Занидип®-Рекордати (Zanidip®-Recordati) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Занидип®-Рекордати
💊 Состав препарата Занидип®-Рекордати
✅ Применение препарата Занидип®-Рекордати
📅 Условия хранения Занидип®-Рекордати
⏳ Срок годности Занидип®-Рекордати
Описание лекарственного препарата
Занидип®-Рекордати
(Zanidip®-Recordati)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.03.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C08CA13
(Лерканидипин)
Лекарственные формы
| Занидип®-Рекордати |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 42, 45, 49, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 98, 100, 105, 112, 120, 125, 140, 150, 168, 175, 180, 196 или 210 шт. рег. №: ЛП-000705 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 42, 45, 49, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 98, 100, 105, 112, 120, 125, 140, 150, 168, 175, 180, 196 или 210 шт. рег. №: ЛП-000705 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Занидип®-Рекордати
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, на изломе светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), карбоксиметилкрахмал натрия (тип A), повидон-К30, магния стеарат.
Состав оболочки: готовое пленочное покрытие [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол-6000, краситель железа оксид желтый (E172)].
7 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от розового до темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, на изломе светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), карбоксиметилкрахмал натрия (тип A), повидон-К30, магния стеарат.
Состав оболочки: готовое пленочное покрытие [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол-6000, краситель железа оксид красный (E172)].
7 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Лерканидипин — высокоселективный блокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина. Блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и кардиомиоциты. Антигипертензивный эффект лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов, что снижает общее периферическое сопротивление.
Несмотря на короткий T1/2, лерканидипин обладает длительной антигипертензивной активностью, обусловленной высоким коэффициентом мембранного распределения. Благодаря высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток сосудистой стенки лерканидипин лишен отрицательных инотропных эффектов.
Расширение сосудов, вызванное приемом препарата Занидип®-Рекордати, происходит постепенно, поэтому острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией наблюдается редко. Антигипертензивная активность лерканидипина, как и других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, обусловлена его (S)-энантиомером. Эффективность и безопасность лерканидипина в дозе 10-20 мг 1 раз/сут оценивалась в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях, с участием пациентов с мягкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензией, а также с изолированной систолической гипертензией (в т.ч. у пожилых пациентов и пациентов с сахарным диабетом), получавших лерканидипин, как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками или бета-адреноблокаторами.
У пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее диастолическое АД — 114.5±3.7 мм рт.ст.), АД нормализовалось у 56% при приеме по 10 мг препарата Занидип®-Рекордати 1 раз/сут и у 40% при приеме препарата по 20 мг. А у пациентов с изолированной систолической гипертензией систолическое АД эффективно снизилось с исходных значений 172.6±5.6 мм рт.ст. до 140.2±8.7 мм рт.ст.
Клинические исследования в педиатрической популяции не проводились.
Фармакокинетика
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.
Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое Тmax, одинаковый Т1/2; значения Сmax и AUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в условиях in vivo не наблюдалось.
В связи со значительным метаболизмом при «первом прохождении» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина у пациентов при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%; в то же время при приеме лерканидипина здоровыми добровольцами натощак биодоступность уменьшается на 1/3.
При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза. В связи с этим препарат Занидип®-Рекордати следует принимать до еды.
Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, сводная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Метаболизм
Лерканидипин интенсивно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4; неизмененное действующее вещество не обнаруживается ни в моче, ни в кале. Препарат в основном превращается в неактивные метаболиты.
Исследования in vitro с микросомами печени человека показали, что лерканидипин в некоторой степени ингибирует ферменты CYP3A4 и CYP2D6 в концентрациях, в 160 и 40 раз соответственно превышающих максимальные плазменные концентрации после приема дозы 20 мг. Более того, исследования лекарственного взаимодействия у людей показали, что лерканидипин не изменяет плазменные концентрации мидазолама, типичного субстрата CYP3A4, или метопролола, типичного субстрата CYP2D6. Поэтому ингибирования биотрансформации лекарственных средств, метаболизируемых с участием CYP3A4 и CYP2D6, при применении лерканидипина в терапевтических дозах не ожидается.
Выведение
Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 ч. Длительность терапевтического действия (24 ч) обусловлена связыванием лерканидипина с липидными мембранами. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Линейность/нелинейность фармакокинетики
Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC – в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующее насыщение при «первом прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность лерканидипина повышается с увеличением принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
Нарушение функции почек. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина, у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 12 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови увеличивается примерно на 70%.
Нарушение функции печени. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью (от средней до тяжелой) системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания препарата
Занидип®-Рекордати
- артериальная гипертензия I-II степени у взрослых пациентов.
Режим дозирования
Занидип®-Рекордати назначают внутрь 10 мг 1 раз/сут, как минимум, за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат нельзя запивать грейпфрутовым соком.
Доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от антигипертензивной эффективности.
Увеличение дозы должно быть постепенным, поскольку до проявления максимального антигипертензивного эффекта может пройти около 2 недель.
Занидип®-Рекордати можно назначать в дополнение к бета-адреноблокаторам (атенолол), диуретикам (гидрохлоротиазид) или ингибиторам АПФ (каптоприл или эналаприл) в случае недостаточного эффекта от их применения.
Пациенты пожилого возраста: хотя фармакокинетические данные и клинический опыт свидетельствуют о том, что коррекции суточной дозы не требуется, начинать лечение у пожилых пациентов необходимо с осторожностью.
Пациенты детского возраста: безопасность и эффективность препарата Занидип®-Рекордати у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Пациенты с нарушением функции почек или печени: следует проявлять особую осторожность при начале лечения пациентов с почечной или печеночной дисфункцией легкой или средней степени тяжести. Хотя обычные рекомендуемые схемы дозирования переносятся хорошо в этих подгруппах, к дозе до 20 мг/сут следует подходить с осторожностью. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с нарушением функции печени, следовательно нужно рассмотреть необходимость коррекции дозы. Занидип®-Рекордати противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин), включая пациентов, проходящих диализ (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указания»).
Побочное действие
Обзор профиля безопасности
Безопасность лерканидипина в дозе 10-20 мг 1 раз/сут оценивалась в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях (группа лерканидипина — 1200 пациентов, группа плацебо — 603 пациента), а также в контролируемых и неконтролируемых продолжительных клинических исследованиях с участием в общей сложности 3676 пациентов с артериальной гипертензией. Наиболее частыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях и при обобщении данных постмаркетингового опыта применения являются следующие: периферические отеки, головная боль, приливы, тахикардия и сердцебиение.
Нежелательные явления
В приведенной ниже таблице нежелательные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях и при обобщении данных постмаркетингового опыта применения, для которых существует обоснованная причинно-следственная связь, перечислены по классам систем органов MedDRA и частоте: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не поддается оценке по имеющимся данным). В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
1 Нежелательные реакции из спонтанных сообщений в мировом постмаркетинговом опыте.
Описание нежелательных реакций
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота периферических отеков составила 0.9% при приеме лерканидипина в дозе 10-20 мг и 0.83% при приеме плацебо. Эта частота достигла 2% в общей популяции пациентов, включенных в клинические исследования, в т.ч. в долгосрочные.
Лерканидипин не влияет на концентрацию глюкозы и липидов плазмы крови.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующему веществу, другим производным дигидропиридинового ряда или любому из вспомогательных веществ;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция выносящего тракта левого желудочка;
- острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин), включая пациентов, проходящих диализ;
- совместный прием со следующими препаратами:
- мощные ингибиторы CYP3A4,
- циклоспорин;
- совместный прием с грейпфрутом или грейпфрутовым соком;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- женщины детородного возраста, не пользующиеся надежными средствами контрацепции;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучались);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
- синдром слабости синусового узла (без электрокардиостимулятора);
- дисфункция левого желудочка;
- ИБС;
- нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
- нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести;
- перитонеальный диализ;
- одновременный прием с индукторами/субстратами CYP3A4, мидазоламом, метопрололом, дигоксином;
- хроническая сердечная недостаточность;
- пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные о применении лерканидипина у беременных женщин отсутствуют. Исследования у животных не выявили тератогенных эффектов, но таковые наблюдались при применении других дигидропиридиновых производных. Применение лерканидипина противопоказано во время беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией.
Грудное вскармливание
Поскольку нет данных об экскреции лерканидипина и его метаболитов в материнское молоко, риск для новорожденных и младенцев не может быть исключен. Лерканидипин противопоказан в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные в отношении влияния лерканидипина на репродуктивную функцию отсутствуют. На фоне применения блокаторов медленных кальциевых каналов у единичных пациентов были зарегистрированы обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, которые могут нарушать оплодотворение. В случаях, когда повторное экстракорпоральное оплодотворение безуспешно и когда невозможно найти другое объяснение, в качестве возможной причины следует рассмотреть применение блокаторов медленных кальциевых каналов.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени легкой и средней степени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (СКФ <30 мл/мин), включая пациентов, проходящих диализ.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек легкой и средней степени.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Синдром слабости синусового узла
У пациентов с синдромом слабости синусового узла (без электрокардиостимулятора) лерканидипин следует назначать с осторожностью.
Дисфункция левого желудочка
Хотя контролируемые исследования не выявили нарушений функции левого желудочка, необходимо проявлять осторожность у пациентов с уже существующей дисфункцией левого желудочка.
