Zespira plus инструкция на русском

Указанный лекарственный препарат входит в группу веществ-блокаторов цистенил-лейкотриеновых рецепторов, играющих важную роль в возникновении бронхообструктивного синдрома.

Как следствие, препарат эффективен при лечении обструктивных болезней, которые развиваются в нижних отделах органов дыхательной системы.

Монтелукаст, являющийся основным действующим веществом препарата, обладает свойством при применении связываться с цистенил-лейкотриеновыми рецепторами (рецепторы CysLT1), ответственными за возникновение бронхоспазма, выделение мокроты из бронхов, других симптомов, сопровождающих обструктивный бронхит.

Способен к ингибированию бронхоконстрикции у пациентов, страдающих астмой.

Обладает свойством купировать возникающий бронхоспазм на всех стадиях его развития, благодаря способности снижать реакцию организма на аллергические антигены.

Применение монтелукаста приводит к снижению количества эозинофилов в дыхательных путях.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: монтелукаст.

Вспомогательные вещества: маннит, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, аспартам, вишневая эссенция, магния стеарат, проч.

Выпускается в форме жевательных таблеток, в двух дозировках – по 4 и по 5 мг монтелукаста.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется в качестве препарата для дополнительного лечения бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 14 лет, страдающих персистирующей астмой как в легкой, так и в умеренной степени, в том числе если они недостаточно контролируется ингаляционными ГКС.

Также эффективен, если у пациента проявляется недостаточный контроль астмы с помощью β-агонистов короткого действия.

Применяется также для:

— симптоматического лечения сезонного аллергического ринита у больных, страдающих бронхиальной астмой;

— профилактики астмы, при которой бронхоспазм провоцируется физическими нагрузками;

— облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания

Не следует применять указанное лекарственное средство, если у пациента отмечалась ранее повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата – как основных, так и вспомогательных.

В педиатрии применяется с 2-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лечение беременных женщин производится со всяческой осторожностью, только по серьезным показаниям.

На время лечения грудное кормление следует приостановить.

Способ применения и дозы

Препарат применяют при астме и аллергическом рините (как сезонном, так и круглогодичном), по 1 таблетке 1 раз в сутки.

При лечении астмы — в вечернее время суток, спустя 1-2 часа после вечернего приема пищи. Для лечения аллергического ринита время приема препарата может быть выбрано в индивидуальном порядке.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет принимают препарат в дозировке по 4 мг монтелукаста, дети в возрасте от 6 до 14 лет – в дозировке по 5 мг монтелукаста.

Передозировка

Передозировка данным препаратом не вызывает особенных нежелательных явлений. В редких случаях наблюдались:

— сонливость, психомоторная гиперактивность;

— жажда;

— головная боль;

— рвота.

Рекомендуется симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Обычно препарат переносится хорошо. Побочные эффекты могут возникнуть лишь в редких случаях. В частности, могут наблюдаться:

— анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок;

— инфекции верхних дыхательных путей;

— головная боль, боль в животе, жажда, тошнота, рвота, диспепсия;

— усиление кровоточивости;

— нарушения сна, кошмары, галлюцинации, бессонницы, раздражительность, гневливость, возбуждение, враждебность, депрессии, дезориентация, суицидальные мысли;

— вялость, головокружение, парестезии, гиперстезии, сердцебиение;

— гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз;

— артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;

— астения / усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка;

— носовое кровотечение.

Условия и сроки хранения

Данный лекарственный препарат способен сохранять свои лекарственные свойства на протяжении 2-х лет от даты производства, указанной на упаковке.

Препарат следует держать в месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25°С.

* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Зеспира^®5 мг жевательные таблетки

         Монтелукаст

1. 1.         Что такое Зеспира жевательные таблетки и для чего он применяется?

Зеспира является антагонистом лейкотриеновых рецепторов, которые блокируют действие веществ, называемых лейкотриены.

Лейкотриены вызывают сужение и воспаление дыхательных путей в легких. Блокируя лейкотриены, Зеспира снимает симптомы астмы и помогает контролировать бронхиальную астму.

Ваш врач назначил Зеспира для лечения бронхиальной астмы, чтобы предотвратить симптомы астмы в течение дня и ночи.

• Зеспира используется для лечения пациентов, которые недостаточно находятся под контролем при текущим лечении и требуют дополнительного лечения.
• Зеспира может также использоваться в качестве альтернативного лечения с ингаляционными кортикостероидами, пациентам в возрасте от 6 до 14 лет, которые не использовали пероральные кортикостероиды для лечения астмы в последнее время или которым было противопоказано использование ингаляционных кортикостероидов.
• А также Зеспира помогает предотвратить сужение дыхательных путей при физических нагрузках.

Ваш врач определит, способ применения Зеспира, в зависимости от симптомов и тяжести вашей бронхиальной астмы или вашего ребенка.

Что такое бронхиальная астма?

Бронхиальная астма — это долговременная болезнь.

Бронхиальная астма включает:

• затрудненное дыхание из-за сужения дыхательных путей. Это сужение дыхательных путей ухудшается или улучшается в ответ на различные условия.
• чувствительные дыхательные пути, которые реагируют на многочисленные раздражители, такие как сигаретный дым, пыльца, холодный воздух или физическая нагрузка.
• припухлость (воспаление) слизистой оболочки, которая покрывает дыхательные пути.

К симптомам бронхиальной астмы относятся: кашель, хрипы и стеснение в груди.

1. Что необходимо знать перед началом применения Зеспира жевательные таблетки?

Расскажите своему врачу о любых медицинских или аллергических проблемах, которые есть или были у вас или вашего ребенка.

Не применяйте Зеспира если:

• Если у вас аллергия (гиперчувствительность) к монтелукасту или к другим компонентам препарата. (с. 6 пункт, Дополнительная информация)

Соблюдайте особую осторожность при применении Зеспира

• В том случае если астма ухудшается, или ваше дыхание или вашего ребенка ухудшается, немедленно сообщите об этом вашему врачу.
• Применение Зеспира перорально не предназначено для лечения астматических кризисов. При возникновении кризиса, следуйте инструкциям, которые дал вам или вашему ребенку ваш врач. Вы всегда должны иметь при себе ингаляционные противоастматические препараты для приступов астмы.
• Важно, чтобы вы или ваш ребенок использовали все предписанные лекарства от астмы, назначенные вашим врачом. Зеспира не следует использовать вместо других противоастматических лекарств, которые ваш врач прописал вам или вашему ребенку.
• Любой пациент, употребляющий противоастматические препараты, должен учитывать, что если у него наблюдаются симптомы, схожие с симптомами гриппа, покалывание, или онемение рук и ног, ухудшение симптомов легких и / или сыпь, вам следует обратиться к врачу.
• Вы или ваш ребенок не должны использовать ацетилсалициловую кислоту (аспирин) или противовоспалительные лекарства (также известные как нестероидные противовоспалительные препараты или НПВС), так как они усугубляют астму.

Применение у детей и подростков

Не давайте это лекарство детям до 6 лет.

Различные фармацевтические формы Зеспира доступны для детей в возрасте до 18 лет.

Использование с другими лекарственными средствами

Некоторые лекарства могут повлиять на то, как работает Зеспира или Зеспира может повлиять на то, как работают другие лекарства, которые вы даёте вашему ребенку.

Прежде чем начать принимать Зеспира, сообщите врачу, если вы или ваш ребенок принимаете следующие лекарства:

• фенобарбитал (используется для лечения эпилепсии);
• фенитоин (используется для лечения эпилепсии);
• рифампицин (используется для лечения туберкулеза и некоторых других инфекций).

Использование Зеспира с пищей и напитками

Зеспира 5 мг жевательные таблетки не следует принимать с пищей; его следует принимать не менее чем за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.

Беременность и кормление грудью

Использование при беременности
Беременные женщины или женщины, планирующие забеременеть, должны обратиться к своему врачу перед использованием Зеспира. Ваш врач оценит, можете ли вы использовать Зеспира в это время.

