Велаксин инструкция по применению и для чего он нужен

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Дата согласования: 26.09.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Капсулы 75 мг: твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 2, с бесцветным, прозрачным корпусом и крышечкой оранжево-коричневого цвета, содержащие смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

Капсулы 150 мг: твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP OEL, с бесцветным, прозрачным корпусом и крышечкой оранжево-коричневого цвета, содержащие смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Предполагается, что антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Доклинические исследования показали, что венлафаксин и его основной метаболит о-десметил-венлафаксин (ОДВ) являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН) и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции как после разовой дозы, так и при постоянном применении. Венлафаксин и ОДВ практически одинаково влияют на обратный захват нейротрансмиттеров и связывание с рецепторами. Венлафаксин практически не обладает сродством к холинергическим, (мускариновым), гистаминовым (H₁-) и α₁-адренергическим рецепторам головного мозга крысы в условиях in vitro. Фармакологическая активность в отношении этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, характерными и для других антидепрессантов, например антихолинергическим, седативным действием, а также побочными эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Исследования in vitro выявили, что венлафаксин не обладает сродством к опиатным или бензодиазепиновым рецепторам.

Эффективность и безопасность в клинических исследованиях

Депрессия. Эффективность препарата с быстрым высвобождением венлафаксина при лечении депрессии была продемонстрирована в пяти рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных исследованиях продолжительностью 4–6 недель для доз до 375 мг/сутки. Эффективность капсул с пролонгированным высвобождением венлафаксина при лечении депрессии была продемонстрирована в двух плацебо-контролируемых краткосрочных исследованиях продолжительностью 8–12 недель, включающих дозы от 75 до 225 мг/сутки. В одном долгосрочном исследовании взрослые амбулаторные пациенты, у которых наблюдался терапевтический эффект лечения венлафаксином пролонгированного действия (75, 150 или 225 мг) в 8-недельной открытой фазе исследования, были рандомизированы на 2 группы: продолжающую принимать назначенную дозу венлафаксина или принимающую плацебо; наблюдение на предмет рецидива продолжалось в течение 26 недель. Во втором долгосрочном исследовании эффективность венлафаксина для профилактики рецидивов эпизодов депрессии изучалась в 12-месячном плацебо-контролируемом двойном слепом клиническом исследовании у взрослых амбулаторных пациентов с рецидивами депрессии, у которых наблюдался терапевтический эффект от лечения венлафаксином (100–200 мг/сутки, по схеме 2 раза в сутки) последнего эпизода депрессии.

Электрофизиологические изменения со стороны сердца. В специальном исследовании интервала QTc у здоровых добровольцев было показано, что венлафаксин в клинически значимой мере не удлинял интервал QT в дозе, превышающей терапевтическую (450 мг, назначаемую 2 раза в день по 225 мг). Тем не менее в пострегистрационном периоде сообщалось об удлинении интервала QTc, пируэтной желудочковой тахикардии и желудочковой аритмии, особенно при передозировке и у пациентов с факторами риска, предрасполагающими к таким изменениям (см. «Особые указания», «Побочные действия», «Противопоказания»).

Всасывание. После разовой пероральной дозы венлафаксина быстрого высвобождения всасывается не менее 92% венлафаксина. Абсолютная биодоступность — 40–45%, что связано с пресистемным метаболизмом. После приема венлафаксина быстрого высвобождения C_max венлафаксина и ОДВ в плазме достигается через 2 и 3 часа соответственно. После приема капсулы с пролонгированным высвобождением венлафаксина C_max венлафаксина и ОДВ в плазме достигается через 5,5 и 9 часов соответственно. При одинаковых суточных дозах венлафаксина в таблетках с быстрым высвобождением и капсулах с пролонгированным высвобождением, капсулы с пролонгированным высвобождением всасываются медленнее, но в той же степени, что таблетки с быстрым высвобождением. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина или ОДВ.

Распределение. В терапевтических дозах связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови незначительно и составляет соответственно 27 и 30%. После внутривенного введения объем распределения венлафаксина при равновесной концентрации составляет (4,4±1,6) л/кг. При многократном приеме внутрь равновесная концентрация венлафаксина и ОДВ достигается в течение 3 дней.

Метаболизм. Венлафаксин интенсивно метаболизируется в печени, преимущественно до своего активного метаболита, ОДВ. Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют о биотрансформации венлафаксина в его основной активный метаболит ОДВ изоферментом CYP2D6. Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют о метаболизации венлафаксина до неосновного, менее активного метаболита N-десметил-венлафаксина изоферментом CYP3A4. Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют о слабом ингибировании венлафаксином изофермента CYP2D6. Венлафаксин не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2C9 и CYP3A4.

Выведение. Венлафаксин, ОДВ и другие метаболиты выделяются почками. Примерно 87% дозы венлафаксина выделяется почками в течение 48 часов в форме неизмененного венлафаксина (5%), неконъюгированного ОДВ (29%), конъюгированного ОДВ (26%) или других неосновных неактивных метаболитов (27%). Средний T_1/2 венлафаксина и ОДВ примерно (5±2) и (11±2) часов соответственно. Средняя величина клиренса венлафаксина и ОДВ в равновесном состоянии в плазме ± SD составляет (1,3±0,6) и (0,4±0,2) л/ч/кг соответственно.

Линейность/нелинейность. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Особые группы пациентов

Возраст и пол. Фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не зависит в значимой степени от возраста и пола пациентов.

Пациенты с быстрым/медленным метаболизмом изофермента CYP2D6. У пациентов с медленным метаболизмом изофермента CYP2D6 концентрации венлафаксина в плазме крови выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Поскольку суммарное системное воздействие (AUC) венлафаксина и ОДВ сходно у пациентов с медленным и быстрым метаболизмом, нет необходимости в различных режимах дозирования венлафаксина для этих двух групп.

Пациенты с нарушением функции печени. По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (Чайлд-Пью А и В) Т_1/2 венлафаксина и ОДВ увеличивался. Пероральный клиренс венлафаксина и ОДВ понижался. Отмечалась бóльшая степень вариабельности у участников. Данные о применении у пациентов с тяжелым нарушением функции печени ограничены (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе, T_1/2 увеличивался примерно на 180%, а клиренс снижался примерно на 57% в сравнении со здоровыми участниками. При этом T_1/2 ОДВ увеличивался примерно на 142%, а клиренс снижался примерно на 56%. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек и нуждающимся в гемодиализе необходимо уменьшение дозы (см. «Способ применения и дозы»).

повышенная чувствительность к действующему веществу (венлафаксин) или любому из вспомогательных веществ препарата;

одновременный прием необратимых ингибиторов МАО (ИМАО) ввиду риска развития серотонинового синдрома, сопровождающегося такими симптомами как психомоторное возбуждение, тремор и гипертермия:

— применение венлафаксина нельзя начинать раньше чем через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ИМАО;

— применение венлафаксина необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми ИМАО (см. «Взаимодействие» и «Особые указания»);

тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)<10 мл/мин, протромбиновое время (ПВ)>18 секунд);

беременность или предполагаемая беременность;

период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований);

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; сердечная недостаточность; заболевания коронарных артерий; изменения ЭКГ, в т.ч. удлинение интервала QT; нарушения электролитного баланса; артериальная гипертензия; тахикардия; судороги в анамнезе; внутриглазная гипертензия; закрытоугольная глаукома; маниакальные состояния в анамнезе; предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек; исходно сниженная масса тела.

Беременность. Отсутствуют адекватные данные о применении венлафаксина у беременных женщин. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Назначение венлафаксина беременной женщине допускается только в случае, если ожидаемая польза больше возможного риска. Как и в случае с другими ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС/СИОЗСН), у новорожденных могут наблюдаться симптомы отмены, если венлафаксин принимался до самых родов или незадолго до этого. У некоторых новорожденных, подвергшихся действию венлафаксина в конце III триместра, развиваются осложнения, требующие парентерального питания, вспомогательной искусственной вентиляции легких или продолжительного лечения в стационаре. Такие осложнения могут возникнуть непосредственно после родов. Согласно эпидемиологическим данным, применение СИОЗС при беременности, особенно в конце беременности, может повысить риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Хотя исследований по изучению связи персистирующей легочной гипертензии и лечения ИОЗСН не проводилось, принимая во внимание схожий механизм действия (угнетение обратного захвата серотонина), нельзя не учитывать этот потенциальный риск при назначении венлафаксина.

Следующие симптомы могут наблюдаться у новорожденных, если мать принимала СИОЗС/CИОЗСН в конце беременности: раздражимость, тремор, гипотония, постоянный плач, а также проблемы с сосанием или сном. Причиной этих симптомов могут быть серотонинергическое действие или симптомы лекарственной экспозиции. В большинстве случаев эти осложнения наблюдаются непосредственно после или в течение 24 часов после родов. Наблюдалось повышение риска послеродовых осложнений (менее, чем в два раза) после системного воздействия СИОЗС/CИОЗСН в последнем месяце беременности (см. «Побочные действия» и «Особые указания»).

Период грудного вскармливания. Венлафаксин и его активный метаболит ОДВ выделяются в грудное молоко. В пострегистрационном периоде у детей, находившихся на грудном вскармливании, наблюдались раздражительность, плач и нарушения ритма сна. Нельзя исключать такой риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Велаксин^® капсулы с пролонгированным высвобождением, следует принимать с учетом пользы кормления грудью для ребенка и пользы лечения препаратом Велаксин^® капсулы с пролонгированным высвобождением, для женщины. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность. Снижение фертильности наблюдалось в экспериментальных условиях, когда самцы и самки крыс получали ОДВ. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Рекомендуемая начальная доза венлафаксина пролонгированного действия составляет 75 мг 1 раз в сутки. У пациентов без ответа на начальную дозу 75 мг/сут целесообразным может быть увеличение дозы вплоть до максимальной (375 мг/сут). Дозу можно увеличивать с интервалом в 2 недели и более. При наличии клинических показаний ввиду тяжести симптомов дозу можно увеличивать с более короткими интервалами, которые, однако, должны быть не короче 4 дней.

Ввиду наличия риска дозозависимого развития нежелательных реакций, увеличение дозы следует проводить только после клинической оценки (см. «Особые указания»). Лечение следует продолжать с применением самой низкой эффективной дозы.

Лечение следует проводить в течение достаточно длительного периода времени, обычно в течение нескольких месяцев или более. Лечение следует регулярно пересматривать в индивидуальном порядке.

Более длительное лечение также может быть целесообразным для профилактики рецидивов депрессивных эпизодов. В большинстве случаев рекомендуемая доза для профилактики рецидивов депрессивных эпизодов такая же, как и для лечения при текущем эпизоде. Прием антидепрессантов следует продолжать в течение не менее шести месяцев после достижения ремиссии.

Пожилые пациенты. Сам по себе возраст не является причиной для коррекции дозы венлафаксина.

Однако при лечении пожилых пациентов требуется соблюдать осторожность (например, в связи с возможным нарушением функции почек, возможностью изменения чувствительности и аффинности к нейромедиаторам, проявляющейся с возрастом). Таким пациентам следует всегда назначать наименьшие эффективные дозы, а при необходимости повышения дозы пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Замена препарата. Пациентов, принимающих венлафаксин в таблетках с немедленным высвобождением, можно перевести на венлафаксин в капсулах пролонгированного действия с их назначением в соответствующей эквивалентной суточной дозе. Например пациентов, получающих венлафаксин в таблетках с немедленным высвобождением в дозе 37,5 мг два раза в сутки, можно перевести на венлафаксин в капсулах пролонгированного действия в дозе 75 мг один раз в сутки. Может потребоваться корректировка дозы в индивидуальном порядке.

Дети и подростки (в возрасте до 18 лет). Венлафаксин противопоказан детям и подросткам.

В контролируемых клинических исследованиях с участием детей и подростков с большим депрессивным расстройством не удалось показать эффективность лечения и подтвердить применение венлафаксина у пациентов этой возрастной группы (см. «Побочные действия» и «Особые указания»).

Эффективность и безопасность применения венлафаксина по другим показаниям у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью в целом следует рассмотреть вопрос о снижении дозы на 50%. Однако ввиду вариабельности клиренса препарата у разных пациентов может быть необходим подбор дозы в индивидуальном порядке. Данные по пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены. Следует соблюдать осторожность и рассмотреть вопрос о снижении дозы более чем на 50%.

При лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью потенциальную пользу от терапии следует сопоставить с ее рисками.

Нарушение функции почек. Несмотря на отсутствие необходимости изменения дозы у пациентов с СКФ 30–70 мл/мин, рекомендуется соблюдать осторожность. У пациентов, которым требуется гемодиализ, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин) дозу следует снизить на 50 %. Ввиду вариабельности клиренса препарата у таких пациентов может быть необходим подбор дозы в индивидуальном порядке.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения венлафаксином. Следует избегать резкого прекращения приема препарата. При прекращении лечения дозу венлафаксина следует снижать постепенно, в течение как минимум одной-двух недель, чтобы снизить риск развития реакций отмены (см. «Побочные действия» и «Особые указания»). Однако период времени, необходимый для постепенной отмены препарата, и степень снижения дозы могут зависеть от принимаемой пациентом дозы, продолжительности лечения и индивидуальных особенностей пациента. У некоторых пациентов может потребоваться очень медленная отмена препарата в течение нескольких месяцев или дольше. Если после снижения дозы или прекращения лечения возникают неприемлемые симптомы, то следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата в ранее принимавшейся дозе. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы препарата, однако делать это следует еще более медленно.

Способ применения

Внутрь, во время еды, каждый день примерно в одно и то же время. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Запрещается их разделение, измельчение, разжевывание или растворение.

Капсулы венлафаксина пролонгированного действия содержат пеллеты сферической формы, из которых в пищеварительный тракт медленно высвобождается активное вещество. Нерастворимая часть этих пеллет выводится с калом.

Резюме профиля безопасности

Очень частыми нежелательными реакциями (≥1/10) в клинических исследованиях были тошнота, сухость во рту, головная боль и потливость (в т.ч. ночная потливость).

Перечень нежелательных реакций в виде таблицы

Нежелательные реакции представлены ниже в виде распределения по системно-органным классам, с указанием частоты их возникновения и в порядке уменьшения их серьезности внутри каждой категории.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота не установлена (нельзя оценить по имеющимся данным).

¹Непредвиденные нежелательные реакции, выявленные в пострегистрационном периоде.

²О возникновении суицидальных мыслей и суицидального поведения сообщалось во время лечения венлафаксином и на ранних сроках после прекращения лечения препаратом (см. «Особые указания»).

³См. «Особые указания».

⁴Согласно объединенным данным клинических исследований, частота развития головной боли при приеме венлафаксина и плацебо была аналогичной.

⁵Это явление наблюдалось при лечении препаратами из группы СИОЗС/ИОЗСН (см. «Применение при беременности и кормлении грудью» и «Особые указания»).

Прекращение лечения. Прекращение лечения венлафаксином (особенно резкое) часто ведет к развитию симптомов отмены. Чаще всего наблюдались следующие реакции: головокружение, нарушения чувствительности (в т.ч. парестезия), нарушения сна (в т.ч. бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, вертиго, головная боль, гриппоподобный синдром, нарушения зрения и артериальная гипертензия. Как правило, тяжесть этих симптомов от легкой до умеренной, при этом проходят они без лечения. Однако у некоторых пациентов эти симптомы могут быть очень выраженными и/или длительными. Поэтому, когда лечение венлафаксином больше не требуется, рекомендуется его медленная отмена, с постепенным снижением дозы препарата. Следует помнить, что у некоторых пациентов наблюдалась выраженная агрессивность и суицидальные мысли при снижении дозы препарата или во время прекращения лечения (см. «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Пациенты детского возраста. В целом профиль нежелательных реакций на применение венлафаксина (в плацебо-контролируемых клинических исследованиях) у детей и подростков (в возрасте от 6 до 18 лет) был аналогичен таковому у взрослых. Как и у взрослых, у пациентов детского возраста наблюдались снижение аппетита, уменьшение массы тела, повышение артериального давления и повышение содержания холестерина в сыворотке крови (см. «Особые указания»). В клинических исследованиях у детей наблюдалось развитие побочной реакции — суицидальные мысли. Также более часто сообщалось о появлении враждебности, особенно при большом депрессивном расстройстве, а также самоповреждениях. В частности, у детей наблюдались следующие нежелательные реакции: боль в животе, ажитация, диспепсия, экхимоз, носовое кровотечение и миалгия.

ИМАО

Необратимые неселективные ИМАО. Одновременное применение необратимых неселективных ИМАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велаксин^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии необратимыми неселективными ИМАО. Прием венлафаксина необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми неселективными ИМАО (см. «Противопоказания» и «Особые указания»).

Обратимый и селективный ИМАО-А (моклобемид). Ввиду риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется совместное применение венлафаксина и обратимых избирательных ИМАО, таких как моклобемид. Перерыв между началом лечения венлафаксином и предшествующим лечением обратимым ИМАО не может быть меньше 14 дней. Терапию ИМАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин^® (см. «Особые указания»).

Обратимый неселективный ИМАО (линезолид). Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неселективным ИМАО, не следует назначать его пациентам, принимающим венлафаксин (см. «Особые указания»). Тяжелые неблагоприятные реакции наблюдали у пациентов, недавно прекративших прием ИМАО и начавших принимать венлафаксин или прекративших лечение венлафаксином незадолго до начала лечения ИМАО. Эти реакции включают тремор, миоклонию, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, покраснение лица, головокружение и повышенную температуру с признаками, напоминающими ЗНС, судорожные припадки и смерть.

Серотониновый синдром

Как и в случае других серотонинергических средств, при приеме венлафаксина может наблюдаться серотониновый синдром, особенно при совместном применении с другими средствами, которые оказывают действие на серотонинергическую нейромедиаторную систему. К таким средствам относятся триптаны, СИОЗСН, СИОЗС, амфетамин, литий, сибутрамин, зверобой (Hypericum perforatum), бупренорфин (или комбинация бупренорфина с налоксоном), фентанил и его аналоги, трамадол, дексометорфан, тапентадол, петидин, метадон и пентазоцин, лекарственные средства, нарушающие метаболизм серотонина (в т.ч. ИМАО, например, метиленовый синий), предшественники серотонина (такие как добавки триптофана), а также антипсихотические средства и другие антагонисты дофамина (см. «Противопоказания» и «Особые указания»). Если по клиническим показаниям требуется совместное применение венлафаксина с другими препаратами, влияющими на серотониновую и/иди дофаминовую систему нейротрансмиттеров, рекомендуется тщательное наблюдение пациента, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Не рекомендуется совместное применение венлафаксина и предшественников серотонина (таких как добавки триптофана) (см.«Особые указания»).

Вещества, действующие на ЦНС

Отсутствует систематическая оценка риска совместного применения венлафаксина и веществ, действующих на ЦНС. Следовательно, рекомендуется соблюдать осторожность при приеме венлафаксина в комбинации с веществами, действующими на ЦНС.

Этанол. Доказано, что венлафаксин не усиливает вызванные этанолом нарушения умственных и двигательных функций. Тем не менее, как и при применении всех других лекарственных средств, действующих на ЦНС, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от приема алкоголя.

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QТ

При совместном применении венлафаксина с другими препаратами, вызывающими удлинение интервала QTc, повышается риск удлинения интервала QTc и развития желудочковых аритмий (например, типа «пируэт»). Поэтому следует избегать совместного применения таких препаратов (см. «Особые указания»).

К группам таких лекарственных средств относятся:

— антиаритмические препараты Iа и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид);

— некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин);

— некоторые макролиды (например, эритромицин);

— некоторые антигистаминные препараты;

— некоторые хинолоновые антибактериальные препараты (например, моксифлоксацин).

Приведенный выше перечень неполный, поэтому следует избегать совместного применения всех препаратов, о которых известно, что они вызывают значимое удлинение интервала QT.

Влияние других лекарственных средств на венлафаксин

Кетоконазол (ингибитор изофермепта CYP3A4). Фармакокинетическое исследование с участием лиц с изоферментом CYP2D6 с быстрым метаболизмом (БМ) и с медленным метаболизмом (ММ) показало, что после приема кетоконозола увеличивается AUC венлафаксина (70 и 21% для изофермента CYP2D6 ММ и БМ соответственно) и ОДВ (33 и 23% для CYP2D6 ММ и БМ соответственно). Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, позаконазола, кетоконазола, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина могут повысить уровни венлафаксина и ОДВ. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если лечение пациента включает совместное применение ингибитора изофермента CYP3A4 и венлафаксина.

Влияние венлафаксина на другие лекарственные средства

Литий. При одновременном применении венлафаксинf с литием может развиться серотониновый синдром (см. Серотониновый синдром).

Диазепам. Венлафаксин не изменяет фармакокинетику, фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметилдиазепама. Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина или ОДВ. Неизвестно о фармакокинетическом и/или фармакодинамическом взаимодействии с другими бензодиазепинами.

Имипрамин. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. При приеме венлафаксина в дозе 75–150 мг/сутrb наблюдалось дозозависимое повышение AUC 2-ОН-дезипрамина в 2,5–4,5 раза. Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина или ОДВ. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и имипрамина.

Галоперидол. Фармакокинетические исследования с галоперидолом показали снижение общего перорального клиренса на 42%, повышение AUC на 70%, повышение C_max на 88%; изменение Т_1/2 галоперидола не наблюдались. Это следует учитывать у пациентов, принимающих галоперидол совместно с венлафаксином. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Рисперидон. При одновременном применении венлафаксина с рисперидоном AUC рисперидона повышалась на 50%, однако фармакокинетика активной антипсихотической фракции (рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон) существенно не изменяется. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Метопролол. В результате совместного применения венлафаксина и метопролола у здоровых добровольцев в исследовании фармакокинетического взаимодействия обоих лекарственных средств концентрация метопролола в плазме крови повысилась примерно на 30–40%, при этом концентрация в плазме его активного метаболита α-гидроксиметопролола осталась без изменений. Клиническая значимость этого результата для пациентов, страдающих гипертензией, неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинетический профиль венлафаксина или его активного метаболита ОДВ. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и метопролола.

Индинавир. Фармакокинетическое исследование с индинавиром показало снижение AUC индинавира на 28% и снижение C_max индинавира на 36%. Индинавир не влияет на фармакокинетику венлафаксина или ОДВ. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Препараты, метаболизируемые с участием цитохромов Р450

В исследованиях in vivo было показано, что венлафаксин является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6. In vivo венлафаксин не ингибировал изоферменты CYP3A4 (алпразолам и карбамазепин), CYP1A2 (кофеин), CYP2C9 (толбутамид) или CYP2C19 (диазепам).

Пероральные контрацептивы

В пострегистрационном периоде сообщалось о нежелательных беременностях у пациенток, получавших венлафаксин и принимавших оральные контрацептивные препараты. Отсутствуют однозначные доказательства, что эти беременности наступили в результате лекарственного взаимодействия с венлафаксином. Исследования по лекарственному взаимодействию с гормональными контрацептивными препаратами не проводились.

Симптомы: в пострегистрационном периоде зарегистрированы случаи передозировки венлафаксина, преимущественно в комбинации с алкоголем и/или другими лекарственными средствами. К наиболее частым явлениям при передозировке относятся тахикардия, изменение уровня сознания (от сонливости до комы), мидриаз, судороги и рвота. К другим зарегистрированным явлениям относятся изменения ЭКГ (например, удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS (см. «Фармакодинамика»), желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, головокружение; также поступали сообщения о смертельных исходах. В опубликованных ретроспективных исследованиях сообщается, что передозировка венлафаксина может быть связана с более высоким риском летальных исходов в сравнении с антидепрессантами — СИОЗС, но ниже, чем для трициклических антидепрессантов. Эпидемиологические исследования показали, что риск суицида у пациентов, леченных венлафаксином, выше, чем у пациентов, леченных СИОЗС. Неясна степень, в которой выявленный повышенный риск летальных исходов может быть отнесен на счет токсичности венлафаксина при передозировке либо связан с некоторыми характеристиками пациентов, леченных венлафаксином. С целью снижения риска передозировки рецепты на венлафаксин следует выписывать на минимальное количество препарата, с надлежащим ведением пациента.

Лечение: рекомендуется общее поддерживающее и симптоматическое лечение. Рекомендуется непрерывный контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС) и жизненно важных функций. Применение активированного угля для снижения всасывания препарата может понизить всасывание действующего вещества. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Форсированный диурез, диализ, перфузия крови и обменное переливание крови, вероятно, малоэффективны. Специфические антидоты неизвестны.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток, самоповреждения и суицида (явлений, связанных с суицидом). Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поскольку улучшение может не наступать в течение первых нескольких недель лечения или дольше, необходимо тщательное наблюдение пациентов до появления таких улучшений. Клинический опыт свидетельствует о возможном повышении риска суицида на ранних стадиях лечения.

Другие психические состояния, при которых назначается венлафаксин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут ухудшаться депрессивным расстройством. Предосторожности, соблюдаемые при лечении пациентов с большими депрессивными расстройствами, следует соблюдать и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами. Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе и пациенты, у которых до начала лечения были суицидальные мысли или попытки к суициду, имеют больший риск суицидальных мыслей и попыток суицида, поэтому во время лечения они должны находиться под тщательным наблюдением. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал, что повышенный риск суицидального поведения у лиц, принимающих антидепрессанты, в сравнении с принимающими плацебо, наблюдается у пациентов в возрасте до 25 лет. Пациентам, в частности с высоким риском, требуется тщательное наблюдение во время медикаментозного лечения, особенно в начале лечения и при изменении доз. Пациентов (а также лиц, осуществляющих уход за пациентами) следует предупреждать о необходимости наблюдения на предмет клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении и о необходимости обратиться за медицинской помощью при появлении данных симптомов.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Велаксин^® нельзя применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), а также враждебности (преимущественно агрессия, враждебное поведение, озлобленность) в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо. Если же, несмотря на это, по клинической необходимости принимается решение о проведении лечения, необходимо тщательное наблюдение пациента в отношении появления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные по безопасности отдаленных эффектов в отношении роста, созревания, а также когнитивного и поведенческого развития у детей и подростков.

Серотониновый синдром

Как и при приеме других серотонинергических средств, при лечении венлафаксином возможно возникновение серотонинового синдрома или ЗНС — потенциально опасного для жизни состояния, в частности при совместном применении с другими серотонинергическими лекарственными средствами, такими как триптаны, СИОЗС, ИОЗСН, амфетамины, литий, сибутрамин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), бупренорфин (или его комбинация с налоксоном), фентанил и его аналоги, трамадол, декстраметорфан, тапентадол, петидин, метадон и пентазоцин), с лекарственными средствами, тормозящими метаболизм серотонина (такими как ИМАО, например, метиленовый синий), с предшественниками серотонина (добавки, содержащие триптофан), а также с антипсихотическими препаратами или другими антагонистами дофамина (см. «Противопоказания» и «Взаимодействие»). К симптомам серотонинового синдрома могут относиться изменения психического статуса (например, психомоторное возбуждение, галлюцинации, кома), нестабильность вегетативной нервной системы (ВНС), например, тахикардия, нестабильное артериальное давление (АД), гипертермия, нейромышечные нарушения (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). В самой тяжелой форме серотониновый синдром похож на ЗНС с гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью ВНС, быстрыми изменениями жизненно важных функций и психического состояния пациента. При необходимости совместного применения венлафаксина с другими препаратами, влияющими на серотонинергическую или дофаминергическую систему нейротрансмиттеров, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения и при повышении дозы. При подозрении на серотониновый синдром целесообразно понизить дозу или отменить лечение в зависимости от тяжести симптомов. Совместное применение венлафаксина с предшественниками серотонина (например, добавками, содержащими триптофан) не рекомендуется.

Закрытоугольная глаукома

В связи с приемом венлафаксина может возникнуть мидриаз. Рекомендуется тщательное наблюдение пациентов с повышенным внутриглазным давлением или пациентов с риском узкоугольной глаукомы (закрытоугольной глаукомы).

АД

Поступают частые сообщения о дозозависимом повышении АД, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД при приеме венлафаксина. В пострегистрационном периоде наблюдалось несколько случаев тяжелого повышения АД, требующего немедленного лечения. До начала лечения все пациенты должны проходить тщательное обследование по поводу высокого АД, также необходим контроль предшествующей гипертензии. Необходим периодический контроль АД после начала лечения, а также после увеличения дозы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, у которых основное заболевание может сопровождаться повышением АД, например при нарушенной сердечной функции.

Сердечный ритм

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, особенно во время приема высоких доз. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут ухудшаться при повышении ЧСС.

Заболевания сердца и риск развития аритмии

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсиронной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат этим пациентам следует с осторожностью. В пострегистрационном периоде при приеме венлафаксина наблюдались случаи удлинения интервала QTc, желудочковой тахикардии по типу «пируэт», желудочковой тахикардии, а также случаи сердечных аритмий с летальным исходом, особенно при передозировке и у пациентов с факторами риска развития удлинения интервала QTc и пируэтной желудочковой тахикардии. Необходимо оценить соотношение риска и пользы, прежде чем назначать венлафаксин пациентам с высоким риском серьезных сердечных аритмий (см. «Фармакодинамика»).

Судороги

При лечении венлафаксином возможно появление судорог. Как и все антидепрессанты, венлафаксин следует с осторожностью назначать пациентам с судорогами в анамнезе; данные пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Гипонатриемия

Во время приема вендафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в т.ч. у пожилых пациентов, пациентов, принимающих диуретики, и у лиц с повышенным риском развития гиповолемии по другим причинам), может наблюдаться гипонатриемия и/или СН АДГ.

Аномальное кровотечение

Лекарственные средства, ингибирующие захват серотонина, могут приводить к снижению функции тромбоцитов. У пациентов, принимающих СИОЗС или СИОЗСН, включая венлафаксин, возможно появление петехий, экхимозов, гематом, носовых кровотечений, а также желудочно-кишечных и угрожающих жизни кровотечений. Как и другие СИОЗС, венлафаксин следует с осторожностью назначать пациентам, предрасположенным к кровотечениям, в т.ч. пациентам, принимающим противосвертывающие средства и ингибиторы агрегации тромбоцитов. При приеме СИОЗС/СИОЗСН может повышаться риск развития послеродового кровотечения (см. «Побочные действия» и «Особые указания»).

Холестерин в сыворотке крови

В клинических исследованиях с плацебо-контролем было отмечено клинически значимое повышение концентрации холестерина сыворотки крови у 5,3% пациентов, получающих венлафаксин, и 0,0% у пациентов, получающих плацебо на протяжении не менее 3 месяцев. При длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль концентрации холестерина сыворотки крови.

Совместное применение со средствами для снижения массы тела

Безопасность и эффективность сочетания венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, в т.ч. фентермином, не установлены. Венлафаксин не следует применять как средство для снижения массы тела и не рекомендуется сочетать с другими препаратами.

Мания/гипомания

У небольшого числа пациентов с аффективными расстройствами, получавших антидепрессанты, в т.ч. и венлафаксин, могут наблюдаться мания/гипомания. Как и другие антидепрессанты, следует с осторожностью назначать венлафаксин пациентам с биполярным аффективным расстройством в личном или семейном анамнезе.

Агрессия

У небольшого числа пациентов на фоне лечения антидепрессантами, в т.ч. венлафаксином, может наблюдаться агрессия. Данные симптомы отмечались в начале лечения, при увеличении дозы и прекращении лечения. Как и другие антидепрессанты, следует с осторожностью назначать венлафаксин пациентам с агрессией в анамнезе.

Прекращение лечения

Хорошо известно, что при прекращении лечения антидепрессантами могут возникать симптомы отмены, которые иногда могут быть продолжительными и тяжелыми. При изменении режима дозирования венлафаксина, в т.ч. при отмене этого препарата, у пациентов наблюдались суицид/суицидальные мысли и агрессия. Поэтому пациенты должны находиться под тщательным наблюдением при снижении дозы препарата или прекращении лечения (см. Суицид/суицидальные мысли или ухудшение состояния, Агрессия). Симптомы отмены при прекращении лечения возникают часто, особенно если лечение отменяется резко (см. «Побочные действия»). В клинических исследованиях нежелательные явления при прекращении лечения (в период снижения дозы и по завершении снижения дозы) наблюдались приблизительно у 31% пациентов, получавших венлафаксин, и у 17% пациентов, получавших плацебо. Риск развития симптомов отмены может зависеть от множества факторов, в т.ч. от продолжительности лечения и дозы препарата, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдались головокружение, нарушения чувствительности (в т.ч. парестезия), нарушения сна (в т.ч. бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль, нарушения зрения и артериальная гипертензия. Как правило, тяжесть этих симптомов от легкой до умеренной; однако у некоторых пациентов эти симптомы могут быть очень выраженными. Эти симптомы обычно возникают в течение нескольких первых дней после прекращения лечения, однако в очень редких случаях о развитии таких симптомов сообщалось у пациентов, которые случайно пропустили прием 1 дозы препарата. Как правило, эти симптомы проходят без лечения, с разрешением в течение 2 недель; однако у некоторых пациентов они могут присутствовать дольше (2–3 месяца и более). Поэтому при прекращении лечения дозу венлафаксина рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента (см.«Способ применения и дозы»). У некоторых пациентов для полного прекращения лечения может потребоваться несколько месяцев и более.

Нарушение сексуальной функции. СИОЗСН могут вызвать симптомы нарушения сексуальной функции (см. «Побочные действия»). Сообщалось о длительном нарушении сексуальной функции, симптомы которой не исчезали после отмены СИОЗСН.

Акатизия/психомоторное беспокойство

Применение венлафаксина связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным и тревожащим пациента беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с подобными симптомами повышение дозы может иметь неблагоприятный эффект.

Сухость во рту

Сухость во рту отмечается у 10% пациентов, леченных венлафаксином. Это может повысить риск развития кариеса, пациентам необходимо сообщить о важности гигиены полости рта и зубов.

Сахарный диабет

У пациентов, страдающих сахарным диабетом, применение СИОЗС или венлафаксина может изменить гликемический контроль. Может возникнуть необходимость изменения дозы инсулина и/или оральных антидиабетических препаратов.

Изменение результатов лабораторных тестов на присутствие наркотических препаратов

Ложноположительные результаты анализа мочи по иммунотесту на фенилциклидин и амфетамин наблюдались у пациентов, принимавших венлафаксин. Ложноположительные результаты могут наблюдаться в течение нескольких дней после отмены венлафаксина. С помощью подтверждающих тестов, таких как газовая хроматография или масс-спектрометрия, можно отличить венлафаксин от фенилциклидина и амфетамина.

Содержание натрия

Каждая капсула препарата Велаксин^® 75 мг содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, т.е. практически не содержит натрия. Каждая капсула препарата Велаксин^® 150 мг содержит 36 мг натрия, что соответствует 1,8% рекомендуемой ВОЗ суточной дозы натрия для взрослых (2 г).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. управление транспортными средствами и механизмами).

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 9900, Кёрменд, ул. Матяш кирай, 65, Венгрия (все стадии производства); 1165 Будапешт, ул. Бёкеньфёльди 118-120, Венгрия (первичная упаковка, вторичная (потребительская) упаковка, выпускающий контроль качества).

Держатель регистрационного удостоверения. ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.

Организация, принимающая претензии от потребителя. ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121225, Москва, ул. Ярцевская, 19, Блок В, эт. 13-й.

Тел.: (495) 363-39-66.

Велаксин® – лекарственное средство, так называемый ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, действующее на центральную нервную систему. Препараты этой группы применяются для лечения депрессии и других состояний (например, тревожных расстройств). Считается, что при депрессии и тревожных расстройствах уровень серотонина и норадреналина в мозге понижается. Механизм действия антидепрессантов точно не изучен, однако, предполагается, что они способны повысить уровень серотонина и норадреналина в мозге.
Велаксин® таблетки показаны для лечения депрессии у взрослых, а после наступления улучшения, для профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии.
Правильное лечение депрессии поможет Вам чувствовать себя лучше. Нелеченая депрессия спонтанно не проходит, ее течение может стать более серьезным, и лечение станет намного труднее.

• если у Вас аллергия на венлафаксин или любые другие вспомогательные вещества, приведенные в разделе «Состав»;
• если Вы принимаете или недавно (менее 14 дней назад) принимали антидепрессанты – ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) для лечения депрессии или болезни Паркинсона. Одновременное применение ИМАО с другими препаратами, в том числе и с препаратом Велаксин®, может вызвать тяжелые или даже угрожающие жизни побочные эффекты. Кроме того, Вы должны подождать не менее 7 дней после завершения лечения препаратом Велаксин® перед переходом на препарат из группы ИМАО (см. также разделы «Серотониновый синдром» и «Другие лекарственные средства и препарат Велаксин®»).

Перед началом приема препарата Велаксин® таблетки проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом:
• если Вы одновременно с таблетками Велаксин® принимаете другие препараты, которые могут повысить риск развития серотонинового синдрома (см. раздел «Другие лекарственные средства и препарат Велаксин®»);
• если Вы страдаете закрытоугольной глаукомой (в этом случае необходимо следить за внутриглазным давлением);
• если у Вас повышено или раньше было повышено артериальное давление;
• если у Вас есть или раньше было заболевание сердца;
• если у Вас случаются или раньше случались эпилептические припадки;
• если у Вас понижен или раньше был понижен уровень натрия в крови (гипонатриемия);
• если у Вас легко появляются синяки или имеется тенденция к повышенной кровоточивости (нарушения свертывания крови) или если Вы принимаете лекарственные средства, повышающие риск кровотечения;
• если у Вас повышен уровень холестерина в крови;
• если у Вас или Ваших родственников имеются или раньше были расстройства настроения, сопровождающиеся чрезмерно повышенным настроением и эйфорией с последующим пониженным настроением (эпизоды мании или биполярные расстройства);
• если у Вас наблюдается или раньше было агрессивное поведение.
Велаксин® может вызвать ощущение беспокойства или неспособность оставаться в положении сидя или стоя. Если Вы это заметили, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
Если у Вас имеется любое из вышеприведенных состояний, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед началом приема препарата Велаксин® таблетки.

Мысли о самоубийстве и ухудшение течения депрессии

Мысли о суициде или самоповреждении могут быть проявлением основного заболевания (например, депрессии или тревожного состояния). Они могут возникать или усиливаться в начале лечения, когда антидепрессант назначается впервые, до развития выраженного антидепрессивного эффекта и улучшения Вашего самочувствия (примерно около двух недель или дольше).
Такие мысли могут возникать с большей вероятностью:
— если у Вас ранее были мысли о самоубийстве или самоповреждении;
— если Вы молодой взрослый человек. Результаты клинических исследований выявили повышенный риск поведения, связанного с самоубийством, у взрослых пациентов младше 25 лет, страдающих психиатрическими заболеваниями, которые получали антидепрессанты.
Немедленно обратитесь к врачу или в больницу при возникновении любых тревожащих Вас мыслей или ощущений.
Возможно, Вам поможет, если Вы сообщите о том, что страдаете такими симптомами, Вашему родственнику или близкому другу и попросите их прочитать данный листок-вкладыш. Попросите их сообщить Вам о возможном ухудшении Ваших симптомов, или если они замечают изменения в Вашем поведении.

Сухость во рту

Сухость во рту наблюдали у 10 % пациентов, получавших венлафаксин. Это может повысить риск развития кариеса, поэтому Вам рекомендуется уделять повышенное внимание гигиене полости рта.
Дети и подростки (в возрасте до 18 лет):
Венлафаксин противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Прием препаратов данного класса в этой возрастной группе связан с возможным увеличением риска нежелательных эффектов, таких как суицидальные мысли, попытка самоубийства, самоповреждение, враждебность. Несмотря на это, врач может назначить Велаксин® пациентам младше 18 лет, если врач решит, что это необходимо пациенту. Если врач назначил Велаксин® пациенту младше 18 лет, и Вы хотели бы обсудить это решение, обратитесь за советом к врачу. Сообщите врачу о развитии или ухудшении вышеприведенных симптомов, если пациент младше 18 лет принимает Велаксин®. Кроме того, долгосрочные эффекты безопасности препарата Велаксин® с точки зрения роста, созревания, когнитивных и поведенческих функций в этой возрастной группе еще не выявлены.

Сообщите врачу или фармацевту, если Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать любые лекарственные средства. Ваш лечащий врач решит, можно ли Вам принимать Велаксин® одновременно с другими лекарственными средствами. Не начинайте и не отменяйте прием других препаратов, в том числе отпускаемых без рецепта и фитопрепаратов без предварительной консультации с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.
Антидепрессанты из группы ингибиторов МАО (например, ниаламид или фенелзин) (см. раздел «Не принимайте препарат»). Серотониновый синдром, состояние, возможно, угрожающее жизни (см. раздел «Возможные побочные эффекты») может развиться на фоне лечения венлафаксином, в особенности при его сочетании с другими лекарственными средствами, как например:
• триптаны (препараты для лечения мигрени);
• препараты для лечения депрессии (ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические препараты или средства, содержащие литий);
• лекарственные средства, содержащие линезолид (антибиотик для лечения инфекций);
• лекарственные средства, содержащие моклобемид (обратимый ингибитор моноаминоксидазы) – препарат для лечения депрессии;
• лекарственные средства, содержащие сибутрамин (препарат для уменьшения веса тела);
• лекарственные средства, содержащие трамадол (обезболивающее лекарственное средство);
• средства, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) – натуральный фитопрепарат для лечения нетяжелой депрессии;
• о лекарственные средства, содержащие триптофан (для лечения нарушений сна или депрессии).
Признаки и симптомы серотонинового синдрома могут включать следующую комбинацию: беспокойство, галлюцинации, нарушение координации движений, учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, быстрые колебания артериального давления, повышенная активность рефлексов, диарея, кома, тошнота, рвота.
Если Вы считаете, что у Вас развился серотониновый синдром, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с препаратом Велаксин® и, таким образом, должны применяться с осторожностью:
• кетоконазол (противогрибковый препарат);
• галоперидол или рисперидон (для лечения психиатрических заболеваний);
• метопролол (бета-блокатор для лечения повышенного артериального давления и некоторых заболеваний сердца).

Одновременное применение с пищей, напитками и алкоголем
Таблетки Велаксин® следует принимать с пищей (см. раздел «Как следует принимать препарат»).
Не употребляйте спиртные напитки во время лечения препаратом Велаксин®.
Таблетки Велаксин® содержат лактозу
Каждая таблетка 37,5 мг, 50 мг и 75 мг содержит 84,93 мг, 113,24 мг и 169,86 мг лактозы моногидрата соответственно.
Если Ваш лечащий врач предупредил Вас, что у Вас имеется непереносимость некоторых типов Сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед началом использования этого медицинского средства.

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны, или планируете забеременеть, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту до начала применения этого препарата.

Беременность

Венлафаксин противопоказан при беременности, так как безопасность его применения при беременности не доказана. Если Вы беременны или планируете забеременеть во время лечения этим препаратом, сообщите об этом врачу или акушеру, так как у Вашего ребенка могут развиться определенные симптомы после рождения. Такие симптомы обычно развиваются в течение первых 24 часов после родов, к ним относятся нарушения приема пищи и затрудненное дыхание новорожденного. Если у Вашего ребенка после рождения развились такие, беспокоящие Вас симптомы, обратитесь к Вашему врачу или акушеру за советом.
Обязательно сообщите Вашему врачу или акушеру, что Вы принимаете Велаксин®. Такие и похожие препараты (ингибиторы обратного захвата серотонина), принимаемые во время беременности, могут повысить риск развития тяжелого состояния у новорожденных (персистирующая легочная гипертензия новорожденных, ПЛГН). При этом у новорожденных повышается частота дыхания и развивается синюшный цвет кожных покровов. Эти симптомы обычно развиваются в течение 24 часов после рождения ребенка. Если Вы обнаружили такие симптомы у Вашего ребенка, немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу или акушеру.

Период грудного вскармливания

Велаксин® выделяется в грудное молоко, что может повлиять на здоровье ребенка. Велаксин® следует отменить в период кормления ребенка грудью. Ваш лечащий врач примет решение, следует ли Вам прекратить грудное вскармливание или отменить лечение препаратом Велаксин®.
Проконсультируйтесь с врачом перед приемом любого лекарственного средства, если Вы беременны или кормите ребенка грудью.

Не управляйте автотранспортом и не работайте с механизмами, прежде чем не узнаете, как влияет на Вас препарат Велаксин®.

Всегда принимайте таблетки Велаксин® в соответствии с предписаниями врача. При возникновении вопросов обратитесь к врачу или фармацевту.

Режим дозирования

Обычно рекомендуемая начальная доза – 75 мг/сутки, разделенные на 2 приема. Ваш лечащий врач может постепенно увеличить дозу препарата. При необходимости при депрессии дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 375 мг.
Особые группы пациентов
Дозы для лечения пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени или почек, как правило, ниже обычных и должны быть подобраны врачом индивидуально, учитывая функциональное состояние почек и печени.

Способ применения

Препарат Велаксин® следует принимать внутрь во время еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу обычно делят на два приема (утром и вечером), каждый раз приблизительно в одно и то же время.
Если Вы приняли больше таблеток, чем назначено
Немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу или в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Возьмите с собой эту инструкцию и оставшиеся таблетки, чтобы показать врачу.
Симптомы передозировки: неритмичные сердечные сокращения, слишком частый или редкий пульс, падение артериального давления, судорожный припадок, понижение уровня концентрации внимания (от сонливости до комы), размытость зрения, рвота.
Если Вы забыли вовремя принять препарат
Если Вы забыли вовремя принять таблетку, продолжите принимать препарат в обычном режиме, не превышая суточную дозу, назначенную врачом. Не принимайте двойную дозу препарата Велаксин®, чтобы компенсировать пропущенный прием, потому что это может привести к передозировке.
Если Вы прекратили принимать препарат
Не прекращайте и не прерывайте прием препарата Велаксин® самостоятельно, даже если Ваше самочувствие улучшилось!
После резкого прекращения приема препарата Велаксин® могут наблюдаться следующие симптомы отмены: утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, сухость во рту, потеря аппетита, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, спутанность сознания, возбудимость, звон в ушах, ощущение покалывания или чувство, похожее на электрошок, слабость, потливость, судороги, гриппоподобные симптомы.
Ваш лечащий врач порекомендует Вам постепенное снижение дозы перед отменой препарата Велаксин®. Если у Вас развиваются симптомы отмены, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.

Как и другие лекарственные средства, данный препарат может вызвать побочные эффекты, однако они проявляются не у всех.
Аллергические реакции
Если Вы замечаете любые из нижеприведенных симптомов, не принимайте таблетки Велаксин®. Немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу или обратитесь в отделение экстренной помощи ближайшей больницы:
• признаки аллергической реакции, такие как тяжелая кожная сыпь, зуд, крапивница (поднимающиеся над поверхностью кожи красные или бледные пятна, обычно сопровождающиеся зудом), отек лица или языка, гортани, рук или ног, чувство сдавленности в груди, дыхание с хрипами, затруднение дыхания или глотания;
• ощущение чрезмерной нервозности, головокружения, сильного сердцебиения, внезапного покраснения кожи и/или ощущение жара.
Серьезные побочные эффекты
Если Вы замечаете любые из нижеприведенных симптомов, возможно, Вам необходима экстренная медицинская помощь:
• нарушения со стороны сердца, в том числе нерегулярные сердечные сокращения, повышение артериального давления;
• нарушения со стороны органа зрения, такие как размытость зрения, расширенные зрачки;
• нарушения со стороны нервной системы, такие как головокружение, ощущение покалывания, нарушения движения, судороги;
• нарушения психики, такие как повышенная активность и эйфория;
• симптомы отмены лечения (см. раздел «Как следует принимать препарат. Если Вы прекратили принимать препарат»).
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:
• очень частые: встречаются более чему 1 пациента из 10
• частые: встречаются у 1-10 пациентов из 100
• нечастые: встречаются у 1-10 пациентов из 1000
• редкие: встречаются у 1-10 пациентов из 10 000
• очень редкие: встречаются реже, чем у 1 пациента из 10 000
• частота неизвестна: частота не может быть определена на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечастые: синяки, черный, дегтеобразный кал или кровь в кале, что может являться признаком внутреннего кровотечения.
Частота неизвестна: кровоточивость слизистых оболочек, удлиненное время кровотечения, уменьшение количества кровяных пластинок в крови, что повышает риск образования синяков или инфекции.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: тяжелые аллергические реакции, вызывающие затруднение дыхания или головокружение, связанное с падением артериального давления.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Частота неизвестна: повышение уровня пролактина (гормона, стимулирующего выработку грудного молока) в крови.

Нарушения со стороны обмена веществ:

Частые: повышение уровня холестерина в сыворотке крови, потеря веса.
Нечастые: прибавка веса.
Частота неизвестна: понижение уровня натрия в крови, что может вызвать усталость, спутанность сознания, подергивания мышц, судорожные припадки и кому; повышенное потребление жидкости (известное как синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона – СНС АДГ).

Нарушения психики:

Частые: необычные сновидения, нарушение полового влечения, бессонница, нервная раздражительность, сонливость, спутанность сознания, чувство оторванности от собственной личности или от реальности.
Нечастые: отсутствие чувств, эмоций, галлюцинации, возбуждение.
Редкие: ненормально приподнятое настроение.
Частота неизвестна: мысли о самоповреждении или самоубийстве.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень частые: головная боль.
Частые: головокружение, мышечное напряжение, ощущение покалывания и жжения в коже, дрожь.
Нечастые: непроизвольные мышечные сокращения, возбуждение, нарушение координации движений и равновесия.
Редкие: чувство беспокойства или неспособность спокойно сидеть или стоять, судороги.
Частота неизвестна: высокая температура тела со скованностью мышц, спутанность сознания или возбуждение, потливость, появление непроизвольных, неконтролируемых мышечных сокращений – все это может быть симптомами тяжелого состояния, известного как злокачественный нейролептический синдром. Чувство эйфории, сонливость, продолжительные быстрые движения глаз, неуклюжесть, беспокойство, ощущение опьянения, потливость или скованность мышц, что является симптомами серотонинового синдрома. Скованность, спазмы и непроизвольные сокращения мышц.

Нарушения со стороны органа зрения:

Частые: размытость зрения, расширенные зрачки, нарушения зрения.
Нечастые: глаукома (резкая боль в глазах и ухудшение или размытость зрения).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечастые: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Частые: сильное сердцебиение.
Нечастые: учащенное сердцебиение.
Частота неизвестна: ненормально измененные, учащенные или неритмичные сердечные сокращения.

Нарушения со стороны сосудов:

Частые: повышение артериального давления, приливы к коже лица.
Нечастые: головокружение (особенно при быстром вставании), обморок.
Частота неизвестна: понижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Частые: зевота.
Частота неизвестна: кашель, дыхание с хрипами, одышка и повышение температуры тела, которые являются симптомами воспаления легких, сопровождающегося повышением количества определенного типа белых кровяных телец (легочная эозинофилия).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень частые: тошнота, сухость во рту.
Частые: потеря аппетита, запор, рвота.
Нечастые: изменение вкусовых восприятий, скрежет зубами во сне, диарея.
Частота неизвестна: воспаление поджелудочной железы.

Нарушения со стороны печени:

Частота неизвестна: воспаление печени, изменение результатов функциональных печеночных проб.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень частые: потливость, включая ночную потливость.
Нечастые: кожная сыпь, ненормальное выпадение волос.
Частота неизвестна: кожная сыпь, приводящая к развитию волдырей и отслоению кожи, зуд, крапивница, повышенная чувствительность к солнечному свету.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Частота неизвестна: необъяснимая болезненность или боль в мышцах, мышечная слабость (рабдомиолиз).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частые: затруднение мочеиспускания или учащенные позывы.
Нечастые: неспособность к мочеиспусканию.

Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочной железы:

Частые: нарушения эякуляции/оргазма у мужчин; неспособность достижения оргазма; нарушение эрекции (импотенция); нарушение менструального цикла, такие как сильные кровотечения или сильные, нерегулярные кровотечения.
Нечастые: ненормальный оргазм (у женщин).

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Частые: слабость (утомляемость), озноб.
Иногда Велаксин® может вызывать нежелательные побочные реакции, о которых Вы не знаете, такие как повышение артериального давления, ненормальные сердечные сокращения, незначительные изменения уровня натрия или холестерина в крови. В более редких случаях Велаксин® может понизить функцию кровяных пластинок, что приводит к повышенному риску появления синяков или кровотечений.
Поэтому, врач может иногда назначать анализы крови, особенно при длительном приеме препарата Велаксин®.
При обнаружении любых побочных эффектов, не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.
Сообщение о побочных эффектах
При обнаружении любых побочных эффектов, в том числе и не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.

Хранить в сухом месте при температуре ниже 30 °C, в недоступном для детей месте!
Лекарственные средства не следует выбрасывать в бытовые отходы или сточные воды. Если необходимо удалить в отходы препарат, который больше не нужен, проконсультируйтесь с фармацевтом. Эти меры помогут предотвратить загрязнение окружающей среды.

Срок годности указан на упаковке.
Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.

Отпускается по рецепту врача.

Действующее вещество: 37,5 мг, 50 мг и 75 мг венлафаксина (в форме венлафаксина гидрохлорида) в каждой таблетке соответственно.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят (тип А), диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат.

: белые или почти белые, плоские круглые с фаской таблетки, гладкие на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы Е и номера 741 у таблетки 37,5 мг, номера 742 у таблетки 50 мг, номера 743 у таблетки 75 мг на другой стороне, без или почти без запаха

Упаковка

:
Велаксин® 50 мг: по 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1, 2, 3 или 6 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению для пациентов.
Велаксин® 37,5 мг и 75 мг: по 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1, 2 или 4 блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению для пациентов.

Информация о производителе
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт ул. Керестури, 30-38,
Венгрия

• Фармакологические свойства
• Взаимодействие с другими лекарствами
• Показания
• Особые указания
• Противопоказания
• Управление транспортными средствами
• Способы применения и дозы
• Форма выпуска
• Побочные действия
• Условия хранения

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ ИНСТРУКЦИЯ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Велаксин®