Вазар н 80 инструкция по применению цена

• 
  
  
  

  Купить

• 
  
  
  

  Купить

Аналоги из категории «Гипотензивные препараты»

• 
  
  
  

  Амприлан 5мг 30 шт. таблетки
  КРКА д.д., Ново место (Словения)
  
• 
  
  
  

• 
  
  
  

  Небиватор 5мг 28 шт. таблетки
  Торрент Фармасьютикалс (Индия)
  

  Срок годности: 01.05.2025

  Препарат:

  Паск-акри

  
  В наличии 1 шт.
  
• 
  
  
  

  Срок годности: 01.12.2025

  Препарат:

  Касмалинская

  
  В наличии 1 шт.
  

Аналоги из категории «Лекарства от сердечно-сосудистых заболеваний»

• 
  
  
  

• 
  
  
  

  Кавинтон 5мг 50 шт. таблетки
  Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)
  

  Срок годности: 01.02.2028

  Препарат:

  Октреотид сан

  
  В наличии 1 шт.
  

• 
  
  
  

• 
  
  
  

• 
  
  
  

  Срок годности: 31.03.2025

  Препарат:

  Джулен

  
  В наличии 1 шт.
  

На эти и другие лекарства в aptekaonline.ru бывают Скидки и акции!

Предлагаем

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80мг/12,5мг, 160мг/12,5мг и 160мг/25мг

Одна таблетка содержит

активные вещества: валсартан 80 мг / гидрохлортиазид 12,5 мг

 валсартан 160 мг / гидрохлортиазид 12,5 мг

 валсартан 160 мг / гидрохлортиазид 25 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон К29-К32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки:

8012,5

Опадрай II 85G34642 Розовый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, лецитин Е322, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172, железа оксид черный Е172)

16012,5

Опадрай II 85G25455 Красный (спирт поливиниловый, тальк,  макрогол 3350, титана диоксид Е171, железа оксид красный Е172, закат желтый FCF алюминиевый лак (FD&C Yellow #6)  Е110, лецитин Е322))

160/25мг

Опадрай II 85G23675 Оранжевый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, железа оксид желтый Е172, лецитин Е322, железа оксид красный Е172, железа оксид черный Е172). 025мг

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «V» на одной стороне и «Н» на другой стороне. Длина 11 мм, ширина 5.8 мм (для дозировки 80/12.5 мг).

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с гравировкой «V» на одной стороне и «Н» на другой стороне. Длина 15 мм, ширина 6 мм (для дозировки 160/12.5 мг).

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с гравировкой «V» на одной стороне и «Н» на другой стороне. Длина 15 мм, ширина 6 мм (для дозировки 160/25 мг).

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Валсартан в комбинации с диуретиками

Код ATХ C09 DA03

Фармакокинетика

Валсартан/гидрохлортиазид

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлортиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременное назначение гидрохлортиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлортиазида. Выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышает эффект каждого из компонентов в отдельности.

Валсартан

Всасывание

После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При назначении с пищей AUC (площадь под кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Равновесный объем распределения валсартана составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан связывается с белками сыворотки крови на 94-97%, в основном с альбумином.

Метаболизм

Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).

Выведение

Фармакокинетическая кривая распада валсартана имеет мультиэкспоненциональный характер (t½α <1 ч и t½ß окло 9 ч.). Валсартан выводится преимущественно с калом (около 83% дозы) и мочой (около 13 дозы), в основном, в неизменном виде. После внутривенного введения плазменный клиренс составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0.62 л/ч (около 30% от общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 ч.

Гидрохлортиазид

Всасывание

После приема внутрь всасывание гидрохлортиазида происходит быстро (tmax около 2 ч). Повышение среднего значения AUC имеет линейный и пропорциональный дозе характер при использовании терапевтических дозировок.

Влияние пищи на всасывание гидрохлортиазида, не имеет особой клинической значимости. Абсолютная биодоступность гидрохлортиазида после приема внутрь составляет 70%.

Распределение

Фармакокинетику распределения и выведения гидрохлортиазида в основном можно описать функцией биэкспоненциального распада. Объем распределения составляет 4-8 л/кг.

Гидрохлортиазид связывается с белками сыворотки крови (40-70%), преимущественно с альбумином. Гидрохлортиазид также кумулируется  в эритроцитах в концентрации, которая приблизительно в 1.8 раз выше, чем  концентрация гидрохлортиазида в плазме.

Выведение

Более 95% гидрохлортиазида преимущественно выводится в неизменном виде, с мочой. Период полувыведения из плазмы составляет от 6 до 15 часов в фазе конечного выведения. Повторное дозирование не меняет кинетику гидрохлортиазида, кумуляция минимальна при приеме препарата один раз в сутки.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У некоторых пациентов пожилого возраста AUC валсартана была несколько выше, чем у здоровых пациентов молодого возраста, однако оно не является клинически значимым.

Немногочисленные данные позволяют предположить, что у лиц пожилого возраста (как здоровых, так и страдающих артериальной гипертензией) системный клиренс гидрохлортиазида ниже, чем молодых.

Почечная недостаточность

При использовании рекомендуемых дозировок валсартана/гидрохлортиазида пациентам с клиренсом креатинина 30-70 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Данные по применению валсартана/гидрохлортиазида пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) и пациентами, получающими диализ, отсутствуют. Валсартан активно связывается с белками плазмы и не выводится посредством диализа, в отличие от гидрохлортиазида.

В случае нарушения функции почек средние максимальные плазменные концентрации и значения AUC гидрохлортиазида повышены, а скорость экскреции с мочой понижена. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести наблюдалось 3-кратное повышение AUC гидрохлортиазида, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью – 8-кратное.

Печеночная недостаточность

В фармакокинетическом исследовании пациентов с легкой (n=6) и умеренной (n=5) печеночной недостаточностью экспозиция валсартана увеличивались приблизительно вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами.

Данные по применению валсартана пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют. Болезни печени не влияют в значительной степени на фармакокинетику гидрохлортиазида.

Фармакодинамика

Валсартан/гидрохлортиазид

Вазар Н — антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия

Валсартан

Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличенные сывороточные уровни ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные AT2-рецепторы, что уравновешивает эффект AT1-рецепторов. Однако валсартан выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 не оказывает. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Частота развития сухого кашля  ниже у больных, получающих валсартан, чем у больных, получающих ингибитор АПФ.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений. После приема внутрь препарата в разовой дозе у большинства больных начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата гипотензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При комбинировании с гидрохлортиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.

Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы и не выводится при гемодиализе. Гидрохлортиазид, напротив, выводится из организма при гемодиализе.

При резком прекращении приема валсартана не возникает «рикошетная» гипертензия или какие-либо другие нежелательные реакции.

Гидрохлортиазид

Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены высоко чувствительные к действию диуретиков рецепторы и где происходит подавление транспорта ионов натрия и хлора. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na+Cl-, что, по-видимому, происходит за счет конкуренции за места транспорта Cl-. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия по сравнению с монотерапией гидрохлортиазидом.

Выведение гидрохлортиазида почками происходит путем пассивной фильтрации и активной секреции в просвет почечных канальцев. Состояние функции почек играет большую роль в фармакокинетике гидрохлортиазида, что вполне понятно, учитывая, что этот препарат выводится только почками

— эссенциальная  гипертензия, в том числе, для лечения тех больных эссенциальной гипертензией, у которых не удается достичь адекватного контроля артериального давления при монотерапии валсартаном или гидрохлортиазидом

Дозировка

Рекомендуемая доза Вазара Н — по 1 таблетке один раз в сутки ежедневно, независимо от приема пищи, запивая водой.  При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлортиазида, или до 160 мг валсартана и  25 мг гидрохлортиазида, но не выше максимальной дозы валсартана/гидрохлортиазида — 320 мг/25 мг. Рекомендуется титровать дозу отдельных компонентов.

Устойчивый гипотензивный эффект наступает в течение 2 недель.

У большинства пациентов максимальный эффект наблюдается в течение 4 недель терапии. Однако, для некоторых пациентов может потребоваться от 4-8 недель приема препарата. Это следует учитывать во время титровании дозы.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг/25 мг.

Нарушение функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ≥ 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Коррекция дозы гидрохлортиазида для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной тяжести не требуется.

Пациенты пожилого возраста

При лечении пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При оценке частоты возникновения  побочных реакций использовались такие градации: «очень часто» — > 1/10, «часто» — от > 1/100 до < 1/10, «иногда» — от > 1/1000 до < 1/100, «редко» — от > 1/10000 до < 1/1000, «очень редко» — < 1/10000.

Частота побочных действий при приеме Вазара Н

Редко

— дегидратация

— парестезия

— нарушение зрения

— шум в ушах

— гипотензия

— кашель

— миалгия

— усталость

Очень редко

— головокружение

— диарея

— артралгия

Частота не установлена

— обморок

—  некардиогенный отек легких, синусит, бронхит

—  нарушение функции почек

—  увеличение уровня мочевой кислоты, билирубина и креатинина в сыворотке крови, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня азота мочевины в крови, нейтропения

Дополнительная информация об отдельных компонентах препарата

Нежелательные реакции, о которых ранее сообщалось в связи с применением отдельных компонентов препарата, потенциально также могут являться побочными эффектами терапии Вазаром Н, даже если они не наблюдались во время клинических исследований или в пострегистрационный период.

Частота побочных действий при приеме валсартана

Иногда

— головокружение

— боль в животе

Частота не установлена

— снижение уровня гемоглобина, гематокрита, тромбоцитопения

— другие реакции гиперчувствительности/ аллергические реакции, включая сывороточную реакцию

— увеличение уровня калия в плазме крови, гипонатриемия

— васкулит

— повышение уровня печеночных проб

— ангионевротический отек, зуд, сыпь

— почечная недостаточность

Частота побочных действий при приеме гидрохлортиазида

Очень часто

— гипокалиемия, увеличение уровня липидов в крови (в основном при приеме высоких доз)

Часто

— гипонариемия, гипомагниемия, гиперурикемия

— постуральная гипотензия

— потеря аппетита, легкое чувство тошноты, рвота

— крапивница и разные формы ее проявления

— импотенция

Редко

— тромбоцитопения иногда с пурпурой

— гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение диабетического метаболического статуса

— депрессия, нарушение сна

— головная боль, головокружение, парестезия

— нарушение зрения

— боль в животе

— аритмия

— дискомфорт желудочно-кишечного тракта, запор, диарея

— внутрипечёночный холестаз или желтуха

— реакции фоточувствительности

Очень редко

— гипохлоремический алкалоз

— агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, подавление деятельности костного мозга

— реакции гиперчувствительности – респираторный дистресс синдром, включая пневмонию и отек легких,

— некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, обострение кожных проявлений системной красной волчанки

— панкреатит

— аллергические реакции

— гипохлоремия ,алкалоз

Частота не установлена

 —  снижение гемоглобина,снижение гематокрита,тромбоцитопения.

— апластическая анемия

— закрытоугольная глаукома

— мультиформная эритема

— мышечные спазмы

— нарушение функции почек, острая почечная недостаточность

— пирексия, астения

— гиперчувствительность,аллергические реакции, включая сывороточную болезнь

— увеличение калия в сыворотке крови ,гипонатриемия

— васкулит

— Повышение значений функции печени

— Отек Квинке,дерматит буллезный,зуд, сыпь

— повышенная чувствительность к одному из компонентов Вазара Н, другим сульфаниламидным препаратам, соевому маслу, арахисовому маслу или любому из вспомогательных веществ препарата

— тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз

— анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

— стойкая гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия

— первичный гиперальдостеронизм

— подагра

— галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

— сочетанное применение Вазара Н с препаратами, содержащими алискирен, включая валсартан или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1.73 м2)

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Взаимодействия, связанные с валсартаном/гидрохлортиазидом

Не рекомендуется одновременное применение:

Литий

Сообщалось об обратимых повышениях сывороточных концентраций лития и токсичности при совместном использовании ингибиторов АПФ и тиазидов, включая гидрохлортиазид. Учитывая отсутствие опыта в области комбинированного применения валсартана и лития, не рекомендуется данное сочетание препаратов. В случае необходимости применения данной комбинации, следует провести тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Одновременное применение, требующее осторожности:

Другие гипотензивные средства

Вазар Н может усиливать эффекты других препаратов с гипотензивными свойствами (например, гуанетидин, метилдопа, сосудорасширяющие средства, бета-блокаторы, ИАПФ, БРА,  блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы обратного захвата допамина).

Прессорные амины (например, норадреналин, адреналин)

Возможно снижение ответа на прессорные амины. Клиническая значимость данного эффекта не ясна и не достаточна для того, чтобы запретить применение прессорных аминов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту >3 г/сут) и неселективные НПВС

НПВС могут снижать гипотензивный эффект как антагонистов рецепторов ангиотензина II, так и гидрохлортиазида, при сочетанном применении. Кроме этого, совместное использование валсартана/гидрохлортиазида и НПВС может приводить к снижению функции почек и повышению уровней калия в сыворотке. По этой причине, в начале терапии рекомендуется проводить контроль функции почек, а также адекватную гидратацию пациента.

Взаимодействия, связанные с валсартаном

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновй системы (РААС) с помощью АРАII, ингибиторов АПФ или алискирена

Имеютя данные, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновй системы (РААС) с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, включая гипотензию, гиперкалиемию и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением одного препарата, действующего на РААС.

Комбинированное применение не рекомендовано

Калий-сберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий, и другие вещества, способные повышать уровни калия

Если совместное с валсартаном применение лекарственного препарата, влияющего на уровни калия, рекомендуется контролировать уровни калия в плазме.

Транспортеры

Данные исследований in vitro указывают на то, что валсартан является субстратом транспортера печеночного захвата OATP1B1/OATP1B3 и транспортера печеночного оттока MRP2. Совместный прием ингибиторов транспортера захвата (рифампицин, циклоспорин и др.) или транспортера оттока (ритонавир и др.) и валсартана может повышать системное воздействие последнего. При начале и завершении терапии такими препаратами следует соблюдать необходимые меры предосторожности.

Отсутствие взаимодействия

Не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана  со следующими субстанциями: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлортиазидом, амлодипином, глибенкламидом. Дигоксин и индометацин могут вступать во взаимодействие с гидрохлортиазидом, входящим в состав препарата Вазар Н.

Взаимодействия, связанные с гидрохлортиазидом

К применению следующих комбинаций следует подходить с осторожностью

Лекарственные препараты, влияющие на сывороточные уровни калия

Гипокалиемический эффект гидрохлортиазида может возрастать при его совместном применении с калийуретическими диуретиками, кортикостероидами, слабительными средствами, адренокортикотропного гормона АКТГ, амфотерицином, карбеноксолоном, пенициллином G, салициловой кислотой и ее производными.

Если указанные препараты назначены врачом для применения в комбинации с Вазаром Н, рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Лекарственные препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую тахикардию

• Антиаритмические препараты класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

• Антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)

• Некоторые нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуопиразин, циамемазин, сулпирид, султоприд, амисулприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)

• Другие препараты (например, бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромидин (в/в), галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин (в/в))

Учитывая риск развития гипокалиемии, гидрохлортиазид следует с осторожностью совместно применять с препаратами, способными вызывать двунаправленную желудочковую тахикардию.

Лекарственные препараты, влияющие на уровень натрия в сыворотке

Гипонатриемический эффект диуретиков может усиливаться при одновременном применении антидепрессантов, антипсихотических средств, антиэпилептических средств, в том числе карбомазепина. Необходимо соблюдать осторожность при длительном применении этих препаратов.

Гликозиды наперстянки

Возможно развитие тиазид-индуцированной гипокалиемии, которая может приводить к сердечной аритмии на фоне приема препаратов наперстянки.

Соли кальция и витамин D

Прием тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид, вместе с витамином D или солями кальция может усиливать повышение уровней кальция в сыворотке. Сочетанное применение тиазидных диуретиков и солей кальция может вызывать гиперкальциемию у пациентов с предрасположенностью к ней (например, у пациентов, имеющих гиперпаратиреоз, злокачественные опухоли или заболевания, связанные с неадекватными уровнями витамина D) за счет повышения канальцевой реабсорбции кальция.

Противодиабетические средства (пероральные препараты и инсулин)

Прием тиазидов может влиять на толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов.

Метформин следует применять с осторожностью, учитывая риск лактацидоза, вызываемого возможной почечной недостаточностью, связанной с приемом гидрохлортиазида.

Бета-блокаторы и диазоксид

Комбинированное применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид и бета-блокаторов, может увеличивать риск развития гипергликемии. Тиазидные диуретики, включая гидрохлортиазид, могут усиливать гипергликемический эффект диазоксида.

Лекарственные препараты, применяемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)

Может понадобиться коррекция доз препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты, так как гидрохлортиазид способен повышать сывороточные уровни мочевой кислоты. Может потребоваться увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Совместное применение с тиазидными диуретиками, включая гидрохлортиазид, может повышать частоту развития реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Антихолинергические средства и другие препараты, влияющие на перистальтику желудка

Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден) могут повышать биодоступность тиазидных диуретиков, что связано со снижением перистальтики желудочно-кишечного тракта и скоростью выведения желудочного содержимого. Предполагается, что прокинетики, например, цизаприд, напротив, снижают биодоступность тиазидных диуретиков.

