Валацикловир цена мазь от герпеса инструкция по применению

Состав

В составе одной таблетки находится 556 мг гидрохлорида валацикловира (500 мг в пересчете на валацикловир).

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке, в картонных пачках или банках из стекла по 10 штук.

Фармакологическое действие

Противовирусное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество средства угнетает жизнедеятельность ДНК-полимеразы вирусов герпеса, не дает синтезироваться вирусной ДНК и ингибирует процессы репликации.

После попадания в организм, валацикловир трансформируется в ацикловир и L-валин, затем происходят реакции фосфорилирования и ацикловир превращается в ацикловир трифосфат. Получившееся соединение способно подавлять ДНК-полимеразу вредоносного агента (вируса) по конкурентному механизму.

Фосфорилирование происходит, как правило в два этапа. На первом реакцию катализирует фермент тимидинкиназа. Препарат проявляет особую активность по отношению к Herpes simplex, к Varicella zoster он менее чувствителен. Выводится вещество почками или с калом, период полувыведения составляет приблизительно три часа.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• для лечения заболеваний слизистых оболочек и кожи, которые вызывает вирус Herpes simplex;
• для профилактики рецидивов болезней, вызванных тем же вирусом;
• при опоясывающем лишае;
• в качестве профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при трансплантации костного мозга и почки;
• при аллергии на действующее вещество;
• ВИЧ-инфицированным, если CD4+-лимфоциты не превышают 100 мк/л;
• детям до 18 лет (исключение – пересадка органов, тогда препарат применяют с 12 лет).

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. В результате лабораторных исследований и наблюдений за больными с опоясывающим лишаем и вирусом герпеса (в том числе с сопутствующим иммунодефицитом) принимающими валацикловир, были выявлены практически все возможные побочные реакции.

Возможны:

• тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, анорексия и диарея, повышение активности ферментов печени, гепатит;
• нарушения в работе почек, фоточувствительность, одышка, тромбоцитопения;
• головные боли, головокружение, галлюцинации, депрессия, ажитация, атаксия, психоз, дизартрия, нарушения сознания и кома;
• сыпь, зуд, анафилаксия, крапивница, отек Квинке;
• нейтропения, апластическая анемия, васкулит, тромбоцитопения;
• назофарингит, отек лица, тахикардия, повышение артериального давления, повышенная утомляемость;
• ринорея, лихорадка и дегидратация.

Инструкция по применению Валацикловира (Способ и дозировка)

Средство принимают внутрь, независимо от еды.

Таблетки Валацикловир, инструкция по применению

При опоясывающем лишае разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), 3 раза в сутки. Курс лечения – 7 дней. Чем раньше после проявления первых симптомов заболевания был начат прием средства, тем эффективнее будет лечение.

При герпесе (в том числе при профилактическом приеме) суточная дозировка – 1000 мг. Рекомендуется разделить на 2 приема, утром и вечером, по одной таблетке. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней (тяжелое течение болезни).

Если у пациента имеются нарушения в работе почек, следует скорректировать дозу.

Передозировка

Нет данных о передозировке препаратом.

Взаимодействие

Клинически значимых случаев взаимодействия таблеток с прочими средствами не наблюдалось.

Тем не менее, действующее вещество выводится из организма через почки, путем канальциевой секреции. Любые лекарства, которые будут назначены одновременно с Валацикловиром, будут мешать его нормальному выведению из организма. В первую очередь это относится к Циметидину и прочим препаратам, блокирующим механизм канальциевой секреции.

При сочетании с Микофенолатом, концентрация ацикловира в плазме крови увеличивается.

При сочетании средства с Циклоспорином, Такролимусом и лекарствами, нарушающими нормальную работу почек, нагрузка на эти органы увеличивается.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

В прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При нарушениях работы почек применять препарат следует с собой осторожностью. Возможно развитие острой почечной недостаточности, нарушений со стороны центральной нервной системы.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако следует увеличить количество потребляемой жидкости.

Во время лечения от генитального герпеса стоит воздержаться от половых контактов, так как препарат не спасает от передачи вируса партнеру.

При лечении пациентов с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность.

Нет клинического опыта применения средства для детей до 12 лет, в связи с этим лекарство детям не назначают.

Если у пациента была произведена трансплантация костного мозга или почки, обнаружена клинически выраженная форма ВИЧ-инфекции, проявляется острый иммунодефицит, то прием препарата может привести к тромбоцитопенической пурпуре, гемолитико-уремическому синдрому и смерти.

Если во время лечения средством наблюдаются галлюцинации, судороги, ажитации, спутанность сознания и бред, препарат следует отменить.

Аналоги Валацикловира

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги: Вайора, Валацикловир Канон, Валацикловира гидрохлорид, Валогард, Валцикон, Вирдел, Валавир, Валвир, Валтрекс, Вацирекс.

Что лучше: Валацикловир или Валтрекс?

Валтрекс – импортный аналог с таким же действующим веществом. По эффективности и частоте проявления побочных реакций препараты идентичны. Однако стоимость Валтрекса значительно превышает Валацикловир.

При беременности и лактации

Исследований, в которых доказывается безвредность средства для беременных и кормящих женщин, практически нет. В связи с этим, назначать препарат должен врач.

Валацикловир (его метаболит Ацикловир) хорошо проникает в грудное молоко.

Во время исследований на крысах и кроликах, при приеме средства оно не оказывало тератогенного воздействия, не вызывало фертильности у самок и самцов.

Отзывы о Валацикловире

Отзывы хорошие. Препарат надолго избавляет от герпеса, из побочных эффектов наиболее часто проявляются тошнота и проблемы с желудочно-кишечным трактом. Многих устраивает сравнительно низкая стоимость лекарства.

Цена Валацикловира

Цена на таблетки Валацикловир в России – приблизительно 600 рублей за 10 штук.

Вместе с таблетками, как правило, используют мазь, содержащую валацикловир.

