Валбеназин
Valbenazine
Фармакологическое действие
Валбеназин — ингибитор везикулярного моноаминового транспортёра 2 (VMAT2).
Фармакодинамика
Механизм действия
Механизм действия валбеназина при лечении поздней дискинезии неизвестен, считается, что валбеназин производит обратимое торможение везикулярного моноаминового транспортёра 2 (VMAT2), который регулирует захват моноамина из цитоплазмы к синаптической везикуле.
Фармакокинетика
Валбеназин и его активный метаболит ([+]-α-HTBZ) демонстрируют приблизительное пропорциональное увеличение AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время») и максимальной концентрации в плазме после однократного введения пероральной дозы от 40 до 300 мг.
Абсорбция
После перорального введения время достижения максимальной концентрации валбеназина в плазме составляет от 30 минут до 1 часа. Валбеназин достигает стационарных концентраций в плазме в течение 1 недели. Абсолютная биодоступность валбеназина составляет приблизительно 49 %. Метаболит [+]-α-HTBZ достигает максимальной концентрации через 4–8 часов после приёма валбеназина.
Употребление жирной пищи снижает максимальную концентрацию валбеназина примерно на 47 % и AUC примерно на 13 %. Максимальная концентрация и AUC метаболита [+]-α-HTBZ не подвержены влиянию пищи.
Распределение
Валбеназин и метаболит [+]-α-HTBZ связываются с белками более 99 % и примерно 64 % соответственно. Средний равновесный объём распределения валбеназина составляет 92 л.
Неклинические данные у крыс Long-Evans показывают, что валбеназина может связываться с меланинсодержащими структурами глаза, такими как увеальный тракт. Актуальность этого наблюдения для клинического использования валбеназина неизвестна.
Выведение
Валбеназин имеет среднее значение общей системной скорости выведения 7,2 л/час. Валбеназин и метаболит [+]-α-HTBZ имеют период полувыведения от 15 до 22 часов.
Метаболизм
Валбеназин интенсивно метаболизируется после перорального введения путём гидролиза эфира валина с образованием активного метаболита ([+]-α-HTBZ) и окислительного метаболизма, главным образом CYP3A4/5, с образованием моноокисленного валбеназина и других метаболитов. Метаболит [+]-α-HTBZ, по-видимому, также частично метаболизируется CYP2D6.
Результаты исследований in vitro показывают, что валбеназин и метаболит [+]-α-HTBZ не ингибируют CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 или CYP3A4/5 или индуцируют CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4/5 в клинически значимых концентрациях.
Результаты исследований in vitro показывают, что валбеназин и метаболит [+]-α-HTBZ не ингибируют транспортёры (BCRP, OAT1, OAT3, OCT2, OATP1B1 или OATP1B3) в клинически значимых концентрациях.
Экскреция
После введения пероральной дозы 50 мг меченного валбеназина (то есть 63 % от рекомендуемой дозы лечения) примерно 60 % и 30 % вводимой радиоактивности отмечались в моче и фекалиях соответственно. Менее 2 % выделялось в виде неизменного валбеназина или [+]-α-HTBZ в моче или фекалиях.
Показания
Поздняя дискинезия у взрослых.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения валбеназина у беременных женщин не проведено.
Исследования на животных не выявили пороков развития при дозах в 1,8 и 24 раза превышавших максимально рекомендуемую дозу для человека. При этом отмечалось увеличение числа мертворождений и количества послеродовых смертельных случаев при дозах 0,4 и 1,2 (от максимально рекомендованной для человека) и задержка развития плода при дозах в 24 раза превышавших максимально рекомендуемую дозу для человека. Исследование плодовитости животных показало, что этот препарат не влиял на параметры спермы или матки, но он задерживал спаривание у обоих полов, что приводило к более низкому числу беременностей и нарушало эстральную цикличность в дозе 1,2 от максимально рекомендованной для человека.
Противопоказано применение валбеназина при беременности.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения валбеназина в период грудного вскармливания не проведено.
Нет данных об экскреции валбеназина в молоко человека.
Исследования показали выделение валбеназина в молоко лактирующих животных.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Начальная доза валбеназина составляет 40 мг внутрь один раз в сутки. Через неделю дозу валбеназина увеличивают до рекомендуемой дозы 80 мг один раз в день.
Побочные действия
Побочные эффекты валбеназина, наблюдавшиеся в 3-х плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 6 недель и частотой ≥2 % и выше, чем в группе плацебо: сонливость, утомляемость, антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, нарушение внимания, размытость зрения, задержка мочи), нарушение равновесия и походки, головокружение, головная боль, акатизия, рвота, тошнота, артралгия.
Взаимодействие
Ингибиторы моноаминоксидазы
Совместное использование валбеназина с ингибиторами МАО может увеличить концентрацию моноаминовых нейротрансмиттеров в синапсах, что потенциально может привести к увеличению риска неблагоприятных реакций, таких как серотониновый синдром, или ослабление лечебного эффекта валбеназина. Необходимо избегать совместное использования валбеназина с ингибиторами МАО.
Сильные ингибиторы CYP3A4
Совместное использование валбеназина с сильными ингибиторами CYP3A4 увеличивало максимальную концентрацию в плазме и AUC валбаназина и его активного метаболита. Необходимо снижать дозу валбеназина при его совместном приёме с сильными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, кларитромицин).
Сильные ингибиторы CYP2D6
Совместное использование валбеназина с сильными ингибиторами CYP2D6 может увеличить экспозицию (максимальную концентрацию в плазме крови и AUC) активного метаболита валбеназина. Необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы валбеназина на основе переносимости препарата при его совместном приёме с сильными ингибиторами CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, хинидин).
Сильные индукторы CYP3A4
Совместное использование валбеназина с сильнымм индукторамм CYP3A4 уменьшало экспозицию валбазина и его активного метаболита. Не рекомендуется использовать сильные индукторы CYP3A4 на фоне приёма валбеназина (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой)
Дигоксин
Совместное использование валбеназина с дигоксином увеличивает уровень дигоксина в крови из-за ингибирования P-гликопротеина кишечника (P-gp). Следует контролировать концентрацию дигоксина при совместном введении валбеназина с дигоксином, может потребоваться изменение дозировки дигоксина.
Особые указания
Сонливость
Валбеназин может вызвать сонливость. Пациенты не должны выполнять действия, требующие умственной активности, такие как эксплуатация автотранспортного средства или опасного оборудования, пока они не узнают, как они будут переносить валбеназин.
Увеличение интервала QT
Валбеназин может увеличивать интервал QT, хотя степень удлинения QT не является клинически значимой при концентрациях, ожидаемых при рекомендуемом дозировании. У пациентов, принимающих сильные ингибиторы CYP2D6 или CYP3A4 или у пациентов, которые являются слабыми метаболизаторами CYP2D6, экспозиция валбеназина может повышаться, а удлинение интервала QT клинически значимым. Для пациентов, которые являются слабыми метаболизаторами CYP2D6 или принимают сильный ингибитор CYP2D6, может потребоваться снижение дозы валбеназина. Валбеназин следует избегать у пациентов с врождённым длительным синдромом QT или с аритмиями, связанными с удлинением интервала QT.
Классификация
-
АТХ
N07XX13
-
Код МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Валбеназин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Валбеназин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Вобэнзим (Wobenzym®)
💊 Состав препарата Вобэнзим
✅ Применение препарата Вобэнзим
Описание активных компонентов препарата
Вобэнзим
(Wobenzym®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2018.12.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
L03AX
(Другие иммуностимуляторы)
Лекарственная форма
| Вобэнзим |
Таб. кишечнорастворимые, покр. оболочкой: 40, 100, 200 или 800 шт. рег. №: П N011530/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Вобэнзим
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой от красно-оранжевого до красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с характерным запахом.
* единицы FIP активности протеазы.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 149 мг, крахмал прежелатинизированный — 31.3 мг, магния стеарат — 6 мг, стеариновая кислота — 6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 3 мг, тальк — 1.5 мг.
Состав оболочки: пленочная оболочка — 11.9 мг (сополимер метакриловой кислоты-метилметакрилата (1:1) — 11.9 мг, натрия лаурилсульфат — 0.04 мг), тальк — 4.23 мг, макрогол 6000 — 0.67 мг, триэтилцитрат — 1.2 мг, стеариновая кислота — 6 мг, цветное покрытие — 12.8 мг (гипромеллоза — 3.2 мг, гидроксипропилцеллюлоза — 3.83 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 1.6 мг, глицерол — 0.64 мг, тальк — 1.92 мг, титана диоксид — 0.38 мг, краситель пунцовый 4R (Е124) — 0.38 мг, краситель желто-оранжевый S (Е110) — 0.83 мг).
20 шт. — блистеры ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевые (2) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевые (5) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевые (10) — пачки картонные.
800 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Представляет собой комбинацию высокоактивных ферментов растительного и животного происхождения. Поступая в организм, ферменты всасываются из тонкого кишечника путем резорбции интактных молекул и, связываясь с транспортными белками крови, попадают в кровоток. В дальнейшем ферменты, мигрируя по сосудистому руслу и накапливаясь в зоне патологического процесса, оказывают иммуномодулирующее, противовоспалительное, фибринолитическое, противоотечное, антиагрегантное и вторичное анальгезирующее действие.
Оказывает положительное воздействие на ход воспалительного процесса, ограничивает патологические проявления аутоиммунных и иммунокомплексных процессов, положительно влияет на показатели иммунологической реактивности организма. Стимулирует и регулирует функциональную активность моноцитов-макрофагов, естественных киллеров, стимулирует противоопухолевый иммунитет, цитотоксические Т-лимфоциты, фагоцитарную активность клеток.
Способствует снижению количества циркулирующих иммунных комплексов, что приводит к выведению мембранных депозитов иммунных комплексов из тканей.
Уменьшает инфильтрацию интерстиция плазматическими клетками. Повышает элиминацию белкового детрита и депозитов фибрина в зоне воспаления, ускоряет лизис токсических продуктов обмена веществ и отмирающих тканей, улучшает рассасывание гематом и отеков, нормализует проницаемость стенок сосудов.
Снижает концентрацию тромбоксана и агрегацию тромбоцитов. Регулирует адгезию клеток крови, повышает способность эритроцитов изменять свою форму, регулируя их пластичность, нормализует число нормальных дискоцитов (тромбоцитов) и уменьшает общее число активированных форм тромбоцитов, нормализует вязкость крови, снижает общее число микроагрегатов, таким образом улучшая микроциркуляцию и реологические свойства крови, а также снабжение тканей кислородом и питательными веществами.
Уменьшает выраженность побочных эффектов, связанных с приемом гормональных препаратов (в т.ч. гиперкоагуляцию).
Способствует нормализации липидного обмена, снижению синтеза эндогенного холестерина, повышает содержание ЛПВП, снижает уровень атерогенных липидов, улучшает всасывание полиненасыщенных жирных кислот.
Повышает эффективность антибиотикотерапии, увеличивая концентрацию антибиотиков в плазме крови и очаге воспаления, а также уменьшает побочные эффекты антибиотиков (дисбактериоз).
Регулирует механизмы неспецифической защиты (выработка интерферонов), тем самым проявляя противовирусное и противомикробное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь ферменты, входящие в состав комбинации, всасываются из тонкой кишки путем резорбции интактных молекул и, связываясь с транспортными белками крови, поступают в кровоток. Затем ферменты, мигрируя по сосудистому руслу, накапливаются в зоне патологического процесса.
Показания активных веществ препарата
Вобэнзим
В составе комплексной терапии следующих заболеваний:
Ангиология
Тромбофлебиты (в т.ч. острый тромбофлебит поверхностных вен), лечение посттромбофлебитической болезни, облитерирующий эндартериит и атеросклероз артерий нижних конечностей, лимфатический отек, профилактика рецидивирующих флебитов.
Урология
Цистит, цистопиелит, простатит; инфекции, передающиеся половым путем.
Гинекология
Хронические инфекции гениталий, аднексит, для снижения частоты и выраженности побочных эффектов заместительной гормональной терапии в гинекологии, гестозы, мастопатии.
Кардиология
Стенокардия напряжения, подострая стадия инфаркта миокарда (для улучшения реологических свойств крови).
Пульмонология
Синусит, бронхит, пневмония.
Гастроэнтерология
Панкреатит, гепатит.
Нефрология
Пиелонефрит, гломерулонефрит
Эндокринология
Диабетическая ангиопатия, диабетическая ретинопатия; аутоиммунный тиреоидит.
Ревматология
Ревматоидный артрит, реактивный артрит, болезнь Бехтерева.
Дерматология
Атопический дерматит, угревая сыпь.
Неврология
Рассеянный склероз.
Офтальмология
Увеит, иридоциклит, гемофтальм, диабетическая ретинопатия, применение в офтальмохирургии.
Педиатрия
Атопический дерматит, инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (воспаление верхних и нижних дыхательных путей, пневмония), ювенильный ревматоидный артрит, профилактика и лечение послеоперационных осложнений (нагноение и плохое заживление раны, образование спаек, местный отек).
Хирургия
Профилактика и лечение послеоперационных осложнений (воспалительные процессы, тромбозы, отеки), спаечной болезни, посттравматических и лимфатических отеков, пластические и реконструктивные операции.
Травматология
Травмы, переломы, дисторсии, повреждения связочного аппарата, ушибы, хронические посттравматические процессы, воспаления мягких тканей, ожоги, травмы в спортивной медицине.
Профилактика нарушений микроциркуляции, постстрессорных нарушений, а также срыва адаптационных механизмов; побочных эффектов заместительной гормональной терапии, гормональной контрацепции; при хирургических вмешательствах с целью профилактики инфекционных осложнений и спаечной болезни.
Рекомендуется для профилактики инфекционных осложнений и улучшения качества жизни во время проведения химио- или лучевой терапии; вирусных инфекций и их осложнений.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A64 | Неуточненные болезни, передающиеся половым путем |
| B15 | Острый гепатит А |
| B16 | Острый гепатит В |
| B17.1 | Острый гепатит С |
| B18.0 | Хронический вирусный гепатит В с дельта-агентом |
| B18.1 | Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента |
| B18.2 | Хронический вирусный гепатит С |
| B34.9 | Вирусная инфекция неуточненная |
| E06.3 | Аутоиммунный тиреоидит |
| F43 | Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации |
| G35 | Рассеянный склероз |
| H20.0 | Острый и подострый иридоциклит (передний увеит) |
| H20.1 | Хронический иридоциклит |
| H36.0 | Диабетическая ретинопатия |
| H44.8 | Другие болезни глазного яблока (в т.ч. гемофтальм) |
| I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
| I21 | Острый инфаркт миокарда |
| I70 | Атеросклероз |
| I73.1 | Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] |
| I79.2 | Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) |
| I80 | Флебит и тромбофлебит |
| I87.0 | Посттромботический синдром |
| I89.0 | Лимфоотек, не классифицированный в других рубриках |
| I98.8 | Другие уточненные нарушения системы кровообращения при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| J01 | Острый синусит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J32 | Хронический синусит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K66.0 | Брюшные спайки |
| K73 | Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках |
| K86.1 | Другие хронические панкреатиты |
| L20.8 | Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема) |
| L70 | Угри |
| M02 | Реактивные артропатии |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M08 | Юношеский [ювенильный] артрит |
| M45 | Анкилозирующий спондилит |
| M65 | Синовиты и теносиновиты |
| M70 | Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением |
| M71 | Другие бурсопатии |
| N00 | Острый нефритический синдром (острый гломерулонефрит) |
| N03 | Хронический нефритический синдром |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N60 | Доброкачественная дисплазия молочной железы (в т.ч. фибрознокистозная мастопатия) |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N99.4 | Послеоперационные спайки в малом тазу |
| T14 | Травмы неуточненной локализации |
| T14.1 | Открытая рана неуточненной области тела |
| T14.2 | Перелом в неуточненной области тела |
| T14.3 | Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
| T30 | Термические и химические ожоги неуточненной локализации |
| Y42.4 | Пероральные контрацептивы |
| Y42.5 | Другие эстрогены и прогестагены |
| Y43.1 | Противоопухолевые антиметаболиты |
| Y43.2 | Противоопухолевые природные препараты |
| Y43.3 | Другие противоопухолевые препараты |
| Y84.2 | Радиологическая процедура и лучевая терапия |
| Z29.8 | Другие уточненные профилактические меры |
| Z51.8 | Другой уточненный вид медицинской помощи |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь.
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания и возраста пациента.
С целью повышения эффективности антибиотиков и профилактики дисбактериоза следует применять на протяжении всего курса антибиотикотерапии в дозе по 5 таб. 3 раза/сут. После прекращения курса антибиотикотерапии для восстановления микрофлоры (биоценоза) кишечника следует назначать по 3 таб. 3 раза/сут в течение 2 недель.
В качестве терапии «прикрытия» во время проведения лучевой и химиотерапии препарат следует применять в дозе по 5 таб. 3 раза/сут до завершения курса лучевой и химиотерапии с целью предупреждения инфекционных осложнений, улучшения переносимости базисной терапии и повышения качества жизни.
При применении препарата с профилактической целью доза составляет 3 таб. 3 раза/сут в течение 1.5 мес с повторением курса 2-3 раза в год.
Дети
Детям в возрасте 5-12 лет назначают в дозе 1 таб. на 6 кг массы тела в сутки. Детям старше 12 лет назначают по схеме, предназначенной для взрослых. Доза и длительность лечения зависят от тяжести заболевания и определяются врачом.
Побочное действие
Хорошо переносится. В большинстве случаев побочных эффектов, синдрома отмены, привыкания не наблюдалось даже при длительном применении в высоких дозах.
В отдельных случаях: незначительные изменения консистенции и запаха кала, крапивница (проходят при снижении дозы или отмены лекарственного средства).
Противопоказания к применению
Заболевания, связанные с повышенной вероятностью кровотечений (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения); проведение гемодиализа; детский возраст до 5 лет; индивидуальная непереносимость компонентов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Под контролем врача следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
При проведении гемодиализа применение противопоказано.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 5 лет.
Детям в возрасте 5-12 лет назначают в суточной дозе из расчета 1 таб. на 6 кг массы тела. Детям старше 12 лет препарат назначают по схеме, предназначенной для взрослых. Длительность лечения определяется индивидуально.
Особые указания
При инфекционно-воспалительных заболеваниях не заменяет лечения антибиотиками, но повышает их эффективность, увеличивая их концентрацию в плазме крови и в очаге воспаления.
Следует учитывать, что в начале лечения возможно обострение симптомов заболевания. В таких случаях рекомендуют временно снизить дозу, лечение прерывать не следует.
Не является допингом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не оказывает отрицательного влияния на способность к управлению транспортными средствами и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с другими лекарственными средствами случаи несовместимости не описаны.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Антипсихотические препараты все чаще применяются при непсихотических расстройствах и частота тадивной дискинезии возрастает. Пациенты с непсихотическим расстройством и с тардивной дискинезией переживают даже при возникновении слабо заметных патологических движениях.
В 2017 г. валбеназин был разрешен к применению у взрослых, но очень мало известно об эффективности и безопасности препарата при изолированных расстройствах настроения.
В представленное исследование, которое провели исследователи из Канады и США, были включены 114 пациентов с первичным диагнозом расстройства настроения, 61% с биполярным расстройством, 20% с злоупотреблением наркотиков в анамнезе, и 62% принимали антипсихотики. Пациенты были распределены в группы с плацебо, валбеназин 40 мг/день, или валбеназин 80 мг/день. Продолжительность исследования 52 недели.
По результатам исследования, пациенты принимавшие валбеназин показали значительное улучшение по шкале непроизвольных патологических движений. Значительно большее количество пациентов принимавших валбеназин показали ≥ 50% улучшения по сравнению с плацебо. Улучшения сохранялись после 48 недель. Не было отмечено не ожидаемых побочных явлений, не отмечалось ухудшение депрессии или мании, не отмечалось ухудшение суицидальных идей при активном лечении по сравнению с плацебо.
Валбеназин является эффективным длительно действующим лечением тардивной дискинезии индуцированной приемом антипсихотиков с малым количеством известных побочных явлений у пациентов с расстройством настроения или с психотическими расстройствами.
У пациентов, которые хорошо отреагировали на антипсихотический препарат, но у которых развилась тардивная дискинезия, врач должен серьезно подумать об применении валбеназина.
«Ньюроукрайн байосайенсиз» (Neurocrine Biosciences), как и ожидалось, получила положительное решение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в отношении перорального «Ингреза» (Ingrezza, валбеназин), который стал первым одобренным препаратом для терапии поздней, или тардивной, дискинезии у взрослых пациентов.
Тардивная дискинезия характеризуется непреднамеренными, неконтролируемыми, повторяющимися движениями тела, конечностей, лица в виде чмокания губами, гримасничанья, высовывания языка, зажмуривания и т. п. Это гипердофаминергическое состояние вызывается лекарствами, блокирующими дофаминовые рецепторы: например, нейролептиками, которые применяются в лечении шизофрении, биполярного расстройства, депрессии. Нарушения могут сохраняться на протяжении месяцев и даже лет после отмены медикаментов. Иногда они становятся необратимыми.
Валбеназин (valbenazine) является высокоизбирательным ингибитором везикулярного моноаминного переносчика-2 (VMAT2). Последний, будучи интегральным мембранным белком, отвечает за перекомпоновку и транспортировку моноаминов (в особенности нейромедиаторов, таких как дофамин, норэпинефрин, серотонин и гистамин) из клеточного цитозоля в синаптические пузырьки. VMAT2 облегчает пресинаптическому нейрону процесс выброса нейромедиаторов в синаптическую щель. Если функция этого переносчика нарушена или подавлена, тот же дофамин не в состоянии отправиться в синапс.
https://www.youtube.com/watch?v=xGCNpOguhxw
Одобрение «Ингреза» опиралось на результаты фазы III клинических испытаний KINECT 3 среди 234 пациентов с тардивной дискинезией и фоновой шизофренией, шизоаффективным расстройством или аффективным расстройством (включая биполярное расстройство либо клиническую депрессию). Им назначалось 80 или 40 мг валбеназина. Группа, принимавшая 80 мг препарата, добралась до первичной конечной точки, выраженной в статистически значимых изменениях по шкале оценки патологических непроизвольных движений (AIMS) на шестой неделе терапевтического курса в сравнении с плацебо: –3,2 против –0,1. При этом 40% пациентов продемонстрировали не менее чем 50-процентное AIMS-улучшение в сравнении с 8,7% пациентов в контрольной группе.
«Ингреза» поступит в продажу 1 мая. Цена на лекарство пока не объявлена, хотя в прошлом году проскальзывали сведения, что она будет находиться в диапазоне 20–60 тыс. долларов в год.
Согласно прогнозам отраслевых экспертов, пиковые ежегодные продажи «Ингреза» способны достичь 1 млрд долларов.
Тем временем «Ньюроукрайн» продолжает изучать применимость валбеназина при синдроме Туретта, однако результаты испытаний пока не утешительны.
В начале апреля «Тева фармасьютикал индастриз» (Teva Pharmaceutical Industries) получила регуляторное разрешение на пероральный «Аустедо» (Austedo, деутетрабеназин) для терапии хореи, связанной с болезнью Гентингтона. Не исключено, к концу августа этот VMAT2-ингибитор расширит спектр назначений, подключив тардивную дискинезию и тики при синдроме Туретта.
Преимуществ «Ингреза» перед «Аустедо» несколько. Так, валбеназин не требует, в отличие от деутетрабеназина, проведения постепенного подбора дозы индивидуально под пациента — новинка является лекарством с фиксированной дозировкой: 40 или 80 мг. Кроме того, принимать его нужно один раз в день, тогда как «Аустедо» — дважды, то есть обладает более высокой степенью комплаентности. Осталось лишь выяснить ценник на «Ингреза».
Важная информация
Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и справочно-информационная аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты», таргетированная на ключевые события глобальной отрасли фармации, биотехнологий, медицины и здравоохранения.
- Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой или продвижением лекарственных препаратов, методов лечения, медицинских услуг.
- Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-просветительский и ознакомительный характер.
- Медицинская информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств.
- Медицинская информация, содержащаяся на Mosmedpreparaty.ru, не предназначена для использования в качестве замены консультации со специалистом в области здравоохранения.
- Ничто на Mosmedpreparaty.ru не должно истолковываться как предоставление медицинского совета или рекомендации и не может служить основанием для принятия каких-либо решений или осуществления каких-либо действий без участия специалиста в области здравоохранения.
Присутствие на веб-ресурсе Mosmedpreparaty.ru и ознакомление с его содержимым означает, что вы прочитали «Пользовательское соглашение» и приняли его условия.