Вальтровир таблетки инструкция по применению цена

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

активное вещество — валацикловира гидрохлорид, в пересчете на валацикловир — 500 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кальция  стеарат, натрия крахмала гликолят (Тип А),  целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: «Opadry II Yellow» 33G22623 (содержит: гипромелоза, лактозы, моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3000 (макрогол), триацетин, хинолиновый желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), железа оксид желтый  (Е 172),  индигокармин (Е 132)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой лимонно-желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с черточкой с одной стороны таблетки и тиснением «КМП» с другой стороны. На поперечном срезе заметное ядро белого цвета.

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Валацикловир.

Код АТХ  J05AB11.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловир-гидролазой, выделенным из печени человека. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54 % и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не пропорциональна вводимой дозе, степень абсорбции валацикловира снижается с увеличением дозы принимаемого препарата. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами простого герпеса (ПГ) и вирусом зостер (ВЗ).

После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя пиковая концентрация ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2,2-8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации – 1-2 часа со средними значениями AUC 25-131 мкмоль/л.  Пиковая концентрация валацикловира в плазме составляет лишь 4 % от концентрации  ацикловира, медиана времени ее достижения – 30-100 минут после приема дозы, через 3 часа уровень пиковой концентрации сохраняется прежним или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и повторных приемов внутрь. Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15 %).

Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80 % дозы) и метаболита ацикловира – 9-карбоксиметокси-метилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1 % препарата. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 часов.

При наличии у пациента печеночной недостаточности наблюдается снижение скорости перехода валацикловира в ацикловир без влияния на величину конечных показателей и период полувыведения ацикловира.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный  показатель «площадь под кривой» (площадь под кривой соотношения плазменная концентрация/время) после приема 1000 мг валацикловира был  больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.

Прием валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг не нарушает диспозицию и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов  по сравнению со здоровыми лицами.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели «площадь под кривой» у них значительно выше.

Фармакодинамика

Вальтровир – противовирусный препарат, L-валиновый эфир ацикловира, который является аналогом пуринового (гуанин) нуклеозида.

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса варицелла зостер (ВВЗ),  цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения  в активную форму – ацикловира трифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВВЗ и ВЭБ таким ферментом является вирусная  тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется  через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной мере объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира  завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом  нуклеозида, встраивается  в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВВЗ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации костного мозга и других органов, у пациентов, получающих химиотерапию при онкологических заболеваниях и у ВИЧ-инфицированных пациентов. Резистентность обычно обусловлена дефицитом  тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса  напоминает таковую у его дикого штамма.

Инфекции, вызванные вирусом ветряной оспы (вирусом герпеса 3-го типа, varicella zoster virus (VZV)):

−  лечение опоясывающего лишая (Нerpes zoster) и офтальмогерпеса (ophthalmic zoster) у иммунокомпетентных пациентов (с сохранным иммунитетом);

−  лечение опоясывающего лишая (Нerpes zoster) у пациентов с мягкой или умеренной иммуносупрессией.

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (вирусом герпеса 1-го и 2-го типа, Herpes simplex virus (НSV)):

– лечение и супрессивная терапия заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex, включая впервые выявленный генитальный герпес у иммунокомпетентных пациентов, а также у пациентов с иммунодефицитом; рецидивирующий генитальный герпес у иммунокомпетентных пациентов, а также у пациентов с иммунодефицитом; супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов, а также у пациентов с иммунодефицитом;

– лечение и супрессивная терапия рецидивирующего герпетического поражения глаз, вызванного НSV-инфекцией;

– лечение герпеса губ (Herpes labialis).

Цитомегаловирусная инфекция (вирус герпеса 5-го типа, (Cytomegalovirus, CMV)):

− профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболеваний, развивающихся у реципиентов после трансплантации солидных органов.

Лечение опоясывающего лишая, включая офтальмогерпес

Взрослым  Вальтровир назначают в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение  7 дней.

Лечение herpes zoster и ophthalmic zoster

Пациентам с herpes zoster и ophthalmic zoster, следует рекомендовать начать лечение как можно скорее после того, как установлен диагноз опоясывающего герпеса, так как данных по лечению спустя 72 часа после появления сыпи нет.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых с сохраненным иммунитетом

Вальтровир назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки.

В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение Вальтровира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Вальтровира в дозе 2 г дважды в течение одного дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через  6 часов) после приема первой дозы.

При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать один день, поскольку это не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ,  у взрослых с сохраненным иммунитетом

У пациентов с сохраненным иммунитетом Вальтровир назначают в дозе 500 мг один раз в сутки. У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при назначении Вальтровира в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ,  у взрослых со сниженным иммунитетом

Для пациентов с иммунодефицитом рекомендованная доза Вальтровира составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлена.

Профилактика инфицирования генитальным герпесом

Инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с количеством обострений до 9-ти раз в год, Вальтровир следует принимать по 500 мг 1 раз в день.

Данных о профилактике инфицирования в других популяциях больных не существует.

Профилактика ЦМВ инфекции

Дозы для взрослых

Рекомендуется назначать Вальтровира в дозе 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от  клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным.

Пациенты с почечной недостаточностью

Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) и снижение инфицирования здорового партнера, профилактика ЦМВ

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) корректировки дозы валацикловира не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозы Вальтровира, однако, опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.

Применение у  лиц пожилого возраста

Корректировки дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Побочные действия представлены ниже и перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто

— головная боль

Часто

— головокружение

Нечасто

— спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей, тремор, возбуждение

Редко

— атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, коматозное состояние, психотические симптомы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

— тошнота

— рвота

— диарея

Редко

—  дискомфорт в животе

Нарушения со стороны кроветворения и лимфатической системы

Нечасто

— лейкопения, тромбоцитопения

Возникновение лейкопении главным образом наблюдается у пациентов со сниженным иммунитетом.

Очень редко

— тромбоцитопенический акроангиотромбоз (тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура), гемолитико-уремический синдром

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто

— одышка

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Нечасто

— обратимые нарушения функции печени (например, возрастание уровня билирубина, печеночных ферментов), которые иногда расценивают как проявления гепатита

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто

— сыпь, включая реакции фоточувствительности

— зуд

Нечасто

— крапивница

Редко

— ангионевротический отек (отек Квинке)

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто

— боль в области почек

Редко

— нарушение функции почек, острая почечная недостаточность (особенно у людей преклонного возраста и пациентов с нарушением функции почек, получающих дозы, превышающие рекомендуемые).

Боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью.

Также имеются сообщения об интратубулярной преципитации  кристаллов ацикловира. Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости.

Перечисленные выше симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением почечной функции или на фоне других предрасполагающих состояний.

У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) препарата для профилактики ЦМВ инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией СПИДа, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

— повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или какому-либо другому компоненту, входящему в состав препарата

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— клинически выраженные формы ВИЧ- инфекции (число CD4+ клеток < 100 клеток в 1 мм3)

-непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир элиминируется мочой в основном в неизмененном виде, активно секретируясь в почечные канальцы. После назначения 1 г валацикловира циметидин и пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс, однако это не требует коррекции в дозировании  Вальтровира из-за широкого терапевтического индекса ацикловира. Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения Вальтровира в более высоких дозах (4 г в сутки) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила – иммуносупрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении ацикловира и микофенолата мофетила. Необходимо также соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании Вальтровира в более высоких дозах (4 г в день и больше) с препаратами, которые оказывают влияние на функции почек. Это относится к одновременному приему с аминогликозидами, органоплатиновыми компонентами, йодированными контрастными средствами, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом.

Степень гидратации организма

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Применение при почечной недостаточности и у пожилых пациентов

Ацикловир выводится преимущественно через почки, поэтому доза Вальтровира должна быть снижена у пациентов с почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста существует вероятность снижения функции почек, в связи с чем необходимо рассмотреть целесообразность корректировки назначаемой дозы в связи с высоким риском развития  неврологических реакций, на предмет которых данные пациенты должны наблюдаться на протяжении всей терапии. Эти реакции, как правило, обратимы и исчезают после прекращения лечения (см. «Побочные действия»).

Применение более высоких доз Вальтровира при печеночной недостаточности и трансплантации печени

Нет данных о применении Вальтровира в более высоких дозах (4 г и более в день) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы Вальтровира им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия Вальтровира при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует ЦМВ инфекцию.

Применение для лечения опоясывающего герпеса

Должен осуществляться тщательный мониторинг клинических реакций, в особенности у пациентов со сниженным иммунитетом. В случае, если реакция на пероральный прием расценивается как недостаточная, то следует рассмотреть вопрос о применении внутривенной антивирусной терапии.

Пациенты с осложненным опоясывающим герпесом, т.е. лица с вовлечением висцеральных органов, распространенным опоясывающим лишаем, двигательными нейропатиями, энцефалитом и цереброваскулярными осложнениями, должны проходить лечение с использованием внутривенной терапии.

Более того, пациенты с ослабленным иммунитетом с офтальмическим опоясывающим герпесом или высоким риском распространения заболевания с вовлечением в процесс внутренних органов, должны получать терапию с использованием внутривенной терапии.

Применение при генитальном герпесе

Супрессивная терапия Вальтровиром снижает риск  передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Терапия Вальтровиром рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

Применение для лечения офтальмического ВПГ

У таких пациентов должен осуществляться тщательный мониторинг клинических реакций. В случае если реакция на пероральный прием будет недостаточной, то следует рассмотреть вопрос о применении внутривенной противовирусной терапии.

Применение для лечения инфекции ЦМВ

Данные по эффективности валацикловира у пациентов, которым была проведена трансплантация (~200), подверженных высокому риску заболеваний, связанных с ЦМВ (например, донор с позитивной реакцией на ЦМВ/реципиент с отрицательной реакцией на ЦМВ или при использовании индукционной терапии антитимоцитарным глобулином), указывают на то, что Вальтровир для лечения таких пациентов следует использовать только в случае, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск использования валацикловира или ганцикловира.

Высокая дозировка Вальтровира, необходимая для профилактики ЦМВ может вызвать более частые побочные эффекты, включая нарушения со стороны ЦНС, чем в случае применения более низких доз при других показаниях. Пациентам необходимо проходить тщательный мониторинг изменений почечной функции с соответствующей корректировкой принимаемой дозы.

Возможно возникновение аллергических реакций на красители и вспомогательные вещества, которые входят в состав препарата.

Применение в педиатрии

Не применять детям и подросткам до 18 лет.

Беременность и период лактации

Данных о применении валацикловира при беременности недостаточно. Вальтровир следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Есть данные, что применение валацикловира у беременных женщин не приводило к увеличению числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку количество беременных женщин, которые под наблюдением принимали валацикловир, было небольшим, достоверных и определенных заключений о безопасности препарата при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. Есть данные, что после назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира (Cmax) в грудном молоке в  0,5-2,3 раза (в среднем в  1,4 раза)  превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме матери. Отношение AUС ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира плазмы матери колебалось от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/день. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка. Вальтровир следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Необходимо оценить клиническое состояние пациента и возможность развития побочных эффектов при применении препарата. Клинических исследований по влиянию Вальтровира на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами не проводилось.

Симптомы: данные по передозировке валацикловира недостаточны. Однократный прием сверхдозы ацикловира до 20 г, которая частично абсорбировалась из желудочно-кишечного тракта, не сопровождался токсическим действием препарата. Прием внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира ассоциировался с желудочно-кишечными (тошнота и рвота) и неврологическими симптомами (головная боль и спутанность сознания). Сверхдозы при внутривенном введении ацикловира сопровождаются повышением уровня сывороточного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, снижение умственной деятельности, судороги и кому.

Лечение: больные должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно ускоряет элиминацию ацикловира из крови и может считаться методом выбора при лечении пациентов с передозировкой валацикловира.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией для медицинского применения помещают в пачку.

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности!

ПАО «Киевмедпрепарат», 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139

При оформлении заказа у нас, Вы можете:

• 💰 Купить Вальтровир таблетки п/о 0,5г N10 в интернет-аптеке в Тюмени по самой выгодной цене!
• 🚚 Выбрать доставку в удобную Вам аптеку, заказывая таблетки в Аптека-Медимир.
• 🙋 Получить экспертную консультацию наших специалистов!

Противовирусный препарат Вальтровир активен в отношении вируса герпеса. Может использоваться при различных заболеваниях кожи и слизистых, которые вызваны активностью данного вируса, а также для уменьшения риска передачи инфекции между половыми партнерами. Применяется и для лечения первичной инфекции, и в случае рецидивов болезни.

Показания. Герпес губ, заболевания кожи и слизистых, вызванные вирусом герпеса. Опоясывающий герпес. Профилактика рецидивов инфекций, которые вызывает вирус герпеса. Профилактика цитомегаловирусных инфекций после трансплантации органов. В качестве средства, снижающего риск передачи заболеваний герпеса от инфицированного партнера к здоровому (супрессивная терапия).

Применение. Инфекции, вызванные вирусом герпеса – 500 мг Вальтровира дважды в день в течение 3-5 дней (в тяжелых случаях – до 10). При герпесе губ – 2000 мг дважды в сутки в течение одного дня. Опоясывающий герпес – 1000 мг трижды в день в течение недели. В профилактических целях – 500 мг Вальтровира один раз в день. При частых обострениях – 250 мг дважды в сутки. Профилактика цитомегаловирусной инфекции – 2000 мг четыре раза в день в течение трех месяцев.

Особые указания. В инструкции говорится, что дозировка Вальтровира должна быть скорректирована для пациентов, у которых нарушена функция почек.

Препарат не назначают детям до 12 лет.

12.09.2019 21:29

Это от куда этот препарат, он не наш что ли?

Галина

17.05.2019 18:35

Я пробовала лечиться и Валавиром и Вальтровиром, но беда в том что герпес никуда не денется, он в организме остается на всегда. Главное не перемерзать и держать иммунитет в порядке, иначе будут постоянные рецидивы. Да и препарат пока пьешь и месяц после как бы все в норме, проходит время и может в течении месяца 2,3 подряд выскочить.

Вальтровир инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Вальтровир таблетки 500 мг. Описание и применение Val’trovir, аналоги и отзывы. Инструкция Вальтровир таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: valaciclovir;

1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида в пересчете на валацикловир — 500 мг.

Вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, смесь для покрытия «Opadry II Yellow» 33G22623 (содержит гипромеллоза; лактозу моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3000 (макрогол) триацетин ; хинолин желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), железа оксид желтый (Е172) индиго (Е 132)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой лимонно-желтого цвета, с фаской, с насечкой с одной стороны таблетки и тиснением «КМП» с другой стороны. На поперечном срезе заметное ядро белого цвета.

Фармакологическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы.

Код АТХ J05A B11.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Валацикловир — противовирусный препарат, является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента валацикловиргидролазы. Валацикловир in vitro активен в отношении вирусов простого герпеса I и II типов, вируса Varicella zoster, Цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека типа V и. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусспецифического фермента — вирусной тимидинкиназы, которая есть только у вирусинфицированых клетках. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирования ацикловира частично осуществляется специфическим ферментом — фосфотрансферазы UL 97, что в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования (преобразования монофосфата на трифосфат) полностью завершается клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразы, и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыва цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции с помощью валацикловира уменьшает риск острого отторжения трансплантата (больные после пересадки почек), частоту возникновения оппортунистических инфекций и других инфекций, вызванных вирусом герпеса (вирусом простого герпеса и вирусом Herpes zoster ).

Фармакокинетика.

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1000 мг валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 250-1000 мг валацикловира составляет 10-37 мкмоль (2,2-8,3 мкг / мл) и наступает через 1-2 часа после приема. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови достигается в среднем через 30-100 минут после приема и через 3:00 валацикловир в плазме крови не определяется.

Вальтровир не метаболизируется ферментами цитохрома Р450.

Вирус опоясывающего герпеса и вирус простого герпеса существенно не меняют фармакокинетику ацикловира и валацикловира после перорального применения Вальтровира.

В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на III триместра беременности площадь под кривой «концентрация — время» ацикловира в фазе плато после применения валацикловира в дозе 1000 мг была примерно в 2 раза выше, чем после применения ацикловира перорально в дозе 1200 мг в сутки.

У пациентов с ВИЧ-инфекцией фармакокинетические характеристики ацикловира после приема разовой или многократной дозы 1000 мг или 2000 мг Вальтровира не менялись по сравнению с таковыми у здоровых лиц.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза / сут, максимальная концентрация ацикловира соответствует или превышает таковую у здоровых добровольцев, получавших такую ​​же дозу препарата, а суточные показатели площади под кривой «концентрация-время» были значительно больше.

Вальтровир Показания

• Лечение заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes sиmplex , в т. Ч. Впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса;
• лечение герпеса губ ( Herpes labialis )
• превентивное лечение рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес;
• снижение риска передачи вируса от больных генитальным герпесом (при применении валацикловира в качестве супрессивной терапии в комбинации с соблюдением правил безопасного секса);
• лечение опоясывающего герпеса;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболевания после трансплантации органов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловира, ацикловира или к любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Каких-либо клинически значимых форм взаимодействия не выявлено.

Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются одновременно и влияют на этот механизм выведения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови после применения валацикловира. После приема валацикловира в дозе 1 г одновременно с циметидином и пробенецидом, которые блокируют канальцевую секрецию, увеличивается площадь под кривой «концентрация-время» ацикловира и уменьшается его почечный клиренс, однако необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

В отношении больных, которые получают более высокие дозы валацикловира (4 г и более в сутки), следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов. При одновременном применении с микофенолата мофетилом (иммуносупрессорной препаратом, который применяется после пересадки органов) повышается уровень в плазме крови ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Осторожными следует быть также (проводить мониторинг изменений функции почек) при одновременном назначении высоких доз валацикловира (4 г и больше) и других препаратов, влияющих на функцию почек (например, циклоспорина, такролимуса).

Особенности применения

Гидратация: следует поддерживать адекватный уровень вводимой жидкости у больных с повышенным риском дегидратации, особенно у больных пожилого возраста.

Применение пациентам при нарушении функции почек и больным пожилого возраста

Ацикловир выводится почками, поэтому дозу валацикловира для больных с нарушениями функции почек следует уменьшить (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Больные пожилого возраста имеют сниженную функцию почек и нуждаются в коррекции дозы. У пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста повышается риск развития неврологических осложнений. Таким пациентам необходимо тщательное наблюдение для выявления этих эффектов. Такие реакции у большинства случаев обратимы после прекращения лечения (см. Раздел «Побочные реакции»).

Применение более высоких доз валацикловира при печеночной недостаточности и трансплантации печени

О применении более высоких доз валацикловира (4 мг и более в сутки) для лечения пациентов с заболеваниями печени данных нет, поэтому необходимо с осторожностью назначать более высокие дозы валацикловира таким больным. Специальные исследования по применению валацикловира при трансплантации печени не проводились; однако есть информация, что профилактика с помощью высоких доз ацикловира уменьшает частоту инфицирования и заболеваний, вызванных цитомегаловирусом.

Применение при лечении опоясывающего герпеса

При лечении больных, особенно с ослабленным иммунитетом, необходимо внимательно следить за клиническим ответом. Если ответ на лечение недостаточно, рекомендуется применение внутривенной противовирусной терапии. Пациентов с осложненным опоясывающим герпесом, например с поражением висцеральных органов, диссеминацией вируса, моторной нейропатии, энцефалитом и цереброваскулярными нарушениями следует лечить внутривенными противовирусными лекарственными средствами.

Кроме того, больным с ослабленным иммунитетом, у которых наблюдаются герпетические поражения глаз или имеют высокий риск диссеминации и поражения висцеральных органов, необходимо лечиться внутривенными противовирусными средствами.

Уменьшение передачи вируса генитального герпеса

Супрессивная терапия валацикловиром уменьшает риск передачи генитального герпеса. Она не излечивает герпетической инфекции, а также полностью не исключает риск передачи вируса. Дополнительно к терапии валацикловиром рекомендуется соблюдение больными правил безопасного секса.

Применение при цитомегаловирусной инфекции

Информация о эффективности препарата, полученная при лечении больных с высоким риском цитомегаловирусной инфекции с целью профилактики после трансплантации органов, показала, что валацикловир следует применять этим пациентам, если в целях безопасности прекращено применение валганцикловира или ганцикловира. Применение высоких доз валацикловира, необходимое для профилактики цитомегаловирусной инфекции, может вызвать частое возникновение побочных реакций, включая нарушения со стороны нервной системы, по сравнению с применением низких доз, которые применяются при других показаниях. Необходимо внимательно следить за функцией почек пациентов и проводить соответствующую коррекцию доз препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фертильность. Данные о наличии влияния валацикловир на фертильность отсутствуют, но клинически это не подтверждено. Однако есть информация, что после 6 месяцев ежедневного применения ацикловира в дозе от 400 мг до 1 г изменений в количестве, морфологии и подвижности сперматозоидов не наблюдалось.

Беременность. Данные о применении валацикловира в период беременности ограничены. Валацикловир при лечении беременных можно применять только когда потенциальная польза от лечения матери превышает возможный риск для плода. Существуют данные о клинические наблюдения за женщинами в I триместре беременности, свидетельствующие об отсутствии увеличения частоты врожденных дефектов у новорожденных среди беременных, принимавших ацикловир, по сравнению с общей популяцией таких пациентов. Однако достоверного и окончательного вывода о безопасности применения валацикловира беременными сделать нельзя.

Кормления грудью.

Ацикловир, главный метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. Соотношение между концентрацией ацикловира в грудном молоке и плазме крови матери составляет от 1,4 до 2,6 (в среднем 2,2). Средняя концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 2,24 мкг / мл (9,95 мкмоль). В случае приема валацикловира матерью в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок с грудным молоком получает дозу ацикловира приблизительно 0,61 мкг / кг в сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока аналогичен таковому из плазмы крови. Неизмененный валацикловир в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка не определяется.

Назначать валацикловир женщинам в период грудного вскармливания следует с осторожностью, только в случаях клинической необходимости. Однако ацикловир применяют для лечения новорожденных с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса, путем введения в дозах 30 мг / кг в сутки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На данный момент таких сообщений нет. Фармакология валацикловира не дает оснований ожидать каких негативное влияние. Однако при оценке способности пациента управлять автомобилем и другими механизмами следует учитывать его клиническое состояние и профиль побочных эффектов валацикловира.

Способ применения Вальтровир и дозы

Лечение опоясывающего герпеса: взрослым назначать по 1000 мг (2 таблетки) препарата 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Больные с нормальным иммунитетом (взрослые): 500 мг (1 таблетка) препарата 2 раза в сутки.

В случаях возникновения рецидивов лечение должно длиться 3 или 5 дней. При первичном течении, который может быть более тяжелым, лечение необходимо продолжить с 5 до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. Рецидивов форм инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов. Валацикловир может предупредить развитие поражений при рецидивах инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы, для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективной дозой валацикловира является 2000 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки в течение 1 дня. Вторую дозу следует применить примерно через 12:00 (не ранее чем через 6:00) после первой дозы. При таком режиме дозирования срок лечения должен длиться не более 1 дня, поскольку длительное применение не увеличивает клиническую эффективность лечения. Лечение следует начинать при появлении первых ранних симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ).

Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса:

• больным с нормальным иммунитетом (взрослые) назначать 500 мг (1 таблетка) препарата 1 раз в сутки

• больным с иммунодефицитом (взрослые) назначать дозу 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

Уменьшение передачи вируса генитального герпеса.

Взрослым гетеросексуалам с нормальным иммунитетом, имеют 9 или меньше обострений в год, валацикловир назначать инфицированному партнеру в дозе 500 мг 1 раз в сутки.

Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других популяциях больных нет.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболевания

Взрослые и дети старше 12 лет: валацикловир назначать в дозе 2000 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации. При почечной недостаточности дозы следует уменьшать (см. «Дозирование при нарушении функции почек»). Продолжительность лечения составляет обычно 90 дней, но может быть продлена для пациентов с высокой степенью риска.

Дозирование при нарушении функции почек.

Необходимо с осторожностью назначать валацикловир больным с нарушением функции почек. Обязательно следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Режим дозирования зависит от клиренса креатинина и показаний и приведен в таблице.

* — применять таблетки с соответствующим дозировкой или другие лекарственные формы валацикловира.

Пациентам, находящимся на интермиттирующем гемодиализе, рекомендуется применять те же дозы валацикловира, что и пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл / мин. Дозы необходимо назначать после проведения гемодиализа.

КК необходимо постоянно контролировать, особенно в периоды, когда функция почек может быстро изменяться, например, сразу после трансплантации. Соответственно следует изменять дозу валацикловира.

Дозирование при нарушении функции печени

Изменять дозу больным с легкой или умеренной степенью цирроза нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Показатели фармакокинетики при поздних стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портальной гипертензии) свидетельствуют об отсутствии необходимости изменять дозировку, однако информация об этом ограничена.

О применении высоких доз (4000 мг) в сутки см. «Особенности применения».

Пациенты пожилого возраста

Во избежание возможных нарушений функции почек доза валацикловира нуждается в корректировке (см. «Дозирование при нарушении функции почек»).

Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Дети

Применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Симптомы. Возможны тошнота, рвота, развитие острой почечной недостаточности, неврологических симптомов (включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитации, снижение умственных способностей и кому). Большинство из описанных симптомов является последствиями недостаточного снижения дозы у пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста. Необходимо соблюдать осторожность при установлении дозы.

Лечение. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно ускоряет элиминацию ацикловира из крови и может считаться оптимальным методом лечения в случае симптоматического передозировки.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными реакциями лекарственного средства являются головная боль и тошнота. Среди более серьезных побочных реакций указанные сообщения о тромботической тромбоцитопенической пурпуре / гемолитический уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические нарушения.

Побочные реакции классифицированы по органам и системам.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей, возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные симптомы являются в большинстве случаев обратимыми и наблюдаются главным образом у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска (см. Раздел «Особенности применения»). У больных после трансплантации органов, получающих валацикловир для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в сутки), неврологические реакции возникают чаще, чем у больных, получающих низкие дозы.

Со стороны крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения. Лейкопения главным образом наблюдается у больных с иммунодефицитом.

Со стороны иммунной системы : анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости : одышка.

Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Со стороны пищеварительной системы : обратимое повышение активности печеночных тестов. Периодически это описывается как гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей : сыпь, включая явления фотосенсибилизации; зуд крапивница ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы : нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, боль в почках, гематурия (часто ассоциирована с другими нарушениями функции почек).

Боль в почках может быть ассоциирован с почечной недостаточностью.

Сообщалось об образовании преципитатов ацикловира в канальцах почек. Во время лечения следует обеспечить адекватный уровень приема жидкости (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие: микроангиопатической гемолитическая анемия и тромбоцитопения (иногда в комбинации) у тяжелых больных с иммунодефицитом, особенно у больных с поздними стадиями ВИЧ-инфекции, которые получали высокие дозы (8000 мг в сутки) валацикловира в течение длительного времени. Эти же явления случаются у пациентов с такими же заболеваниями, но не получавших лечения валацикловиром.

Срок годности Вальтровир

2 года.

Условия хранения Вальтровир

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. 1 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Вальтровир и Алкоголь?