Цена Валацикловира в Украине несколько выше. Купить препарат можно за 360 грн (10 таблеток).

Валацикловир-АКОС — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003553

Торговое наименование препарата

Валацикловир

Международное непатентованное наименование

Валацикловир

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

Состав ядра

Активное вещество: валацикловира гидрохлорид — 556,2 мг (в пересчете на валацикловир — 500 мг);

Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 7,2 мг, повидон-К90 (коллидон 90 F, пласдон К90) — 10,0 мг, кросповидон (коллидон CL, коллидон CL-M) — 28,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3,6 мг, тальк — 10,35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 103,85 мг;

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 15,0 мг, макрогол — 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000) — 4,5 мг, титана диоксид (титана двуокись) — 2,5 мг.

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

J05AB11

Фармакодинамика:

Механизм действия

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.

Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов; варицелла-зостер вируса (ВЗВ) (Varicella zoster virus); цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.

Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидролазой.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не снижается от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению максимальной концентрации в плазме крови (С_mах) по сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.

Таблица 1. Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме однократных доз валацикловира от 250 мг до 2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени

Фармакокинетические параметры ацикловира	250 мг (N=15)	500 мг (N=15)	1000 мг (N=15)	2000 мг (N=8)
Сmах	мкмоль/л	9,78 ± 1,71	15,0 ±4,23	23,1 ±8,53	36,9 ± 6,36
мкг/мл	2,20 ± 0,38	3,37 ±0,95	5,20 ± 1,92	8,30 ± 1,43
Tmах	часы (ч)	0,75 (0,75-1,5)	1,0 (0,75-2,5)	2,0 (0,75-3,0)	2,0 (1,5-3,0)
AUC	ч·мкмоль/л	24,4 ± 3,65	49,3 ± 7,77	83,9 ±20,1	131 ±28,3
ч·мкг/мл	5,50 ±0,82	11,1 ± 1,75	18,9 ±4,51	29,5 ± 6,36

С_max— максимальная концентрация в плазме крови;

Т_max — время до достижения максимальной концентрации в плазме крови;

AUC — площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время». Значение С_max и AUC отражают среднее стандартное отклонение. Значения для Т_max отражают медианное значение и диапазон значений. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100 мин после приема препарата. Через 3 часа после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень низкая (15%). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV); около 2,5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (CMMG).

Метаболизм

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: CMMG под воздействием этилового спирта и альдегиддегидрогеназы; 8-OH-ACV под воздействием альдегидоксидазы. Примерно 88% от общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11% — на CMMG и 1% — на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 часов. Менее 1% от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% от принятой дозы) и метаболита ацикловира — CMMG.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 часов по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек.

Экспозиция ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в плазме крови и ЦСЖ оценивались в стабильном состоянии после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функций почек (средний клиренс креатинина 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 часов, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний клиренс креатинина 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 часов. При тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV были в 2, 4 и 5-6 раз выше соответственно. Не было различия в степени проникновения ацикловира в ЦСЖ (определялась как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови), CMMG или 8-OH-ACV между двумя популяциями с тяжелой степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира не зависит от функции печени.

Беременность

В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.

ВИЧ-инфекция

У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами.

Трансплантация органов

Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.

Показания:

Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).

— Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом.

— Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ), и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов.

Взрослые

— Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата.

— Детский возраст до 12 лет.

— Детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.

С осторожностью:

При одновременном применении с нефротоксичными препаратами, почечная недостаточность, беременность, период лактации, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции.

Беременность и лактация:

Фертильность

В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак.

Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг.

Беременность

Имеются ограниченные данные о применении препарата Валацикловир при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших валацикловир или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), 111 и 1246 наблюдений, соответственно (из которых 29 и 756 принимали препараты в первом триместре беременности), представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, повергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Период грудного вскармливания

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудные молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь С_mах в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в сутки дети, находящиеся на грудном вскармливании, подвергаются такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка.

Препарат Валацикловир следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания.

Тем не менее ацикловир для внутривенного введения применяется для лечения ВПГ у младенцев в дозе 30 мг/кг/сутки.

Способ применения и дозы:

Препарат Валацикловир принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение препарата Валацикловир в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ.

В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валацикловир в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, так как превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе.

Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом

Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.

Взрослые с иммунодефицитом

У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.

Профилактика инфекций, вызванных ВПГ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Особые группы пациентов

Дети

Эффективность лечения препаратом Валацикловир у детей не исследовали.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата Валацикловир должна быть соответствующим образом скорректирована.

Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Пациенты с нарушением функции почек

Дозу препарата Валацикловир рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см. режим дозирования в Таблице 2). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Таблица 2. Коррекция дозы препарата Валацикловир для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек

Показания	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза препарата Валацикловир
Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у иммунокомпетентных взрослых (лечение)	не менее 50	1000 мг 3 раза в сутки
от 30 до 49	1000 мг 2 раза в сутки
от 10 до 29	1000 мг 1 раз в сутки
	менее 10	500 мг 1 раз в сутки
ВПГ (лечение)
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет	не менее 30	500 мг 2 раза в сутки
	менее 30	500 мг 1 раз сутки
Лабиальный герпес у иммунокомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет (лечение)	не менее 50	2000 мг 2 раза в сутки
от 30 до 49	1000 мг 2 раза в сутки
от 10 до 29	500 мг 2 раза в сутки
	менее 10	500 мг 1 раз в сутки
ВПГ (профилактика (супрессия))
Иммунокомпетентные взрослые и	не менее 30	500 мг 1 раз сутки
подростки в возрасте от 12 до 18 лет	менее 30	500 мг 1 раз в двое суток
Взрослые с иммунодефицитом	не менее 30	500 мг 2 раза в сутки
	менее 30	500 мг 1 раз в сутки
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет	не менее 75	2000 мг 4 раза в сутки
от 50 до 75	1500 мг 4 раза в сутки
от 25 до 50	1500 мг 3 раза в сутки
от 10 до 25	1500 мг 2 раза в сутки
менее 10 или у пациентов на гемодиализе	1500 мг 1 раз в сутки

Дополнительная информация для показания: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)

Опыт применения препарата Валацикловир у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м² отсутствует.