ИБС
Предполагается, что некоторые дигидропиридины короткого действия могут быть связаны с повышенным сердечно-сосудистым риском у пациентов с ИБС. Хотя лерканидипин обладает пролонгированным действием, при лечении таких пациентов необходимо проявлять осторожность. На фоне приема некоторых препаратов класса дигидропиридинов могут наблюдаться боли в грудной клетке по типу стенокардии. Очень редко у пациентов с уже существующей стенокардией может наблюдаться увеличение частоты, продолжительности или степени тяжести этих приступов. Могут наблюдаться единичные случаи развития инфаркта миокарда (см. раздел «Побочное действие»).
Аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и другие лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, лерканидипин следует с особой осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с гемодинамически значимой обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение лерканидипина противопоказано.
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лерканидипин следует применять с особой осторожностью. До начала применения препарата необходимо достичь компенсации хронической сердечной недостаточности.
Нестабильная стенокардия/инфаркт миокарда
Опыт клинического применения лерканидипина при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии отсутствует, в связи с чем применение препарата при указанных заболеваниях противопоказано.
Применение при почечной или печеночной недостаточности
Следует проявлять особую осторожность в начале лечения у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. Хотя обычные рекомендуемые дозы 10 мг, как правило, пациенты переносят хорошо, к увеличению суточной дозы до 20 мг следует подходить с осторожностью.
Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с нарушением функции печени умеренной степени тяжести; следовательно, нужно рассмотреть необходимость коррекции дозы.
Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин), а также пациентам, проходящим гемодиализ (см. раздел «Режим дозирования» и «Противопоказания»).
Перитонеальный диализ
У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, может наблюдаться мутный перитонеальный экссудат, что обусловлено повышенной концентрацией триглицеридов. Хотя механизм неизвестен, мутность экссудата имеет тенденцию разрешаться вскоре после отмены лерканидипина. Это важно помнить, т.к. мутный перитонеальный экссудат может быть ошибочно принят за один из симптомов инфекционного перитонита с последующей госпитализацией и эмпирическим введением антибиотиков.
Индукторы CYP3A4
Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме крови; следовательно, эффективность лерканидипина может быть снижена.
Алкоголь
Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать действие сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов.
Лактоза
Препарат содержит лактозу, поэтому его применение у пациентов с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Лерканидипин оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует проявлять осторожность, поскольку на фоне приема могут возникать головокружение, астения, усталость и редко сонливость.
Передозировка
В постмаркетинговом опыте применения лерканидипина сообщалось о случаях передозировки в диапазоне от 30-40 мг до 800 мг, включая сообщения о попытке самоубийства.
Симптомы
Как и в случае с другими дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов, передозировка лерканидипина приводит к чрезмерному расширению периферических сосудов с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако при очень высоких дозах периферическая селективность может быть потеряна, с развитием брадикардии и отрицательного инотропного эффекта. Наиболее распространенными нежелательными реакциями, связанными со случаями передозировки, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение.
Лечение
Клинически значимая артериальная гипотензия требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы: мониторинг сердечной и дыхательной функции, возвышенное положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Ввиду длительного фармакологического эффекта лерканидипина важно, чтобы сердечно-сосудистый статус пациента с артериальной гипотензией контролировался как минимум в течение 24 ч. Поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками, диализ не эффективен. Пациенты с умеренной или тяжелой передозировкой должны наблюдаться в условиях отделения интенсивной терапии.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказания к одновременному применению
Ингибиторы CYP3A4
Известно, что лерканидипин метаболизируется ферментом CYP3A4, и поэтому ингибиторы CYP3A4, применяемые одновременно, могут взаимодействовать с метаболизмом и элиминацией лерканидипина. Было показано, что одновременное применение с мощным ингибитором CYP3A4, кетоконазолом, повышает концентрацию лерканидипина в плазме крови (15-кратное увеличение AUC и 8-кратное увеличение Cmax для энантиомера S-лерканидипина).
Следует избегать одновременного назначения лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин) (см. раздел «Противопоказания»).
Циклоспорин
После одновременного применения наблюдались повышенные концентрации в плазме крови как лерканидипина, так и циклоспорина. Исследование у молодых здоровых добровольцев показало, что при применении циклоспорина через 3 ч после приема лерканидипина плазменные концентрации лерканидипина не изменились, в то время как AUC циклоспорина повысилась на 27%. Однако совместное применение лерканидипина с циклоспорином вызвало 3-кратное увеличение концентраций лерканидипина в плазме крови и 21% повышение AUC циклоспорина.
Циклоспорин и лерканидипин не следует применять совместно (см. раздел «Противопоказания»).
Грейпфрут или грейпфрутовый сок
Лерканидипин не следует принимать с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, т.к. одновременный прием может привести к увеличению системной доступности препарата и увеличению антигипертензивного эффекта (см. раздел «Противопоказания»).
