Zinxx инструкция по применению на русском

Зеникс
(Zenix)

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.

Описание лекарственного препарата ЗИНЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 17.02.2009 г.

Реклама

Аналоги препарата

ЗИННАТ^™ (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)

АКСЕТИН (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)

ЦЕФУРОКС (METIGRINS, SIA, Латвия)

БИОРАЦЕФ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)

ЗИНАЦЕФ (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)

КИМАЦЕФ (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)

МЕГАСЕФ (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)

СЕЛЕЦЕФ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

ЦЕФУРОКСИМ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

ЦЕФУРОКСИМ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

Аналоги КФУ

ПРЕФИКС (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)

ЗИННАТ^™ (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)

АКСЕТИН (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)

БИОРАЦЕФ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)

СЕЛЕЦЕФ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

Другие препараты этого производителя

ЛАМИФАСТ (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)

ПСОРИДЕРМ (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)

БЕБИ ГЕЛЬ (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)

СКАБИКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)

ВАЛЗАН Н (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)

АМОКСИКАР ПЛЮС (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)

РУМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)

АДИЦЕФ (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)

ЦЕФИКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)

ФЛУОКСИКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)

Зинекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: цефуроксима аксетил аморфный (эквивалентно 250 мг цефуроксима);

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая 101, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный (безводный), опадрай белый OY-L-28900 (полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза).

Зинекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: цефуроксима аксетил аморфный (эквивалентно 500 мг цефуроксима);

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая 101, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный (безводный), опадрай белый OY-L-28900 (полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза).

Зинекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг

Шероховатые, белые, овальные, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой.

Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Зинекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Шероховатые, белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

Код ATX: J01DC02

Фармакодинамика

Действующим веществом Зинекса является цефуроксим – антибактериальное средство широкого спектра действия группы цефалоспоринов II поколения. Цефуроксим ингибирует транспептидазу, нарушая тем самым синтез пептидогликана (структурный мукопептид клеточной стенки бактерий, обеспечивающий ее прочность) в период деления и роста клеток и вызывая тем самым лизис микроорганизмов. Цефуроксим имеет широкий спектр протимикробного действия, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Активен в отношении многих штаммов, устойчивых к ампициллину и амоксициллину.

Цефуроксим проявляет активность в том числе в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), коагулазонегативный стафилококк (метициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.

Спирохеты: Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumonia.

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus spp. (кроме P. vulgaris), Providencia spp.

Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis. Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.

Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

Метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus устойчивы к цефуроксиму. Распространенность приобретенной устойчивости к антибактериальным средствам может изменяться географически и с течением времени для отдельных видов бактерий. При лечении инфекций, особенно тяжелых, следует руководствоваться местной информацией о чувствительности бактерий к антибактериальным средствам.

Фармакокинетика

Всасывание: Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из желудочно- кишечного тракта, подвергается гидролизу неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и поступает в системный кровоток в форме цефуроксима. Оптимальная абсорбция достигается при приеме после еды (биодоступность повышается на 37- 52%). Максимальная плазменная концентрация цефуроксима достигается спустя 2-3 часа после приема таблеток, принятых после еды.

Распределение: В зависимости от применяемой методики определения степень связывания с белками плазмы крови составляет от 33 до 50%. После введения 12 добровольцам однократной дозы цефуроксим аксетила 500 мг таблетки объём распределения составил 50 л (CV% = 28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для типичных патогенных микроорганизмов, могут достигаться в миндалинах, синусах, слизистой бронхов, костной ткани, плевральной жидкости, синовиальной жидкости, суставах, интерстициальной жидкости, желчи, слюне, мокроте и внутриглазной жидкости. При воспалении оболочек головного мозга цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм: Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Элиминация: Период полувыведения составляет порядка 1,2-1,5 часа. Около 50% цефуроксима находятся в плазме в связанном с белками виде. Цефуроксим не подвергается метаболической биотрансформации и выводится в неизменном виде путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреций. При нарушении функции почек период полувыведения цефуроксима удлиняется.

Особые группы пациентов:

Пожилые пациенты

При применении у пожилых пациентов с нормальной функцией почек в дозах, не превышающих обычную максимальную дозу 1 г в сутки, особые меры предосторожности не требуются. У пожилых пациентов высока вероятность снижения функции почек, поэтому у пожилых пациентов регулирование дозы следует осуществлять в зависимости от функции почек.