Амантадин

Тиазиды, включая гидрохлортиазид, могут повышать риск побочных эффектов, вызываемых амантадином.

Ионообменные смолы

Холестирамин и колестипол замедляют всасывание тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид. Этот может быть связано с субтерапевтическими эффектами тиазидных диуретиков. Однако, последовательная схема приема гидрохлортиазида и ионообменной смолы (гидрохлортиазид принимается как минимум за 4 часа до или через 4-6 часов после смолы) может минимизировать риск такого взаимодействия.

Цитотоксические препараты

Тиазиды, включая гидрохлортиазид, могут снижать почечное выведение цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида и метотрексата) и усиливать их миелосупрессивное действие.

Недеполяризующие релаксанты скелетных мышц (например, тубокурарин)

Тиазиды, включая гидрохлортиазид, усиливают эффект релаксантов скелетных мышц, таких как производные кураре.

Циклоспорин

Совместное применение с циклоспорином может увеличивать риск гиперурикемии и подагроподобных осложнений.

Алкоголь, барбитураты и наркотические средства

Одновременный прием тиазидных диуретиков и веществ, которые также оказывают гипотензивный эффект (например, снижают активность симпатической части центральной нервной системы или оказывают прямое сосудорасширяющее действие), может усиливать ортостатическую гипотензию.

Метилдопа

Сообщалось об отдельных случаях гемолитической анемии у пациентов, совместно получавших метилдопу и гидрохлртиазид.

Карбамазепин

У пациентов, одновременно принимающих гидрохлортиазид и карбамазепин, может развиваться гипонатриемия. Поэтому таких пациентов следует информировать о возможных гипонатриемических реакциях и осуществлять необходимый контроль за ними.

Контрастная среда с содержанием йода

При наличии вызванной приемом диуретиков дегидратации повышается риск острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз йод-содержащих препаратов. Перед началом терапии пациентам необходимо провести регидратацию.

Изменения баланса электролитов сыворотки

Валсартан

Не рекомендуется совместное применение Вазара Н с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными препаратами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарином). По мере необходимости следует осуществлять контроль за уровнем калия в крови.

Гидрохлортиазид

Имеются сообщения о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками, включая гидрохлортиазид. Рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Была установлена связь применения тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид, с гипонатриемией и гипохлоремическим алкалозом. Тиазиды вызывают повышение экскреции с мочой магния, что может привести к гипомагниемии.

Как и для всех пациентов, получающих лечение диуретиками, необходимо регулярно проводить анализ уровней сывороточных электролитов.

Дефицит в организме натрия и/или объема или жидкости в организме

Пациенты, получающие тиазидные диуретики, включая гидрохлортиазид, должны наблюдаться на предмет появления клинических симптомов нарушения водно-солевого баланса.

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или жидкости в организме, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Вазаром Н может возникать артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вазаром Н следует провести коррекцию содержания натрия и электролитов в организме.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью или другими заболеваниями на фоне стимулирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У пациентов, функция почек которых, зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), была установлена связь терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с олигурией и/или прогрессирующей азотемией, а в редких случаях – с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным синдромом всегда должно включать оценку функции почек. Применение Вазара Н пациентами с тяжелой хронической сердечной недостаточностью не изучалось, поэтому не рекомендуется применять препараты с данной комбинацией активных веществ у данной группы пациентов.

Стеноз почечной артерии

Вазар Н не рекомендуется назначать пациентам с односторонним/двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, так как это может приводить к повышению уровней мочевины в кровии  креатинина в сыворотке.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и в случае с любыми сосудорасширяющими средствами, необходимо с особой осторожностью подходить к лечению пациентов, страдающих стенозом аортального или митрального клапана, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ).

Почечная недостаточность

Пациентам с клиренсом креатинина ≥ 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При использовании Вазара Н пациентами с почечной недостаточностью необходим регулярный контроль уровней калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Трансплантация почки

В настоящее время отсутствуют данные по безопасности применения Вазара Н пациентами, которым недавно была проведена пересадка почки.

Печеночная недостаточность

Необходимо с осторожностью применять Вазар Н пациентам с нарушением функции печени без холестаза.

Тиазиды должны применяться с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью или прогрессирующим заболеванием печени, так как незначительные изменения водно-солевого баланса могут приводить к печеночной коме.

Ангионевротический отек в анамнезе

Имеются сообщения, что у пациентов, принимавших валсартан, развивался ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, вызывавший непроходимость дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов ангионевротический отек наблюдался ранее при приеме других препаратов, включая ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека прием Вазара Н необходимо немедленно прекратить и не назначать препарат повторно.

Системная красная волчанка

Сообщалось, что тиазидные диуретики, включая гидрохлортиазид, усугубляют или активируют системную красную волчанку.

Другие нарушения метаболизма

Тиазидные диуретики, включая гидрохлортиазид, могут изменять толерантность к глюкозе и повышать сывороточные уровни холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты. Для пациентов с диабетом может потребоваться коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. Тиазиды могут снижать выведения кальция с мочой и вызывать периодические и незначительные повышения уровня кальция в отсутствии других известных нарушений метаболизма кальция. Выраженная гиперкальциемия может являться признаком исходного гиперпаратиреоза. Перед проведением обследования функции паращитовидной железы прием тиазидов следует прекратить.

Фотосенсибилизация

Сообщалось о развитии реакций фотосенсибилизации в связи с приемом тиазидных диуретиков. Если во время лечения развивается реакция фотосенсибилизации, рекомендуется прервать терапию. Если клиническая ситуация требует повторного введения диуретика, рекомендуется избегать воздействия солнечного света или искусственных источников ультрафиолетовых лучей спектра А на незащищенные участки кожи.

Беременность

Терапию антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРАII) нельзя начинать во время беременности. Кроме случаев, когда продолжение терапии АРАII признано критически важным, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на альтернативные гипотензивные препараты, признанные безопасными для использования во время беременности. Если у пациентки обнаружена беременность, лечение АРАII следует немедленно прекратить, и, при необходимости, назначить альтернативную терапию

Общие

У пациентов с аллергией и астмой возможны реакции гиперчувствительности на гидрохлортиазид.

Острая закрытоугольная глаукома

Гидрохлортиазид, являясь сульфонамидом, связан с идиосинкратической реакцией, приводящей к острой проходящей миопии и острой закрытоугольной глаукоме. Симптомы включают снижение остроты зрения или боль в глазах, возникающие в промежутке от нескольких часов до недели после начала терапии. Отсутствие лечения острой закрытоугольной глаукомы может приводить к перманентной потере зрения.

Первичная терапия заключается в как можно скорейшем прекращении приема гидрохлортиазида. Если внутриглазное давление сохраняется, может понадобиться медицинское или хирургическое вмешательство. К факторам риска развития острой закрытоугольной глаукомы относится аллергия на сульфонамиды или на пенициллин в анамнезе.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Имеются данные, что одновременный прием ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает функцию почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Если двойная блокада абсолютно необходима, ее проведение возможно только под наблюдением специалиста и в условиях регулярного тщательного наблюдения за функцией почек, уровнями электролитов и артериальным давлением.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Вазара Н у детей в возрасте младше 18 лет не установлена

Беременность

Терапию антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРАII) нельзя начинать во время беременности. Кроме случаев, когда продолжение терапии АРАII признано критически важным, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на альтернативные гипотензивные препараты, признанные безопасными для использования во время беременности. Если у пациентки обнаружена беременность, лечение АРАII следует немедленно прекратить, и, при необходимости, назначить альтернативную терапию

Период лактации

В связи с отсутствием информации о применении валсартана в период лактации применение препарата не рекомендуется.

Особенности влияния на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При назначении Вазара Н, также как и других антигипертензивных средств отмечалась усталость и головокружение рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами.

Симптомы – основным проявлением передозировки валсартана является выраженная артериальная гипотензия, что в свою очередь, может вызвать снижение уровня сознания, депрессию, циркуляторный коллапс и/или шок. Передозировка гидрохлортиазида может вызвать тошноту, сонливость, гиповолемию и нарушения электролитного баланса, связанные с сердечными аритмиями и мышечными спазмами.

Лечение – зависит от времени приема препарата, типа и тяжести симптомов, главное значение имеет стабилизация циркуляции крови.

В случае развития гипотензии следует уложить пациента в горизонтальное положение и безотлагательно обеспечить восстановление водно-солевого баланса путем введения изотонического солевого раствора.

Валсартан не выводится с помощью гемодиализа в связи с активным связыванием с белками плазмы. Гемодиализ эффективен в отношении гидрохлортиазида.

По 10 таблеток помещают в перфорированную контурную ячейковую упаковку из пленки  поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

4 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

«Балканфарма-Дупница» АД, Болгария

Вазар инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Вазар таблетки 80 мг, 160 мг. Описание и применение Vazar, аналоги и отзывы. Инструкция Вазар таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: валсартан;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит валсартана 80 мг или 160 мг.

Вспомогательные вещества:

кремния диоксид коллоидный (аеросил 200), натрия крахмала (тип А), кросповидон (коллидон CL), целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН 101). крахмал кукурузный, магния стеарат.

оболочка: гипpoмелоза 2910 (6 cПз) (Е 464), макрогол 8000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид желтый (Е 1 72) (таблетки по 160 мг) , железа оксид красный (Е172) (таблетки по 80 мг, 160 мг).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые оболочкой 80 мг : розовые, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне и тиснениями «V» по одну сторону риски и «80» по другую сторону черты; таблетки, покрытые оболочкой 160 мг : желтые, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне и тиснениями «V» по одну сторону риски и «160» по другую сторону черты.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТХ С09C A03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-(РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологической активности, включая как прямую, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Ангиотензин IIе мощным вазоконстриктором и оказывает прямое вазопрессорную действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Валсартан действует избирательно на рецепторы подтипа АТ, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина Ив плазме вследствие блокады Ати-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные AT2-рецепторы, уравновешивает эффект AT-рецепторов. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно AT-рецепторов. Его родство с АТ-рецепторами примерно в 20000 раз выше, чем с AT2-рецепторами. Валсартан не ингибирует АПФ (= кiнiназа II), фермент, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикiнiн. Маловероятно, что антагонисты рецепторов ангиотензина | вызывают кашель, поскольку они не влияют на АПФ и не усиливают действие брадикинина или субстанции Р. В клинических исследованиях, где валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была значительно меньше (р <0,05) у пациентов, валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9% соответственно). Во время клинического исследования с участием пациентов, у которых развивался сухой кашель при приеме ингибитора АПФ, при применении валсартана это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при применении тиазидных диуретиков — в 19,0% случаев, в то время как в группе больных, принимавших ингибитор АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р <0,05). Валсартан не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. которые валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9% соответственно). Во время клинического исследования с участием пациентов, у которых развивался сухой кашель при приеме ингибитора АПФ, при применении валсартана это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при применении тиазидных диуретиков — в 19,0% случаев, в то время как в группе больных, принимавших ингибитор АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р <0,05). Валсартан не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. которые валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9% соответственно). Во время клинического исследования с участием пациентов, у которых развивался сухой кашель при приеме ингибитора АПФ, при применении валсартана это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при применении тиазидных диуретиков — в 19,0% случаев, в то время как в группе больных, принимавших ингибитор АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р <0,05). Валсартан не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. при применении валсартана это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при применении тиазидных диуретиков — в 19,0% случаев, в то время как в группе больных, принимавших ингибитор АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р <0,05). Валсартан не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. при применении валсартана это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при применении тиазидных диуретиков — в 19,0% случаев, в то время как в группе больных, принимавших ингибитор АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р <0,05). Валсартан не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

клиническая эффективность

артериальная гипертензия Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса. У большинства пациентов после приема разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2:00, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема. Максимальный терапевтический эффект достигается, как правило, в течение 2-4 недель после начала лечения и сохраняется при длительной терапии. Применение с гидрохлоротиазидом эффективно снижает артериальное давление. Внезапная отмена валсартана не связана с Рикошетная гипертензией или другими побочными реакциями. При применении препарата пациентам с артериальной гипертензией при исследованиях натощак установлено,

Сердечная недостаточность В исследовании Valsartan Heart Failure Trial участвовали 5010 пациентов с сердечной недостаточностью со стадией II (62%) — IV (2%) по классификации NYHA и фракцией выброса левого желудочка <40%. Валсартан снизил коэффициент смертности, обусловленной сердечной недостаточностью, в подгруппе с 7% пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, а в группе с одновременным приемом ингибиторов АПФ — нет.

У пациентов, принимавших валсартан, было выявлено повышение фракции выброса и снижение кинцеводиастоличного объема левого желудочка по сравнению с плацебо. В общем эффект был постоянным в подгруппах, определенных по возрасту и полу.

После инфаркта миокарда В исследовании Valsartan In Acute Myocardial Infarction участвовали 14703 пациентов после острого инфаркта миокарда с симптоматическим или радиологическим подтверждением левожелудочковой недостаточности и / или систолической дисфункции левого желудочка (определено как фракция выброса <40% при проведении радионуклидной вентрикулографии, или <35% при проведении эхокардиографии или ангиографии желудочков с введением контрастного вещества). Валсартан был таким же эффективным, как и каптоприл, для уменьшения общей смертности после инфаркта миокарда. Общая смертность во всех трех группах лечения была схожей: валсартан (19,9%), каптоприл (19,5%), валсартан + каптоприл (19,3%). Комбинация валсартана и каптоприла НЕ показала дополнительной эффективности по сравнению с каптоприлом в форме монотерапии. Относительно возраста, пола, расовой принадлежности и сопутствующих заболеваний различий не установлено. Валсартан уменьшал сердечно сосудистую смертность, случаи госпитализации вследствие сердечной недостаточности, рецидива инфаркта миокарда, реанимации после остановки сердца и инфаркта, не приводит к летальному исходу у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда.

Дети и подростки (артериальная гипертензия) Антигипертензивный эффект вaлсaртану оценивали в 4 рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях в 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет и в 165 детей в возрасте от 1 до 6 лет. Со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми основными заболеваниями, что, вероятно, вызывали АГ у детей, включенных в эти исследования.

Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет В ходе клинического исследования с участием 261 ребенка с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела <35 кг получали 10 40 или 80 мг валсартана в сутки (низкая, средняя и высокая доза ), пациенты с массой тела> 35 кг получали 20, 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкая, средняя и высокая дозы). В конце 2 недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В целом. валсартан в трех дозировках (низкая, средняя и высокая доза) значительно снижал систолическое артериальное давление на 8, 10 или 12 мм рт. ст. от исходного уровня соответственно.

Клинический опыт применения детям до 6 лет Относительно пациентов в возрасте от 1 до 6 лет были проведены два клинических исследования, в которых принимали участие 90 и 75 пациентов соответственно. Дети в возрасте до 1 года ни были включены в эти исследования. В первом исследовании была подтверждена эффективность валсартана по сравнению с плацебо, однако не была выявлена связь между дозировкой и эффективностью. Во втором исследовании более высокие дозы валсартана были связаны с большим снижением артериального давления, но кривая «доза-эффект» не достиг статистической значимости, и разница в лечении плацебо ни была существенной. В связи с этим валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории (см. Раздел «Побочные реакции»).

Фармакокинетика.

Всасывания После перорального применения валсартана максимальные концентрации в плазме крови (Cmax) достигается в течение 2-4 часов, Средняя биодоступность валсартана составляет 23% (диапазон разброса 23 + 7). В исследованном диапазоне доз фармакокинетика валсартана линейная. При однократном суточном приеме валсартана накапливается только в небольшом количестве. Концентрации в плазме у мужчин и женщин были похожими. При приеме во время еды площадь под кривой концентрации в плазме (AUC) валсартана снижается на 48% и Стах — на 59%. Хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная с 8:00 после приема препарата, аналогичные в группах приема препарата натощак и после еды. Уменьшение AUC и Стах не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому Вазар можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение Валсартан в значительной степени (до 94-97%) связывается с белками плазмы, прежде всего с альбумином. Равновесное состояние достигается в течение одной недели. Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан не разделяется экстенсивно в тканях. По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л / ч) клиренс относительно медленный (около 2 л / г шт).

Метаболизм Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку только примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

Вывод фармакокинетической кривой валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (первичный период полураспада альфа меньше 1:00 и терминальный период полураспада бета около 9:00). Примерно 83% валсартана выводится с калом, 13% — с мочой, главным образом в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л / ч, а почечный клиренс — 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6:00. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста У некоторых пациентов пожилого возраста (> 65 лет) системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов более молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек Как и ожидалось для препарата, почечный клиренс которого составляет лишь 30% общего клиренса, никакой связи между функцией почек и системной экспозицией валсартана не выявлено. Поэтому коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется (почечная недостаточность тяжелой степени — см. «Противопоказания»). Исследования в группе пациентов, находящихся на диализе, не проводились. Однако поскольку валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы, вероятность его вывода с помощью диализа незначительна.

Пациенты с нарушениями функции печени Примерно 70% дозы препарата, всосавшейся выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не нужна. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с сердечной недостаточностью Среднее время достижения максимального уровня в плазме крови и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичные. Величины AUC и Стах валсартана являются линейными и почти пропорциональными повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 мг до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л / ч. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Дети ходе исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), получали разовую дозу препарата валсартана (средняя доза 0,9-2 мг / кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л / кг / ч) валсартана был сопоставимым во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, получавших такой же препарат (см. раздел «Особенности применения»).

Репродуктивная токсичность Валсартан не вызывало нежелательного влияния на репродуктивную способность самцов и самок крыс при пероральном применении доз до 200 мг / кг / сут.

Мутагенность Результаты различных стандартных исследований по генотоксичности в условиях in vitro и in vivo не установили мутагенного потенциала вaлсaртaну ни на уровне генов, ни на уровне хромосом.

Канцерогенность При приеме валсартана с пищей в дозе до 160 или 200 мг / кг / сут в течение 2 лет у мышей и крыс не обнаружено признаков канцерогенности.

Вазар Показания

Эссенциальная артериальная гипертензия Лечение эссенциальной артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести у взрослых, детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.

Сердечная недостаточность сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (NYHA I и II) у взрослых, как правило, в сочетании с диуретиками и препаратами наперстянки, когда нельзя применять ингибиторы АПФ из-за возникновения побочных реакций, специфичных для ингибиторов АПФ (кашель), либо как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ у пациентов с непереносимостью бета-блокаторов, когда нельзя применять антагонисты минералокортикоидных рецепторов. Побочные реакции, возникающие при применении ингибиторов АПФ вследствие общего воздействия на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (например, прогрессирующая почечная недостаточность, гиперкалиемия), не является показанием к применению препарата Вазар.

После острого инфаркта миокарда Долговременная профилактика у взрослых пациентов со стабильным состоянием после инфаркта миокарда с дисфункцией левого желудочка с фракцией выброса <40%.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартана или к вспомогательному веществу.

Беременность и период кормления грудью (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Отсутствуют данные о больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин).

Врожденный ангионевротический отек или такой, развившийся во время предыдущего лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина (АРА), включая Вазар, или ингибиторов АПФ (АПФ) с алiскiреном пациентам с сахарным диабетом (1-го или 2-го типа) или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», подраздел «Двойная блокада РААС»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) препаратами групп АРА, ТАПФ или алiскiреном

При одновременном применении препаратов группы APA, включая Вазар, с другими препаратами, влияющими на PAAC, чаще наблюдались артериальная гипотензия, синкопе, гиперкалиемия и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Двойная блокада PAAC в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, APA или алiскiрену, таким образом, не рекомендуется. Если терапия с применением двойной блокады РААС считается абсолютно необходимым, ее следует проводить под наблюдением специалиста и при условии проведения тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и кровяного давления (см. Раздел «Особенности применения»). Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая Вазар, или ингибиторов АПФ залiскiреном пациентам с нарушением функции почек (ШГФ <60 мл / мин) противопоказано (см. разделы «Особенности применения», «Противопоказания»). Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая Вазар, или ингибиторов АПФ с алiскiреном пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов противопоказано (см. «Противопоказания»). Ингибиторы АПФ и APA, включая Вазар, не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией. или ингибиторов АПФ с алiскiреном пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов противопоказано (см. «Противопоказания»). Ингибиторы АПФ и APA, включая Вазар, не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией. или ингибиторов АПФ с алiскiреном пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов противопоказано (см. «Противопоказания»). Ингибиторы АПФ и APA, включая Вазар, не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Литий О обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II, включая Вазар. Поэтому при одновременном применении рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови. При одновременном применении диуретиков и валсартана может дополнительно повышаться риск токсичности лития.

Калий Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавками калия, заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т.п.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и в пациентов с сердечной недостаточностью — к повышению уровня креатинина. Необходима осторожность при одновременном применении.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ингибиторы ЦОГ-2) Одновременное применение НПВП и ингибиторов ЦОГ-2 может приводить к ослаблению антигипертензивного эффекта антагонистов рецепторов ангиотензина II. У пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и дефицитом объема циркулирующей крови (включая лечение диуретиками) одновременное применение НПВП (или ингибиторов ЦОГ-2) с APA может повышать риск ухудшения функции почек (включая острой почечной недостаточностью). Поэтому необходима осторожность и контроль функции почек при сочетании этих препаратов у таких пациентов.

Дети Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении детям и подросткам в возрасте от 6 до 18 лет с артериальной гипертензией, которая часто связана с заболеваниями почек, валсартана и других препаратов, угнетающих ренин-ангиотензин альдостероновую систему и могут повышать уровень калия в сыворотке крови. У таких пациентов необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Транспортеры По результатам исследований иn vitro с тканью печени человека валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата ОАTP1B1 и печеночного транспортера вывода MRP2. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 (например, рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например, ритонавира) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Не установлено клинически значимого лекарственного взаимодействия с такими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Особенности применения

Дефицит натрия и / или объема циркулирующей крови

У пациентов с выраженным дефицитом натрия и / или гиповолемией (например, при приеме высоких доз диуретиков) в отдельных случаях в начале лечения Вазари может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии Вазари следует провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови, например, путем снижения дозы диуретика. При гипотензии пациента необходимо уложить на спину и в случае необходимости выполнить инфузии физиологического раствора. Лечение Вазари можно продолжать после стабилизации артериального давления.

Стеноз почечной артерии Кратковременное применение (4 дня) валсартана у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией при одностороннем стенозе почечной артерии не вызывает никаких существенных изменений гемодинамики почек, креатинина сыворотки или азота мочевины в крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг этих двух параметров.

Нарушение функции почек Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекции дозы не требуется. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ залiскiреном пациентам с нарушением функции почек (ШГФ <60 мл / мин) противопоказано (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», подраздел «Двойная блокада РААС») . Во время проведения исследования VALIANT гипотензия и нарушения функции почек наблюдались чаще при применении валсартана, чем при применении каптоприла. В 4,2% пациентов, получавших валсартан, 4,8% пациентов, леченных комбинацией валсартана и каптоприла, и в 3,4% пациентов, леченных каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке в 2 раза.

Нарушение функции печени Для пациентов с печеночной недостаточностью доза валсартана не должна превышать 80 мг в сутки. Валсартан выводится преимущественно в неизмененном виде с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчного пузыря вывода валсартана было Снижены (см. Раздел «Фармакокинетика»). Следует с осторожностью применять валсартан у пациентов с обструктивными заболеваниями желчного пузыря.

Сердечная недостаточность / состояние после острого инфаркта миокарда Применение валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью или после острого инфаркта миокарда может приводить к снижению артериального давления. Но обычно нет необходимости прекращать прием валсартана из-за длительной симптоматической артериальной гипотензии при условии соблюдения инструкций по дозировке. Следует соблюдать осторожность особенно в начале лечения у пациентов с сердечной недостаточностью или после острого инфаркта миокарда (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Следует учитывать изменения функции почек вследствие ингибирования PAAC у предрасположенных пациентов. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, в которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов приводит к олигурии и / или прогрессирующей азотемии и в редких случаях повязкам связано с острой почечной недостаточностью и / или летальным исходом. При обследовании пациентов с сердечной недостаточностью или пациентов после острого инфаркта миокарда необходимо всегда проверять функцию почек.

Сердечная недостаточность У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета блокатора и валсартана не продемонстрировала любого клинического эффекта. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития побочных эффектов, поэтому не рекомендуется. Тройная комбинация ингибитора АПФ, антагониста минералокортикоидных рецепторов и валсартана также не рекомендуется. Такие комбинации могут применяться только под наблюдением специалиста и при условии проведения регулярного контроля функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Эффективность и безопасность валсартана у детей не установлены.

Ангионевротический отек При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, глотки и / или языка. В некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдался и ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения Вазари, и повторно назначать не следует.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) (см. Разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», подраздел «двойная блокада РААС»).

Фертильность Данные по эффективности валсартана относительно фертильности человека отсутствуют. При проведении исследований на крысах не было установлено никакого влияния валсартана на фертильность.

дети

Нарушение функции почек Применение детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м «и детям, которым проводят диализ, не изучали. Поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям со скоростью клубочковой фильтрации> 30 мл / мин / 1,73 м «коррекция дозы не требуется (см. Раздел« Фармакокинетика »). Во время лечения валсартаном следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура тела, дегидратация), которые могут нарушать функцию почек.

Нарушение функции печени Как и взрослым, следует с особой осторожностью применять валсартан детям с обструктивным холестазом (см. Раздел «Фармакокинетика»). Существует лишь ограниченный клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременностьВалсартан оказывает непосредственное влияние на PAAC, поэтому Вазар противопоказан в период беременности или женщинам, планирующим беременность (см. Раздел «Противопоказания»). В связи с механизмом действия антагонистов рецепторов ангиотензина II нельзя исключить риск воздействия на эмбрион и плод. Ретроспективные данные связывают применение ингибиторов АПФ во время I триместра беременности с потенциальным риском возникновения врожденных пороков. При применении препаратов, непосредственно влияющих на ренин-ангиотензин альдостероновую систему (РААС), во время II и III триместра беременности сообщалось о возбуждении развития и смерть плода. У людей перфузия почек плода, которая зависит от развития PAAC, начинается во II триместре беременности. Несмотря на это, риск развития пороков у плода значительно возрастает при применении валсартана в течение ПТА III триместра. Имеются сообщения о самопроизвольные выкидыши, олигогидрамнион и нарушения функции почек новорожденных у женщин, случайно приняли валсартан. Всех новорожденных после экспозициииn utеrо необходимо тщательно проверять по адекватному диуреза, наличии гиперкалиемии и контролировать уровень артериального давления. В случае необходимости следует принять соответствующих медицинских мероприятий, например, регидратация, для выведения препарата из кровообращения. Если диагностирована беременность, препарат Вазар следует прекратить.

Кормление грудью Во время исследований на животных (крысы) валсартан выделялся в молоко. Исследования в женщин в период кормления грудью не проводились, поэтому Вазар не рекомендуется применять женщинам, которые кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Как и другие антигипертензивные препараты, Вазар может негативно влиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Рекомендуется соблюдать осторожность.

Способ применения Вазар и дозы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: Вазар можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой. Стандартные рекомендации по дозировке Эссенциальная артериальная гипертензия Рекомендуемая доза Вазари составляет 80 мг или 160 мг 1 раз в сутки в виде таблетки, покрытой оболочкой, для всех пациентов независимо от расы, возраста или пола. Существенный антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, максимальный эффект — в течение 4 недель от начала лечения. При недостаточном снижении артериального давления дозу можно увеличить до 160 мг в виде таблетки, покрытой оболочкой, или дополнительно применять диуретик. Вазар можно применять с другими антигипертензивными средствами.

Сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 40 мг 2 раза в сутки (что соответствует а таблетки, покрытой оболочкой, 80 мг 2 раза в сутки) в виде таблетки, покрытой оболочкой. В зависимости от переносимости доза может быть постепенно увеличена до 80 мг 2 раза в сутки, а затем до 160 мг, что соответствует таблетке, покрытой оболочкой, 2 раза в сутки. При одновременном приеме с диуретиками следует рассмотреть вопрос о снижении дозы диуретика. Во время клинических исследований максимальная суточная доза составляла 320 мг валсартана (2 x 160 мг валсартана). Пациентам с сердечной недостаточностью всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

После острого инфаркта миокарда Терапию с применением препарата Вазар можно начинать уже через 12:00 после острого инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки следует постепенно повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу применять в виде таблетки 40 мг, которую можно разделить на равные части. Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения, а максимальная доза — через 3 месяца в зависимости от индивидуальной переносимости пациентом повышения дозы. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Валсартан можно применять одновременно с другими препаратами, применяемые после острого инфаркта миокарда, например, с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами или статинами. Пациентам после острого инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Специальные рекомендации по дозировке Почечная и печеночная недостаточность Указание относительно всех показаний: пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Для пациентов с печеночной недостаточностью доза валсартана не должна превышать 80 мг в сутки.

Дети

Артериальная гипертензия у детей и подростков Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет Начальная доза составляет 40 мг в форме таблетки, покрытой оболочкой, 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг, для детей и подростков с массой тела 35 кг или более — 80 мг 1 раз в сутки. Следует корректировать дозу в зависимости от реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные в ходе клинических испытаний, приведены в таблице ниже. Дозы выше указанных не исследовали, поэтому их применение не рекомендуется.

масса тела	Максимальная доза исследована в ходе клинических испытаний
От ≥ 18 кг до <35 кг	80 мг
От ≥ 35 кг до <80 кг	160 мг
От ≥ 80 кг до ≤160 кг	320 мг

Применение у детей в возрасте до 6 лет Имеющиеся данные приведены в разделах «Побочные реакции», «Фармакологические» и «Фармакокинетика». В общем безопасность и эффективность валсартана для детей от 1 до 6 лет не установлены.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей Вазар не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Передозировка

Вследствие передозировки может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и / или шока. Если прием препарата состоялся незадолго до этого, следует вызвать рвоту. В противном случае стандартным мероприятием является введение физиологического раствора. Маловероятно, что вaлсaртaн можно вывести из организма путем гемодиализа.

Побочные эффекты

Артериальная гипертензия / сердечная недостаточность / инфаркт миокарда Побочные реакции, которые наблюдались во время проведения клинических исследований у взрослых при приеме валсартана чаще, чем при приеме плацебо, а также зарегистрированные по индивидуальным сообщениям, следующие по классам органов. Относительно побочных реакций из категорий «очень редко», «редко» и «редко», не подлежали выявлению в рамках клинических испытаний, был проведен кумулятивный поиск в системе данных по безопасности.

Очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000). инфекции

Часто : вирусные инфекции. Нечасто инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит. Очень редко ринит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто нейтропения. Очень редко тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто гиперкалиемия * Т.

Со стороны психики: нечасто бессонница, снижение либидо.

Со стороны нервной системы: часто постуральное головокружение «. Нечасто синкопе *. Редко головокружение» «. Очень редко головная боль **

Со стороны органов слуха и равновесия Нечасто вертиго.

Со стороны сердца нечасто сердечная недостаточность *. Очень редко : нарушение сердечного ритма.

Со стороны сосудистой системы: часто ортостатическая гипотензия «. Нечасто гипотензия **. Очень редко васкулит.

С стороны органов дыхания нечасто кашель. со стороны пищеварительного тракта Нечасто : диарея, боль в животе. Очень редко : тошнота, рвота.

Со стороны кожи Очень редко : ангионевротический отек **, сыпь, зуд, сыпь. Частота неизвестна: буллезный дерматит. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто боль в спине. Очень редко артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко нарушения функции почек * * T, острая почечная недостаточность **, почечная недостаточность **.

Беременность и перинатальные состояния очень редко в складнення развития плода.

Общие нарушения: нечасто утомляемость, астения, отеки.

Лабораторные показатели: часто повышение уровня креатинина и мочевины в крови. Очень редко повышение уровня билирубина, снижение уровня гемоглобина / гематокрита в крови функцию печени, выходящие за пределы нормы. * Сообщалось при состоянии после инфаркта миокарда * Сообщалось при сердечной недостаточности ** нечасто сообщалось при состоянии после инфаркта миокарда е чаще сообщалось при сердечной недостаточности (часто головокружение, почечная недостаточность, гипотензия редко Головная боль, тошнота).

Результаты лабораторных исследований

В редких случаях лечение валсартаном может сопровождаться снижением уровня гемоглобина и гематокрита. В контролируемых клинических исследованиях у 0,8% и 0,4% пациентов, получавших валсартан, наблюдалось значительное снижение (> 20%) уровня гематокрита и гемоглобина соответственно. В то же время в группе плацебо снижение уровня гематокрита или гемоглобина отмечалось в 0,1% пациентов.

В контролируемых клинических исследованиях нейтропения наблюдалась в 1,9% пациентов, лечившихся вaлсaртаном, по сравнению с 1,6% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ. в контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина соответственно в 0,8%, 4,4% и 6% пациентов, лечившихся вaлсaртаном, по сравнению с 1,6 %, 6,4% и 12,9% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ.

Сообщалось об отдельных случаях повышение показателей функции печени у пациентов, лечившихся вaлсaртаном. Пациенты с эссенциальной артериальной гипертензией, получающих терапию валсартаном, не требуют специального мониторинга лабораторных показателей. В случае сердечной недостаточности более чем на 50% повышался уровень креатинина в сыворотке крови в 3,9% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 0,9% пациентов, принимавших плацебо. Повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20% наблюдалось у 10% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 5,1% пациентов, принимавших плацебо. В исследованиях сердечной недостаточности наблюдали повышение уровня мочевины более чем на 50% в 16,6% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 6,3% пациентов, принимавших плацебо. в 4,2% пациентов, получавших валсартан, 4,8% пациентов, леченных комбинацией валсартана и каптоприла, и в 3,4% пациентов, леченных каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке в 2 раза. Количество случаев прекращения приема препарата из-за побочных реакции была ниже в группе, лечилась вальзартаном по сравнению с группой, принимавшей каптоприл (5,8% против7,7 % соответственно).

дети

артериальная гипертензия Антигипертензивный эффект вaлсaртану было оценено в ходе двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований в 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет. Не было определено значимых различий по типу, частоты и серьезности побочных эффектов между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 до 18 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов. Нейрокогнитивных оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не обнаружили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном сроком до 1 года. В двойном слепом рандомизированном исследовании, в котором принимали участие 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет, с последующей годовалым открытой расширенной частью, было зарегистрировано два летальных исхода и отдельные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз. Во втором исследовании, в котором были рандомизированы 75 детей в возрасте от 1 до 6 лет, летальные случаи не попадались, известно об одном случае существенного увеличения уровня трансаминаз печени при однолетней открытой расширенной части. Эти случаи наблюдались в группе пациентов со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственной связи с вальзартаном установлено не было.

Срок годности Вазар

2 года.

Условия хранения Вазар

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере, по 2 или по 7 блистеров в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО Фармацевтический завод Тева.

Местонахождение производителя

Участок 1, H-4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия.

Тип данных	Сведения из реестра
Торговое наименование:	Вазар
Производитель:	АО «Фармацевтический завод Тева»
Форма выпуска:	таблетки, покрытые оболочкой 80 мг или 160 мг по 14 таблеток в блистере, по 2 или по 7 блистеров в коробке
Регистрационное удостоверение:	UA/17422/01/01, UA/17422/01/02
Дата начала:	05.06.2019
Дата окончания:	06.05.2024
МНН:	Valsartan
Условия отпуска:	по рецепту
Состав:	1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит валсартана 80 мг или 160 мг
Фармакологическая группа:	Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
Код АТХ:	C09CA03
Заявитель:	ООО «Тева Украина»
Страна заявителя:	Украина
Адрес заявителя:	02152, г.. Киев, проспект Павла Тычины, дом 1в, этаж 9, Украина
Тип ЛС:	Обычный
ЛС биологического происхождения:	Нет
ЛС растительного происхождения:	Нет
Гомеопатическое ЛС:	Нет
Тип МНН:	Моно
Досрочное прекращение	Нет

Код ATХ	Название группы
C	Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C09	Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему
C09C	Простые препараты антагонистов ангиотензина ii
C09CA	Простые препараты антагонистов ангиотензина ii
C09CA03	Валсартан Валсартан Сандоз , Сакорд , Диокор Соло , Валсартан-Тева , Валмисар , Валсартан крка , Сартокад-В , Адениз , Валсар , Валсартан , Вальсакор , Тиара Соло , Ванатекс , Диован , Валмисар H

1 таблетка Вазар Н 80/12,5 содержит:

Валсартана – 80 мг;

Гидрохлоротиазида – 12,5 мг;

Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, диоксид кремния безводный коллоидный, оболочка – Opadry II 85G34642 Pink.

1 таблетка Вазар Н 160/12,5 содержит:

Валсартана – 160 мг;

Гидрохлоротиазида – 12,5 мг;

Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, диоксид кремния безводный коллоидный, оболочка – Opadry II 85G25455 Red.

1 таблетка Вазар Н 160/25 содержит:

Валсартана – 160 мг;

Гидрохлоротиазида – 25 мг;

Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, диоксид кремния безводный коллоидный, оболочка – Opadry II 85G23675 Orange.

1 таблетка Вазар Н 320/12,5 содержит:

Валсартана – 320 мг;

Гидрохлоротиазида – 12,5 мг;

Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, диоксид кремния безводный коллоидный, оболочка – Opadry II розовый 85G34643.

1 таблетка Вазар Н 320/25 содержит:

Валсартана – 320 мг;

Гидрохлоротиазида – 25 мг;

Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, диоксид кремния безводный коллоидный, оболочка – Opadry II желтый 85G32408.

Вазар Н – препарат с антигипертензивным действием, содержащий 2 активных компонента: валсартан и гидрохлоротиазид.

Валсартан – вещество, оказывающее действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности блокирующее рецепторы ангиотензина II. Данное вещество (ангиотензин II) обладает выраженным вазоконстрикторным действием и является гормоном, относящимся к ренин-ангиотензин-альдостероновой системе, данное вещество образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента.

Валсартан избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II, не имея при этом сродства с другими рецепторами. На фоне блокады рецепторов, чувствительных к ангиотензину II, отмечается увеличение уровней ангиотензина II в сыворотке, вследствие чего возможна стимуляции свободных АТ2-рецепторов.

Валсартан не влияет на активность АПФ, вследствие чего не изменяется уровень брадикинина в организме. На фоне приема валсартана отмечается уменьшение артериального давления без изменения пульса.

Среднее время начала антигипертензивного эффекта при пероральном приеме – 2 часа, пиковый уровень влияния на артериальное давление наступает спустя 4–6 часов, средняя продолжительность эффекта – 24 часа. Наибольший эффект валсартана при курсовом применении достигается на 2–4 неделе терапии.

Гидрохлоротиазид – мочегонный препарат, относящийся к группе тиазидов. Гидрохлоротиазид влияет на корковый отдел дистальных почечных канальцев (в данном отделе происходит угнетение транспорта ионов хлора и натрия). Диуретический эффект гидрохлоротиазида реализуется путем угнетения реабсорбции натрия. На фоне приема гидрохлоротиазида отмечается снижение объема циркулирующей крови, а также повышение активности ренина, выведения калия почками и снижение его уровня в сыворотке, кроме того снижается секреция альдостерона.

Фармакокинетический профиль Вазар Н

Не отмечается клинически значимых различий в фармакокинетическом профиле гидрохлоротиазида и валсартана при монотерапии и в комплексе, поэтому профиль препарата представлен в качестве отдельных фармакокинетических показателей активных компонентов.

Валсартан – хорошо абсорбируется, в изученном разбросе доз имеет линейную фармакокинетику, при этом степень всасывания является вариабельной величиной. Средняя биодоступность валсартана – 23%. При приеме терапевтических доз 1 раз в сутки регистрируется незначительное накопление валсартана. Разницы фармакокинетики у мужчин и женщин не выявлено. До 97% валсартана связывается альбуминами плазмы. Объем распределения – до 17 литров.

До 70% валсартана экскретируется с каловыми массами, порядка 30% – с мочой в неизменном виде. При приеме с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом спустя 8 часов нет значительной разницы в концентрации валсартана, принятого натощак и принятого с пищей (клинического значения данный эффект не имеет).

Гидрохлоротиазид – абсорбируется быстро, пиковые уровни достигаются на 2 часу после приема, в диапазоне изученных доз фармакокинетика линейная. Конечное время полувыведения – 6–15 часов. Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида достигает 60–80%. До 95% гидрохлоротиазида выводится в неизменном виде, остальная часть – в форме неактивных производных.

Вариабельность биодоступности гидрохлоротиазида, связанная с приемом натощак и с пищей, не имеет клинического значения.

Валсартан может снижать биодоступность гидрохлоротиазида на 30%, однако клинического значения данный эффект практически не имеет.

У больных пожилого возраста не регистрируется клинически значимого изменения фармакокинетики Вазара Н в сравнении с пациентами более молодого возраста.

Вазар Н назначают пациентам с артериальной гипертензией, для контроля которой требуется комплексная терапия блокатором ангиотензиновых рецепторов и диуретиком.

Вазар Н принимают перорально с большим количеством воды. Таблетки можно использовать вне зависимости от пищи.

Дозирование препарата Вазар Н и длительность курса определяет специалист.

Обычно в начале терапии назначают принятие 1 таблетки Вазар Н 80/12,5 в сутки. Если после 3–4 недель не регистрируется достаточного контроля артериального давления, количество препарата постепенно увеличивают, каждое следующее повышение дозы проводят только спустя 3–4 недели после предыдущего и при условии хорошей переносимости и недостаточной эффективности.

Не следует назначать более 1 таблетки Вазар Н 320/25 в сутки.

Пациентам, у которых регистрируются нарушения функции почек и показатели фильтрации более 30 мл/мин, дозу не корректируют.

Пациентам с нарушениями функций печени (умеренной или слабой степени тяжести) дозу препарата Вазар Н не корректируют.

На фоне продолжительного приема Вазара Н необходим мониторинг функции почек, а также сывороточных концентраций таких элементов, как натрий, калий, кальций и мочевая кислота.

На фоне терапии Вазаром Н возможно появление таких негативных явлений:

• Инфекции: фарингит, синусит, ринит, гастроэнтерит, вирусные заболевания верхних отделов дыхательных путей.
• Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.
• Обмен веществ: гиперкалиемия, снижения гемоглобина и гематокрита, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение АЛТ/АСТ, повышение количества азота мочевины.
• ССС: постуральная гипотензия, ортостатическая гипотензия, недостаточность сердца, аритмия, васкулит.
• ЦНС: депрессивные состояния, нарушения сна, снижение либидо, чувство тревоги, вертиго, головная боль, тремор, астения, повышенная утомляемость.
• ЖКТ: нарушения стула, рвота, тошнота, диспепсия, желтуха, внутрипеченочный холестаз.
• Дыхательная система: бронхит, кашель.
• Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия, растяжение и чувство перенапряжения в связках.
• Мочевыделительная система: острая форма недостаточности почек, нарушения функций почек, более частое мочеиспускание, заболевания мочевыделительных путей инфекционного генеза.

Аллергические реакции: отек Квинке, сывороточная болезнь, высыпания и зуд кожи.

Другие: конъюнктивит.

Побочные эффекты гидрохлоротиазида:

Помимо вышеперечисленных эффектов, характерных для препарата Вазар Н, нельзя исключать вероятность появления побочных эффектов, которые регистрировались на фоне монотерапии гидрохлоротиазидом:

• Обмен веществ: гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз (который может приводить к гепатоэнцефалопатии и печеночной коме), гипонатриемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия (которая может провоцировать развитие приступа подагры), изменение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
• ЖКТ: жажда, сухость слизистой ротовой полости, рвота, панкреатит, холецистит, анорексия, запоры.
• ЦНС: лабильность настроения, мышечные спазмы, раздражительность, слабость, судороги, спутанность сознания, временное снижение зрения, парестезии.
• Система крови: агранулоцитоз, апластическая и/или гемолитическая анемия, снижение функции костного мозга, лейкоцитопения.

Аллергические реакции: некротический васкулит, респираторный дистресс-синдром, светочувствительность, анафилактический шок, пурпура, крапивница.

Прочие: пневмонит, нарушения сексуальной функции, нарушения дыхательной функции, отек легких.

Вазар Н не используют в лечении пациентов с непереносимостью компонентов таблеток, а также аллергическими реакциями в анамнезе на арахис и сою.

Вазар Н не рекомендуется применять в лечении больных с такими состояниями:

• Выраженные изменения функций печени, явления холестаза, цирроз печени.
• Выраженные изменения функций почек (показатели фильтрации до 30 мл/мин), анурия.
• Проблемы водно-солевого обмена (гиперкальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия).
• Непереносимость сульфонамидов.

Вазар Н не применяют в педиатрии.

Вазар Н необходимо с особой осторожностью рекомендовать при таких состояниях:

• Получение терапии солями калия, а также препаратами, которые могут провоцировать гиперкалиемию (калийсберегающие диуретики, гепарин).
• Высокий риск нарушения водно-солевого баланса, в частности высокий риск развития гипомагниемии, гиповолемии, гипонатриемии и снижения ОЦК (в таких состояниях терапию можно начинать только после адекватной коррекции водно-солевого баланса).
• Тяжелая форма недостаточности сердца, а также прочие состояния, сопровождающиеся гиперактивацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (у таких пациентов функция почек может зависеть от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, и терапия валсартаном у них может приводить к развитию олигурии или умеренно прогрессирующей азотемии).
• Стеноз почечной артерии у людей с единственной почкой или двусторонний стеноз артерий почек (у таких пациентов на фоне терапии может отмечаться развитие гиперкреатининемии и повышение количества мочевины в плазме).
• Первичный гиперальдостеронизм.
• Стеноз сердечных (аортального и/или митрального) клапанов, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии.
• Нарушения функций почек (слабо выраженные и умеренно выраженные). Таким пациентам показан регулярный контроль функциональной активности почек.
• Заболевания печени без явлений холестаза.
• Системная красная волчанка.
• Трансплантация почки.
• Сахарный диабет (в связи с возможностью изменения толерантности к глюкозе, а также изменения эффективности гипогликемических препаратов для внутреннего приема и инсулина).
• Гиперчувствительность к препаратам группы ингибиторов рецепторов ангиотензина II, а также склонность к развитию аллергических реакций.
• Бронхиальная астма.

Необходимо придерживаться особой осторожности при управлении автомобилем на фоне приема таблеток Вазар Н, наибольший риск возникновения негативных эффектов (в том числе головокружения и потери сознания) регистрируется при коррекции дозы.

Механизм действия валсартана близок к механизму антигипертензивного действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, поэтому нельзя исключать рисков для плода при использовании матерью валсартана. Применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента при беременности приводит к патологиям развития и даже гибели плода.

Гидрохлоротиазид в период беременности может провоцировать развитие у плода тромбоцитопении.

Запрещено применение препарата Вазар Н при беременности; в тех случаях, когда беременность наступила на фоне терапии валсартаном и гидрохлоротиазидом, необходимо срочно обратиться к специалисту, который подберет более безопасный альтернативный препарат для контроля повышенного артериального давления.

Данных о проникновении валсартана в грудное молоко нет. При лактации Вазар Н не назначают.

Вазар Н при сочетанном приеме повышает токсичность препаратов лития. При необходимости одновременного приема следует контролировать уровни лития в сыворотке.

Отмечается усиление антигипертензивного действия препарата Вазар Н при приеме с другими гипотензивными средствами, включая ингибиторы АПФ, блокаторы бета-рецепторов и блокаторы кальциевых каналов.

Вазар Н может снижать реакцию организма на прессорные амины, однако данное взаимодействие не настолько клинически выражено, чтобы отказаться от применения прессорных аминов.

Ненаркотические анальгетики при одновременном использовании потенцируют действие препарата Вазар Н, кроме того, подобное сочетание повышает риск поражения почек, а также может увеличивать риск появления гиперкалиемии. При необходимости сочетанного приема данных препаратов следует мониторить функцию почек и уровни калия в сыворотке.

Вазар Н нельзя применять сочетано с препаратами калия, а также лекарственными веществами, которые могут приводить к развитию гиперкалиемии (включая гепарин и калийсберегающие диуретики).

Не следует применять гидрохлоротиазид сочетано с антиаритмическими препаратами Ia и III класса, антипсихотическими препаратами, цизапридом, терфенадином, пентамидином, галофантрином, эритромицином, дифеманилом, бепридилом и винкамином.

При одновременном приеме гидрохлоротиазида и сердечных гликозидов увеличивается риск развития гипомагниемии и гипокалиемии.

Гидрохлоротиазид может провоцировать развитие гиперкальциемии при сочетанном приеме с холекальциферолом и кальцием.

Гидрохлоротиазид может изменять эффективность противодиабетических средств для приема внутрь и инсулина.

При сочетанном приеме гидрохлоротиазида с урикозурическими препаратами может требоваться коррекция дозы последних.

Сочетанный прием гидрохлоротиазида с бета-блокаторами может приводить к развитию гипергликемии.

Гидрохлоротиазид при сочетанном приеме с аллопуринолом повышает риск возникновения аллергических реакций.

Холиноблокаторы при сочетанном применении с препаратом Вазар Н повышают биодоступность гидрохлоротиазида (что, теоретически, связано с замедлением моторики ЖКТ и снижением скорости эвакуации содержимого желудка).

Гидрохлоротиазид увеличивает риск появления побочных эффектов на фоне терапии амантадином.

Холестирамин и холестерол при сочетанном приеме с таблетками Вазар Н изменяют абсорбцию гидрохлоротиазида.

Вазар Н может потенцировать токсическое действие метотрексата и циклофосфамида (за счет снижения их экскреции почками).

Гидрохлоротиазид потенцирует эффекты курареподобных миорелаксантов при сочетанном приеме.

Отмечается повышение вероятности развития гиперурикемии при сочетанном приеме циклоспорина и гидрохлоротиазида.

Сочетанный прием анестетиков, седативных препаратов и этилового спирта с препаратом Вазар Н может приводить к усилению выраженности ортостатической гипотензии.

Возможно возникновение гемолитической анемии при сочетанном приеме гидрохлоротиазида с метилдопой.

Карбамазепин при сочетанном приеме с препаратом Вазар Н увеличивает риски развития гипонатриемии.

При использовании контрастных веществ, которые содержат йод, сочетано с диуретическими препаратами возможно развитие токсических реакций, включая острую форму недостаточности почек, что связано с изменениями водно-солевого баланса на фоне приема диуретиков.

К симптомам передозировки валсартана относят развитие значительной артериальной гипотензии, которая может приводить к потере сознания, развитию недостаточности сердца и коллапса.

К симптомам передозировки гидрохлоротиазида относят тошноту, рвоту, гиповолемию, аритмию, мышечные спазмы и нарушения уровня электролитов.

Если высокая доза препарата Вазар Н принята недавно проводят промывание желудка и назначают сорбентные средства. При развитии артериальной гипотензии вводят инфузионно 0,9% натрия хлорид.

Гидрохлоротиазид выводится в процессе диализа, однако диализ малоэффективен при передозировке валсартана (учитывая степень связи валсартана с белками сыворотки).

Таблетки в оболочке Вазар Н по 10 штук в блистерных пластина, в пачку вкладываются 3 или 9 блистерных пластин.

Вазар Н необходимо хранить вдали от доступа детей. Специфические температурные условия для хранения таблеток Вазар Н не требуются.

Срок годности таблеток Вазар Н 80/12,5, Вазар Н 160/12,5 и Вазар Н 160/25 – 4 года.

Срок годности таблеток Вазар Н 320/12,5 и Вазар Н 320/25 – 2 года.

Страна-производитель – Мальта.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.