Совместное применение не рекомендуется
Индукторы CYP3A4
К совместному применению лерканидипина с индукторами CYP3A4, такими как противосудорожные средства (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку антигипертензивный эффект может быть снижен, а контроль АД должен осуществляться в этом случае чаще, чем обычно (см. раздел «С осторожностью»).
Этанол (алкоголь)
При приеме сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать их действие.
Меры предосторожности, включая коррекцию дозы
Субстраты CYP3A4
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол (см. раздел «С осторожностью»).
Мидазолам
При одновременном назначении 20 мг мидазолама внутрь у пожилых добровольцев абсорбция лерканидипина увеличивалась (примерно на 40%), а скорость абсорбции снижалась (Tmax было отсрочено с 1.75 до 3 ч) (см. раздел «С осторожностью»). Концентрации мидазолама не изменялись.
Метопролол
При совместном приеме лерканидипина с метопрололом (бета-адреноблокатор, который в основном метаболизируется в печени), биодоступность метопролола не изменялась, тогда как биодоступность лерканидипина снижалась на 50%. Этот эффект может быть связан с уменьшением печеночного кровотока, вызванным бета-адреноблокаторами, и может встречаться при приеме других препаратов этого класса. Следовательно, лерканидипин можно безопасно применять с препаратами, блокирующими β-адренорецепторы, но может потребоваться коррекция дозы (см. раздел «С осторожностью»).
Дигоксин
При совместном применении лерканидипина (20 мг) с дигоксином не было выявлено признаков фармакокинетического взаимодействия. Однако наблюдалось среднее увеличение Cmax дигоксина на 33%, в то время как AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Таким образом, пациенты, получающие сопутствующее лечение дигоксином, должны находиться под наблюдением на предмет дигиталисной интоксикации (см. раздел «С осторожностью»).
Совместное применение с другими лекарственными средствами
Флуоксетин
Исследование взаимодействия с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4), проведенное у добровольцев в возрасте 65±7 лет (среднее значение ± СО), не выявило клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Циметидин
Одновременный прием циметидина (800 мг/сут) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови, но при более высоких дозах необходимо проявлять осторожность, поскольку биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина могут увеличиться.
Симвастатин
При повторном приеме дозы 20 мг лерканидипина совместно с 40 мг симвастатина AUC лерканидипина существенно не изменялась, в то время как AUC симвастатина увеличилась на 56%, а AUC его активного β-гидроксикилированного метаболита — на 28%. Маловероятно, что такие изменения имеют клиническое значение. Однако, когда прием лерканидипина переносят на утренние часы, а симвастатина на вечерние, лекарственного взаимодействия не наблюдается.
Варфарин
Совместное применение 20 мг лерканидипина у здоровых добровольцев натощак не изменяло фармакокинетику варфарина.
Диуретики и ингибиторы АПФ
Лерканидипин может одновременно применяться с диуретиками и ингибиторами АПФ.
Другие лекарственные препараты, влияющие на АД
Усиление антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном приеме лерканидипина с альфа-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками. Напротив, снижение антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном применении с ГКС.
Условия хранения препарата Занидип®-Рекордати
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Занидип®-Рекордати
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
РУСФИК ООО, ГРУППА КОМПАНИЙ RECORDATI
(Россия)
|
|
РУСФИК ООО, 123610 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 30 мг / 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 39 мг / 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15,5 мг / 31 мг, повидон-К30 4,5 мг / 9 мг, магния стеарат 1 мг / 2 мг;
состав оболочки: дозировка 10 мг — опадрай желтый (OY-SR-6497) 3 мг [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид желтый (Е172)]; дозировка 20 мг — опадрай розовый (02F25077) 6 мг [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-6000, краситель железа оксид красный (Е172)].
Дозировка 10 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне, на изломе светло-желтого цвета.
Дозировка 20 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до темно-розового цвета, с риской на одной стороне, на изломе светло-желтого цвета.
Блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код АТХ
С08СА13
Фармакодинамика. Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Фармакокинетика.
— всасывание: после приема внутрь лерканидипин всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно.
— распределение: распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.
— метаболизм: метаболизируется при «первичном прохождении» через печень путем биотрансформации изоферментом системы CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.
— выведение: происходит почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выделения лерканидипина: раннюю (значение показателя период полувыведения (Т1/2): 2-5 ч) и конечную (значение показателя Т1/2: 8-10 ч). Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах. При повторном применении не кумулирует.
Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.
• Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридиного ряда или любому компоненту препарата;
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Нестабильная стенокардия, обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца);
• Тяжелые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);
• Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;
• Беременность и период кормления грудью; применение у женщин детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорция.
С осторожностью
• Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
• Синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
• Левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Препарат Занидип®-Рекордати назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
Применение у пожилых пациентов
Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.
Статистика по ВОЗ: очень часто — 1/10 назначений, часто — 1/100 назначений, не часто — 1/1000 назначений, редко — 1/10000 назначений, очень редко — менее 1/10000 назначений.
