Валсафорс (Valsaforce) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Валсафорс
💊 Состав препарата Валсафорс
✅ Применение препарата Валсафорс
📅 Условия хранения Валсафорс
⏳ Срок годности Валсафорс
Описание лекарственного препарата
Валсафорс
(Valsaforce)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012
года, дата обновления: 2021.02.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Валсафорс |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 14, 20, 28 или 30 шт. рег. №: ЛС-000991 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг: 14, 20, 28 или 30 шт. рег. №: ЛС-000991 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Валсафорс
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 17.7 мг, крахмал картофельный — 31.52 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон K17) — 3.2 мг, магния стеарат — 1.6 мг, тальк — 4.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 12.8 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.92 мг, титана диоксид — 1.6 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 1.5 мг, тропеолин О — 0.16 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки стеклянные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 35.4 мг, крахмал картофельный — 63.04 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон K17) — 6.4 мг, магния стеарат — 3.2 мг, тальк — 9.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25.6 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3.84 мг, титана диоксид — 3.2 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 3 мг, тропеолин О — 0.32 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антагонист рецепторов ангиотензина II. Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.
Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Т1/2α — < 1 ч и Т1/2β — около 9 ч).
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Vd в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч).
Количество валсартана, который выводится с калом, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
Больные пожилого возраста
У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако, не было показано какой-либо клинической значимости этого.
Больные с нарушением функции почек
Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени
Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы препарата.
Показания препарата
Валсафорс
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.
Режим дозирования
Принимать таблетки внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/сут. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 недель лечения; максимальный эффект отмечается через 4 недели. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретические средства. Максимальная суточная доза составляет 320 мг.
Больным с нарушением функции почек или больным с печеночной недостаточностью, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.
Валсафорс может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.
При хронической сердечной недостаточности
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза/сут, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 320 мг, разделенная на 2 приема.
У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, в т.ч. постуральное, вертиго; нечасто — бессонница; иногда — обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; иногда (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) — сердечная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диарея, боль в животе.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко — кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, миалгия, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — снижение либидо; очень редко — нарушение функции почек.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.
Со стороны лабораторных параметров: редко — снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины; часто — гиперкалиемия.
Прочие: часто — общая слабость; нечасто — отеки, астения, повышенная утомляемость.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, при соблюдении диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), печеночная недостаточность на фоне обструкции желчевыводящих путей, почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), гемодиализ, хроническая сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность .
Применение при нарушениях функции почек
Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Однако, при выраженных нарушениях (КК менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Дефицит в организме натрия и/или сниженный ОЦК
У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.
Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, и, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После того, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.
Стеноз почечной артерии
Учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Нарушения функции почек
Больным с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы препарата. Однако, при выраженных нарушениях (КК менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.
Нарушения функции печени
У больных с печеночной недостаточностью не требуется корректировки дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.
Хроническая сердечная недостаточность
Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.
Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами
При назначении Валсафорса, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. При выраженном снижении АД — в/в введение физиологического раствора. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия с такими лекарственными средствами, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено.
Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.
Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.
Условия хранения препарата Валсафорс
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Валсафорс
Срок годности — 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Артинова®
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Валз
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
Валсартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Валсартан
(ВЕРТЕКС, Россия)
Валсартан
(АТОЛЛ, Россия)
Валсартан
(АЛИУМ, Россия)
Валсартан Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Валсартан Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)
Валсартан-Акрихин
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Валсартан-Алиум
(АЛИУМ, Россия)
Все аналоги
Инструкция по применению
Описание
Валсафорс относится к числу антагонистов рецепторов ангиотензина второго типа. Препарат обладает выраженным гипотензивным действием. В нашей интернет-аптеке вы сможете приобрести Валсафорс по цене, доступной для широких слоев населения. Мы выполняем доставку продукции по адресам и почтовым отделениям на территории Российской Федерации. При желании, вы сможете подобрать для себя один из аналогов Валсафорса. Перед покупкой и началом использования лекарственного средства ознакомьтесь с инструкцией по его применению, изучите информацию о составе, режиме дозирования, побочных эффектах, показаниях и противопоказаниях к употреблению. Также просмотрите отзывы о Валсафорсе на форумах в сети.