Дети

У детей в возрасте старше 3-х месяцев фармакокинетика цефуроксима такая же, как и у взрослых.

Данных клинических испытаний по применению цефуроксим аксетила у детей в возрасте до 3-х месяцев нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Безопасность и эффективность применения цефуроксим аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим выводится главным образом почками. Поэтому, как и при применении всех антибиотиков данного класса, у пациентов с выраженной нарушенной функцией почек (например, клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендуется снижение дозы цефуроксима с целью компенсации его замедленной экскреции. Цефуроксим эффективно выводится гемодиализом.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Данных о применении цефуроксим аксетила у пациентов с печеночной недостаточностью нет. Поскольку цефуроксим выводится преимущественно почками, то влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику цефуроксима маловероятно.

Препарат Зинекс используется для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей старше 6 лет:

• Острый тонзиллит и фарингит стрептококковой этиологии,

• Острый синусит бактериальной этиологии,

• Острый средний отит,

• Обострение хронического бронхита,

• Цистит,

• Пиелонефрит,

• Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей,

• Лечение болезни Лайма на ранней стадии.

При использовании препарата Зинекс следует руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему применению противомикробных веществ. Детям можно применять препарат в форме суспензии.

Курс лечения и дозы подбираются лечащим врачом в каждом случае индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного процесса и состояния пациента. Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней).

Взрослые и дети (с массой тела ≥ 40 кг):

Дети (с массой тела <40 кг):

Нарушение функции почек

Безопасность и эффективность применения цефуроксима аксетила у пациентов-с почечной недостаточностью не установлены.

Цефуроксим выводится из организма преимущественно почками. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы цефуроксима, чтобы компенсировать его замедленную экскрецию.

Цефуроксим эффективно выводится гемодиализом.

Рекомендуемые дозы препарата Зинекс при нарушении функции почек:

Печеночная недостаточность

Данных о применении препарата цефуроксима аксетила у пациентов с печеночной недостаточностью нет. Поскольку цефуроксим выводится преимущественно почками, то влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику цефуроксима маловероятно.

Способ применения

Для оптимального всасывания Зинекс рекомендуется принимать после еды.

Таблетки Зинекс не следует делить и дробить, поэтому они не подходят для лечения пациентов, которые испытывают трудности при глотании таблетки. В этих случаях можно применять лекарственное средство в виде пероральной суспензии и других подходящих формах выпуска.

Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для пероральной суспензии не являются биоэквивалентными и не могут быть заменены в пересчете миллиграмм на миллиграмм.

Если Вы забыли принять Зинекс

Не принимайте дополнительную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Просто примите следующую дозу в обычное время.

Гиперчувствительность к цефуроксиму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Тяжелая гиперчувствительность (например, анафилактические реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Особую осторожность следует соблюдать при использовании у пациентов, у которых имелись аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Как и на фоне приема других антибиотиков, при приеме цефуроксима аксетила может наблюдаться усиление роста нечувствительных к антибиотику микроорганизмов (таких как Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Поскольку при приеме антибиотиков широкого спектра действия возможно развитие псевдомембранозного колита, при возникновении у пациента тяжелой диареи во время или после окончания приема цефуроксима аксетила, следует учесть возможность развития данного осложнения как причины диареи.

Было описано развитие реакции Яриша-Герксгеймера (высокая температура (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и сыпь на коже; симптомы обычно длятся от нескольких часов до одного дня) при лечении болезни Лайма цефуроксимом. Данная реакция является следствием бактерицидного действия цефуроксима в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Следует объяснить пациенту причину развития данной реакции, как частого и самопроизвольно проходящего следствия антибиотикотерапии болезни Лайма. Симптомы обычно длятся от нескольких часов или до одного дня и проходят самостоятельно.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, т.е., по существу, «свободно от натрия».

Зинекс таблетки в составе вспомогательных веществ содержат лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны применять этот препарат.

Пероральные контрацептивные средства: как и другие антибиотики, Зинекс может подавлять рост кишечной микрофлоры, приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и эффективности комбинированных пероральных контрацептивных препаратов. Поэтому пациентам также необходимо использовать барьерный метод контрацепции (например, презервативы). За рекомендациями обратитесь к своему врачу.

Диуретики и препараты, обладающие нефротоксическими свойствами,
повышают риск поражения почек при одновременном назначении с цефуроксимом.

Антацидные средства
при одновременном приеме могут снижать биодоступность Зинекса.

Определение уровня глюкозы в крови: поскольку на фоне приема цефуроксима аксетила проба с железосинеродистым калием может давать ложноположительный результат, рекомендуется глюкозо-оксидазный или гексокиназный тест для определения плазменного уровня глюкозы.

Цефуроксим не влияет на результаты определения креатинина щелочно-пикратным методом.

Пробенецид: цефуроксим выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробенецида значительно увеличивает пиковую концентрацию, площадь под кривой время-концентрация в сыворотке крови и период полувыведения цефуроксима. Поэтому совместное применение цефуроксима и пробеницида не рекомендуется.

Антикоагулянты:
одновременное применение цефуроксима с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению МНО.

Проба Кумбса:
сообщалось о положительной реакции пробы Кумбса, проводимой на фоне лечения цефалоспоринами. Данный феномен может препятствовать проведению анализа крови на перекрестную совместимость.

Беременность:
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксим аксетила нет. Исследования на животных не показали вредного воздействия на беременность, развитие плода, течение родов или послеродовое развитие потомства.

Зинекс следует назначать беременным женщинам, только если ожидаемая польза перевешивает возможный риск.

Грудное вскармливание: Цефуроксим экскретируется в грудное молоко в небольших количествах. При применении в терапевтических дозах побочные эффекты маловероятны, хотя риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек не может быть исключен.

Следует иметь ввиду возможность сенсибилизации. Цефуроксим следует использовать во время кормления грудью только после оценки польза / риск лечащим врачом.

Фертильность: Нет данных о воздействии цефуроксима аксетила на фертильность человека. Репродуктивные исследования на животных не показали воздействия на фертильность.

Прием цефуроксима аксетила может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, что сделает Вас менее бдительными. Не следует управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, если Вы плохо себя чувствуете.

Подобно всем лекарственным препаратам Зинекс может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Состояния, на которые нужно обратить внимание

У небольшого количества людей, принимающих Зинекс, могут возникнуть аллергические реакции или потенциально серьезные реакции со стороны кожи. Симптомы этих реакций включают:

•             тяжелая аллергическая реакция. Признаки включают повышенную и зудящую сыпь, отек, иногда лица или рта, вызывающие затруднение дыхания.

•             кожная сыпь, которая может быть в виде пузырей, и выглядит как маленькие цели (центральное темное пятно, окруженное более бледной областью, с темным кольцом вокруг края).

•             широко распространенная сыпь с волдырями и шелушением кожи (это могут быть признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза).

•             грибковая инфекция. Лекарства, подобные Зинексу, могут вызвать чрезмерный рост дрожжей (кандиды) в организме, что может привести к грибковым инфекциям (например, молочнице). Эта нежелательная реакция более вероятна, если Зинекс принимается в течение длительного периода времени.

•             тяжелая диарея (псевдомембранозный колит). Такие препараты, как Зинекс, могут вызывать воспаление толстой кишки (колит), вызывая тяжелую диарею, обычно с кровью и слизью, боль в желудке, лихорадку.

•             реакция Яриша-Герксгеймера. У некоторых пациентов могут наблюдаться высокая температура (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и сыпь на коже при лечении Зинексом болезни Лайма. Это называется реакцией Яриша-Герксгеймера. Симптомы обычно продолжаются от нескольких часов до одного дня.

Немедленно свяжитесь с врачом или медсестрой, если у Вас возникнут какие-либо из этих симптомов.

Зарегистрированы следующие нежелательные реакции:

Часто (могут возникать менее чем у 1 человека из 10):

грибковые инфекции (такие как кандидоз), головная боль, головокружение, диарея, тошнота, боль в животе.

Часто в анализах крови могут проявляться нежелательные реакции: увеличение количества белых клеток крови (эозинофилия), увеличение уровней ферментов печени.

Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100): рвота, кожная сыпь.

Нечасто в анализах крови могут появляться следующие нежелательные реакции: снижение количества тромбоцитов (клеток, которые помогают крови свертываться), уменьшение количества лейкоцитов, положительный тест Кумбса.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):
тяжелая диарея (псевдомембранозный колит), аллергические реакции, кожные реакции (в том числе тяжелые), высокая температура (лихорадка), пожелтение белков глаз или кожи, воспаление печени (гепатит).

Нежелательные реакции, которые могут появляться в анализах крови: быстрое разрушение эритроцитов (гемолитическая анемия).

Нежелательные реакции у детей

Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей сопоставим с таковым у взрослых.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Передозировка может привести к неврологическим осложнениям, включая энцефалопатию, судороги и кому.

Передозировка возможна, если доза не уменьшается соответствующим образом у больных с почечной недостаточностью.

Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Фармацевтические несовместимости

Сообщалось о положительной пробе Кумбса на фоне лечения цефалоспорином, что может препятствовать проведению анализа крови на перекрестную совместимость.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Зинекс таблетки 250 мг, покрытые пленочной оболочкой, помещены по 10 таблеток в пластиковый флакон; пластиковый флакон вместе с листком-вкладышем упакован в картонную пачку.

Зинекс таблетки 500 мг, покрытые пленочной оболочкой, помещены по 10 таблеток в пластиковый флакон; пластиковый флакон вместе с листком-вкладышем упакован в картонную пачку.

Информация о производителе

БПК, Палестина для Фармакар Инт. Ко./Германо-Палестинское Совместное предприятие Палестина, Иерусалим, п/о, а/я 51621.

Представительство компании «Фармакар ПЛС» в Республике Беларусь: г. Минск, 220020 а/я 7.

e-mail: pharmacare@pharmacare.by

Сайт: www.pharmacare.by

Купить Зеникс р-р — Медсинтез в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Все аналоги

Зеникс р-р — Медсинтез — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002657

Торговое наименование препарата

Зеникс

Международное непатентованное наименование

Линезолид

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: линезолид — 2,00 мг;

Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат — 50,24 мг, натрия цитрат — 1,64 мг, лимонная кислота — 0,85 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH 4,6 — 5,0, 1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 4,6 — 5,0, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до желтого с коричневатым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-оксазолидинон

Код АТХ

J01XX08

Фармакодинамика:

Синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу противомикробных средств, оксазолидинонам, активных invitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами он предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка. Чувствительность

Резистентность

Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия противомикробных препаратов других классов (например, аминогликозидов, бета-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифампицинов, стрептограминов, тетрациклинов и хлорамфеникола), поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10^-9 — 1×10^-11 .

Фармакокинетика:

Всасывание

Максимальная концентрация (Сmах) и минимальная концентрация (Cmin) линезолида в плазме крови в равновесном состоянии после внутривенного введения дважды в день в дозе 600 мг равнялись 15,1 мг/л и 3,68 мг/л, соответственно. Равновесная концентрация линезолида в крови достигается на 2 день введения препарата.

Распределение

Объем распределения линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л, что примерно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Метаболизм

Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида invitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1.3А4).

Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов — гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека, образуется в результате неферментативного процесса), и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Выведение

Внепочечный клиренс составляет около 65% клиренса линезолида. С увеличением дозы линезолида отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может объясняться снижением почечного и внепочечного клиренса при высокой дозе линезолида. Однако различия клиренса невелики и не влияют на кажущийся период полувыведения.

Линезолид у пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности легкой и средней степени выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и в неизмененном виде (30-35%). Кишечником выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%).

В неизмененном виде линезолид практически не выводится кишечником. Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 часов.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

После однократного введения 600 мг препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) концентрация двух его основных метаболитов возрастала в 7-8 раз. Однако увеличения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) исходного препарата не наблюдалось. Несмотря на то, что при гемодиализе выводилось некоторое количество основных метаболитов, их концентрация в плазме крови после введения 600 мг линезолида и проведения процедуры диализа у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью оставалась существенно выше концентрации в крови у пациентов с нормальной функцией почек, легкой или среднетяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Имеются ограниченные данные о том, что у пациентов с легкой или среднетяжелой печёночной недостаточностью (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика линезолида и двух его основных метаболитов не изменяется. Фармакокинетика линезолида у пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. Однако, поскольку линезолид метаболизируется неферментным путем, то не ожидается значимого нарушения его метаболизма при печеночной недостаточности.

Дети и подростки

У подростков (12-17 лет) фармакокинетика линезолида, принятого в дозе 600 мг, не отличалась от кинетики у взрослых. Таким образом, при назначении подросткам 600 мг линезолида каждые 12 часов концентрация препарата будет такой же, как у взрослых при назначении той же дозы.

У детей в возрасте от 1 недели до 12 лет применение линезолида в дозе 10 мг/кг ежедневно каждые 8 часов позволяет достичь той же экспозиции, что и у взрослых при применении 600 мг линезолида два раза в день.

У новорожденных системный клиренс линезолида быстро нарастает в течение первой недели жизни (из расчета на кг массы тела). Таким образом, при применении в дозе 10 мг/кг каждые 8 часов максимальная экспозиция линезолида будет достигаться у ребенка первых суток жизни быстрее в первый день после рождения. Однако избыточного накопления препарата в первую неделю применения при такой схеме назначения все равно не произойдет в связи с быстрым увеличением клиренса.

Пожилые

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше фармакокинетика линезолида существенно не изменяется.

Женщины

У женщин объём распределения препарата несколько ниже, чем у мужчин; у них также на 20% снижен средний клиренс при расчете на массу тела. Концентрация линезолида в плазме крови женщин выше, чем у мужчин, что может отчасти объясняться различиями массы тела. Однако, поскольку период полувыведения линезолида у мужчин и женщин существенно не отличается, нет повода ожидать повышения концентрации линезолида в крови женщин выше переносимого значения, так что коррекции дозы не требуется.

Показания:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

— внебольничная пневмония, вызванная Streptococcuspneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcusaureus(только метициллинчувствительные штаммы);

— госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcusaureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcuspneumoniae{включая полирезистентные штаммы);

— осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcusaureus(включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcuspyogenes или Streptococcusagalactiae;

— инфекции, вызванные Enterococcusfaecium(штаммы, резистентные к ванкомицину), в том числе, сопровождающиеся бактериемией.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата.

Одновременное применение с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазы А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид), а также в течение двух недель после прекращения применения названных препаратов. При отсутствии мониторинга артериального давления не следует назначать препарат пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом и/или пациентам, получающим следующие типы препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин).

При отсутствии тщательного наблюдения за пациентами с возможным развитием серотонинового синдрома не следует назначать препарат лицам с карциноидным синдромом и/или пациентам, получающим следующие препараты: ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1-рецепторов (триптаны), меперидин или буспирон.

С осторожностью:

Пациенты с почечной недостаточностью

Вследствие неизученной клинической значимости двух первичных метаболитов линезолида у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, препарат должен использоваться с осторожностью у таких пациентов, и только если предполагаемая польза превышает потенциальный риск. Также нет данных по применению линезолида у пациентов, находящихся на амбулаторном перитонеальном диализе или других альтернативных методах лечения почечной недостаточности.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Имеются ограниченные клинические данные, рекомендующие использовать препарат у таких пациентов, только если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с системными инфекциями, представляющими риск для жизни, такими как инфекции, связанные с венозными катетерами в отделениях интенсивной терапии.

Беременность и лактация:

Исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось, поэтому применение препарата Зеникс при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком кормящих женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание при назначении препарата матери в период лактации.

Способ применения и дозы:

Препарат применяется в виде внутривенной инфузии продолжительностью 30-120 минут. Запрещается последовательно соединять инфузионные пакеты и добавлять другие препараты к раствору для инфузий. Если необходимо вводить препарат с другими препаратами, то все лекарственные средства следует назначать по отдельности в соответствии с рекомендуемыми дозами и путями введения.

Несовместим со следующими препаратами: амфотерицин В, хлорпромазин, диазепам, фенитоин, эритромицина лактибионат, ко-тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол), цефтриаксон.

Совместимые растворы для инфузий:

5% раствор декстрозы для инъекций;

0,9% раствор натрия хлорида для инъекций;

Раствор Рингера-Локка для инъекций.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначили в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму линезолида для приема внутрь, при этом подбор дозы не требуется, т. к. биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.

Взрослые и дети (12 лет и старше)

Дети (новорожденные* и дети до 11 лет)

*У недоношенных новорожденных в возрасте менее 7 дней (беременность менее 34 недель) системный клиренс линезолида ниже, а значения AUC выше, чем у большинства новорожденных и детей. К 7 дню после рождения клиренс линезолида и значение AUC у недоношенных новорожденных приближается к таковым у доношенных новорожденных и детей.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. В связи с тем, что 30% линезолида удаляется при гемодиализе в течение 3 часов, линезолид должен вводиться после проведения диализа пациентам, нуждающимся в нем.

Пациенты с печёночной недостаточностью:коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:

Очень часто: ≥10%

Часто: ≥1% и <10%

Нечасто: ≥0,1% и <1%

Редко: ≥0,01% и <0,1%

Очень редко: <0,01%

Взрослые пациенты

Нежелательные явления, связанные с приемом линезолида, бывают обычно легкой или средней степени выраженности. Чаще остальных отмечаются диарея, головная боль и тошнота.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто: диарея, тошнота, рвота, запор, боли в животе (в том числе спастические), метеоризм, кандидоз слизистой оболочки полости рта.

Нечасто: изменение окрашивания языка.

Лабораторные показатели:

Часто: тромбоцитопения.

Нечасто: повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности «печёночных» ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы (ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), липазы, амилазы), повышение концентрации общего билирубина и креатинина, повышение концентрации пролактина.

Со стороны нервной системы:

Часто: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, судороги (см. раздел «Особые указания»).

Нечасто: извращение вкуса.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто: бессонница.

Со стороны мочеполовой системы:

Часто: вагинальный кандидоз.

Со стороны кожных покровов:

Часто: сыпь.

Прочие:

Часто: лихорадка.

Нечасто: оппортунистическая грибковая инфекция.

Также были отмечены: повышение артериального давления, диспепсия, зуд.

Дети и подростки

Со стороны пищеварительной системы:

Часто: диарея, тошнота, рвота, боли в животе (локальные и генерализованные), желудочно-кишечные кровотечения, кандидоз слизистой оболочки полости рта, жидкий стул.

Лабораторные показатели:

Часто: тромбоцитопения, анемия, гипокалиемия, тромбоцитемия.

Нечасто: эозинофилия, повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности АЛТ, липазы, амилазы, концентрации общего билирубина и креатинина.

Со стороны нервной системы:

Часто: головная боль, судороги (см. раздел «Особые указания»), вертиго.

Со стороны кожных покровов:

Часто: сыпь.

Нечасто: зуд (не в месте введения).

Со стороны дыхательной системы:

Часто: нарушение дыхания, апноэ, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, пневмония, кашель.

Прочие:

Часто: лихорадка, сепсис, генерализованные отеки, реакции в месте введения.

Спонтанные (постмаркетинговые) данные.

Лабораторные показатели: обратимая миелосупрессия (тромбоцитопения, анемия, лейкопения, панцитопения).

Со стороны органов чувств: случаи нейропатии зрительного нерва, иногда приводящей к потере зрения (см. раздел «Особые указания»).

Аллергические реакции: анафилаксия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, ангионевротический отёк; буллёзные поражения кожи, подобные синдрому Стивенса-Джонсона.

Со стороны обмена веществ: лактоацидоз.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, судороги (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны пищеварительной системы: изменение окраски эмали зубов (см. раздел «Особые указания»).

Прочие: озноб, утомляемость, серотониновый синдром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

Передозировка:

О случаях передозировки линезолида не сообщалось. Рекомендуется симптоматическое лечение (в том числе необходимо поддерживать скорость клубочковой фильтрации). Нет данных относительно ускорения выведения линезолида при перитонеальном диализе или гемоперфузии.

Взаимодействие:

Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида invitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4). Таким образом, не ожидается СУР450-индуцированного взаимодействия при применении линезолида. При одновременном применении препарата и (8)-варфарина, который в значительной степени метаболизируется изоферментом CYP2C9, фармакокинетические характеристики варфарина не меняются. Такие препараты, как варфарин и фенитоин, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9, можно применять одновременно с препаратом без коррекции дозы.

Ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолид является неселективным обратимым ингибитором моноаминоксидазы, поэтому у некоторых пациентов, применяющих линезолид, может отмечаться умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. В связи с этим рекомендуется снижать начальные дозы следующих групп препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

В исследованиях не отмечалось развития серотонинового синдрома у пациентов, получавших линезолид совместно с серотонинергическими препаратами. Однако было несколько сообщений о развитии серотонинового синдрома на фоне применения линезолида и антидепрессантов — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

При одновременном применении с азтреонамом и гентамицином изменения фармакокинетики линезолида не отмечалось.

Рифампицин вызывал снижение Сmах и AUC линезолида в среднем на 21% и 32% соответственно.

Особые указания:

При установленной инфекции (или подозрении на инфекцию), вызванной сопутствующими грамотрицательными микроорганизмами, показано дополнительное применение противомикробных препаратов, действующих на грамотрицательную флору.

У некоторых пациентов, применяющих линезолид, может развиться обратимая миелосупрессия (с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией и панцитопенией), зависящая от продолжительности терапии. В связи с этим в процессе лечения необходимо проводить мониторинг показателей крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих содержание гемоглобина или количество тромбоцитов и/или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

У пациентов, применяющих антибактериальные препараты, включая линезолид, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

О случаях диареи, связанной с Clostridiumdifficile, сообщалось в связи с использованием практически всех антибактериальных препаратов, включая линезолид. Тяжесть диареи может варьировать от лёгких форм до тяжёлых. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridiumdifficile. Clostridiumdifficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи, связанной с Clostridiumdifficile. Избыточное количество токсинов, вырабатываемое штаммами Clostridiumdifficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов, так как такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапии, а также может потребоваться колонэктомия.

Возможность развития диареи, связанной с Clostridiumdifficile, должна рассматриваться у всех больных с диареей, последовавшей за использованием антибиотиков. Тщательное медицинское наблюдение в течение 2 месяцев необходимо пациентам, перенёсшим диарею, связанную с Clostridiumdifficile после введения антибактериальных препаратов.

При появлении симптомов ухудшения зрительной функции, таких как изменение остроты зрения, изменение цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения, рекомендуется срочно обратиться к офтальмологу для консультации. Следует проводить мониторинг зрительной функции у всех пациентов, принимающих линезолид в течение длительного времени (более 3 месяцев), а также у всех пациентов с вновь появившимися симптомами зрительных нарушений независимо от продолжительности терапии. В случае развития периферической нейропатии и нейропатии зрительного нерва следует оценить соотношение риск/польза продолжения терапии линезолидом у этих пациентов.

В связи с применением линезолида сообщалось о лактоацидозе. Пациенты, у которых на фоне применения линезолида возникает повторная тошнота или рвота, необъяснимый ацидоз или отмечается снижение концентрации гидрокарбонатанионов, требуют тщательного наблюдения со стороны врача. Сообщалось о судорогах у пациентов, применяющих линезолид, при этом в большинстве случаев в анамнезе имелось указание на судороги или наличие факторов риска их развития.

При необходимости применения линезолида в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина следует постоянно наблюдать за пациентами с целью выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений. В случае появления данных симптомов следует отменить один или оба принимаемых препарата.

При прекращении приёма серотонинергического средства могут наблюдаться симптомы синдрома «отмены».

Сообщалось о случаях обратимого поверхностного изменения окрашивания зубной эмали при применении линезолида. Данные изменения окрашивания удалялись посредством профессионального очищения зубов.

Раствор следует использовать сразу после вскрытия флакона. Не допускается хранение открытых флаконов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время лечения препаратом управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий 2 мг/мл.

Упаковка:

Оригинальная упаковка:

100 мл во флакон бесцветного нейтрального стекла или 300 мл во флакон бесцветного нейтрального стекла. Флакон укупорен бромбутиловой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с пломбой. На флакон наклеивают этикетку и пластиковую ленту для подвешивания флакона.

1 флакон в пакет из алюминиевой фольги. На пакет наклеивают этикетку.

1 пакет вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Для стационаров: 1 пакет вместе с инструкцией по применению в пачку из картона или 10 пакетов вместе с равным количеством инструкций по применению в коробку из трехслойного картона с разделительными вкладышами из картона.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Завод Медсинтез» (ООО «Завод Медсинтез»), 624130, Свердловская обл., г. Новоуральск, ул. Торговая, д. 15, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Хемофарм А.Д.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)