Таблетки белого с серым или желтым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Допускается мраморность.
Одна таблетка содержит: действующего вещества – гликлазида –30 мг; вспомогательные вещества – гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Средства для лечения сахарного диабета. Гипогликемические средства, исключая инсулины.
Код АТХ: A10BB09.
Фармакодинамика
Гликлазид является пероральным гипогликемизирующим средством из группы производных сульфонилмочевины, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего ароматического гетероциклического кольца. Гликлазид снижает уровень глюкозы, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение секреции инсулина и С-пептида постпрандиально сохраняется в течение 2 лет при его регулярном применении.
Помимо гипогликемизирующего действия обладает гемоваскулярными эффектами.
Влияние на высвобождение инсулина. При сахарном диабете 2 типа восстанавливает пик ранней секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу его секреции. Значительно повышает постпрандиальную стимулированную секрецию инсулина и секрецию инсулина в ответ на введение глюкозы или приёмом пищи.
Гемоваскулярные эффекты. Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, оказывая воздействие на 2 механизма, вовлеченные в развитие данных осложнений сахарного диабета: 1) частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов за счет снижения образования факторов их активации (β-тромбо-глобулина и тромбоксана В2); 2) восстанавливает фибринолитическую активность эндотелия за счет повышения активности тканевого активатора плазминогена.
Фармакокинетика
Полностью абсорбируется, содержание в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приёма и достигает плато, которое сохраняется с 6-го до 12-ый час. Прием пищи не влияет на всасывание. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость. Связь с белками плазмы – около 95 %, объем распределения – около 30 литров. Css в крови достигается через 4 сут. T½ – 12–20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется до 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови – 2–3 % от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками – 70 % в виде метаболитов, менее 1 % в неизмененном виде; кишечником – 12 % в виде метаболитов. Не отмечено клинически значимого изменения параметров фармакокинетики у лиц пожилого возраста.
Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип 2) у взрослых, когда диета, физические упражнения и снижение веса сами по себе не достаточны для достижения гликемического контроля.
Для перорального применения. Назначается только взрослым. Суточная доза варьирует от 1 до 4 таблеток в сутки (30–120 мг в сутки). Суточную дозу принимать однократно во время завтрака. Таблетку(и) рекомендуется глотать целыми (не раздавливать, не разжевывать).
Если больной забыл принять лекарственное средство, не следует повышать дозу на следующий день.
Как и при приеме иных сахароснижающих средств, необходим индивидуальный подбор дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина HbАlc).
Начальная доза
Рекомендуемая начальная доза – 30 мг в сутки. В случае эффективного контроля гликемии ее можно использовать в качестве поддерживающей. Если адекватный контроль гликемии не достигается, то дозу можно поэтапно увеличивать до 60, 90 или 120 мг/сут. Интервал между последовательными повышениями дозы должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.
Переход с таблетки гликлазида 80 мг (с немедленным высвобождением) на таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг
Одна таблетка гликлазида 80 мг с немедленным высвобождением сравнима с одной таблеткой гликлазида 30 мг с модифицированным высвобождением. Переход может быть выполнен под контролем тщательного мониторинга концентрации глюкозы в крови.
Переход с других пероральных противодиабетических препаратов на Гликлазид МR: Гликлазид МR можно использовать для замены других пероральных противодиабетических средств. При переходе следует принимать во внимание дозировку и период полувыведения ранее применявшегося антидиабетического средства. Обычно переходного периода времени не требуется. Если больной до этого получал терапию производными сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, может потребоваться приостановка терапии на несколько дней во избежание усиления действия двух препаратов, которое может привести к развитию гипогликемии.
Схему, описанную для подбора дозы в начале лечения, следует также использовать при переходе на лечение Гликлазидом MR с модифицированным высвобождением 30 мг, то есть в начальной дозе 30 мг/сут, а затем ступенчато увеличивать дозу, в зависимости от метаболического ответа.
Комбинированное применение с другими пероральными противодиабетическими средствами: Гликлазид МR может приниматься в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы или инсулином.
Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови не достаточно контролируется приемом Гликлазида МR, может назначаться терапия инсулином под медицинским надзором.
Пациентам пожилого возраста Гликлазид МR следует назначать в тех же режимах дозирования, которые рекомендуются для пациентов в возрасте до 65 лет.
У пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью может быть использован тот же режим дозирования, что и у пациентов с нормальной функцией почек, под тщательным наблюдением врача.
Пациенты с риском развития гипогликемии:
— недостаточное или нерациональное питание;
— тяжелые или плохо компенсированные эндокринные нарушения (гипопитуитаризм, гипотиреоз, адренокортикотропная недостаточность);
— отмена кортикостероидов после длительного лечения и /или высоких доз;
— тяжелые сосудистые заболевания (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения проходимости сонной артерии, диффузные сосудистые заболевания).
Рекомендуется начинать лечение с минимальный суточной дозы 30 мг.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения Гликлазида MR с модифицированным высвобождением 30 мг у детей и подростков не установлены. Доступные данные отсутствуют.
Гиперчувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных веществ, другим препаратам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам; сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применение инсулина), сопутствующая терапия миконазолом, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Гипогликемия. Лечение может назначаться только тем пациентам, которые гарантированно регулярно принимают пищу (включая завтрак). Важность регулярного потребления углеводов обусловлена повышенным риском наступления гипогликемии в случае задержки приема пищи, при ее недостаточном количестве или при низком содержании углеводов в пищевом рационе. Риск возникновения гипогликемии выше на фоне низкокалорийных диет, после длительной или чрезмерной физической нагрузки, употребления алкоголя или в случае комбинированного применения других гипогликемических средств.
Иногда, гипогликемия, наступающая после приема Гликлазида МR, носит тяжелый и затяжной характер. В этом случае требуется госпитализировать больного и в течение нескольких дней вводить ему глюкозу.
Для снижения риска гипогликемических приступов необходим тщательный отбор пациентов, правильный выбор дозы препарата и четкие рекомендации пациентам по его приему.
