Валаар — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002423
Торговое наименование препарата
Валаар
Международное непатентованное наименование
Валсартан
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: валсартан 40 мг/80 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 29,75 мг/59,5 мг, лактозы моногидрат 9,0 мг/18,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия(натрия крахмала гликолят) 7,2 мг/14,4 мг, повидон 2,7 мг/5,4 мг, натрия лаурилсульфат 0,45 мг/0,9 мг, магния стеарат 0,9 мг/1,8 мг;
вспомогательные вещества для оболочки:
— для дозировки 40 мг: Опадрай II [спирт поливиниловый 1,2 мг, макрогол-3350 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титана диоксид 0,604 мг, железа оксид желтый 0,141 мг, железа оксид красный 0,003 мг, железа оксид черный 0,002 мг];
— для дозировки 80 мг: Опадрай II [спирт поливиниловый 2,0 мг, макрогол-3350 1,01 мг, тальк 0,74 мг, титана диоксид 1,17 мг, алюминиевый лак на основе красителя очаровательного красного 0,029 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубина 0,023 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый 0,028 мг].
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета (при дозировке 40 мг) или розового цвета (при дозировке 80 мг). На поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ
C09CA03
Фармакодинамика:
Валсартан — активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1 которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ демонстрирует, что частота развития сухого кашля достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, принимающих валсартан, чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном эта нежелательная реакция отмечается в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком — в 19,0% случаев, — в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдается в 68,5% случаев (р < 0,05).
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).
После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия наблюдается в течение 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов, сохраняющееся более 24 часов. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае одновременного применения валсартана с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными реакциями. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается значительное снижение протеинурии (36-44%).
Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана в течение 2-х лет у пациентов в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка) снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2.9 см/м2, получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%) отмечается достоверное снижение (на 27,5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.
У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3%.
В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летальных исходов, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежностью. У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию.
Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии
У детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь всасывание валсартана происходит быстро, максимальная концентрация (Сmах) валсартана в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность 23%. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmах уменьшаются на 40% и 50% соответственно, хотя, начиная примерно с 8-го ч после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.
Распределение
Объем распределения (Vd) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.
Выведение
Валсартан выводится двухфазно: a-фаза с периодом полувыведения (Т1/2α) менее 1 ч и β-фаза с Т1/2β — около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с ХСН
У данной категории пациентов время достижения Сmах и Т1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmах прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста (не имеет клинического значения).
Пациенты с нарушениями функции почек
Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и клиренсом креатинина (КК) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени.
Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.
Показания:
Взрослые
Артериальная гипертензия
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.
Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Дети и подростки
Артериальная гипертензия у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к валсартану или любому другому компоненту препарата.
Беременность и период кормления грудью.
Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз.
Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).
Возраст до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет — по другим показаниям.
В состав препарата входит лактозы моногидрат, поэтому препарат не следует применять при непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью:
Препарат Валаар необходимо применять с осторожностью при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, первичном гиперальдостеронизме, при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота); у взрослых пациентов с КК менее 10 мл/мин, у пациентов от 6 до 18 лет с КК менее 30 мл/мин, в том числе находящихся на гемодиализе, с легкими и умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза, у пациентов с ХСН III-IV функционального класса по NYHA, функция почек у которых зависит от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), у пациентов с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, а также у пациентов после трансплантации почки.
Препарат Валаар следует применять с осторожностью у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующего применения антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторов АПФ. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата с другими средствами ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен-содержащие препараты.
Не рекомендуется применять препарат одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.
Беременность и лактация:
Беременность
Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) на плод, в случае их применения во втором и третьем триместрах беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых при беременности случайно получали валсартан. Препарат Валаар, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять во время беременности, а также у женщин, планирующих беременность. При применении средств, воздействующих на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод при беременности. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валаар, следует отменить лечение как можно быстрее.
Фертильность
В доклинических исследованиях у животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность. Данные о влиянии валсартана на фертильность у человека отсутствуют.
Период кормления грудью
Неизвестно, выделяется ли валсартан в грудное молоко. Поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью.
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валаар составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения, максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Валаар составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.
Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда
Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки. Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу 2 недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Валаар. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата в период титрования.
