогенов. У пациентов, принимающих УРСОСАН® ФОРТЕ в таблетках 500 мг в целях растворения желчных камней следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные противозачаточные средства могут способствовать образованию камней. Возможность беременности, должна быть исключена до начала лечения.
Согласно нескольким подтвержденным случаям, концентрация урсодезоксихолевой кислоты в молоке кормящих женщин невелика; возникновение нежелательных реакций у детей на фоне кормления грудью маловероятно. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: диарея. В этом случае необходимо уменьшить дозу, а если понос (диарея) не исчезнет, лечение прекратить. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается с увеличением дозы и, следовательно, больше выделяется с калом.
Лечение: симптоматическое с компенсированием потери объема жидкости и электролитного баланса.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной/ поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель / Держатель регистрационного удостоверения
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Телчска 377/1, Михле
140 00 Прага 4
Чешская Республика
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ»
город Алматы, район Наурызбайский, Микрорайон Рахат, улица Асанбай Аскаров, дом 21/1, н.п. 1 а; телефон 2608936; еmail: sekretar@prommedic.kz
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
УРСОСАН® ФОРТЕ
Торговое название
УРСОСАН® ФОРТЕ
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолиевая кислота
Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — кислота урсодезоксихолевая 500 мг вспомогательные вещества (ядро): крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. вспомогательные вещества (оболочка): опадрай белый (03В28796): гипромеллоза 6, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, вода очишенная.
Описание
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета с разделительной поперечной риской. Длина таблетки – 17 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей. Желчные кислоты и их производные. Урсодезоксихолевая кислота.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме урсодезоксихолевой кислоты (УДХК) наступает быстрое полное всасывание в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Скорость абсорбции, как правило, составляет 60 — 80%. УДХК в 96 — 98% связана с белками плазмы, эффективно высвобождается в печени и выводится с желчью в форме конъюгатов глицина и таурина. В кишечнике часть конъюгатов деконъюгируется и наступает повторное всасывание.
Конъюгаты могут также дегидроксилироваться на литохолическую кислоту, часть которой всасывается, сульфатируется в печени и выводится через желчные пути. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48 % общего содержания желчных кислот), что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот и поступлению их в печень. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3 — 5, 5 — 8 дней.
Фармакодинамика
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) является желчной кислотой и в теле человека естественным путем вырабатывается в небольших количествах (не более 5%). Уменьшает синтез холестерина в печени и концентрацию холестерина в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. УДХК уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, прежде всего, за счет диспергирования холестерина и образования жидкокристаллической фазы, уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта, стабилизирует и защищает их от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот. Уменьшая концентрацию токсичных желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии НLА антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь – IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом, алкогольном и неалкогольном стеатогепатитах, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Кистозный фиброз — детская популяция. Доступен долгосрочный опыт лечения детских пациентов с кистозным фиброзом, связанным с
гепатобилиарными заболеваниями (CFAНD) с применением УДХК, насчитывающий вплоть до 10 лет и более. Имеются данные о том, что терапия с применением УДХК может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения на раннем этапе CFAНD. Терапию при помощи УДХК следует начинать как можно раньше после постановки диагноза CFАНD для оптимизации эффективности лечения.
Показания к применению
— Растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре. Желчные камни не должны изображаться на рентгеновских снимках как тени, и их диаметр не должен превышать 15 мм. Функциональная способность желчного пузыря должна быть сохранена даже при наличии желчных камней.
— Симптоматическое лечение первичного билиарного холангита (ПБХ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.
Детская популяция
— Гепатобилиарное нарушение при кистозном фиброзе (муковисцидозе) у детей от 6 до 18 лет.
Способ применения и дозы
УРСОСАН® ФОРТЕ таблетки необходимо принимать внутрь вовремя или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Для обеспечения рекомендованной дозировки таблетку следует делить пополам, разламывая по риске. Сегменты, сломанные неправильно, не должны использоваться. При удерживании сегмента в полости рта ощущается горький вкус. УРСОСАН® ФОРТЕ не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Применять регулярно. Расчет суточного количества таблеток в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела, мг/кг/сут
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг).
|
Масса тела, кг |
Количество таблеток УрсосанФорте 500 мг |
|
До 60 |
1 |
|
61- 80 |
1 ½ табл |
|
81-100 |
2 |
|
Более 100 |
2 ½ табл |
Суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Курс лечения от 6 до 24 месяцев в зависимости от размера и состава желчных камней. Рекомендуется проводить последующую холецистограмму или УЗИ с интервалом в 6 месяцев до исчезновения желчных камней и следует проверить, не возник ли кальциноз камней.
Лечение следует продолжать до тех пор, пока 2 последовательные холецистограммы и/или УЗИ с интервалом 4-12 недель не покажут отсутствие желчных камней. В случае если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, препарат следует отменить. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Симптоматическое лечение первичного билиарного холангита (ПБХ)
Суточная доза зависит от массы тела и колеблется от 1 ½ до 3 ½ таблеток (14 ± 2 мг УДХК на 1 кг массы тела).
В течение первых трех месяцев лечения следует распределять прием УРСОСАН® ФОРТЕ таблетки в течение дня. При улучшении значений печеночных проб суточную дозу можно принимать один раз в день вечером.
|
Масса тела (кг) |
Суточная доза (мг/кг массы Задать вопрос Вы можете задать любой интересующий вас вопрос по товару или работе магазина. Наши квалифицированные специалисты обязательно вам помогут. Оставить отзыв У данного товара нет отзывов. Станьте первым, кто оставил отзыв об этом товаре! Задать вопрос |