Факторы, повышающие риск наступления гипогликемии:
— отказ или (особенно у пациентов пожилого возраста) неспособность выполнить указания врача;
— недостаточное или нерациональное питание, нерегулярный прием или пропуск приемов пищи, периоды голодания или изменения в диете;
— несбалансированность физических нагрузок и потребления углеводов;
— почечная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— передозировка Гликлазида МR;
— эндокринные нарушения: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и недостаточность функции надпочечников;
— одновременный прием некоторых других лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью могут значительно меняться фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры Гликлазида MR. У таких пациентов эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными, что требует принятия адекватных мер по их лечению.
Информирование пациентов. Пациентам и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения.
Пациенты должны быть проинформированы о важности соблюдения диеты, регулярного выполнения физических упражнений и регулярного проведения мониторинга уровня глюкозы в крови.
Недостаточная эффективность контроля уровня глюкозы в крови может зависеть от следующих факторов: повышенная температура тела, сопутствующее применение препаратов зверобоя, травма, инфекция или хирургическое вмешательство. В этих случаях может потребоваться дополнительное введение инсулина.
У многих пациентов гипогликемическая эффективность любого перорального антидиабетического средства, в том числе Гликлазида МR, снижается после продолжительного периода времени. Это может быть обусловлено прогрессированием заболевания или ослаблением ответа на препарат. Это явление известно как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, когда первичное назначение препарата не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.
Дисгликемия
У пациентов, получавших сопутствующую терапию фторхинолонами, особенно пожилого возраста, наблюдались случаи изменения концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. Поэтому у пациентов, получающих одновременно гликлазид и фторхинолоны, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Лабораторные анализы. Для оценки качества контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликозилированого гемоглобина, а также осуществлять самоконтроль уровня глюкозы в крови.
Назначение препаратов сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозы-6-фосфатадегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. Поскольку Гликлазид МR принадлежит к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть альтернативные возможности лечения препаратами других классов.
Препараты на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)
Препараты на основе зверобоя продырявленного уменьшают фармакологическое действие гликлазида. Поэтому при совместном применении рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
Независимо от сахарного диабета типа 1 или типа 2 (в том числе обусловленного беременностью), должна проводиться только инсулинотерапия. Во всех случаях рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов введением инсулина – как в случае планируемой беременности, так и в том случае, когда беременность установлена уже во время приема препарата. В последнем случае нет определенных оснований для прерывания беременности, но требуется осторожное проведение терапии и особенно внимательный перинатальный контроль. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в крови.
Не известно, выделяется ли гликлазид или его метаболиты с грудным молоком. Учитывая риск гипогликемии у новорожденных, продукт противопоказан кормящим женщинам.
Гликлазид МR не влияет на способность к управлению автотранспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, пациент должен быть предупрежден о возможном нарушении сознания вследствие эпизодов гипогликемии, особенно в начале терапии Гликлазидом МR и соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами.
Средства, повышающие риск развития гипогликемии
Противопоказанная комбинация. Миконазол (как при его системном введении, так и при нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): усиливает гипогликемический эффект, возможно появление симптомов гипогликемии и даже гипогликемической комы.
Нерекомендуемые комбинации:
— фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из комплексов с белками плазмы крови и/или замедляет их выведение). Предпочтительно назначить другое противовоспалительное средство, а также предупредить пациента и разъяснить ему важность самоконтроля лабораторных показателей крови. В случае необходимости следует провести корректировку дозы на время и после завершения терапии противовоспалительным препаратом;
— алкоголь: усиливает гипогликемизирующее действие (путем ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к наступлению гипогликемической комы. Следует отказаться от приема алкоголя и препаратов, содержащих спирт.
Комбинации, требующие особой предосторожности: прием других гипогликемизирующих средств (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов GLP-1), β адреноблокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл и др.), блокаторов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), сульфаниламидов, кларитромицина, нестероидных противовоспалительных средств.
Средства, которые могут вызвать повышение концентрации глюкозы в крови
Комбинации, которые не рекомендуются
Комбинация гликлазида с даназолом не рекомендуется. В случае невозможности отказа от даназола, необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу гликлазида на время и после завершения приема диназола.
Комбинации, требующие особой осторожности
Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает содержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида как во время приёма хлорпромазина, так и после его отмены.
Глюкокортикостероиды (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) и тетракозактид – повышают уровень глюкозы с возможным развитием кетоацидоза (за счет снижения толерантности к углеводам). Необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу Гликлазида МR на время и после завершения приема этих средств.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение) – повышают содержание глюкозы крови за счет влияния на β2-адренорецепторы. Рекомендуется контроль глюкозы крови и при необходимости перевод пациента на терапию инсулином.
Препараты на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)
Препараты на основе зверобоя продырявленного уменьшают фармакологическое действие гликлазида. Поэтому при совместном применении рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
Лекарственные средства, которые могут приводить к дисгликемии
Комбинации, требующие особой осторожности в случае применения
Фторхинолоны: в случае совместного применения гликлазида и фторхинолонов существует риск дисгликемии, поэтому рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Комбинации, которые следует учитывать.
Гликлазид МR может привести к усилению действия антикоагулянтов непрямого действия (варфарин, фенилин), поэтому может потребоваться коррекция дозы этих лекарственных средств.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор) – выраженность снижается при приеме во время еды;
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (ACT, АЛТ, щелочной фосфатазы), гепатит, холестатическая желтуха. В случае холестатической желтухи лечение следует прекратить. Как правило, эти симптомы исчезают после прекращения лечения.
Нарушения со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения).
Нарушения со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, сыпь, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), макулопапулезная сыпь и буллёзные реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), эритема, аллергический васкулит.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
Проявления гипогликемии: головокружение, тошнота, рвота, усталость, сонливость, головная боль и потливость, слабость, нервозность, дрожь, парестезии. Другие возможные симптомы гипогликемии: голод, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, плохая концентрация, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, зрительные и речевые расстройства, афазия, парезы, сенсорные расстройства, чувство бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, частое дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и смертельному исходу.