В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Оценка состояния пациентов, в период после перенесенного инфаркта миокарда, должна включать оценку функции почек.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У пожилых пациентов старше 65 лет коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек, коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении препарата у пациентов с КК менее 10 мл/мин.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валаар у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД. Максимальные рекомендованные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.
|
Масса тела |
Максимальная рекомендованная суточная доза |
|
≥ 8 кг < 35 кг |
80 мг |
|
≥ 35 кг < 80 кг |
160 мг |
|
≥ 80 кг < 160 кг |
320 мг |
Побочные эффекты:
Данные о зависимости частоты какой-либо из нежелательной реакции от дозы или продолжительности лечения валсартаном, а также пола, возраста или расовой принадлежности, отсутствуют. Профиль безопасности валсартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с артериальной гипертензией не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.
Ниже приведены нежелательные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований, а также при применении препарата в клинической практике.
Частота развития нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев, включая отдельные сообщения). В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные реакции распределены в порядке уменьшения их важности.
Для всех нежелательных реакций, выявленных в клинической практике и при анализе лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозможно) использовалась градация «частота неизвестна».
Пациенты с артериальной гипертензией
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения метаболизма: частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.
Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — боли в животе.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — миалгия.
Со стороны почек: частота неизвестна — нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Прочие: нечасто — повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Пациенты, получающие валсартан после перенесенного острого инфаркта миокарда и /или при ХСН
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения метаболизма: нечасто — гиперкалиемия; частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.
Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства:нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности; частота неизвестна — васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:нечасто — тошнота, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — кожная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — рабдомиолиз; частота неизвестна — миалгия.
Со стороны почек: часто — нарушение функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в плазме крови.
Общие нарушения: нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или ХСН наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, боли в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Передозировка:
Симптомы. При передозировке валсартана основным проявлением является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение. Симптоматическое лечение, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов.
При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови (ОЦК) и количества выделяемой мочи.
Взаимодействие:
Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.
Двойная блокада РААС при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС, связанно с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется проводить мониторинг артериального давления, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих валсартан и другие лекарственные средства, оказывающие влияние на РААС.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2
При применении валсартана одновременно с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, возможно уменьшение его антигипертензивного действия. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала лечения необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водноэлектролитного баланса.
Белки-переносчики
По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное назначение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибиторами белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmах и AUC).
Препараты лития
При применении ингибиторов АПФ одновременно с препаратами лития отмечается повышение содержания лития в плазме крови и усиление его токсического действия. Не рекомендуется применять валсартан одновременно с препаратами лития (опыт применения ограничен). При необходимости применения валсартана одновременно с препаратами лития необходимо обеспечить контроль содержания лития в плазме крови.
При одновременном применении валсартана с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретинами (в т. ч. спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания катя в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Данной категории пациентов рекомендовано с осторожностью принимать валсартан одновременно с другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, так как это может привести к повышению концентрации калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и концентрации калия в сыворотке крови у данной группы пациентов.
Особые указания:
Трансплантация почки
Данных по безопасности применения валсартана у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.
Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК
У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиваться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в том числе путем уменьшения дозы диуретика.
Стеноз почечной артерии
Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.
Первичный гиперальдостеронизм
Препарат неэффективен для лечения артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.
ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда
У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек у которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата, а также периодически во время лечения, необходимо проводить оценку функции почек.
Комбинированная терапия при артериальной гипертензии
При артериальной гипертензии препарат Валаар может применяться в монотерапии, а так же одновременно с другими гипотензивными средствами, в частности, с диуретиками. Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда Возможно применение препарата Валаар в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами). У данной категории пациентов не рекомендуется применять препарат Валаар одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.
Комбинированная терапия при ХСН
При ХСН препарат Валаар может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами — диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и валсартаном.
Ангионевротический отек
Ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовых связок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием препарата Валаар в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление препарата запрещено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Поскольку на фоне терапии препаратом Валаар возможно развитие таких нежелательных реакций как головокружение или обморок, пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг.
Упаковка:
По 7, 10, 14, 15, 20, 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 20, 50, 70, 80 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (АО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ФП «Оболенское»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Валаар (Valaar)
💊 Состав препарата Валаар
✅ Применение препарата Валаар
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт:
Валсартан-Алиум
Описание активных компонентов препарата
Валаар
(Valaar)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Валаар |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 28 шт. рег. №: ЛП-002423 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Валаар
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат), повидон K30, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай II 85F34555 розовый [спирт поливиниловый, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), тальк, титана диоксид, алюминиевый лак на основе красителя очаровательного красного, алюминиевый лак на основе красителя азорубина, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый].
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе — около 9 ч), кинетика линейная.
При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.
При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.
При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.
Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом — 70% и с мочой — 30%, преимущественно в неизмененном виде.
При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.
Показания активных веществ препарата
Валаар
Лечение артериальной гипертензии.
Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.
Противопоказания к применению
Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Валсартан противопоказан к применению при беременности.
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
Особые указания
При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Артинова®
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Валз
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
Валсартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Валсартан
(ВЕРТЕКС, Россия)
Валсартан
(АТОЛЛ, Россия)
Валсартан
(АЛИУМ, Россия)
Валсартан Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Валсартан Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)
Валсартан-Акрихин
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Валсартан-Алиум
(АЛИУМ, Россия)
Все аналоги
Данные о зависимости частоты какой-либо из нежелательной реакции от дозы или продолжительности лечения валсартаном, а также пола, возраста или расовой принадлежности, отсутствуют. Профиль безопасности валсартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с артериальной гипертензией не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.
Ниже приведены нежелательные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований, а также при применении препарата в клинической практике.
Частота развития нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (&le1/10 случаев), часто (&le1/100 и <1/10 случаев), нечасто (&le1/1000 и <1/100 случаев), редко (&le1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев, включая отдельные сообщения). В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные реакции распределены в порядке уменьшения их важности.
Для всех нежелательных реакций, выявленных в клинической практике и при анализе лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозможно) использовалась градация «частота неизвестна».
Пациенты с артериальной гипертензие.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения метаболизма: частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.
Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — боли в животе.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — миалгия.
Со стороны почек: частота неизвестна — нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Прочие: нечасто — повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Пациенты, получающие валсартан после перенесенного острого инфаркта миокарда и /или при ХС.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения метаболизма: нечасто — гиперкалиемия; частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.
Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности; частота неизвестна — васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — кожная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — рабдомиолиз; частота неизвестна — миалгия.
Со стороны почек: часто — нарушение функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в плазме крови.
Общие нарушения: нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или ХСН наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, боли в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат), повидон K30, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай II 85F34555 розовый [спирт поливиниловый, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), тальк, титана диоксид, алюминиевый лак на основе красителя очаровательного красного, алюминиевый лак на основе красителя азорубина, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый].
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе — около 9 ч), кинетика линейная.
При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.
При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.
При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.
Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом — 70% и с мочой — 30%, преимущественно в неизмененном виде.
При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.
Показания
Лечение артериальной гипертензии.
Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.
Дозировка
Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
Особые указания
При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Беременность и лактация
Валсартан противопоказан к применению при беременности.
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
При нарушениях функции почек
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.
Описание препарата ВАЛААР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Valaar
Регистрационный номер
Торговое наименование
Валаар
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активное вещество: валсартан 40 мг/80 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 29,75 мг/59,5 мг, лактозы моногидрат 9,0 мг/18,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия(натрия крахмала гликолят) 7,2 мг/14,4 мг, повидон 2,7 мг/5,4 мг, натрия лаурилсульфат 0,45 мг/0,9 мг, магния стеарат 0,9 мг/1,8 мг;
вспомогательные вещества для оболочки:
— для дозировки 40 мг: Опадрай Ⅱ [спирт поливиниловый 1,2 мг, макрогол-3350 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титана диоксид 0,604 мг, железа оксид жёлтый 0,141 мг, железа оксид красный 0,003 мг, железа оксид чёрный 0,002 мг];
— для дозировки 80 мг: Опадрай Ⅱ [спирт поливиниловый 2,0 мг, макрогол-3350 1,01 мг, тальк 0,74 мг, титана диоксид 1,17 мг, алюминиевый лак на основе красителя очаровательного красного 0,029 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубина 0,023 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат жёлтый 0,028 мг].
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой коричнево-жёлтого цвета (при дозировке 40 мг) или розового цвета (при дозировке 80 мг). На поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Валсартан — активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1 которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ демонстрирует, что частота развития сухого кашля достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, принимающих валсартан, чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2,6 % против 7,9 %, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном эта нежелательная реакция отмечается в 19,5 % случаев, а при лечении тиазидным диуретиком — в 19,0 % случаев, — в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдается в 68,5 % случаев (р < 0,05).
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).
После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия наблюдается в течение 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4–6 часов, сохраняющееся более 24 часов. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2–4 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае одновременного применения валсартана с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными реакциями. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается значительное снижение протеинурии (36-44 %).
Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана в течение 2-х лет у пациентов в период от 12 ч до 10 дней после перенесённого острого инфаркта миокарда (осложнённого левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка) снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II (62 %), III (36 %) и IV (2 %) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40 % и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2.9 см/м2, получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93 %), диуретики (86 %), дигоксин (67 %) и бета-адреноблокаторы (36 %) отмечается достоверное снижение (на 27,5 %) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.
У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33 %), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44 %). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3 %.
В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летальных исходов, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежностью. У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию.
Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии
У детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь всасывание валсартана происходит быстро, максимальная концентрация (Сmax) валсартана в плазме крови достигается в течение 2–4 часов. Средняя абсолютная биодоступность 23 %. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax уменьшаются на 40 % и 50 % соответственно, хотя, начиная примерно с 8-го ч после приёма препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приёма его натощак, так и в случае приёма с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приёма пищи.
Распределение
Объём распределения (Vd) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20 % принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.
Выведение
Валсартан выводится двухфазно: a-фаза с периодом полувыведения (Т1/2α) менее 1 ч и β-фаза с Т½β — около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизменённом виде через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30 % общего клиренса). Т½ валсартана составляет 6 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с ХСН
У данной категории пациентов время достижения Сmax и Т½ сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmax прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приёме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста (не имеет клинического значения).
Пациенты с нарушениями функции почек
Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и клиренсом креатинина (КК) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени.
Применение препарата у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени не изучалось.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.
Показания
Взрослые
Артериальная гипертензия
Хроническая сердечная недостаточность (Ⅱ–Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.
Для повышения выживаемости пациентов после перенесённого острого инфаркта миокарда, осложнённого левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Дети и подростки
Артериальная гипертензия у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к валсартану или любому другому компоненту препарата.
Беременность и период кормления грудью.
Тяжёлые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз.
Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).
Возраст до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет — по другим показаниям.
В состав препарата входит лактозы моногидрат, поэтому препарат не следует применять при непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Препарат Валаар необходимо применять с осторожностью при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, первичном гиперальдостеронизме, при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота); у взрослых пациентов с КК менее 10 мл/мин, у пациентов от 6 до 18 лет с КК менее 30 мл/мин, в том числе находящихся на гемодиализе, с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза, у пациентов с ХСН Ⅲ–Ⅳ функционального класса по NYHA, функция почек у которых зависит от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), у пациентов с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, а также у пациентов после трансплантации почки.
Препарат Валаар следует применять с осторожностью у пациентов с наследственным ангионевротическим отёком, либо ангионевротическим отёком на фоне предшествующего применения антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторов АПФ. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата с другими средствами ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен-содержащие препараты.
Не рекомендуется применять препарат одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) на плод, в случае их применения во втором и третьем триместрах беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врождёнными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорождённых, матери которых при беременности случайно получали валсартан. Препарат Валаар, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять во время беременности, а также у женщин, планирующих беременность. При применении средств, воздействующих на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод при беременности. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валаар, следует отменить лечение как можно быстрее.
Фертильность
В доклинических исследованиях у животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность. Данные о влиянии валсартана на фертильность у человека отсутствуют.
Период кормления грудью
Неизвестно, выделяется ли валсартан в грудное молоко. Поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжёвывая, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валаар составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения, максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Валаар составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приёма. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.
Для повышения выживаемости пациентов после перенесённого острого инфаркта миокарда
Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесённого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (½ таблетки 40 мг) 2 раза в сутки. Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приёма. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу 2 недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Валаар. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата в период титрования.
В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Оценка состояния пациентов, в период после перенесённого инфаркта миокарда, должна включать оценку функции почек.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У пожилых пациентов старше 65 лет коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек, коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении препарата у пациентов с КК менее 10 мл/мин.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валаар у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребёнка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребёнка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учётом снижения АД. Максимальные рекомендованные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.
|
Масса тела |
Максимальная рекомендованная суточная доза |
|
≥ 8 кг < 35 кг |
80 мг |
|
≥ 35 кг < 80 кг |
160 мг |
|
≥ 80 кг < 160 кг |
320 мг |
Побочное действие
Данные о зависимости частоты какой-либо из нежелательной реакции от дозы или продолжительности лечения валсартаном, а также пола, возраста или расовой принадлежности, отсутствуют. Профиль безопасности валсартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с артериальной гипертензией не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.
Ниже приведены нежелательные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований, а также при применении препарата в клинической практике.
Частота развития нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев, включая отдельные сообщения). В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные реакции распределены в порядке уменьшения их важности.
Для всех нежелательных реакций, выявленных в клинической практике и при анализе лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозможно) использовалась градация «частота неизвестна».
Пациенты с артериальной гипертензией
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения метаболизма: частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.
Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — боли в животе.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — ангионевротический отёк, кожная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — миалгия.
Со стороны почек: частота неизвестна — нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Прочие: нечасто — повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приёмом препарата не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отёки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Пациенты, получающие валсартан после перенесённого острого инфаркта миокарда и /или при ХСН
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения метаболизма: нечасто — гиперкалиемия; частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.
Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности; частота неизвестна — васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — ангионевротический отёк; частота неизвестна — кожная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — рабдомиолиз; частота неизвестна — миалгия.
Со стороны почек: часто — нарушение функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в плазме крови.
Общие нарушения: нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесённого острого инфаркта миокарда и/или ХСН наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приёмом препарата не установлена: артралгия, боли в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отёки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Передозировка
Симптомы. При передозировке валсартана основным проявлением является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение. Симптоматическое лечение, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приёма препарата, и от степени тяжести симптомов.
При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объёма циркулирующей крови (ОЦК) и количества выделяемой мочи.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.
Двойная блокада РААС при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС, связанно с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется проводить мониторинг артериального давления, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих валсартан и другие лекарственные средства, оказывающие влияние на РААС.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2
При применении валсартана одновременно с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, возможно уменьшение его антигипертензивного действия. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала лечения необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водноэлектролитного баланса.
Белки-переносчики
По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков переносчиков OATP1B1 и MRP2. Одновременное назначение валсартана с ингибиторами белка-переносчика OATP1B1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибиторами белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmах и AUC).
Препараты лития
При применении ингибиторов АПФ одновременно с препаратами лития отмечается повышение содержания лития в плазме крови и усиление его токсического действия. Не рекомендуется применять валсартан одновременно с препаратами лития (опыт применения ограничен). При необходимости применения валсартана одновременно с препаратами лития необходимо обеспечить контроль содержания лития в плазме крови.
При одновременном применении валсартана с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретинами (в том числе спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания катя в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Данной категории пациентов рекомендовано с осторожностью принимать валсартан одновременно с другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, так как это может привести к повышению концентрации калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и концентрации калия в сыворотке крови у данной группы пациентов.
Особые указания
Трансплантация почки
Данных по безопасности применения валсартана у пациентов, перенёсших трансплантацию почки, нет.
Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК
У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиваться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в том числе путём уменьшения дозы диуретика.
Стеноз почечной артерии
Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.
Первичный гиперальдостеронизм
Препарат неэффективен для лечения артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.
ХСН/период после перенесённого инфаркта миокарда
У пациентов с ХСН или после перенесённого инфаркта миокарда, начинающих лечение валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA, функция почек у которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата, а также периодически во время лечения, необходимо проводить оценку функции почек.
Комбинированная терапия при артериальной гипертензии
При артериальной гипертензии препарат Валаар может применяться в монотерапии, а так же одновременно с другими гипотензивными средствами, в частности, с диуретиками. Комбинированная терапия в период после перенесённого инфаркта миокарда Возможно применение препарата Валаар в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми после перенесённого инфаркта миокарда, а именно: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами). У данной категории пациентов не рекомендуется применять препарат Валаар одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.
Комбинированная терапия при ХСН
При ХСН препарат Валаар может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами — диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и валсартаном.
Ангионевротический отёк
Ангионевротический отёк, в том числе отёк гортани и голосовых связок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отёк лица, губ, глотки и/или отёк языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отёк на фоне приёма других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Приём препарата Валаар в случае развития ангионевротического отёка должен быть немедленно отменен, возобновление препарата запрещено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Поскольку на фоне терапии препаратом Валаар возможно развитие таких нежелательных реакций как головокружение или обморок, пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 40 мг и 80 мг.
По 7, 10, 14, 15, 20, 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 20, 50, 70, 80 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.