Дополнительная информация для показания: профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валацикловир корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Дополнительная информация для показания: лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса

Препарат Валацикловир следует применять после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ.

Пациенты с нарушением функции печени

На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата Валацикловир не требуется.

Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата Валацикловир, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен.

Информация о дозах более 4000 мг в сутки для пациентов с инфекциями, вызванными ВПГ и ЦМВ, указана в разделе «Особые указания».

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом: очень часто: ≥ 1 на 10, часто: ≥ 1 на 100 и < 1 на 10, нечасто: ≥ 1 на 1000 и < 1 на 100, редко: ≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000, очень редко: < 1 на 10000.

Данные клинических исследований

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота.

Данные постмаркетинговых исследований

Со стороны системы крови и органов кроветворения

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилаксия.

Со стороны нервной системы и психики

Редко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания.

Очень редко: ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) препарата Валацикловир для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения

Нечасто: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности.

Редко: зуд.

Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто: гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек).

Редко: нарушение функции почек.

Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.

Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения.

Прочие

У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Передозировка:

Симптомы

Острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.

Лечение

Больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата.

Взаимодействие:

Клинически значимые взаимодействия не установлены.

Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови.

После назначения препарата Валацикловир в дозе 1000 мг и препаратов циметидин, пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валацикловир, наблюдается повышение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата Валацикловир не требуется.

При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ, необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валацикловир в более высоких дозах (4000 мг в сутки и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов) при одновременном применении этих препаратов.

Одновременное применение препарата Валацикловир с нефротоксичными препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.

Особые указания:

Гидратация

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста

Поскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу препарата Валацикловир у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому следует рассмотреть уменьшение дозы для этой группы пациентов. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек входят в группу повышенного риска развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательный врачебный контроль. Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер в случае отмены препарата.

Лечение лабиального герпеса и профилактика ЦMB-инфекций и заболеваний

Применение высоких доз препарата Валацикловир при нарушении функции печени и после пересадки печени

Нет данных о применении препарата Валацикловир в высоких дозах (4000 мг в сутки и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким пациентам высокие дозы препарата Валацикловир должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валацикловир при пересадке печени не проводились. Однако было установлено, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции и заболевания.

Использование при генитальном герпесе

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если лечение противовирусным препаратом Валацикловир уже было начато. Супрессивная терапия препаратом Валацикловир снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валацикловир рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.

Специальных исследований не проводилось. Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

Упаковка:

По 7, 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 7, 10, 20, 30, 42, 50, 60 таблеток в банках полимерных из полипропилена, полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия для витаминов и лекарственных средств, банках полимерных из полипропилена, полиэтилена низкого давления с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой для витаминов и лекарственных средств или банках полимерных из полипропилена, полиэтилена низкого давления с навинчиваемой крышкой для витаминов и лекарственных средств.

Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 7 или 10 таблеток, 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Синтез»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Герпес: лечение у взрослых

Из этой статьи Вы узнаете:

Герпес – это вирусное заболевание, при котором на коже и слизистых оболочках возникают характерные высыпания пузырьков (везикул), заполненных жидкостью. Но уже в течение 2-3 суток пузырьки лопаются с образованием изъязвлений, которые при локализации на коже или красной кайме губ – покрываются корочками, а если на слизистой оболочке, то желтоватой фибринозной пленкой. Существует целое семейство герпевирусов, но человеку обычно приходится сталкиваться именно с «вирусом простого герпеса» – типов ВПГ-1 или ВПГ-2.

Именно эти виды герпеса ответственны за появление высыпаний – на коже лица, губах, слизистой оболочке полости рта, а также они являются причиной и генитального герпеса. Нужно отметить, что если раньше вирус герпеса ВПГ-2 – ассоциировался только с развитием генитального герпеса, то сейчас он также вызывает и герпес на лице, губах и слизистой оболочке рта – примерно у 10% пациентов. Герпес типа ВПГ-2 более патогенен (чем ВПГ-1), и у таких пациентов всегда наблюдаются – как более тяжелые клинические проявления, так и более высокая частота рецидивов.

Герпес: фото

Вирус простого герпеса клинически проявляется образованием группы скученных пузырьков, располагающихся на воспаленном основании (коже или слизистой оболочке). Пузырьки сначала заполнены прозрачным содержимым, которое достаточно быстро становится мутным. Если у вас появился герпес – лечение обязательно нужно начать до момента вскрытия герпетических пузырьков. В противном случае не только мазь от герпеса, но и самые лучшие таблетки от герпеса – уже не позволят хоть как-то заметно ускорить заживление.

Как выглядит герпес  –

   

   

Важно: появлению герпетических высыпаний почти всегда предшествует – появление зуда или жжения в этой области, либо ощущения распирания тканей. Очень важно научить пациента «ловить» эти первые симптомы, т.к. если вы начнете лечение герпеса уже на этом этапе (в продромальный период заболевания) – количество и размер образующихся в последствии герпетических пузырьков будет значительно меньшим. И кроме того, заживление эрозий произойдет гораздо быстрее.

В редких случаях – раннее начало терапии может даже предотвратить появление герпетических пузырьков (например, при применении комбинированных средств, содержащих «5% ацикловир + 1% гидрокортизон»). Более быстрое заживление может быть достигнуто и в том случае, если лечение герпеса начато в первые 12 часов – с момента появления первых герпетических пузырьков. Вы должны понимать, что чем позже начинается лечение, тем ниже будет его эффективность. После вскрытия пузырьков – лечение противовирусными мазями и таблетками уже не окажет влияния на скорость заживления, хотя оно все-равно будет показано пациентам с тяжелым течением герпеса.