Кроме того, возможно развитие таких признаков адренергической контррегуляции, как потение, липкая кожа, чувство тревоги, тахикардия, повышенное кровяное давление, учащенное сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия. Обычно эти клинические проявления исчезают после приема углеводов (сахара). Искусственные подсластители не имеют никакого эффекта при купировании гипогликемии. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о возможности рецидивов гипогликемии даже в тех случаях, когда принятые для ее устранения меры вначале казались эффективными. При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии и даже, если ее удается временно устранить приемом сахара, необходима срочная помощь врача или госпитализация.
Нарушения со стороны органов зрения: возможны преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.
Нежелательные эффекты, характерные для всех производных сульфонилмочевины: возможно появление эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, гипонатриемии, аллергического васкулита. Отмечались случаи повышения активности печеночных ферментов и нарушения функции печени (холестаз, желтуха), а также гепатита. Прекращение приема лекарственного средства приводило к регрессии эффектов и только несколько случаев привели к печеночной недостаточности угрожающей жизни.
Проявляется гипогликемией. При умеренной гипогликемии, которая не сопровождается потерей сознания или иными неврологическими симптомами, достаточно принять углеводы, откорректировать дозу и/или изменить диету. При этом необходимо осуществлять тщательный мониторинг состояния пациента до стабильного.
При тяжелых гипогликемических реакциях с комой и судорогами, других неврологических проявлениях необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении на кому или при коме ввести 50 мл 20–30 % раствора декстрозы, затем внутривенно капельно 10 % раствор декстрозы до достижения концентрации глюкозы в крови 5,55 ммоль/л. В зависимости от состояния пациента в дальнейшем решить вопрос о продолжительности мониторинга. Диализ неэффективен ввиду интенсивного связывания гликлазида с белками крови.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х3, №10х6).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.
Мирзатен® (30 мг)
МНН: Миртазапин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mirtazapine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021298
Информация о регистрации в РК:
17.09.2020 — 17.09.2030
Номер регистрации в РБ:
8528/08/13/19
Информация о регистрации в РБ:
12.09.2019 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Мирзатен®
Международное непатентованное название
Миртазапин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг и 45 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — миртазапин 30 мг или 45 мг,
вспомогательные вещества: целлактоза (состоит из альфа-лактозы моногидрата и порошка целлюлозы), натрия крахмала гликолят, крахмал
прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
оболочка (для дозировки 30 мг): гипромеллоза, титана диоксид
(Е 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), тальк, макрогол 6000,
оболочка (для дозировки 45 мг): гипромеллоза, титана диоксид
(Е 171), тальк, макрогол 6000.
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой оранжево-коричневого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 30 мг).
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые (для дозировки 45 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Антидепрессанты другие. Миртазапин.
Код АТХ N06AX11
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 2 ч. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Средний период полувыведения составляет от 20 до 40 ч (редко до 65 час). Более короткий период полувыведения наблюдается у молодых людей. Равновесная концентрация устанавливается через 3-5 дней. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику миртазапина.
Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Цитохром Р450-зависимые ферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в образовании 8-гидрокси-метаболита миртазапина, в то время, как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Образовавшийся метаболитдеметил-миртазапин фармакологически активен и, по-видимому, фармакокинетически подобен исходному соединению. Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.
Фармакодинамика
Мирзатен® препарат из группы тетрациклических антидепрессантов, является антагонистом пресинаптических и постсинаптических α2-адренорецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую (5-НТ1-рецепторы) передачу нервных импульсов. Миртазапин также блокирует 5-НТ2 и 5-НТ3-рецепторы.
Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H1-гистаминовым рецепторам.
В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Мирзатен® обладает также анксиолитическим и снотворным свойствами, поэтому наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения.
Показания к применению
— эпизоды большой депрессии
Способ применения и дозы
Таблетки следует применять внутрь, глотать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, вне зависимости от приема пищи.
Взрослые
Начальная доза 15 или 30 мг, предпочтительно вечером перед сном. Поддерживающая суточная доза обычно составляет 15 – 45 мг.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендованная суточная доза аналогична той, что и для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата, дозы для пациентов пожилого возраста повышают под строгим контролем врача.
Дети и подростки в возрасте младше 18 лет
Мирзатен® не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет, так как его эффективность в клинических исследованиях не доказана, а также возможны угрозы безопасности.
Почечная недостаточность
Клиренс миртазапина может снижаться у пациентов с почечной недостаточностью умеренной или тяжелой степени (клиренс креатинина <40 мл/мин). Это следует учитывать при назначении препарата Мирзатен® у данной категории пациентов.
Печеночная недостаточность
Клиренс миртазапина может также снижаться у пациентов с печеночной недостаточностью, что необходимо учитывать, назначая Мирзатен®
для этой категории пациентов, особенно при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Период полувыведения миртазапина составляет 20-40 часов, поэтому его можно применять один раз в сутки. Желательно применять однократную дозу препарата на ночь перед сном. Суточную дозу препарата можно разделить на два приема (утром и вечером; большую дозу следует принимать на ночь) до полного исчезновения симптомов.
Мирзатен® начинает оказывать действие после 1–2 недель лечения. Терапия адекватной дозой должна привести к положительному ответу в течение 2–4 недель. При недостаточной реакции, дозу можно повысить до максимальной. Если на протяжении следующих 2–4 недель лечения в максимальной дозе положительного ответа не будет, терапию следует отменить.
После получения оптимального клинического эффекта лечение следует продолжать в течение 4 — 6 месяцев.
Прекращать лечение миртазапином рекомендуется постепенно, во избежание развития симптомов отмены.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10):
-
увеличение массы тела1, повышение аппетита1
-
сонливость1, седация1,4, головная боль2
-
сухость во рту
Часто (≥1/100 дo <1/10):
-
нарушение сна, спутанность сознания, беспокойство2,5, бессонница3,5
-
летаргия1, головокружение, тремор
-
ортостатическая гипотензия
-
тошнота3, рвота2
-
диарея2
-
экзантема
-
артралгия, миалгия, боль в спине1
-
периферические отеки1, утомляемость
Нечасто (≥1/1 000 дo <1/100):
-
ночные кошмары2, мания, ажитация2, галлюцинации, психомоторное возбуждение (в том числе акатизия, гиперкинезия)
-
парестезия, утомляемость ног, обморок
-
артериальная гипотензия2
-
гипестезия слизистой оболочки полости рта
Редко (≥1/10 000 дo<1/1 000):
-
агрессия
-
миоклония
-
пакреатит
-
повышение активности трансаминаз в сыворотке крови
Частота неизвестна:
-
подавление функции костного мозга (гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения), эозинофилия
-
нарушение секреции антидиуретического гормона
-
гипонатриемия
-
суицидальные мысли6, суицидальное поведение6
-
судороги (кровоизлияния), серотониновый синдром, дизартрия
-
отек слизистой оболочки полости рта, повышенное слюноотделение
-
временное повышение уровня трансаминаз и гамма-глутамилтрансферазы
-
синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
-
задержка мочевыделения
1В клинических испытаниях эти действия происходили статистически значительно чаще
во время лечения с миртазапином, чем с плацебо.
2В клинических испытаниях эти действия происходили чаще во время лечения с плацебо,
чем миртазапином, однако достоверность частоты статистически не доказана.3В клинических испытаниях эти действия происходили статистически значительно чаще
во время лечения с плацебо, чем миртазапином.
4Обратите внимание: снижение дозы обычно не приводит к снижению сонливости/седации, но может поставить под угрозу антидепрессантную эффективность.5 При применении антидепрессантов, обычно могут развиваться или обостряться тревога и бессонница (которые могут быть симптомами депрессии). После лечения миртазапином развития или обострения тревоги и бессонницы не наступало.6Случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения были зарегистрированы во время лечения миртазапином или сразу после прекращения лечения.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к миртазапину или другим компонентам
препарата
-
беременность и период лактации
-
одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)
Лекарственные взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия
Миртазапин не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО или на протяжении двух недель после прекращения терапии ингибиторами МАО. Также после завершения лечения миртазапином должно пройти около двух недель, прежде чем пациенты смогут применять ингибиторы МАО.
Как и с СИОЗС, одновременный прием миртазапина с другими серотонинергическимии активными веществами (L-триптофан, триптан, трамадол, линезолид, СИОЗС, венлафаксин, литий и препараты, содержащие зверобой — Hypericum perforatum) может привести к возникновению эффектов, обусловленных серотонином (серотониновый синдром). При комбинированном применении их с миртазапином рекомендуется соблюдать осторожность и пациенты должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных препаратов (в частности, большинства антипсихотиков, антигистаминных препаратов антагонистов H1-рецепторов, опиоидов). При одновременном назначении этих препаратов с миртазапином рекомендуется соблюдать осторожность.
Миртазапин может усиливать депрессивное действие алкоголя на ЦНС. Поэтому пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя на период лечения препаратом миртазапин.
Миртазапин в дозе 30 мг один раз в сутки вызывает небольшое, но статистически значимое увеличение международного нормализованного индекса (МНИ) у пациентов, которых лечили варфарином. Так как не исключен более выраженный эффект при приеме более высоких доз миртазапина, рекомендуется контролировать МНИ в случае сопутствующего применения варфарина с миртазапином.
Фармакокинетические взаимодействия
Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4 увеличивают клиренс миртазапина приблизительно в два раза и, как следствие, концентрация миртазапина в плазме крови уменьшается на 60 и 45%, соответственно. Когда карбамазепин или любой другой индуктор печеночного метаболизма (например, рифампицин) добавляют к терапии миртазапином, дозу последнего следует повысить. Если лечение таким препаратом прекращается, может возникнуть необходимость в снижении дозы миртазапина.
Сопутствующее применение сильного ингибитора CYP3A4 — кетоконазола – приводило к повышению максимальной концентрации препарата в плазме крови и AUC миртазапина приблизительно на 40% и 50%, соответственно.
При применении циметидина (слабого ингибитора CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4) с миртазапином, средние плазменные концентрации миртазапина могут повышаться более чем на 50%. Следует снизить дозу при сочетанном применении миртазапина с мощными ингибиторами CYP3A4, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азольными противогрибковыми средствами, эритромицином, циметидином или нефазодоном.
Исследования лекарственного взаимодействия не выявили какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении миртазапина с пароксетином, амитриптилином, рисперидоном или литием.
Особые указания
Суицид, суицидальные мысли и клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, нанесением себе вреда и суицидом (события, связанные с суицидом). Этот риск наблюдается до возникновения выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить на протяжении первых недель лечения или более, пациенты должны находиться под строгим контролем врача до наступления улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Известно, что пациенты с суицидальными попытками в анамнезе или пациенты, которые проявляют выраженную степень суицидального мышления еще до начала терапии имеют высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства и должны находиться под строгим контролем на протяжении всего лечения. Установлено, что у взрослых с психическими расстройствами, риск развития суицидального поведения при приеме антидепрессантов выше по сравнению с пациентами в возрасте младше 25 лет, которые получали плацебо.
Во время терапии антидепрессантами необходим строгий контроль пациентов с высоким риском суицидального поведения, особенно в начале терапии и после изменения дозирования. Пациентов (и лиц, осуществляющих уход за пациентами) следует предупреждать о необходимости обращать внимание на любые клинические проявления, суицидальное поведение или мысли и непривычные изменения в поведении и обращаться за медицинскими рекомендациями немедленно, если такие симптомы возникли.
Принимая во внимание возможность самоубийства, особенно в начале лечения, пациенту необходимо дать минимально необходимое количество таблеток.
Подавление функции костного мозга
Во время лечения миртазапином сообщалось о подавлении деятельности костного мозга, что обычно проявляется гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Этот эффект обычно наблюдается после 4 — 6 недель лечения, но, как правило, исчезает после прекращения лечения.
Сообщалось о редких обратимых случаях агранулоцитоза в клинических исследованиях. В постмаркетинговом периоде при приеме миртазапина наблюдались очень редкие случаи агранулоцитоза, в основном они были обратимы, но иногда со смертельным исходом. Летальные случаи преимущественно наблюдались у пациентов в возрасте старше 65 лет. Врач должен обращать внимание на такие симптомы, как лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции. Когда возникают такие симптомы, лечение следует прекратить и сделать анализ крови.
Желтуха
При появлении желтухи лечение необходимо прекратить.Состояния, при которых необходим строгий контроль врача
Осторожное дозирование, а также регулярное и тщательное наблюдение необходимы пациентам со следующими состояниями:
-
эпилепсия и органические поражения головного мозга: как и другие антидепрессанты, миртазапин следует применять с особой осторожностью пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе. Лечение следует прекратить пациентам, у которых развиваются эпилептические приступы, или, когда отмечают повышение частоты эпилептических приступов;
-
печеночная недостаточность: после применения однократной дозы 15 мг миртазапина внутрь, его клиренс уменьшался приблизительно на 35% у больных с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Средняя плазменная концентрация миртазапина увеличивалась приблизительно на 55%;
-
почечная недостаточность: после применения однократной дозы 15 мг миртазапина внутрь, у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина <40 мл/мин) или тяжелой степени (клиренс креатинина <10 мл/мин) клиренс миртазапина снижался приблизительно на 30 и 50% соответственно, по сравнению со здоровыми пациентами. Средняя концентрация миртазапина в плазме крови повышалась на 55 и 115%, соответственно. Значительных отличий у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина <80 мл/мин) по сравнению с контрольной группой не наблюдалось;
-
заболевания сердца: при нарушении проводимости, стенокардии и недавно перенесенном инфаркте миокарда, принимать препарат и назначать сопутствующую терапию следует с осторожностью;
-
низкое артериальное давление;
-
сахарный диабет: у пациентов с сахарным диабетом антидепрессанты могут влиять на контроль уровень глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов и рекомендуется тщательное наблюдение.
Как и при применении других антидепрессантов, необходимо принять во внимание следующее:
-
у пациентов с шизофренией или другими психическими расстройствами могут обостряться психотические симптомы; могут стать более интенсивными параноидальные мысли;
-
при лечении депрессивной фазы биполярного расстройства, она может перейти в маниакальную фазу. Необходимо тщательно наблюдать пациентов с маниакальными или гипоманиакальными проявлениями в анамнезе. Применение миртазапина следует прекратить, если пациент входит в маниакальную фазу;
-
хотя зависимость к препарату не возникает, постмаркетинговый опыт применения показывает, что внезапное прекращение лечения после продолжительного применения может иногда приводить к появлению симптомов отмены. Большинство реакций отмены проявляются незначительными клиническими симптомами и проходят сами. Среди разных симптомов отмены, о которых сообщалось, наиболее частыми были головокружение, возбуждение, беспокойство, головная боль и тошнота. Хотя о них сообщалось как о симптомах отмены, следует помнить, что они могут быть связаны с течением основного заболевания. Лечение миртазапином рекомендуется прекращать постепенно;
-
необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами мочевыделения, таких как гипертрофия предстательной железы, и у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением (однако влияние миртазапина маловероятно из-за его очень низкой антихолинергической активности);
-
акатизия/психомоторное возбуждение: применение антидепрессантов связано с развитием акатизии, что характеризовалась субъективно неприятным или тревожным возбуждением и необходимостью часто двигаться вместе с невозможностью спокойно сидеть или стоять. Вероятнее всего, эти симптомы могут возникнуть на протяжении первых нескольких недель лечения. У пациентов, у которых развиваются эти симптомы, повышение дозы может вредить здоровью.
Гипонатриемия
Сообщалось о редких случаях гипонатриемии при применении миртазапина, что вероятно связано с неадекватной секрецией антидиуретического гормона (SIADH). Пациенты, находящиеся в группе высокого риска, такие как лица пожилого возраста или лица, применяющие сопутствующую терапию, которая может вызвать гипонатриемию, требуют особого контроля.
Серотониновый синдром
Серотониновый синдром может возникнуть, когда селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) применяют одновременно с другими серотонинергическими активными веществами. Симптомами серотонинового синдрома могут быть гипертермия, ригидность, миоклония, автономная нестабильность с возможными быстрыми колебаниями жизненно важных показателей, изменения психического состояния включают спутанность сознания, раздражительность и высокое возбуждение, которое прогрессирует до делирия и комы. При одновременном применении этих активных веществ с миртазапином необходимо соблюдать осторожность и рекомендуется строгое наблюдение врача. При возникновении таких симптомов лечение миртазапином следует прекратить и начать поддерживающее симптоматическое лечение. Постмаркетинговый опыт показывает, что серотониновый синдром встречается крайне редко у пациентов, получавших только миртазапин.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста часто более чувствительны, особенно если это касается нежелательных эффектов, которые проявляются на фоне применения антидепрессантов. Во время клинических исследований при приеме миртазапина возникновение побочных реакций у лиц пожилого возраста отмечали не чаще, чем у пациентов других возрастных групп.
Специальная информация о некоторых ингредиентах
Мирзатен® содержит лактозу, поэтому препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции
Применение у детей и подростков в возрасте младше 18 лет
Мирзатен® не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет.
Суицидальные поведения (попытка самоубийства и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще отмечались в клинических исследованиях среди детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Долгосрочные данные по безопасности у детей и подростков, касающихся роста, созревания и когнитивного и поведенческого развития ограничены.
Беременность и лактация
Эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может увеличивать риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (СЛГН). Хотя исследования связи СЛГН и лечения миртазапином не проводились, этот потенциальный риск не может быть исключен, учитывая установленный механизм действия (увеличение концентрации серотонина).
Нет достаточных данных об использовании миртазапина у беременных женщин. Исследования на животных не показали тератогенного действия или репродуктивную токсичность клинической значимости. Потенциальный риск для человека неизвестен. Миртазапин не следует использовать во время беременности.
Хотя эксперименты на животных показывают, что миртазапин выводится только в очень небольших количествах в молоке, использование миртазапина кормящим матерям не рекомендуется. Данные для человека отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Миртазапин может умеренно снижать концентрацию внимания и бдительность, особенно в начале лечения. Это следует учитывать перед выполнением работ, требующих особого внимания и концентрации, например, вождения и эксплуатации опасных машин.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы с нарушением ориентации в пространстве, продолжительным седативным эффектом, галлюцинации, тахикардия, умеренное повышение или снижение артериального давления. Однако, возможны более тяжелые последствия (включая летальные) при применении доз, намного выше терапевтической,
особенно при смешанных передозировках.
При передозировке пациентам следует проводить соответствующую симптоматическую терапию и поддерживать жизненные функции организма.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия и поддержание жизненных функций организма.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки белой поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д., Ново место,
Шмарьешка цеста, 6, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,
корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис
тел.: +7 (727) 311 08 09
факс: +7 (727) 311 08 12
info.kz@krka.biz
| 893441851477976543_ru.doc | 126.5 кб |
| 245197991477977714_kz.doc | 159.5 кб |
| 8528_08_13_19_p.pdf | 0.64 кб |
| 8528_08_13_19_s.pdf | 1.02 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Миртазапин Канон (Mirtazapine Canon)
💊 Состав препарата Миртазапин Канон
✅ Применение препарата Миртазапин Канон
Описание активных компонентов препарата
Миртазапин Канон
(Mirtazapine Canon)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AX11
(Миртазапин)
Лекарственная форма
| Миртазапин Канон |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 30 мг: 10, 20, 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-002195 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Миртазапин Канон
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует серотониновые 5-HT2— и 5-НТ3-рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT1-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α2-адренорецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, оказывает седативное действие.
Мало влияет на α1-адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.
В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.
Фармакокинетика
Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч.
Css в плазме крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет 85%.
Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество.
Миртазапин выводится почками и через кишечник. T1/2 составляет 20-40 ч.
При почечной и печеночной недостаточности возможно уменьшение клиренса миртазапина.
Показания активных веществ препарата
Миртазапин Канон
Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь эффективная доза для взрослых составляет 15-45 мг/сут преимущественно 1 раз/сут перед сном. Дозу постепенно увеличивают до 30-45 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, обычно через 2-3 недели от начала лечения, однако прием следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. Если в течение 6-8 недель лечения терапевтического эффекта не отмечается, лечение следует прекратить.
Отмену миртазапина проводят постепенно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.
Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения — гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях — отеки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боли в животе; в единичных случаях — повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны половой системы: снижение потенции, дисменорея.
Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боли в спине дизурия.
Противопоказания к применению
Почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к миртазапину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с артериальной гипотензией, при нарушении мочеиспускания, обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, при сахарном диабете.
У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.
Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.
Следует иметь в виду, что при появлении в период лечения таких симптомов как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.
При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.
Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены.
В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.
Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.
При одновременном применении с леводопой описан случай развития тяжелого психоза; с сертралином — случай развития гипомании.
При одновременном применении с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В состав капсул входит 20 мг действующего вещества омепразола и дополнительные компоненты: двуосновный фосфат натрия, сахароза, лаурилсульфат натрия, очищенная вода.
Препарат также выпускается в виде лиофилизированного порошка, который используется для приготовления раствора. В него также входит 40 мг действующего вещества омепразола и вспомогательный компонент безводный карбонат натрия.
Форма выпуска
Существуют следующие формы выпуска препарата: капсулы, капсулы кишечнорастворимые и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Капсулы из желатина твердые, корпус капсулы – прозрачный, крышка имеет розовый цвет. Надпись «OMEZ» есть на обеих частях капсулы. Капсулу наполняют белые гранулы. В упаковке вмещается 10 или 30 капсул.
Также выпускается в виде лиофилизированного порошка, из которого готовится раствор для инфузий (Омез в/в). Флакон вмещает 40 мг препарата.
Фармакологическое действие
Как свидетельствует аннотация, это лекарство является противоязвенным препаратом, который относится к группе ингибиторов протонной помпы. Активное вещество омепразол, которое вмещают капсулы, ингибирует секрецию соляной кислоты, оказывая специфическое воздействие на фермент натрий-калиевую аденозинтрифосфатазу клеток желудка. Как следствие, под его воздействием блокируется последняя стадия синтеза соляной кислоты. В итоге, вне зависимости от типа раздражителя, снижается уровень базальной и стимулированной секреции.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Применение лекарства внутренне приводит к быстрому развитию эффекта: он проявляется в течение 1 часа. Далее таблетки Омез действуют 24 часа.
После того, как прием лекарства прекращается, секреторная активность экзокринных желез желудка восстанавливается примерно через 3-5 суток. Для омепразола характерно быстрое всасывание из кишечника. Так как активное вещество в препарате содержится в гранулах, устойчивых к кислоте, они растворяются только в кишечнике. В плазме наивысшая концентрация отмечается спустя 30-60 минут. Уровень биодоступности омепразола — 40%. Связь препарата с белками плазмы — 90%. Метаболизируется в печени.
Выводится через почки.
При введении внутривенно отмечается дозозависимое ингибирование секреции желудка. Время полувыведения омепразола после введения внутривенно равняется примерно 40 минутам.
Показания к применению Омеза
Показания к применению Омеза следующие:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
- эрадикация Helicobacter pylori;
- язвенные процессы, которые связаны с лечением нестероидными противовоспалительными препаратами;
- язва, связанная со стрессом;
- пептические рецидивирующие язвы желудочной или дуоденальной локализации;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- панкреатит;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- системный мастоцитоз.
Если нет возможности приема препарата внутрь, но есть показания к применению, средство может вводиться внутривенно.
Противопоказания на Омез
Существуют следующие противопоказания:
- повышенная чувствительность;
- беременность и кормление;
- детский возраст.
Осторожно капсулы следует принимать людям с почечной и печеночной недостаточностью. Способ применения препарата и дозировку в таком случае определять должен только специалист.
Побочные действия Омеза
В основном побочные действия при лечении данным ЛС проявляются редко. Возможны следующие побочные эффекты:
- Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, метеоризм, нарушения вкуса, повышенная активность ферментов печени.
- Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
- Нервная система: головная боль, головокружение, депрессия.
- Опорно-двигательный аппарат: миастения, артралгия, миалгия.
- Кожные покровы: сыпь, зуд кожи, фотосенсибилизация.
- Аллергические проявления: крапивница, лихорадка, бронхоспазм.
- Кроме того, в редких случаях могут наблюдаться нарушения зрения, недомогание, сильное потоотделение.
Инструкция по применению Омеза (Способ и дозировка)
Пациент должен глотать капсулы, не открывая и не разжевывая. Когда пить таблетки Омез? Утром, перед едой.
Если при пептической язве и рефлюкс-эзофагите назначаются таблетки Омез, инструкция по применению предусматривает, что лекарство применяется в дозе 20 мг в сутки, утром, на голодный желудок. Препарат следует принимать 14 дней. Если пептическая язва на протяжении периода лечения так и не зарубцевалась, лечение может продолжаться еще две недели. Как правило, при приеме средства рубцевание пептической язвы двенадцатиперстной кишки происходит через 4 недели.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона предусматривает прием в сутки 60 мг препарат. О том, как пить — до или после еды, в инструкции также есть указание: препарат принимают перед едой. Поддерживающие дозы далее назначает врач.
При гастрите лечение длится от 1 до 2 недель. Лечение гастрита направленно на устранение симптомов раздраженного желудка. В этом случае назначается по 1 капсуле в день. Дополнительно о том, как принимать Омез при гастрите, расскажет лечащий врач после установления диагноза.
При панкреатите назначается в составе комплексного лечения. Предполагается, что такое лечение помогает избавить пациента от изжоги, уменьшить боль и нагрузку на поджелудочную железу. Длительность лечения зависит от выраженности симптомов. Изначально в сутки назначается по две капсулы, далее практикуется поддерживающая терапия – по 1 капсуле в сутки. При изжоге не следует применять без предварительного одобрения такого лечения врачом.
Введение внутривенно, в зависимости от заболевания, проводится в дозе от 40 мг 80 мг в сутки. Если доза составляет от 60 мг, ее можно разделить на два введения. После снятия острых симптомов практикуется переход на пероральный прием средства. Приготовленный раствор годен в течение суток.
Передозировка
Передозировка препарата не приводит к угрожающим жизни симптомам. В таком случае может проявиться нечеткость зрения, сухость во рту, сонливость, головные боли, тахикардия. Применяется симптоматическая терапия. Гемодиализ не является достаточно эффективным.
Взаимодействие
При одновременном приеме может уменьшить уровень всасывания эфиров Ампициллина, солей железа, Кетоконазола, Итраконазола.
Омепразол увеличивает концентрацию и снижает активность выведения Диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина.
При совместном применении перорально омепразола и Кларитромицина увеличивается концентрация этих веществ в плазме крови.
Условия продажи
В аптеке Омез можно приобрести по рецепту врача.
Условия хранения
Хранить средство нужно в сухом и темном месте, при температуре воздуха, не превышающей 25 °С.
Срок годности
Срок хранения капсул — 3 года.
Особые указания
Возможен прием капсул одновременно с пищей, от чего лекарство не теряет своей эффективности.
Перед тем, как начать принимать капсулы или вводить Омез внутривенно, следует исключить злокачественные процессы, так как терапия может маскировать симптомы, тем самым, осложняя диагностику.
Иногда существуют обстоятельства, когда необходимо избежать проглатывания целой капсулы, для чего ЛС применяется следующим способом: капсула вскрывается, а ее содержимое смешивается с мягким пюре из яблок (1 столовая ложка). Другими способами принимать содержимое капсулы нельзя.
Маловероятно влияние препарата на способность управлять транспортом.
Аналоги Омеза
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Существуют импортные и российские аналоги Омеза, но самостоятельно подбирать заменитель не рекомендуется. Аналогичное воздействие на организм оказывают препараты:
- Омепразол
- Лосек МАПС
- Ультоп
- Ортанол
- Омизак
- Гастрозол
- Промез
- Омитокс
- Ромесек
- Цисагаст
- Плеом-20
- Демепразол
- Крисмел
- Зероцид
- Омекапс
- Омезол
Цена аналогов зависит от производителя и других факторов.
Нольпаза или Омез — что лучше?
Средство Нольпаза оказывает похожее воздействие, снижая уровень соляной кислоты и избавляя от симптомов заболеваний ЖКТ. В состав Нольпаза входит активный компонент пантопразол. Это лекарство иногда действует более быстро.
Омез или Ранитидин — что лучше?
Ранитидин содержит действующее вещество ранитидина гидрохлорид и применяется при тех же состояниях и заболеваниях, что и Омез. Какой препарат предпочесть, зависит от назначения врача.
Что лучше: Омез или Ультоп?
В состав средства Ультоп также входит активный ингредиент омепразол. Его действие основано на угнетении активности желудочного сока. Какой из препаратов следует выбрать, необходимо спрашивать у специалиста и при этом учитывать диагноз.
Ортанол или Омез — что лучше?
Ортанол – еще один препарат, активным веществом которого является омепразол. Как и Омез, это лекарственное средство назначается при язвенной болезни, гиперсекреторных состояниях и др.
Что лучше: Омез или Париет?
Париет вмещает активный ингредиент рабепразол. Однако, показания к применению у этого лекарства такие же, как у капсул Омез.
Что лучше: Омез или Де-Нол?
Де-Нол – противоязвенное средство, которое содержит висмута субцитрат. Как принимать Омез и Де-Нол, зависит от тяжести и особенностей заболевания. Но это следует делать по схеме, назначенной врачом.
Что лучше: Омез или Омез Д?
Многих пациентов интересует разница Омез и Омез Д. Разница между этими препаратами в том, что Омез Д содержит в качестве активного вещества не только омепразол, но и домперидон.
Детям
Лекарство не назначается детям до 12-летнего возраста, так как достаточной информации о его влиянии на организм малолетних пациентов нет.
С алкоголем
Совместимость с алкоголем: несмотря на то, что в инструкции нет информации о том, что алкоголь при лечении омепразолом запрещен, по мнению врачей, при лечении препаратом нельзя употреблять спиртное.
Омез при беременности и лактации
При беременности и кормлении грудным молоком ребенка лечение этим ЛС не практикуется.
Отзывы об Омезе
Встречаются многочисленные положительные отзывы об Омезе. Отзывы принимающих это средство свидетельствуют, что оно эффективно лечит язвенную болезнь, помогает преодолеть приступы изжоги, устраняет симптомы острого гастрита.
Отзывы об Омезе на формах также позитивные. Люди отмечают, что его можно принимать в любое время, и действует он одинаково эффективно. Кроме того, препарат улучшает состояние ЖКТ при лечении другими препаратами, которые действуют на желудок и кишечник раздражающе. В качестве недостатков часто упоминается, что средство достаточно дорогое.
Цена Омеза, где купить
Цена таблеток Омез 10 мг составляет в среднем 70 рублей за 10 капсул. Цена Омез 20 мг – от 150 рублей за упаковку 30 капсул. Цена Омеза в Москве и в других городах России аналогична.
Купить Омез 20 мг в Украине можно в среднем за 70 гривен (упаковка 30 шт.) Стоимость упаковки 10 мг 30 шт. – в среднем от 50 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Омез капсулы 20мг 30штDr. Reddy’s lab.
-
Омез капсулы кишечнораств. 40мг 28штDr. Reddy’s lab.
-
Омез капсулы кишечнорастворимые 20мг 30штLaboratorios Liconsa, S.A.
-
Омез капсулы кишечнораствор. 10мг 10штDr. Reddy’s lab.
Аптека Диалог
-
Омез капс. киш/р. 20мг №30Лабораториос Ликонса С.А.
-
Омез капсулы 40 мг №30Лабораториос Ликонса С.А.
-
Омез капсулы 20мг №30Dr. Reddy’s
-
Омез (капс. 40мг №28)Д-р Редди`с Лабораторис Лтд
Ригла
-
Омез капс.киш.раст. 40мг №30Dr.Reddy’s lab.
показать еще
Тамсулозин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003636
Торговое наименование препарата
Тамсулозин
Международное непатентованное наименование
Тамсулозин
Лекарственная форма
капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия
Состав
Состав на 1 капсулу:
*Является 30%-ой водной дисперсией, содержащей в качестве эмульгаторов вспомогательные вещества полисорбат-80 (~ 2,8%) и натрия лаурилсульфат (~ 0,7%). **Частично удаляется в процессе сушки гранул до достижения значения потерь при сушке, равного 2-4%. ***Удаляется в процессе покрытия оболочкой. Состав корпуса капсулы*
*Из расчета средней массы тела капсулы 39,75 мг и средней массы колпачка капсулы 23,75 мг. Состав чернил:
* Является летучим компонентом и не остается на капсуле * Используется для регулирования pH среды |
Описание
Капсулы желатиновые твердые №2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета.
Крышечка и корпус капсулы в верхней части маркированы полосой черного цвета. На крышечке капсулы черными чернилами нанесена надпись «TSL0.4».
Содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа1-адреноблокатор
Код АТХ
G04CA02
Фармакодинамика:
Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Селективно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшается отток мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов наполнения и опорожнения, связанные с повышением тонуса гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения. Способность тамсулозина воздействовать на α1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1В подтипом адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов. Благодаря своей высокой избирательности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов с нормальными показателями артериального АД.
Фармакокинетика:
Всасывание: Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Распределение: Связь с белками плазмы 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм: Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.
В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Выведение: Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.
Период полувыведения препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном — 13 часов.
Показания:
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к тамсулозииу или любому другому компоненту препарата; -ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— детский возраст до 18 лет.
— не применяется у женщин.
С осторожностью:
— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатина менее 10 мл/мин);
— артериальная гипотензия.
Беременность и лактация:
Препарат предназначен для применения только у лиц мужского пола.
Способ применения и дозы:
Принимают внутрь по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки, после завтрака или первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсула проглатывается целиком, без раскусывания или разжевывания, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок, нарушение сна (сонливость и бессонница).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворения, гемостаз): нечасто — ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — боль в грудной клетке, мерцательная аритмия.
Со стороны дыхательной системы:нечасто — ринит, диспноэ.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, запор/диарея.
Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушения эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, эякуляторную недостаточность; очень редко — снижение либидо, приапизм.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко ангионевротический отек; очень редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивена-Джонсона).
Прочие: нечасто — боль в спине, астения; частота неизвестна — интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) во время операции по поводу катаракты и глаукомы, носовое кровотечение, мультиформная эритема, эксфолиативный отек. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: возможна острая гипотензия, компенсаторная тахикардия.
Лечение: симптоматическая терапия (горизонтальное положение пациента; введение средств, увеличивающие объем циркулирующей крови или сосудосуживающих препаратов), необходим контроль функции почек. Диализ малоэффективен (в связи с тем. что тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы).
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (натрия сульфата).
Взаимодействие:
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, но так как уровни остаются в пределах нормального диапазона, снижения дозы препарата не требуется.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.
Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.
Особые указания:
Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
Перед назначением терапии тамсулозином необходимо исключить наличие у пациента других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия простаты.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Лечение тамсулозином пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимающих тамсулозин. во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом. Повторное назначение тамсулозина противопоказано.
При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течении 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследований по влиянию тамсулозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Но, учитывая возможность возникновения головокружения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, 0,4 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в блистер из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Синтон Б.В., Microweg 22, 6545 CM Nijmegen, The Netherlands, Нидерланды
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»
Купить Тамсулозин в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)