Это нестероидное противовоспалительное (НПВП) и противоревматическое лекарство.
Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее действия.
Состав и форма выпуска
Активный компонент: мелоксикам.
Выпускается Зелоксим в виде раствора для инъекций (10 mg/ml), таблеток (7,5 mg).
Показания
Зелоксим применяется для симптоматического лечения болевого синдрома при дегенеративных/воспалительных заболеваниях суставов (артрозах, остеоартрозах), анкилозирующем спондилоартрите (болезни Бехтерева), ревматоидном артрите.
Противопоказания
Нельзя назначать Зелоксим:
-
при гиперчувствительности к мелоксикаму, другим НПВП, вспомогательным компонентам;
-
при наличии язв/перфорации в пищеварительном тракте;
-
при нарушении свертывания крови, активном кровотечении;
-
при тяжелой печеночной недостаточности (класс C по Чайлд-Пью);
-
при активной форме болезни Крона/неспецифического язвенного колита;
-
при хронической болезни почек на ІV–V стадии (без проведения гемодиализа);
-
при тяжелой неконтролируемой недостаточности сердца;
-
до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Зелоксим противопоказан женщинам в вышеуказанные периоды.
Способ применения и дозы
Раствор Зелоксим применяют только внутримышечно. Рекомендуемая суточная доза для взрослых, a также подростков старше 15 лет – 15 mg (1 ампула).
Таблетки Зелоксим применяют внутрь во время еды. Рекомендуемая общая суточная доза – 15 mg.
Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций лечение рекомендуется начинать c дозы 7,5 mg/сутки. У пациентов c хронической болезнью почек на ІV–V стадии доза не должна превышать 7,5 mg/сутки.
При ревматоидном артрите назначают 15 mg/сутки. При необходимости дозу можно снизить до 7,5 mg/сутки.
При остеоартрите назначают взрослым 7,5 mg/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 15 mg/сутки.
Передозировка
Для острой передозировки характерны такие симптомы: сонливость, летаргия, боли в животе, тошнота, рвота. Также возможно кровотечение из пищеварительного тракта.
При тяжелом отравлении могут наблюдаться дисфункция печени, артериальная гипертензия, острая недостаточность функции почек, остановка сердца, кома.
Лечение передозировки предусматривает отмену препарата, проведение симптоматического лечения. Специфический антидот для мелоксикама отсутствует.
Побочные эффекты
Возможны стоматит, ощущение сердцебиения, головокружение, диспепсия, эзофагит, метеоризм, сонливость, изменения настроения, головная боль, отеки, шум в ушах, конъюнктивит, спутанность сознания, повышение артериального давления, нарушения зрения, тошнота, колит, приливы, гастрит, острая почечная недостаточность, дезориентация, гастродуоденальная язва, рвота, фотосенсибилизация, нарушение функции печени, желудочно-кишечная перфорация, запор/диарея, боли в животе, кожный зуд, отрыжка, кожные высыпания, кровотечение из пищеварительного тракта, изменения картины крови – тромбоцитопения (снижение количества кровяных пластинок), анемия (сокращение числа красных кровяных телец), лейкопения (уменьшение числа белых кровяных телец).
B отдельных случаях возможны анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, крапивница, ангионевротический отек. Кроме того, у пациентов c аллергией на НПВП может развиваться приступ астмы.
Условия и сроки хранения
Хранить Зелоксим можно не больше 2 лет при температуре ниже +25 °С.
Описание Зелоксим
Раствор для инъекций 1% по 1,5 мл в ампулах №3.
Кому показан Зелоксим:
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита.
Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративных заболеваниях суставов).
Как использовать Зелоксим:
Таблетки. Рекомендуемая общая суточная доза составляет 15 мг. Поскольку исследования применения препарата у детей не проводились, он предназначен только для лечения взрослых. Суточную дозу принимают во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Пациентам с повышенным риском побочных реакций лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки. У пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью и находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг.
Ревматоидный артрит: назначают 15 мг в сутки. При необходимости дозу можно снизить до 7,5 мг.
Остеоартрит: взрослым назначают 7,5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.
Раствор. Препарат применяют только внутримышечно. Рекомендуемая суточная доза для внутримышечного введения взрослым и подросткам старше 15 лет составляет 15 мг (1 ампула).
У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, и у больных с повышенным риском развития побочных реакций доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Продолжительность лечения должна быть как можно короче и определяется в зависимости от состояния больного и течения заболевания. Зелоксим, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями верхнего отдела желудочно–кишечного тракта в анамнезе и пациентам, которые применяют антикоагулянты.
