Зинкобекс инструкция по применению уколы

действующее вещество : цефуроксим;

1 флакон содержит цефуроксима (в форме цефуроксима натрия) 750 мг или 1,5 г.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или кремового цвета порошок.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические.

Цефуроксим — это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, обладает высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз и поэтому, соответственно, проявляет активность в отношении многих ампицилин- или амоксицилинрезистентних штаммов. Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратиться в местные данных с чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Препарат высокоактивный против Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы) и коагулазанегативных стафилококков (метицилинчутливи штаммы), Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (viridians group), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri , Salmonella typhi, Salmonella typhimurium и других штаммов Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoea , продуцирующие бета-лактамазу), Bordetella pertussis. Препарат оказывает умеренное чувствительность против Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacteroides fragilis.

Микроорганизмы, не чувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., Метициллин штаммы Staphylococcus aureus и коагулазанегативных стафилококков.

Некоторые штаммы таких видов также оказались не чувствительными к Зинацефа: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. и Bacteroides fragilis.

In vitro Зинацеф в сочетании с аминогликозидными антибиотиками имеет по меньшей мере аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минут после введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 33 до 50%.

В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6:00.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Уровень цефуроксима в сыворотке уменьшается при проведении диализа.

Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (МПК) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечение инфекций до определения возбудителя инфекционного заболевания.

Инфекционные заболевания дыхательных путей : острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;

инфекционные заболевания горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты;

инфекционные заболевания мочевыводящих путей : острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомные бактериурии;

инфекционные заболевания мягких тканей целлюлит, еризепилоид, раневые инфекции;

инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;

инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания тазовых органов;

гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;

другие инфекционные заболевания, включая септицемии и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и в брюшной полости, на тазовых органах, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия Зинацефом является эффективной, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).

В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например, при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение Зинацефа в сочетании с метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострения хронического бронхита Зинацеф можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила (Зиннат), когда это необходимо.

Повышенная чувствительность к цефуроксима или другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамами и карбапенемы).

Как и другие антибиотики, Зинацеф может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

При лечении Зинацефом уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Зинацеф не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.

Зинацеф незначительной степени может влиять на результаты использования методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительных результатов, как в случае применения других цефалоспоринов.

Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков сообщалось о тяжелых и время летальные реакции гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновых антибиотиков или других бета-лактамных антибиотиков. С осторожностью назначают пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо мониторить у этих больных так же, как у больных пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха от средней до тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости оказывалась культура Haemophilus influenzae . Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (таких как Candida, Enterococci, Clostridium difficile ), что может потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно учесть установления этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента.

При применении Зинацефа в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение Зинната определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизмов. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата. Перед применением Зинната следует ознакомиться с инструкцией по применению этого препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не было получено, однако, как и при применении других лекарств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить кормление грудью на время применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сообщений о влиянии препарата Зинацеф на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами нет.

Чувствительность к Зинацефа отличается в разных регионах и может меняться со временем. При необходимости следует обратиться в местные данных с чувствительности к антибиотику.

Инъекции Зинацефа предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.

Окилькы цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения (Зиннат), можно с парентеральной терапии Зинацефом последовательно перейти на пероральную терапию Зиннатом в тех случаях, когда это клинически целесообразно.

Внутримышечно одной инъекцией в одно место следует вводить не более 750 мг Зинацефа.

Общие рекомендации.

взрослые

При многих инфекциях достаточно 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки. В случае необходимости частоту введения можно увеличить до 4 раз в сутки (интервал ввода — 6:00), общая доза в сутки увеличится до 3-6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по такой схеме: 750 мг или 1,5 г два раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) с последующим пероральным приемом Зинната.

Дети (в том числе младенцы)

30-100 мг / кг в сутки разделены на 3-4 инъекции. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг / кг в сутки.

новорожденные

30-100 мг / кг в сутки, разделенные на 2-3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.

гонорея

1,5 г путем одной инъекции или по 750 мг двумя инъекциями внутримышечно в обе ягодицы.

менингит

Зинацеф применяется в качестве монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.

Взрослые 3 г каждые 8:00.

Дети (в том числе младенцы): 200-240 мг / кг в сутки, разделенные на 3 или 4 дозы. Такая дозировка может быть снижен до 100 мг / кг в сутки после 3 дней применения или при клиническом улучшении.

Новорожденные: начальная доза должна составлять 100 мг / кг в сутки. Возможно уменьшение дозы до 50 мг / кг в сутки в случае клинического улучшения.

профилактика

Обычная доза — 1,5 г в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часов.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г, которую вводят на стадии индукции анестезии и затем дополняют внутримышечным введением 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 часов.

При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивают с одним пакетом метилметакрилатных цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Препарат выпускается также в форме цефуроксима аксетила (Зиннат) для перорального применения, что позволяет назначать последовательно после парентерального введения препарата его пероральные формы, если это клинически целесообразно.

последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г Зинацефа 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем перейти на пероральный прием 500 мг Зинната 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг Зинацефа 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем перейти на пероральный прием 500 мг Зинната 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу Зинацефа для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (750 мг — 1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина 20 мл / мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл / мин) рекомендуемая доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) — 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентерального введения цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточных гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг дважды в сутки. Пациентам, находящимся на низькопоточний гемофильтрации, необходимо соблюдать схемы дозирования как для лечения при нарушении функции почек.

Особенности введения препарата

Для введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 750 мг Зинацефа. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.

Для введения растворить 750 мг Зинацефа в не менее чем 6 мл воды для инъекций, 1,5 г — в 15 мл. Для инфузий, длятся не более 30 минут, 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50-100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

Во время хранения уже разбавленных растворов могут происходить изменения насыщенности цвета.

Дети.

Применяется детям с первых дней жизни.

Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима можно уменьшить путем проведения гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные реакции преимущественно одиночные (менее 1/10 000) и в целом легкие и обратно по своему характеру. Частота возникновения, приведенная ниже, приблизительна, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для такого подсчета. Кроме того, частота побочных реакций варьирует в зависимости от показания.

Для классификации побочных эффектов от очень частых до единичных были использованы данные клинических исследований. Частота других побочных эффектов (например <1 на 10000) приведена, главным образом, за маркетинговыми данными и отображает частоту поступления данных о побочном действии больше, чем частоту их возникновения.

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 и <1/10; нечасто ³ 1/1000 и <1/100; редко ³ 1/10 000 и <1/1000; очень редко <1/10 000.

Инфекции и инвазии.

Редко — чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida .

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Часто — нейтропения, эозинофилия.

Нечасто — лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса.

Редко — тромбоцитопения.

Очень редко — гемолитическая анемия.

Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко — гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности:

нечасто — кожная сыпь, крапивница и зуд

редко — лекарственная лихорадка;

очень редко — интерстициальный нефрит, анафилактический шок, кожный васкулит.

Желудочно-кишечные расстройства.

Нечасто — дискомфорт в ЖКТ.

Очень редко — псевдомембранозный колит (см. Раздел «Особенности применения»).

Гепатобилиарной системы.

Часто — транзиторное повышение уровня печеночных ферментов.

Нечасто — преходящее повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко — повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и снижение уровня клиренса креатинина.

Общие нарушения и реакции в месте введения .

Часто — реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.

Вероятность возникновения боли в месте введения большая при применении высоких доз, однако это вряд ли причиной прекращения лечения.

Флакон с сухим порошком хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

После разведения препарат можно хранить до 48 часов в холодильнике (4 ° С) или в 5:00 при температуре до 25 ° С.

Зинацеф не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

рН 2,74% раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения Зинацефа. Однако в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, Зинацеф можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г Зинацефа, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазола (500 мг / 100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 ° С.

1,5 г Зинацефа совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 ° С и 6:00 при температуре до 25 ° С.

Зинацеф (5 мг / мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 ° С в 5% или 10% растворе ксилитолу для инъекций.

Зинацеф совместим с растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Зинацеф совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах: 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы для инъекций 0,18% раствор хлорида натрия с 4% раствором глюкозы для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций 10% раствор глюкозы для инъекций 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций раствор Рингера; раствор Рингер-лактата; М / 6 раствор натрия лактата; раствор Хартмана.

Стабильность Зинацефа в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не меняется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Зинацеф также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий

• с гепарином (10 или 50 единиц / мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций
• с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв / л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.

Прозрачный стеклянный флакон, закупоренный бромбутиловою или флюорогумовою ламинированной пробкой с защитным алюминиевым колпачком, в картонной упаковке.

« GlaxoSmithKline Manufacturing SpA» (Italy).

«ГлаксоСмитКляйн Мануфактуринг С.п.А.» (Италия).

Зинекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: цефуроксима аксетил аморфный (эквивалентно 250 мг цефуроксима);

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая 101, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный (безводный), опадрай белый OY-L-28900 (полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза).

Зинекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: цефуроксима аксетил аморфный (эквивалентно 500 мг цефуроксима);

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая 101, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный (безводный), опадрай белый OY-L-28900 (полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза).

Зинекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг

Шероховатые, белые, овальные, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой.

Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Зинекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Шероховатые, белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

Код ATX: J01DC02

Фармакодинамика

Действующим веществом Зинекса является цефуроксим – антибактериальное средство широкого спектра действия группы цефалоспоринов II поколения. Цефуроксим ингибирует транспептидазу, нарушая тем самым синтез пептидогликана (структурный мукопептид клеточной стенки бактерий, обеспечивающий ее прочность) в период деления и роста клеток и вызывая тем самым лизис микроорганизмов. Цефуроксим имеет широкий спектр протимикробного действия, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Активен в отношении многих штаммов, устойчивых к ампициллину и амоксициллину.

Цефуроксим проявляет активность в том числе в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), коагулазонегативный стафилококк (метициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.

Спирохеты: Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumonia.

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus spp. (кроме P. vulgaris), Providencia spp.

Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis. Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.

Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

Метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus устойчивы к цефуроксиму. Распространенность приобретенной устойчивости к антибактериальным средствам может изменяться географически и с течением времени для отдельных видов бактерий. При лечении инфекций, особенно тяжелых, следует руководствоваться местной информацией о чувствительности бактерий к антибактериальным средствам.

Фармакокинетика

Всасывание: Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из желудочно- кишечного тракта, подвергается гидролизу неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и поступает в системный кровоток в форме цефуроксима. Оптимальная абсорбция достигается при приеме после еды (биодоступность повышается на 37- 52%). Максимальная плазменная концентрация цефуроксима достигается спустя 2-3 часа после приема таблеток, принятых после еды.

Распределение: В зависимости от применяемой методики определения степень связывания с белками плазмы крови составляет от 33 до 50%. После введения 12 добровольцам однократной дозы цефуроксим аксетила 500 мг таблетки объём распределения составил 50 л (CV% = 28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для типичных патогенных микроорганизмов, могут достигаться в миндалинах, синусах, слизистой бронхов, костной ткани, плевральной жидкости, синовиальной жидкости, суставах, интерстициальной жидкости, желчи, слюне, мокроте и внутриглазной жидкости. При воспалении оболочек головного мозга цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм: Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Элиминация: Период полувыведения составляет порядка 1,2-1,5 часа. Около 50% цефуроксима находятся в плазме в связанном с белками виде. Цефуроксим не подвергается метаболической биотрансформации и выводится в неизменном виде путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреций. При нарушении функции почек период полувыведения цефуроксима удлиняется.

Особые группы пациентов:

Пожилые пациенты

При применении у пожилых пациентов с нормальной функцией почек в дозах, не превышающих обычную максимальную дозу 1 г в сутки, особые меры предосторожности не требуются. У пожилых пациентов высока вероятность снижения функции почек, поэтому у пожилых пациентов регулирование дозы следует осуществлять в зависимости от функции почек.

Дети

У детей в возрасте старше 3-х месяцев фармакокинетика цефуроксима такая же, как и у взрослых.

Данных клинических испытаний по применению цефуроксим аксетила у детей в возрасте до 3-х месяцев нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Безопасность и эффективность применения цефуроксим аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим выводится главным образом почками. Поэтому, как и при применении всех антибиотиков данного класса, у пациентов с выраженной нарушенной функцией почек (например, клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендуется снижение дозы цефуроксима с целью компенсации его замедленной экскреции. Цефуроксим эффективно выводится гемодиализом.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Данных о применении цефуроксим аксетила у пациентов с печеночной недостаточностью нет. Поскольку цефуроксим выводится преимущественно почками, то влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику цефуроксима маловероятно.

Препарат Зинекс используется для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей старше 6 лет:

• Острый тонзиллит и фарингит стрептококковой этиологии,

• Острый синусит бактериальной этиологии,

• Острый средний отит,

• Обострение хронического бронхита,

• Цистит,

• Пиелонефрит,

• Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей,

• Лечение болезни Лайма на ранней стадии.

При использовании препарата Зинекс следует руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему применению противомикробных веществ. Детям можно применять препарат в форме суспензии.

Курс лечения и дозы подбираются лечащим врачом в каждом случае индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного процесса и состояния пациента. Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней).

Взрослые и дети (с массой тела ≥ 40 кг):

Дети (с массой тела <40 кг):

Нарушение функции почек

Безопасность и эффективность применения цефуроксима аксетила у пациентов-с почечной недостаточностью не установлены.

Цефуроксим выводится из организма преимущественно почками. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы цефуроксима, чтобы компенсировать его замедленную экскрецию.

Цефуроксим эффективно выводится гемодиализом.

Рекомендуемые дозы препарата Зинекс при нарушении функции почек:

Печеночная недостаточность

Данных о применении препарата цефуроксима аксетила у пациентов с печеночной недостаточностью нет. Поскольку цефуроксим выводится преимущественно почками, то влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику цефуроксима маловероятно.

Способ применения

Для оптимального всасывания Зинекс рекомендуется принимать после еды.

Таблетки Зинекс не следует делить и дробить, поэтому они не подходят для лечения пациентов, которые испытывают трудности при глотании таблетки. В этих случаях можно применять лекарственное средство в виде пероральной суспензии и других подходящих формах выпуска.

Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для пероральной суспензии не являются биоэквивалентными и не могут быть заменены в пересчете миллиграмм на миллиграмм.

Если Вы забыли принять Зинекс

Не принимайте дополнительную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Просто примите следующую дозу в обычное время.

Гиперчувствительность к цефуроксиму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Тяжелая гиперчувствительность (например, анафилактические реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Особую осторожность следует соблюдать при использовании у пациентов, у которых имелись аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Как и на фоне приема других антибиотиков, при приеме цефуроксима аксетила может наблюдаться усиление роста нечувствительных к антибиотику микроорганизмов (таких как Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Поскольку при приеме антибиотиков широкого спектра действия возможно развитие псевдомембранозного колита, при возникновении у пациента тяжелой диареи во время или после окончания приема цефуроксима аксетила, следует учесть возможность развития данного осложнения как причины диареи.

Было описано развитие реакции Яриша-Герксгеймера (высокая температура (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и сыпь на коже; симптомы обычно длятся от нескольких часов до одного дня) при лечении болезни Лайма цефуроксимом. Данная реакция является следствием бактерицидного действия цефуроксима в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Следует объяснить пациенту причину развития данной реакции, как частого и самопроизвольно проходящего следствия антибиотикотерапии болезни Лайма. Симптомы обычно длятся от нескольких часов или до одного дня и проходят самостоятельно.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, т.е., по существу, «свободно от натрия».

Зинекс таблетки в составе вспомогательных веществ содержат лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны применять этот препарат.

Пероральные контрацептивные средства: как и другие антибиотики, Зинекс может подавлять рост кишечной микрофлоры, приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и эффективности комбинированных пероральных контрацептивных препаратов. Поэтому пациентам также необходимо использовать барьерный метод контрацепции (например, презервативы). За рекомендациями обратитесь к своему врачу.

Диуретики и препараты, обладающие нефротоксическими свойствами,
повышают риск поражения почек при одновременном назначении с цефуроксимом.

Антацидные средства
при одновременном приеме могут снижать биодоступность Зинекса.

Определение уровня глюкозы в крови: поскольку на фоне приема цефуроксима аксетила проба с железосинеродистым калием может давать ложноположительный результат, рекомендуется глюкозо-оксидазный или гексокиназный тест для определения плазменного уровня глюкозы.

Цефуроксим не влияет на результаты определения креатинина щелочно-пикратным методом.

Пробенецид: цефуроксим выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробенецида значительно увеличивает пиковую концентрацию, площадь под кривой время-концентрация в сыворотке крови и период полувыведения цефуроксима. Поэтому совместное применение цефуроксима и пробеницида не рекомендуется.

Антикоагулянты:
одновременное применение цефуроксима с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению МНО.

Проба Кумбса:
сообщалось о положительной реакции пробы Кумбса, проводимой на фоне лечения цефалоспоринами. Данный феномен может препятствовать проведению анализа крови на перекрестную совместимость.

Беременность:
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксим аксетила нет. Исследования на животных не показали вредного воздействия на беременность, развитие плода, течение родов или послеродовое развитие потомства.

Зинекс следует назначать беременным женщинам, только если ожидаемая польза перевешивает возможный риск.

Грудное вскармливание: Цефуроксим экскретируется в грудное молоко в небольших количествах. При применении в терапевтических дозах побочные эффекты маловероятны, хотя риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек не может быть исключен.

Следует иметь ввиду возможность сенсибилизации. Цефуроксим следует использовать во время кормления грудью только после оценки польза / риск лечащим врачом.

Фертильность: Нет данных о воздействии цефуроксима аксетила на фертильность человека. Репродуктивные исследования на животных не показали воздействия на фертильность.

Прием цефуроксима аксетила может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, что сделает Вас менее бдительными. Не следует управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, если Вы плохо себя чувствуете.

Подобно всем лекарственным препаратам Зинекс может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Состояния, на которые нужно обратить внимание

У небольшого количества людей, принимающих Зинекс, могут возникнуть аллергические реакции или потенциально серьезные реакции со стороны кожи. Симптомы этих реакций включают:

•             тяжелая аллергическая реакция. Признаки включают повышенную и зудящую сыпь, отек, иногда лица или рта, вызывающие затруднение дыхания.

•             кожная сыпь, которая может быть в виде пузырей, и выглядит как маленькие цели (центральное темное пятно, окруженное более бледной областью, с темным кольцом вокруг края).

•             широко распространенная сыпь с волдырями и шелушением кожи (это могут быть признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза).

•             грибковая инфекция. Лекарства, подобные Зинексу, могут вызвать чрезмерный рост дрожжей (кандиды) в организме, что может привести к грибковым инфекциям (например, молочнице). Эта нежелательная реакция более вероятна, если Зинекс принимается в течение длительного периода времени.

•             тяжелая диарея (псевдомембранозный колит). Такие препараты, как Зинекс, могут вызывать воспаление толстой кишки (колит), вызывая тяжелую диарею, обычно с кровью и слизью, боль в желудке, лихорадку.

•             реакция Яриша-Герксгеймера. У некоторых пациентов могут наблюдаться высокая температура (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и сыпь на коже при лечении Зинексом болезни Лайма. Это называется реакцией Яриша-Герксгеймера. Симптомы обычно продолжаются от нескольких часов до одного дня.

Немедленно свяжитесь с врачом или медсестрой, если у Вас возникнут какие-либо из этих симптомов.

Зарегистрированы следующие нежелательные реакции:

Часто (могут возникать менее чем у 1 человека из 10):

грибковые инфекции (такие как кандидоз), головная боль, головокружение, диарея, тошнота, боль в животе.

Часто в анализах крови могут проявляться нежелательные реакции: увеличение количества белых клеток крови (эозинофилия), увеличение уровней ферментов печени.

Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100): рвота, кожная сыпь.

Нечасто в анализах крови могут появляться следующие нежелательные реакции: снижение количества тромбоцитов (клеток, которые помогают крови свертываться), уменьшение количества лейкоцитов, положительный тест Кумбса.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):
тяжелая диарея (псевдомембранозный колит), аллергические реакции, кожные реакции (в том числе тяжелые), высокая температура (лихорадка), пожелтение белков глаз или кожи, воспаление печени (гепатит).

Нежелательные реакции, которые могут появляться в анализах крови: быстрое разрушение эритроцитов (гемолитическая анемия).

Нежелательные реакции у детей

Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей сопоставим с таковым у взрослых.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Передозировка может привести к неврологическим осложнениям, включая энцефалопатию, судороги и кому.

Передозировка возможна, если доза не уменьшается соответствующим образом у больных с почечной недостаточностью.

Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Фармацевтические несовместимости

Сообщалось о положительной пробе Кумбса на фоне лечения цефалоспорином, что может препятствовать проведению анализа крови на перекрестную совместимость.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Зинекс таблетки 250 мг, покрытые пленочной оболочкой, помещены по 10 таблеток в пластиковый флакон; пластиковый флакон вместе с листком-вкладышем упакован в картонную пачку.

Зинекс таблетки 500 мг, покрытые пленочной оболочкой, помещены по 10 таблеток в пластиковый флакон; пластиковый флакон вместе с листком-вкладышем упакован в картонную пачку.

Информация о производителе

БПК, Палестина для Фармакар Инт. Ко./Германо-Палестинское Совместное предприятие Палестина, Иерусалим, п/о, а/я 51621.

Представительство компании «Фармакар ПЛС» в Республике Беларусь: г. Минск, 220020 а/я 7.

e-mail: pharmacare@pharmacare.by

Сайт: www.pharmacare.by