Кормление грудью

Неизвестно, выводится ли Зеспира с молоком. Если вы кормите грудью или собираетесь кормить грудью, вам следует обратиться к врачу, прежде чем принимать Зеспира.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ожидается, что Зеспира не повлияет на вашу способность управлять или использовать механизмы. Однако индивидуальные ответы на лекарства могут различаться. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), о которых очень редко сообщалось при приеме Зеспира, могут влиять на способность пациентов использовать или управлять механизмами.

Важная информация о некоторых компонентах Зеспира

Жевательные таблетки Зеспира содержат аспартам, один из источников фенилаланина. Если у вашего ребенка есть фенилкетонурия (редкое наследственное нарушение обмена веществ), вы должны учитывать, что каждая 5-граммовая жевательная таблетка содержит фенилаланин (эквивалент 0,842 мг фенилаланина в 5 мг жевательной таблетке).

1. 3.         Как применять препарат Зеспира?

Всегда принимайте Зеспира точно так, как сказал вам ваш врач. Если вы не уверены, вам следует поговорить с вашим врачом или фармацевтом.

Вы или ваш ребенок должны использовать только одну таблетку Зеспира один раз в день, как предписано вашим доктором.

Вы должны принимать таблетку, даже если у вас или вашего ребенка нет симптомов или у вас есть бронхиальный астматический кризис.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет:

Надо принимать жевательную таблетку по 5 мг в день, вечером. Зеспира 5 мг жевательные таблетки не следует принимать с пищей; его следует давать не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды. Таблетки следует жевать перед глотанием.

Если вы или ваш ребенок используете Зеспира, убедитесь, что вы не принимаете никаких других лекарств, содержащих одно и то же активное вещество, монтелукаст.

Для приема внутрь.

Если вы или ваш ребёнок применяли Зеспира больше назначенной дозы

Немедленно сообщите врачу чтобы попросить совета.

В большинстве отчетов о передозировке побочных реакций не наблюдалось. Наиболее распространенными симптомами, сообщаемыми в случае передозировки у взрослых и детей, были боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и гиперактивность

Если Вы пропустили  применение Зеспира или забыли дать вашему ребёнку

Убедитесь, что вы используете Зеспира в соответствии с предписаниями. Однако, если вы или ваш ребенок пропустили дозу, продолжайте ежедневное обычное расписание лечения.

Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.

Если вы или ваш ребенок прекращяете принимать Зеспира

Зеспира может лечить вашу бронхиальную астму или вашего ребенка только во время ее использования.

Важно, чтобы вы продолжали использовать Зеспира до тех пор, пока ваш врач прописал это. Это поможет вам контролировать астму или бронхиальную астму вашего ребенка            Если у вас есть какие-либо дополнительные вопросы по поводу использования этого лекарства, спросите врача вашего ребенка или фармацевта.

1. 4.         Каковы возможные побочные эффекты?

Как и все лекарства, Зеспира может вызывать побочные эффекты, хотя не каждый получает их.

Наиболее частые побочные реакции, о которых сообщалось в клинических испытаниях с жевательными таблетками Зеспира 5 мг (по крайней мере у 1 из 100 пациентов, получавших лечение и менее 1 из 10 детей и подростков, получавших лечение), связанных с Зеспира, были:

• головные боли.

Кроме того, в клинических испытаниях с таблетками, покрытыми оболочкой Зеспира 10 мг, были описаны следующие побочные реакции:

• боль в животе

Они обычно были слабыми и чаще встречались у пациентов, получавших Зеспира, чем у тех, кто получал плацебо (таблетки не содержащие лекарства).

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется с использованием следующего соглашения:

Очень часто (затрагивает как минимум 1 пациента из 10)

Часто (затрагивает от 1 до 10 пациентов из 100)

Менее часто (затрагивает от 1 до 10 пациентов из 1000)

Редко (влияет на 1-10 пациентов из 10 000)

Очень редко (затрагивает менее 1 пациента из 10 000)

Кроме того, после того, как препарат был помещен на рынок, сообщалось о следующих побочных эффектах:

• инфекции верхних дыхательных путей (очень часто)
• повышенная склонность к кровотечению (Редко)
• аллергические реакции, включая отек лица, губ, языка и / или горла, которые могут вызвать затруднения при дыхании или глотании (Менее часто)
• изменения в поведении и перепадах настроения (расстройства сна, включая кошмары, раздражительность, беспокойство, тревожность, волнение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, депрессия (редко); тремор, синдром дефицита внимания, нарушение памяти (редко), галлюцинации, чувство дезориентации, суицидальные мысли (очень редко)
• головокружение, сонливость, покалывание и онемение / онемение, судороги (Менее часто)
• сердцебиение (редко)
• кровотечения из носа (Менее часто), отек (воспаление) легких (очень редко)
• диарея, тошнота, рвота (Часто), сухость во рту, расстройство желудка (Менее часто)
• гепатит (воспаление печени) (очень редко)
• сыпь на коже (общий); кровоподтеки, зуд, крапивница (редко); опухшие красные, мягкие под кожей, локализованные чаще всего на носу (узел эритемы), тяжелые кожные реакции (полиморфная эритема), которые могут возникать неожиданно (очень редко)
• суставная или мышечная боль, мышечные судороги (Менее часто)
• лихорадка (Часто), слабость / усталость, недомогание, накопление воды в тканях (Менее часто)

У пациентов с бронхиальной астмой, получавших монтелукаст сообщалось об очень редких случаях ассоциации симптомов, таких как гриппоподобная болезнь, ощущение онемения и покалывания или онемение в руках и ногах, обострение симптомов легких и / или сыпь (синдром Чург-Страусс).

Вы должны немедленно сообщить своему врачу, если у вас есть один или несколько из этих симптомов. (см. 2 пункт).

1. 5.         В каких условиях следует хранить Зеспира

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре до 30°С, в фабричной упаковке для защиты от света и высоких температур.

Не используйте препарат после окончания срока годности, указанного на ампуле или на картонной коробке «Срок годности до». «Срок годности до» считается последний день указанного месяца.

Не принимайте это лекарство, если вы видите повреждённую упаковку или продукт.

Препарат не следует выбрасывать в канализацию или в бытовые отходы. Спросите фармацевта, как избавиться от не нужных больше вам препаратов. Эти меры предосторожности помогут защитить окружающую среду.

1. 6.         Дополнительная информация

Что содержит Зеспира
Активное вещество: монтелукаст. Каждая таблетка содержит монтелукаст натрия, соответствующий 5 мг монтелукаста.

Другие ингредиенты: маннитол 200 SD гранулы, микрокристаллическая целлюлоза (pH — 101), кроскармелоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза (LH-11), аспартам, эссенция черной черешни, красный оксид железа (77491) и стеарат магния.

Внешний вид препарата Зеспира и содержание упаковки
Зеспира 5 мг представлен в виде розовых, овальных, двояковыпуклых жевательных таблеток.

2 блистера Ал/Ал по 14 таблеток с инструкцией по применению в картонной упаковке.

ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

BİLİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.

Kaptanpaşa Mahallesi, Zincirlikuyu Cad. N184

34440 Beyoğlu — İstanbul — Tурция

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

BİLİM İLAÇ SAN. Ve TİC. A.Ş.

Gebze Organize Sanayi Bölgesi, 1900 Sokak, No:1904

               ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЗЕСПІРА

(ZESPIRA)

Склад:

діюча речовина:  монтелукаст;

1   таблетка жувальна містить монтелукасту натрію 4,16 мг або 5,2 мг (еквівалентно 4 мг або 5 мг монтелукасту);

допоміжні речовини: маніт 200 SD (Е 421), целюлоза мікрокристалічна РН 101 (Е 460), натрію кроскармелоза, гідроксипропіл целюлоза LH-11 (Е 463), аспартам (Е 951), есенція черешні, заліза оксид червоний 77491 (E 172), магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки жувальні.

Фармакотерапевтична група.

Проти астматичні засоби для системного застосування. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів. Код АТС R03D C03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Зеспіра 4 мг.

• профілактичне лікування бронхіальної астми у дітей віком від 2 до 5 років.

Зеспіра 5 мг.

Діти віком від 6 до 14 років та дорослі:

• лікування бронхіальної астми у хворих з підвищеною чутливістю до ацетил саліцилової кислоти;

• профілактика бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням, включаючи запобігання виникненню симптомів у денні та нічні години.

Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого компонента препарату. Діти до 2-х років.

Спосіб застосування та дози.

Терапевтичний ефект препарату на   перебіг бронхіальної астми з’являється протягом однієї доби.

Діти від 2 до 5 років.

При бронхіальній астмі для дітей від 2 до 5 років доза становить  4 мг один раз на добу ввечері перед сном.

Діти від 6 до 14 років.

Доза для дітей від 6 до 14 років становить  5 мг один раз на добу ввечері перед сном.

Діти віком старше 15 років та дорослі.

Доза для дітей старше 15 років і дорослих становить 10 мг один раз на добу ввечері перед сном.

Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально.

Терапевтична дія Зеспіри на показники, які відображають перебіг астми, розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати препарат як у період досягнення контролю за симптомами астми, також в періоди її загострення.

Підліткам, пацієнтам літнього віку, хворим з нирковою недостатністю, ураженнями печінки легкого або середнього ступеня тяжкості, регулювання дози не потрібне. Доза препарату не залежить і від статі пацієнта.

Побічні реакції.

Система організму	Пацієнти віком від 15 років	Діти віком від 6 до 14 років	Діти віком від 2 до 5 років
Шлунково-кишковий тракт	Абдомінальний біль		Спрага
Нервова система/ психічні порушення	Головний біль	Головний біль

В період пост маркетингового застосування повідомлялося про такі побічні реакції:

Організм в цілому: реакції гіпер чутливості, включаючи астенію/стомленість, набряки, анафілаксію, ангіо невротичний набряк, кропив’янку, свербіж, шкірний висип і дуже рідко — еозинофільні інфільтрати печінки.

Нервова система: запаморочення, порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння, галюцинації, сонливість, безсоння, парестезія/гіпостезія, дратівливість, збудження, тривожний стан і напади, включаючи агресивну поведінку.

Скелетно-м’язова система: міалгія, включаючи артралгію і м’язові судоми.

Шлунково-кишковий тракт: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання.

Печінка та жовчовивідні шляхи: підвищення рівня трансаміназ у плазмі (АЛТ і АСТ), холестатична жовтяниця.

Серцево-судинна система: підвищена схильність до кровотеч, гематоми, прискорене серцебиття.

Дуже рідко повідомлялося про синдром Черга-Страуса у пацієнтів хворих на бронхіальну асту під час лікування монтелукастом.

Передозування.

У тривалих дослідженнях астми монтелукаст призначали дорослим пацієнтам у дозах до

200 мг/добу протягом 22 тижнів, і в короткочасних дослідженнях – до 900 мг/добу протягом одного тижня не було виявлено клінічно вагомих симптомів передозування. Найчастішими небажаними явищами були: відчуття спраги, сонливість, мідріаз, гіперкінези та біль у животі.

Були зареєстровані випадки гострого передозування лише у дітей в пост маркетинговому періоді та під час клінічних випробувань, при цьому доза препарату Зеспіра становила не меньше ніж 150 мг/добу. Клінічні та лабораторні показники при цьому засвідчують відповідність профілю безпеки препарату у дітей профілю безпеки у дорослих   і підлітків. Лікування симптоматичне.

Невідомо, чи видаляється монтелукаст шляхом перитонеального   діалізу або гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування в період   вагітності.

Дію монтелукасту у вагітних жінок не вивчали. Його застосування в період вагітності протипоказано, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері переважає над потенційним ризиком для плода.

Застосування в період   годування груддю.

