Вазар таблетки от давления инструкция цена

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, 80 мг, 160 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — валсартан 40 мг, 80 мг или 160 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), натрия кроскармеллоза, повидон К29-К32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки 40 мг: Опадрай II 85G32407 желтый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, железа оксид желтый Е172, лецитин Е322),

состав оболочки 80 мг: Опадрай II 85G34643 розовый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350,  лецитин Е322, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172),

состав оболочки 160 мг: Опадрай II 85G32408 желтый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, железа оксид желтый Е172, лецитин Е322, железа оксид красный Е172).

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной обо­лочкой желтого цвета, с риской на одной стороне, гравировкой «V» на другой стороне и фаской. Длина 9 мм, ширина 4.5 мм (для дозировки 40 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной обо­лочкой розового цвета, с риской на обеих сторонах, гравировкой «V» на одной стороне и фаской. Диаметр 8 мм (для дозировки 80 мг).

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной обо­лочкой желтого цвета, с риской на одной стороне, гравировкой «V» на другой стороне и фаской. Длина 15 мм, ширина 6.5 мм (для дозировки 160 мг).

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Aнгиотензина ІІ aнтагонисты. Валсартан

Код АТХ C09CA03

Фармакокинетика

Всасывание

После приема валсартана внутрь, максимальные концентрации валсартана в плазме крови достигаются в течение 2-4 часов в случае применения таблеток и 1-2 часов при применении раствора. Значение средней абсолютнаой биодоступности составляет 23 % и 39 % для таблеток и раствора соответственно. При назначении с пищей AUC (площадь под кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно.  Такое снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет около 17 литров, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан обладает высоким сродством к белкам плазмы крови (94-97 %), в основном, к альбумину. Биотрансформация

Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).

Выведение

Кинетика распада валсартана имеет многоэкспоненциальный характер (t½α <1 ч и t½ß окло 9 h). Валсартан выводится преимущественно с калом (около 83% дозы) и мочой (около 13 дозы), в основном, в неизменном виде. После внутривенного введения плазменный клиренс составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0.62 л/ч (около 30% от общего клиренса). Период полувыведения валсартана равен 6 часам.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью такое же, как у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Cmax увеличиваются почти пропорционально повышению дозы (от 40 до 160 мг дважды в день). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Видимый клиренс валсартана после приема внутрь составляет примерно 4,5 л/ч. Возраст пациентов с сердечной недостаточностью не влиял на видимый клиренс препарата.

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста

У ряда пациентов пожилого возраста системная экспозиция валсартана была несколько выше, чем у молодых пациентов; однако, эти данные не являются клинически значимыми.

Нарушение функции почек

Как и следовало ожидать для соединения, почечный клиренс составляет только 30% от общего плазменного клиренса, корреляция между функцией почек и системной экспозицией валсартана отсутствует. Поэтому при лечении пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время опыт безопасного применения препарата для лечения пациентов с клиренсом креатинина < 10 мл/мин, или находящихся на диализе, отсутствует, поэтому в этих группах пациентов рекомендуется соблюдать осторожность при лечении валсартаном. Валсартан обладает высоким сродством к белкам плазмы крови, и не выводится с помощью диализа.

Нарушение функции печени

Приблизительно 70 % абсорбированной дозы выводится с желчью, в основном в неизменном виде. Валсартан не претерпевает значимой биотрансформации. У пациентов со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени наблюдалось увеличение экспозиции в два раза (AUC), по сравнению со здоровыми испытуемыми. Однако, корреляции между концентрацией валсартана в плазме крови и степенью нарушения функции печени выявлено не было. Применение валсартана не исследовалось при лечении пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Применение в педиатрии

В исследовании с участием 26 пациентов с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет) после однократного введения суспензии валсартана (средняя доза: 0,9  – 2 мг/кг, максимальная доза 80 мг). Клиренс валсартана (л/ч/кг) был сравним во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет, и был аналогичен клиренсу у взрослых пациентов, получавших такую же лекарственная форма препарата.

Фармакодинамика

Валсартан является эффективным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые отвечают за известные эффекты ангиотензина II. Увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови вследствие блокады AT1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные AT2-рецепторы, что уравновешивает эффект AT1-рецепторов. Валсартан не обладает частичным агонистическим действием в отношении рецепторов AT1 и обладает более высоким (примерно в 20,000 раз) сродством к рецепторам AT1, чем к рецепторам AT2. Выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов валсартан не проявляет. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Валсартан не ингибирует АПФ (также известный как киназа II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, потенцирование эффектов брадикинина и субстанции Р отсутствует, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. В клинических исследованиях, в которых проводилось сравнение валсартана и ингибиторов АПФ, частота сухого кашля была значительно ниже (p <0,05) в группе пациентов, получавших валсартан, по сравнению с пациентами, получавшими ингибиторы АПФ (2,6 % по сравнению с 7,9 % соответственно). В клинических исследованиях с участием пациентов с сухим кашлем на фоне терапии ингибиторами АПФ в анамнезе, кашель был зарегистрирован у 19,5 % пациентов, получавших валсартан, и у 19,0 % пациентов, получавших тиазидные диуретики, по сравнению с 68,5 % пациентов в группе ингибитора АПФ (p <0,05).

Лечение пациентов с артериальной гипертензией валсартаном приводило к снижению артериального давления при отсутствии влияния на частоту пульса. Резкая отмена валсартана не приводила к «рикошетной» артериальной гипертензии или другим нежелательным явлениям.

Артериальная гипертензия

— лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов и артериальной гипертензии у детей и подростков от 6 до 18 лет

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

— лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной левожелудочковой систолической дисфункцией после недавнего (12 часов — 10 дней) инфаркта миокарда

Сердечная недостаточность

— Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда не могут быть использованы ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), или в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ, когда не могут быть использованы бета-блокаторы и антагонисты минералокортикоидного рецептора

Дозировка

Вазар принимается независимо от приема пищи, запивая  водой.

Лечение  при недавно перенесенном инфаркте миокарда у гемодинамически стабильных пациентов  может быть начато уже через 12 часов после инфаркта миокарда. После приема начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки, дозировку валсартана необходимо титровать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки, в течение следующих нескольких недель. Для получения начальной дозы, используются делимые таблетки дозировкой 40 мг. Целевая максимальная доза составляет 160 мг два раза в сутки. Рекомендуется, чтобы пациенты сначала получали дозы по 80 мг два раза в день в течение двух недель с момента начала лечения и целевую максимальную дозу 160 мг два раза в день в течение 3 месяцев, в зависимости от переносимости препарата пациентом. В случае возникновения симптомов гипотензии или почечной недостаточности, следует снизить дозу препарата.

Лечение Вазаром можно проводить параллельно с другими видами терапии после инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками.

При обследовании пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда следует проводить оценку функции почек.

Длительность терапии устанавливается врачом.

При сердечной недостаточности

Рекомендуемая начальная доза Вазара составляет 40 мг два раза в сутки. Дозу Вазара следует увеличить методом «титрования» до 80 мг или 160 мг два раза в сутки, с интервалами не менее 2-х недель до достижения максимальной дозы, с учетом переносимости препарата пациентом.

Следует снизить дозу диуретиков, которые принимаются вместе с Вазаром. Максимальная суточная доза Вазара составляет 320 мг, разделенная на несколько приемов.

Вазар можно принимать одновременно с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется применение трёхкомпонентной комбинации ингибитора АПФ, валсартана и бета-блокатора или калий-сберегающего диуретика.

При обследовании пациентов с сердечной недостаточностью необходим тщательный контроль функции почек.

Пациенты пожилого возраста

При лечении пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Почечная недостаточность

При лечении взрослых пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин коррекции дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

При лечении пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции печени, не сопровождающимся холестазом, доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Детская артериальная гипертензия

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет

Начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела до 35 кг, и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг или более. Дозу следует корректировать на основе результатов артериального давления. Максимальные дозы, которые использовались в клинических исследованиях, указаны в следующей таблице.

Дозы, которые выше перечисленных ниже, не исследовались и поэтому не рекомендованы для применения.

Дети и подростки с нарушением функции почек в возрасте от 6 до 18 лет

При лечении детей с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.

Дети и подростки с нарушением функции печени в возрасте от 6 до 18 лет

Имеется ограниченный опыт клинического применения валсартана для лечения детей со слабо или умеренно выраженным нарушением функции печени. В этом случае доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), не часто (от > 1/1000 до < 1/100), редко  (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

У пациентов с артериальной гипертензией

Часто

— гиперкалиемия

Не часто

— головокружение

— кашель

— утомляемость

— боль в животе

— повышение артериального давления у детей

Неизвестно (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных)

— снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита,

  тромбоцитопения, нейтропения

— гиперчувствительность, включая сывороточную реакцию

— увеличение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия

— васкулит

— увеличение значений функциональных проб печени, включая повышение содержания билирубина в сыворотке крови

-увеличение мочевины в сыворотке крови

— миалгия

— нарушение функции почек, почечная недостаточность  повышение концентрации креатинина в сыворотке крови

— ангионевротический отек, сыпь, зуд, буллезный дерматит

У пациентов, перенесших инфаркт миокарда и/или с  сердечной недостаточностью

Часто

— головокружение, вертиго

— артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия

— почечная недостаточность, нарушение функции почек

Не часто

— гиперкалиемия

— обморок, головная боль, головокружение

— слабость, астения, усталость

— сердечная недостаточность

— кашель

— тошнота, диарея

— ангионевротический отек

— острая почечная недостаточность, повышение концентрации

  креатинина в сыворотке крови

Неизвестно (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных)

— тромбоцитопения

— гиперчувствительность, включая сывороточную реакцию

— васкулит

— повышение уровней печеночных ферментов

— сыпь, зуд, буллезный дерматит

— миалгия

— повышение уровней азота мочевины крови

— гиперчувствительность к действующему веществу или любому  из вспомогательных  веществ препарата, а также к соевому маслу и арахисовому маслу

— выраженные нарушения функции печени, биллиарный цирроз печени,

  холестаз

— одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2)

— галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

— беременность и период лактации

— детский  и подростковый возраст до 18 лет

-с нарушением функции почек с клиренсом креатинина <30 мл/мин, а также пациентов детского возраста, получающих диализ

— с тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом печени, и с холестазом

— с сердечной недостаточностью и недавно перенесенным инфарктом миокарда

Литий

Сообщалось об обратимых повышениях сывороточных концентраций лития и токсичности при совместном использовании ингибиторов АПФ. Учитывая отсутствие опыта сочетанного применения валсартана и лития, использование такой комбинации не рекомендовано. Если данная комбинация необходима по клиническим показаниям, рекомендуется тщательно контролировать сывороточные уровни лития. В случае необходимости применения данной комбинации, следует провести тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Калий-сберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий, и другие вещества, способные повышать уровни калия Если совместное с валсартаном применение лекарственного препарата, влияющего на уровни калия, признано необходимым, рекомендуется контролировать уровни калия в плазме.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении:

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (> 3 г/сутки) и неселективные НПВС

При одновременном назначении антагонистов ангиотензина II с НПВС, может возникнуть снижение гипотензивного эффекта. Кроме этого, одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и увеличению содержания калия в сыворотке крови. По этой причине, рекомендуется контролировать функцию почек в начале лечения, а также обеспечить надлежащую гидратацию пациента.

Транспортеры

Валсартан является субстратом печеночного захвата OATP1B1/OATP1B3 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2. Комбинированное  применение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) может увеличивать системное воздействие валсартана.

Прочие

Не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана  со следующими субстанциями: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.

Применение в педиатрии

Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном лечении детей и подростков с артериальной гипертензией, у которых часто первопричинным состоянием является нарушение функции почек, валсартаном и другими препаратами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которые могут привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Требуется тщательный мониторинг функции почек и содержания калия в сыворотке крови.

Гиперкалиемия

Не рекомендовано совместное применение с добавками калия, калий-сберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут повысить уровень калия (гепарин и т.п.). По мере необходимости следует осуществлять контроль за уровнем калия в крови.

Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости в организме

У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или межклеточной жидкости в организме, включая тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в редких случаях может развиваться симптоматическая гипотензия после начала терапии валсартаном. Перед началом терапии препаратом необходимо скорректировать уровни натрия и межклеточной жидкости в организме, например, путем сокращения дозы диуретиков.

Стеноз почечных артерий

Безопасность применения Вазара для лечения пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки не установлена.

Кратковременный прием валсартана двенадцатью пациентами с вазоренальной артериальной гипертензией на фоне одностороннего стеноза почечной артерии не приводило к значительным изменениям гемодинамических показателей почки, концентрации креатинина в сыворотке крови или азота мочевины крови (АМК). Однако, у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии применение других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, может привести к увеличению концентрации азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови, поэтому при лечении этих пациентов валсартаном следует тщательно контролировать функцию почек.

Трансплантация почки

В настоящее время данные по безопасному применению Вазара для лечения пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует назначать Вазар так как их ренин-ангиотензиновая система неактивна.

Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае с любыми сосудорасширяющими средствами, необходимо с особой осторожностью подходить к лечению пациентов, страдающих стенозом аортального или митрального клапана, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ).

Нарушение функций почек

В настоящее время опыт безопасного применения препарата для лечения пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и у пациентов, находящихся на диализе отсутствует, поэтому при лечении Вазаром этих групп пациентов, следует проявлять осторожность.

Нарушение функции печени

Следует с осторожностью назначать Вазар пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести без холестаза

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Было показано, что комбинированное лечение каптоприлом и валсартаном не дает дополнительных клинических преимуществ, за то увеличивает риск развития нежелательных явлений, по сравнению с референтными схемами лечения. Поэтому комбинированное лечение валсартаном и ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность, начиная лечение пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Обследование пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда должно включать оценку функции почек.

Прием Вазара пациентами с постинфарктным состоянием может вызывать некоторое снижение артериального давления, однако, при условии соблюдения инструкций по дозированию, отмена препарата по причине сохраняющейся симптоматической артериальной гипотензии не всегда является обязательной.

Сердечная недостаточность

Риск развития нежелательных побочных эффектов, в частности гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек, может увеличится при приеме Вазара в комбинации с ингибиторами АПФ. У пациентов с сердечной недостаточностью трехкомпонентная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана, не обладает какими-либо клиническими преимуществами при лечении пациентов с сердечной недостаточностью. Данная комбинация, по всей видимости, увеличивает риск нежелательных явлений и поэтому не рекомендована к применению. Также не рекомендована комбинация, включающая ингибитор АПФ, антагонист минералокортикоидного рецептора и валсартан.

Следует соблюдать осторожность, начиная лечение пациентов с сердечной недостаточностью. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек, электролитный баланс и артериальное давление.

У пациентов с сердечной недостаточностью лечение валсартаном часто вызывает некоторое снижение артериального давления, однако, при соблюдении дозировки согласно инструкции, отмена препарата по причине сохраняющейся симптоматической артериальной гипотензии не всегда является обязательной.

Среди пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией, а в редких случаях – с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Ввиду того, что валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать вероятность того, что он может вызвать почечную недостаточность.

Пациентам с диабетической нефропатией не следует применять комбинацию ингибиторов АПФ и блокаторов ангиотензина II рецепторов.

Ангионевротический отек в анамнезе

У пациентов, получавших лечение валсартаном, были зарегистрированы случаи развития ангионевротического отека, включая отек гортани и голосовой щели, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов ангионевротический отек наблюдался ранее при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ. У пациентов, у которых развился ангионевротический отек, следует немедленно отменить лечение валсартаном и не начинать его снова.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Сочетанное использование ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает функцию почек (включая острую почечную недостаточность). В связи с этим, рекомендуется проводить двойную блокаду РААС посредством комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена.

Если двойная блокада признана абсолютно необходимой, ее проведение возможно только под наблюдением специалиста и в условиях регулярного тщательного наблюдения за функцией почек, уровнями электролитов и артериальным давлением.

Применение в педиатрии

Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном лечении детей и подростков с артериальной гипертензией. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Это особенно важно в тех случаях, когда валсартан назначается при наличии других патологических состояний (повышенная температура тела, обезвоживание), которые могут снижать функцию почек.

Беременность  и период лактации

Не следует начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРАII) во время беременности. Пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативные гипотензивные препараты с доказанной безопасностью применения во время беременности, за исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII считается необходимым. Применение АРАII следует отменить сразу после подтверждения беременности и при необходимости  начать лечение альтернативными препаратами. Известно, что экспозиция АРАII во втором и третьем триместре беременности может вызывать у человека фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, замедленное окостенение костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Ввиду отсутствия данных касательно применения валсартана во время грудного кормления, не рекомендуется применять Вазар и предпочтительно использовать альтернативные препараты с хорошо установленной безопасностью при лечении на фоне грудного вскармливания, особенно в случае кормления новорожденных или недоношенных младенцев.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования о влиянии валсартана на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводились. Однако, при назначении Вазара, также как и других антигипертензивных средств отмечается головокружение и усталость  рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами.

Симптомы:  выраженная  гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, циркуляторному коллапсу обмороку и/или шоку.

Лечение: зависит от времени приема препарата и типа и тяжести симптомов; первостепенной задачей является стабилизация кровообращения. В случае артериальной гипотензии пациента следует поместить в положение лежа на спине и провести корректировку объема циркулирующей крови в организме.

Валсартан маловероятно вывести с помощью гемодиализа.

По 10 таблеток помещают в перфорированную контурную ячейковую упаковку из пленки  поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

4 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

«Балканфарма-Дупница» АД, Болгария

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).

Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

Двойная блокада РААС

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) антагонистами ангиотензиновых рецепторов, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциирована с повышенным риском гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией этими ЛС. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и электролитный баланс у пациентов, принимающих валсартан и другие ЛС, оказывающими влияние на РААС.

Источник информации

fda.gov

Транспортные белки

По результатам исследования in vitro на культуре печени человека валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Совместное применение валсартана с ингибиторами белков-переносчиков ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана.

Источник информации

fda.gov

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

У пациентов пожилого возраста, со сниженным ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками) или нарушенной функцией почек, сочетанное применение НПВС, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, может привести к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих валсартан и НПВС, необходимо проводить мониторинг функции почек. При применении одновременно с НПВС антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. валсартана, может быть ослаблен.

Источник информации

fda.gov

Препараты лития

При одновременном применении литийсодержащих ЛС с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови.

Источник информации

fda.gov

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ: редко — диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.

Прочие: редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Фармакологическое действие — антигипертензивное. Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед.

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9 ч.

AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.

В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.

Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.

Вазар инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Вазар таблетки 80 мг, 160 мг. Описание и применение Vazar, аналоги и отзывы. Инструкция Вазар таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: валсартан;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит валсартана 80 мг или 160 мг.

Вспомогательные вещества:

кремния диоксид коллоидный (аеросил 200), натрия крахмала (тип А), кросповидон (коллидон CL), целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН 101). крахмал кукурузный, магния стеарат.

оболочка: гипpoмелоза 2910 (6 cПз) (Е 464), макрогол 8000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид желтый (Е 1 72) (таблетки по 160 мг) , железа оксид красный (Е172) (таблетки по 80 мг, 160 мг).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые оболочкой 80 мг : розовые, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне и тиснениями «V» по одну сторону риски и «80» по другую сторону черты; таблетки, покрытые оболочкой 160 мг : желтые, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне и тиснениями «V» по одну сторону риски и «160» по другую сторону черты.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТХ С09C A03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-(РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологической активности, включая как прямую, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Ангиотензин IIе мощным вазоконстриктором и оказывает прямое вазопрессорную действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Валсартан действует избирательно на рецепторы подтипа АТ, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина Ив плазме вследствие блокады Ати-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные AT2-рецепторы, уравновешивает эффект AT-рецепторов. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно AT-рецепторов. Его родство с АТ-рецепторами примерно в 20000 раз выше, чем с AT2-рецепторами. Валсартан не ингибирует АПФ (= кiнiназа II), фермент, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикiнiн. Маловероятно, что антагонисты рецепторов ангиотензина | вызывают кашель, поскольку они не влияют на АПФ и не усиливают действие брадикинина или субстанции Р. В клинических исследованиях, где валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была значительно меньше (р <0,05) у пациентов, валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9% соответственно). Во время клинического исследования с участием пациентов, у которых развивался сухой кашель при приеме ингибитора АПФ, при применении валсартана это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при применении тиазидных диуретиков — в 19,0% случаев, в то время как в группе больных, принимавших ингибитор АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р <0,05). Валсартан не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. которые валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9% соответственно). Во время клинического исследования с участием пациентов, у которых развивался сухой кашель при приеме ингибитора АПФ, при применении валсартана это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при применении тиазидных диуретиков — в 19,0% случаев, в то время как в группе больных, принимавших ингибитор АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р <0,05). Валсартан не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. которые валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9% соответственно). Во время клинического исследования с участием пациентов, у которых развивался сухой кашель при приеме ингибитора АПФ, при применении валсартана это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при применении тиазидных диуретиков — в 19,0% случаев, в то время как в группе больных, принимавших ингибитор АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р <0,05). Валсартан не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. при применении валсартана это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при применении тиазидных диуретиков — в 19,0% случаев, в то время как в группе больных, принимавших ингибитор АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р <0,05). Валсартан не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. при применении валсартана это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при применении тиазидных диуретиков — в 19,0% случаев, в то время как в группе больных, принимавших ингибитор АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р <0,05). Валсартан не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

клиническая эффективность

артериальная гипертензия Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса. У большинства пациентов после приема разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2:00, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема. Максимальный терапевтический эффект достигается, как правило, в течение 2-4 недель после начала лечения и сохраняется при длительной терапии. Применение с гидрохлоротиазидом эффективно снижает артериальное давление. Внезапная отмена валсартана не связана с Рикошетная гипертензией или другими побочными реакциями. При применении препарата пациентам с артериальной гипертензией при исследованиях натощак установлено,

Сердечная недостаточность В исследовании Valsartan Heart Failure Trial участвовали 5010 пациентов с сердечной недостаточностью со стадией II (62%) — IV (2%) по классификации NYHA и фракцией выброса левого желудочка <40%. Валсартан снизил коэффициент смертности, обусловленной сердечной недостаточностью, в подгруппе с 7% пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, а в группе с одновременным приемом ингибиторов АПФ — нет.

У пациентов, принимавших валсартан, было выявлено повышение фракции выброса и снижение кинцеводиастоличного объема левого желудочка по сравнению с плацебо. В общем эффект был постоянным в подгруппах, определенных по возрасту и полу.

После инфаркта миокарда В исследовании Valsartan In Acute Myocardial Infarction участвовали 14703 пациентов после острого инфаркта миокарда с симптоматическим или радиологическим подтверждением левожелудочковой недостаточности и / или систолической дисфункции левого желудочка (определено как фракция выброса <40% при проведении радионуклидной вентрикулографии, или <35% при проведении эхокардиографии или ангиографии желудочков с введением контрастного вещества). Валсартан был таким же эффективным, как и каптоприл, для уменьшения общей смертности после инфаркта миокарда. Общая смертность во всех трех группах лечения была схожей: валсартан (19,9%), каптоприл (19,5%), валсартан + каптоприл (19,3%). Комбинация валсартана и каптоприла НЕ показала дополнительной эффективности по сравнению с каптоприлом в форме монотерапии. Относительно возраста, пола, расовой принадлежности и сопутствующих заболеваний различий не установлено. Валсартан уменьшал сердечно сосудистую смертность, случаи госпитализации вследствие сердечной недостаточности, рецидива инфаркта миокарда, реанимации после остановки сердца и инфаркта, не приводит к летальному исходу у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда.

Дети и подростки (артериальная гипертензия) Антигипертензивный эффект вaлсaртану оценивали в 4 рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях в 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет и в 165 детей в возрасте от 1 до 6 лет. Со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми основными заболеваниями, что, вероятно, вызывали АГ у детей, включенных в эти исследования.

Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет В ходе клинического исследования с участием 261 ребенка с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела <35 кг получали 10 40 или 80 мг валсартана в сутки (низкая, средняя и высокая доза ), пациенты с массой тела> 35 кг получали 20, 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкая, средняя и высокая дозы). В конце 2 недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В целом. валсартан в трех дозировках (низкая, средняя и высокая доза) значительно снижал систолическое артериальное давление на 8, 10 или 12 мм рт. ст. от исходного уровня соответственно.

Клинический опыт применения детям до 6 лет Относительно пациентов в возрасте от 1 до 6 лет были проведены два клинических исследования, в которых принимали участие 90 и 75 пациентов соответственно. Дети в возрасте до 1 года ни были включены в эти исследования. В первом исследовании была подтверждена эффективность валсартана по сравнению с плацебо, однако не была выявлена связь между дозировкой и эффективностью. Во втором исследовании более высокие дозы валсартана были связаны с большим снижением артериального давления, но кривая «доза-эффект» не достиг статистической значимости, и разница в лечении плацебо ни была существенной. В связи с этим валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории (см. Раздел «Побочные реакции»).

Фармакокинетика.

Всасывания После перорального применения валсартана максимальные концентрации в плазме крови (Cmax) достигается в течение 2-4 часов, Средняя биодоступность валсартана составляет 23% (диапазон разброса 23 + 7). В исследованном диапазоне доз фармакокинетика валсартана линейная. При однократном суточном приеме валсартана накапливается только в небольшом количестве. Концентрации в плазме у мужчин и женщин были похожими. При приеме во время еды площадь под кривой концентрации в плазме (AUC) валсартана снижается на 48% и Стах — на 59%. Хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная с 8:00 после приема препарата, аналогичные в группах приема препарата натощак и после еды. Уменьшение AUC и Стах не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому Вазар можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение Валсартан в значительной степени (до 94-97%) связывается с белками плазмы, прежде всего с альбумином. Равновесное состояние достигается в течение одной недели. Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан не разделяется экстенсивно в тканях. По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л / ч) клиренс относительно медленный (около 2 л / г шт).

Метаболизм Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку только примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

Вывод фармакокинетической кривой валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (первичный период полураспада альфа меньше 1:00 и терминальный период полураспада бета около 9:00). Примерно 83% валсартана выводится с калом, 13% — с мочой, главным образом в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л / ч, а почечный клиренс — 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6:00. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста У некоторых пациентов пожилого возраста (> 65 лет) системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов более молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек Как и ожидалось для препарата, почечный клиренс которого составляет лишь 30% общего клиренса, никакой связи между функцией почек и системной экспозицией валсартана не выявлено. Поэтому коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется (почечная недостаточность тяжелой степени — см. «Противопоказания»). Исследования в группе пациентов, находящихся на диализе, не проводились. Однако поскольку валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы, вероятность его вывода с помощью диализа незначительна.

Пациенты с нарушениями функции печени Примерно 70% дозы препарата, всосавшейся выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не нужна. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с сердечной недостаточностью Среднее время достижения максимального уровня в плазме крови и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичные. Величины AUC и Стах валсартана являются линейными и почти пропорциональными повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 мг до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л / ч. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Дети ходе исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), получали разовую дозу препарата валсартана (средняя доза 0,9-2 мг / кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л / кг / ч) валсартана был сопоставимым во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, получавших такой же препарат (см. раздел «Особенности применения»).

Репродуктивная токсичность Валсартан не вызывало нежелательного влияния на репродуктивную способность самцов и самок крыс при пероральном применении доз до 200 мг / кг / сут.

Мутагенность Результаты различных стандартных исследований по генотоксичности в условиях in vitro и in vivo не установили мутагенного потенциала вaлсaртaну ни на уровне генов, ни на уровне хромосом.

Канцерогенность При приеме валсартана с пищей в дозе до 160 или 200 мг / кг / сут в течение 2 лет у мышей и крыс не обнаружено признаков канцерогенности.

Вазар Показания

Эссенциальная артериальная гипертензия Лечение эссенциальной артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести у взрослых, детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.

Сердечная недостаточность сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (NYHA I и II) у взрослых, как правило, в сочетании с диуретиками и препаратами наперстянки, когда нельзя применять ингибиторы АПФ из-за возникновения побочных реакций, специфичных для ингибиторов АПФ (кашель), либо как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ у пациентов с непереносимостью бета-блокаторов, когда нельзя применять антагонисты минералокортикоидных рецепторов. Побочные реакции, возникающие при применении ингибиторов АПФ вследствие общего воздействия на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (например, прогрессирующая почечная недостаточность, гиперкалиемия), не является показанием к применению препарата Вазар.

После острого инфаркта миокарда Долговременная профилактика у взрослых пациентов со стабильным состоянием после инфаркта миокарда с дисфункцией левого желудочка с фракцией выброса <40%.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартана или к вспомогательному веществу.

Беременность и период кормления грудью (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Отсутствуют данные о больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин).

Врожденный ангионевротический отек или такой, развившийся во время предыдущего лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина (АРА), включая Вазар, или ингибиторов АПФ (АПФ) с алiскiреном пациентам с сахарным диабетом (1-го или 2-го типа) или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», подраздел «Двойная блокада РААС»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) препаратами групп АРА, ТАПФ или алiскiреном

При одновременном применении препаратов группы APA, включая Вазар, с другими препаратами, влияющими на PAAC, чаще наблюдались артериальная гипотензия, синкопе, гиперкалиемия и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Двойная блокада PAAC в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, APA или алiскiрену, таким образом, не рекомендуется. Если терапия с применением двойной блокады РААС считается абсолютно необходимым, ее следует проводить под наблюдением специалиста и при условии проведения тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и кровяного давления (см. Раздел «Особенности применения»). Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая Вазар, или ингибиторов АПФ залiскiреном пациентам с нарушением функции почек (ШГФ <60 мл / мин) противопоказано (см. разделы «Особенности применения», «Противопоказания»). Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая Вазар, или ингибиторов АПФ с алiскiреном пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов противопоказано (см. «Противопоказания»). Ингибиторы АПФ и APA, включая Вазар, не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией. или ингибиторов АПФ с алiскiреном пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов противопоказано (см. «Противопоказания»). Ингибиторы АПФ и APA, включая Вазар, не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией. или ингибиторов АПФ с алiскiреном пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов противопоказано (см. «Противопоказания»). Ингибиторы АПФ и APA, включая Вазар, не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Литий О обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II, включая Вазар. Поэтому при одновременном применении рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови. При одновременном применении диуретиков и валсартана может дополнительно повышаться риск токсичности лития.

Калий Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавками калия, заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут повышать уровень калия (гепарин и т.п.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и в пациентов с сердечной недостаточностью — к повышению уровня креатинина. Необходима осторожность при одновременном применении.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ингибиторы ЦОГ-2) Одновременное применение НПВП и ингибиторов ЦОГ-2 может приводить к ослаблению антигипертензивного эффекта антагонистов рецепторов ангиотензина II. У пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и дефицитом объема циркулирующей крови (включая лечение диуретиками) одновременное применение НПВП (или ингибиторов ЦОГ-2) с APA может повышать риск ухудшения функции почек (включая острой почечной недостаточностью). Поэтому необходима осторожность и контроль функции почек при сочетании этих препаратов у таких пациентов.

Дети Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении детям и подросткам в возрасте от 6 до 18 лет с артериальной гипертензией, которая часто связана с заболеваниями почек, валсартана и других препаратов, угнетающих ренин-ангиотензин альдостероновую систему и могут повышать уровень калия в сыворотке крови. У таких пациентов необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Транспортеры По результатам исследований иn vitro с тканью печени человека валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата ОАTP1B1 и печеночного транспортера вывода MRP2. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 (например, рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например, ритонавира) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Не установлено клинически значимого лекарственного взаимодействия с такими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Особенности применения

Дефицит натрия и / или объема циркулирующей крови

У пациентов с выраженным дефицитом натрия и / или гиповолемией (например, при приеме высоких доз диуретиков) в отдельных случаях в начале лечения Вазари может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии Вазари следует провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови, например, путем снижения дозы диуретика. При гипотензии пациента необходимо уложить на спину и в случае необходимости выполнить инфузии физиологического раствора. Лечение Вазари можно продолжать после стабилизации артериального давления.

Стеноз почечной артерии Кратковременное применение (4 дня) валсартана у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией при одностороннем стенозе почечной артерии не вызывает никаких существенных изменений гемодинамики почек, креатинина сыворотки или азота мочевины в крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг этих двух параметров.

Нарушение функции почек Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекции дозы не требуется. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ залiскiреном пациентам с нарушением функции почек (ШГФ <60 мл / мин) противопоказано (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», подраздел «Двойная блокада РААС») . Во время проведения исследования VALIANT гипотензия и нарушения функции почек наблюдались чаще при применении валсартана, чем при применении каптоприла. В 4,2% пациентов, получавших валсартан, 4,8% пациентов, леченных комбинацией валсартана и каптоприла, и в 3,4% пациентов, леченных каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке в 2 раза.

Нарушение функции печени Для пациентов с печеночной недостаточностью доза валсартана не должна превышать 80 мг в сутки. Валсартан выводится преимущественно в неизмененном виде с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчного пузыря вывода валсартана было Снижены (см. Раздел «Фармакокинетика»). Следует с осторожностью применять валсартан у пациентов с обструктивными заболеваниями желчного пузыря.

Сердечная недостаточность / состояние после острого инфаркта миокарда Применение валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью или после острого инфаркта миокарда может приводить к снижению артериального давления. Но обычно нет необходимости прекращать прием валсартана из-за длительной симптоматической артериальной гипотензии при условии соблюдения инструкций по дозировке. Следует соблюдать осторожность особенно в начале лечения у пациентов с сердечной недостаточностью или после острого инфаркта миокарда (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Следует учитывать изменения функции почек вследствие ингибирования PAAC у предрасположенных пациентов. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, в которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов приводит к олигурии и / или прогрессирующей азотемии и в редких случаях повязкам связано с острой почечной недостаточностью и / или летальным исходом. При обследовании пациентов с сердечной недостаточностью или пациентов после острого инфаркта миокарда необходимо всегда проверять функцию почек.

Сердечная недостаточность У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета блокатора и валсартана не продемонстрировала любого клинического эффекта. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития побочных эффектов, поэтому не рекомендуется. Тройная комбинация ингибитора АПФ, антагониста минералокортикоидных рецепторов и валсартана также не рекомендуется. Такие комбинации могут применяться только под наблюдением специалиста и при условии проведения регулярного контроля функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Эффективность и безопасность валсартана у детей не установлены.

Ангионевротический отек При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, глотки и / или языка. В некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдался и ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения Вазари, и повторно назначать не следует.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) (см. Разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», подраздел «двойная блокада РААС»).

Фертильность Данные по эффективности валсартана относительно фертильности человека отсутствуют. При проведении исследований на крысах не было установлено никакого влияния валсартана на фертильность.

дети

Нарушение функции почек Применение детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м «и детям, которым проводят диализ, не изучали. Поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям со скоростью клубочковой фильтрации> 30 мл / мин / 1,73 м «коррекция дозы не требуется (см. Раздел« Фармакокинетика »). Во время лечения валсартаном следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура тела, дегидратация), которые могут нарушать функцию почек.

Нарушение функции печени Как и взрослым, следует с особой осторожностью применять валсартан детям с обструктивным холестазом (см. Раздел «Фармакокинетика»). Существует лишь ограниченный клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременностьВалсартан оказывает непосредственное влияние на PAAC, поэтому Вазар противопоказан в период беременности или женщинам, планирующим беременность (см. Раздел «Противопоказания»). В связи с механизмом действия антагонистов рецепторов ангиотензина II нельзя исключить риск воздействия на эмбрион и плод. Ретроспективные данные связывают применение ингибиторов АПФ во время I триместра беременности с потенциальным риском возникновения врожденных пороков. При применении препаратов, непосредственно влияющих на ренин-ангиотензин альдостероновую систему (РААС), во время II и III триместра беременности сообщалось о возбуждении развития и смерть плода. У людей перфузия почек плода, которая зависит от развития PAAC, начинается во II триместре беременности. Несмотря на это, риск развития пороков у плода значительно возрастает при применении валсартана в течение ПТА III триместра. Имеются сообщения о самопроизвольные выкидыши, олигогидрамнион и нарушения функции почек новорожденных у женщин, случайно приняли валсартан. Всех новорожденных после экспозициииn utеrо необходимо тщательно проверять по адекватному диуреза, наличии гиперкалиемии и контролировать уровень артериального давления. В случае необходимости следует принять соответствующих медицинских мероприятий, например, регидратация, для выведения препарата из кровообращения. Если диагностирована беременность, препарат Вазар следует прекратить.

Кормление грудью Во время исследований на животных (крысы) валсартан выделялся в молоко. Исследования в женщин в период кормления грудью не проводились, поэтому Вазар не рекомендуется применять женщинам, которые кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Как и другие антигипертензивные препараты, Вазар может негативно влиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Рекомендуется соблюдать осторожность.

Способ применения Вазар и дозы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: Вазар можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой. Стандартные рекомендации по дозировке Эссенциальная артериальная гипертензия Рекомендуемая доза Вазари составляет 80 мг или 160 мг 1 раз в сутки в виде таблетки, покрытой оболочкой, для всех пациентов независимо от расы, возраста или пола. Существенный антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, максимальный эффект — в течение 4 недель от начала лечения. При недостаточном снижении артериального давления дозу можно увеличить до 160 мг в виде таблетки, покрытой оболочкой, или дополнительно применять диуретик. Вазар можно применять с другими антигипертензивными средствами.

Сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 40 мг 2 раза в сутки (что соответствует а таблетки, покрытой оболочкой, 80 мг 2 раза в сутки) в виде таблетки, покрытой оболочкой. В зависимости от переносимости доза может быть постепенно увеличена до 80 мг 2 раза в сутки, а затем до 160 мг, что соответствует таблетке, покрытой оболочкой, 2 раза в сутки. При одновременном приеме с диуретиками следует рассмотреть вопрос о снижении дозы диуретика. Во время клинических исследований максимальная суточная доза составляла 320 мг валсартана (2 x 160 мг валсартана). Пациентам с сердечной недостаточностью всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

После острого инфаркта миокарда Терапию с применением препарата Вазар можно начинать уже через 12:00 после острого инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки следует постепенно повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу применять в виде таблетки 40 мг, которую можно разделить на равные части. Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения, а максимальная доза — через 3 месяца в зависимости от индивидуальной переносимости пациентом повышения дозы. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Валсартан можно применять одновременно с другими препаратами, применяемые после острого инфаркта миокарда, например, с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами или статинами. Пациентам после острого инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Специальные рекомендации по дозировке Почечная и печеночная недостаточность Указание относительно всех показаний: пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Для пациентов с печеночной недостаточностью доза валсартана не должна превышать 80 мг в сутки.

Дети

Артериальная гипертензия у детей и подростков Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет Начальная доза составляет 40 мг в форме таблетки, покрытой оболочкой, 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг, для детей и подростков с массой тела 35 кг или более — 80 мг 1 раз в сутки. Следует корректировать дозу в зависимости от реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные в ходе клинических испытаний, приведены в таблице ниже. Дозы выше указанных не исследовали, поэтому их применение не рекомендуется.

Применение у детей в возрасте до 6 лет Имеющиеся данные приведены в разделах «Побочные реакции», «Фармакологические» и «Фармакокинетика». В общем безопасность и эффективность валсартана для детей от 1 до 6 лет не установлены.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей Вазар не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Передозировка

Вследствие передозировки может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и / или шока. Если прием препарата состоялся незадолго до этого, следует вызвать рвоту. В противном случае стандартным мероприятием является введение физиологического раствора. Маловероятно, что вaлсaртaн можно вывести из организма путем гемодиализа.

Побочные эффекты

Артериальная гипертензия / сердечная недостаточность / инфаркт миокарда Побочные реакции, которые наблюдались во время проведения клинических исследований у взрослых при приеме валсартана чаще, чем при приеме плацебо, а также зарегистрированные по индивидуальным сообщениям, следующие по классам органов. Относительно побочных реакций из категорий «очень редко», «редко» и «редко», не подлежали выявлению в рамках клинических испытаний, был проведен кумулятивный поиск в системе данных по безопасности.

Очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000). инфекции

Часто : вирусные инфекции. Нечасто инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит. Очень редко ринит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто нейтропения. Очень редко тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто гиперкалиемия * Т.

Со стороны психики: нечасто бессонница, снижение либидо.

Со стороны нервной системы: часто постуральное головокружение «. Нечасто синкопе *. Редко головокружение» «. Очень редко головная боль **

Со стороны органов слуха и равновесия Нечасто вертиго.

Со стороны сердца нечасто сердечная недостаточность *. Очень редко : нарушение сердечного ритма.

Со стороны сосудистой системы: часто ортостатическая гипотензия «. Нечасто гипотензия **. Очень редко васкулит.

С стороны органов дыхания нечасто кашель. со стороны пищеварительного тракта Нечасто : диарея, боль в животе. Очень редко : тошнота, рвота.

Со стороны кожи Очень редко : ангионевротический отек **, сыпь, зуд, сыпь. Частота неизвестна: буллезный дерматит. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто боль в спине. Очень редко артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко нарушения функции почек * * T, острая почечная недостаточность **, почечная недостаточность **.

Беременность и перинатальные состояния очень редко в складнення развития плода.

Общие нарушения: нечасто утомляемость, астения, отеки.

Лабораторные показатели: часто повышение уровня креатинина и мочевины в крови. Очень редко повышение уровня билирубина, снижение уровня гемоглобина / гематокрита в крови функцию печени, выходящие за пределы нормы. * Сообщалось при состоянии после инфаркта миокарда * Сообщалось при сердечной недостаточности ** нечасто сообщалось при состоянии после инфаркта миокарда е чаще сообщалось при сердечной недостаточности (часто головокружение, почечная недостаточность, гипотензия редко Головная боль, тошнота).

Результаты лабораторных исследований

В редких случаях лечение валсартаном может сопровождаться снижением уровня гемоглобина и гематокрита. В контролируемых клинических исследованиях у 0,8% и 0,4% пациентов, получавших валсартан, наблюдалось значительное снижение (> 20%) уровня гематокрита и гемоглобина соответственно. В то же время в группе плацебо снижение уровня гематокрита или гемоглобина отмечалось в 0,1% пациентов.

В контролируемых клинических исследованиях нейтропения наблюдалась в 1,9% пациентов, лечившихся вaлсaртаном, по сравнению с 1,6% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ. в контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина соответственно в 0,8%, 4,4% и 6% пациентов, лечившихся вaлсaртаном, по сравнению с 1,6 %, 6,4% и 12,9% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ.

Сообщалось об отдельных случаях повышение показателей функции печени у пациентов, лечившихся вaлсaртаном. Пациенты с эссенциальной артериальной гипертензией, получающих терапию валсартаном, не требуют специального мониторинга лабораторных показателей. В случае сердечной недостаточности более чем на 50% повышался уровень креатинина в сыворотке крови в 3,9% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 0,9% пациентов, принимавших плацебо. Повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20% наблюдалось у 10% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 5,1% пациентов, принимавших плацебо. В исследованиях сердечной недостаточности наблюдали повышение уровня мочевины более чем на 50% в 16,6% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 6,3% пациентов, принимавших плацебо. в 4,2% пациентов, получавших валсартан, 4,8% пациентов, леченных комбинацией валсартана и каптоприла, и в 3,4% пациентов, леченных каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке в 2 раза. Количество случаев прекращения приема препарата из-за побочных реакции была ниже в группе, лечилась вальзартаном по сравнению с группой, принимавшей каптоприл (5,8% против7,7 % соответственно).

дети

артериальная гипертензия Антигипертензивный эффект вaлсaртану было оценено в ходе двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований в 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет. Не было определено значимых различий по типу, частоты и серьезности побочных эффектов между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 до 18 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов. Нейрокогнитивных оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не обнаружили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном сроком до 1 года. В двойном слепом рандомизированном исследовании, в котором принимали участие 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет, с последующей годовалым открытой расширенной частью, было зарегистрировано два летальных исхода и отдельные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз. Во втором исследовании, в котором были рандомизированы 75 детей в возрасте от 1 до 6 лет, летальные случаи не попадались, известно об одном случае существенного увеличения уровня трансаминаз печени при однолетней открытой расширенной части. Эти случаи наблюдались в группе пациентов со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственной связи с вальзартаном установлено не было.

Срок годности Вазар

2 года.

Условия хранения Вазар

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере, по 2 или по 7 блистеров в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО Фармацевтический завод Тева.

Местонахождение производителя

Участок 1, H-4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия.

Валсартан – основное действующее вещество Вазара, в препарате Вазар Н действие препарата усилено гидрохлоротиазидом.
Дополнительные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, магния стеарат, кремний диоксиколлоидний.

Ангиотензин II представляет собой активный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и образуется под действием АПФ из ангиотензина. Его действие заключается в прямом и непрямом влиянии на артериальное давление путем прессорного эффекта и снижении выделения из организма натрия.

Вазар, действующим веществом которого является валсартан, является антагонистом рецепторов ангиотензина II для перорального применения. Он избирательно влияет на рецепторы, ответственные за действие ангиотензина II. Валсартан воздействует на сердечно-сосудистую регуляцию, не связывает и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы. Гипотензивный эффект препарата отмечается на протяжении двух часов, максимальное снижение артериального давления достигается на протяжении 4–6 часов после приема разовой дозы препарата. После приема препарата антигипертензивный эффект наблюдается на протяжении одних суток. При курсовом приеме препарата максимальное снижение артериального давления достигается на протяжении 2–4 недель и удерживается в дальнейшем на протяжении всего времени курса лечения. Дополнительное снижение артериального давления достигается добавлением к валсартану гидрохлоротиазида. Прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. При повторном приеме препарата наблюдается незначительная кумуляция.

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность препарата составляет 23%. Валсартан связывается белками плазмы крови. После приема внутрь до 83% препарата выводится в неизмененном виде с калом и 13% с мочой.

Прием препарата показан при артериальной гипертензии, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся явлениями хронической сердечной недостаточности.

Средняя терапевтическая доза Вазара при артериальной гипертензии составляет 0,16 г один раз в сутки, при необходимости может быть увеличена до 0,32 г один раз в сутки. Возможен одновременный прием препарата с другими гипотензивными препаратами.
Начальная доза препарата при хронической сердечной недостаточности составляет 0,04 г два раза в сутки, ее постепенно увеличивают до 0,16 г два раза в сутки.
Начальная доза Вазара в постинфарктном периоде инфаркта миокарда составляет 0,02 г два раза в сутки, ее постепенно увеличивают до 0,16 г два раза в сутки.

К побочным действиям препарата Вазар относятся ортостатическая гипотензия, присоединение инфекций верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа – гайморита, фарингита. В редких случаях возможно развитие конъюнктивита, гипотензии, сердечной недостаточности, кашля, боли в животе, диареи, боли в спине, миалгии, артритов, астении, головной боли.
Возможно развитие неврологических расстройств в виде депрессии, бессонницы, невралгии, синкопе. В анализе крови может выявляться гиперкалиемия, тромбоцитопения, приводящая к развитию носовых кровотечений и кровотечений другой локализации. В исключительных случаях возможна острая почечная недостаточность и другие нарушения функции почек, гастроэнтерит, ангионевротический отек.

Назначение и прием препарата противопоказан при повышенной чувствительности к валсартану или вспомогательным веществам, входящим в состав Вазара, тяжелых нарушениях функций печени, циррозе, явлениях нарушения оттока желчи, нарушениях функций почек, проведении гемодиализа.

Вазар противопоказан при беременности и лактации.

Назначение с Вазаром препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, лекарственных препаратов, увеличивающих уровень калия, требует осторожности и измерения концентрации калия в крови.
Одновременное назначение с Вазаром индометацина, циметидина, фуросемида, атенолола, дигоксина, гидрохлоротиазида, варфарина, амлодипина и глибенкламида, применяемых для лечения артериальной гипертензии, не приводит к развитию их взаимодействий.
При назначении других гипотензивных препаратов возможно повышение антигипертензивного действия Вазара.
Применение нестероидных противовоспалительных препаратов приводит к снижению гипотензивного действия, нарушению функции почек, которое имеет обратимый временный характер. В редких случаях у больных с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста возможно развитие острой почечной недостаточности.

Симптомом возможной передозировки Вазаром является артериальная гипотензия, которая сопровождается головокружением. При развитии гипотензии рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение и парентерально вводить солевые растворы. Назначение диализа нецелесообразно, так как препарат в значительном количестве связывается белками плазмы крови.

Препарат выпускается в виде таблеток для приема внутрь, покрытых оболочкой, содержащих по 0,04 г (желтого цвета), 0,08 г (розовые) и 0,16 г (желтые) валсартана. В препарат Вазар Н добавлено от 0,0125 до 0,025 г гидрохлорoтиазида.

Вазар рекомендуется хранить в сухом темном месте при температуре до 25 градусов Цельсия.

Страна-производитель – Мальта.

Препарат требует осторожного применения больными со стенозом почечной артерии, в случае одновременного приема препаратов калия и калийсберегающих диуретиков.
При применении диуретиков в больших дозах возможно развитие симптоматической гипотензии на фоне сниженного уровня натрия и объема циркулирующей крови.
Необходимо осторожное назначение и врачебный контроль на начальном этапе лечения хронической сердечной недостаточности, в постинфарктном периоде, при циррозе печени, одновременном назначении ингибиторов АПФ.
При заболеваниях печени доза препарата не должна быть выше 0,08 г. Использование Вазара для лечения детей и подростков не изучено.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.