Везификс инструкция по применению отзывы цена

Автор статьи

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917

Энурез или недержание мочи – распространенное явление среди детей. Возраст, в котором ребенок учится сдерживать мочеиспускание, варьируется, но более 90% детей начинают контролировать процесс к 5 годам. Однако, проблема может сохраняться и в зрелости. Синдром гиперактивности мочевого пузыря – патологическое состояние взрослого человека, сопровождающееся резкими и трудно сдерживаемыми позывами к мочеиспусканию, а в запущенных случаях неспособностью удерживать выделения.

Провизор расскажет о препарате Товиаз: ознакомит с его применением, а также сравнит с аналогом – Везикаром.

Товиаз: для чего назначают

Товиаз или Везикар: что лучше

Краткое содержание

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Везификс инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Везификс таблетки 5 мг, 10 мг. Описание и применение Vezifiks, аналоги и отзывы. Инструкция Везификс таблетки утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Solifenacin.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: светло-желтые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «5» на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: светло-розовые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «10» на одной стороне.

Состав лекарственного средства

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

активное вещество: солифенацин сукцинат 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная 250 (Lactopress), прежелатинизированный крахмал, гидроксипропилметилцелюллоза 603, магния стеарат.

Состав материала пленочной оболочки Колликоат IR белый II: колликоат IR, коллидон VA 64, титана диоксид (Е171), каолин, натрия лаурилсульфат.

Состав материала пленочной оболочки Колликоат IR желтый: колликоат IR, коллидон VA 64, титана диоксид (Е171), каолин, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е172).

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

активное вещество: солифенацин сукцинат 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная 250 (Lactopress), прежелатинизированный крахмал, гидроксипропилметилцелюллоза 603, магния стеарат.

Состав материала пленочной оболочки Колликоат IR белый II: колликоат IR, коллидон VA 64, титана диоксид (Е171), каолин, натрия лаурилсульфат.

Состав материала пленочной оболочки Колликоат IR красный: колликоат IR, коллидон VA 64, титана диоксид (Е171), каолин, натрия лаурилсульфат, железа оксид красный (Е172).

Состав материала пленочной оболочки Колликоат IR закатный желтый: колликоат IR, коллидон VA 64, титана диоксид (Е171), каолин, натрия лаурилсульфат, закатный желтый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи.

КодАТХ: G04BD08.

Везификс Показания к применению

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Способ применения Везификс и дозировка

По 5 мг один раз в день внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Суточная доза для таких пациентов не должна превышать 5 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени (7—9 баллов по шкале Child-Pugh). Суточная доза для таких пациентов не должна превышать 5 мг.

Мощные ингибиторы цитохрома P4503A4

Максимальная доза препарата Солифенацин должна быть ограничена 5 мг при одновременном приеме с кетоконазолом или терапевтическими дозами других мощных ингибиторов CYP3A4, таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол (см. раздел «Взаимодействия»).

Побочные действия

Солифенацин может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы.

Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Солифенацина — сухость во рту. Она наблюдалась у 11 % пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22 % пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4 %, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока (около 99 %) и около 90 % пациентов успешно завершили лечение в ходе полного 12-недельного периода клинических испытаний.

Таблица 1. Побочные реакции

Оценка частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).

В каждой группе частоты нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

* наблюдались в постмаркетинговый период

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Противопоказания Везификс

задержка мочеиспускания;

тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

миастения gravis;

закрытоугольная глаукома;

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

проведение гемодиализа;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом.

Передозировка

Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и нечеткость зрения (умеренная). О случаях острых передозировок не сообщалось. В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промыть желудок, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол;

при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;

при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание;

при тахикардии — бета-блокаторы;

при острой задержке мочи — катетеризация;

при мидриазе — закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Меры предосторожности

Прежде чем начать лечение солифенацином, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.

Солифенацин следует с осторожностью назначать пациентам:

с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;

с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта;

с тяжелой почечной (клиренс креатинина < 30 мл в минуту) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например кетоконазол;

с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

с автономной нейропатией.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

У пациентов с факторами риска, такими как имеющийся синдром удлиненного интервала QT и гипокалиемия, наблюдалось удлинение интервала QT и двунаправленная тахикардия.

Безопасность и эффективность у пациентов с нейрогенной гиперактивностью мочевого пузыря еще не установлена.

При применении солифенацина у некоторых пациентов отмечался ангионевротический отек с обструкцией дыхательных путей. При развитии ангионевротического отека лечение солифенацином следует прекратить и провести соответствующую терапию и/или принять необходимые меры.

У пациентов, получавших лечение солифенацином, отмечались анафилактические реакции. При развитии анафилактических реакций лечение солифенацином следует прекратить и провести соответствующую терапию и/или принять необходимые меры.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Солифенацин у детей не установлена. В связи с этим препарат не следует применять у детей.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Солифенацина не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.

Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например — метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3A4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение ППК зависимости концентрации от времени солифенацина, а в дозе 400 мг/день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Солифенацина не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств

Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Варфарин: прием Солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

Дигоксин: прием Солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Условия и срок хранения Везификс

Хранить при температуре ниже 25 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

Везификс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг: по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистер из ПВХ-аклар-ПВДХ-ПВХ/алюминия. 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Правила отпуска

По рецепту врача.

Информация о производителе

Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Дюздже, Турция.

Владелец лицензии:

Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Стамбул, Турция.

Одна таблетка содержит

активное вещество — солифенацина сукцинат 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа·с, магния стеарат,

состав оболочки: опадрай жёлтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172)).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку «150» и графическое изображение логотипа компании на одной стороне.

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Спазмолитики. Солифенацин.

Код АТХ G04BD08

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация в плазме (С_max) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (t_max) не зависит от дозы. С_max и площадь под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 90%. Прием пищи не влияет на С_max
и AUC солифенацина.

Распределение

Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связывается с протеинами плазмы, преимущественно с α₁-кислым гликопротеином.

Метаболизм

Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3А4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение

После однократного введения 10 мг ¹⁴С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоизотопов было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоизотопов обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст

У пациентов пожилого возраста корректировка доз не требуется. Исследования у лиц пожилого возраста показали, что после применения солифенацина сукцината (5 мг и 10 мг один раз в день) экспозиция солифенацина, выраженная в виде AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени), была схожа с экспозицией у здоровых лиц пожилого возраста (возраст от 65 лет до 80 лет) и здоровых пациентов молодого возраста (возраст меньше 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде t_max была немного меньше у пациентов пожилого возраста, и конечный период полувыведения был примерно на 20% дольше у пациентов пожилого возраста. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса

Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) и С_max
солифенацина не отличались в значительной степени от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение С_max
составляет около 30%, AUC – более 100% и t_1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина.

Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, не исследовалась.

Печеночная недостаточность

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Чайлд-Пью от 7 до 9) величина C_max не меняется, AUC увеличивается на 60%, t_1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинергическими нервами. Ацетилхолин вызывает сокращение гладкой мускулатуры детрузора за счет воздействия на мускариновые рецепторы, преимущественно, подтипа М3.

Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа. Также установлено, что препарат имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамические эффекты

Лечение с применением препарата Везикар™ в дозах 5 мг и 10 мг в сутки изучалось в нескольких двойных слепых, рандомизированных, контролируемых клинических исследованиях у мужчин и женщин с гиперактивностью мочевого пузыря.

Эффективность препарата Везикар™ в дозах 5 мг и 10 мг наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое исследование показало, что эффективность сохранялась, по крайней мере, в течение 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, страдавших от недержания мочи до начала лечения, перестали испытывать недержание мочи, и у 35% пациентов была достигнута частота мочеиспускания менее 8 эпизодов в день. Лечение других симптомов гиперактивного мочевого пузыря также привело к улучшению показателей качества жизни, таким как восприятие общего состояния здоровья, последствия недержания мочи, действие ограничений, физические ограничения, ограничения, касающиеся повседневной жизни, эмоции, тяжесть симптомов, тяжесть степени и сон/сила.

— лечение ургентного (императивного) недержания мочи

— лечение учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря

Взрослые, включая лиц пожилого возраста

По 5 мг один раз в день внутрь, проглатывая таблетку целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлена. Следовательно, препарат не следует назначать детям.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени (клиренс креатинина >30 мл/мин) корректировка доз не требуется. При лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатина ≤30 мл/мин) необходимо проявлять осторожность. Данным пациентам не следует назначать дозу более 5 мг один раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкой степенью нарушения функции печени корректировка доз не требуется. При лечении пациентов с умеренным нарушением функции печени (согласно оценке тяжести по шкале Child-Pugh 7-9 баллов) необходимо проявлять осторожность. Данным пациентам не следует назначать дозу более 5 мг один раз в сутки.

Сильные ингибиторы цитохрома Р4503А4

При одновременном применении солифенацина с кетоконазолом или терапевтическми дозами других потенциальных ингибиторов CYP3A4, например, ритонавира, нелфинавира, итраконазола, максимальная доза препарата Везикар™ должна быть ограничена 5 мг.

Краткий обзор профиля безопасности

По причине фармакологического эффекта солифенацина, препарат может вызывать антихолинергический нежелательный эффект (в целом) легкой и умеренной степени. Частота возникновения антихолинергических нежелательных воздействий связана с дозой. Наиболее часто сообщаемым нежелательным явлением являлась сухость во рту. Она возникала у 11% пациентов, получавших лечение дозой 5 мг один раз в день, у 22% пациентов, получавших лечение дозой 10 мг один раз в день, и у 4% пациентов, получавших лечение плацебо. Тяжесть сухости во рту в целом была легкой и только иногда приводила к прекращению лечения. В целом, приверженность лечению была очень высокой (приблизительно 99%), и приблизительно 90% пациентов, получавших лечение с применением препарата завершили весь период исследования в течение 12 недель лечения.

Нежелательные реакции перечислены ниже в порядке убывающей частоты выявления: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000), неизвестные (невозможно оценить по имеющимся данным).

Очень часто

— сухость во рту

Часто

— нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации)

— запор, тошнота, диспепсия, боли в животе

Нечасто

— инфекции мочевыводящих путей, цистит, затруднение мочеиспускания

— сонливость, усталость

— дисгевзия (нарушение вкуса)

— сухость слизистых глаз, глотки, полости носа

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

— сухость кожи

— периферические отеки

Редко

— головокружение*, головная боль*

— обструкция толстого кишечника, копростаз, рвота

— зуд, сыпь

— задержка мочи

Очень редко

— галлюцинации, спутанность сознания

— мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек

Неизвестно

— анафилактическая реакция

— снижение аппетита

— гиперкалиемия

— делирий

— глаукома

— желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT на электрокардиограмме, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, тахикардия

— дисфония

— непроходимость кишечника

— желудочно-кишечный дискомфорт

— расстройство печени, отклонение от нормы показателей функциональных проб печени

— эксфолиативный дерматит

— мышечная слабость

— нарушение функции почек

* — наблюдение в пост-маркетинговом периоде

В постмаркетинговый период поступили сообщения о случаях развития удлинения интервала QT и тахикардии типа «пируэт» при применении солифенацина. определение их частоты представляется затруднительным.

— задержка мочеиспускания

— тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон)

— миастения gravis

— закрытоугольная глаукома

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

— проведение гемодиализа

— тяжелая печеночная недостаточность

— тяжелая почечная недостаточность или умеренная недостаточность функции печени при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема Везикар™ следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.

Препарат может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например — метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследование in vitro
показали, что солифенацин в терапевтических концентрациях не ингибирует CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3A4, выделенных из микросом печени человека. Таким образом, маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарственных препаратов, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других лекарственных препаратов на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3А4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора CYP3А4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара™ не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3А4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью.

Воздействие индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов не исследовалось, так же как и влияние высокоаффинных CYP3А4 субстратов на действие солифенацина. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Воздействие солифенацина на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Пероральные контрацептивы

При приеме Везикар™ вместе с пероральными контрацептивными средствами не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Варфарин

При приеме Везикар™ совместно с варфарином фармакокинетика R-варфарина или S-варфарина и их влияния на протромбиновое время не изменяется.

Дигоксин

Везикар™ при совместном применении с дигоксином не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.

Прежде чем начать лечение Везикар™, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.

Везикар™ следует с осторожностью назначать пациентам:

— с клинически значимой обструкцией мочевого пузыря с нарушением оттока мочи и риском развития задержки мочи

— с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией

— с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта

— с тяжелой почечной (клиренс креатинина ≤30 мл в минуту) и умеренной печеночной (показатель Чайлд-Пью от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг

— одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например, кетоконазол

— с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и/или пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит

— с вегетативной нейропатией

Удлинение интервала QT и желудочковая тахикардия типа «пируэт» наблюдались у пациентов с такими факторами риска как существующий синдром удлинения интервала QT
и гипокалиемия.

Безопасность и эффективность Везикара™ у пациентов с гиперактивностью мышц детрузора мочевого пузыря, вызванных нейрогенными факторами, не изучена.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью фермента Lapp-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

У некоторых пациентов с применением солифенацина сукцината сообщалось об ангионевротическом отеке с нарушением проходимости дыхательных путей. Если возникает ангионевротический отек, необходимо прекратить прием солифенацина сукцината и назначить соотвествующее лечение и/или предпринять соответствующие меры.

У некоторых пациентов, получавших лечение с применением солифенацина сукцината сообщалось об анафилактической реакции. У пациентов, у которых развились анафилактические реакции необходимо прекратить прием солифенацина сукцината и назначить соответствующее лечение и/или предпринять соответствующие меры.

Максимальный эффект препарата может быть выявлен не ранее, чем через 4 недели.

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели вовремя приема Везикар™. Потенциальный риск для человека неизвестен. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикар™ не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Везикар™, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также нечасто сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Симптомы:

Передозировка может потенциально вызывать тяжелые антихолинергические эффекты. Самая высокая доза солифенацина сукцината, полученная случайно одним пациентом, составляла 280 мг в течение периода 5 часов, привела к изменениям психического состояния, не требующих госпитализации.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Лечение: назначить активированный уголь, сделать промывание желудка эффективно, если выполняется в течение часа, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

— при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахолин

— при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины

— при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание

— при тахикардии — бета-блокаторы

— при задержке мочеиспускания — катетеризация

— при мидриазе — закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре от 15ºС до 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.

Наименование и страна организации-производителя
«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО Астеллас Фарма
050059, Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 15, БЦ «Нурлы Тау», корпус 4В, офис 19-4В-10
Телефон/факс +7727311 13/88/89/90
Pharmacovigilance.KZ@astellas.com