Невідомо, чи виділяється монтелукаст в грудне молоко. Оскільки багато препаратів виділяються в грудне молоко, слід дотримуватись обережності при призначенні препарату » Зеспіра» матерям, які годують груддю, або припинити годування.

Діти

Безпека і ефективність монтелукасту у дітей віком до 2 років не вивчалась.

Особливі заходи безпеки.

Ефективність пероральної форми монтелукасту для лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена. Тому препарат » Зеспіра» не рекомендується застосовувати для зняття гострих нападів астми. Хворим слід порадити мати при собі відповідні ліки для зняття гострих нападів астми.

Доза інгаляційних кортикостероїдів може бути поступово зменшена під медичним наглядом, однак терапія інгаляційними або пероральними кортикостероїдами не може бути різко замінена застосуванням препарату » Зеспіра».

Особливості застосування.

Зеспіру можна додавати до існуючої схеми лікування пацієнта кортикостероїдами та бронходилятаторами.

Лікування бронходилятаторами.

Зеспіру можна додавати до схеми лікування пацієнтам, у яких при моно терапії бронходилятатором не вдається адекватно контролю вати астму. При досягнені терапевтичного ефекту (зазвичай після першої дози) на фоні лікування Зеспірою, дозу бронходилятатора можна поступово понижати.

Інгаляційні кортикостероїди.

Лікування препаратом забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні кортикостероїди. При досягнені стабілізації стану пацієнта можливе зниження дози кортикостироїдів. Дозу кортикостироїдів потрібно зменшувати поступово, під наглядом лікаря. У деяких пацієнтів терапія інгаляційними кортикостироїдами може бути повністю припинена. Не рекомендується різка заміна терапії інгаляційними кортикостироїдами на лікування Зеспірою.

Доза інгаляційних кортикостероїдів може бути поступово зменшена під медичним наглядом, однак терапія інгаляційними або пероральними кортикостероїдами не може бути різко замінена застосуванням препарату » Зеспіра».

У пацієнтів, які приймають проти астматичні засоби, включаючи антагоністи лейкотрієнових   рецепторів, зменшення системної дози пероральних кортикостероїдів супроводжувалося в окремих випадках появою одного або кількох з таких ефектів: еозинофілі я, васкулярний висип, погіршення легеневих симптомів, кардіологічних ускладнень і/або нейропатії, яку іноді визначають як синдром Черга-Страуса. Хоча причинний зв’язок з антагонізмом лейкотрієнових рецепторів не встановлений, рекомендується дотримуватись обережності і проводити відповідний клінічний контроль при зменшенні дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які отримують препарат » Зеспіра».

Для профілактики спричиненого навантаженням бронхоспазму, хворим слід рекомендувати продовжувати лікування інгаляційними   бета-агоністами за звичайною схемою і мати при собі інгаляційні бета-агоністи короткої дії для невідкладної терапії.

Хворим з відомою чутливістю до ацетил саліцилової кислоти слід порадити уникати застосування ацетил саліцилової кислоти або не стероїдних протизапальних засобів в тому числі під час лікування монтелукастом. Хоча монтелукаст ефективно поліпшує функцію дихальних шляхів у хворих з астмою, які мають підвищену чутливість до ацетил саліцилової кислоти, немає даних про те, що він припиняє бронхозвужуючу реакцію на ацетил саліцилову кислоту або інші не стероїдні протизапальні засоби у хворих з підвищеною чутливістю до ацетил саліцилової кислоти.

Оскільки жувальні таблетки 4 мг містять фенілаланін (компонент аспартаму), його не слід застосовувати у пацієнтів з фенілкетонурією.

Застосування в осіб літнього віку.

Не було встановлено відмінностей, пов’язаних з віком,   щодо ефективності і безпеки монтелукасту.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні   авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Зазвичай препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Але слід дотримуватись обережності пацієнтам, які під час прийому препарату схильні до сонливості.

Взаємодія з   іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Монтелукаст можна призначати разом з іншими препаратами, які традиційно застосовуються для профілактики і лікування бронхіальної астми. Рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала клінічно вагомого впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофіліну, преднізону, преднізолону, пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадину, дигоксину і варфарину.

При сумісному застосуванні з фенобарбіталом, площа під кривою залежності „концентрація — час” (AUC) для монтелукасту зменшувалась на 40 %, що не вимагало корекції дозування. Монтелукаст метаболізується в печінці за допомогою системи цитохрому CYP3A4. З цієї причини необхідно проводити відповідний клінічний контроль при застосуванні монтелукасту сумісно з потужними ферментними індукторами   цитохрому Р 450, такими як фенобарбітал або рифампін.

Препарати звіробою можуть зменшувати концентрацію монтелукасту в плазмі.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Монтелукаст   є селективним і ефективним при пероральному застосуванні антагоністом лейкотрієнових рецепторів, який специфічно блокує рецептори цистеїніл-лейкотрієну (CysLT 1).

Цистеїні лові лейкотрієни (LTC 4, LTD 4, LTE 4) — це сильні протизапальні ейкозаноїди, які вивільняються з   різних клітин, включаючи опасисті клітини та еозинофіли. Ці важливі про-астматичні медіатори зв’язуються з рецепторами цистеїнілових лейкотрієнів у дихальних шляхах людини. Рецептор CysLT типу 1 виявлений у дихальних шляхах людини, включаючи гладком’язові клітини дихальних шляхів і макрофаги дихальних шляхів, та інші про запальні клітини (включаючи еозинофіли та певні клітини мієлоїдного стовбура). Існує взаємозв’язок між патофізіологією астми та CysLT.   При астмі до ефектів, медіаторами яких є лейкотрієни, відносять ряд явищ у дихальних шляхах, включаючи бронхоспазм, виділення слизу, посилення судинної проникливості та накопичення еозинофілів.

Було показано, що при інтраназальному застосуванні CysLT шляхом інгаляції підвищується резистентність носових дихальних шляхів та збільшується набряк слизової носу.

Монтелукаст – сильна і ефективна при пероральному застосуванні сполука, яка істотно поліпшує симптоми запалення, спричинені бронхіальною астмою. Виходячи з результатів біохімічного та фармакологічного біоаналізів, монтелукаст зв’язується з рецепторами CysLT 1 з високим ступенем спорідненості та селективності (віддаючи їм більшу перевагу, ніж іншим фармакологічно важливим рецепторам дихальних шляхів, таким як простаноїдні, холінергічні або (бета)-адренергічні рецептори). Монтелукаст сильно пригнічує фізіологічну дію LTC 4, LTD 4, LTE 4   в CysLT 1   рецепторі без будь-якої активності агоніста.

Фармакокінетика.

Монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується після перорального застосування.

Після прийому жувальних таблеток по 4 мг натщесерце дітьми від 2 до 5 років, середня максимальна концентрація (Сmax) досягається через 2 години. Після прийому жувальних таблеток по 5 мг натщесерце дорослими, середня максимальна концентрація (Сmax) досягається через 2 години.

Середній показник біодоступності   становить 73 %. Монтелукаст на 99 % зв’язується   з білками плазми.   Рівноважний об’єм розподілу монтелукасту становить в середньому від 8 до 11 літрів. Монтелукаст значною мірою піддається метаболізму. У дослідженнях із застосуванням терапевтичних доз, концентрації метаболітів монтелукасту в плазмі у дорослих і дітей при стані рівноваги не визначається. Плазмовий кліренс монтелукасту   у здорових дорослих становить в середньому 45 мл/хв. Монтелукаст і його метаболіти виводяться в основному з жовчю

Фармацевтичні характеристики.

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки рожевого кольору, овальні, двоопуклі.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці, в сухому та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С .

Упаковка.

Блістер, який містить 14 таблеток.

По 2 блістера в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Білім Фармасьютікалз А. С./Bilim Pharmaceuticals A.S.

Місцезнаходження.

34398 Маслак, Стамбул, Туреччина/34398, Maslak, Istanbul, Turkey.