Реклама

Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.

Вирус герпеса (как происходит заражение)  –

Изначально дети рождаются с иммунитетом к вирусу герпеса – благодаря антителам, которые достаются каждому ребенку от матери (еще в период беременности). Однако постепенно количество антител уменьшается, и обычно в период от 6 месяцев до 3 лет максимум – у ребенка развивается первичная герпетическая инфекция. Обычно она протекает в виде первичного герпетического гингивостоматита. И в дальнейшем вирус герпеса сохраняется в организме на всю жизнь, периодически обостряясь.

Как передается герпес  –

Лучшее средство от герпеса – это безусловно его профилактика, но ниже мы также расскажем и о специальных мазях и таблетках. Вы должны знать, что контактный путь является основным для передачи герпетической инфекции; более редким является воздушно-капельный путь передачи. Контактный путь передачи означает, что заражение вирусом герпеса происходит:

Наиболее заразными являются люди, имеющие клинические проявления герпеса – речь идет о целых или только что вскрывшихся герпетических пузырьках. Имейте в виду, что риск заражения не исчезает после образования корочек, а только чуть-чуть уменьшается. Современные исследования показывают, что заражение герпесом возможно даже от клинически полностью здорового человека.

Важно: у примерно 10% людей – вирус герпеса постоянно определяется в слюне (даже на фоне полного отсутствия у них каких-либо симптомов герпеса).

Из-за чего происходят рецидивы герпеса  –

После первичного заражения вирус герпеса проникает в нервные клетки, далее он распространяется по нервным стволам, в конечном итоге попадая в нервные ганглии. Там он сохраняется уже на всю жизнь – в виде «дремлющей инфекции».

Под воздействием определенных пусковых факторов вирус активируется, вновь продвигается по нервным стволам к поверхностям кожи и/или слизистых оболочек – где и вызывает образование герпетических пузырьков (везикул). Рецидивы могут повторяться 1 или 2 раза в год, но иногда и намного чаще, что в конечном итоге зависит от состояния вашего иммунитета и нервной системы.

Факторы, которые вызывают рецидив герпеса  –

Симптомы герпеса  –

Ярким отличительным признаком герпеса является возникновение группы пузырьков, заполненных жидкостью. Однако, перед их высыпанием всегда бывает период (длящийся от нескольких часов до 1 суток), когда клинических проявлений еще нет, но вирус уже активировался. Как правило, в этот период вы можете ощущать зуд, жжение или распирание тканей на том участке – где в дальнейшем должны появиться герпетические пузырьки (24stoma.ru). Дальнейшая симптоматика зависит от локализации высыпаний…

• Герпес на губах (рис.7-9) –
  красная кайма губ и кожа вокруг рта – это самая частая локализация герпеса. Герпес такой локализации называют «лабиальным». Появившиеся на коже и красной кайме губ пузырьки через 2-3 дня лопаются и подсыхают, а пораженная поверхность покрывается корочками, которые сохраняются на срок от 7 до 10 дней. Корочки ни в коем случае нельзя сдирать, т.к. удаление корочек также может привести к новой вспышке герпеса.

  Лабиальный герпес: фото

     

  Подробную информацию о самых эффективных схемах лечения герпеса этой локализации – читайте в статье: «Как быстро избавиться от герпеса на губе»

• Герпес на коже лица  –
  очаги герпеса могут появиться на любых участках кожи лица, что обычно связано с нарушением целостности кожных покровов (царапины, порезы, ссадины). Типичная локализация – герпес на щеках и на носу, мочках ушей, подбородке, на лбу. Также может поражаться кожа вокруг глаз, но мы выделили этот тип поражения в отдельную графу.

  В зависимости от объема поражения кожи и тяжести клинических проявлений могут быть назначены либо крем для кожи с противовирусным действием, либо крем в комбинации с таблетированными противовирусными препаратами. Подробный обзор препаратов для лечения вы можете увидеть в конце статьи.

• Герпес во рту (рис.10-11) –
  герпес языка, десен и других участков слизистой оболочки полости рта чаще всего встречается у детей, редко у взрослых. Это заболевание называют герпетическим стоматитом. После того, как пузырьки на слизистой оболочке лопаются – на их месте образуются ярко-красные эрозии, которые быстро покрываются беловато-желтым фибринозным налетом. По периметру очагов всегда есть ярко-красный венчик воспаленной слизистой оболочки.

   

  У детей герпетическому стоматиту очень часто сопутствует еще и гингивит. В этом случае (помимо множественных пузырьков и эрозий на каком-то участке слизистой оболочки полости рта) – можно увидеть ярко-красные воспаленные десны.

• Офтальмогерпес (рис.12-13) –
  вирус простого герпеса может распространиться на один или оба глаза. Чаще всего это происходит, когда вы заносите вирус немытыми руками, которыми недавно трогали пораженные герпесом участки кожи. Занести вирус можно и просто при помощи обычного полотенца для лица. Чаще всего вирус поражает верхний слой роговицы, вызывая герпетический кератит. Если высыпания могут появиться на коже век – этот вариант называют термином «герпетический блефарит».

  Симптомы: боль, затуманенное зрение, чувствительность к свету в одном глазу (если поражен один глаз), ощущение «песка в глазах». Герпес глаз очень опасен, и несвоевременное или неправильное лечение может привести не только к сухости роговицы и появлению на ней рубцов, но и к ухудшению зрения, появлению постоянной боли, и даже к слепоте и потере глаза.

   

Общие симптомы герпеса  –
первичная герпетическая инфекция может протекать с симптомами, похожими на грипп или ОРВИ (повышенная температура, мышечные боли и даже увеличение подчелюстных лимфатических узлов). Но такие острые симптомы наблюдаются только у 10% от всех заболевших. При повторных вспышках общее состояние организма обычно не нарушается.

Чем лечить герпес у взрослых (лекарства)  –

Очень часто пациенты задают вопросы, о том как вылечить герпес навсегда. К сожалению, на данный момент медицина не располагает возможностями – добиться полного удаления вируса герпеса из организма. Тем не менее, современные противовирусные средства (мази и таблетки) – позволяют эффективно блокировать размножение вируса, особенно если это касается вируса простого герпеса (типов ВПГ-1 и ВПГ-2). Гораздо сложнее бывает вылечить герпес на теле, который обозначают терминами «опоясывающий лишай» или «herpes zoster».

Современные противовирусные таблетки и мази от герпеса позволяют – значительно сократить тяжесть герпетической инфекции, ускорить заживление, а также сократить частоту рецидивов. Также существует и отечественная вакцина от вируса простого герпеса (типов ВПГ-1 и ВПГ-2) – под названием «Витагерпавак», которая способна в несколько раз сократить частоту повторных вспышек герпетической инфекции. Ниже мы расскажем про лучшее средство от герпеса – как среди средств для наружного применения, так и среди таблетированных препаратов.

Но, чтобы лечение герпеса было максимально эффективным – вы должны строго соблюдать следующие правила:

1. Терапия герпеса покажет хорошую эффективность, если она начата не позже 12 часов с момента появления первых герпетических высыпаний. Имейте в виду, что чем позже будет начато лечение – тем меньше будет эффективность даже самых лучших лекарств от герпеса. 

2. Максимальную эффективность покажет терапия, которая начата еще в продромальном периоде (т.е. когда собственно герпетические пузырьки еще не появились, но пациент уже ощущает зуд, жжение или распирание тканей в этой области). Если лечение начинается в этот период, то количество и размер образовавшихся в дальнейшем герпетических пузырьков будет значительно меньшим, и в этом случае полное заживление может быть достигнуто всего за 4-5 дней.

3. Помните, что если вы начнете лечение позже 48 часов, либо уже после вскрытия герпетических пузырьков – такая терапия заметно не повлияет на скорость выздоровления (заживление очагов). Однако у пациентов с тяжело протекающими и частыми рецидивами – такая терапия может позволить избежать осложнений.

1. Выбираем мазь от герпеса  –

Если у вас возник герпес – лечение у взрослых и детей чаще всего проводится одним из наружных средств, содержащих 5% Ацикловир (противовирусное средство, эффективное против вируса герпеса). Препараты на основе ацикловира: Ацикловир-крем 5% (Россия), Ацикловир-мазь 5% (Россия), крем Ацикловир-Гексал (Германия), крем Ацикловир-Сандоз (Швейцария), а также оригинальные препараты с ацикловиром – линейка средств под брендом «Зовиракс» (Великобритания).

Крем Зовиракс: оригинальный препарат ацикловира

 

Крем или мазь от герпеса с ацикловиром следует наносить на очаг поражения и кожу вокруг него – минимум 5 раз в день (но лучше каждые 2 часа пока вы не спите). Продолжительность терапии обычно составляет 5 дней, но в случае тяжелого герпетического поражения – длительность применения может быть увеличена до 7-10 дней. Нужно отметить, что форма в виде крема более предпочтительна перед мазью, т.к. из мазевой субстанции активные вещества значительно хуже проникают в кожу.

Стоит обращать внимание и на состав, например, эффективной концентрацией ацикловира является именно 5% (хотя в аптеках можно встретить и средства с 3% концентрацией). Кроме того, в составе желательно должны быть пропиленгликоль и/или цетомакрогол, которые увеличивают проникновение молекул ацикловира сквозь поверхностные слои кожи. Это важно, т.к. сам по себе ацикловир достаточно плохо проникает через эпидермис кожи и образующиеся корочки.

Для женщин может быть важной возможность нанесения косметики – поверх впитавшегося крема. В этом случае вы должны выбирать крем, который имеет в составе диметикон (силикон). На сегодняшний день диметикон в сочетании с пропиленгликолем и цетомакроголом встречается в составе следующих средств – крем Зовиракс, крем «Зовиракс Актив-Дуо», крем «Ацикловир-Сандоз».

Лучшее средство от герпеса с ацикловиром  –

На сегодняшний день лучший препарат для наружного применения от герпеса – это крем Зовиракс Дуо-Актив, который содержит комбинацию 5% ацикловира и 1% гидрокортизона. Ацикловир блокирует размножение вируса, а гидрокортизон уменьшает воспаление и отек. При этом, если применение крема начинается еще до появления герпетических пузырьков, то гидрокортизон иногда позволяет вообще предупредить их образование. Но если пузырьки и образуются, то их количество и размер будут меньшим, что уже само по себе позволит заметно ускорить заживление.

 

Недостатки препаратов на основе ацикловира  –
ацикловир является устаревшим препаратом, но в принципе он неплохо работает у большинства пациентов (с некоторыми исключениями). Например, у пациентов с хорошим иммунитетом устойчивость вируса герпеса к ацикловиру встречается – в среднем всего в 3% случаев, что достаточно мало. Однако проблему составляют пациенты с ослабленным иммунитетом + частыми курсами применения ацикловира в прошлом – в таких группах пациентов устойчивость к ацикловиру может наблюдаться уже от 10 до 27% случаев.

Кроме того, молекулы ацикловира имеют очень низкую тропность к вирусу герпеса, что означает, что ацикловир обычно просто не находит какой-то процент вирусных частиц в клетках (к примеру у препаратов на основе пенцикловира/ фамцикловира – тропность в вирусу намного выше). Кроме того, молекулы ацикловира имеют свойство плохо проникать сквозь кожу, а также сквозь образующиеся корочки (к месту размножения вируса). Чтобы хоть как-то уменьшить эту проблему – часть производителей добавляют в состав наружных средств с ацикловиром пропиленгликоль и цетомакрогол.

