Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-005103/10
Торговое наименование препарата
ВАП® 20
Международное непатентованное наименование
Алпростадил
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Состав 1 ампула содержит:
активное вещество: алпростадил* 20 мкг
вспомогательные вещества: этанол&
* Алпростадил = ПГЕ1 (простагландин E1).
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость с характерным запахом этанола.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство — простагландина Е1, аналог синтетический
Код АТХ
G04BE01
Фармакодинамика:
Аналог естественного ПГЕ1 (простагландина Е1), обладает сосудорасширяющим (на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий), антиагрегантным и ангиопротекторным действием. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, способствует открытию коллатеральных сосудов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к росту минутного объема крови.
Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая адгезию/агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом.
Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока
Фармакокинетика:
Алпростадил — синтетический аналог естественного простагландина Е1 с коротким периодом полувыведения Т1/2 (около 10 с). При внутривенном введении метаболизируется в легких (при однократном пассаже до 60-90%). В результате ферментативного окисления образуются биологически активных метаболита: 15-KeTO-PgE1, 15-кето-13,14-дигидро-РgE1 и 13,14-дигидро- ПГЕ1 (ПГЕ0). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит ПГЕ0 обладает сравнимым с ПГЕ1 действием. ПГЕ0 действует длительнее, его Т1/2 составляет около 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Основные метаболиты выводятся почками — до 88% и кишечником -12 %.
Показания:
Хронические облитерирующие заболевания артерий Ш и IV стадий (по классификации Фонтейна).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к алпростадилу или другим составляющим препарата.
Хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения ритма сердца, обострение ишемической болезни сердца, перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда или инсульт.
Отек легких, инфильтративные заболевания легких, хронические обструктивные заболевания легких.
Дисфункция печени (повышенная активность аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы или гамма-глутамилтрансферазы) и тяжелые заболевания печени в анамнезе, а так же заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка, 12-перстиой кишки, обширная травма).
Сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами.
Беременность и период лактации.
Общие противопоказания для инфузионной терапии, такие как сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, отек легких или мозга, функциональные нарушения почек (олигурия), и гипергидратация.
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Применение ВАП20 при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности, у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде), у пациентов с сахарным диабетом, особенно при диабетической ангиопатии.
Беременность и лактация:
Применение при беременности противопоказано, следует отменить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Вводят внутривенно. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. 1-2 ампулы (20 мкг или 40 мкг) растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до объема 100-250 мл. Раствор, готовый к применению, годен в течение 24 часов при условии хранения в холодильнике (2-8°С) в защищенном от света месте. Нельзя использовать раствор, приготовленный более 24 ч назад.
50-250 мл готового раствора для инфузий, концентрация алпростадила — 40 мкг, вводят внутривенно в течение 2 часов (333 нг/мин), скорость инфузии 0,4-2 мл/мин. ВАП20 вводят 1 раз в сутки, при тяжелых клинических симптомах заболевания возможно вводить ВАП20 2 раза в сутки. Продолжительность лечения в среднем — 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недель. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.
При нарушении функции почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1,5 мг/дл) внутривенное введение начинают с 20 мкг. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг. Для больных с почечной недостаточностью и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50-100 мл/сут. Курс лечения — 4 недель.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, судорожный синдром, головокружение, чрезмерная утомляемость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых оболочек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боли за грудиной, нарушения сердечного ритма, атриовентрикулярная блокада.
Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастральной области, диспепсические явления — диарея, тошнота, рвота
Со стороны опорно-двигательного аппарата: обратимый гиперостоз длинных трубчатых костей (при длительном непрерывном введении от 4 недель).
Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места внутривенного введения).
Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка, повышение активности трансаминаз.
Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.
Редко: боли в суставах, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, артралгии, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.
Передозировка:
Передозировка препарата может проявляться снижением артериального давления (АД) и учащением частоты сердечных сокращений (ЧСС). Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что также может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отек и покраснение ткани в месте инфузии.
При симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении артериального давления больному в положении лежа необходимо приподнять ноги.
Взаимодействие:
Алпростадил может усиливать эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение алпростадила у пациентов, принимающих средства, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, антиагреганты), может увеличить вероятность кровотечений. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками — увеличивается риск развития кровотечения. Адреномиметики — эпинефрин, норэпинефрин — снижают вазодилатирующий эффект.