Со стороны нервной системы: редко — сонливость; нечасто — головная боль, головокружение;
Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия; очень редко — обморок, выраженное снижение артериального давления, боли в груди, инфаркт миокарда;
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое);
Со стороны кожи: редко — кожная сыпь;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия;
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия;
Общие расстройства и местные реакции: не часто — периферические отеки, редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.
Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением артериального давления (АД) и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда. Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома P450 печени), такими как кетоконазол, интраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят в потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовый соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и третьим классом антиаритмических препаратов (например, амиодарон). Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.
При одновременном приеме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль на признаки интоксикации дигоксином.
Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорции.
Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концетрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать. При одновременном применении с симвастатином, препарат следует принимать с утра, а симвастатин — вечером. Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.
Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего. Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усиливать антигипертензивное действие лекарнидипина.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать, перед началом применения препарата. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.
Влияние на способность управлять механизмами и автомобилем
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг.
По 7, 14, 15, 25, 28, 30 таблеток в блистер из непрозрачной ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту.
Производитель
Рекордати Ирландия Лтд
Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк,
Ирландия,
произведено: Рекордати химическая и
фармацевтическая индустрия С.п.А.
Виа Чивитали, 1, Милан, 20148, Италия.
ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ, лерканидипина гидрохлорид, относится к группе препаратов, называемых антагонистами кальция (производные дигидропиридина), которые снижают кровяное давление.
ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ используется для снижения высокого кровяного давления, также известного как артериальная гипертензия, у взрослого населения старше 18 лет (не рекомендуется детям в возрасте до 18 лет).
— если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на лерканидипина гидрохлорид или любой другой ингредиент таблеток ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ.
— если Вы страдаете от определенных заболеваний сердца, таких как:
o аортальный стеноз
o неконтролируемая сердечная недостаточность
o нестабильная стенокардия (боль в груди, возникающая в состоянии покоя или усиливающаяся)
o инфаркт миокарда, случившийся менее месяца назад.
— если у Вас тяжёлые заболевания печени.
— если у Вас серьезные проблемы с почками или Вы проходите диализ.
— если Вы принимаете лекарства, которые являются ингибиторами метаболизма печени, такие как:
o противогрибковые средства (например, кетоконазол или итраконазол)
o макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин или кларитромицин)
o противовирусными средствами (например, ритонавиром).
— если Вы принимаете препараты, содержащие циклоспорин (используется после трансплантации для предотвращения отторжения органов).
— вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком.
Поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ:
— Если Вы страдаете заболеваниями сердца.
— Если у Вас проблемы с печенью или почками или если Вы находитесь на диализе.
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны или кормите грудью (или собираетесь) (см. Раздел «Беременность, грудное вскармливание и фертильность»).
Дети и подростки
Безопасность и эффективность ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ у детей до 18 лет не изучена.
Препарат содержит лактозу
Если Ваш врач диагностировал у Вас непереносимость некоторых сахаров, свяжитесь с ним, прежде чем принимать этот препарат.
Сообщите своему врачу или фармацевту, если Вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие лекарственные средства. Это связано с тем, что при приеме ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ вместе с другими препаратами эффект ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ или другого лекарственного средства может быть изменен, а также возможно увеличение частоты возникновения некоторые побочных эффектов (см. Также раздел 2. «Не принимайте ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ»).
В частности, сообщите своему врачу или фармацевту, если Вы принимаете какие-либо из следующих препаратов::
— фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин (противосудорожные препараты)
— рифампицин (препарат для лечения туберкулеза)
— астемизол или терфенадин (препараты для лечения аллергии)
— амиодарон, хинидин или соталол (препараты для лечения тахикардии)
— мидазолам (препарат, который помогает Вам заснуть)
— дигоксин (препарат для лечения проблем с сердцем)
— бета-блокаторы, например метопролол (препараты для снижения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и нарушений сердечного ритма)
— циметидин (более 800 мг, препарат для лечения язвенных болезней, расстройств желудка или изжоги)
— симвастатин (препарат для снижения уровня холестерина в крови)
— другие препараты, принимаемые при лечении высокого кровяного давления
Совместный приём с пищей, напитками и алкоголем
— Прием пищи с высоким содержанием жира значительно увеличивает уровень содержания в крови лекарственного вещества (см раздел 3).
— Алкоголь может увеличить эффект ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ. Не принимайте алкоголь во время лечения препаратом.
— ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ не следует принимать с грейпфрутом или грейпфрутовым соком (они могут усилить его гипотензивный эффект) (см. раздел 2 – «Не принимайте ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ»)
ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ не рекомендован к применению, если Вы беременны или кормите грудью. Данных о применении ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ у беременных и кормящих женщин отсутствуют.