Лечение препаратом следует прекратить при возникновении язвенной болезни или желудочно–кишечного кровотечения. Нестероидные противовоспалительные средства могут вызвать снижение количества простагландинов, которые играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Применение нестероидных противовоспалительных средств у пациентов со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности. Прекращение терапии нестероидными противовоспалительными средствами обычно вызывает возврат к предыдущему состоянию.
Такой риск существует у пациентов, страдающих обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдром или почечной недостаточностью, а также у лиц, принимающих диуретики или у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства, которые привели к гиповолемии. Для таких пациентов необходим тщательный контроль диуреза и контроль функции почек во время лечения.
В редких случаях нестероидные противовоспалительные средства могут спровоцировать интерстициальний нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней тяжести (клиренс креатинина <25мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Как и при применении большинства нестероидных противовоспалительных препаратов, есть сообщения о единичных случаях повышение уровней трансаминаз сыворотки или других показателей функции печени. Такие отклонения, как правило, являются временными и легкими по степени тяжести. При стойком и существенном отклонении функции печени следует прекратить лечение препаратом и назначить соответствующие исследования.
Корректировка дозы пациентам с клинически устойчивым циррозом печени не требуется.
Применение у лиц пожилого возраста.
Лица пожилого возраста и ослабленные пациенты часто хуже переносят побочные реакции и требуют тщательного наблюдения. Поэтому, как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, при лечении лиц пожилого возраста, которые часто страдают почечными, печеночными и сердечными расстройствами, следует соблюдать особую осторожность.
Применение у детей. Поскольку клинический опыт применения препарата у детей отсутствует, Зелоксим следует применять только для лечения взрослых пациентов.
Беременность и лактация.
Зелоксим не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.
Специальные исследования относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако при возникновении таких побочных реакций, как головокружение или сонливость, следует воздержаться от указанных видов деятельности.
Побочные эффекты Зелоксима:
Побочные реакции после применения препарата Зелоксим возникают в единичных случаях.
Желудочно–кишечные: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея (> 1%), транзиторные отклонения показателей функции печени, таких как уровень трансаминазы или билирубина в сыворотке крови, эзофагит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, слабое или тяжелое желудочно–кишечное кровотечение (0,1–1%), колики (<0,1%).
Гематологические: анемия (> 1%), изменения в формуле крови, включая лейкоцитарную формулу, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное применение потенциально миелотоксичних средств, особенно метотрексата, может вызвать склонность к цитопении (0,1 – l%).
Кожные проявления: зуд, сыпь (> 1%), стоматит, крапивница (0,1–l%), фотосенсибилизация (<0,1%).
Дыхательные пути: существуют сообщения о возникновении приступов астмы у отдельных пациентов с аллергией на аспирин, Зелоксим или другие нестероидные противовоспалительные препараты (<0,1%).
Центральная нервная система: головокружение, головная боль (> 1%), головокружение, звон в ушах и сонливость (0,1–l%).
Сердечнососудистая система: отек (> 1%), повышение кровяного давления, тахикардия, приливы (0,1–l%).
Мочеполовая система: нарушение функциональных показателей почек (повышение уровня креатинина или мочевины в сыворотке крови).
Кому противопоказан Зелоксим:
Зелоксим не следует применять лицам с повышенной чувствительностью к мелоксикаму или к любому из вспомогательных веществ препарата. Существует возможность перекрестной чувствительности с аспирином и другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Зелоксим не следует применять для лечения пациентов, у которых появлялись признаки астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы после применения аспирина или других НПВП.
Абсолюными противопоказаниями к применению препарата являются также:
– Активная форма язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
– Тяжелая печеночная недостаточность;
– Тяжелая почечная недостаточность, которая не подлежит диализу;
– Детский возраст до 15 лет;
– Период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие Зелоксима:
Одновременное применение нескольких НПВП, включая салицилаты, может повысить риск возникновения язв и развития желудочно–кишечного кровотечения, что обусловлено синергизмом этих лекарственных средств.
Пероральные антикоагулянты, гепарин и тиклопидин повышают риск кровотечения. Поэтому при невозможности избежать такой комбинации лекарственных средств следует тщательно следить за влиянием антикоагулянтов.
Нестероидные противовоспалительные средства повышают уровень лития в крови, что требует контроля в начале лечения, при подборе дозы и после завершения лечения мелоксикамом.
Нестероидные противовоспалительные средства могут усилить гематологическую токсичность метотрексата, что требует строгого контроля формулы крови.
Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшить эффективность внутриматочных противозачаточных средств.
Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. При назначении комбинации мелоксикама и диуретиков следует убедиться, что пациент употребляет достаточное количество жидкости, и следить за функцией почек в начале лечения.
Одновременное применение антигипертензивных средств (бета–блокаторов, ингибиторов АТФ, вазодилататоров, диуретиков) с нестероидными противовоспалительными препаратами может снизить эффективность антигипертензивного средства из–за ингибирования синтеза вазодилатирующего простагландина.
Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, связывая его в желудочно–кишечном тракте.
Нестероидные противовоспалительные средства могут усилить нефротоксичность циклоспорина из–за влияния на синтез простагландина в почках, что требует контроля функции почек при одновременном применении этих лекарственных средств.
Заметного фармакокинетического взаимодействия препарата при одновременном применении с антацидами, циметидина, дигоксина тафрусемида обнаружено не было. Нельзя исключать взаимодействие препарата с пероральными антидиабетическими средствами.
Передозировка Зелоксима:
Поскольку специфический антидот не известен, в случае передозировки рекомендованы стандартные превентивные меры, такие как промывание желудка и поддерживающий уход. Клинические исследования продемонстрировали ускорение выведения препарата колестирамином.
ВНИМАНИЕ! Вся информация на этом сайте опубликована исключительно в информационных целях и не может заменить консультацию или предписания врача.
Раствор для инъекций 10 мг/мл по 1,5 мл
1 мл препарата содержит
активное вещество ‒ мелоксикам 10 мг;
вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Прозрачная желтая жидкость с зеленоватым оттенком.
Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ M01A C06
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и дозозависимая при внутримышечном применении 7,5-15 мг. Концентрация Мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции.
Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения Мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также маловероятными и при продолжительности лечения более 6 месяцев.
В плазме крови 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме.
Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro допускают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.
Экскреция Мелоксикама − преимущественно в форме метаболитов − осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.
Фармакодинамика
Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).
Для начального и кратковременного симптоматического лечения:
— болевого синдрома при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов)
— ревматоидного артрита
— анкилозирующего спондилита
Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение противопоказано). Препарат назначают взрослым по 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение первых нескольких дней лечения. Для последующей терапии целесообразно применять пероральные формы препарата (таблетки).
Артрозы в стадии обострения
Доза составляет 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния, можно увеличить дозу до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит
Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день.
Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.
Нарушение функции почек
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легким или средним нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозу.
Нарушение функции печени
Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу.
Продолжительность лечения
Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную суточную дозу и самую короткую длительность лечения. При совместном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг.
Порядок работы с ампулой.
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Часто
‒ головокружение, головная боль
‒ анемия
‒ диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм
‒ кожный зуд, кожная сыпь
‒ отек, включая отек нижних конечностей, отечность в месте введения
Иногда
‒ вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность
‒ учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы
‒ стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
‒ крапивница
‒ преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины
‒ лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
Редко
‒ спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары
‒ нарушения зрения, конъюнктивит
‒ гепатит
‒ желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит
‒ анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация
‒ приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП)
‒ почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании.
‒ повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
‒ повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Мелоксикам нельзя назначать пациентам, имеющим симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности
‒ не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, из-за возможности возникновения внутримышечной гематомы
‒ язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения
‒ воспалительные заболевания толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит)
‒ тяжелая печеночная недостаточность
‒ почечная недостаточность, не поддающаяся диализу
‒ желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения
‒ тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность
‒ при лечении периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании
‒ беременность и период лактации
‒ детский и подростковый возраст до 18 лет
При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому пациенты, получающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной категории пациентов перед началом терапии Мелосикамом необходимо исследовать функцию почек.
Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего увеличивается риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии у предрасположенных к этому пациентов.
Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков, салуретиков, внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их применении необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном применении Мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение Мелоксикама.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении.
По причине возможной несовместимости Мелоксикам, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Применение Мелоксикама, как и других НПВС, требует тщательного наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями и больными, принимающими антикоагулянты. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями должны находиться под контролем. Запрещено назначать Мелоксикам, если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение.
Как и с другими НПВС, желудочно- кишечные кровотечения, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдались у людей пожилого возраста.
При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, вплоть до летального исхода, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций отмечается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции возникали в пределах первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение Мелоксикама.
НПВС могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, возможно, с летальным исходом. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, играющих важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и сниженным почечным кровотоком применение НПВС может вызвать почечную недостаточность, которая исчезает при прерывании противовоспалительной терапии нестероидными средствами.
Самый большой риск такой реакции у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, с нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль диуреза и функции почек в начале терапии.
В отдельных случаях НПВС могут привести к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или к развитию нефротических синдромов.
Как и при лечении большинством НПВС, описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти изменения были незначительными и имели временный характер. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для клинически стабильных больных циррозом печени не нужно снижать дозы Мелоксикама.
Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, так как тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВС, нужно соблюдать осторожность в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
При применении нестероидных противовоспалительных средств может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретические эффекты диуретиков. Вследствие этого у людей с повышенной чувствительностью может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или гипертония. За пациентами из группы повышенного риска рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение.
Meлоксикам, как и любое другое НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение Мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландинов, может повредить оплодотворению и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема Мелоксикама.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При развитии таких побочных явлений, как расстройство функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина по 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама.
По 1,5 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года.
Срок хранения после вскрытия ампулы
Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.
ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таежная, 1-1.
* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.
Описание товара
Торговое название
Зелоксим
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Таблетки 7,5 мг №10 и №30
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество — мелоксикам 7,5 мг
вспомогательные вещества: натрия цитратдигидрат, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон (коллидон25), коллоидный безводный диоксид кремния (аэросил 200), кросповидон, магниястеарат.
Описание
Таблетки светло — желтого цвета, круглые, сриской на одной стороне и надписью «N/1» по обе стороны от риски
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные ипротиворевматические средства. Оксикамы.
Код АТС М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика Мелоксикамхорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи.Биодоступность лекарственного средства составляет 89%, максимальнаяконцентрация в крови при пероральном применении достигается через 5–6 ч и составляетв зависимости от принятой дозы 0,4–1 мг/мл после приема 7,5 мг и 0,8–2,0мг/мл после приема 15 мг лекарственного средства. Равновесная концентрациядостигается на 3-5-й день лечения.
Стабильные концентрации достигаются на3-5-е сутки. Около 99,5% лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где егоконцентрация приблизительно наполовину ниже, чем в плазме крови.
Биотрансфармация происходит в печени путем окисления метильных групп с образованиемчетырех неактивных метаболитов.
Около 43% дозы экскретируется с мочой,остальное количество с желчью. Меньше 5% дозы выводится в неизмененномвиде с калом. Период полувыведениялекарственного средства составляет 20 ч.
Печеночная и почечная недостаточность неоказывает значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 6мл/мин иснижается у лиц пожилого возраста. Объем распределения низкий, в средней 11 л.
Фармакодинамика
Зелоксим Форт относится к нестероиднымпротивовоспалительным препаратам группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2,который в своей структуре содержит энолевую кислоту. Препарат оказываетвыраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия лекарственного веществасостоит в способности ингибировать биосинтез простагландинов — медиатороввоспаления благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2. Более безопасныймеханизм действия мелоксикама связывают с селективным ингибированием ЦОГ-2 посравнению с ЦОГ-1. Коэффициент селективности IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикамасоставляет 2, благодаря этому лекарственное средство оказывает желательныйтерапевтический эффект и по сравнению с неселективными ингибиторами ЦОГ режестановится причиной побочных реакций со стороны желудочно-кишечного трактаи почек.
Зелоксим Форт не влияет на агрегациютромбоцитов и на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivо.
Показания к применению
Лечение заболеваний, сопровождающихсяболевыми синдромами:
остеоартроз, остеоартрит
ревматоидный артрит
анкилозирующий спондилит
посттравматические боли
альгодисменорея.
Способ применения и дозы
Зелоксим назначают взрослым перорально вовремя еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки.
При остеоартрите — 7,5 мг в сутки, при необходимости дозуможно повысить до 15 мг в сутки.
При ревматоидном артрите и анкилозирующемспондилите: 15мг 1 раз в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5мг 1 раз в сутки.
Пациентам с высоким риском развития побочных эффектов и пациентам, находящимся на диализе, лечениенужно начинать с дозы 7,5 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза мелоксикама длявзрослых составляет 15 мг (2 таблетки по7,5 мг или 1 таблетка по 15 мг).
Курс лечения устанавливается индивидуальноврачом, в зависимости от выраженности болевого синдрома.
Побочные действия
диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе,запор, диарея, метеоризм
проходящие нарушения биохимическихпоказателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва
гастроинтестинальная перфорация, колит, гепатит, гастрит
анемия, лейкопения и тромбоцитопения.Одновременное применение миелотоксичного препарата, особенно метотрексата, можетпривести к развитию цитопении
зуд, раздражение кожи, стоматит, крапивница
головокружение, головная боль, шум в ушах,вялость, изменение настроения
отеки, повышение АД, приливы, сердцебиение
изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины всыворотке крови), острая почечная недостаточность
конъюктивит, нарушение функции зрения
ангионевротический отек.
Противопоказания
известная гиперчувствительность кмелоксикаму или другим веществам,входящим в состав лекарственного средства
язвенная болезнь желудка илидвенадцатиперстной кишки в фазеобострения,
тяжелая печеночная и почечная недостаточность
возраст до 18 лет
период беременности и кормления грудью.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение двух и более НПВП(включая салицилаты), может повысить ульцерогенный риск и вероятностьжелудочно-кишечных кровотечений в связи с синергическим эффектом препаратов.
Литий: не рекомендовано комбинированноеприменение с солями лития, учитывая уменьшение выведения лития почками подвлиянием НПВП, что может послужить причиной кумуляции лития и проявления еготоксичного действия.
Метотрексат: как и другие НПВП, Зелоксимможет повышать токсическое влияние метотрексата на систему гемопоэза, чтотребует проведения контроля показателей гемограммы в динамике.
Зелоксим может усиливать эффект тиклопидинаи гепарина, который повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.
Контрацепция: у женщин, использующихвнутриматочную спираль, Зелоксим может снизить ее контрацептивное действие.
Диуретики: лечение НПВП больных ссимптомами гиповолемии связано с потенциальным риском появления острой почечнойнедостаточности. Поэтому перед началом лечения необходимо определение функциипочек, а в дальнейшем в случае одновременного применения Зелоксима идиуретических препаратов больные должны получать достаточное количествожидкости.
Антигипертензивные препараты: Зелоксимможет снижать эффективность гипотензивных средств (блокаторовβ-адренорецепторов, ингибиторов АПФ).
НПВП и антагонисты ангиотензин-II-рецептораи АПФ-ингибиторы оказывают синергичное действие по отношению уменьшенияклубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе этоможет привести к развитию острой почечной недостаточности.
Колестирамин связывает Зелоксим в ЖКТ, чтоускоряет его выведение.
Не рекомендуется одновременно применятьпрепарат вместе с циклоспорином, поскольку возрастает риск проявлениянефротоксичного действия последнего.
Возможно фармакокинетическое взаимодействиезелоксима и других лекарственных средств на этапе метаболизма за счет ихвлияния на СYР 2C9 и/или CYP 3A4, что следует принимать во внимание приодновременном применении зелоксима и препаратов, которым свойственноингибировать или которые метаболизируются путем CYP 2С9 и/или CYP 3А4.
При одновременном применении не выявленофармакокинетического взаимодействия препарата с антацидами, дигоксином ифуросемидом.
Нельзя исключать взаимодействиялекарственного средства с пероральными антидиабетическими средствами.
Особые указания
Необходимо строго контролировать приемпрепарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе. С осторожностьюназначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным ссердечной недостаточностью, а также тем, кто принимает антикоагулянтные иантиагрегантные препараты.
Пациенты с патологией ЖКТ должны находитьсяпод тщательным врачебным наблюдением. Потенциально летальные осложнения состороны ЖКТ (желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация) могут возникнутьв любое время в процессе лечения при наличии или без серьезныхжелудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Поэтому такой категории больныхназначение Зелоксима противопоказано. Наиболее серьезные последствия отмечали улюдей пожилого возраста.
НПВП ингибируют синтез почечногопростагландина, играющего важную роль в поддержании почечного кровотока. Упациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может послужитьпричиной почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.
У пациентов с незначительно или умеренновыраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <25 мл/мин) дозупрепарата можно не снижать, но при этом проводить тщательный контроль функциипочек.
В отдельных редких случаях НПВП могутпривести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренальногомедуллярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениямсклонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширныххирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты сциррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек ссамого начала терапии.
НПВП могут усилить задержку натрия, калия иводы в организме и влиять на натрийуретический эффект диуретиков. Какследствие, у предрасположенных пациентов могут возникать или усиливатьсясердечная недостаточность или артериальная гипертензия.
Зелоксим, как и любой другой НПВП, можетмаскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Данных относительно влияния препарата наспособность управлять автомобилем или работать с автоматическими приборами нет.Однако, при развитии побочных явлений со стороны ЦНС, рекомендуетсявоздержаться от таких занятий.
Передозировка Передозировкамелоксикама проявляется в основном в виде усиления побочных эффектов. В этомслучае рекомендуются промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия.Данные клинических испытаний свидетельствуют, что колестирамин увеличиваетвыведение мелоксикама. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 7,5 мг в блистере №10 и №30 в картонной упаковке синструкцией.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 25ºС
Хранить в оригинальной упаковке внедоступном для детей месте!
Срок годности
2года
Неприменять по истечении срока годности