Необходимо учитывать, что взаимодействия лекарственных средств возможны и в том случае, если вышеперечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата терапия препаратом.
Особые указания:
Алпростадил могут назначать только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за сердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.
Приготовленный раствор рекомендуется использовать непосредственно после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч при температуре от 2 до 8 °С.
В период лечения необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему). Пациенты с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью (сывороточный креатинин более 1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением. в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиографии (ЭхоКГ).
У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей инфузионная терапия является необходимой составной частью комплексного лечения. Клинический эффект носит долговременный характер и может проявляться с определенной задержкой по окончании курса лечения.
Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного эффекта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат может влиять на способность к активному участию в уличном движении или управлению механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.
Форма выпуска/дозировка:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл.
Упаковка:
По 1,0 мл в ампулах коричневого нейтрального стекла (тип I Ph. Eur.) с кольцом белого цвета.
По 5 или по 10 ампул вместе с инструкцией по применению, в картонной пачке со специальным держателем для ампул.
Условия хранения:
Список Б.
При температуре от 2 до 8°С (в холодильнике), в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не следует применять препарат по истечении срока годности!
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
БЭГ Хеалф Кэр ГмбХ, Amtsgerichtsstrasse 1-5, 35423 Lich, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
СЭМ Фармасьютикалс Лимитед
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
ВАП 20® (VAP 20)
💊 Состав препарата ВАП 20®
✅ Применение препарата ВАП 20®
Описание активных компонентов препарата
ВАП 20®
(VAP 20)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01EA01
(Алпростадил)
Лекарственная форма
| ВАП 20® |
Конц. д/пригот. р-ра д/инф. 20 мкг/1 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛСР-005103/10 |
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной жидкости с характерным запахом этанола.
* алпростадил = ПГЕ1 (простагландин E1).
Вспомогательные вещества: этанол.
1 мл — ампулы темного стекла (5) — пачки картонные×.
1 мл — ампулы темного стекла (10) — пачки картонные×.
× со специальным держателем для ампул.
Фармакологическое действие
Препарат простагландина E1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.
Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток.
Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.
При интракавернозном введении блокирует α1-адренорецепторы в тканях полового члена, оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции («корпоральный венооклюзионный механизм»). Начало действия — 5-10 мин, продолжительность — 1-3 ч.
Фармакокинетика
При в/в введении алпростадил быстро метаболизируется. При однократном пассаже через легкие метаболизируется до 60-90%. При ферментном окислении образуются 3 биологически активных метаболита: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 обладает сравнимым с PGE1 действием. Фармакодинамический эффект обусловлен главным образом этим биологически активным метаболитом. T1/2 13,14-дигидро-PGE1 составляет около 1 мин. Основные метаболиты выводятся преимущественно с мочой и в меньшей степени — с калом.
При внутрикавернозном введении концентрация алпростадила и его основного метаболита — 15-оксо-13,14-дигидро-PgE1 — определяется только в пещеристых телах. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин после инъекции, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке были незначительно выше исходных. Алпростадил при поступлении в большой круг кровообращения во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется. Выводится в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
ВАП 20®
Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, атрезии трехстворчатого клапана, тетраде Фалло).
Хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна). Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью перемежающейся хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бергера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации.
Лечение нарушений эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушении эрекции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз; редко — гипербилирубинемия, перитонеальные симптомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, боли в области сердца; редко — сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, острый отек легких.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, психозы, судороги центрального генеза, парестезии; редко — заторможенность.
Со стороны дыхательной системы: редко — тахипноэ, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: лейкоцитоз, лейкопения; редко — кровотечение, гипохромная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — анурия, почечная недостаточность, гематурия.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия, гиперкапния.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, напряжение мышц шеи, обратимый гиперостоз трубчатых костей.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: возможны гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, отечность конечности, в которую проводится инфузия.
При интракавернозном введении возможны боли в половом члене, длительная эрекция и приапизм; редко — фиброз, отек, чувство жара, онемение, высыпания на половом члене, баланит, геморрагии, зуд и отек места инъекции, кровотечение из уретры, грибковая инфекция, фимоз, болезненная эрекция и нарушение эякуляции, боль в области яичек, отек яичек, боль и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи, боли в ягодицах, ногах, животе, боль в области таза, поясницы, гриппоподобный синдром, гипестезия, миастения.
