Винпоцетин форте инструкция по применению и для чего таблетки взрослым

Винпоцетин Форте-АКОС — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004090

Торговое наименование препарата

Винпоцетин ФОРТЕ

Международное непатентованное наименование

Винпоцетин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: винпоцетин — 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 91,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 90,0 мг, кальция стеарат — 2,0 мг, тальк — 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,0 мг.

Описание

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого с желтова­тым оттенком цвета, с фаской и риской. Допускается наличие «мраморности».

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее и ноотропное средство

Код АТХ

N06BX18

Фармакодинамика:

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологиче­ские свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотокси­ческого влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na⁺— и Са²⁺-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са²⁺ -кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, сти­мулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбо­цитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемо­сти эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудисто­го сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика:

Всасывание

После приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным обра­зом, в проксимальных отделах тонкой кишки). Время достижения максимальной концен­трации (ТС_mах) в плазме крови 1 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвер­гается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая ра­диоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в тканях головного мозга не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность — около 7 %. Объём распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефаличе­ский барьер). Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение первого часа), через плацен­тарный барьер.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Та­ким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень.

К прочим метаболитам винпоцетина относятся: гидроксивиниоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку вин­поцетин не кумулирует в организме.

Выведение

При многократном приеме в дозе 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинети­ку, равновесная плазменная концентрация составляет 2,1 ±0,33 нг/мл.

Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). Период полувыведения у человека (Т_1/2) составляет 4,83±1,29 часов.

В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации.

У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченого винпоце­тина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рецир­куляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходи­мо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой воз­растной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических ис­следований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.

При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет прово­дить длительную терапию.

Показания:

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов го­ловного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;

— острая фаза геморрагического инсульта;

— тяжелая форма ишемической болезни сердца;

— тяжелые нарушения ритма сердца;

— беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удли­нение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг ЭКГ).

Беременность и лактация:

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плаценту, но при этом его концентрация в плаценте и в кро­ви плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацен­тарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарно­го кровотока.

Период грудного вскармливания

Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концен­трация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.

При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоце­тином для женщины. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскарм­ливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды. Курс лечения и дозы определяются лечащим врачом.

Стандартная суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг, что соответствует ½ — 1 таб­летке препарата, 3 раза в день).

Максимальная суточная доза — 30 мг (3 таблетки Винпоцетин ФОРТЕ по 10 мг). Терапевтический эффект развивается приблизительно через 1 неделю от начала приёма препарата.

Курс лечения 1-3 месяца.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие куму­ляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с ча­стотой «часто» (> 1/100, < 1/10) не возникали.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности):

Системно-органный класс (MedDRA)	Нечасто (> 1/1000, < 1/100)	Редко (>1/10000, < 1/1000)	Очень редко (< 1/10000)
Со стороны крови и лимфатической системы		Лейкопения, тромбоцитопения	Анемия, агглютинация эритроцитов
Со стороны иммунной системы			Гиперчувствительность
Нарушение метаболизма и питания	Гиперхолестеринемия	Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет
Психические расстройства		Бессонница, наруше­ние сна, беспокойство	Эйфория, депрессия
Со стороны нервной системы	Головная боль	Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия	Тремор, спазмы
Со стороны органа зрения		Отек соска зрительного нерва	Гиперемия конъюнктивы
Со стороны органа слуха и равновесия	Вертиго	Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах
Со стороны сердца		Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения	Аритмия, фибрилляция предсердий
Со стороны сосудов	Артериальная гипотензия	Артериальная гипертензия, приливы, тром­бофлебит	Лабильность артериального давления
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота	Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота	Дисфагия, стоматит
Со стороны кожи и подкожных тканей		Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь	Дерматит
Общие расстройства и нарушения в месте введения		Астения, недомогание, чувство жжения	Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия
Лабораторные и инструментальные данные	Снижение артериального давления	Повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени	Повышение/снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела

Передозировка:

Случаи передозировки не зарегистрированы.

По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердеч­но-сосудистых и прочих реакций.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пиндолол, хлоранолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Метилдопа может усиливать гипотензивный эффект винпоцетина, поэтому при их одно­временном применении требуется систематический контроль артериального давления (АД).

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами цен­трального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.

Особые указания:

В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль (контроль ЭКГ).

При тяжелых нарушениях ритма сердца, повышении внутричерепного давления, приеме антиаритмических препаратов, синдроме удлиненного QT или одновременном примене­нии препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, препарат применять с осторожно­стью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг.

Упаковка:

По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 таблеток в банки полимерные из полипропилена, поли­этилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Синтез»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Винпоцетин форте

Винпоцетин

Винпоцетин форте Канон

МНН: Винпоцетин

Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Vinpocetine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010874

Информация о регистрации в РК:
26.12.2018 — 26.12.2023

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Винпоцетин форте Канон

Международное непатентованное название

Винпоцетин

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — винпоцетин 10 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин.

Код АТХ N06BX18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Биодоступность при приеме натощак – около 7%, после еды – около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, в тканях — через 2-4 часа. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. При введении повторных доз кинетика носит линейный характер.

Связь с белками плазмы крови — 66%. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Клиренс – 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Метаболизм происходит в печени. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая обладает некоторой фармакологической активностью. Другие неактивные метаболиты – гидрокси-винпоцетин, гидрокси-аповинкаминовая кислота, гидрокси-винпоцетин-глицинат.

Период полувыведения Т1/2 – 3,54 – 6,12 часов.

Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2. С мочой выводится несколько процентов винпоцетина в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга.

Показания к применению

В составе комплексной терапии (неврология):

в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; хроническая недостаточность мозгового кровообращения гипертонического и посттравматического генеза).

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и/или сетчатки глаза (в том числе окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).

Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приема пищи. Стандартная суточная доза – по 10 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза — 30 мг.

Курс лечения — 1-3 месяца.

Возможны повторные курсы 2-3 раза в год. Перед отменой препарата следует постепенно снижать дозу.

При заболеваниях почек и/или печени снижения дозы не требуется.

Побочные действия

Редко ≥1/10000, <1/1000

— депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, тахикардия, экстрасистолия (связь данных расстройств с применением препарата сомнительна из-за их спонтанного появления), ишемия/ инфаркт миокарда, стенокардия напряжения

Очень редко < 1/10000

— фибрилляция предсердий, аритмии

— анемия, агглютинация эритроцитов, укорочение протромбинового времени

— эйфория, тремор, судороги, депрессия

— гипотермия

— дискомфорт в грудной клетке

— гиперемия конъюнктивы

— дисфагия, стоматит

— дерматит

— повышение массы тела

Не часто ≥1/1000, <1/100

— незначительные колебания АД (преимущественно в сторону снижения), флебит

— нарушение сна (бессонница, сонливость), головокружение, головная боль, слабость, возбуждение, гемипарез

— сухость во рту, тошнота, изжога, запор, диарея, боль в животе, снижение аппетита

— повышенная потливость, гиперемия кожных покровов, астения

— аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница)

— лейкопения, тромбоцитопения, снижение/повышение количества эозинофилов

— сахарный диабет

— гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах

— тромбофлебит

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата

• выраженные нарушения ритма сердца

• ишемическая болезнь сердца с признаками сердечной недостаточности

• острая стадия геморрагического инсульта

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

• беременность и период лактации

• детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении винпоцетина с глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлортиазидом, имипрамином, с препаратами, содержащими пиндолол, хлоранолол, клопамид взаимодействий не наблюдается.

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).

Повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих наличие взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Особые указания

В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 30 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн», Российская Федерация,

141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105

Тел.: +7 (495) 797-99-54, факс: +7 (495) 797-96-63

Е-mail: www.canonpharma.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Канонфарма продакшн», Российская Федерация

Адрес организации принимающей претензии от потребителя по качеству

препарата на территории Республики Казахстан:

ИП «Нестеренко Н.А.», Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, Фурманова, д.128, оф.16, тел.: +7 727 2796659, e-mail: ip_n_nesterenko@list.ru

848723971477976882_ru.doc	59 кб
847325181477978048_kz.doc	69.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники