Валмосепт инструкция по применению аналоги

Вамлосет — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002283

Торговое наименование препарата

Вамлосет®

Международное непатентованное наименование

Амлодипин + Валсартан

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка 5 мг + 80 мг содержит:

Ядро: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг, эквивалентно амлодипину 5 мг, Валсартан А, субстанция-гранулы 125,675 мг

[Действующее вещество субстанции-гранул: валсартан 80,00 мг.

Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая 41,00 мг, кроскармеллоза натрия 2,375 мг, повидон 1,50 мг, натрия лаурилсульфат 0,80 мг]

Вспомогательные вещества: маннитол 21,885 мг, магния стеарат 4,50 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг

Оболочка пленочная: Опадрай II белый* 3,50 мг, краситель железа оксид желтый, Е172 0,50 мг.

1 таблетка 5 мг + 160 мг содержит:

Ядро: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг, эквивалентно амлодипину 5 мг, Валсартан А, субстанция-гранулы 251,35 мг

[Действующее вещество субстанции-гранул: валсартан 160,00 мг. Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая 82,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,75 мг, повидон 3,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,60 мг]

Вспомогательные вещества: маннитол 50,71 мг, магния стеарат 9,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг

Оболочка пленочная: Опадрай II белый* 7,00 мг, краситель железа оксид желтый, Е172 1,0 мг.

1 таблетка 5мг + 320 мг содержит:

Ядро: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг, эквивалентно амлодипину 5 мг, Валсартан А, субстанция-гранулы 502,70 мг

[Действующее вещество субстанции-гранул: валсартан 320,00 мг Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая 1,1мг, кроскармеллоза натрия 9,50 мг, повидон 6,00 мг, натрия лаурилсульфат 3,20 мг]

Вспомогательные вещества: маннитол 101,42 мг, магния стеарат 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный 4,00 мг

Оболочка пленочная: Опадрай II белый* 14,00 мг, краситель железа оксид желтый, Е172 1,80 мг, краситель железа оксид красный, Е172 0,20 мг.

1 таблетка 10 мг + 160 мг содержит:

Ядро: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 13,88 мг, эквивалентно амлодипину 10 мг, Валсартан А, субстанция-гранулы 251,35 мг

[Действующее вещество субстанции-гранул: валсартан 160,00 мг Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая 82,0 мг, кроскармеллоза натрия 4,75 мг, повидон 3,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,60 мг]

Вспомогательные вещества: маннитол 43,77 мг, магния стеарат 9,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг

Оболочка пленочная: Опадрай II белый* 7,80 мг, краситель железа оксид желтый, Е172 0,20 мг.

1 таблетка 10 мг + 320 мг содержит:

Ядро: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 13,88 мг, эквивалентно амлодипину 10 мг, Валсартан А, субстанция-гранулы 502,70 мг

[Действующее вещество субстанции-гранул: валсартан 320,00 мг Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая 164,0мг, кроскармеллоза натрия 9,50 мг, повидон 6,00 мг, натрия лаурилсульфат 3,20 мг]

Вспомогательные вещества: маннитол 101,42 мг, магния стеарат 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный 4,00 мг

Оболочка пленочная: Опадрай II белый* 14,00 мг, краситель железа оксид желтый, Е172 2.0 мг.

* Опадрай II белый — смесь поливинилового спирта (40,0 %), титана диоксида (25,0 %) Е171, макрогола (20,2 %) и талька (14,8 %).

Описание

Таблетки 5 мг + 80 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета с возможными темными вкраплениями, с фаской.

Таблетки 5 мг + 160 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета с возможными темными вкраплениями.

Таблетки 5 мг + 320 мг: Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевато-коричневого цвета.

Таблетки 10 мг + 160 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Таблетки 10 мг + 320 мг: Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (блокатор «медленных» кальциевых каналов + ангиотензина II рецепторов антагонист)

Код АТХ

C08CA01

Фармакодинамика:

Комбинированный гипотензивный препарат, содержащий два активных вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД). Амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), валсартан — к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим гипотензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с АД при их раздельном применении.

Фармакодинамика

Амлодипин/Валсартан

Комбинация амлодипина и валсартана аддитивно дозозависимо в терапевтическом диапазоне доз снижает АД. При приеме одной дозы комбинации амлодипин/валсартан гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.

Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипина/валсартана у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией (среднее диастолическое АД (ДАД) ≥ 95 мм рт. ст. и < 110 мм рт. ст.) без осложнений в сравнении с плацебо.

Уровень снижения АД в положении «сидя» при артериальной гипертензии с ДАД ≥ 110 мм рт. ст. и < 120 мм рт. ст. сравнимо с применением комбинации ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и тиазидного диуретика.

Гипотензивный эффект сохраняется длительно. Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается резким повышением АД (отсутствует синдром «отмены»). Терапевтическая эффективность не зависит от возраста, пола, расы пациента и индекса массы тела.

При применении комбинированной терапии амлодипин/валсартан достигается сопоставимый контроль АД при меньшей вероятности развития периферических отеков у пациентов с ранее достигнутым контролем АД и выраженными периферическими отеками на фоне терапии амлодипином.

Амлодипин

Амлодипин — производное дигидропиридина, БМКК, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и АД.

Амлодипин в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией вызывает расширение кровеносных сосудов, что приводит к снижению АД (в положении «лежа» и «стоя»). Снижение АД при длительном применении амлодипина не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и концентрации катехоламинов в плазме крови.

Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с клиническим эффектом, как у молодых пациентов, так и у пациентов пожилого возраста.

При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов и повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока без изменения фильтрационной фракции или протеинурии.

Амлодипин, как и другие БМКК, у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) вызывает изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке (или стимуляции): незначительное увеличение сердечного индекса, без существенного влияния на максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ (dP / dt) или конечного диастолического давления (КДД ЛЖ) или конечного диастолического объема ЛЖ (КДО ЛЖ). Применение амлодипина в терапевтическом диапазоне доз не вызывает отрицательного инотропного эффекта, даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или атриовентрикулярную проводимость у интактных животных или людей. Применение амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией не сопровождалось нежелательными изменениями на ЭКГ.

Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

Валсартан

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) для приема внутрь, небелковой природы.

Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады AT₁-рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа AT₂, которые противодействуют эффектам при стимуляции AT₁-рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении AT₁-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT₁ примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT₂.

Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина или субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Доказано, что частота развития сухого кашля при лечении валсартаном значительно ниже в равнении с применением ингибиторов АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы валсартана гипотензивный эффект развивается в течение 2-х ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Гипотензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями (синдром «отмены»).

Фармакокинетика:

Линейность

Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью.

Амлодипин/Валсартан

После приема внутрь комбинации амлодипин/валсартан максимальные концентрации валсартана и амлодипина в плазме крови (С_mах) достигаются через 3 ч и 6-8 ч, соответственно. Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности.

Амлодипин

Всасывание: после приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). С_mах достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64 — 80 %. Биодоступность не зависит от приема пищи.

Распределение: объем распределения составляет примерно 21 л/кг. По данным invitro: связь с белками плазмы крови составляет 97,5%.

Биотрансформация: амлодипин интенсивно (около 90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: амлодипин выводится из плазмы крови двухфазно, с терминальным периодом полувыведения (T_1/2) от 30 до 50 ч. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения внутрь в течение 7-8 дней. 10 % неизмененного амлодипина и 60 % амлодипина в виде метаболитов выводится почками.

Валсартан

Всасывание: после приема валсартана внутрь С_mах достигается через 2-3 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23 %. При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению площади под кривой «концентрация-время» (AUC)) примерно на 40 %, а С_mах — примерно на 50 %. Примерно через 8 ч после приема внутрь плазменные концентрации валсартана в группе пациентов, принимавших с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC не является клинически значимым, поэтому валсартан можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Распределение: объем распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94 — 97 %), в основном с сывороточным альбумином.

Биотрансформация: валсартан не подвергается выраженному метаболизму. Лишь около 20 % принятой дозы определяется в плазме крови в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение: валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (T_1/2α) менее 1 ч и β-фаза с T_1/2β — около 9 ч. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30 % общего клиренса). T_1/2 валсартана составляет 6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Дети (возраст до 18 лет)

Нет фармакокинетических данных по применению препарата у данной группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Время достижения С_mах (ТС_mах) амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что приводит к увеличению AUC и Т_1/2.

У пациентов пожилого возраста средние значения системного воздействия (AUC) валсартана несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста. Однако это не было клинически значимым. Учитывая хорошую переносимость амлодипина и валсартана у пациентов пожилого возраста и более молодого возраста, рекомендуется применять обычные режимы дозирования.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются. Почечный клиренс валсартана составляет всего примерно 30 % от общего клиренса из плазмы крови, поэтому корреляции между функцией почек и системным воздействием (по значению AUC) валсартана не выявлено.

Не требуется изменений начальной дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) 30-50 мл/мин).

Нарушение функции печени

Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничен. Пациенты с нарушением функции печени имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC примерно на 40 — 60 %. В среднем, у пациентов с нарушением функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени биодоступность (по значению AUC) валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела.

Показания:

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридинового ряда, валсартану или к другим компонентам препарата;

Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 балов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;

Беременность и период грудного вскармливания;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), применение у пациентов, находящихся на гемодиализе;

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), коллапс, шок (включая кардиогенный шок);

Обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т.ч. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) и аортальный стеноз тяжелой степени);

Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;

Первичный гиперальдостеронизм.

Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Безопасность применения препарата Вамлосет у пациентов после перенесенной трансплантации почки, а так же детей и подростков до 18 лет не установлена.

С осторожностью:

Нарушение функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд- Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести, а так же при обструктивных заболеваниях желчных путей, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин), односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IV функционального класса по классификации NYHA, гиперкалиемия, гипонатриемия, диета с ограничением потребления поваренной соли, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. диарея, рвота), применение у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II).

Также, как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при применении у пациентов с митральным и аортальным стенозом легкой и умеренной степени.

Беременность и лактация:

Беременность

Применение препарата Вамлосет противопоказано при беременности.

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода при применении препарата в I триместр беременности.

Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), препарат Вамлосет не следует применять во время беременности, а также женщинам, планирующим беременность. При применении средств, воздействующих на РААС, необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. В случае диагностирования беременности, следует прекратить прием препарата Вамлосет и, при необходимости, перевести на альтернативную гипотензивную терапию.

Препарат Вамлосет, как и другие средства, оказывающие прямое воздействие на РААС, противопоказан во П-Ш триместрах беременности, поскольку может вызвать фетотоксические эффекты (нарушение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода, олигогидрамнион) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию) и гибель плода. Если все же применяли препарат во П-Ш триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали препарат Вамлосет во время беременности, должны находиться под наблюдением, т.к. возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного.

Период грудного вскармливания.

Не рекомендуется применять препарат Вамлосет в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Вамлосет в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи 1 раз в сутки.

Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка препарата Вамлосет, содержащая комбинацию амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг, 10/160 мг, 5/320 мг или 10/320 мг.

Начинать прием препарата Вамлосет рекомендовано с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу можно через 1-2 недели после начала терапии.

Максимальная суточная доза — 5/320 мг (в пересчете по валсартану) или 10/160 мг (в пересчете по амлодипину) или 10/320 мг.

Особые группы пациентов:

Амлодипин

Пациенты с нарушением функции почек: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: следует применять с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы и режима дозирования не требуется.

Валсартан

Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с нарушением функции почек /КК > 30 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Максимальная суточная доза валсартана при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести — 80 мг. Препарат Вамлосет в дозе 5/160 мг, 5/320 мг, 10/160 и 10/320 мг противопоказан.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации

здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10

часто от ≥1/100 до <1/10

нечасто от ≥1/1000 до <1/100

редко от ≥1/10000 до <1/1000

очень редко от <1/10000

частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Препарат Вамлосет

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: назофарингит, грипп.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: гипокалиемия, нечасто: анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: редко: тревожность.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: нарушение координации, головокружение, постуральное головокружение, парестезия, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: ухудшение зрения; редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго; редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия; редко: обморок.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто: ортостатическая гипотензия; редко: выраженное снижение АД.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: кашель, боль в глотке и гортани.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто: диарея, тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: эритема, кожная сыпь; редко: экзантема, гипергидроз, кожный зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: артралгия, боль в спине, припухлость суставов; редко: мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: поллакиурия, полиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко: эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения, повышенная утомляемость, отек лица, ощущение «прилива» крови к коже лица, отеки, периферические отеки, пастозность.

Дополнительная информация

У пациентов, получавших комбинацию амлодипин/валсартан, периферические отеки встречались реже (5,8 %), чем у пациентов, получавших терапию только амлодипином (9%).

Амлодипин

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения иногда с пурпурой.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко: гипергликемия.

Нарушения психики: нечасто: депрессия, бессонница/нарушения сна, лабильность настроения, редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль, сонливость; нечасто: нарушение вкуса, парестезия, обморок, тремор, гипестезия; очень редко: мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, нейропатия; частота неизвестна: экстрапирамидные нарушения.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: ухудшение зрения, нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: часто: ощущение сердцебиения; очень редко: аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов: часто: ощущение «прилива» крови к коже лица, выраженное снижение АД; очень редко: васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка, ринит; очень редко: кашель.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота; нечасто: изменение стула, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота; редко: гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение «активности» печеночных ферментов (чаще с явлениями холестаза), повышение концентрации билирубина в плазме крови, гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: алопеция, экзантема, эритема, реакции фоточувствительности, кожный зуд, гипергидроз, пурпура, кожная сыпь, изменение цвета кожи; очень редко: многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: отек лодыжек; нечасто: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: эректильная дисфункция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: повышенная утомляемость, периферические отеки; нечасто: астения, дискомфорт, недомогание, некардиогенная боль в сердце, боль.

Лабораторные и инструментальные данные-. нечасто: снижение/повышение массы тела.

Валсартан

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения иногда с пурпурой;

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна: васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: кашель.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто: чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: повышение «активности» печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови

Дополнительная информация о компонентах препарата

Нежелательные явления, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении препарата Вамлосет, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях.

Амлодипин

часто: сонливость, головокружение, ощущение сердцебиения, боль в животе, тошнота, отеки лодыжек; нечасто: бессонница, лабильность настроения (в т.ч. тревожность), депрессия, тремор, нарушение вкуса, обморок, гипестезия, нарушения зрения (в т.ч. диплопия), шум в ушах, выраженное снижение АД, одышка, ринит, рвота, диспепсия, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, кожный зуд, экзантема, миалгия, судороги в мышцах, боль, нарушение мочеиспускания, учащение мочеиспускания, импотенция, гинекомастия, боль в груди, недомогание, увеличение массы тела, снижение массы тела; редко: спутанность сознания;

очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), васкулит, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов (чаще всего вследствие холестаза), ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность. Описаны отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.

Валсартан

частота неизвестна: снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, увеличение содержания калия в сыворотке крови, повышение «активности» печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, ангионевротический отек, миалгия, васкулит, гиперчувствительность, включая сывороточную болезнь.

Передозировка:

Симптомы: данные о случаях передозировки в настоящее время отсутствуют. При передозировке валсартаном можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипином может привести к выраженному снижению АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина приводило к значительному снижению его всасывания. При выраженном снижении АД на фоне приема препарата Вамлосет необходимо перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и объема выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) сосудосуживающих средств. Для устранения блокады кальциевых каналов возможно внутривенное введение раствора кальция глюконата.

Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.

Взаимодействие:

Препарат Вамлосет

Общие лекарственные взаимодействия для препарата Вамлосет (амлодипин/валсартан)

Одновременное применение, требующее внимания

Другие гипотензивные препараты (например, алъфа-адреноблокаторы, диуретики) и лекарственные средства, оказывающие гипотензивное действие (например, трициклические антидепрессанты, алъфа-адреноблокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы), могут усилить гипотензивный эффект.

Лекарственные взаимодействия для амлодипина

Нежелательное одновременное применение

Грейпфрут или грейпфрутовый сок: одновременное применение не рекомендуется, учитывая возможность увеличения биодоступности у некоторых пациентов и усиления гипотензивного действия.

Одновременное применение, требующее осторожность

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторами протеазы, верапамилом или дилтиаземом, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин) может привести к значительному увеличению системной экспозиции амлодипина. У пациентов пожилого возраста эти изменения имеют клиническое значение, поэтому необходимы медицинское наблюдение и коррекция дозы. Индукторы изофермента CYP3A4 (противосудорожные препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный): следует применять с осторожностью, т.к. при одновременном применении возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови.

Симвастатин

Одновременное повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг увеличивает экспозицию симвастатина на 77 % по сравнению с таковой при монотерапии симвастатином. Пациентам, получающим амлодипин, рекомендуется применять симвастатин в дозе не более 20 мг/сут.

Дантролен (внутривенное введение): в экспериментах на животных после приема внутрь верапамила и внутривенного введения дантролена наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина, у пациентов, склонных к развитию злокачественной гипертермии.

Одновременное применение, требующее внимания

Другие: в клинических исследованиях амлодипин нет значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного взаимодействия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, маалоксом (алюминий- или магнийсодержащие антацидные препараты, симетикон), циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антибиотиками и гипогликемическими средствами для прима внутрь.

Лекарственные взаимодействия для валсартана

Одновременное применение противопоказано

Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Нежелательное одновременное применение

Литий

Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, т.к. возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин)

При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

Одновременное применение, требующее осторожность

НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и неселективные НПВП При одновременном применении возможно ослабление гипотензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а так же скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Ингибиторы белков-переносчиков

По результатам исследования invitro валсартан является субстратом для белков- переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (например, рифампицин, циклоспорин) и ингибитором белка-переносчика MRP2 (например, ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (С_mах и AUC). Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии.

Другие: при монотерапии валсартаном не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Особые указания:

Пациенты с гипонатриемией и/или уменьшением ОЦК

У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, принимающих терапию комбинацией амлодипин/валсартан, в 0,4 % случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия.

У пациентов с активированной РААС (например, у пациентов с дегидратацией и/или гипонатриемией, принимающих диуретики в высоких дозах), при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК, в частности, путем уменьшения доз диуретиков или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением. При развитии выраженного снижения АД: следует уложить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами и, при необходимости, провести внутривенно инфузию 0,9 % раствора натрия хлорида. Терапию препаратом Вамлосет можно продолжить после стабилизации показателей гемодинамики.

Гиперкалиемия

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, биологически активных добавок, содержащих калий или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин) следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание ионов калия в плазме крови.

Стеноз почечной артерии

Препарат Вамлосет следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией на фоне одностороннего или двустороннего стеноза почечной артерии или стеноза артерии единственной почки, учитывая возможность увеличения сывороточных концентраций мочевины и креатинина.

Состояние после трансплантации почки

Безопасность применения комбинации амлодипин/валсартан у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.

Нарушение функции печени

Валсартан преимущественно выводится в неизмененном виде с желчью. У пациентов T_1/2 удлиняется, a AUC — увеличивается. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вамлосет пациентам с легким (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренным (7-8 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени или обструктивными заболеваниями желчных путей.

Нарушение функции почек

Коррекции дозы препарата Вамлосет у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции почек рекомендуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови. Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Первичный гиперальдостеронизм

Учитывая поражение РААС при первичном гиперальдостеронизме, данным пациентам не следует назначать антагонисты рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартан.

Ангионевротический отек

Среди пациентов с ангионевротическим отеком (в том числе отек гортани и голосовых связок, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка) на фоне терапии препаратом Вамлосет, наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в том числе и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.

Сердечная недостаточность/перенесенный инфаркт миокарда

У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС (например, при тяжелой ХСН), терапия ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II сопровождается олигурией и/или нарастанием азотемии, а в редких случаях — острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Подобные исходы были описаны при применении валсартана. У пациентов с ХСН или перенесенным инфарктом миокарда всегда следует оценивать функцию почек. У пациентов с ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA применение амлодипина сопровождалось увеличением частоты развития отека легких по сравнению с плацебо при отсутствии достоверной разницы частоты ухудшения ХСН между двумя группами. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, в т.ч. амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с ХСН, так как возможно увеличение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и летального исхода.

Стеноз аортального клапана легкой и умеренной степени и митрального клапана

Как и при применении любых вазодилататоров, следует соблюдать осторожность у пациентов с митральным стенозом и аортальным стенозом легкой и умеренной степени. Комбинация амлодипин/валсартан изучалась только у пациентов с артериальной гипертензией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При применении препарата Вамлосет необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно появления головокружения, утомляемости и тошноты.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг + 80 мг, 5 мг + 160 мг, 5 мг + 320 мг, 10 мг + 160 мг, 10 мг + 320 мг.

Упаковка:

Таблетки 5 мг + 80 мг, 5 мг + 160 мг, 5 мг + 320 мг, 10 мг + 160 мг, 10 мг + 320 мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.

3, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Таблетки 5 мг + 80 мг: по 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.

1, 2, 4 или 7 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Таблетки 5 мг + 160 мг, 5 мг + 320 мг, 10 мг + 160 мг, 10 мг + 320 мг: по 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.

2, 4, 8 или 14 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «КРКА-РУС» (ООО «КРКА-РУС»), 143500, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «КРКА-РУС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Вамлосет – востребованное лекарственное средство, относящееся к фармакотерапевтической группе антигипертензивных средств. Актуальная цена Вамлосет представлена на сайте нашей интернет аптеки, наличие препарата и все другие вопросы, касающиеся покупки и доставки препарата, уточняйте у менеджера. Перед тем, как купить Вамлосет, обязательно получите все необходимые рекомендации от лечащего врача. Описание и инструкция по применению препарата представлены исключительно в ознакомительных целях и не носят рекомендательного характера. Самолечение может принести вред вашему здоровью. Поступающие от пациентов, принимающих Вамлосет, отзывы свидетельствуют в пользу высокой антигипертензивной эффективности лекарства и отсутствии выраженных побочных явлений. Многие больные, получающие терапию Вамлосет, отмечают нормализацию артериального давления в течение всего срока лечения. Если у вас имеются противопоказания к приему Вамлосетк, аналоги, представленные в нашей аптеке, будут не менее эффективной альтернативой.

В состав Вамлосет входит два активных действующих компонента: амлодипин и валсартан. Современной фармакологической промышленностью Вамлосет представлен в трех вариантах, обусловленных дозировкой активных действующих веществ:
• таблетки Вамлосет (0,005 г амлодипина + 0,08 г валсартана);
• таблетки Вамлосет (0,005 г амлодипина + 0,16 г валсартана);
• таблетки Вамлосет (0,01 г амлодипина + 0,16 г валсартана).
В качестве вспомогательных веществ лекарства выступают микроцеллюлоза, стеарат магния, диоксид кремния, маннитол, тальк, макрогол.
Таблетка Вамлосет (0,005 +0,08 г) – круглая, выпуклая с обеих сторон, табачного цвета, таблетка имеет разделительную полоску для удобства титрования.
Таблетка Вамлосет (0,005 +0,16 г) – имеет эллипсовидную форму, выпуклая с обеих сторон, табачного цвета, таблетка имеет разделительную полоску для удобства титрования.
Таблетка Вамлосет (0,01 +0,16 г) – имеет овальную форму, выпуклая с обеих сторон, табачного цвета, таблетка имеет разделительную полоску для удобства титрования.
Каждая таблетка имеет защиту из пленочной оболочки для регуляции скорости абсорбции и повышения биодоступности лекарственных веществ, имеющихся в составе Вамлосет.
Таблетки упакованы в фольгированные блистеры, в каждой конвалюте 7 или 10 таблеток. Для удобства пациентов, принимающих терапию Вамлосетом, препарат расфасован в упаковки по 28,30 и 90 таблеток в картонной коробке.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает гипотензивное действие, принадлежит к группе комбинированных гипотензивных медикаментозных средств. Активные действующие вещества амлодипин и валсартан в своей комбинации контролируют уровень кровяного давления, дополняя и синергируя терапевтические свойства друг друга. После приема Вамлосета в поддерживающей дозе антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24-25 часов.
Амлодипин, являясь производным дигидропиридина, принадлежит к классу блокаторов медленных КК. Алгоритм действия амлодипина заключается в блокировке процесса поступления ионов Ca через мембраны в клетки миокарда и cосудистых стенок . АПВИ R-амлодипин оказывает антисклеротическое, антипролиферативное и антиоксидантное действие. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено снижением тонуса сосудистой стенки. Лекарственное вещество хорошо адсорбируется в ЖКТ, абсолютная биодоступность достигает 80 %. Т ½ вещества составляет 35-50 ч, что позволяет больным принимать одну терапевтическую дозу один раз в сутки.
Валсартан принадлежит к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Воздействие ангиотензина ІІ на рецепторы проявляется широким спектром физиологических явлений, обеспечивающих прямое и косвенное воздействие на нормализацию артериального давления. Абсолютная биодоступность составляет 25 %. Т ½ вещества составляет 6 часов.
Экскреция продуктов метаболизма производится почками, желчным пузырем. При использовании синергии амлодипин + валсартан достигается более эффективный контроль артериального давления с минимизацией риска развития периферического отека, чем при монотерапии каждым из лекарственных веществ по отдельности.

Показания

Показанием к терапии Вамлосет служит артериальная гипертензия:
• первой стадии — умеренной степени — 150/80-160/90 миллиметров ртутного столба;
• второй стадии — средней тяжести – от 160/90 до 180/100 миллиметров ртутного столба;
• третьей стадии – тяжелой – от 180/100 миллиметров ртутного столба и выше.
В зависимости от стадии заболевания врач определяет необходимую начальную и поддерживающую терапевтическую дозу лекарственного средства.
Вторичная гипертензия, вызванная патологиями органов и систем, участвующих в регуляции артериального давления, тоже является показанием к назначению медикаментозного средства. Вамлосет может быть рекомендован к приему лечащим врачом при:
• почечной гипертензии;
• эндокринной гипертензии;
• нейрогенной гипертензии;
• геодинамической гипертензии;
• ятрогенной (лекарственной) гипертензии.
Перед тем, как начать принимать Вамлосет, проконсультируйтесь с врачом, который сможет компетентно оценить наличие у вас показаний к терапии.

Противопоказания

Оценку общего состояния здоровья пациента перед началом терапии производит врач. Существует ряд заболеваний и состояний пациента, при которых прим лекарства противопоказан. К ним относятся:
• индивидуальная непереносимость одного из активных действующих или вспомогательных веществ лекарственного средства;
• артериальная гипотензия;
• гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией кровотока в выносящем тракте левого желудочка;
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность;
• тяжелые формы печеночной недостаточности;
• тяжелые формы почечной недостаточности;
• гемодиализ;
• инфаркт миокарда в анамнезе больного;
• Conns Syndrome;
• беременность и период грудного вскармливания младенца;
• отек Квинке как острая реакцией на ингибиторы АПФ при терапии валтарсаном в анмнезе пациента. При развитии отека необходимо прервать терапию и срочно обратиться за медицинской помощью;
• состояния после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов с нарушениями функции почек, ассоциированными с нарушениями ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В ходе клинических испытаний зафиксированы единичные случаи развития острой почечной недостаточности и летального исхода пациента;
У больных с ХСН и синдромом, вызванным декомпенсированным изменением функции миокарда, неишемического характера в ходе клинических испытаний выявлено увеличение риска развития отека легких.
Гигантская крапивница (отек Квинке) – острая иммунно-аллергическая реакция, проявляющаяся возникновением массивного отека кожи, слизистых и глубоких слоев дермы. Пациентам, принимающим Вамлосет, стоит понимать, что ангионевротический отек развивается очень быстро и является состоянием, угрожающим жизни (в случае отека гортани, мягкого неба, языка). Необходимо срочное обращение за медицинской помощью. Выбор лекарственной терапии при ангионевротическом отеке назначаются лечащим врачом и зависят от симптоматических проявлений состояния.
Наличие у пациента стеноза митрального и аортального клапана требует особенной осторожности и врачебного контроля за ходом терапии при назначении лекарственного средства.

Дозировка

Определение терапевтической дозы и кратности приема – прерогатива врача. Доза определяется исходя из возраста, общего состояния здоровья пациента, наличия сопутствующих заболеваний и степени артериальной гипертензии. Как правило, начальная суточная доза составляет 1 таблетку лекарственного средства, принимать которую можно до, во время или после еды. Таблетка запивается негазированной водой.
Коррекция дозировки происходит не раньше, чем через 7-14 суток после начала терапии. Решение об увеличении или снижении терапевтической дозы принимается врачом после консультации.
Нельзя принимать больше, чем 2 таблетки, содержащих максимальное количество активных действующих веществ.
У пациентов, принадлежащих к возрастной группе более 65 лет при монотерапии лекарственным средством коррекция дозы с поправкой на возраст не требуется.
У больных, с диагностированными нарушениями почек, при назначении монотерапии препаратом, коррекция терапевтической дозировки не требуется.
У больных, с диагностированными НПФ, назначенная дозировка препарата, в пересчете на вещество валсартан, должна быть не более 0,08 г. Перед началом терапии необходимо в обязательном порядке получить консультацию для выбора индивидуальной терапевтически эффективной дозы медикаментозного средства. При таких патологических состояниях печени, как цирроз, ТПН, холестаз, медикаментозное средство принимать нельзя.

Побочные действия

Клинические исследования свидетельствуют о хорошей переносимости препарата, однако у некоторых пациентов при терапии Вамлосетом могут развиваться побочные явления. Чтобы понимать потенциальную опасность, которая может возникать как при передозировке, так и при приеме препарата в рекомендованных терапевтических дозах, рассмотрим побочные действия согласно классификации ВОЗ как наиболее частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее чем 1/10), нечастые (более 1/1000 , но менее 1/100) и очень редкие (менее 1/10000):
• частые – аллергический насморк, гриппоподобные состояния, снижение концентрации ионов К в крови, головные боли, нервно-психическая слабость, астенический синдром, локальные отеки лица, предотечность кожи, ощущение жара в коже лица, головокружение, ощущение неустойчивости положения тела, сонливость, боль или дискомфорт в эпигастрии, тошнота, ощущение сердцебиения, отечность нижних конечностей;
• нечастые – снижение индекса массы тела, уменьшение концентрации в крови ионов натрия на фоне повышения концентрации кальция, позиционное головокружение, нарушение координации движений, ощущение жжения, покалывания в коже, снижение четкости зрения, вертиго, ортостатический коллапс, болевые ощущения при глотании, кашель, диспепсические расстройства, сухость слизистых оболочек ротовой полости, кожная сыпь, эритема, боль и/или отечность суставов, депрессивное состояние, нарушения засыпания и фаз сна, лабильность психики, обморок, тремор, гинекомастия, гипестезия, полиартралгия;
• редкие – иммунно-аллергические реакции, тревожность, зрительные нарушения, звон в ушах, обморочное состояние, снижение потенции, выраженное понижение артериального давления, кожные сыпи, экзантема, повышение потоотделения, повышение уровня сахара в крови, гастрит, панкреатит;
• очень редкие – учащенное мочеиспускание, увеличение образования мочи, нарушения системы кроветворения, невропатия, повышение мышечного тонуса, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма: аритмия, тахикардия, ангиит, патологическое разрастание клеток десневой ткани, желтуха, повышение уровня билирубина в биохимическом анализе крови, холестаз, мультиформная эритема, ангионевротические отеки, шелушение кожи рук и стоп, синдром Стивенса-Джонсона.
В ходе клинических исследований препарата были зарегистрированы случаи возникновения экстрапирамидальных расстройств (двигательные нарушения, вызванные повреждением базальных ганглиев и подкорково-таламических связей).
Если у вас имеются противопоказания к применению Вамлосет из вышепреведенного списка, в нашей интернет аптеке вы сможете приобрести не менее эффективные аналоги лекарства: Каптоприл, Каптопрес, Берлиприл, Тенорик и многие другие. Для того, чтобы найти необходимое лекарственное средство, используйте строку поиска на сайте wer.ru.

Передозировка

Данных, на основании которых можно судить о явлениях, сопутствующих передозировке, в настоящее время не получено. При превышении терапевтических доз лекарственного средства стоит ожидать значительного снижения кровяного давления, слабости, головокружения, нарушения сердечного ритма.
При изучении данных по передозировке амлодипином выяснено, что может развиться стойкое снижение артериального давления и периферическая вазодилатация, вследствие чего может наступить шок и остановка дыхания.
Характер терапии зависит от времени, спустя которое она начинается и выраженности симптомов. Лечение согласно имеющейся симптоматике. Если препарат принят случайно, следует немедленно очистить содержание желудочно-кишечного тракта путем вызова рвоты, провести промывание желудка.
Использование per os энтеросорбентов непосредственно после очищения желудка при передозировки может существенно снизить абсорбцию активных действующих веществ лекарственного средства в системный кровоток (установлено опытным путем на добровольцах).
Для облегчения состояния пациента до приезда скорой помощи необходимо помочь ему принять положение лежа, ноги приподнять с помощью валика или подушек. В условиях медицинского стационара осуществляется контроль за состоянием жизненно важных показателей: функциями сердца, функциями дыхательной системы, объемом циркулирующей крови, объемом выделения мочи.
Чтобы восстановить функции сердечнососудистой системы в отсутствии противопоказаний могут вводиться препараты, обладающие сосудосуживающими свойствами. Так как одним из фармакологических эффектов Вамлосета является блокирование кальциевых каналов, в качестве меры, улучшающей состояние пациента при передозировке, может использоваться введение глюконата кальция через внутривенную канюлю.
Не получено данных, которые бы свидетельствовали в пользу эффективности гемодиализа при передозировке лекарства.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью назначается Вамлосет при терапии артериальной гипертензии другими медикаментами, оказывающими гипотензивное (антигипертензивное) действие, в частности, с альфаадреноблокаторами, мочегонными средствами, антидепрессантами трицикликами, а так же альфаадреноблокаторами, использующимися препаратами для лечение аденомы простаты в силу того, что одновременная терапия может усиливать антигипертензивный эффект, приведя к нежелательным последствиям.
На фоне терапии стоит отказаться от употребления в пищу грейпфрутов и сока из них, так как кислоты, содержащиеся в фрукте кислоты могут усилить биодоступность амлодипина и стать провоцирующим фактором для усиления гипотензивного эффекта лекарственного средства.
С осторожностью вводят медикаментозное средство на фоне предшествующей терапии такими препаратами, как Верапамил, Дилтиазем, антимикотическими средствами для системного применения (Кетоконазол, Флуконазол, Итраконазол), макролидами с макроциклическим лактонным кольцом (Эритромицин, Кларитромицин), в силу того, что ингибиторы изофермента CYP3A4 могут в значительной мере увеличивать экспозицию амлодипина. У больных возрастной группы старше 65 лет подобные изменения имеют особенно выраженные клинические значения, что требует коррекции дозы или кратности приема Вамлосет и усиления врачебного контроля хода терапии.
С осторожностью вводят Вамлосет при предшествующей терапии препаратами, принадлежащими к группе противосудорожных и антиэпилептических препаратов: Карбамазепин, Фенобарбитал), ансамициновым антибиотикам (Рифамицин), медикаментозными средствами на основе зверобоя, в силу того, что индукторы изофермента CYP3A4 могут вызывать снижение биодоступности амлодипина, и как следствие терапевтической эффективности Вамлосет.
При введении Вамлосет в состав комплексной терапии гиполипидемическими препаратами необходимо учитывать, что возможно значительное повышение экспозиции последних. Так, уже при втором приеме одновременно амлодипина 0,001 и симвастатина0,080 г наблюдается увеличение экспозиции симвастина на 78% по отношению к аналогичному показателю при монотерапии. При назначении Вамлосет требуется коррекция дозы гиполипидемиков.
В ходе исследований на животных при комплексном применении с миорелаксантами для приема per os и внутривенного введения, чей механизм действия основан на блокаде рианодиновых рецепторов (Дантролен), зарегистрированы случаи фибрилляции желудочков и остановки сердца, а также ССН, вызванной гиперкалиемией. Учитывая данные клинических испытаний, не рекомендуется назначать одновременное применение препаратов – блокаторов кальциевых каналов и Вамлосет.
При одновременном использовании Вамлосет и иммуносупрессивных препаратов, относящихся к группе натуральных макролидов (Такролимус) значительно повышается риск увеличения концентрации последних в плазме крови. Фармокинетика явления не изучена, при одновременной терапии необходимо усиление контроля за показателями крови для коррекции дозировки Такролимус.
С особенной осторожностью назначается Вамлосет больным с трансплантированной почкой при одновременной терапии с алкалоидными иммунодепрессантами (Циклоспорин). Необходимо осуществлять контроль биохимических показателей крови.
При одновременном приеме Вамлосет и Кларитомицин может усиливаться антигипертензивный эффект амлодипина. Пациенты, принимающие комплексную терапию этими препаратами требуют тщательного медицинского наблюдения.
В ходе клинических исследований не выявлено взаимодействия активных действующих веществ Вамлосет с нитритами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, тиазидными мочегонными средствами, антацидами – нейтрализаторами соляной кислоты, однако при назначении Вамлосет для одновременного приема с препаратами из этих групп требуется усиление медицинского наблюдения за ходом терапии.
Больным с эндокринными заболеваниями, связанными с нарушением усвоения глюкозы и диагностированными нарушениями функции почек противопоказано одновременное назначение Вамлосет и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Относительным противопоказанием к назначению Вамлосет служит применение пациентом препаратов лития в силу повышения концентрации последних в плазме крови, вызывающей интоксикацию. Если замена препаратов невозможно, необходимо регулярно мониторить показатели концентрации лития в крови.
Мониторинг показателей крови на предмет содержания калия необходимо осуществлять при одновременном приеме препарата и калия, калийсодержащих лекарственных средств, биологически активных добавок с повышенным содержанием этого микроэлемента.
При одновременной терапии с противовоспалительными нестероидными средствами, в том числе ацетилсалициловой кислотой и ее производными, возможно снижение терапевтической эффективности амлодипина и валтарсана, повышение рисков возникновения нарушений почечной функции, поэтому назначение требует особенной осторожности.

Особые указания

В силу того, что применение Вамлосет особенно в начале терапии может вызывать головокружение, сонливость, легкие психомоторные нарушения, не рекомендуется принимать препарат, если деятельность пациента связана с психоэмоциональными нагрузками и высокой концентрацией внимания.
Взаимодействия активных действующих компонентов средства с алкоголем не выявлено, но на фоне терапии препарата не рекомендуется употребление алкоголесодержащих напитков.

Беременность и лактация

В ходе клинических испытаний влияние Вамлосет на организм плода и беременной женщины не изучалось, однако учитывая риск токсического действия валсартана, в период планирования и вынашивания беременности прием препарата противопоказан. Задача врача – предупредить женщин, находящихся в возрасте фертильности о потенциальном вредном влиянии активных действующих компонентов лекарственного средства. Если врач оповещен о том, что пациентка планирует зачатие ребенка, для нее необходимо подобрать альтернативную антигипертензивную терапию. В случае наступление беременности необходимо срочно отменить терапию Вамлосетом и обратиться к врачу за назначением альтернативного гипотензивного лечения.
Вамлосет строго противопоказан во втором и третьем семестре беременности. В ходе клинических испытаний было установлено токсическое воздействие лекарства, проявляющееся в развитии таких дефектов развития плода, как:
• нарушения в гемодинамике фетопланцентарной системы;
• аномалии внутриутробного развития мочеполовой системы;
• отставание темпов окостенения костей примордиального черепа плода;
• уменьшение объема околоплодных вод;
• замершая беременность.
Дети, родившиеся у матерей, принимавших терапию Вамлосетом в период с 13 по 40 неделю беременности, необходимо провести УЗ-диагностику костей примордиального черепа и почек. Необходимо проводить постоянный мониторинг жизненно важных показателей ССД и общего состояния ребенка.
Нельзя применять медикаментозное средство в период естественного вскармливания новорожденного в силу высокой биодоступности активных компонентов препарата, а также их экскреции с грудным молоком. В случае необходимости проводить антигипертензивную терапию женщине в послеродовом периоде необходимо обратиться к доктору для назначения альтернативного лекарства.

Применение в детском возрасте

В ходе клинических испытаний данные о применении препарата у пациентов, принадлежащих к детской и подростковой возрастных групп не получено, поэтому терапия Вамлосет пациентам детского и пубертатного возраста не назначается.

При нарушениях функции почек

При проведении клинических испытаний у испытуемых с нарушениями функции почек средней степени тяжести не зафиксировано вариабельности фармокинетических параметров, поэтому таким пациентам изменение стандартного режима дозировки не требуется. Состояния после перенесенного поражения сердечной мышцы, вызванного тромбозом и острым нарушением кровоснабжения у больных с нарушениями функции почек, является противопоказанием к назначению медикаментозного средства. В ходе клинических исследований зарегистрированы случаи развития острой почечной недостаточности и смерти пациента. В силу того, что активное действующее вещество лекарства и его метаболиты выводятся почками, препарат необходимо отменить в кратчайшие сроки после того, как у пациента появились первые симптомы острой почечной недостаточности, а также в случае гиперкреатининемии. Запрещено назначение медикаментозного средства при тяжелой форме почечной недостаточности

При нарушениях функции печени

Данные об использовании медикаментозного средства у больных с нарушением печеночных функций ограничены. У больных с нарушением функции печени отмечается понижение показателя скорости очищения тканей организма от амлодипина, что приводит к повышению площади кривой концентрация-время примерно на 1/2. У пациентов с нарушением функции печени легкой (до 6-ти баллов по классификации Child-Turcotte-Pugh) и умеренной (до 9-ти баллов по классификации Child-Turcotte-Pugh) степень концентрация валсартана удваивается по отношению к аналогичныму показателю у здоровых добровольцев с подобными значениями массы, возраста, пола.

Применение в пожилом возрасте

Время достижения maxконцентрации активных действующих компонентов лекарства у молодых пациентов и больных, относящихся к возрастной группе старше 65 лет, одинаково, поэтому при определении начальной и поддерживающей дозы медикаментозного средства корректировка с учетом возраста не требуется. При этом стоит учитывать, что у возрастных пациентов клиренс амлодипина снижается, что может приводить к увеличению площади кривой концентрация-время и периода полувыведения.
У больных, старше 65 лет, площадь системного воздействия, в частности кривая концентрация-время, имеет более выраженные значения, чем у молодых больных, однако разница, определенная в ходе клинических испытаний не имеет выраженного клинического значения, поэтому возрастным больным не нужно менять стандартную дозировку или кратность приема медикаментозного средства.

Условия и сроки хранения

Храните медикаментозные средства в местах, находящихся вне досягаемости детей. Нельзя использовать лекарство после окончания срока пригодности. Избегайте нарушения целостности конвалюты, вскрывайте конвалюту с лекарством непосредственно перед приемом таблетки.
Срок годности 36 месяцев, условия хранения – при T окружающей среды не выше 25 градусов Цельсия. Дата производства указана на торце картонной коробки Вамлосет, а также на каждой конвалюте. Медикаментозное средство относится к группе препаратов, отпускаемым по рецепту врача.

Отзывы

Наличие препарата уточняйте на сайте wer. ru. Поступающие от больных, принимающих Вамлосет, отзывы свидетельствуют о его эффективности при терапии артериальной гипертензии, причем пациенты, которые ранее принимали амлодипин и валсартан в качестве отдельных препаратов, отмечают, что в комплексе эти вещества действуют более продуктивно. С помощью регулярного приема лекарства в рекомендованной терапевтической дозе больным артериальной гипертензией удается удерживать контроль над повышением давления в течение всего времени терапии. Многие пациенты отмечают хорошую переносимость медикаментозного средства, отсутствие выраженных побочных эффектов. В ходе длительного лечения Вамлосет многие больные заметили сокращение болевых ощущений в затылочной части головы, снижение утомляемости, улучшение процесса засыпания и нормализацию фаз сна, общее улучшение функционирования сердечнососудистой системы. Пациенты отмечают повышение эффективности препарата на фоне оптимальной возрастной физической активности и краткосрочной бессолевой диеты. Возможность однократного приема таблетки в сутки повышает толерантность больных артериальной гипертензии к проводимой терапии.
Если у вас поднимается давление— это повод обратиться к терапевту или неврологу, которые перед назначением лекарственной терапии назначат необходимые обследования организма. В ходе исследований и анализов необходимо выяснить, связано ли повышение кровяного давления со стрессом, заболеваниями органов или систем органов, регулирующих кровяное давление. После изучения результатов обследования врач принимает решение о целесообразности назначения терапии Вамлосетом. На фоне терапии врачи рекомендуют соблюдать диету, богатую клетчаткой и витаминами, сокращение потребления поваренной соли, легкие седативные средства для стабилизации психоэмоционального состояния, оптимальную для возраста пациента физическую активность, исключение употребления алкоголя, отказ от курения. В случае выявления заболеваний, ставших причиной повышения артериального давления, в комплексе с Вамлосет врачом нужной специализации (нефрологом, эндокринологом, неврологом) будет назначено лечение основного заболевания.
Перед тем, как заказать Вамлосет, получите консультацию врача. Купить Вамлосет в Москве, Московской области и других регионах страны можно на сайте интернет аптеки wer.ru. Цена препарата указана без стоимости доставки. Согласно законодательству Российской Федерации (Постановление правительства Российской федерации от 19.01.1998 № 55) лекарственные препараты как товар не подлежат возврату и обмену.

Цены на Вамлосет в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 425 руб.

Сертификаты и лицензии

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеГоворящие тонометрыМанжеты для тонометровНагнетатели для тонометровНизкое давлениеТаблеткиТаблеткиТонометры автоматическиеТонометры механическиеТонометры на запястьеТонометры на плечоТонометры полуавтоматЭлектронные тонометры

Содержание статьи

• От чего помогает «Вамлосет»?
• Показания к применению «Вамлосет»
• Как принимать таблетки от давления «Вамлосет»
• Противопоказания к «Вамлосету»
• Побочные действия препарата «Вамлосет»
• Вызывает ли «Вамлосет» рак?