Зенхейл инструкция по применению цена отзывы

Зенхейл — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер

ЛП-001907

Торговое наименование препарата

Зенхейл®

Международное непатентованное наименование

Мометазон + Формотерол

Лекарственная форма

аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав

1 доза аэрозоля содержит:

Дозировка 50 мкг + 5 мкг/лоза

Активные вещества:

Мометазона фуроат безводный 0,050 мг*, формотерола фумарата дигидрат 0,005 мг**

Вспомогательные вещества:

Этанол 1,2526 мг, олеиновая кислота 0,0035 мг, гептафторпропан 68,2676 мг

Дозировка 100 мкг + 5 мкг/доза

Активные вещества:

Мометазона фуроат безводный 0,100 мг***, формотерола фумарата дигидрат 0,005 мг**

Вспомогательные вещества:

Этанол 1,2526 мг. олеиновая кислота 0,0035 мг. гептафторпропан 68,2071 мг

Дозировка 200 мкг + 5 мкг/доза

Активные вещества:

Мометазона фуроат безводный 0,200 мг****, формотерола фумарата дигидрат 0,005 мг**

Вспомогательные вещества:

Этанол 1,2526 мг, олеиновая кислота 0,0035 мг, гептафторпропан 68,0861 мг

* указано номинальное количество, фактическое количество составляет 0,0605 мг для компенсации потерь при проведении ингаляции.

** указано номинальное количество, фактическое количество составляет 0,0061 мг для компенсации потерь при проведении ингаляции.

*** указано номинальное количество, фактическое количество составляет 0,1210 мг для компенсации потерь при проведении ингаляции.

**** указано номинальное количество, фактическое количество составляет 0,2420 мг для компенсации потерь при проведении ингаляции.

Описание

Суспензия от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство комбинированное: β2-адреномиметик селективный + глюкокортикостероид местный

Код АТХ

R03AK

Фармакодинамика:

Механизм действия

Мометазона фуроат

Мометазона фуроат — глюкокортикостероид (ГКС), обладающий местным противовоспалительным действием.

Противовоспалительный эффект ГКС реализуется через рецепторы глюкокортикостероидов (ГКР). После присоединения ГКС гетерокомплекс ГКР диссоциирует, и активированная лигандом часть переходит из цитоплазмы в ядро, где усиливает экспрессию противовоспалительных генов, присоединяясь к специальным участкам ДНК, так называемым «элементам ответа на ГКС». В то же время считается, что основным путем реализации противовоспалительной активности является подавление транскрипции генов. В этом случае активированный ГКР взаимодействует с факторами транскрипции аполинопротеином I (АПI) или ядерным фактором каппа В (ЯФ-кВ) для уменьшения экспрессии генов. Помимо этого глюкокортикостероиды усиливают экспрессию гена, ответственного за синтез ингибитора ЯФ-кВ.

Формотерола фумарат

Формотерол является сильным селективным β₂-адреномиметиком. В среднем бронходилатирующий эффект у пациентов с обратимой бронхообструкцией длится 12 ч. Формотерол ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриенов в ткани легкого. В доклинических исследованиях были показаны некоторые противовоспалительные свойства, такие как ингибирование развития отека и накопления клеток воспаления.

Фармакодинамика

Мометазона фуроат

Мометазона фуроат с высокой аффинностью связывается с ГКР, что приводит к выраженному ингибированию клеток и снижению синтеза и высвобождения воспалительных медиаторов и цитокинов.

Мометазона фуроат в значительной степени ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культуре клеток мометазона фуроат выраженно ингибирует синтез и высвобождение ИЛ-1, ИЛ-5, ИЛ-6 и ФНОα и является мощным ингибитором продукции Th2 цитокинов. ИЛ-4 и ИЛ-5 в человеческих CD4+ Т-клетках. В смеси лейкоцитов пациентов с атопией мометазона фуроат ингибировал продукцию лейкотриенов с большей активностью, чем бекломегазона дипропионат.

При исследовании на доклинических моделях мометазона фуроат уменьшал накопление клеток воспаления (в том числе эозинофилов), внедрялся в стенки верхних и нижних дыхательных путей, а также улучшал функцию легких после провокационного теста. Мометазона фуроат снижал количество лимфоцитов и концентрацию мРПК цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-5.

Формотерола фумарат

Исследования in vitro на трахее морской свинки продемонстрировали, что препарат в виде рацемической смеси или отдельно в виде (R,R)- или (S,S)-энантиомеров представляет собой высокоселективный β₂-адреномиметик. Активность (S,S)-энантиомepa от 800 до 1000 раз меньше, чем у (R,R)-энантиомера, (S,S)-энантиомep не препятствует воздействию (R,R)-энантиомepa на гладкие мышцы трахеи. Таким образом, было показано отсутствие фармакологического обоснования для предпочтительного применения одного из энантиомеров вместо рацемической смеси.

Фармакокинетика:

В перекрестном исследовании с однократным применением препарата yе было получено никаких сведений, подтверждающих наличие фармакокинетических взаимодействий между мометазона фуроатом и формотеролом, входящими в состав препарата Зенхейл®.