Противопоказания к применению
Хроническая сердечная недостаточность, отек легких, нарушения ритма сердца, перенесенный в течение последних 6 мес инфаркт миокарда; инфильтративные изменения в легких, бронхиальная астма; нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; повышенная чувствительность к алпростадилу; беременность, лактация.
Для интракавернозного введения: заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз); анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони). Не применяют у пациентов с имплантатом полового члена, а также при противопоказаниях для половых контактов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Алпростадил противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение у детей
У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам старше 75 лет.
C осторожностью применяют в/а и в/в при обширных поражениях сосудов при сахарном диабете (у пациентов пожилого возраста).
Особые указания
C осторожностью применяют в/а и в/в при остром и подостром инфаркте миокарда, при инфаркте миокарда, перенесенном в течение последних 6 мес, при тяжелой или нестабильной форме стенокардии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности, при отеке легких, тяжелых аритмиях, бронхообструктивном синдроме (тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности), при инфильтративных изменениях в легких, печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), при повышенном риске возникновения кровотечения (в т.ч. при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелом поражении сосудов головного мозга, пролиферативной ретинопатии со склонностью к кровотечениям, обширной травме), гемодиализе, сахарном диабете 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов (у пациентов пожилого возраста); на фоне применения вазодилататоров или антикоагулянтов; у новорожденных (риск развития брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии или гипертермии).
C осторожностью водить интракавернозно при тромбоцитопении, полицитемии, тромбофлебите, венозном тромбозе (в т.ч. в случае предрасположенности), повышенной вязкости крови, баланите, уретрите.
Не следует применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или нарушениями психики или интеллекта.
При нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему, во время лечения алпростадилом следует регулярно контролировать показатели свертывания крови. При системном введении необходим контроль параметров центральной гемодинамики, биохимических показателей крови.
При длительном непрерывном введении возможно развитие апноэ, отрицательное влияние на структуру стенки артериального протока с повышением риска его разрыва, истончение мышечного слоя легочной артерии. При продолжительности лечения более 4 недель возможна обратимая кортикальная пролиферация трубчатых костей.
У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет.
Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении алпростадил усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров, антикоагулянтов, антиагрегантов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Действующее вещество
— алпростадил (alprostadil)
Состав и форма выпуска препарата
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной жидкости с характерным запахом этанола.
* алпростадил = ПГЕ1 (простагландин E1).
Вспомогательные вещества: этанол.
1 мл — ампулы темного стекла (5) — пачки картонные×.
1 мл — ампулы темного стекла (10) — пачки картонные×.
× со специальным держателем для ампул.
Фармакологическое действие
Препарат простагландина E1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.
Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток.
Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.
При интракавернозном введении блокирует α1-адренорецепторы в тканях полового члена, оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции («корпоральный венооклюзионный механизм»). Начало действия — 5-10 мин, продолжительность — 1-3 ч.
Фармакокинетика
При в/в введении алпростадил быстро метаболизируется. При однократном пассаже через легкие метаболизируется до 60-90%. При ферментном окислении образуются 3 биологически активных метаболита: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 обладает сравнимым с PGE1 действием. Фармакодинамический эффект обусловлен главным образом этим биологически активным метаболитом. T1/2 13,14-дигидро-PGE1 составляет около 1 мин. Основные метаболиты выводятся преимущественно с мочой и в меньшей степени — с калом.
При внутрикавернозном введении концентрация алпростадила и его основного метаболита — 15-оксо-13,14-дигидро-PgE1 — определяется только в пещеристых телах. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин после инъекции, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке были незначительно выше исходных. Алпростадил при поступлении в большой круг кровообращения во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется. Выводится в виде метаболитов.
Показания
Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, атрезии трехстворчатого клапана, тетраде Фалло).
Хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна). Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью перемежающейся хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бергера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации.
Лечение нарушений эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушении эрекции.
Противопоказания
Хроническая сердечная недостаточность, отек легких, нарушения ритма сердца, перенесенный в течение последних 6 мес инфаркт миокарда; инфильтративные изменения в легких, бронхиальная астма; нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; повышенная чувствительность к алпростадилу; беременность, лактация.
