Зидена инструкция по применению для мужчин отзывы пациентов

Дата согласования: 26.09.2013

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные, с выдавленным символом «100» на одной стороне и символами в виде букв «Z» и «Y», разделенными риской, — на другой.

На изломе: белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Уденафил — селективный обратимый ингибитор специфической ФДЭ-5, способствующей метаболизму цГМФ.

Уденафил не оказывает прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле.

Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффект в отсутствие сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обусловливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Действие препарата продолжается до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверное изменение сАД и дАД в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 и 0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно).

Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимое влияние препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Всасывание

После приема внутрь уденафил быстро всасывается. T_max в плазме крови составляет 30–90 мин (в среднем 60 мин).

T_1/2 составляет 12 ч, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 ч после приема однократной дозы.

Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияние на всасываемость уденафила.

Прием алкоголя в количестве 112 мл (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Метаболизм

Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.

Выведение

У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг/сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота.

С осторожностью: пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт. ст), гипотонией (АД<90/50 мм рт. ст.); пациенты с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациенты, перенесшие в течение последних 6 мес инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациенты с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; наличие врожденного синдрома удлинения интервала QT или увеличение интервала QT вследствие приема препаратов; предрасположенность к приапизму; пациенты с анатомической деформацией полового члена; наличие имплантата полового члена; сексуальная активность у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность (II–IV функционального класса по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 мес, неконтролируемые нарушения сердечного ритма, — следует учитывать потенциальный риск развития осложнений; одновременный приеме уденафила и БКК, α-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение сАД и дАД на 7–8 мм рт. ст.

Препарат не предназначен для применения в возрасте до 18 лет.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованная доза препарата — 100 мг, принимают за 30 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Доза может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата.

Максимальная рекомендованная кратность применения — 1 раз в сутки.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — ≥10%; часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%.

Со стороны ССС: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, ригидность мышц шеи, парестезия.

Со стороны органа зрения: часто — покраснение глаз; иногда — затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.

Со стороны кожи: иногда — отек век, лица, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, дискомфорт в области живота; иногда — тошнота, зубная боль, запор, гастрит.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; иногда — одышка, сухость в носу.

Со стороны опорно-двигательной системы: иногда — периартрит.

Организм в целом: часто — головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара; иногда — боль в груди, боль в животе, усталость, жажда.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.

Ингибиторы изофермента цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и С_mах уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0,8 раза (85%) соответственно.

Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное применение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное применение уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно, в/в) не показало какое-либо влияние на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

Уденафил и препараты из группы α-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ.

Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция продолжительностью более 6 ч), такие явления свойственны для данного класса препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием препарата.

Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Перед тем, как управлять техникой и транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием препарата Зидена^®.

Донг-А Фармасьютикал Ко.Лтд., Корея.

Тел.: 080-920-81-59.

Предприятие-упаковщик/организация, осуществляющая прием претензий от покупателей: ОАО «Валента Фармацевтика». 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: уденафил -100 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, L-гидроксипропилцеллюлоза. гидроксипропилцеллюлоза-LF, тальк, стеарат магния. Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, желтый «солнечный закат» FCF, титана диоксид.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

По 1 или 2 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

контурную ячейковую упаковку по 1 таблетке или 2 контурные ячейковые упаковки по

таблетки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Средство для лечения эректильной дисфункции.

Код ATX: G0ABE.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Уденафил — селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).

Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, по при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования. Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Удефил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. и 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t max) составляет 30-90 минут (в среднем — 60 минут). Период полувыведения (t1/2) составляет 12 часов, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%)) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы.

Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на всасываемость уденафила Прием алкоголя в количестве 112 мл алкоголя (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Метаболизм

Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СУР)ЗА4 цитохрома Р450

Выведение

У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Препарат Зидена® не излечивает эректильную дисфункцию. Это средство для симптоматического лечения эректильной дисфункции.

Препарат Зидена® не защищает Вас и Вашего партнера от заболеваний, передаваемых половых путем, включая ВИЧ-инфекцию — вируса, вызывающего развитие СПИД.

Способ применения и дозировка

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!

При приеме в соответствии с назначением врача, препарат обладает высокой эффективностью у большинства мужчин. Препарат Зидена® предназначен к применению только у мужчин с эректильной дисфункцией. Не следует принимать препарат Зидена®, если вы не страдаете эректильной дисфункцией.

Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи

Рекомендованная доза препарата составляет 100 мг, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Доза может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и преносимости препарата. Максимальна рекомендованная кратность применения — один раз в сутки

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.

В приведенной таблице перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила, в зависимости от частоты их возникновения.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота;

-неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст), артериальная гипотония (АД <90/50 мм рт. ст.);

наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативная диабетическая ретинопатия);

перенесенный в течение последних 6 месяцев инсульт;

инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование;

наличие врожденного синдрома удлинения интервала QT или увеличение интервала QT вследствие приема препаратов;

нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;

хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционаяьного класса по классификации NYHA (New York Heart Association, Нью-Йоркская Ассоциация Сердца), резвившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма;

пациенты старше 71 года;

дети до 18 лет.

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

— параллельный прием Зидена® и стимуляторов гуанилатциклазы (например, риоцигуата), поскольку ингибиторы ФДЭ5, включая Зидена®, могут потенцировать гипотензивный эффект стимуляторов гуанилатциклазы.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Меры предосторожности

С осторожностью следует принимать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст), гипотонией (артериальное давление < 90/50 мм рт. ст.); пациенты с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II -IV функционального класса по классификации NYHA (New York Heart Association, Нью-йоркская Ассоциация Сердца), развившаяся в течение последних 6 месяцев: неконтролируемые нарушения сердечного ритма.

С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приализму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии импланта полового члена.

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7-8 мм ртутного столба.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 часов) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительность более 6 часов), такие явления свойственны для данного класса препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 часов (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата. Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другими видами лечения ректильной дисфункции.

Влияние на способность управлять автомобилем ши другими механщмйми

Перед тем, как управлять техникой и транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием препарата Зидена®.

Беременность и кормление грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Дети

Уденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Не следует принимать Зидена® с любыми другими препаратами для лечения эректильной дисфункции для приема внутрь или наружного применения.

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила. Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Стах уденафила (в дозе 100 мг) практически в два раза (212 %) и в 0,8 раза (85%) соответственно. Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила. Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила. Совместное введение уденафила (30 мг/кг, перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления. Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

По 1 или 2 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

контурную ячейковую упаковку по 1 таблетке или 2 контурные ячейковые упаковки по 2 таблетки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Название и адрес производителя

Донг-А СТ Лтд.

Головной офис: 64, Чёно-дэро, Донгдэмун-гу, Сеул, Республика Корея

Производственная площадка: 200-23, Бэксокгонгдан 1-ро, Собук-гу, Чонан-ши, Чунгчонгнам-до, (2F Секция В, 3F, 4F Секция В), Республика Корея

действующее вещество: udenafil;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит уденафилу 100 мг или 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (E 110).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, овальные, с тиснением 100 для дозирования 100 мг и 200 для дозирования 200 мг с одной стороны и Z и Y, разделенных чертой, с другой.

Средства для лечения эректильной дисфункции. Уденафил. Код АТХ G04B E11.

Фармакологические. Уденафил — селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).

Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат эффективен при отсутствии сексуального возбуждения.

Уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил в 10000 раз сильнее ингибитор относительно ФДЭ-5, чем относительно ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем к ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке, ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибируется ФДЭ-11, что объясняет отсутствие случаев миалгии, боли в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Оптимальная продолжительность действия препарата до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Уденафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6 / 0,8 мм рт.ст. и 0,2 / 4,6 мм рт.ст. . в соответствии). Уденафил не меняет распознавания цветов (голубой / зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Фармакокинетика. Всасывания. После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t max ) составляет 30-90 минут (в среднем — 60 минут). Период полувыведения (t ½) составляет 12:00, высокое связывание уденафилу с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы.

Прием пищи с высоким содержанием жира не влияет на всасывание уденафилу. Сопутствующий прием 112 мл алкоголя (в пересчете на 40% этиловый спирт) с пероральным приемом уденафилу в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафилу.

Метаболизм. Уденафил в основном метаболизируется с участием фермента (СYP) 3A4 цитохрома Р450.

Вывод. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафилу составляет 755 мл / мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафилу в дозе 100 и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью достичь или сохранить эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия Зидены нужно сексуальное возбуждение.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Зидена; регулярное или периодическое применение нитратов и других донаторов оксида азота неконтролируемая артериальная гипертензия (АД> 170/100 мм рт. ст.),

артериальная гипотензия (артериальное давление <90/50 мм рт. ст.)

неконтролируемая аритмия;

наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (включая пигментный ретинит)

тяжелая печеночная или почечная недостаточность

наличие врожденного синдрома удлинения интервала QT или увеличение интервала QT вследствие приема препаратов;

нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность

инсульт, инфаркт миокарда или проведения аортокоронарного шунтирования в течение последних 6 месяцев

применение сильных ингибиторов цитохрома Р450 (ингибитор протеазы ВИЧ индинавир или ритонавир, одновременный прием препарата Зидена с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальнои ишемической невропатии.

Зидена содержит лактозу, поэтому препарат не следует принимать пациентам с наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы.

Возраст до 18 лет.

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYРЗА4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут повышать плазменную концентрацию препарата Зидена.

Одновременное применение кетоконазола (в дозе 400 мг) и уденафилу (в дозе 100 мг) повышает биодоступность и максимальная концентрация практически в два раза (212%) и в 0,8 раза (85%) соответственно.

Ингибиторы протеазы ВИЧ ритонавир и индинавир значительно повышают системную концентрацию препарата.

Дексаметазон, рифампицин и противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) ускоряют метаболизм уденафилу, поэтому при одновременном применении ожидается снижение концентрации препарата.

Одновременное введение уденафилу (30 мг / кг перорально) и нитроглицерина (2,5 мг / кг однократно внутривенно) в экспериментах на крысах не показало влияния на фармакокинетику уденафилу, однако одновременное применение нитроглицерина и уденафилу не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления путем воздействия уденафилу на расширение сосудов.

Уденафил и препараты группы альфа-адреноблокаторов является сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме их следует назначать в минимальных рекомендуемых дозах.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ.

При одновременном употреблении большого количества алкоголя и препарата Зидена, врач должен сообщить что возможно появление таких симптомов, как более частый пульс, снижение артериального давления, головокружение, головная боль и ортостатические явления.

Для диагностики эректильной дисфункции и оценки потенциальных рисков необходимо провести обследование и тщательно изучить анамнез пациента. Применение препарата Зидена следует ограничить пациентам, которые на основе данных объективной диагностики требуют клинического лечения. Перед началом применения препарата Зидена необходимо тщательно обследовать состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку сексуальная активность — это потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с применением уденафилу, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Препарат Зидена нельзя назначать пациентам, которые в течение 6 месяцев перенесших инсульт, кровоизлияние в мозг или инфаркт миокарда.

Препарат Зидена противопоказан пациентам, ранее получавших или в настоящее время получают любые формы нитратов или других донаторов оксида азота (нитроглицерин, амилнитрит, изосорбит динитрат и др.,) Потому что Зидена может усилить их гипотензивное действие. Поэтому перед назначением препарата Зидена следует определить, принимает ли пациент нитраты или другие донаторы оксида азота. Также пациентов необходимо предупредить о запрете применения нитратов или других донаторов оксида азота во время и после лечения Зидена.

С осторожностью следует применять уденафил пациентам со склонностью к приапизма, а также пациентам с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.

В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4:00 (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и нарушением эректильной функции.

Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

С осторожностью следует применять уденафил пациентам с диабетической ретинопатией и с активной формой гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или грыжи пищеводного отверстия диафрагмы.

При одновременном приеме уденафилу и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адрено-блокаторов или других гипотензивных средств возможно дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления.

Пациенты с обструкцией пути оттока левого желудочка (например, аортальный стеноз, идиопатический гипертрофическим субаортальным стенозом) статью могут быть особенно чувствительными к действию вазодилататоров.

В случае внезапной потери зрения, слуха или глухоты (что может сопровождаться шумом в ушах и головокружением) следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не предназначен для применения женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Перед тем как управлять транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием Зидены. Следует учитывать возможность головокружение, ухудшение зрения.

Применяют взрослым мужчинам внутрь, независимо от приема пищи. Применяют внутрь одну таблетку 100 мг в день примерно за 30 минут — 12:00 до предполагаемой сексуальной активности. Дозу можно увеличить с осторожностью до 200 мг, после тщательной оценки всех нежелательных явлений, которые возникали после приема 100 мг препарата. Максимальная рекомендованная количество применений — 1 раз в сутки.

Для мужчин пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется.

Мужчинам с легкой формой почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Пациентам с легкой формой печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется (класс А по Чайлд-Пью).

Дети. Не применяют.

Во время исследований применения одной дозы препарата у здоровых добровольцев при применении 400 мг уденафилу один раз в сутки не наблюдалось никаких серьезных побочных реакций. При повышении дозы возрастала частота появления нежелательных явлений (головной боли, покраснение лица), но большинство из них имели легкую степень тяжести и проходили без дополнительного лечения. В случае передозировки следует назначить общую симптоматическую терапию. Препарат Зидена имеет высокий показатель связывания с белками плазмы и не выводится с мочой, поэтому после проведения диализа почечный клиренс не повышается.

Побочные реакции, указанные в таблице, возникали во время клинических исследований при применении препарата Зидена 100 или 200 мг по требованию пациентов перед сексуальной активностью. В общем побочные реакции были преходящими и имели легкий или средней степени тяжести. К наиболее распространенным побочным реакциям относятся: головная боль и покраснение лица.

Перечисленные далее побочные реакции не наблюдались во время дорегистрационные исследований препарата, однако были зафиксированы во время дополнительных клинических исследований, поэтому их причинно-следственные связи нельзя исключить: тяжесть в голове, ощущение холода, сонливость, сильное сердцебиение, ортостатическая головокружение, вялость, онемение ушной раковины, дискомфорт глаз, сыпь, эритема, рвота, диарея, одышка при физических упражнениях, кашель, носовые кровотечения, усиления эрекции и гипотензия.

У пациентов, принимавших дозу препарата до 200 мг в сутки, наблюдали увеличение частоты и типов побочных реакций по сравнению с применением дозы 100 мг.

Во время пострегистрационных наблюдения редко отмечали временную появление передней неартериитнои ишемической невропатии зрительного нерва (НАИНЗН), хотя при проведении клинических исследований Зидены не было данных об этом и причин снижения зрения, в связи с применением ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), в том числе препарата Зидена. Большинство таких пациентов, но не все, имели сопутствующие анатомические или сосудистые факторы риска НАИНЗН, включая, помимо других: низкое соотношение диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст 50 лет, сахарный диабет, артериальную гипертензию, ишемическую болезнь сердца, гиперлипидемией и курения. Невозможно точно установить, связаны ли эти нежелательные явления непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ-5, с сопутствующими сосудистыми факторами риска или анатомическими патологиями пациента или с комбинацией этих факторов или другими причинами.

Во время пострегистрационных наблюдения у пациентов, принимавших ингибиторы ФДЭ-5, включая препарат Зидена, не зафиксировано случаев внезапного снижения или потери слуха. При этом сообщалось, что иногда состояние здоровья и другие факторы могут влиять на появление нежелательных явлений со стороны органов слуха. Часто информация о дальнейшем медицинское наблюдение ограничено. Невозможно точно установить, связаны ли эти нежелательные явления непосредственно с применением препарата Зидена, с сопутствующими факторами риска потери слуха или с комбинацией этих факторов или другими причинами.

Результаты постмаркетингового исследования уденафилу 100 и 200 мг. Во время пострегистрационных исследования для повторной экспертизы в Корее, продолжалось 6 лет, частота побочных реакций без учета причинно-следственной связи составила 2,20%; при этом частота нежелательных явлений, где нельзя исключить связь с применением препарата Зидена, составляла 2,03%.

Зафиксированы побочные реакции включали: приливы крови (1,04%), головная боль (0,76%), головокружение (0,11%), заложенность носа (0,11%), диспепсия, покраснение глаз (0,06%) , нарушения зрения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, усиленное сердцебиение (0,03%). Среди всех явлений гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь была непредсказуемой побочной реакцией.

Хранить при температуре не выше 25 ° С, для защиты от воздействия влаги и света хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 или 2 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере, 1 блистер с 1 таблеткой, 1 блистер с 2 таблетками или 2 блистера с 2 таблетками в пачке из картона.

Донг-А СТ Ко., Лтд. / Dong-A ST Co., Ltd.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные, с выдавленным символом «100» на одной стороне и символами в виде разделенных риской букв «Z» и «Y» — на другой; на изломе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид.

1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Средство для лечения нарушений эрекции, обратимый селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5.

Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ5. ФДЭ5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность — до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. и 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно).

Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

После приема внутрь уденафил быстро всасывается. T_max составляет 30-90 мин (в среднем — 60 мин). Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на абсорбцию уденафила.

Высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%) продлевает период его эффективности до 24 ч после приема одной дозы. Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозах 100 мг и 200 мг в сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. T_1/2 составляет 12 ч. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (>10%) — приливы крови к лицу.

Со стороны нервной системы: иногда (0.1-1%) — головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии.

Со стороны органа зрения: часто (1-10%) — покраснение глаз; иногда (0.1-1%) — затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.

Дерматологические реакции: иногда (0.1-1%) -отек век, отек лица, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) — диспепсия, дискомфорт в области живота; иногда (0.1-1%) — тошнота, зубная боль, запор, гастрит.

Со стороны эндокринной системы: иногда (0.1-1%) — жажда.

Со стороны дыхательной системы: часто (1-10%) — заложенность носа; иногда (0.1-1%) — одышка, сухость в носу.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда (0.1-1%) — периартрит.

Со стороны организма в целом: часто (1-10%) — головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара; иногда (0.1-1%) — боль в груди, боли в животе, усталость.

Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) способны усилить действие уденафила.

Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и C_max уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0.8 раза (85%), соответственно.

Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Дексаметазон, рифампицин и противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому при совместном применении уменьшается эффективность уденафила.

В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2.5 мг/кг однократно в/в) не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при необходимости одновременного применения оба лекарственных средства следует применять в минимальных эффективных дозах.

С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.), артериальной гипотензией (АД < 90/50 мм рт.ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов; у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 мм рт.ст.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительностью более 6 ч), такие явления свойственны данному классу препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

В связи с отсутствием клинических данных о применении уденафила у пациентов старше 71 года применение у данных больных не рекомендуется.

Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

У пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием уденафила.

Сертификаты