Всасывание и биодоступность

Мометазона фуроат

После ингаляции одной или нескольких доз препарата (от 200 до 800 мкг) мометазона фуроат быстро всасывается, постепенно переходя в фазу пролонгированного всасывания. Среднее значение Т_max составляет от 0,5 до 4 ч. Мометазона фуроат быстро выводится из плазмы, средняя скорость около 12,5 мл/мин/кг независимо от дозы. Эффективный период полувыведения t_1/2 составляет 25 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 14% у здоровых добровольцев и от 5 до 7% у пациентов с бронхиальной астмой.

Формотерола фумарат

После приема препарата формотерол быстро всасывается, среднее значение составляет от 0,17 до 1,97 ч. В диапазоне доз от 10 до 40 мкг экспозиция прямо пропорциональна дозе. Среднее значение t_1/2 в плазме составляет 9,1 ч.

Распределение

Мометазона фуроат

После внутривенного болюсного введения при равновесной концентрации объем распределения (V_d) составляет 152 л. Исследования in vitro показали высокое связывание мометазона с белками (от 98 до 99%) в диапазоне концентраций от 5 до 500 нг/мл.

Формотерола фумарат

Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64%. связывание с альбумином сыворотки — 34%.

Метаболизм

Мометазона фуроат

Основных метаболитов мометазона фуроата не выявлено. Часть мометазона фуроата. проглоченная во время ингаляции, всасывается в желудочно-кишечном тракте и подвергается метаболизму с образованием большого количества метаболитов. В микросомах гепатоцигов мометазона фуроат метаболизируется с образованием большого количества метаболитов, в том числе 6-бега-гидроксимометазона фуроата. который образуется мод действием изофермента цитохрома Р450 ЗА4.

Формотерола фумарат

Формотерола фумарат в основном метаболизируется за счет глюкуронизации. Другим путем является О-деметилирование с последующей глюкуронизацией. Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию с сульфатами и деформилирование с последующей конъюгацией с сульфатами. Многие изоферменты катализируют глюкуронизацию (UGT1A1, 1АЗ, 1А6, 1А7, 1A8, 1А9, 1A10, 2В7 и 2B15) и О-деметилирование (CYP2D6, 2С19, 2С9 и 2А6) формотерола, что позволяет предположить низкую вероятность лекарственных взаимодействий, связанных с ингибированием специфических ферментов. В терапевтических концентрациях препарат не влияет на изоферменты системы цитохрома Р450.

Выведение

Мометазона фуроат

Меченый препарат, введенный ингаляционно, в основном выводится кишечником (74%) и в меньшей степени почками (8%).

Формотерола фумарат

После перорального приема 80 мкг меченого формотерола фумарата было установлено, что в течение 104 ч от 59 до 62% препарата выводится почками, от 32 до 34% -кишечником. После ингаляционного введения препарата Зенхейлк почечный клиренс формотерола составил 217 мл/мин. После однократной ингаляции от 10 до 40 мкг формотерола в составе препарата Зенхейл® почками выводится примерно от 6,2 до 6,8% формотерола в неизмененном виде.

Показания:

Препарат Зенхейл® показан в качестве препарата для постоянного применения для поддерживающей терапии бронхиальной астмы, в том числе для уменьшения тяжести обострений бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Препарат Зеихейл® показан пациентам:

— которым не удается контролировать течение заболевания, применяя только ингаляционные глюкокортикостероиды и ингаляционные (β₂-адреномиметики короткого действия для купирования приступов (в режиме «по потребности»):

-тяжесть заболевания у которых требует назначения двух видов поддерживающей терапии.

Препарат Зенхейл® также может быть назначен пациентам, у которых заболевание адекватно контролируется с помощью применения ингаляционных глюкокортикостероидов и (β₂-адреномиметиков длительного действия.

Противопоказания:

— Наличие гиперчувствительности к мометазона фуроату, формотерола фумарату или другим компонентам препарата.

— Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Иммунодепреесия

Препарат Зенхейл® следует применять с осторожностью у пациентов с туберкулезом или латентной туберкулезной инфекцией, а также у пациентов с нелеченными грибковыми, бактериальными, системными вирусными заболеваниями или простым герпесом с поражением глаз.

Пациентов, особенно детей, получающих терапию глюкокортикостероидами или другими иммунодепрессантами, следует предупредить о возможной опасности контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой или корью), а также о необходимости обращения к врачу, в случае если такой контакт произойдет.

Сопутствующие заболевания

Препарат Зенхейл®, как и любой другой препарат, содержащий β₂-адреномиметики, должен применяться с осторожностью у пациентов с ишемической болезнью сердца, нарушениями сердечного ритма (особенно атриовентрикулярной блокадой III степени), выраженной хронической сердечной недостаточностью, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, артериальной гипертензией тяжелой степени, аневризмой, феохромоцитомой, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тиреотоксикозом, удлиненным интервалом QT (QT скорректированный > 0,44 секунд).

Переход с системной терапии глюкокортикостероидами

Пациенты, которых переводят с системной терапии глюкокортикостероидами на ингаляционную терапию препаратом Зенхейл®, требуют тщательного наблюдения, поскольку были описаны случаи смерти вследствие надпочечниковой недостаточности при переходе пациентов с системной терапии ГКС на ингаляционные ГКС, характеризующиеся меньшей биодоступпостью. После отмены глюкокортикостероидов системного действия требуется несколько месяцев для нормализации функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Стрессовые ситуации, такие как травмы, операции, инфекционные заболевания или приступы бронхиальной астмы, могут потребовать назначения короткого курса заместительной терапии системными глюкокортикостероидами, которые впоследствии будет необходимо отменить, постепенно снижая их дозу по мере исчезновения симптомов. Таким пациентам рекомендуется всегда иметь при себе запас таблетированных глюкокортикостероидов и информационную карточку, в которой указано, что пациенту в стрессовых ситуациях необходим прием глюкокортикостероидов перорально, с указанием рекомендованных доз. Также этой группе пациентов рекомендован периодический контроль функции коры надпочечников, в частности, измерение уровня кортизола в плазме в утренние часы.

Перевод пациентов с системной терапии глюкокортикостероидами на препарат Зенхейл® может привести к проявлению ранее существовавших симптомов некоторых аллергических заболеваний, которые были скрыты на фоне предшествующей системной глюкокортикостероидной терапии. В таких случаях показано симптоматическое лечение.

Беременность и лактация:

Беременность

Должным образом контролируемых исследований применения препарата Зенхейл® у беременных женщин не проводили. Доклинические исследования мометазона выявили его токсичность в отношении репродуктивной системы, аналогичную таковой для всей группы глюкокортикостероидов, однако потенциальный риск для людей неизвестен. Препарат Зенхейл® не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превосходит потенциальный риск для плода.

Все новорожденные, чьи матери принимали глюкокортикостероиды во время беременности, должны быть тщательно обследованы на наличие дисфункции надпочечников.

Формотерол как β₂ -адреномиметик, обладает токолитическим эффектом (релаксирующее действие на гладкую мускулатуру матки) и может подавлять родовую деятельность.

Кормление грудью

Должным образом контролируемых исследований применения препарата Зенхейл® у кормящих матерей не проводили. Установлено, что формотерол выделяется с молоком у крыс: глюкокортикостероиды выделяются с молоком у человека. Решение об отмене или продолжении лечения должно приниматься индивидуально с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и применения препарата Зенхейл® для матери.

Дети

Дети младше 12 лет: безопасность и эффективность препарата Зенхейл® при применении у детей младше 12 лет не установлена.

Способ применения и дозы:

Препарат Зенхейл® следует применять в виде ингаляции по две дозы два раза в день (утром и вечером).

Подбор оптимальной дозы препарата основывается на ранее применявшейся терапии. Основные принципы, которыми следует руководствоваться, приведены ниже.

Рекомендованные дозы препарата Зенхейл®

Ранее применявшаяся терапия	Рекомендованная доза	Максимальная рекомендованная суточная доза
Низкие дозы ингаляционных глюкокортикостероидов	Зенхейл® 50 мкг + 5 мкг/доза Две ингаляции два раза в день	200 мкг + 20 мкг
Средние дозы ингаляционных глюкокортикостероидов	Зенхейл® 100 мкг + 5 мкг/доза Две ингаляции два раза в день	400 мкг + 20 мкг
Высокие дозы ингаляционных глюкокортикостероидов	Зенхейл® 200 мкг + 5 мкг/доза Две ингаляции два раза в день	800 мкг + 20 мкг

Для пациентов, ранее не получавших ингаляционные глюкокортикостероиды, но тяжесть состояния которых требует назначения двухкомпонентной терапии, стартовая доза препарата зависит от тяжести бронхиальной астмы и может составлять 50 мкг + 5 мкг/доза, 100 мкг + 5 мкг/доза или 200 мкг + 5 мкг/доза, по две ингаляции два раза в день.

Для пациентов в возрасте 12 лет и старше максимальная рекомендованная суточная доза составляет 2 ингаляции препарата 200 мкг + 5 мкг/доза 2 раза в день. При возникновении симптомов бронхиальной астмы между приемами препарата следует использовать ингаляционный β₂-адрепомиметик короткого действия для немедленного облегчения симптомов.

После достижения оптимального контроля бронхиальной астмы рекомендуется титровать дозу препарата до минимальной эффективной.

Рекомендации но проведению ингаляции

Комплектация препарата

Рисунок 1.

1. Баллон

2. Актуатор

3. Счетчик доз

4. Мундштук и крышка актуатора

Счетчик доз показывает число оставшихся доз препарата. Счетчик доз до начала использования препарата показывает число «124». Каждый раз после нажатия на баллон доза препарата высвобождается, и число на счетчике уменьшается на 1. Счетчик доз прекратит отсчитывать дозы при достижении числа «0».

Не следует извлекать баллон из актуатора, так как

— возможно введение неправильной дозы препарата,

— возможно нарушение работы счетчика доз,

— при повторной установке баллона в актуатор возможно высвобождение одной дозы препарата, при этом число на счетчике уменьшится на 1.

Баллон препарата Зенхейл® следует применять только с соответствующим актуатором препарата. Актуатор препарата не следует применять с какими-либо другими баллонами.

Очистка мундштука

Мундштук следует чистить, используя сухую ткань после каждых 7 дней использования.

— Удаляют крышку с актуатора. Протирают наружную и внутреннюю поверхность мундштука, используя сухую чистую безворсовую ткань. Надевают крышку на актуатор.

— Нельзя разбирать актуатор, используя острые предметы.

— Нельзя мыть или помещать любые части ингалятора в воду.

Проведение предварительных иигаляций

Перед проведением ингаляции следует снять крышку с актуатора. Следует проверить мундштук на отсутствие посторонних загрязнений и убедиться, что баллон полностью вставлен в актуатор.

Рисунок 2.

1. Мундштук

2. Крышка актуатора

Перед началом использования нового баллона препарата Зенхейл® следует произвести 4 предварительные ингаляции в воздух (в сторону от лица), каждый раз встряхивая баллон. После проведения предварительных ингаляций на счетчике будет указано число «120».

Если баллон не использовался 5 и более дней подряд, следует повторить эту процедуру.

Проведение ингаляций

Рисунки 3 и 4.

Препарат Зенхейл® применяется только путем ингаляции через рот.

Перед каждой ингаляцией баллон следует встряхивать.

Перед проведением ингаляций следует снять крышку с актуатора. Следует проверить мундштук на отсутствие посторонних загрязнений и убедиться, что баллон полностью вставлен в актуатор.

Как можно глубже выдыхают через рот и, держа актуатор баллоном вверх, крепко обхватывают мундштук губами. Начинают медленно вдыхать через рот, во время вдоха пальцем сильно нажимают на баллон, пока он не прекратит движение в актуаторе. Убирают палец. После прекращения вдоха задерживают дыхание насколько возможно (до 10 секунд). Вынимают мундштук изо рта и выдыхают через нос, при этом держа рот закрытым. Вторую ингаляцию следует проводить не раньше чем через 30 секунд после первой.

После каждого применения препарата следует прополоскать ротовую полость водой и выплюнуть эту воду, не проглатывая.

Рисунок 5

После проведения ингаляций надевают крышку на актуатор.

Следует выбросить препарат, когда счетчик доз покажет «0», несмотря на то. что баллон может казался не пустым и продолжать работать. Если продолжить его использование, количество лекарственного вещества, высвобождаемого при ингаляции, будет неверным. Не следует пытаться изменить число на актуаторе или пытаться снять счетчик доз.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты, которые наблюдались во время проведения клинических исследований применения препарата Зенхейл® у пациентов с бронхиальной астмой, приведены в таблице в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10): часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000).

Класс система/орган	Побочный эффект	Частота
Инфекционные и паразитарные заболевания	кандидоз розовой полости фарингит	часто нечасто
Нарушения со стороны иммунной системы	реакции гиперчувствительности со следующими проявлениями: бронхоспазм атопический дерматит крапивница	редко редко нечасто
Нарушения психики	бессонница нервозность	нечасто редко
Нарушения со стороны нервной системы	головная боль тремор, головокружение	часто нечасто
Нарушения со стороны органа зрения	Поражения хрусталика* повышение внутриглазного давления	нечасто редко
Нарушения со стороны сердца	тахикардия, ощущение сердцебиения	нечасто
Нарушения со стороны сосудов	повышение артериального давления	нечасто
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	дисфония боли в ротоглотке, раздражение глотки	часто нечасто
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	тошнота, сухость во рту	нечасто
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	мышечные спазмы	нечасто
Лабораторные и инструментальные данные	удлинение интервала QT	редко

* Определяли как изменение ≥ 1 балла по системе классификации помутнения хрусталика, версия III (LOCS III). Ни одного случая развития задней субкапсулярной катаракты зарегистрировано не было.

Дополнительные побочные эффекты

Тревожность, возбуждение, миалгия. экзантема, искажение вкусовых ощущений, периферические отеки, парадоксальный бронхоспазм, диспепсия, повышение массы тела; системные побочные эффекты: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надиочечниковой системы, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костей, стероидный диабет.

Данные пострегистрационного периода применения

Во время пострегистрационного применения препарата Зенхейл® или ингаляционных препаратов, содержащих мометазона фуроат или формотерола фумарат, наблюдались следующие побочные эффекты: гипокалиемия, гипергликемия, стенокардия, сердечные аритмии (например, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, тахиаритмия), реакции гиперчувствительности (сыпь, ангионевротический отек или анафилактические реакции), ухудшение симптомов бронхиальной астмы (чихание, одышка, свистящие хрипы, бронхоспазм).

Передозировка:

Симптомы

Мометазона фуроат

Передозировка глюкокортикостероидами при ингаляции или приеме внутрь может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Формотерола фумарат

Передозировка может привести к развитию симптомов, характерных для β₂-адреиомиметиков: тошнота, рвота, головная боль, тремор, вялость, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковая аритмия, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, повышение артериального давления.

Лечение

Показана симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости-госпитализация. 15 некоторых случаях обоснованным будет применение β₂-адреноблокаторов, но только под наблюдением врача и с большой осторожностью, так как они могут вызвать бронхоспазм. Также необходим мониторинг функции надпочечников.

Взаимодействие:

В рамках клинических исследований применение препарата Зенхейл® совместно с β₂-адреномиметиками короткого действия и интраназальными глюкокортикостероидами не приводило к развитию каких-либо нежелательных взаимодействий.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата Зенхейл® не проводилось. Предполагается, что перечень лекарственных взаимодействий для данного комбинированного препарата будет представлять собой суммарный список взаимодействий, известных для каждого из его действующих веществ.

Кетоконазол

Одновременное применение ингаляционного мометазона фуроата с мощным ингибитором фермента CYP3A4 кетоконазолом приводит к значительному увеличению концентрации мометазона в плазме крови.

Адренергические препараты

Одновременное применение с симпатомиметиками может увеличить частоту возникновения побочных эффектов формотерола.

Производные ксантина и диуретики

Одновременное применение с производными ксантина и с не калийсберегающими диуретиками может усиливать гипокалиемический эффект β₂-адреномиметиков.

Ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты и препараты, удлиняющие интервал QТ

Формотерол, как и другие β₂-адреномиметики, следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим хинидин, дизопирамид, прокаинамид, феногиазины. терфенадин, астемнзол, макролиды, ингибиторы моноаминоксидазы. трициклические антидепрессанты или любые препараты, удлиняющие интервал QT, так как перечисленные препараты могут усилить адренергический эффект препарата Зенхейл® на сердечно-сосудистую систему. Препараты, удлиняющие интервал QT, повышают риск развития желудочковой аритмии.

Антагонисты β-адренергических рецепторов

β-адреноблокаторы могут ослаблять эффект или полностью блокировать эффект формотерола. Поэтому препараты этих групп (в том числе и глазные капли) не следует назначать одновременно, за исключением случаев, когда для этого есть неоспоримые основания.

Галогенпроизводные углеводородов

Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при сопутствующем применении анестезии галогенпроизводными углеводородов.

Особые указания:

Пациенты должны быть обучены врачом или медицинским персоналом правилам пользования препаратом.

Обострение течения заболевания

На фоне применения препарата Зенхейл® могут развиться серьезные побочные эффекты и осложнения, связанные с бронхиальной астмой. Пациентам не следует прерывать курс лечения, однако в случае отсутствия контроля заболевания или усиления симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Не следует начинать лечение препаратом Зенхейл® у пациентов при резком нарастании симптомов бронхиальной астмы, а также при жизнеугрожающих обострениях. Применение препарата Зенхейл® не исследовалось у пациентов со стремительно наступающими обострениями бронхиальной астмы.

Врач должен пересмотреть терапию бронхиальной астмы, если симптомы бронхиальной астмы персистируют, если для достижения контроля заболевания требуется постоянное увеличение дозы препарата, если бронходилататоры более не купируют приступы бронхиальной астмы или если снижается пиковая скорость выдоха, поскольку эти признаки обычно свидетельствуют об ухудшении течения бронхиальной астмы. В вышеперечисленных случаях следует рассмотреть возможность использования дополнительной глюкокортикостероидной терапии.

Приступы бронхиальной астмы

Препарат Зенхейл® не является препаратом для быстрого купирования бронхоспазма или каких-либо других проявлений приступа бронхиальной астмы. В таких случаях следует применять β₂-адреномиметики короткого действия. Помимо этого, пациент должен быть проинформирован о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае ухудшения течения бронхиальной астмы.

Передозировка препаратом Зенхейл® и его применение с другими пролонгированными β₂-адреномиметикими

Препарат Зенхейл® не следует применять с другими пролонгированными β₂-адреномиметикими.

Для терапии бронхиальной астмы доза препарата Зенхейл® должна подбираться индивидуально для каждого пациента. Доза должна быть минимальной для достижения необходимого терапевтического эффекта. Доза также не должна превышать максимальную рекомендованную дозу (см. раздел «Способ применения и дозы»). Сведения, подтверждающие увеличение эффективности препарата при повышении его дозы выше рекомендованной, отсутствуют.

Кандидоз ротоглотки

Во время проведения клинических исследований препарата Зенхейл® у некоторых пациентов было отмечено развитие кандидоза ротоглотки, связанное с приемом глюкокортикостероидов. Такого рода осложнение, как правило, требует специального курса лечения противогрибковыми препаратами, а в некоторых случаях и отмены препарата. Пациенту следует посоветовать полоскание рта после применения препарата.

Системный эффект глюкокортикостероидов

Системный эффект от ингаляционного применения глюкокортикостероидов может проявляться, в частности, при долгосрочном применении препарата в высоких дозах. Однако вероятность его возникновения гораздо ниже, чем при пероральном приеме глюкокортикостероидов. Среди потенциальных системных эффектов выделяют подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Важно титрование доз препарата Зенхейл® до минимальной эффективной дозы.

Случаи развития катаракты и глаукомы на фоне приема мометазона фуроата описываются редко.

Подавление функции надпочечников

Как правило, доза препарата Зенхейл®, необходимая для полного контроля бронхиальной астмы, вызывает значительно меньшее подавление функции гипоталамо-гипофитарно-надпочечниковой системы, чем эквивалентная по эффективности пероральная доза преднизолона.

Вероятность подавления функции надпочечников при применении препарата Зенхейл® существует, особенно в случае применения дот препарата, превышающих рекомендованные. Особое внимание на подавление функции надпочечников следует обратить в стрессовых ситуациях или перед плановыми операциями, когда пациентам будет назначаться дополнительная терапия глюкокортикостероидами. Однако в ходе проведения клинических исследований не было выявлено клинически значимого влияния препарата Зенхейл® (в дозе мометазона фуроата 800 мкг/день) на уровень кортизола плазмы крови.

Бронхоспазм, возникающий при ингаляции

Как и для любого другого ингаляционного препарата, необходимо учитывать возможности развития вызванного ингаляцией бронхоспазма. В случае его развития следует немедленно отменить препарат и выбрать альтернативный метод лечения. Гипокалиемия и гипергликемия

На фоне применения β₂-адреномиметиков возможно развитие серьезной гипокалиемии. Гинокалиемия может повысить вероятность развития аритмии.

С осторожностью следует относиться к пациентам с тяжелой степенью бронхиальной астмы, поскольку развитие гипокалиемии может потенцироваться гипоксией и сопутствующим лечением. В таких ситуациях рекомендуется проводить постоянный мониторинг уровня сывороточного калия.

β₂-адрепомимстики, в том числе и формотерол, обладают гипергликемическим эффектом, поэтому пациентам с сахарным диабетом рекомендуется дополнительный мониторинг содержания глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При развитии побочных эффектов со стороны нервной системы следует воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами в период приема препарата.

Форма выпуска/дозировка:

Аэрозоль для ингаляций дозированный 50 мкг + 5 мкг/доза, 100 мкг + 5 мкг/доза, 200 мкг + 5 мкг/доза.

Упаковка:

По 120 доз в алюминиевый баллон, покрытый изнутри фторэтилен/пропиленовым сополимером.

1 баллон в комплекте с актуатором со встроенным счётчиком доз и инструкцию по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Органон (Ирландия) Лтд., Drynam Road, Swords, Co. Dublin, Ireland, Ирландия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «МСД Фармасьютикалс»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Действующие вещества

— мометазона фуроат (mometasone)
— формотерола фумарата дигидрат (formoterol)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Для постоянного применения в качестве поддерживающей терапии бронхиальной астмы, в т.ч. для уменьшения тяжести обострений бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: пациентам, которым не удается контролировать течение заболевания, применяя только ингаляционные ГКС и ингаляционные бета₂-адреномиметики короткого действия для купирования приступов (в режиме «по потребности»); пациентам, тяжесть заболевания у которых требует назначения двух видов поддерживающей терапии.

Противопоказания

Дозировка

Ингаляционно. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применяется при беременности и в период грудного вскармливания только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в детском возрасте

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Зенхейл – комплексный лекарственный препарат, сочетающий в себе бронхолитические и противовоспалительные свойства. Производится в форме дозированного аэрозоля (суспензии) для ингаляционного применения. Каждая доза лекарства состоит из 50, 100 либо 200 микрограмм мометазона фуроата, 5 микрограмм формотерола фумарата дигидрата (действующие компоненты), этанола, цис-9-октадеценовой кислоты, гептафторпропана (вспомогательные составляющие). Зенхейл купить можно в аптеке по назначению доктора. Суспензия (120 доз) помещается в специальные баллоны из алюминия, оснащенные актуатором и счетчиком доз, которые по 1 штуке вместе с инструкцией упаковываются в коробку из картона. Цена Зенхейл отличается в зависимости от концентрации активного вещества и составляет около 1200 рублей за упаковку препарата в средней дозировке.
При необходимости доктор может подобрать заменители для данного лекарственного средства среди таких аналогов Зенхейл, как Фостер, Форадил Комби, Назонекс и других.

Фармакологическое действие

Воздействие Зенхейл обусловлено эффектом от входящих в его состав активных компонентов – мометазона фуората (глюкокортикостероида) и формотерола (избирательного бета2-адреномиметика).
Мометазона фуроат оказывает местное противовоспалительное действие, существенно подавляет выход лейкотриенов из лейкоцитов, формирование и выход интерлейкинов 1 (медиатор воспаления и иммунитета), 5 (эозинофильный колониестимулирующий фактор), 6 (белок-регулятор иммунных и воспалительных реакций) и фактора некроза опухоли альфа, продукции ТН2 цитокинов, интерлейкинов 4 и 5 в CD4+ Т-лимфоцитах человека.
Формотерол в составе Зенхейл избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы (преимущественно в бронхах, на поверхности тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов). В среднем расширяет бронхи и проявляет активность у больных с обратимым бронхообструктивным синдромом около 12 часов. Подавляет выход лейкотриенов и гистамина, ингибирует развитие отека и аккумуляцию клеток воспаления в легких.
После приема Зенхейл мометазона фуроат быстро абсорбируется с постепенным переходом к удлиненной абсорбции. Tmax – 0,5-4 часа. Средняя скорость элиминации – 12,5 миллилитров в минуту на килограмм при любой дозе. T1/2 — 25 часов. F приблизительно 14% у здоровых испытуемых, 5-7% у людей с астмой. Vd 152 литра при болюсном внутривенном вливании и равновесной концентрации. Исследования в пробирке показали, что связывание мометазона с белками достигает 99% при концентрации от 5 до 500 нг/мл. Попадая в желудок в процессе ингаляции лекарства Зенхейл в микросомах гепатоцитов преобразуется во множество метаболитов (в т.ч. с участием изофермента цитохрома Р450 3А4). Выводится через кишечник на 74%, почками – на 8%.
После приема Зенхейл формотерол быстро абсорбируется (за 0,17-1,97 часов). При использовании от 10 до 40 микрограмм препарата время действия пропорционально дозе. T1/2 около 9,1 часа. Связывание с белками плазмы — 61-64% (с альбумином – 34%). Формотерол большей частью преобразовывается путем глюкуронизации, меньше — посредством О-деметилирования с дальнейшим образованием соединений с глюкуроновой кислотой. Незначительная часть — путем соединения с сульфатами и деформилирования с последующим слиянием с сульфатами. Многие изоферменты способствуют ускорению глюкуронизации и О-деметилирования, в связи чем, лекарственное взаимодействие с другими фармакологическими веществами, связанное с подавлением специфических ферментов, маловероятно. После однократной ингаляции в дозе 10-40 микрограмм формотерола в составе Зенхейла через почки экскретируется около 6,2-6,8% вещества в неизменном виде. При ингаляционном введении скорость очищения биологических жидкостей или тканей организма от формотерола фумарата через почки составляет 217 миллилитров в минуту. При пероральном приеме в течение 104 часов выводится 59-62% вещества через почки и 32-34% — кишечником.