Для интракавернозного введения: заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз); анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони). Не применяют у пациентов с имплантатом полового члена, а также при противопоказаниях для половых контактов.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз; редко — гипербилирубинемия, перитонеальные симптомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, боли в области сердца; редко — сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, острый отек легких.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, психозы, судороги центрального генеза, парестезии; редко — заторможенность.
Со стороны дыхательной системы: редко — тахипноэ, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: лейкоцитоз, лейкопения; редко — кровотечение, гипохромная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — анурия, почечная недостаточность, гематурия.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия, гиперкапния.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, напряжение мышц шеи, обратимый гиперостоз трубчатых костей.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: возможны гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, отечность конечности, в которую проводится инфузия.
При интракавернозном введении возможны боли в половом члене, длительная эрекция и приапизм; редко — фиброз, отек, чувство жара, онемение, высыпания на половом члене, баланит, геморрагии, зуд и отек места инъекции, кровотечение из уретры, грибковая инфекция, фимоз, болезненная эрекция и нарушение эякуляции, боль в области яичек, отек яичек, боль и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи, боли в ягодицах, ногах, животе, боль в области таза, поясницы, гриппоподобный синдром, гипестезия, миастения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении алпростадил усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров, антикоагулянтов, антиагрегантов.
Особые указания
C осторожностью применяют в/а и в/в при остром и подостром инфаркте миокарда, при инфаркте миокарда, перенесенном в течение последних 6 мес, при тяжелой или нестабильной форме стенокардии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности, при отеке легких, тяжелых аритмиях, бронхообструктивном синдроме (тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности), при инфильтративных изменениях в легких, печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), при повышенном риске возникновения кровотечения (в т.ч. при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелом поражении сосудов головного мозга, пролиферативной ретинопатии со склонностью к кровотечениям, обширной травме), гемодиализе, сахарном диабете 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов (у пациентов пожилого возраста); на фоне применения вазодилататоров или антикоагулянтов; у новорожденных (риск развития брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии или гипертермии).
C осторожностью водить интракавернозно при тромбоцитопении, полицитемии, тромбофлебите, венозном тромбозе (в т.ч. в случае предрасположенности), повышенной вязкости крови, баланите, уретрите.
Не следует применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или нарушениями психики или интеллекта.
При нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему, во время лечения алпростадилом следует регулярно контролировать показатели свертывания крови. При системном введении необходим контроль параметров центральной гемодинамики, биохимических показателей крови.
При длительном непрерывном введении возможно развитие апноэ, отрицательное влияние на структуру стенки артериального протока с повышением риска его разрыва, истончение мышечного слоя легочной артерии. При продолжительности лечения более 4 недель возможна обратимая кортикальная пролиферация трубчатых костей.
У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет.
Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.
Беременность и лактация
Алпростадил противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет.
При нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение в пожилом возрасте
В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам старше 75 лет.
C осторожностью применяют в/а и в/в при обширных поражениях сосудов при сахарном диабете (у пациентов пожилого возраста).
Описание препарата ВАП 20 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Инструкция по применению Вап 20 ампулы 20мкг/мл 1 мл N10
Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротекторное действие
Форма выпуска
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Показания к применению
Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).
Рекомендации по применению
<р>Вап 20 вводят внутривенно. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. 1–2 ампулы (20 мкг или 40 мкг) растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до объема 100-250 мл. Раствор, готовый к применению, годен в течение 24 часов при условии хранения в холодильнике (2–8 ºС) в защищенном от света месте. Нельзя использовать раствор, приготовленный более 24 ч назад.<р>50–250 мл готового раствора для инфузий, концентрация алпростадила — 40 мкг, вводят внутривенно в течение 2 часов (333 нг/мин), скорость инфузии 0,4–2 мл/мин. ВАП20 вводят 1 раз в сутки, при тяжелых клинических симптомах заболевания возможно вводить ВАП20 2 раза в сутки. Продолжительность лечения в среднем — 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7–14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недель. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.<р>При нарушении функции почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1,5 мг/дл) внутривенное введение начинают с 20 мкг. При необходимости через 2–3 дня разовую дозу увеличивают до 40–60 мкг. Для больных с почечной недостаточностью и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50–100 мл/сут. Курс лечения — 4 недель.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности противопоказано, следует отменить грудное вскармливание.
Побочные действия
При инфузионном введении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезия, судорожный синдром, повышенная утомляемость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых; редко спутанность сознания, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, AV блокада, покраснение кожных покровов; редко развитие или углубление сердечной недостаточности, лейкопения или лейкоцитоз.
Со стороны респираторной системы: одышка; редко респираторный дистресс-синдром, острый отек легких.
Со стороны органов ЖКТ: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; редко гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко почечная недостаточность, гематурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия; при длительном непрерывном применении (более 4 нед) обратимый гиперостоз трубчатых костей.
Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд.
Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, озноб, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; редко увеличение титра С-реактивного белка; реакции в месте введения боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит проксимальнее места в/ввведения (до 40% больных).
Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.
У новорожденных: апноэ (частота 10–12%), повышенная температура (14%), гиперемия кожных покровов (около 10%, особенно при в/а введении), брадикардия (7%), снижение АД (4%), судороги (4%), тахикардия (3%); около 2% диарея, сепсис; около 1% остановка сердца, отеки, ДВС-синдром, гипокалиемия; ≤1% кровоизлияние в мозг, чрезмерное разгибание шеи, гипотермия, нервное возбуждение, вялость, застойная сердечная недостаточность, AV блокада II степени, суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция желудочков, брадипноэ, стридор, гиперкапния, угнетение дыхания, тахипноэ, регургитация желудочного содержимого, гипербилирубинемия, анемия, кровотечение, тромбоцитопения, анурия, гематурия, перитонеальные симптомы, гипогликемия, гиперкалиемия; при длительном курсе лечения (в течение нескольких недель) сообщалось о гиперостозе в костях нижних конечностей (см. также «Меры предосторожности»).
При интракавернозном введении
Местные реакции: боль в половом члене (37%), чрезмерно длительная эрекция (до 4–6 ч 4%), гематома (3%) и экхимоз (2%) в месте инъекции (связаны с неправильной техникой введения), образование фиброзных узелков и болезнь Пейрони (3–8%), отек полового члена (1%), высыпания на половом члене (1%); менее 1% приапизм (0,4%), баланит, геморрагии в месте инъекции; воспаление, зуд и отек в месте инъекции, кровотечение из уретры, пенильные расстройства, в т.ч. ощущение жара в половом члене, онемение, грибковая инфекция, раздражение, повышенная чувствительность, фимоз, сыпь, эритема, венозный сброс, болезненная эрекция, нарушение эякуляции.
Системные эффекты (редко): боль и отек мошонки и тестикул, учащение мочеиспускания, недержание мочи, колебания АД (повышение или понижение), тахикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, нарушение периферического кровообращения, усталость, головная боль, гипестезия, отечность ног, гипергидроз, тошнота, сухость во рту, повышение уровня сывороточного креатинина, судороги икроножных мышц, слабость в ягодицах, локализованная боль (в груди, в ягодицах, в области таза, в ногах, половых органах, животе), мидриаз, гриппоподобный синдром.
Передозировка
<р>Передозировка препарата может проявляться снижением артериального давления (АД) и учащением частоты сердечных сокращений (ЧСС). Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что также может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отек и покраснение ткани в месте инфузии.<р>При симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении артериального давления больному в положении лежа необходимо приподнять ноги.
Лекарственное взаимодействие
<р>Алпростадил может усиливать эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение алпростадила у пациентов, принимающих средства, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, антиагреганты), может увеличить вероятность кровотечений. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками – увеличивается риск развития кровотечения. Адреномиметики – эпинефрин, норэпинефрин – снижают вазодилатирующий эффект.<р>Необходимо учитывать, что взаимодействия лекарственных средств возможны и в том случае, если вышеперечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата терапия препаратом.
Условия хранения
При температуре от 2 до 8 ºС (в холодильнике), в защищенном от света месте. Срок годности: 3 года.
Особые указания
<р>Алпростадил могут назначать только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за сердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.<р>Приготовленный раствор рекомендуется использовать непосредственно после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч при температуре от 2 до 8 ºС.<р>В период лечения необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему). Пациенты с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью (сывороточный креатинин более 1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиографии (ЭхоКГ).<р>У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей инфузионная терапия является необходимой составной частью комплексного лечения. Клинический эффект носит долговременный характер и может проявляться с определенной задержкой по окончании курса лечения.<р>Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного эффекта.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту