Велсон таблетки для сна инструкция по применению цена отзывы аналоги взрослым

Контакты для обращений

НПО ПЕТРОВАКС ФАРМ ООО
(Россия)

142143 Московская обл., г. Подольск с. Покров, ул. Сосновая, д. 1 Тел./факс: +7 (495) 730-75-45, 730-75-60 E-mail: adr@petrovax.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Инсомния — медицинское название бессонницы произошло от латинского слова «somnus» (сон). Врачей, которые занимаются лечением расстройств сна называют сомнологами, а раздел медицины, изучающий физиологию сна, его расстройства, лечение и влияние на на здоровье человека — сомнологией.

Потребность в таких врачах растет с каждым днем. К сожалению, реалии современной жизни таковы, что все больше людей испытывают проблемы со сном. В России с 2012 года действует Российское общество сомнологов, главная целью которого — организация доступной и высококвалифицированной сомнологической помощи населению в РФ.

Длительное нарушение сна и недосыпание приводит к развитию таких болезней, как сахарный диабет, ожирение, гипертония, бесплодие, депрессия и др. Изменяются внутренние биологические циркадные ритмы, что нарушает нормальную выработку гормонов (мелатонина, гормона роста, инсулина, кортизола, пролактина и половых гормонов).

Рассказываем о препарате Велсон, который ускоряет засыпание и улучшает качество сна. Узнаем его состав, побочные действия, можно ли принимать вместе с алкоголем и что делать в случае передозировки. Сравним с аналогами Мелаксен, Мелатонин и Донормил.

Велсон: состав

Велсон: действующее вещество

Велсон: побочные действия

Велсон и алкоголь: совместимость

Иногда пациенты задают вопрос: «Можно ли применять Велсон с алкоголем?». В инструкции по медицинскому применению препарата указано, что во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата Велсон.

Велсон: передозировка

Велсон или Мелатонин: что лучше?

Мелаксен или Велсон: что лучше?

Велсон или Донормил: что лучше?

Краткое содержание

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Купить Велсон в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Велсон: инструкция по применению и отзывы

1. 1. Форма выпуска и состав
2. 2. Фармакологические свойства
3. 3. Показания к применению
4. 4. Противопоказания
5. 5. Способ применения и дозировка
6. 6. Побочные действия
7. 7. Передозировка
8. 8. Особые указания
9. 9. Применение при беременности и лактации
10. 10. Применение в детском возрасте

1. 11. При нарушениях функции почек
2. 12. При нарушениях функции печени
3. 13. Применение в пожилом возрасте
4. 14. Лекарственное взаимодействие
5. 15. Аналоги
6. 16. Сроки и условия хранения
7. 17. Условия отпуска из аптек
8. 18. Отзывы
9. 19. Цена в аптеках

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.БессонницаПри стрессеСтресс

Содержание статьи

• Велсон: состав
• Велсон: действующее вещество
• Велсон: побочные действия
• Велсон и алкоголь: совместимость
• Велсон: передозировка
• Велсон или Мелатонин: что лучше?
• Мелаксен или Велсон: что лучше?
• Велсон или Донормил: что лучше?
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Велсон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005391

Торговое наименование:

Велсон^®

Международное непатентованное или группировочное наименование:

мелатонин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: мелатонин – 3 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат – 64,67 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25,00 мг, повидон К 25 – 3,33 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, тальк – 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,50 мг, кальция стеарат – 0,50 мг.
Состав оболочки: опадрай белый (03А280002) – 3,00 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 40%, целлюлоза микрокристаллическая – 32%, титана диоксид – 20%, макрогол (полиэтиленгликоль) – 8%].

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета с коричневатым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа:

адаптогенное средство.

Код ATX:

N05CH01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.
Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пациентов пожилого возраста скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (С_max) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации (Т_Cmax) в сыворотке крови – 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина С_max в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность

Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
Распределение

В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α₁-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.
Биотрансформация

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Выделение

Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т_1/2) мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводился в неизмененном виде.
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Пациенты пожилого возраста

Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и С_max получены у пациентов пожилого возраста, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек

При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким Т_1/2 мелатонина у человека.
Пациенты с нарушением функции печени

Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Показания к применению

При расстройстве сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• аутоиммунные заболевания;
• печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлена).

С осторожностью

Препарат Велсон^® нужно применять с осторожностью пациентам с различной степенью почечной недостаточности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Велсон^® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При нарушении сна: 3 мг 1 раз в день за 30-40 мин до сна.
При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней по 3 мг за 30-40 мин до сна.
Максимальная суточная доза – 6 мг.
Пациенты пожилого возраста

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пациентов пожилого возраста. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.
Пациенты с нарушением функции почек

Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно принимать с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Побочное действие

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в т.ч. отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко – опоясывающий герпес.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто – раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко – перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко – обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезии.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – вертиго, позиционное вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко – стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипертензия; редко – «приливы».
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко – гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гипербилирубинемия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко – экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна – отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – боль в конечностях; редко – артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – глюкозурия, протеинурия; редко – полиурия, гематурия, никтурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: нечасто – менопаузальные симптомы; редко – приапизм, простатит; частота неизвестна – галакторея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, боль в груди; редко – утомляемость, боль, жажда.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.
Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетическое взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.
В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.
Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и С_max в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1А2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метокси-псорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.
Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.
Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.
В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/ антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

Фармакодинамическое взаимодействие

Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.
Мелатонин потенциирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с моно терапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Особые указания

В период применения препарата Велсон^® рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Велсон^® вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение.

ООО «НПО Петровакс Фарм», Россия,
Российская Федерация, 142143, Московская обл., г. Подольск, с. Покров, ул. Сосновая, д.1.

Производитель:

АО «Фармпроект по заказу ООО «НПО Петровакс Фарм»
192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Фармакологическое действие

Адаптогенное средство.

Состав и форма выпуска Велсон 3мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: мелатонин — 3 мг;
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат — 64,67 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25,00 мг, повидон К 25 — 3,33 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, тальк — 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,50 мг, кальция стеарат — 0,50 мг;
• Состав оболочки: опадрай белый (03А280002) — 3,00 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 40%, целлюлоза микрокристаллическая — 32%, титана диоксид — 20%, макрогол (полиэтиленгликоль) — 8%].

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета с коричневатым оттенком.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При нарушении сна: 3 мг 1 раз в день за 30-40 мин до сна.

При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней по 3 мг за 30-40 мин до сна.

Максимальная суточная доза — 6 мг.

Пациенты пожилого возраста

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пациентов пожилого возраста. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.

Пациенты с нарушением функции почек

Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно принимать с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Фармакодинамика

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.

Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пациентов пожилого возраста скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна.

При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) в сыворотке крови — 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина Сmах в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность

Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

Распределение

В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Биотрансформация

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Выделение

Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т1/2) мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводился в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пациенты пожилого возраста

Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmах получены у пациентов пожилого возраста, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким Т1/2 мелатонина у человека.

Пациенты с нарушением функции печени

Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.

У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Показания к применению Велсон 3мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

При расстройстве сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• аутоиммунные заболевания;
• печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлена).

Препарат Велсон® нужно применять с осторожностью пациентам с различной степенью почечной недостаточности.

Применение Велсон 3мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью

Препарат Велсон® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Особые указания

В период применения препарата Велсон® рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Велсон® вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.

Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.

Побочные действия Велсон 3мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в т.ч. отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — опоясывающий герпес.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко — перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго, позиционное вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко — стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипертензия; редко — «приливы».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях; редко — артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: нечасто — менопаузальные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, боль в груди; редко — утомляемость, боль, жажда.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.

Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Сmах в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1А2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.

Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/ антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

Фармакодинамическое взаимодействие

Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.

Мелатонин потенциирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплен, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Велсон

Велсон – адаптогенный препарат, обладающий седативным и снотворным эффектом.

Форма выпуска и состав

Средство выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые, пленочная оболочка – белого цвета, ядро на поперечном разрезе от белого до почти белого цвета с коричневым оттенком (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке; в картонной пачке 3, 6 или 9 упаковок и инструкция по применению Велсона).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: мелатонин – 3 мг;
• дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, кроскармеллоза натрия, повидон К-25, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный;
• пленочная оболочка: Опадрай белый (03A280002) [целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Велсона представляет собой синтетический аналог гормона, вырабатываемого эпифизом (шишковидным телом). В норме продукция мелатонина в эпифизе подчинена определенному суточному ритму. Секреция данного вещества синхронизирована с циклом день/ночь, его плазменная концентрация достигает максимума в ночное время, а минимума – в дневное. Отсутствие света фиксируется сетчаткой глаза, оттуда сигнал по ретиногипоталамическому пути поступает в супрахиазматическое ядро, а затем – в верхний шейный нервный узел (шейный ганглий). Из окончаний симпатических нервных волокон, которые отходят от нейронов этого узла, выделяется в паренхиму эпифиза норадреналин, активирующий синтез мелатонина. Секрецию последнего подавляет свет.

Ослабление выработки мелатонина и нарушение циркадных ритмов может произойти при влиянии на любое из звеньев процесса секреции этого гормона.

Вызвать снижение продукции мелатонина способны следующие состояния:

• десинхрония (расстройство цикла сон-бодрствование), возникающая вследствие воздействия эндогенных (синдромы задержки/опережения фазы сна) и экзогенных (нарушения режима сна в случае смены часовых поясов, сменного графика работы) факторов;
• повышенное воздействие в темное время суток искусственных источников света (в особенности голубого спектра), таких как экраны смартфона, компьютера, телевизора;
• перименопауза и постменопауза у женщин;
• пожилой возраст;
• прием бензодиазепинов, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), β-блокаторов;
• употребление алкоголя и активное курение.

Велсон содействует нормализации циркадных ритмов, демонстрирует адаптогенное, снотворное и седативное действие. Обеспечивает возрастание концентрации серотонина и гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в гипоталамусе, и среднем мозге, регулирует деятельность фермента пиридоксалькиназы, принимающей участие в продукции ГАМК, серотонина и допамина. Гормон несет ответственность за цикл сна и бодрствования, суточные изменения температуры тела и двигательной активности; способствует улучшению интеллектуально-мнестических функций мозга и эмоционально-личностной сферы.

Велсон приводит к нормализации ночного сна и содействует формированию биологического ритма. Мелатонин ускоряет засыпание, уменьшая число ночных пробуждений, обеспечивает повышение качества сна. После утреннего пробуждения препарат не вызывает ощущения вялости, усталости и упадка сил. Понижает уровень стрессовых реакций, регулирует функции нейроэндокринной системы. Пациентам, чувствительным к метеоусловиям, средство помогает адаптироваться к изменениям погодных условий.

Прием мелатонина не приводит к появлению зависимости и привыкания.

Фармакокинетика

После перорального приема мелатонин интенсивно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Кинетика действующего вещества в диапазоне доз от 2 до 8 мг линейна. При пероральном приеме мелатонина в дозе 3 мг в слюне и плазме крови максимальная концентрация (C_max) фиксируется соответственно через 60 и 20 мин. Период достижения C_max в сыворотке крови (T_Cmax) составляет в среднем 60 мин (интервал 20–90 мин). После использования мелатонина в дозе 3–6 мг C_max в сыворотке крови обычно превышает содержание в сыворотке эндогенного мелатонина ночью в 10 раз. Его абсорбция замедляется при сопутствующем приеме пищи.

После перорального приема биодоступность мелатонина варьирует от 9 до 33%, и примерно равна 15%.

Связь действующего вещества с белками плазмы в исследованиях in vitro составляет 60%. Мелатонин главным образом связывается с α₁-кислым гликопротеином, альбумином, липопротеинами высокой плотности (ЛПВП). Велсон интенсивно распределяется в слюну и проникает через гематоэнцефалический барьер, выявляется в плаценте. Объем распределения (V_d) – приблизительно 35 л, уровень содержания препарата в ликворе в 2,5 раза ниже такового в плазме.

Метаболическая трансформация мелатонина в основном происходит в печени с возможным участием, согласно результатам экспериментальных исследований, изоферментов CYP1A1 и CYP1А2, а также CYP2C19 цитохрома Р450. После приема внутрь активное вещество подвергается значительному преобразованию в ходе первичного прохождения через печень, где осуществляется его гидроксилирование, и конъюгация с глюкуронидом и сульфатом с формированием основного метаболита 6-сульфатоксимелатонина, не являющегося активным. Степень пресистемного метаболизма достаточно высокая – до 85%.

Из организма мелатонин экскретируется почками – с мочой выводится примерно 90% в форме глюкуронового и сульфатного конъюгатов 6-гидроксимелатонина, и приблизительно 2–10% – в неизмененном виде. Средний период полувыведения (Т_1/2) равен 45 мин.

На показатели фармакокинетики Велсона влияют возраст, курение, потребление кофеина и прием пероральных контрацептивов. При критическом состоянии отмечается ускорение абсорбции и нарушение элиминации средства.

Показания к применению

Велсон рекомендован к применению при расстройствах сна, в т. ч. связанных с нарушением ритма сон-бодрствование, включая десинхронию.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность;
• аутоиммунные заболевания;
• печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому из составляющих Велсона.

Поскольку влияние на фармакокинетики мелатонина при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не изучалось, в случае наличия у больных данной патологии использовать адаптогенное средство необходимо с осторожностью.

Велсон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Велсон принимают перорально. Их следует запивать достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемый режим дозирования:

• нарушения сна, десинхрония: 1 раз в сутки в дозе 3 мг (1 таблетка) за 30–40 мин до отхода ко сну;
• смена часовых поясов, как адаптогенное средство: за 1 день до планируемого перелета и затем на протяжении 2–5 дней по 3 мг (1 таблетка) за 30–40 мин до сна.

Максимальная суточная доза Велсона не должна превышать 6 мг.

Побочные действия

Частота возникновения побочных явлений по системно-органным классам [шкала: (≥ 1/10) – очень часто, (от ≥ 1/100 до < 1/10) – часто, (от ≥ 1/1000 до < 1/100) – нечасто, (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000) – редко, (< 1/10 000, включая отдельные сообщения) – крайне редко; на основании имеющихся данных подсчитать частоту невозможно – с неизвестной частотой]:

• лимфатическая система и кровь: редко – тромбоцитопения, лейкопения;
• иммунная система: с неизвестной частотой – реакции гиперчувствительности;
• паразитарные и инфекционные поражения: редко – опоясывающий герпес;
• нервная система: нечасто – сонливость, вялость, психомоторная гиперактивность, головная боль, мигрень, головокружение; редко – плохое качество сна, нарушение концентрации внимания и/или памяти, парестезии, синдром беспокойных ног, обморок, делирий;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – артериальная гипертензия; редко – приливы, ощущение сердцебиения, стенокардия напряжения;
• орган слуха, лабиринтные нарушения: редко – вертиго, позиционное вертиго;
• орган зрения: редко – усиленное слезотечение, нечеткость зрения, понижение остроты зрения;
• нарушения психики: нечасто – беспокойство, бессонница, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, тревога, ночные кошмары; редко – раннее утреннее пробуждение, перемены настроения, плаксивость, ажитация, агрессия, симптомы стресса, пониженное настроение, дезориентация, повышение либидо, депрессия;
• обмен веществ: редко – гипокалиемия, гипонатриемия, гипертриглицеридемия;
• пищеварительный тракт: нечасто – тошнота, сухость во рту, диспепсия, язвенный стоматит, абдоминальные боли, включая боль в верхней области живота; редко – гиперсекреция слюны, вздутие живота, неприятный запах изо рта, рвота, абдоминальный дискомфорт, желудочно-кишечное расстройство/нарушение, усиление перистальтики, дискинезия желудка, язвенный глоссит, гастрит, буллезный стоматит, гастроэзофагеальная болезнь;
• гепатобилиарная система: нечасто – гипербилирубинемия;
• мочевыделительная система: нечасто – протеинурия, глюкозурия; редко – гематурия, полиурия, никтурия;
• скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – боль в конечностях; редко – ночные судороги, мышечный спазм, боль в шее, артрит;
• половые органы и молочная железа: нечасто – симптомы менопаузы; редко – простатит, приапизм; с неизвестной частотой – галакторея;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – ночная потливость, сухость кожи, сыпь, дерматит, зуд (в т. ч. генерализованный); редко – эритема, поражение ногтей, дерматит рук, зудящая сыпь, экзема, генерализованная сыпь, псориаз; с неизвестной частотой – отек языка и/или слизистой полости рта, отек Квинке;
• общие расстройства: нечасто – болезненные ощущения в груди, астения; редко – утомляемость, жажда, боль;
• результаты лабораторных показателей: нечасто – повышение веса тела, отклонение от нормы показателей деятельности печени; редко – изменение уровня электролитов в крови, усиление активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Передозировка

Согласно опубликованным данным, прием препарата в суточной дозе, не превышающей 300 мг, не приводил к возникновению клинически значимых побочных явлений. При использовании Велсона на протяжении нескольких недель в дозах 3000–6600 мг фиксировались такие нарушения, как гиперемия, диарея, спазмы в брюшной полости, скотома и головная боль.

В случае приема Велсона в дозах до 1000 мг отмечалась потеря сознания. На фоне передозировки мелатонина возможно появление сонливости. При данном состоянии рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Клиренс мелатонина после перорального приема предположительно не превышает 12 ч.

Особые указания

После приема таблеток требуется остерегаться воздействия яркого света, т. к. последний может ослабить эффективность проводимой терапии.

Лицам с аутоиммунными заболеваниями использование Велсона не рекомендовано, ввиду отсутствия клинических данных о лечении мелатонином нарушений сна у данной категории пациентов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Адаптогенный препарат вызывает сонливость, поэтому в период приема необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и управления другими потенциально опасными и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Для терапии беременных и кормящих грудью женщин таблетки Велсон использовать нельзя.

Планирующим беременность пациенткам необходимо помнить о том, что препарат проявляет слабое контрацептивное действие.

Применение в детском возрасте

Лицам младше 18 лет прием Велсона противопоказан, ввиду отсутствия данных, свидетельствующих о его эффективности и безопасности у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

При наличии нарушений деятельности почек длительное использование мелатонина не приводит к его накоплению, что согласуется с непродолжительным Т_1/2 у человека. Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности терапия препаратом противопоказана, при легкой и средней степени принимать Велсон требуется с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Ввиду того, что метаболизм Велсона протекает преимущественно в печени, при нарушении ее функции уровень эндогенного мелатонина повышается. В дневное время суток у больных с циррозом печени в значительной степени возрастает концентрация средства.

Пациентам с печеночной недостаточностью лечение препаратом противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых больных скорость абсорбции мелатонина может быть понижена на 50%, а также замедлена его биотрансформация. При использовании разных доз Велсона у лиц пожилого возраста были зафиксированы более высокие значения C_max и величины площади под кривой «концентрация – время» (AUC), что свидетельствует о сниженном метаболизме у этой возрастной группы. Вследствие чего пожилым пациентам можно принимать препарат за 1–1,5 ч до сна.

Лекарственное взаимодействие

Мелатонин в концентрациях, существенно превышающих терапевтические, in vitro индуцирует изофермент CYP3A. Клиническое значение данного явления точно не установлено. При возникновении признаков индукции может потребоваться уменьшение доз, одновременно получаемых с ним средств.

Реакции взаимодействия возможные при сочетанном использовании мелатонина со следующими лекарственными препаратами (комбинации требуют особой осторожности):

• циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D): увеличивается плазменное содержание мелатонина в крови;
• 5- и 8-метоксипсорален: возрастает концентрация мелатонина в крови в результате угнетения его метаболизма;
• ингибиторы изофермента CYPA2, включая хинолоны: повышается экспозиция мелатонина;
• эстрогенсодержащие средства: повышается плазменная концентрация мелатонина вследствие ингибирования процесса метаболизма с участием изоферментов CYP1A1 и CYP1A2;
• рифампицин, карбамазепин и другие индукторы изофермента CYP1A2: уменьшается плазменный уровень Велсона;
• флувоксамин: существенно возрастает содержание мелатонина в крови (значение AUC и C_max повышается в 17 и 12 раз, соответственно), за счет ингибирования его биотрансформации изоферментами CYP1А2 и CYP2C19; требуется избегать этой комбинации;
• никотин: возможно понижение концентрации мелатонина у курильщиков в результате индукции изофермента CYP1А2;
• этанол: ослабляется эффективность Велсона;
• имипрамин + тиоридазин: может усиливаться ощущение спокойствия, фиксироваться затруднение при выполнении некоторых заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также усугубляться риск возрастания чувства помутнения в голове при сравнении с использованием одного тиоридазина;
• золпидем, залеплон, зопиклон и другие бензодиазепиновые и небензодиазепиновые снотворные: усиливается седативный эффект данных веществ; сочетанное использование может спровоцировать прогрессирующее расстройство памяти, внимания и координации при сравнении с монотерапией золпидемом.

Имеется большое число публикаций о воздействии на секрецию эндогенного мелатонина следующих лекарственных средств: антидепрессанты, агонисты/антагонисты опиоидных и адренергических рецепторов, бензодиазепины, ингибиторы простагландинов, триптофан, этанол. Взаимное влияние данных препаратов на динамику и кинетику мелатонина не изучалось.

Аналоги

Аналогами Велсона являются Мелатонин Эвалар, Меларена, Циркадин, Меладапт, Меларитм, Мелатонин-СЗ, Соннован, Какспал Нео, Мелаксен и др.

Сроки и условия хранения

Сберегать препарат требуется в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Велсоне

Встречающиеся на специализированных сайтах отзывы о Велсоне являются преимущественно положительными. Пациенты отмечают, что препарат содействует более скорому засыпанию, расслабляет, успокаивает и быстро обеспечивает полноценный здоровый сон. Он не вызывает утренней заторможенности, усталости и разбитости. Велсон также хорошо зарекомендовал себя в качестве адаптогена в случае смены часовых поясов.

Иногда встречаются жалобы на достаточно высокую стоимость Велсона, но при этом таблеток из одной упаковки хватает на длительный период, и они имеют большой срок годности. К недостаткам относят большое число возможных нежелательных эффектов, многие указывают на частое отсутствие лекарственного средства в аптеках.

Цена на Велсон в аптеках

Цена на Велсон в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, может составлять за упаковку, содержащую 30 шт. – 430–450 руб.