Альтернативные наружные средства от герпеса  –

Прежде всего это крем «Фенистил-пенцивир», который содержит противовирусный компонент «пенцикловир». В сравнении с ацикловиром – пенцикловир имеет в несколько раз большую эффективность (в том числе и за счет значительно большей тропности пенцикловира к вирусу герпеса, и за счет лучшего проникновения в пораженные вирусом клетки). Также следует отметить чрезвычайно низкую устойчивость вируса герпеса к пенцикловиру – она составляет не более 0,2%.

Препарат наносится на очаг поражения каждые 2 часа (8 раз в день), но курс применения обычно всего 4 суток. Такой короткий курс связан с тем, что после последнего нанесения крема – клинически активная концентрация пенцикловира будет сохраняться в клетках еще около 2-х дней (т.е. лечебный эффект после 4 дневного курса будет продолжаться около 6-ти дней). Клинические исследования также выявили, что повторные вспышки герпеса при применении «Фенистил-пенцивира» возникают реже, чем при применении других препаратов. Однако, в последние месяцы этот препарат исчез из российских аптек – вероятнее всего из-за процедуры перерегистрации.

Выше мы уже сказали, что у пациентов с ослабленным иммунитетом часто развивается устойчивость вируса герпеса к ацикловиру. Что делать таким пациентам? Международные рекомендации в этом случае говорят о необходимости применения курсов фамцикловира в таблетках – это такие препараты как Фавирокс или Фамвир. Таблетированные препараты на основе валацикловира (при подозрении на резистентность к ацикловиру) – применять не имеет смысла, т.к. валацикловир является предшественником ацикловира. Последнее означает, что при наличии устойчивости к ацикловиру – устойчивость будет и к валацикловиру.

Крем Девирс от герпеса  –

Может быть есть какие-то другие средства для местного применения, которые были бы эффективны от герпеса и не содержали ацикловир? В аптеках можно найти такой рецептурный препарат – крем «Девирс» (производитель Вертекс, Россия), содержащий противовирусный компонент «рибавирин». Согласно инструкции этот препарат может быть использован у пациентов старше 18-ти лет – при генитальном герпесе, для лечения лабиального герпеса, герпеса с локализацией на лице и теле.

К сожалению, клинических исследований эффективности местных средств на основе рибавирина – очень мало, и все они, на наш взгляд, имеют достаточно слабую степень доказательности. Знакомясь с исследованиями, мы обратили внимание на то, что этот препарат очень редко применялся в исследованиях в форме монотерапии (обычно его комбинировали – либо с пероральным рибавирином, либо с пероральным ацикловиром), что уже говорит о достаточно слабой эффективности крема. Поэтому наша редакция не может рекомендовать этот препарат для широкого применения – особенно для лечения герпеса губ и небольших поражений на лице. Но препарат вполне может использоваться в составе комплексной терапии, например, при генитальном герпесе.

Выбираем таблетки от герпеса  –

Герпес лечение у взрослых: препараты в таблетках

Ниже мы сравним эффективность этих противовирусных средств в таблетках – в отношении вируса простого герпеса. Следует учесть, что Ацикловир в таблетках разрешен к применению с 0 лет, а препараты «Валацикловир» и «Фамцикловир» – только с 12-ти летнего возраста. Все эти препараты отпускаются только по рецепту врача.

1. Ацикловир в таблетках по 200 и 400 мг –

Таблетированный ацикловир обладает теми же недостатками, что и кремы: низкая тропность к вирусу (т.е. молекулы ацикловира плохо находят вирусные частицы); у пациентов с плохим иммунитетом + частыми курсами применения ацикловира в прошлом – в 10-27% случаев вирус герпеса может быть устойчив к ацикловиру; плюс низкая биодоступность при пероральном приеме. Плюсы – нет противопоказаний по возрасту, доступная цена, достаточно мало побочных эффектов.

Мы рекомендуем делать выбор в пользу оригинального препарата с ацикловиром – «Зовиракс» таблетки по 200 мг (инструкция по применению, смотреть PDF). Тем более, что его стоимость не намного выше, чем у российских дженериков.

Примеры препаратов с ацикловиром  –

 

Ацикловир в таблетках безусловно работает, особенно если речь идет о пациентах с хорошим иммунитетом и редкими рецидивами герпеса. Если у вас ослабленный иммунитет, если слишком часто принимали ацикловир в прошлом, если вы решили начать принимать препарат более чем 24-48 часов с момента появления герпетических высыпаний – ацикловир не будет особенно эффективен. В этом случае вам лучше сразу начать принимать препарат Фамцикловир, который лучше работает даже при более поздних сроках начала терапии, а также у пациентов с иммунодефицитными состояниями.

Схема применения  –
если смотреть официальную инструкцию, то стандартной схемой у взрослых и детей старше 2 лет – является прием ацикловира по 200 мг 5 раз в день (в течение 5 дней). Однократная дозировка 400 мг в официальной инструкции рекомендуется – либо только при тяжелом течении герпетической инфекции, либо у пациентов с ослабленным иммунитетом. Однако, большинство клинических исследований (источник) показывает, что дозировка 200 мг практически не влияет – ни на длительность симптомов, ни на время заживления герпеса.

Исследования показали, что эффективной однократной дозировкой является только 400 мг (соответственно, 5 раз в день, в течение 5 дней). У детей младше 2 лет дозировка уменьшается ровно в 2 раза – от взрослой дозировки. При тяжелом течении герпетической инфекции – прием препарата может быть продлен до 7-10 дней. Кстати, за рубежом, при хроническом рецидивирующем герпесе ацикловир в настоящий момент практически не применяют, отдавая предпочтение валацикловиру и фамцикловиру.

2. Таблетки Валацикловир (Валтрекс)  –

Выше мы уже говорили, что таблетированный ацикловир имеет слабую биодоступность, т.е. всего около 10-20% от его количества всасывается в кишечнике, что затрудняет достижение высоких концентраций ацикловира в тканях. Эту проблему решает Валацикловир, имеющий биодоступность уже на уровне 50%. Валацикловир является предшественником ацикловира (т.е. он превращается в ацикловир, уже попав в кровь). Прием таблеток с валацикловиром позволяет создать такую концентрацию ацикловира в тканях, которую возможно достичь традиционным ацикловиром – только путем внутривенных инфузий последнего.

Препарат Валтрекс – является оригинальным препаратом Валацикловира (мы рекомендуем именно этот препарат), но существует и большое количество более дешевых дженериков. Стоимость оригинального препарата «Валтрекс» (Великобритания) – от 1350 рублей за 10 таб. по 500 мг. Есть неплохой болгарский дженерик «Валвир» – он стоит от 750 рублей за упаковку 10 таб. по 500 мг. Стоимость российского «Валацикловир-Акос» – составит от 450 рублей (за упаковку 10 таб. по 500 мг).

Схема приема –
существует короткая 1-дневная схема лечения. Клинические исследования показали, что прием высоких дозировок препарата в течение 1 дня – было наиболее эффективным для лечения герпеса на губах и коже лица, а также герпетического стоматита. В этом случае схема приема – по 2000 мг 2 раза в день, с интервалом 12 часов (всего 1 день). Но следует учесть, что такая короткая схема будет эффективной – только если лечение начинается не позже 12 часов с момента появления герпетических высыпаний, а также у пациентов с удовлетворительным или хорошим иммунитетом.

Если с момента появления высыпаний прошло больше 12 часов, а также если у вас ослабленный иммунитет – оптимально использовать стандартную схему лечения по 500 мг 2 раза в день, в течение 3-5 дней (при тяжелой форме герпетической инфекции – до 10 дней). При выборе препарата имейте в виду, что при устойчивости вашего вируса герпеса к ацикловиру – прием валацикловира у вас также будет неэффективен.

3. Таблетки Фамцикловир (Фавирокс, Фамвир)  –

Средства с фамцикловиром являются самыми современными и эффективными препаратами от герпеса в таблетках. Выше мы рассказывали вам о креме «Фенистил-пенцивир» (на основе пенцикловира), который применяется на коже лица и красной кайме губ. Так вот, препараты с фамцикловиром являются таблетированными аналогами пенцикловира. Чаще всего в аптеках можно встретить препараты с фамцикловиром – под торговыми названиями «Фавирокс» или «Фамвир».

Преимущество препаратов фамцикловира типа Фавирокса – быстрый противовирусный эффект благодаря максимальной биодоступности (для фамцикловира она составляет около 74%, например, у валацикловира она всего 54%, а у ацикловира только 10-20%). Поэтому упаковки из трех таблеток по 500 мг – достаточно для короткого 1-дневного курса терапии для купирования проявлений герпеса на губе. Подробности о такой схеме применения – читайте ниже.

→   Фавирокс инструкция по применению (смотреть PDF)

 

Схема применения фамцикловира  –
существует короткая 1-дневная схема лечения: либо однократно принять 1500 мг, либо по 750 мг 2 раза в день (с 12 часовым интервалом между приемами) – наш опыт говорит о том, что второй вариант все-таки лучше. Такая 1-дневная схема эффективна только при условии, что вы начали прием препарата до 12 часов с момента появления герпетических высыпаний, а также при нормальном состоянии иммунитета у пациента. При ослабленном иммунитете, и/или если лечение начато позже 12 часов с момента появления герпетических высыпаний – нужно использовать стандартную схему применения.

Стандартная схема согласно инструкции – это по 250 мг 2 раза в день, в течение 5 дней (однако при тяжелой форме герпетической инфекции – прием может быть продлен до 7-10 дней). Тут хочется добавить, что многочисленные клинические исследования показывают слабую эффективность такой стандартной схемы – особенно у пациентов с плохим состоянием иммунной системы. Исследования показали, что эффективность терапии значительно возрастает при назначении фамцикловира в более высоких дозировках. У пациентов с хорошим иммунитетом более эффективной будет схема – по 500 мг 2 раза в день (в течение 5 дней). У пациентов с ослабленным иммунитетом – по 500 мг 3 раза в день (в течение 7 дней).

Важно: еще раз обращаем ваше внимание на то, что короткие 1-дневные схемы лечения герпеса у взрослых (герпеса на губах и кожи вокруг рта, на лице) – хорошо работают только при выполнении следующих условий. Во-первых – только если вы начинаете принимать препараты не позже 12 часов с момента появления герпетических высыпаний. Во-вторых – если у вас удовлетворительное или хорошее состояние иммунитета. Если лечение начато позже 12 часов с момента появления высыпаний, а также у пациентов с ослабленным иммунитетом – короткие 1-дневные курсы терапии обычно неэффективны. Тут уже нужна стандартная схема приема.

Важно: если с момента появления первых высыпаний прошло больше 12 часов (и тем более, если больше 24 или 48 часов) – лучше сделать выбор в пользу фамцикловира, т.к. последний лучше работает при более поздних сроках начала терапии герпетической инфекции.

Лечение иммуномодуляторами, профилактика герпеса  –

Если у вас высокая частота рецидивов герпеса, либо пусть редкие, но тяжело протекающие вспышки – вам очень важно заняться профилактикой вспышек герпеса. И дело тут не только в том, что тяжелое течение герпетической инфекции и/или ее частые рецидивы – сами по себе свидетельствуют о проблемах с вашим иммунитетом. Дело в том, что вирус герпеса обладает иммуносупрессивным действием на всю систему иммунитета – и на клеточное, и на гуморальное звено иммунитета.

Это означает, что иммунная система под воздействием вируса герпеса – будет продолжать ослабевать, что приведет к дальнейшему увеличению частоты рецидивов и тяжести вспышек. На данный момент существуют следующие направления профилактики вспышек вируса простого герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2), но выбирать тот или иной метод – вы должны только после консультации врача. Всем пациентам с частотой вспышек более 6-ти в течение года необходимо сделать анализ на количество специфических антител IgG и IgM к вирусу простого герпеса, а также получить консультацию врача-иммунолога и сделать иммунограмму (в которой оценивается суб­по­пу­ля­ци­он­ный со­став кле­ток, NK-ак­тив­ность, а также уро­вни α- и γ-ин­тер­фе­ро­нов).

Методы профилактики:

1. Пролонгированный прием противовирусных препаратов  –
   в этом случае «Ацикловир» в таблетках назначается по 400 мг 2 раза в сутки (но мы не рекомендуем этот вариант, т.к. применение ацикловира у пациентов с ослабленным иммунитетом очень часто приводит к развитию устойчивости вируса герпеса к ацикловиру). Профилактический курс препаратами из списка ниже – должен длиться около 9-12 месяцев, и только по рекомендации врача.

   Препарат «Валацикловир» – по 500 мг 1 раз в сутки (но для пациентов с частотой рецидивов более 9 раз в год – по 500 мг 2 раза в сутки). Препарат «Фамцикловир» – по 250 мг 2 раза в сутки. Исследования показывают, что профилактический эффект выражен сильнее у Валацикловира, но тут нужно учитывать и перекрестную устойчивость (т.к. при устойчивости вируса герпеса к ацикловиру – он будет устойчив и к валацикловиру).

2. Иммунокорригирующая терапия  –
   улучшить систему иммунитета можно специальными препаратами «иммуномодуляторами». Существуют несколько препаратов, которые доказали свою эффективность в профилактике рецидивов герпеса, и у которых это показание к применению прямо прописано в инструкции. Использование иммуностимулирующих препаратов позволяет – 1) снизить частоту рецидивов примерно на 40-50%, 2) уменьшить продолжительность каждой вспышки, к примеру, полное заживление будет происходить быстрее примерно на 2-3 дня, чем обычно.

   Хорошие препараты, в инструкции к которым прямо стоит показание «в составе комплексной терапии герпетической инфекции» – это безрецептурные таблетированные препараты «Циклоферон», «Полиоксидоний», «Ликопид» (схемы лечения вы можете посмотреть в официальных инструкциях). У первых двух препаратов также есть форма выпуска и в виде раствора для инъекций, но это уже только по рецепту. Кстати, Циклоферон помимо стимуляции иммунитета – обладает еще и собственной противовирусной активностью в отношении вируса простого герпеса (24stoma).

    

   Соответственно, если у пациента есть активные проявления герпеса, и иммуномодулятор используется в составе комплексной терапии герпетической инфекции (вместе с противовирусными препаратами) – оптимальным выбором будет именно Циклоферон. И, кстати, его можно применять с 4 лет. Если вы применяете иммуномодулятор между вспышками герпеса, т.е. при отсутствии клинических проявлений – лучше выбрать «Ликопид» или «Полиоксидоний» (их можно с 3 летнего возраста).

   Ликопид» может быть в таблетках по 1 и по 10 мг (таблетки по 10 мг могут приниматься только по назначению врача, а по 1 мг – имеют безрецептурный отпуск). Схема применения Ликопид 1 мг для взрослых – по 2 таблетки 3 раза в день (внутрь или под язык), курс лечения 10 дней. Схема применения таблетки Ликопид 10 мг для взрослых – по 1 таблетке 1 раз в день, курс лечения 6 дней. Для детей с 3 лет – могут быть назначены таблетки Ликопид 1 мг, а схема выглядит следующим образом – по 1 таблетке 3 раза в день (внутрь или под язык), всего 10 дней.

    

Прививка от герпеса (вакцина Витагерпавак)  –

Вакцина «Витагерпавак» была разработана российской компанией около 10 лет назад, и может быть вы удивитесь, но она действительно работает. Эта вакцина предназначена для профилактики рецидивов герпетической инфекции, которая вызывается вирусом простого герпеса I и II типов (т.е. ВПГ-1 и ВПГ-2). Показаниями к ее применению будет уже не только часто-возникающий герпес на губе, но и офтальмогерпес, и герпетический стоматит, и генитальный герпес, и т.д.

Мы протестировали эту вакцину на нескольких своих пациентах (на самом деле – родственниках сотрудников редакции, часто болеющих герпесом). Самый первый курс вакцинации будет состоять из 5-ти инъекций, которые проводятся с интервалом в 7 дней, но через полгода вам необходимо будет сделать повторный курс. Какой результат был нами получен – частота рецидивов была снижена примерно в 2-3 раза, т.е. продолжительность между рецидивами значительно увеличилась. При комбинации этой вакцины с приемом иммуномодулятора класса «индуктор интерферонов» (из вышеперечисленных это прежде всего «Циклоферон») – частота рецидивов может быть снижена в еще большей степени, примерно до 4-5 раз.

Прививка от герпеса (Вакцина Витагерпавак)  –

→   Вакцина Витагерпавак – инструкция по применению (скачать в PDF)

Важно: к сожалению, как всегда существует несколько «но» – 1) вакцина показана взрослым и детям старше 15 лет, хотя возможно и более раннее ее применение, к примеру, если у ребенка частые тяжелые вспышки герпеса, 2) вакцину предлагают лишь редкие медицинские центры и аптеки. На наш взгляд, это связано с тем, что вакцина имеет не слишком большой срок годности, и поэтому медицинские организации закупают ее без энтузиазма. Надеемся, что наша статья на тему «Вирус герпеса: симптомы и лечение» – оказалась Вам полезной!

Источники:

1. Высшее медицинское образование автора статьи,
2. National Library of Medicine (USA),
3. The National Center for Biotechnology Information (USA),
4. «Современные подходы к лечению герпетической инфекции у взрослых» (Хохлова),
5. «Подходы к иммунотерапии рецидивирующего простого герпеса» (Шульженко).