Если Вы беременны или кормите грудью, если не пользуетесь какими-либо методами контрацепции, подозреваете, что забеременели, планируете беременность, кормите грудью, не пользуетесь какими-либо методами контрацепции, — проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать данный препарат.
Если после применения данного препарата Вы испытываете головокружение, слабость или сонливость, не садитесь за руль автомобиля и не занимайтесь управлением сложной техники.
Всегда принимайте это лекарственное средство точно так, как сказал вам ваш врач. Если Вы не уверены, поговорите со своим врачом или фармацевтом.
Взрослые: рекомендуемая доза составляет 10 мг один раз в день, принимается в одно и то же время каждый день, предпочтительно утром, по крайней мере, за 15 минут до завтрака, поскольку еда с высоким содержанием жиров значительно увеличивает уровень лекарственного средства в крови. При необходимости Ваш врач может посоветовать Вам увеличить дозу, перейдя на ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ 20 мг один раз в день.
Таблетки предпочтительно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Дети: препарат не следует применять у детей в возрасте до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста:
не требуется ежедневная корректировка дозы. Однако особое внимание следует уделить началу лечения.
Пациенты с заболеваниями печени или почек: в начале лечения требуется особая осторожность, также следует тщательно оценивать увеличение суточной дозы до 20 мг.
Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы по поводу использования этого лекарственного средства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Если приняли препарат в дозе, которая выше назначенной
Не превышать предписанную дозу.
Если Вы приняли больше предписанной дозы или в случае передозировки, немедленно обратитесь к врачу и, если возможно, возьмите таблетки и / или упаковку с собой.
Приём дозы, выше рекомендованной, может вызвать чрезмерное снижение кровяного давления и появление нерегулярных сердечных ритмов или тахикардии.
Если забыли принять препарат
Если Вы забыли принять таблетку, просто пропустите этот приём дозы, а затем продолжайте лечение согласно предписанию на следующий день.
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Если прекращаете лечение препарат
Если Вы прекратите принимать ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ, давление может снова повыситься. Поэтому перед прекращением лечения проконсультируйтесь с врачом.
Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы по поводу использования этого лекарственного средства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызвать побочные эффекты, хоть они проявляются не у всех.
Следующие побочные эффекты могут иметь место при приеме данного препарата:
Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными:
При возникновении любого из следующих побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу.
Редко (может возникнуть не более чем у 1 из 1000 человек): стенокардия (например, стеснение в груди, вызванное недостаточным кровоснабжением сердца), аллергические реакции (симптомы включают зуд, сыпь, крапивница), обмороки
Если у Вас стенокардия, то приём препаратов группы, к которой принадлежит ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ, может способствовать увеличению частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии.
В отдельных случаях возможность сердечного приступа.
Другие возможные побочные эффекты:
Часто (может возникнуть не более чем у 1 из 10 пациентов): головная боль, тахикардия, нарушение сердцебиения (неупорядоченное или ускоренное сердцебиение), внезапное покраснение лица, шеи и верхней части грудной клетки, отек лодыжек.
Нечасто (может возникнуть не более чем у 1 из 100 человек): головокружение, падение артериального давления, изжога, тошнота, боль в животе, сыпь, зуд, боль в мышцах, выделение большого количества мочи, чувство слабости или усталости.
Редко (может возникнуть не более чем у 1 на 1000 человек): сонливость, рвота, диарея, крапивница, учащение мочеиспускания, боль в груди.
Частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данным): отечность десен, изменения функции печени (определяется по анализу крови), помутнение жидкостей (обнаруживается при проведении диализа через катетер в области живота), отек лица, губы, языка или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания или глотания.
Сообщение о побочных эффектах
Если у Вас проявился какой-либо побочный эффект, в том числе те, которые не указаны в этом вкладыше, обратитесь к своему врачу или фармацевту. Сообщение о побочных эффектах помогает предоставить дополнительную информацию о безопасности этого лекарственного средства.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 25 °С.
Не выбрасывайте лекарственные средства в канализацию или вместе с бытовыми отходами. Попросите фармацевта забрать на уничтожение препараты, которые Вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
3 года. Не используйте это лекарственное средство после истечения срока годности, который указан на картонной коробке и блистере после «Годен до». Дата истечения срока действия относится к последнему дню указанного месяца.
Что содержит ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ
Активным веществом является лерканидипина гидрохлорид.
Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 9,4 мг лерканидипина) или 20 мг лерканидипина гидрохлорида (что эквивалентно 18,8 мг лерканидипина).
Другие компоненты:
Ядро таблеток: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметил крахмал натрия, повидон К30, стеарат магния.
Пленочная оболочка: гипромеллоза, тальк, диоксид титана (E171), макрогол 6000, оксид железа (E172).
Как выглядит ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ и содержимое упаковки
ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ 10 мг: круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой светло-желтого или желтого цвета, с риской на одной стороне. Линия перелома на поверхности служит для разламывания таблетки, чтобы её было легче проглотить, а не для разделения на равные дозы. По 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг в блистере из ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 1 блистеру в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
ЗАНИДИП-РЕКОРДАТИ 20 мг: круглая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой розового или темно-розового цвета, с риской на одной стороне. По 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 20 мг в блистере из ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Заявитель
Рекордати Ирландия Лтд
Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко, Корк, Ирландия
Производитель
Рекордати Химическая и Фармацевтическая Индустрия С.п.А.
Виа Чивитали, 1, Милан 20148, Италия
Занидип-рекордати (10 мг)
МНН: Лерканидипин
Производитель: Рекордати Химика и Фармацевтика Индустрия С.П.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lercanidipine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№017727
Информация о регистрации в РК:
02.09.2016 — бессрочно
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Занидип-рекордати
Международное непатентованное название препарата
Лерканидипин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество — лерканидипина гидрохлорид 10,0 мг или 20,0 мг
(эквивалентно лерканидипину 9,4 мг или 18,8 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат,
состав оболочки: Opadry OY-SR-6497 (для дозировки 10 мг) и Opadry 02F25077 (для дозировки 20 мг), гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид (Е 172).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные.
Лерканидипин.
Код АТХ С08СА13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1,5–3 ч. Степень связывания с белками сыворотки крови — >98%. Вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после еды, составляет около 10%. T1/2 составляет 8–10 ч, а терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 ч вследствие высокой степени связывания с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не отмечена. Биодоступность лерканидипина после перорального применения значительно повышается после приема пищи (в 4 раза), поэтому препарат принимают натощак. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови непрямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10; 20 и 40 мг Cmax в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC, соответственно, 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.
Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой и средней тяжести мало отличается от таковой в общей популяции. При тяжелой дисфункции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация препарата в плазме крови повышается (около 70%). При средней или тяжелой дисфункции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.
Фармакодинамика
Занидип-рекордати — селективный блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный ток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов). Занидип-рекордати оказывает длительное антигипертензивное действие (несмотря на короткий T1/2 из плазмы крови) за счет высокого коэффициента мембранного распределения. Не обладает отрицательным инотропным эффектом за счет высокой сосудистой селективности. Редко отмечают коллаптоидные реакции с рефлекторной тахикардией ввиду постепенного развития вазодилатации.
Показания к применению
— эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести
Способ применения и дозы
По 10 мг 1 раз в день не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуального эффекта доза препарата может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, при необходимости увеличение дозы осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
Применение у пожилых пациентов
Корректировки дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг в сутки.
Побочные действия
Нечасто
— головная боль, головокружение
— тахикардия, сердцебиение
— приливы, обмороки
— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
— сыпь, гиперемия кожи
— нарушения костно-мышечной системы и со стороны соединительной ткани
— периферические отеки
Редко
— сонливость
— расстройства нервной системы
— стенокардия, боль в груди
— тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, диарея
— нарушения со стороны печени
— миалгии
— изменения со стороны почек и других отделов мочевыделительной системы
— полиурия
— астения, повышенная утомляемость
Очень редко
— гиперчувствительность
— психические расстройства
— нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях — вплоть до развития инфаркта миокарда
— нарушение сознания
— артериальная гипотензия
— обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови
— нарушения кожи и подкожных тканей
— учащенное мочеиспускание
— изменения общего состояния
— гиперплазия десен
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ и дигидропиридиновым
блокаторам кальциевых каналов
— нарушение оттока из левого желудочка, включая стеноз устья аорты
— некоррегируемая сердечная недостаточность
— нестабильная стенокардия
— первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда
— тяжелая форма почечной недостаточности
— тяжелая форма печеночной недостаточности
— одновременный прием с циклоспоринами, ингибиторами CYP3A4 и грейпфрутовым соком
— наследственный синдром непереносимости галактозы, синдром мальабсорбции
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
— женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией
Лекарственные взаимодействия
Занидип-рекордати метаболизируется под влиянием фермента CYP 3A4, и потому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые применяются одновременно с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения препарата Занидип-рекордати с ингибиторами CYP 3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином). Одновременное применение кетоконазола и Занидип-рекордати приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови.
Сочетанное применение Занидип-рекордати с циклоспорином приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, поэтому лерканидипин и циклоспорин не следует применять одновременно. Метаболизм Занидип-рекордати, как и других дигидропиридинов, замедляется при сочетанном приеме с соком грейпфрута, который приводит к повышению его системной биодоступности и гипотензивного действия, поэтому запивать Занидип-рекордати грейпфрутовым соком не следует. Необходима осторожность при сочетании Занидип-рекордати с другими субстратами CYP 3А4, такими как терфенадин, астемизол, амиодарон, квинидин.
Одновременное применение мидазолама и Занидип-рекордати в дозе 20 мг приводило к повышению абсорбции лерканидипина на 40% и снижению скорости его всасывания (3 ч вместо 1,75 ч).
Занидип-рекордати можно назначать вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ.
Циметидин в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений Занидип-рекордати в плазме крови, но при повышении дозы необходима осторожность, поскольку может повыситься биодоступность и антигипертензивное действие Занидип-рекордати.
Одновременное применение Занидип-рекордати с индукторами CYP 3A4, такими как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин может приводить к уменьшению выраженности его антигипертензивного действия, в этом случае необходимо чаще контролировать АД.
Следует учитывать, что сочетанное применение Занидип-рекордати с метопрололом (или другими блокаторами β-адренорецепторов) приводит к снижению его биодоступности на 50% ввиду снижения печеночного кровотока, поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата. При одновременном применении Занидип-рекордати с блокаторами β-адренорецепторов возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта. Сочетанное назначение Занидип-рекордати в дозе 20 мг и β-метилдигоксина не приводит к их фармакокинетическому взаимодействию. Одновременное применение дигоксина и Занидип-рекордати в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 33%, поэтому необходим контроль в отношении возможного проявления интоксикации дигоксином.
Не выявлено клинически значимых взаимодействий Занидип-рекордати с флуоксетином.
При одновременном применении Занидип-рекордати в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг показатель AUC для Занидип-рекордати менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина повышался на 56%, а его активного метаболита оксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно избежать, если Занидип-рекордати принимать утром, а симвастатин — вечером. При одновременном применении Занидип-рекордати и варфарина изменений фармакокинетики варфарина не отмечено. Следует избегать одновременного употребления алкоголя и антигипертензивных препаратов, поскольку увеличивается выраженность вазодилатирующего действия последних.
Особые указания
Особого внимания при лечении гипертонии Занидип-рекордати требуют следующие пациенты.
У пациентов с синдромом слабости синусового узла Занидип-рекордати следует применять с особой осторожностью (если не имплантирован кардиостимулятор).
Левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца
Лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками левожелудочковой недостаточности должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям кардиоваскулярной системы. В редких случаях некоторые дигидропиридины могут вызывать боль за грудиной и стенокардию. В очень редких случаях пациенты, страдающие стенокардией, отмечают учащение, увеличение продолжительности и усиление болей. Отмечены отдельные случаи возникновения инфаркта миокарда.
Применение при почечной и печеночной недостаточности
Особой осторожности требуют пациенты с легкой или средней степенью почечной или печеночной недостаточности. Коррекция дозы обычно не требуется, но следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг в сутки.
Антигипертензивный эффект препарата может потенцироваться у пациентов с печеночной недостаточностью.
Индукторы CYP3A4
Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин могут уменьшать уровень лерканидипина в плазме крови, что может привести к снижению эффективности препарата.
Алкоголь
Следует избегать употребление алкоголя во время лечения препаратом, так как он вызывает потенцирование эффекта вазодилятаторов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия, Занидипа-рекордати следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, так как у некоторых пациентов могут возникать головокружение, слабость, усталость и очень редко сонливость.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженной гипотензией и рефлекторной тахикардией, кардиогенный шок с тяжелой ишемией миокарда, слабая почечная недостаточность, сонливость, гипотония, рвота.
Лечение: промывание желудка, введение высоких доз катехоламинов, фуросемида, препаратов наперстянки и парентерального введения плазмы, внутривенном введении допамина, применение активированного угля, слабительных средств. В случае возникновения тяжелой гипотензии, брадикардии и потере сознания, для поддержания работы сердечно-сосудистой системы необходимо внутривенное введение атропина для устранения брадикардии.
В связи с длительным фармакологическим действием Занидип-рекордати при передозировке препарата необходим контроль за работой сердечно-сосудистой системы в течение не менее 24 часов.
Форма выпуска и упаковка
По 28 таблеток (для дозировки 10 мг) или по 14 таблеток (для дозировки 20 мг) в контурной ячейковой упаковке из непрозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.По 1 (для дозировки 10 мг) или 2 (для дозировки 20 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Рекордати Индустрия Химика и Фармацевтика С.П.А.»,
Виа М.Чивитали. 1, Милан, Италия
Владелец РУ
«Рекордати Ирландия Лтд»
Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк, Ирландия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство ТОО «FIC MEDICAL» (ФИК МЕДИКАЛЬ) в Республике Казахстан, ул. Толе би 69, офис 33, 050000, г. Алматы, Республика Казахстан
тел.: +7 (727) 272 93 08, факс: +7 (727) 272 90 25
e-mail: fic_kz@ficmedical.kz
| 900680911477976134_ru.doc | 81.5 кб |
| 036501101477977478_kz.doc | 119 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники