Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, прямоугольные с закругленными углами, двояковыпуклой поверхностью, имеется ободок, надпись: «С 324 500» с одной стороны и гладкие с другой стороны.
Каждая таблетка содержит: активные вещества: валацикловир (в виде валацикловира гидрохлорида) 500 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, Опадрай голубой 13В50647;
Состав Опадрая голубого 13В50647: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол/полиэтиленгликоль 400, индигокармин алюминиевый лак, полисорбат 80.
Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды, исключая ингибиторы обратной транскриптазы.
Код АТС: J05АВ11.
Валацикловир, противовирусное средство, представляет собой L-валиновый эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида гуанина.
В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин, вероятно, ферментом валацикловиргидролазой. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса варицелла зостер (ВЗВ), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейн-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира.
Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках.
Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL-97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
При мониторинге пациентов, получавших ацикловир для лечения или профилактики, клинические штаммы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к ацикловиру крайне редко выявлялись у иммунокомпетентных пациентов и в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органа или костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster – герпес зостер
Лечение опоясывающего герпеса и офтальмогерпеса у иммунокомпетентных взрослых, а также лечение опоясывающего герпеса у взрослых с легкой или умеренной иммуносупрессией (см. раздел «Меры предосторожности»).
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (ВПГ)
Лечение и супрессия инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая:
— лечение впервые выявленного генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом;
— лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом;
— профилактику (супрессию) рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом;
— лечение лабиального герпеса.
Лечение и супрессия рецидивирующих офтальмологических инфекций, вызванных ВПГ, у иммунокомпетентных взрослых и подростков и у взрослых со сниженным иммунитетом (см. раздел «Меры предосторожности»).
Клинические исследования не проводились у ВПГ-инфицированных пациентов со сниженным иммунитетом вследствие других причин, кроме ВИЧ-инфекции.
Цитомегаловирусная (ЦMB) инфекция
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, возникающей при трансплантации солидных органов, у взрослых и подростков (см. раздел «Меры предосторожности»).
Лечение опоясывающего герпеса и офтальмогерпеса
Лечение необходимо начинать как можно раньше, сразу же после диагностирования опоясывающего герпеса. Данных о лечении, начавшемся спустя более чем 72 часа после появления сыпи, не получено.
Иммунокомпетентные взрослые
Валацикловир назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (общая суточная доза составляет 3000 мг). Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже).
Взрослые со сниженным иммунитетом
Валацикловир назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение не менее 7 дней (общая суточная доза составляет 3000 мг) и в течение 2 дней после образования корок. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже). Противовирусная терапия рекомендуется пациентам со сниженным иммунитетом, обратившимся за медицинской помощью в течение одной недели периода формирования пузырьков или в любое время до полного образования корок.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков (с 12 лет)
Иммунокомпетентные взрослые и подростки (с 12 лет)
Валацикловир назначается в дозе 500 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза составляет 1000 мг). Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже).
При рецидивирующих эпизодах лечение должно продолжаться от 3 до 5 дней. В первичных случаях, которые могут быть более тяжелыми, продолжительность лечения может быть увеличена до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение лекарственного средства Валацикловир в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Валацикловир может предотвратить развитие повреждений, если терапия начата при появлении первых признаков и симптомов рецидива ВПГ.
Лечение лабиального герпеса
Для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира взрослым и подросткам в дозе 2000 мг дважды в течение 1 дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже). При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку, как было показано, это превышение не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (пощипывание, зуд, жжение).
Взрослые со сниженным иммунитетом
Для лечения ВПГ у пациентов со сниженным иммунитетом валацикловир назначается в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение не менее 5 дней после оценки степени тяжести клинического состояния и иммунного статуса пациента. В первичных случаях, которые могут быть более тяжелыми, продолжительность лечения может быть увеличена до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже). Для достижения максимального клинического эффекта лечение следует начинать в течение первых 48 часов после возникновения симптомов заболевания. Необходимо проводить тщательный мониторинг развития повреждений.
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков с 12 лет
Иммунокомпетентные взрослые и подростки с 12 лет
У иммунокомпетентных пациентов валацикловир назначается в дозе 500 мг один раз в сутки. У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год в отсутствии терапии) дополнительного эффекта можно добиться при назначении валацикловира в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже). Лечение следует пересматривать после 6-12 месяцев терапии.
Взрослые со сниженным иммунитетом
Рекомендованная доза валацикловира составляет 500 мг 2 раза в сутки. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже). Лечение следует пересматривать после 6-12 месяцев терапии.
Профилактика ЦМВ инфекции у взрослых и подростков (с 12 лет)
Рекомендуется назначать валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, как можно раньше, после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» ниже).
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском лечение может быть более длительным.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью валацикловир следует применять с осторожностью.
Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс. Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов с нарушениями функции почек (см. дозы при почечной недостаточности в таблице).
| Терапевтические показания |
Клиренс креатинина мл/мин |
Доза валацикловира |
| Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster | ||
|
Лечение опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных взрослых и взрослых со сниженным иммунитетом |
>50 30-49 10-29 <10 |
1000 мг 3 раза в сутки 1000 мг 2 раза в сутки 1000 мг 1 раз в сутки 500 мг 1 раз в сутки |
| Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (ВПГ) | ||
|
Лечение ВПГ-инфекции — иммунокомпетентные взрослые и подростки — взрослые со сниженным иммунитетом |
≥30 <30 ≥30 <30 |
500 мг 2 раза в сутки 500 мг 1 раз в сутки 1000 мг 2 раза в сутки 1000 мг 1 раз в сутки |
|
Лечение лабиального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков (альтернативный однодневный режим дозирования) |
≥50 30-49 10-29 <10 |
2000 мг дважды в течение 1 дня 1000 мг дважды в течение 1 дня 500 мг дважды в течение 1 дня 500 мг однократно |
|
Супрессия ВПГ-инфекции — иммунокомпетентные взрослые и подростки — взрослые со сниженным иммунитетом |
≥30 <30 ≥30 <30 |
500 мг 1 раз в сутки& 250мг 1 раз в сутки* 500 мг 2 раза в сутки 500 мг 1 раз в сутки |
| Цитомегаловирусные инфекции | ||
| Профилактика ЦМВ инфекции после трансплантации солидных органов у взрослых и подростков |
≥75 от 50 до <75 от 25 до <50 от 10 до <25 <10 или на диализе |
2000 мг 4 раза в сутки 1500 мг 4 раза в сутки 1500 мг 3 раза в сутки 1500 мг 2 раза в сутки 1500 мг 1 раз в сутки |
&Для супрессии ВПГ-инфекций у иммунокомпетентных пациентов с клиренсом креатинина ≥30мл/мин с анамнезом не менее 10 рецидивов в год улучшения результатов можно добиться при приеме дозы на 250 мг два раза в сутки.
*При назначении пациентам данной группы рекомендуется рассмотреть возможность использовать лекарственное средство валацикловир иного производителя для обеспечения, в случае возникновения необходимости, разделения дозы на 250 мг 2 раза в сутки.
Пациентам, находящимся на прерывистом гемодиализе, валацикловир следует назначать после окончания сеанса гемодиализа в дни проведения процедуры. Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени
На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы лекарственного средства Валацикловир не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы лекарственного средства Валацикловир, однако, опыт его клинического применения при данной патологии ограничен. Информацию о применении более высоких доз (4000 мг или более в сутки) см. в разделе «Меры предосторожности».
Дети
Эффективность применения валацикловира у детей до 12 лет не оценивалась.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать возможность нарушения функции почек у пожилых пациентов и корректировать дозу соответственно (см. раздел «Дозы при почечной недостаточности» выше). Необходимо поддерживать адекватную гидратацию.
Лекарственное средство Валацикловир принимается внутрь. Проглатывайте таблетки целиком, запивая стаканом воды. Таблетки нужно принимать каждый день в одно и то же время в соответствии с назначениями врача.
Если Вы приняли большее количество таблеток, чем необходимо
Валацикловир обычно не оказывает выраженного отрицательного воздействия, за исключением случаев приема большей, чем предписано, дозы (количества таблеток) в течение нескольких дней. Если Вы приняли слишком много таблеток, возможно возникновение тошноты и рвоты, нарушений функций почек, спутанности сознания и других симптомов (см. разделы «Побочное действие» и «Передозировка»). В случае приема большего, чем предписано количества таблеток, следует обратиться к врачу, при этом нужно иметь при себе упаковку с лекарственным средством, которое вы приняли.
Если Вы забыли принять валацикловир
Если Вы забыли принять очередную дозу лекарственного средства, примите ее, как только вспомните. Но если приблизилось время для приема следующей дозы, примите ее, пропустив забытую дозу. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Наиболее частыми побочными реакциями, наблюдаемыми при применении валацикловир как минимум по одному показанию в ходе клинических исследований, являлись головная боль и тошнота. Подробная информация о более серьезных побочных реакциях, таких как тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические расстройства, представлена ниже.
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения.
Используемые показатели частоты: очень часто: >1 на 10; часто: >1 на 100 и <1 на 10; нечасто: >1 на 1000 и <1 на 100; редко: >1 на 10000 и <1 на 1000; очень редко: <1 на 10000.
Частота возникновения побочных реакций определялась на основании данных клинических исследований в случае установления причинно-следственной связи с применением валацикловира. Для побочных реакций, сведения о которых получены в ходе постмаркетингового наблюдения, и которые не наблюдались в клинических исследованиях, категория частоты определялась на основании наиболее консервативного подхода точечной оценки («правило трех»). Для побочных реакций, которые были выявлены в ходе постмаркетингового опыта применения, а также наблюдались в клинических исследованиях, категория частоты определялась на основании частоты в исследованиях. Данные о безопасности в базе данных клинических исследований основаны на информации о 5855 пациентах, получавших валацикловир в ходе клинических исследований по различным показаниям (лечение опоясывающего герпеса, лечение/супрессия генитального герпеса и лечение лабиального герпеса).
Данные клинических исследований
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения. О развитии лейкопении сообщалось, в основном, у иммунокомпрометированных пациентов.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия.
Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сознания, возбуждение, тремор; редко – атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома, делириум.
Неврологические нарушения, иногда тяжелые, могут быть связаны с энцефалопатией и включают спутанность сознания, возбуждение, судороги, галлюцинации, кому. Эти симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением почечной функции или на фоне других предрасполагающих состояний (см. раздел «Меры предосторожности»), у пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8000 мг в сутки) лекарственного средства Валацикловир для профилактики ЦМВ инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз по другим показаниям.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – диспноэ.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – рвота, диарея; нечасто: дискомфорт в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – обратимые нарушения функциональных печеночных тестов (билирубин, печеночные ферменты и т.д.).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – высыпания, включая проявления фоточувствительности, зуд; нечасто – крапивница; редко – ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – боль в области почек, гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек); редко – нарушения функции почек, острая почечная недостаточность (особенно у пожилых пациентов или у пациентов с нарушениями функции почек, получающих дозы лекарственного средства, превышающие рекомендуемые).
Боли в области почек могут быть связаны с нарушением функций почек. Поступали сообщения о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо обеспечить адекватный прием жидкости во время лечения (см. раздел «Меры предосторожности»).
Дополнительная информация о применении у особых групп пациентов: у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получавших высокие дозы валацикловира (8000 мг ежедневно) в течение длительного периода времени в клинических исследованиях, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Сообщение о побочных реакциях
В случае появления каких-либо побочных реакций при приеме лекарственного средства, в том числе, не указанных в инструкции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Вы также можете сообщить о побочных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные средства, включая сообщения о неэффективности лекарственных средств, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.
Валацикловир противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к валацикловиру, ацикловиру или любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав лекарственного средства.
Симптомы и признаки
У пациентов, получавших дозы валацикловира, превышающие рекомендуемые, наблюдались острая почечная недостаточность и неврологические симптомы, включая спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, расстройство сознания и кому. Кроме того, могут проявляться такие побочные реакции, как тошнота и рвота. Следует соблюдать осторожность во избежание случайной передозировки. Многие сообщения о случаях передозировки касались пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получавших повторные дозы валацикловира при отсутствии надлежащего снижения дозы.
Лечение
Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с симптомами передозировки валацикловира.
Степень гидратации организма
У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.
Применение при почечной недостаточности и пациентами пожилого возраста
Ацикловир элиминируется путем почечного клиренса, поэтому доза валацикловира должна быть снижена у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пожилых пациентов возможно снижение функции почек, в связи с чем необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы. Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, поэтому необходимо тщательно отслеживать эти эффекты. В поступавших сообщениях данные побочные реакции, в основном, были обратимыми после прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»).
Применение более высоких доз валацикловира при печёночной недостаточности и трансплантации печени
Нет данных о применении лекарственного средства валацикловир в более высоких дозах (4000 мг или более в сутки) у пациентов с заболеванием печени. Специальные исследования по изучению действия валацикловира при пересадке печени не проводились, поэтому таким пациентам следует с осторожностью назначать суточные дозы, превышающие 4000 мг.
Применение для лечения опоясывающего герпеса
Необходимо проведение тщательного мониторинга клинической эффективности, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом. Необходимо рассмотреть вопрос о проведении внутривенной противовирусной терапии, если эффективность пероральной терапии недостаточна. Лечение пациентов с осложненными формами опоясывающего герпеса, т.е. с вовлечением внутренних органов, диссеминированным опоясывающим герпесом, двигательной нейропатией, энцефалитом и цереброваскулярными осложнениями, должно проводиться с применением внутривенной противовирусной терапии.
Кроме того, пациентов со сниженным иммунитетом с офтальмогерпесом или пациентов с повышенным риском диссеминации заболевания или вовлечения внутренних органов необходимо лечить с применением внутривенной противовирусной терапии.
Передача генитального герпеса
При наличии симптомов заболевания пациентов следует предупредить о необходимости избегать сексуальных контактов, даже если лечение противовирусными лекарственными средствами уже начато. Супрессивная терапия противовирусными лекарственными средствами значительно снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью. В этих случаях терапия лекарственным средством валацикловир рекомендуется в сочетании с применением защитных средств при сексуальных контактах.
Применение при офтальмологических ВПГ инфекциях
Необходимо проведение тщательного мониторинга клинической эффективности лекарственного средства у данной категории пациентов. Необходимо рассмотреть вопрос о проведении внутривенной противовирусной терапии, если эффективность пероральной терапии недостаточна.
Применение при ЦМВ инфекциях
Данные об эффективности валацикловира у пациентов, перенёсших трансплантацию органов (~200), относящихся к группе повышенного риска возникновения ЦМВ инфекции (например, ЦМВ-положительный донор/ЦМВ-отрицательный реципиент или использование индукционной терапии антитимоцитарным глобулином), указывают на то, что валацикловир необходимо назначать только пациентам, которым по причинам безопасности противопоказано использование валганцикловира или ганцикловира. Применение высоких доз валацикловира для профилактики ЦМВ инфекций может привести к увеличению частоты побочных реакций, включая нарушения со стороны центральной нервной системы, по сравнению с применением более низких доз лекарственного средства при других показаниях (см. раздел «Меры предосторожности»). Необходимо проводить тщательный мониторинг изменения функции почек и корректировать дозы соответственно (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Беременность: имеются ограниченные данные по использованию валацикловира и относительно большее количество данных по использованию ацикловира во время беременности, полученные из регистров беременности у женщин, получавших валацикловир или ацикловир (активный метаболит валацикловира) внутрь или внутривенно: 111 и 1246 женщин соответственно (29 и 756 беременных соответственно получали валацикловир или ацикловир в первом триместре беременности), и постмаркетинговые данные не показали увеличения числа врожденных дефектов у детей или фето/неонатальной токсичности. Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности валацикловира.
Валацикловир следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза превосходит потенциальный риск.
Лактация: ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Тем не менее, при приеме кормящей матерью валацикловира в терапевтических дозах влияние на детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается, так как доза, получаемая ребенком с грудным молоком, составляет менее 2% от терапевтической дозы при внутривенном введении ацикловира для лечения неонатального герпеса. Валацикловир следует с осторожностью назначать во время кормления грудью и только по клиническим показаниям.
Фертильность: при пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у крыс. При парентеральном введении высоких доз ацикловира у крыс и собак наблюдались атрофия яичек и асперматогенез. Исследования влияния валацикловира на фертильность человека не проводились, однако у 20 пациентов, в течение 6 месяцев ежедневно принимавших от 400 до 1000 мг ацикловира, не наблюдалось изменений в численности сперматозоидов, их подвижности и морфологии.
Исследования по оценке влияния приема валацикловира на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. При определении способности пациента управлять автомобилем и работать с техникой необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль возможных побочных реакций после приема лекарственного средства валацикловир.
Необходимо соблюдать осторожность при сочетании валацикловира с нефротоксичными лекарственными средствами, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, рекомендован регулярный контроль почечной функции. Данное положение относится к совместному назначению валацикловира с аминогликозидами, соединениями платины, йодированными контрастными средствами, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином, такролимусом.
Ацикловир выводится, в основном, в неизмененном виде с мочой с помощью активной секреции. После приема 1000 мг валацикловира циметидин и пробенецид снижают почечный клиренс ацикловира и увеличивают AUC ацикловира примерно на 25% и 45% соответственно, блокируя канальцевую секрецию ацикловира.
Циметидин и пробенецид при совместном приеме с вал ацикловиром повышают AUC ацикловира примерно на 65%. Другие лекарственные средства (например, тенофовир), принимаемые одновременно, которые конкурируют или препятствуют активной канальцевой секреции, могут увеличить концентрацию ацикловира с помощью этих механизмов. Кроме того, валацикловир может увеличить плазменные концентарции одновременно принимаемых ЛС. У пациентов с более высокой экспозицией ацикловира при приеме валацикловира (например, для лечения опоясывающего герпеса или профилактики ЦМВ), необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения с лекарственными средствами, ингибирующими активную почечную канальцевую секрецию.
Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного лекарственного средства микофенолата мофетила при одновременном применении этих лекарственных средств у пациентов после трансплантации. Изменений в пиковых концентрациях или AUC при совместном применении валацикловира и микофенолата мофетила у здоровых добровольцев не наблюдалось. Имеется ограниченный опыт клинического применения данной комбинации.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 10 или по 20 таблеток в банки полимерные с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По рецепту.
Наименование и адрес производителя
Произведено:«Джубилант Дженерикс Лтд.», Индия
Расфасовано и упаковано: РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007,
г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
т./ф.: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003188
Торговое наименование препарата
Валацикловир
Международное непатентованное наименование
Валацикловир
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Состав на 1 таблетку 500 мг:
Активное веществ: валацикловира гидрохлорид — 556,2 мг, в пересчете на валацикловир — 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 106,8 мг, повидон-К25 — 12,0 мг, магния стеарат — 5,0 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 11,0 мг, макрогол-4000 — 3,0 мг, титана диоксид — 6,0 мг.
Состав на 1 таблетку 1000 мг:
Активное вещество: валацикловира гидрохлорид -1112,4 мг, в пересчете на валацикловир — 1000,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 213,6 мг, повидон-К25 — 24,0 мг, магния стеарат — 10,0 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 22,0 мг, макрогол-4000 — 6,0 мг, титана диоксид — 12,0 мг.
Описание
Дозировка 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Дозировка 1000 мг: овальные двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Код АТХ
J05AB11
Фармакодинамика:
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеотида (гуанина).
В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и налип, под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.
Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь вал ацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом печени — валацикловиргидролазой.
При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% не зависит от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшается с увеличением дозы, в результате чего увеличение средней максимальной концентрации (Сmax) происходит менее пропорционально в диапазоне терапевтических доз, а также наблюдается снижение биодоступности в дозах выше 500 мг.
Фармакокинетические параметры (ФКП) ацикловира после однократного приёма 250-2000 мг валацикловира здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек приведены в таблице 1.
Таблица 1. Фармакокинетические параметры ацикловира.
|
ФКП ацикловира |
250 мг (N=15) |
500 мг (N=15) |
1000 мг (N=15) |
2000 мг (N=8) |
|
|
Сmax |
м к г/мл |
2,20 ± 0,38 |
3,37 ± 0,95 |
5,20 ±1.92 |
8,30 ±1,43 |
|
Tmax* |
ч |
0,75 (0,75-1,5) |
1,0 (0,75-2,5) |
2,0 (0,75-3,0) |
2,0(1,5-3,0) |
|
AUC** |
ч.мкг/мл |
5,50 ±0,82 |
11,1 ± 1,75 |
18,9 ± 4,51 |
29,5 ±6,36 |
* — время достижения максимальной концентрации;
** — площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время».
Значения для Сmах и площади под кривой «концентрация-время» (AUС) приведены в виде средних значений ± стандартное отклонение, значения для времени достижения максимальной концентрации (ТСmах) приведены в виде средних значений и диапазона значений.
Сmах валацикловира в плазме крови составляет 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата: через 3 ч Сmax остается прежней или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного или многократного приема.
Распределение
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Проникновение в спинномозговую жидкость (СМЖ), определенное как соотношение AUC в СМЖ к AUC в плазме крови, не зависит от почечной функции и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидрокси-ацикловир (8-ОН-АЦВ), и около 2,5% для метаболитах 9-(карбоксиметокси)метилгуанин (КММГ).
Метаболизм
После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в незначительной степени в метаболиты-9-(карбоксиметокси)метилгуанин при участии спирта и альдегиддегидрогеназы и в 8-гидрокси-ацикловир при участии альдегидоксидазы. Примерно 88% от общего комбинированного воздействия плазмы крови обусловлено ацикловиром, 11% КММГ и 1% 8-ОН-АЦВ. Ни валацикловир, ни ацикловир не метаболизируется изоферментами цитохрома Р450.
Выведение
Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита КММГ (около 14% дозы). Метаболит 8-ОН-АЦВ обнаруживается в моче только в малых количествах (менее 2% дозы). Менее 1% принятой дозы валацикловира выводится через мочу в неизмененном виде. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного применения валацикловира составляет примерно 3 ч.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек и воздействие ацикловира будет возрастать с увеличением почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира после применения валацикловира в среднем составляет 14 ч по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек.
Воздействие ацикловира и его метаболитов КММГ и 8-ОН-АЦВ в плазме и спинномозговой жидкости было оценено в стабильном состоянии после многократного применения валацикловира у 6 добровольцев с нормальной почечной функцией (средний клиренс креатинина 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 ч, и у 3 добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 ч. При тяжелой почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, также как и в спинномозговой жидкости, концентрация ацикловира, КММГ и 8-ОН-АЦВ была в среднем в 2, 4 и 5-6 раз выше соответственно.
Печеночная недостаточность
Фармакокинетические данные показывают, что печеночная недостаточность уменьшает скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень трансформации. Период полувыведения ацикловира не зависит от наличия печеночной недостаточности.
Показания:
Взрослые:
— Лечение опоясывающею герпеса (Herpes zoster). Препарат Валацикловир способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент пациентов с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую и постгерпетическую невралгию.
— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальным герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).
— Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВГ1Г, включая генитальный герпес.
— Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
Взрослые и подростки о возрасте от 12 лет и старше:
— Профилактика инфекций, вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому вспомогательному компоненту, входящему в состав препарата;
— детский возраст до 12-ти лет при профилактике инфекций, вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов;
— детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы);
— ВИЧ- инфекция при содержании СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл.
С осторожностью:
У пациентов с почечной недостаточностью; клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств; период грудного вскармливания; пожилой возраст; пациенты с риском дегитратации.
Беременность и лактация:
Беременность
Данных о применении валацикловира при беременности недостаточно. Препарат Валацикловир следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир и другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валацикловир), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.
Период грудного вскармливания
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, декретируется грудным молоком. После применения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира (Сmах) в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке, или моче ребенка.
Валацикловир следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Препарат Валацикловир принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.
Лечение опоясывающего герпеса
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение-7-дней.
Лечение инфекций, вызванных ВИЧ
Взрослые
Рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день.
В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г два раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, так как превышение продолжительности лечения не приводит к дополнительному клиническому эффекту. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ
Взрослые
У пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в сутки.
У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом
Инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год, рекомендуемая доза валацикловира составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях пациентов отсутствуют.
Профилактика инфекций, вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше
Рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Печение опоясывающего герпеса и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру.
Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. дозы при почечной недостаточности в таблице). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Опыта применения валацикловира у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.
|
Показания |
Клиренс креатинина, мл/мин |
Доза препарата Валацикловир |
|
Опоясывающий герпес |
15-30 |
1 г 2 раза и день |
|
менее 15 |
1 г 5 раз в день |
|
|
Лечение инфекции, вызванной ВПГ (но схеме 500 мг 2 раза в сутки) |
менее 15 |
500 мг 1 раз в день |
|
31-49 |
1 г дважды в течение одного дня |
|
|
Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в течение одних суток) |
15-30 |
500 мг дважды в течение одного дня |
|
менее 15 |
500 мг однократно |
|
|
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: |
||
|
— пациенты с нормальным иммунитетом |
менее 15 |
250 мг 1 раз в день |
|
— пациенты со сниженным иммунитетом |
менее 15 |
500 мг 1 раз в день |
|
— снижение риска передачи генитального герпеса |
менее 15 |
250 мг 1 раз в день |
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.
Профилактики цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации
Режим назначения валацикловира у пациентов с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей, приведенной ниже.
|
Клиренс креатинина, мл/мин |
Доза валацикловира |
|
75 и более |
2 г 4 раза в сутки |
|
от 50 до менее 75 |
1,5 г 4 раза в сутки |
|
от 25 до менее 50 |
1,5 г 3 раза в сутки |
|
от 10 до менее 25 |
1.5 г 2 раза в сутки |
|
яснее 10 или диализ* |
1,5 г 1 раз в сутки |
* У пациентов, находящихся на гемодиализе, валацикловир следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени
У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валацикловир не требуется.
Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валацикловир, однако клинический опыт при данной патологии ограничен.
Дети в возрасте до 12 лет
Нет данных о применении валацикловира у детей.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Побочные эффекты:
Частота побочных реакции определялась в соответствие с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота ire может быть подсчитана по доступным дан там).
Данные клинических исследований
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота.
Данные пострегистрационных исследований
Со стороны системы крови и органов кроветворения
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения. В основном, лейкопения наблюдалась у пациентов со сниженным иммунитетом.
Со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилаксия.
Со стороны нервной системы и психики
Редко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания.
Очень редко: ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения
Нечасто: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: диарея, рвота, дискомфорт в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расцениваются как проявления гепатита.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности.
Редко: зуд.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко: нарушение функции почек.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Осаждение кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения. Гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек).
Прочие
У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы вал ацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении, иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же основными и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Передозировка:
Симптомы:острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.
Лечение: пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой вал ацикловира.
Взаимодействие:
Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме. После назначения 1 г валацикловира, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир, повышают AUC ацикловира и таким образом снижают сто почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата валацикловир в этом случае не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунносупрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.
Необходимо соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) особенно у пациентов с нарушением функции почек при применении валацикловира одновременно с нефротоксическими препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом.
Особые указания:
У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнения жидкости.
Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валацикловир должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции, в основном, лосят обратимый характер после отмены препарата.
Heт данных о применении препарата Валацикловир в высоких дозах (4 г в сутки и выше) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому высокие дозы препарата Валацикловир им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валацикловир при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.
Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валацикловир рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат может вызывать головокружение, спутанность сознания. Поэтому степень ограничения на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 1000 мг.
Упаковка:
По 7, 10, 28, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или в банки полимерные из полипропилена для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена по ТУ 9464-002-95202676-2011.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А; д. 6-А, стр. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Атолл»
Купить Валацикловир таблетки 500, 1000 — Озон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
В составе одной таблетки находится 556 мг гидрохлорида валацикловира (500 мг в пересчете на валацикловир).
Форма выпуска
Таблетки в пленочной оболочке, в картонных пачках или банках из стекла по 10 штук.
Фармакологическое действие
Противовирусное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество средства угнетает жизнедеятельность ДНК-полимеразы вирусов герпеса, не дает синтезироваться вирусной ДНК и ингибирует процессы репликации.
После попадания в организм, валацикловир трансформируется в ацикловир и L-валин, затем происходят реакции фосфорилирования и ацикловир превращается в ацикловир трифосфат. Получившееся соединение способно подавлять ДНК-полимеразу вредоносного агента (вируса) по конкурентному механизму.
Фосфорилирование происходит, как правило в два этапа. На первом реакцию катализирует фермент тимидинкиназа. Препарат проявляет особую активность по отношению к Herpes simplex, к Varicella zoster он менее чувствителен. Выводится вещество почками или с калом, период полувыведения составляет приблизительно три часа.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- для лечения заболеваний слизистых оболочек и кожи, которые вызывает вирус Herpes simplex;
- для профилактики рецидивов болезней, вызванных тем же вирусом;
- при опоясывающем лишае;
- в качестве профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.
Противопоказания
Средство противопоказано:
- при трансплантации костного мозга и почки;
- при аллергии на действующее вещество;
- ВИЧ-инфицированным, если CD4+-лимфоциты не превышают 100 мк/л;
- детям до 18 лет (исключение – пересадка органов, тогда препарат применяют с 12 лет).
Побочные действия
Препарат хорошо исследован. В результате лабораторных исследований и наблюдений за больными с опоясывающим лишаем и вирусом герпеса (в том числе с сопутствующим иммунодефицитом) принимающими валацикловир, были выявлены практически все возможные побочные реакции.
Возможны:
- тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, анорексия и диарея, повышение активности ферментов печени, гепатит;
- нарушения в работе почек, фоточувствительность, одышка, тромбоцитопения;
- головные боли, головокружение, галлюцинации, депрессия, ажитация, атаксия, психоз, дизартрия, нарушения сознания и кома;
- сыпь, зуд, анафилаксия, крапивница, отек Квинке;
- нейтропения, апластическая анемия, васкулит, тромбоцитопения;
- назофарингит, отек лица, тахикардия, повышение артериального давления, повышенная утомляемость;
- ринорея, лихорадка и дегидратация.
Инструкция по применению Валацикловира (Способ и дозировка)
Средство принимают внутрь, независимо от еды.
Таблетки Валацикловир, инструкция по применению
При опоясывающем лишае разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), 3 раза в сутки. Курс лечения – 7 дней. Чем раньше после проявления первых симптомов заболевания был начат прием средства, тем эффективнее будет лечение.
При герпесе (в том числе при профилактическом приеме) суточная дозировка – 1000 мг. Рекомендуется разделить на 2 приема, утром и вечером, по одной таблетке. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней (тяжелое течение болезни).
Если у пациента имеются нарушения в работе почек, следует скорректировать дозу.
Передозировка
Нет данных о передозировке препаратом.
Взаимодействие
Клинически значимых случаев взаимодействия таблеток с прочими средствами не наблюдалось.
Тем не менее, действующее вещество выводится из организма через почки, путем канальциевой секреции. Любые лекарства, которые будут назначены одновременно с Валацикловиром, будут мешать его нормальному выведению из организма. В первую очередь это относится к Циметидину и прочим препаратам, блокирующим механизм канальциевой секреции.
При сочетании с Микофенолатом, концентрация ацикловира в плазме крови увеличивается.
При сочетании средства с Циклоспорином, Такролимусом и лекарствами, нарушающими нормальную работу почек, нагрузка на эти органы увеличивается.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
В прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов.
Срок годности
2 года.
Особые указания
При нарушениях работы почек применять препарат следует с собой осторожностью. Возможно развитие острой почечной недостаточности, нарушений со стороны центральной нервной системы.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако следует увеличить количество потребляемой жидкости.
Во время лечения от генитального герпеса стоит воздержаться от половых контактов, так как препарат не спасает от передачи вируса партнеру.
При лечении пациентов с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность.
Нет клинического опыта применения средства для детей до 12 лет, в связи с этим лекарство детям не назначают.
Если у пациента была произведена трансплантация костного мозга или почки, обнаружена клинически выраженная форма ВИЧ-инфекции, проявляется острый иммунодефицит, то прием препарата может привести к тромбоцитопенической пурпуре, гемолитико-уремическому синдрому и смерти.
Если во время лечения средством наблюдаются галлюцинации, судороги, ажитации, спутанность сознания и бред, препарат следует отменить.