Показания

Зенхейл назначают для постоянного использования с целью проведения заместительного лечения бронхиальной астмы, что позволяет ослабить симптомы при обострении болезни либо предупредить их развитие. Рекомендуется пациентам, если:
— использование ингаляционных ГКС или бета2-адреностимуляторов короткого действия по необходимости в качестве монопрепаратов не дает достаточного эффекта по контролю течения заболевания;
— тяжесть болезни требует одновременного применения двух видов заместительной терапии.
Выяснить наличие, стоимость и другие вопросы, связанные с приобретением аэрозоля для ингаляций Зенхейл в Москве можно у консультанта по телефону или через интернет.

Противопоказания

Зенхейл противопоказан детям до 12 лет и людям с аллергией на любой из компонентов препарата. Беременным и кормящим грудным молоком назначение допустимо только, если предполагаемая польза для женщины выше, чем вероятный вред для ребенка.
С соблюдением осторожности Зенхейл могут использовать больные туберкулезом (в т.ч. в скрытой форме), с не лечеными бактериальными, грибковыми поражениями, вирусными инфекциями системного характера, пузырьковым лишаем с поражением глаз, полной атриовентрикулярной блокадой, другими нарушениями ритма сердца, ИБС, явной ХСН, выраженной гипертрофией левого желудочка с вовлечением межжелудочковой перегородки и левого желудочка, гипертонией 3 степени, патологическим образованием на стенке сосуда с утончением и потерей эластичности, хромаффиномой, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, гипертиреозом, увеличением интервала QT (скорректированный более 0,44 сек), пациенты при переводе с системных ГКС на ингаляционные.

Способ применения и дозы

Зенхейл принимают посредством ингаляций по два впрыскивания 2 р/д (утром и на ночь)
Суточная доза определяется доктором индивидуально с учетом предыдущего лечения. Согласно общим рекомендациям, если ранее применялись дозы ингаляционных ГКС:
— низкие, то назначается 200 микрограмм мометазона и 20 микрограмм формотерола в сутки (используется Зенхейл в минимальной дозировке);
— средние – 400 и 20 микрограмм соответственно (применяется Зенхейл в средней дозировке);
— высокие – 800 и 20 микрограмм (используется препарат в максимальной дозировке).
Если ингаляционные ГКС ранее не назначались, но тяжесть заболевания требует двухкомпонентного лечения, то в начале может использоваться как Зенхейл в дозе 50 микрограмм мометазона и 5 микрограмм формотерола, так и в дозе 100+5 микрограмм или 200+5 микрограмм соответственно по два впрыскивания 2 р/д.
Предельно допустимая доза Зенхейл в сутки не может превышать двух ингаляций по 200+5 микрограмм активных веществ 2 р/д. Если между приемом возникают приступы астмы, то нужно использовать ингаляционный бета2-адреностимулятор короткого действия для купирования симптомов.
Перед началом проведения ингаляций следует ознакомиться с рекомендациями, описанными в инструкции по применению Зенхейл.
При достижении адекватного контроля течения заболевания рекомендуется скорректировать дозу до наименьшей эффективной.

Побочные действия

О практическом использовании Зенхейл отзывы пациенты оставляют в крайне ограниченном количестве. В основном указывается, что препарат эффективный, о побочном действии не сообщается. В то же время важно знать, что при приеме этого лекарственного средства могут возникнуть: головная боль, кажущееся вращение окружающих предметов или собственного тела, потеря равновесия, тошнота, тремор, спазмы мышц, поражения хрусталика, увеличение внутриглазного давления, бронхоспазм, атопическая экзема, уртикария, асомния, нервозность, беспокойство, возбуждение, ощущение биения сердца, повышение АД, увеличение ЧСС более 90 ударов в минуту, нарушение голосовой функции, боль во рту и глотке, раздражение, сухость или молочница во рту, угнетение работы системы гипоталамус — гипофиз — надпочечники, задержка роста у детей, деминерализация костей, вторичный инсулинозависимый диабет.

Передозировка

Использование препарата Зенхейл в дозе, выше рекомендованной, может стать причиной передозировки входящих в его состав активных компонентов.
Передозировка мометазона фуроата может привести к ингибированию функции системы гипоталамус — гипофиз — надпочечники.
Передозировка формотерола фумарата — проявиться в виде тошноты, рвоты, головной боли, сонливости, тремора, ощущения биения сердца, увеличения ЧСС более 90 ударов в минуту, желудочковой аритмии, понижения концентрации бикарбоната, понижения уровня калия либо наоборот его повышения в крови, роста АД.
При появлении первых признаков передозировки Зенхейл назначают симптоматическое и поддерживающее лечение, в сложных случаях проводят госпитализацию. Допустимо использование бета2-адреноблокаторов, но только очень осторожно под врачебным контролем, поскольку при их приеме возможно развитие бронхоспазма. Систематическое отслеживания функции надпочечников обязательно.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Зенхейл с другими лекарствами обусловлено входящими в его состав веществами.
Совместное использование ингаляционного мометазона фуроата с кетоконазолом (активным ингибитором изофермента CYP3A4) вызывает существенное повышение концентрации первого в плазме.
Параллельный прием формотерола с:
— адреномиметиками непрямого действия повышает вероятность развития негативных эффектов первого и увеличивает их частоту;
— производными ксантина и не вымывающими калий мочегонными способен усилить его гипокалиемическое действие;
— хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, терфенадинами, астемизолом, макролидами, ингибиторами МАО, трицикликами либо лекарствами, удлиняющими интервал QT — усилить его адренергический эффект на сердце и сосуды, а также повысить риск развития нарушения сердечного ритма в форме внеочередного преждевременного сокращения желудочков;
— бета-адреноблокаторами (в т.ч. в виде глазных капель) — ослабить либо блокировать действие формотерола.
Применение анестетиков (галогенпроизводных углеводородов) параллельно с Зенхейл существенно повышает риск развития аритмий.

Особые указания

Пациенты, принимающие ГКС или любые иммунодепрессанты, должны воздержаться от общения с больными высококонтагиозными инфекциями (корью, ветрянкой и т.п.). Если контакт все же имел место, следует как можно скорей обратиться к доктору.
Лекарственный препарат Зенхейл не предназначен для быстрого прекращения приступа астмы (в т.ч. бронхоспазма). При возникновении такой необходимости следует пользоваться бета2-адреностимуляторами короткого действия. Пациент должен знать о необходимости срочного обращения к доктору, если течение заболевания ухудшается.
Стресс, травмы, хирургическое вмешательство, инфекции, астматические приступы могут потребовать небольшого курса поддерживающей терапии с использованием системных ГКС. Для этого больным важно всегда носить с собой некоторое количество ГКС в таблетках и информационную карточку с указанием дозы, которую необходимо принять. Со временем эти ГКС отменяют, поэтапно сокращая дозу с учетом уменьшающихся симптомов. Таким пациентам нужно периодически проводить исследования, позволяющие оценить функционирование коры надпочечников (например, определять концентрацию кортизола в крови по утрам).
Переход с системных ГКС на Зенхейл может сопровождаться проявлением аллергических реакций, ранее скрытых приемом ГКС системного действия. В этой ситуации потребуется симптоматическое лечение.
Начинать лечение аэрозолем при резком нарастании либо обострении до угрожающих жизни больного симптомов астмы не допустимо.
Медработники должны объяснить пациенту правила пользования препаратом Зенхейл.
Если в процессе использования аэрозоля развиваются серьезные негативные эффекты или связанные с астмой осложнения, лечение не прерывают. Если при этом утрачен контроль заболевания или симптомы прогрессируют, нужно экстренно обращаться к доктору.
Доктор должен пересмотреть лечение, если:
— проявления симптомов не уменьшаются;
— с целью установления контроля над заболеванием необходимо систематически увеличивать дозы;
— бронхорасширяющие препараты перестают прерывать приступы либо зафиксировано снижение пиковой скорости выдоха.
Эти признаки могут говорить об осложнении течения заболевания, и значит стоит рассмотреть вопрос о дополнительном назначении ГКС.
Клинические испытания показали, что прием ГКС (входят в состав Зенхейл) может способствовать развитию молочницы ротоглотки. При этом может потребоваться назначение противогрибковых средств или даже отмена препарата. Чтоб избежать такого рода осложнений рекомендуется полоскать ротовую полость после каждой ингаляции.
Помутнение хрусталика и глаукома, как побочные эффекты применения аэрозоля, фиксируются крайне редко.
Прием формотерола может способствовать существенному понижению концентрации калия в крови, что в свою очередь повышает риск выраженной аритмии. У людей с тяжелой формой астмы нужно систематически проверять этот показатель, так как сопутствующая терапия и гипоксия у таких пациентов потенцируют развитие гипокалиемии.
Бета2-адреномиметики способны приводить к повышению уровня сахара в крови, а значит, диабетикам необходимо дополнительно проверять этот показатель в период применения препарата Зенхейл.
Побочные эффекты от воздействия комбинированного лекарственного средства на нервную систему могут ухудшить способность к управлению сложными механизмами, поэтому при их развитии следует отказаться от вождения автомобиля или выполнения потенциально опасной работы, требующей повышенной концентрации и быстрого принятия решений.

Сроки и условия хранения

В своих отзывах пациенты пишут, что лекарства часто нет в наличии. Если товара нет в аптеке, то можно Зенхейл заказать. Приобретенный препарат хранится в недоступном детям месте при t до 25 градусов тепла. Замораживать аэрозоль запрещено. Пригоден к использованию в течение двух лет с даты изготовления.

Цены на Зенхейл в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 1 141 руб.

Сертификаты и лицензии