Фармакологическое действие
Лекарственный эффект Валсафорса основывается на фармакологических свойствах валсартана – антигипертензивного вещества. Действие препарата заключается в блокировании выработки ангиотензина второго типа, который вызывает повышение артериального давления и ряд других побочных эффектов. Валсартан способствует расширению сосудов и нормализации сердечных ритмов. В 2010-м году Валсартан стал самым часто назначаемым при лечении гипертонии лекарственным средством. Его популярность не снижается до сегодняшнего дня.
Используется препарат перорально, начинает действовать через два часа после первого применения. Чтобы достичь выраженного снижения артериального давления следует принимать лекарство на протяжении месяца. Валсартан быстро всасывается и практически полностью связывается с белками плазмы (примерно на девяносто семь процентов). Выводится из организма через кишечник и почки в неизменном виде.
Форма выпуска, состав и упаковка
Валсафорс производится и отпускается в лекарственной форме таблеток, которые покрываются пленочной оболочкой и помещаются в алюминиевые блистеры емкостью десять или четырнадцать таблеток. В стеклянную банку лекарство помещается в количестве двадцати восьми пилюль. В одной картонной пачке находится от одного до трех блистеров с таблетками. Таблетки имеют круглую и двояковыпуклую форму, желтый оттенок.
В составе одной таблетки находится восемьдесят или сто шестьдесят миллиграмм активного компонента валсартана вместе со вспомогательными веществами: моногидратом лактозы, повидоном, картофельным крахмалом, стеаратом магния, коллоидным диоксидом кремния. Пленочная оболочка состоит из гипромеллозы, диоксида титана, макрогола и тропеолина.
Производит препарат российская фармацевтическая компания ОАО «Синтез», которая была основана в 1958-м году и располагается в городе Курган. Входит в тройку крупнейших фармацевтических корпораций России.
Показания
Валсафорс рекомендуется использовать среди пациентов, страдающих гипертонией. При наличии артериальной гипертензии лекарственный препарат способен снизить выраженность симптомов – стабилизировать ритмы сердца, нормализовать давление. Применяется лекарство также при нарушениях функционирования сердечной мышцы второго, третьего и четвертого класса. Назначается совместно с мочегонными средствами, препаратами наперстянки, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами. Допускается применение в качестве монотерапевтического средства.
Valsaforse (латинское наименование препарата) назначается по рекомендации лечащего врача только после прохождения осмотра и необходимых диагностических исследований. Самостоятельное употребление лекарства может привести к нежелательным неприятным последствиям для здоровья. Воздержитесь от самолечения.
Противопоказания
Препарат не применяется при обнаружении у больного повышенной восприимчивости к валсартану и других структурным компонентам препарата. Не рекомендуется назначение при наличии у пациента следующих заболеваний и патологических состояний: двухстороннее сужение почечных артерий, дисфункции работы печени, нарушения функционирования почек с понижением индекса креатинина до показателя менее десяти миллилитров в минуту, снижение объема циркулирующей крови, непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы. Валсартан не используется среди пациентов, не достигших восемнадцатилетнего возраста, ввиду недостаточной изученности влияния вещества на организм людей этой возрастной группы. Не назначается беременным из-за опасности негативного влияния на внутриутробное развитие плода. Не употребляется в период грудного кормления малыша из-за опасности попадания в организм ребенка валсартана вместе с грудным молоком.
Способ применения и дозы
Валсафорс предназначен для перорального употребления путем проглатывания таблетки с лекарственным веществом без рассасывания или разжевывания. Таблетку необходимо запить стаканом воды комнатной температуры без газа. При повышенном артериальном давлении для его нормализации назначается восемьдесят миллиграмм валсартана (одна таблетка) в сутки. Курс лечения составляет от двух до четырех недель и может быть продлен. При отсутствии выраженного антигипертезивного эффекта суточная доза повышается до ста шестидесяти миллиграммов валсартана с дополнительным приемом тиазидного диуретика. Максимальная суточная доза не должна превышать трехсот двадцати миллиграммов (четырех таблеток) валсартана. При сердечной недостаточности хронического характера назначается двухразовый прием сорока миллиграммов валсартана с постепенным увеличением дозы (не более суточного максимума). Коррекция дозы среди больных с дисфункциями работы почек и печени не требуется.
Побочные действия
Имеется описание случаев возникновения следующих побочных реакций:
• головокружение, выраженное понижение артериального давления, боли в спине и суставах, слабость – один раз на сто случаев применения препарата;
• головные боли, расстройства сна, кашель, тошнота, рвота, снижение полового влечения, отечность – один раз на тысячу случаев приема;
• потеря сознания, кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок – крайне редко.
Действие препарата может вызвать изменения в показателях лабораторных исследований: повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, понижение содержания гемоглобина, тромбоцитов и лейкоцитов в крови, повышенную выработку калия.
При обнаружении побочных симптомов следует незамедлительно прекратить употребление лекарственного средства и обратиться за квалифицированной помощью в медицинское учреждение.
Передозировка
Передозировка валсартаном возникает при неоднократном приеме более трехсот двадцати миллиграммов вещества в сутки. Она приводит к выраженному снижению артериального давления до показателя менее девяноста миллиметров ртутного столба для систолического давления и шестидесяти мм. рт. столба для среднего артериального давления. Возникновение симптомов передозировки требует медикаментозного лечения с выполнением промывания желудка, использованием абсорбирующих препаратов, внутривенным введением раствора хлорида натрия. Вероятность выведения валсартана из организма с применением процедуры гемодиализа остается маловероятной, поэтому не выполняется. Соблюдайте установленный врачом режим, чтобы избежать развития неприятных побочных эффектов передозировки.
Лекарственное взаимодействие
Валсартан не подвергается существенному метаболизму, поэтому эффективно взаимодействует с варфарином, дигоксином, индометацином, амлодипином, фуросемидом, диклофенаком, циметидином. При комбинированном использовании с тиазидными диуретиками наблюдается усиленное гипотензивное действие, которое следует контролировать. Одновременный прием с препаратами, содержащими калий, приводит к повышению его концентрации в организме. Нестероидные противовоспалительные препараты обладают способностью к снижению антигипертензивного действия валсартана. При комбинировании с препаратами лития нужно наблюдать за изменениями концентрации лития в крови, так как бесконтрольное использование может привести к интоксикации.
Любые лекарственные взаимодействия должны быть предварительно одобрены врачом во избежание развития побочных реакций и снижения эффективности препарата.
Особые указания
Следует с осторожностью применять Валсафорс среди некоторых групп пациентов. Среди больных со сниженным объемом циркулирующей крови и недостатком натрия может наблюдаться выраженная гипотензия в начале терапии. При стенозе почечных артерий необходимо тщательно следить за показателями выработки креатинина и концентрации мочевины в крови. При сердечной недостаточности хронического характера валсартан может вызывать изменения функционирования почек. Учитывая тот факт, что валсартан вызывает сонливость, во время лечения следует воздержаться от вождения автомобиля и других транспортных средств, а также от выполнения деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Сроки и условия хранения
Приобрести Валсафорс в Москве и других регионах России вы можете при условии наличия на руках рецепта от доктора. Хранить лекарственное средство следует в оригинальной упаковке на протяжении не более двух лет от даты изготовления. Хранится препарат при температуре, не превышающей двадцати пяти градусов по Цельсию, в недоступном для детей месте.
Аналогами препарата на фармацевтическом рынке являются другие лекарства с содержанием валсартана: Вальсакор, Нортиван, Валсартан-СЗ, Валз и другие. Купить Валсартан вы можете в нашей интернет-аптеке.
В данной статье представлено мнение непрофессионала в области медицины о лекарственном препарате Валсафорс. Она имеет ознакомительный характер и не может быть использована для самостоятельного лечения патологий. Берегите свое здоровье!
Цены на Валсафорс в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит действующего вещества Валсартана — 80 мг и 160 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, аэросил (кремния диоксид коллоидный), тальк, магния стеарат, оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана двуокись (титана диоксид), полиэтиленоксид 4000 (макрогол), тропеолин О.
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.
Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Код АТХ
С09СА0З
Фармакодинамика
Активным гормоном РААС является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления (АД).
Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1 рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2- рецепторы. Не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1- рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.
Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t1/2?1/2? около 9 ч).
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Количество валсартана, который выводится с калом, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
Больные пожилого возраста
У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако, не было показано какой-либо клинической значимости этого.
Больные с нарушением функции почек
Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени
Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы валсафорса.
- Артериальная гипертензия
- Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно).
Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
С осторожностью
двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, при соблюдении диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), печеночная недостаточность на фоне обструкции желчевыводящих путей, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.), гемодиализ.
Способ применения и дозировка
Принимать таблетки внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертендозы препарата не требуется.
Валсафорс может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.
При хронической сердечной недостаточности.
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости – до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг, разделенная на 2 приема.
У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, артериального давления. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, в том числе постуральное, вертиго; нечасто – бессонница; иногда – обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – выраженное снижение артериального давления и ортостатическая гипотензия; иногда (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – сердечная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, боль в животе.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко – кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы: часто – боль в спине, миалгия, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – снижение либидо; очень редко — нарушение функции почек.
Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.
Со стороны лабораторных параметров: редко – снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины; часто — гиперкалиемия.
Прочие: часто – общая слабость; нечасто – отеки, астения, повышенная утомляемость.
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту.
При выраженном снижении артериального давления – внутривенное введение физиологического раствора. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено.
Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450. Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.
Дефицит в организме натрия и/или сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК)
У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.
Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После того, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.
Стеноз почечной артерии
Учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на ренинангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Нарушения функции почек
Больным с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы препарата. Однако, при выраженных нарушениях (когда клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин.) рекомендуется соблюдать осторожность.
Нарушение функции печени
У больных с печеночной недостаточностью не требуется корректировки дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.
Хроническая сердечная недостаточность
Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почеку пациентов с сердечной недостаточностью.
Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами
.
При назначении валсафорса, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг и 160 мг.
10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 28 таблеток в полимерных или стеклянных банках.
2, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, или каждая банка с инструкцией по применению вкладываются в картонную пачку.
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез»,
Россия, 640008, г. Курган, пр. Конституции, д. 7.
Произведено по заказу компании «Farmaplant Fabrikation chemischer Produkte GmbH», Kaiser-Wilhelm-Str. 89, 20355 Hamburg, Germany.
Регистрационный номер: № ЛС-000991
Торговое название: Валсафорс
Международное непатентованное название: валсартан
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит действующего вещества Валсартана — 80 мг и 160 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, аэросил (кремния диоксид коллоидный), тальк, магния стеарат, оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана двуокись (титана диоксид), полиэтиленоксид 4000 (макрогол), тропеолин О.
Описание
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Код АТХ: С09СА0З
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активным гормоном РААС является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления (АД).
Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1 рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2— рецепторы. Не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1— рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.
Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t1/2α1/2β около 9 ч).
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Количество валсартана, который выводится с калом, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
Больные пожилого возраста
У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако, не было показано какой-либо клинической значимости этого.
Больные с нарушением функции почек
Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени
Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы валсафорса.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия
- Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно).
Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
С осторожностью: двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, при соблюдении диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), печеночная недостаточность на фоне обструкции желчевыводящих путей, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.), гемодиализ.
Способ применения и дозы
Принимать таблетки внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертендозы препарата не требуется.
Валсафорс может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.
При хронической сердечной недостаточности.
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости – до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг, разделенная на 2 приема.
У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, артериального давления. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, в том числе постуральное, вертиго; нечасто – бессонница; иногда – обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – выраженное снижение артериального давления и ортостатическая гипотензия; иногда (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – сердечная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, боль в животе.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко – кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы: часто – боль в спине, миалгия, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – снижение либидо; очень редко — нарушение функции почек.
Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.
Со стороны лабораторных параметров: редко – снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины; часто — гиперкалиемия.
Прочие: часто – общая слабость; нечасто – отеки, астения, повышенная утомляемость.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту.
При выраженном снижении артериального давления – внутривенное введение физиологического раствора. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено.
Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450. Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.
Особые указания
Дефицит в организме натрия и/или сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК)
У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.
Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После того, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.
Стеноз почечной артерии
Учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на ренинангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Нарушения функции почек
Больным с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы препарата. Однако, при выраженных нарушениях (когда клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин.) рекомендуется соблюдать осторожность.
Нарушение функции печени
У больных с печеночной недостаточностью не требуется корректировки дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.
Хроническая сердечная недостаточность
Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почеку пациентов с сердечной недостаточностью.
Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами.
При назначении валсафорса, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг и 160 мг.
10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 28 таблеток в полимерных или стеклянных банках.
2, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, или каждая банка с инструкцией по применению вкладываются в картонную пачку.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез»,
Россия, 640008, г. Курган, пр. Конституции, д. 7.
Произведено по заказу компании «Farmaplant Fabrikation chemischer Produkte GmbH», Kaiser-Wilhelm-Str. 89, 20355 Hamburg, Germany.