Аналоги Валацикловира
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее близкие аналоги: Вайора, Валацикловир Канон, Валацикловира гидрохлорид, Валогард, Валцикон, Вирдел, Валавир, Валвир, Валтрекс, Вацирекс.
Что лучше: Валацикловир или Валтрекс?
Валтрекс – импортный аналог с таким же действующим веществом. По эффективности и частоте проявления побочных реакций препараты идентичны. Однако стоимость Валтрекса значительно превышает Валацикловир.
При беременности и лактации
Исследований, в которых доказывается безвредность средства для беременных и кормящих женщин, практически нет. В связи с этим, назначать препарат должен врач.
Валацикловир (его метаболит Ацикловир) хорошо проникает в грудное молоко.
Во время исследований на крысах и кроликах, при приеме средства оно не оказывало тератогенного воздействия, не вызывало фертильности у самок и самцов.
Отзывы о Валацикловире
Отзывы хорошие. Препарат надолго избавляет от герпеса, из побочных эффектов наиболее часто проявляются тошнота и проблемы с желудочно-кишечным трактом. Многих устраивает сравнительно низкая стоимость лекарства.
Цена Валацикловира
Цена на таблетки Валацикловир в России – приблизительно 600 рублей за 10 штук.
Вместе с таблетками, как правило, используют мазь, содержащую валацикловир.
Цена Валацикловира в Украине несколько выше. Купить препарат можно за 360 грн (10 таблеток).
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Валацикловир таблетки п/о плен. 500мг 10штОзон ООО
-
Валацикловир таблетки п/о плен. 500мг 50штООО «Изварино Фарма»
-
Валацикловир Канон таблетки п/о плен. 500мг 10штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Валацикловир Канон таблетки п/о плен. 1000мг 7штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Валацикловир-Акос таблетки п/о плен. 500мг 40штОАО Синтез
Аптека Диалог
-
Валацикловир таблетки 500мг №40Синтез(Курган) ОАО
-
Валацикловир Канон таб. п.пл.об. 500мг №10Канонфарма Продакшн ЗАО
-
Валацикловир (таб. п.пл.об. 500мг №10)Синтез(Курган) ОАО
-
Валацикловир таблетки 500мг №10Канонфарма Продакшн
-
Валацикловир таблетки 500мг №10Озон ООО
показать еще
Валацикловир (Valacyclovir)
💊 Состав препарата Валацикловир
✅ Применение препарата Валацикловир
Описание активных компонентов препарата
Валацикловир
(Valacyclovir)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J05AB11
(Валацикловир)
Лекарственные формы
| Валацикловир |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 8, 10, 16, 40, 42 или 48 шт. рег. №: ЛП-003641 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 7, 8, 10, 28 или 32 шт. рег. №: ЛП-003641 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Валацикловир
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе ядро таблетки белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 115.1 мг, повидон К30 — 24.5 мг, магния стеарат — 4.2 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай 06B30583 синий (Colorcon®) — 21 мг (гипромеллоза 3 мПа·с — 7.35 мг, гипролоза — 6.3 мг, титана диоксид (E171) — 2.54 мг, макрогол 400 — 2.1 мг, краситель индигокармин синий (E132) — 1.66 мг гипромеллоза 50 мПа·с — 1.05 мг).
6 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе ядро таблетки белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 230.2 мг, повидон К30 — 49 мг, магния стеарат — 8.4 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай 06B30583 синий (Colorcon®) — 42 мг (гипромеллоза 3 мПа·с — 14.7 мг, гипролоза — 12.6 мг, титана диоксид (E171) — 5.07 мг, макрогол 400 — 4.2 мг, краситель индигокармин синий (E132) — 3.33 мг гипромеллоза 50 мПа·с — 2.1 мг).
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
8 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловиргидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ — в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.
Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое — 15%.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Показания активных веществ препарата
Валацикловир
Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко — транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко — нарушения сознания; в отдельных случаях — кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко — тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
Применение у детей
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Особые указания
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вайрова
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Валацикловир
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)
Валацикловир
(АТОЛЛ, Россия)
Валацикловир
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Валацикловир
(ШЛС ФАРМА, Россия)
Валацикловир Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Валацикловир Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Валацикловир-АКОС
(СИНТЕЗ, Россия)
Валвир
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
Валтрекс®
(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)
Все аналоги
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для иммунитета
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Валацикловир: РЛС
- Валацикловир: состав
- Валацикловир: от чего помогает
- Валацикловир: это антибиотик или нет
- Валацикловир: дозировка
- Валацикловир: до или после еды
- Валацикловир: побочные действия
- Валацикловир или Ацикловир: что лучше
- Валтрекс или Валацикловир
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Согласно статистике Всемирной организации здравоохранения на 2023 год, порядка 3,7 миллиарда человек в возрасте до 50 лет (67%) заражены вирусом простого герпеса первого типа. Первый тип герпетической инфекции вызывает болезненные высыпания в ротовой полости или на участках вокруг рта. Он также может стать причиной генитальных проявлений, уступая только вирусу герпеса второго типа. Мировая численность носителей инфекции второго типа среди лиц в возрасте от 15 до 49 лет оценивается на уровне 491 миллиона человек (13%). В России заболеваемость генитальным герпесом в 2018 году составила 11,4 случаев на 100 тысяч населения.
Провизор расскажет о препарате Валацикловир: ознакомит с его составом, показаниями к применению, правилами приема и побочными действиями, а также сравнит с аналогами – лекарствами Ацикловир и Валтрекс.
Валацикловир: РЛС
Валацикловир – препарат, зарегистрированный в государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС). В аптечном ассортименте можно встретить две дозировки Валацикловира под различными торговыми наименованиями:
- Валацикловир 500 мг ( таблетки Валацикловир-АКОС 500 мг, Валцикон 500 мг);
- Валацикловир 1000 мг (таблетки Валацикловир Канон 1000 мг, Валвир 1000 мг).
«Иногда пациенты просят отпустить Валацикловир мазь, путая два препарата с похожим наименованием: Валацикловиром и Ацикловиром, – рассказывает провизор, – однако Валацикловир производится исключительно в форме таблеток, а для наружного применения подходит Ацикловир».
Валацикловир: состав
Валацикловир – противовирусное средство. Действующее вещество Валацикловир имеет идентичное название. При попадании в организм препарат подавляет активность четырех вирусных возбудителей:
- Вирус простого герпеса первого и второго типа;
- Цитомегаловирус (цитомегаловирусная болезнь);
- Вирус Эпштейна-Барра (инфекционный мононуклеоз);
- Варицелла-Зостер вирус (опоясывающий герпес, ветрянка).
Валацикловир: от чего помогает
Таблетки Валацикловир назначают взрослым и детям от 12 лет для:
- Лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом герпеса, в том числе генитальным и лабиальным (поражающим кожу вокруг губ и области лица);
- Профилактики рецидивов кожных проявлений герпеса;
- Профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом;
- Профилактики заболеваний после трансплантации органов.
Валацикловир при опоясывающем герпесе назначается только с 18 лет. Несмотря на эффективность против вируса, вызывающего ветряную оспу, Валацикловир при ветрянке применяется редко. Дело в том, что болезнь свойственна детям, а прием рассматриваемого препарата в детском возрасте до 12 лет запрещен. Как правило, в такой ситуации показан Ацикловир.
Валацикловир: это антибиотик или нет
Валацикловир не относится к антибиотикам. Как уже говорилось выше, Валацикловир – противовирусное средство, предназначенное для борьбы с вирусом герпеса и другими вирусными инфекциями. Единственный схожий с антибиотиками аспект: приобрести препарат можно только по рецепту.
Валацикловир: дозировка
Дозировку и продолжительность приема Валацикловира устанавливает врач, в зависимости от типа вирусной инфекции, выраженности симптомов и возраста пациента. Особенно важно правильно подобрать концентрацию Валацикловир детям. Дозировка Валацикловир детям от 12 лет, как правило, не превышает 500 мг один или два раза в сутки.
Валацикловир: до или после еды
Эффективность препарата Валацикловир не снижается от приема пищи. Это означает, что лекарство можно принимать как до, так и после еды. Рекомендуется запивать таблетки водой.
Валацикловир и алкоголь
На время лечения рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков. Одновременный прием Валацикловира и алкоголя усиливает риск появления побочных эффектов. В особенности пагубное влияние оказывается на печень, центральную нервную систему и желудочно-кишечный тракт. Прием алкоголя может спровоцировать развитие гепатита, гастрита и язвы желудка, а также усилить головную боль.
Валацикловир: побочные действия
- Головная боль;
- Головокружение;
- Тошнота;
- Боль в животе;
- Диарея;
- Одышка;
- Высыпания на коже;
- Кровь в моче;
- Нарушение функции почек;
- Другие.
Валацикловир или Ацикловир: что лучше
Ацикловир – лекарственное средство из той же группы, что и Валацикловир. Более того, рассматриваемый препарат является производным от Ацикловира с добавлением аминокислоты под названием валин. Такая модификация позволяет Валацикловиру быстрее всасываться и применяться для лечения цитомегаловирусной инфекции.
Валацикловир и Ацикловир имеют следующие отличия:
- Ацикловир «богат» на лекарственные формы, что большой плюс. Препарат выпускается в виде таблеток, порошка для приготовления раствора для инъекций, а также в форме мази и крема для наружного применения;
- Благодаря крему и мази, Ацикловир применяется для лечения герпеса на коже лица и губ;
- Таблетки Ацикловир могут назначаться детям от 3 лет, что позволяет применять препарат для лечения ветряной оспы;
- Таблетки Валтрекс более удобны в применении, поскольку кратность приема в сутки ниже. Например, при лечении простого вируса герпеса, Валтрекс принимается 2 раза в день, а Ацикловир 5 раз в сутки или каждые 4 часа.
Подбором противовирусного лекарства занимается врач. Применять Ацикловир или Валацикловир самостоятельно нельзя. При появлении симптомов одной из инфекционных болезней рекомендуется сразу обратиться к специалисту.
Валтрекс или Валацикловир
Валтрекс – прямой аналог Валацикловира. Препараты идентичны по показаниям к применению и остальным терапевтическим показателям. Разница между препаратами заключается в:
- Странах-производителях: в случае Валтрекса – это Испания, а Валацикловира – Россия и Индия;
- Ценовой категории: стоимость Валтрекса выше цены Валацикловира.
Краткое содержание
- Валацикловир – лекарственное средство, зарегистрированное в государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС).
- Действующее вещество Валацикловир имеет идентичное название.
- Таблетки Валацикловир назначают взрослым и детям от 12 лет.
- Валацикловир не относится к антибиотикам.
- Дозировку и продолжительность приема Валацикловира устанавливает врач, в зависимости от типа вирусной инфекции, выраженности симптомов и возраста пациента.
- Эффективность препарата Валацикловир не снижается от приема пищи.
- Валацикловир имеет противопоказания и побочные действия.
- Валацикловир – производное от Ацикловира с добавлением аминокислоты под названием валин.
- Валтрекс – прямой аналог Валацикловира.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда